Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Таблетки 1000 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «1000» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое .

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего Хс, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее T max метформина (1214 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия, 1000 мг.

500 мг. После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 ч.

750 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-12 ч) после перорального приема внутрь 1500 мг препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия по 750 мг.

1000 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСmax) после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, C max и AUC увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность C max и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (C max увеличивается на 26% и T max увеличивается примерно на 1 ч).

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляция при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. C max в крови ниже C max в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет КФ и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально Cl креатинина, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания препарата Глюкофаж ® Лонг

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <45 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными параметрами гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, в/в урография, ангиография) (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по применению.

C осторожностью: пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза, пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45-59 мл/мин), период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.

Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Со стороны ЖКТ : очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубились или появились другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® Лонг необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС , содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

ЛС с непрямым гипергликемическим действием (например ГКС и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж ® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения C max ).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500, 750 или 1000 мг 1 раз в сутки во время ужина.

500 мг. В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ .

750 мг. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 2 табл. по 750 мг 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж ® Лонг 1 раз в день.

1000 мг. Препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 или 2000 мг.

500, 750 и 1000 мг. Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж ® Лонг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж ® Лонг: таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Глюкофаж ® Лонг 500 или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 1 табл. 500 или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Суточная доза. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг — 4 табл. по 500 мг (2000 мг/сут), 3 табл. 750 мг в сутки (2250 мг) или 2 табл. по 1000 мг в сутки (2000 мг) . Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время завтрака и 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время ужина.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж ® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например Глюкофаж ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 или 750 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 мес.

Если Cl креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.

Продолжительность курса лечения. Глюкофаж ® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж ® Лонг.

Передозировка

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой и рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или Cl креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с Cl креатинина на НГН.

В случае Cl креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП .

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСН следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и ХСН с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания. Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж ® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (включая производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, 750 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, по 2 или 4 блистера в пачке картонной. На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Таблетки пролонгированного действия, 1000 мг. По 7 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 4 или 8 бл. помещают в картонную пачку.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 3 или 6 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Производитель

Каждый больной диабетом знает, как важно правильно подобрать препараты для регуляции уровня сахара в крови. Терапию сахарного диабета 2 типа составляют препараты метформина.

Препараты метформина увеличивают восприимчивость клеток к инсулину. Это очень важно при терапии диабета 2 типа, когда развивается устойчивая инсулинорезистентность организма.

Такие таблетки оказывают ярко выраженное гликемическое действие, эффективно понижают уровень сахара и улучшают углеводный обмен в организме больного.

Препараты метформина не стимулируют выработку собственного инсулина, а лишь контролирую концентрацию глюкозы в крови.

Эти таблетки назначаются врачом в индивидуальном порядке. Различают несколько видов лекарств с метформином, которые имеют общую механику воздействия на организм, однако различаются длительностью действия.

Когда назначают дополнительные лекарства?

Основу лечения диабета 2 типа составляет особый режим питания. Больные должны питаться часто, но небольшими порциями. При этом рацион сбалансирован, калорийность дневной нормы пищи не превышает расход энергии пациентом.

Режим питания позволяет лучше контролировать скачки сахара в крови. Так как диабет часто усугубляется наличием лишнего веса, наряду с диетой, пациент должен выполнять несложные физические упражнения. Диета и умеренная физическая нагрузка позволяют постепенно избавиться от лишнего веса, улучшить обмен веществ и контролировать концентрацию сахара в крови.

Необходимость приема дополнительных медикаментов возникает только в случае, если пациент игнорирует предписания врача. Нарушение режима питания приводит к постоянному повышению концентрации сахара. Без своевременной корректировки, это состояние чревато серьезными осложнениями, вплоть до диабетической комы.

Когда пациент по какой-либо причине не может или не хочет придерживаться диеты и других рекомендаций врача, возникает необходимость принимать таблетки для стабилизации уровня глюкозы.

Таблетки при диабете

Наиболее популярными препаратами для терапии при диабете является Глюкофаж Лонг. Слово «Лонг» в названии лекарства означает, что это таблетки пролонгированного действия, то есть они работают на протяжении определенного отрезка времени.

Принцип действия лекарства основан на повышении восприимчивости клеток организма больного к инсулину. Таким образом, препарат стимулирует способность клеток перерабатывать сахар, чтобы он не накапливался в крови.

Лекарство назначают при диабете, а также при ожирении у пациентов, состояние которых усугубляется инсулинорезистентностью.

Преимущества лекарства:

• быстрая всасываемость;
• пролонгированное действие;
• простота выведения из организма.

Действующее вещество этого препарата – метформин. Этим обуславливается эффективность лекарства в качестве терапии при диабете. Его назначают:

• в качестве монотерапии при диабете 2 типа;
• как вспомогательные таблетки при лечении инсулином;
• больным диабетом старше 18 лет;
• как вспомогательное средство при лечении ожирения.

Два варианта лекарства

Существует два варианта препарата - Глюкофаж и лекарство Глюкофаж Лонг. Они выпускаются в различных дозировках, поэтому каждый пациент сможет подобрать необходимые таблетки для лечения.

На вопрос о том, чем все-таки отличается Глюкофаж от таблеток Глюкофаж Лонг, врачи рекомендуют самостоятельно изучить то, что описано в инструкции. Как правило, первое лекарство требует длительного привыкания организма, от него часто бывают побочные эффекты. Второе лекарство практически не имеет побочных эффектов, если дозировка подобрана правильно.

Отличие препарата Глюкофаж от Лонг заключается в том, что при приеме второго очень редко наблюдаются побочные эффекты со стороны ЖКТ и расстройства пищеварения.

Форма выпуска и дозировка препарата

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема. Лекарство бывает нескольких видов:

• Глюкофаж Лонг 500;
• Глюкофаж Лонг в дозировке 750 мг, отзывы о котором в основном положительные;
• Глюкофаж Лонг с концентрацией метформина 1000 мг.

Как правило, препарат принимают по 1 таблетке два-три раза в сутки, однако при необходимости дозировка корректируется врачом.

Глюкофаж или препарат Глюкофаж Лонг, что лучше помогает для лечения диабета и как принимать препарат – всю эту информацию лечащий врач предоставляет пациенту при назначении препарата.

Дозировка 750 мг

Дозировка подбирается врачом в индивидуальном порядке. Чаще всего назначают Глюкофаж Лонг 750 мг, инструкция по применению которого содержит все данные о методах приема лекарства, а отзывы пациентов в основном положительные.

Глюкофаж Лонг, в дозировке 750 мг, инструкция по применению предлагает принимать несколько раз в сутки. Дозировка может корректироваться, в зависимости от состояния пациента. Как лучше принимать Глюкофаж Лонг 750 мг расскажет врач.

Приобретая Глюкофаж Лонг в дозировке 750 мг, инструкция по применению которого в обязательно порядке изучается пациентом, стоит быть готовым к тому, что цена на этот препарат может быть не одинаковой в разных аптечных сетях.

Препарат принимается во время еды. После приема, метформин в составе Глюкофаж Лонг с дозировкой 750 мг постепенно всасывается желудком. Максимальная концентрация препарата наступает через несколько часов после приема.

Дозировка 500 мг и 1000 мг

Глюкофаж Лонг в дозировке 500 мг инструкция по применению предлагает принимать каждый раз во время приема пищи. Максимальная дозировка не должна превышать 2 г лекарства. Более точно дозировку подбирает лечащий врач.

Перед началом приема препарата Глюкофаж Лонг 500 обязательно должна быть изучения инструкция, а также возможные побочные эффекты. Метформин в составе препарата Глюкофаж Лонг дозировкой 500 мг часто назначают людям, страдающим от лишнего веса. Для похудения этот препарат может использоваться только в том случае, если у пациента нет противопоказаний к приему метформина.

Если Глюкофаж Лонг дозировкой 500 мг применяется так, как описывает инструкция, отзывы свидетельствуют об эффективности и безопасности лекарства, дозировка 500 мг имеет те же побочные действия, что и аналоги лекарств с метформином.

Препарат в дозировке 500 и 750 мг назначается тогда, когда пациент только начинает принимать метформин. При необходимости приема больших доз препарата, рекомендуется отдавать предпочтение дозировке 1000 мг. Для того, чтобы покрыть дневную норму понадобится всего 3 таблетки метформина 1000 мг, в то время как прием лекарства 500 мг предполагает выпивать сразу по две таблетки за один прием пищи.

Метформин пролонгированного действия в дозировке 1000 мг назначает врачом после того, как пациент начал принимать лекарства для контроля уровня глюкозы в крови. Дозировка 1000 мг также часто применяется для похудения.

Побочные эффекты

Выбирая терапию, многие интересуются: Глюкофаж и лекарство Глюкофаж Лонг – в чем разница этих препаратов.

Глюкофаж Лонг в дозировке 1000 мг не выпускается, 1000 мг метформина содержится только в препарате пролонгированного действия. Это лекарство и его аналоги вызывает ряд побочных эффектов, особенно со стороны органов пищеварения, в то время как таблетки Лонг не влияют на пищеварение и не провоцируют диарею.

Принимая Глюкофаж Лонг и аналоги, врачи часто рекомендуют пациентам таблетки Ксеникал, которые лучше работают в паре с метформином. Полный перечень побочных эффектов лекарств, в составе которых метформин пролонгированного действия Лонг, содержит инструкция по применению.

Прежде чем начать пить препарат Глюкофаж Лонг в дозировке 500 мг и больше, а также его аналоги, лучше изучить все рекомендации, которые содержит инструкция по применению, и отзывы пациентов, которые лечились этим препаратом.

Таблетки, обладающие пролонгированным действием, содержат 500 или 750 мг активного вещества – метформина гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2910 и 2208, МКЦ, магния стеарат.

Форма выпуска

Глюкофаж Лонг выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, которые расфасованы по 15 штук в блистеры, по 2 или 4 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гипогликемическим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Также не исключены нарушения в работе нервной системы – изменение вкуса, деятельности ЖКТ – тошнота, рвота, боли, утрата аппетита. Обычно такие симптомы беспокоят в начале лечения и постепенно проходят. Чтобы предотвратить их развитие пациентам рекомендуют приём вместе или сразу после еды.

В редких случаях возможны отклонения в деятельности печени и желчи, проявление кожных .

Инструкция по применению Глюкофаж Лонг(Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приёма внутрь в целом виде с небольшим объёмом жидкости. Рекомендуется выполнять это ежедневно во время ужина.

Как сообщает инструкция по применению, выбор дозировки таблеток пролонгированного действия осуществляется индивидуально для конкретного пациента, учитывая показатели концентрации глюкозы крови.

Глюкофаж Лонг 750 мг и 500 мг может назначаться как в качестве моно- так и комбинированной терапии. При этом важно строго соблюдать установленные дозировки и регулярно контролировать уровень сахара в крови.

Передозировка

Приём метформина в дозировке менее 85 г не вызывает развития гипогликемии. Но сохраняется вероятность развития лактоацидоза.
При проявлении симптомов лактоацидоза необходимо сразу прекратить приём лекарства, в условиях стационара определить концентрацию лактата, с уточнением диагноза. Отмечена эффективность процедуры выведения лактата и метформина из организма при помощи гемодиализа. Также проводится сопутствующая симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Развитие лактоацидоза способна вызвать комбинация препарата с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами. Поэтому за 48 ч перед и после радиологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных рекомендуется отмена Глюкофаж Лонг.

Одновременное применение с препаратами непрямого гипергликемического эффекта – гормональными средствами или тетракозактидом , а также с β2-адреномиметиками, хлорпромазином и диуретиками может повлиять на концентрацию глюкозы в составе крови. Поэтому нужно контролировать её показатели, а при необходимости провести коррекцию дозировок.

Кроме того, при наличии почечной недостаточности диуретики способствуют развитию лактоацидоза . Сочетание с производными сульфонилмочевины , акарбозой, инсулином, салицилатами нередко вызывает гипогликемию.

Комбинации с амилоридом, прокаинамидом, хинидином, триамтереном, и , которые секретируются в почечных канальцах, вступают в конкуренцию с метформином за канальцевую транспортировку, что увеличивает его концентрацию.

Условия продажи

В аптеках Глюкофаж Лонг отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток предназначено тёмное, прохладное место, недоступное для детей.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги данного препарата: , Гликон, Глиминфор, Ланжерин, Метоспанин, Метадиен, Сиафор и другие.

Алкоголь

Употребление алкоголя повышает вероятность развития молочнокислого при острой алкогольной интоксикации . Усиление эффекта отмечено при голоданиях, соблюдении низкокалорийной диеты, наличии печёночной недостаточности. Поэтому от употребления алкоголя в период лечения необходимо отказаться.

Отзывы о Глюкофаж

Довольно часто пациенты оставляют отзывы о Глюкофаж Лонг 750 мг, так как именно эта дозировка назначается при лечении 2 типа на его средней стадии. При этом большинство пациентов отмечают достаточную эффективность препарата. Нередко встречаются сообщения, что когда это лекарство принимали диабетики с высокой массой тела, то впоследствии они замечали умеренное снижение веса до более приемлемых показателей.

Что касается Глюкофаж xr 500, то лекарство в такой дозировке может назначаться на начальной стадии лечения. В дальнейшем допускается постепенное увеличение дозы до подбора максимально эффективной.

Следует отметить, что любые гипогликемические препараты может назначать только специалист. Кроме грамотного медикаментозного лечения врач порекомендует изменения в питании, физические упражнения, которые должны быть неотъемлемой частью жизни людей, страдающих сахарным диабетом. Только такой подход позволит обеспечить нормальное качество жизни и не так остро ощущать все нежелательные симптомы этого нарушения.

Цена Глюкофаж Лонг, где купить

Цена Глюкофаж Лонг 500 мг за 30 штук в упаковке составляет 270-300 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия

WER.RU

Глюкофаж лонг таблетки 500 мг 60 шт Merck KGaA [Мерк]

ГЛЮКОФАЖ ЛОНГ 1000мг N60 таб. Merck KGaA [Мерк]

Глюкофаж лонг 750 мг n30 таб. таблетки 750 мг 30 шт. Merck KGaA [Мерк]

Глюкофаж лонг таблетки ретард 500 мг 30 шт Merck KGaA [Мерк]

ГЛЮКОФАЖ ЛОНГ 1000мг N30 таб. Merck KGaA [Мерк]

Оригинальный препарат метформина, соответствующий всем принципам доказательной медицины

Глюкофаж 750 мг - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер : ЛП 000509-010311

Торговое название препарата : Глюкофаж ® Лонг

Международное непатентованное название (МНН) : Метформин (Metformin)

Лекарственная форма : Таблетки пролонгированного действия

Состав : 1 таблетка содержит
Активное вещество : метформина гидрохлорид - 750 мг
Вспомогательные вещества : кармеллоза натрия - 37,5 мг; гипромеллоза 2208 - 294,24 мг; магния стеарат - 5,3 мг.

Описание : Капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «Меrсk» - на другой.

Фармакотерапевтическая группа : Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.
Код ATX А10ВА02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляет 7 часов. В то же время ТСmах для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.
После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия кривая «концентрация - время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.
При приёме таблеток пролонгированного действия натощак, AUC снижается на 30%, однако максимальная концентрация (Сmах) и ТСmах остаются без изменений. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируется в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.
Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• в качестве монотерапии;
• в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;
• клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
• печёночная недостаточность, нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность, период грудного вскармливания;
• лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
• применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг.
Так как исследований по проникновению метформина в грудное молоко на людях не проводилось, данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Глюкофаж® Лонг в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 750 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время или после ужина (1 раз в день).
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

• Обычная начальная доза составляет одну таблетку один раз в сутки.
• Через 10-15 дней проведённого лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 2 таблетки по 750 мг один раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной - 3 таблетки по 750 мг препарата Глюкофаж® Лонг 1 раз в день.
• Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3-х таблеток по 750 мг препарата Глюкофаж® Лонг 1 раз в день, возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного ингредиента с максимальной суточной дозой 3000 мг.
• Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж® Лонг.
• В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж® Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.
Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек

Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.
Дети

Препарат Глюкофаж® Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Продолжительность лечения
Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: > 1/10
Частые: > 1/100, <1/10
Нечастые: > 1/1000, <1/100
Редкие: > 1/10 000, <1/1000
Очень редкие: <1/10 000
Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:
Нервная система :
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Желудочно-кишечные нарушения :
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Кожа и подкожная клетчатка :
Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница.
Нарушения обмена веществ :
Очень редко: лактоацидоз (См. «Особые указания»).
При длительном приёме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Гепато-билиарные расстройства :
Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатите; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Передозировка
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае 1 наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).
Лечение : в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства : на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж® Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь : при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
• печёночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности

Даназол : не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем содержания глюкозы.
Хлорпромазин : при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем гликемии.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем гликемии.
Диуретики : одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж® Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сулъфонилмочевины, инсулином., акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Особые указания
Лактоацидоз является редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж® Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизменённом виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, 750 мг.
По 15 таблеток в блистер из ПВХУалюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец РУ/Производитель/Выпускающий контроль качества
Мерк Сантэ с.а.с., Франция Merck Sante s.a,s., France Юридический адрес:
37 рю Сен Ромен, 69379 Лион Седекс 08, Франция
37 rue Saint Romain, 69379 Lyon Cedex 08, France
Адрес производственной площадки :
Сентр де Продуксьон Семуа, 2 рю дю Прессуар Вер, 45400 Семуа, Франция
Centre de Production Semoy, 2 rue du Pressoir Vert, 45400 Semoy, France

Производитель
Мерк КГаА, Германия
Merck KGaA, Germany
Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany

Претензии потребителей направлять по адресу :
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Латинское название: Glucophage/Glucophage Long
Код АТХ: A10B A02
Действующее вещество: Metformin
Производитель: MERCK (ФРГ, Франция)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t° ниже 25 °C
Срок годности: Глюкофаж 500, 850 мг – 5 лет,
Глюкофаж 1000 мг, ЛС Лонг – 3 г.

Лекарство Глюкофаж разработано для терапии СД II типа (особенно показан страдающим ожирением), если предыдущее соблюдение диет и физических нагрузок оказались безрезультатными:

• Для взрослых в качестве монотерапии или как дополнительное средство в комплексном лечении иными ЛС либо инсулином
• Для детей после 10 лет (в монотерапии или вместе с инсулином).

Глюкофаж Лонг разработан для лечения взрослых пациентов, страдающих СД II типа, если предыдущая коррекция состояния диетами и физнагрузками оказалась безрезультатной. Препарат может назначаться в качестве единственного средства терапии либо в комплексе с иными сахароснижающими ЛС, инсулином.

Состав и лекарственные формы выпуска

ЛС производится с разной концентрацией: по 500, 850 либо 1000 мг метформина в одной пилюле.

Глюкофаж 500 мг

• Дополнительные компоненты: повидон, Е572
• Ингредиенты оболочки: гипромеллоза.

Таблетки круглые, выпуклые с двух сторон. При разломе пилюли видно белое однородное содержимое. Средство фасуется в блистеры по 10, 15 или 20 штук. В пачке с руководством по применению – 2/3/4/5 пластинок. Средняя стоимость: (30 шт.) – 104 руб., (60 шт.) – 153 руб.

Глюкофаж 850 мг

• Дополнительные элементы: повидон, Е572
• Оболочка: гипромеллоза.

Пилюли круглой формы, выпуклые с двух сторон, покрыты белой пленкой. На разломе видно белое однородное содержимое. Средство фасуется в блистеры по 15 или 20 штук. В пачке из картона – 2/3/4/5 пластинок, аннотация. Средняя стоимость Глюкофаж 850: No 30 – 123 руб., No 60 –208 руб.

Глюкофаж 1000 мг

• Дополнительные ингредиенты: повидон, Е572
• Компоненты оболочки: опадрай чистый.

Пилюли овальной формы, выпуклые с двух сторон, заключены в белое покрытие. При разломе – белое содержимое. Средство фасуется в блистеры по 10 или 15 штук. В пачке из картона – 2/3/4/5 пластинок, руководство по использованию в терапии. Средняя стоимость: No 30 – 176 руб., No 60 – 287 руб.

Активный компонент: по 500, 750 или 1000 мг метформина в одной пилюле

Дополнительные вещ-ва:

• Глюконаж Лонг 500 мг: кармеллоза натрия, гипромеллоза-2910, гипромеллоза-2208, МКЦ, Е572.
• Глюконаж Лонг 750 и 1000 мг: кармеллоза натрия, гипромеллоза-2208, Е572.

Препарат 500 мг – беловатые или белые пилюли капсулоподобной формы, выпуклые с двух сторон. На одной из поверхностей имеется оттиск дозировки – цифра 500. Средство фасуется по 15 штук в ячейковую упаковку. В пачке – 2 или 4 пластинки, аннотация. Средняя цена: (30 таб.) – 260 р., (60 таб.) – 383 р.

Таблетки 750 мг – беловатые либо белые пилюли в виде капсулы. Выпуклые с двух сторон. Одна поверхность маркирована оттиском, обозначающим дозировку, – цифрой 750, вторая – аббревиатурой MERCK. Пилюли фасуются в блистеры по 15 штук. В пачке – 2 или 4 пластинки, инструкция. Средняя цена: (30 таб.) – 299 руб., (60 таб.) – 493 руб.

Пилюли Глюкофаж 1000 мг имеют аналогичный цвет и форму, что и таблетки 750 мг. На одной поверхности также имеется оттиск MERCK, на другой – указана дозировка 1000. Лекарство помещено в блистеры по 15 штук. В пачке из картона – 2 или 4 пластинки, аннотация по использованию. Средняя цена: (30 таб.) – 351 руб., (60 таб.) – 669 руб.

Лечебные свойства

Препарат оказывает гипогликемическое действие благодаря свойствам его главного компонента – метформина. Вещество относится к группе бигуанидов, обладающих способностью снижать содержание глюкозы. Не влияет на выработку организмом инсулина и потому не провоцирует гипогликемию. Вместе с тем усиливает чувствительность рецепторов к инсулину и улучшает утилизацию глюкозы, уменьшает ее синтезирование печенью и тормозит всасывание.

Благодаря этому вес пациента остается на прежнем уровне или начинает снижаться, и потому препарат Глюкофаж для похудения – сегодня одно из наиболее популярных средств у стремящихся к стройности. Помимо уменьшения лишних килограммов, метформин улучшает липидный обмен, понижает уровень «плохого» холестерина и ТГ.

Способ применения

Таблетки Глюкофаж надо пить согласно инструкции по применению либо в соответствии с врачебным назначением. Конкретнее, как принимать Глюкофаж (сколько разв в день и суточное количество) должен определять лечащий специалист. Таблетки надо пить каждый день, не допуская перерывов и опоздания. Если по каким-то причинам у человека не получилось вовремя принять лекарство, то восполнять пробел двойной дозировкой не следует, так как это может спровоцировать резкое ухудшение состояния. Пропущенная пилюля должна быть выпита в следующий положенный прием. Если пациент перестал принимать ЛС, он должен проинформировать об этом своего доктора.

Терапия (моно или комплексная с гипокгликемическими ЛС) при СД II типа

Таблетки 500 мг или Глюкофаж 850 мг принимают 2-3 р./с. во время еды или тотчас после трапезы.

Повышение дозировки разрешается проводить один раз в 10-15 суток в соответствии с показателями гликемии. Плавное увеличение дозы рекомендуется для минимизации побочных эффектов со стороны органов ЖКТ.

При поддерживающем лечении суточная норма – 1500-2000 мг. Чтобы снизить негативную реакцию ЖКТ ее следует разделить на несколько равноценных приемов. Наивысшее количество ЛС, которое может принять пациент, – 3000 мг в сутки.

При переводе пациента с иных гипогликемических ЛС начальная доза Глюкофажа определяется так же, как и для тех, кто ранее не принимал метформин.

Сочетание с инсулином

Совместное применение двух ЛС проводится для достижения более качественного контроля гликемии. На начальном этапе терапии доза Глюкофажа также составляет 500-850 мг, которая принимается на протяжении дня в несколько этапов, а инсулин подбирается в соответствии с ответной реакцией организма и показателями уровня глюкозы.

Для детей (после 10 лет) начальная СН – 500-850 мг Х 1 р. вечером. По истечении 10-15 суток ее можно корректировать в сторону увеличения. Максимальное количество ЛС – 2 г в несколько приемов (2-3).

Предиабет

Если Глюкофаж применяется в монотерапии, то обычно в начале курса назначается 1-1,7 г/с. в два приема.

Больные с патологией почек

ЛС может назначаться больным при средней тяжести почечной недостаточности. И только в том случае, если у него отсутствуют факторы риска, способные спровоцировать лактатацидоз. В случае назначения лекарства проводится регулярная проверка функционирования почек (3-6 месяцев).

При назначении Глюкофажа пожилым больным дозировка подбирается всегда индивидуально, в зависимости от показателей гликемии.

Глюкофаж Лонг

Таблетки с постепенным высвобождением вещества принимаются внутрь только целиком. Не допускается разжевывание или раскусывание. ЛС пить раз в сутки, лучше всего вечером, во время ужина или сразу после его окончания. Дозировка пилюлей подбирается отдельно для каждого пациента в соответствии с его показателями концентрации глюкозы.

Глюкофаж 500 мг

Если пациенту впервые назначили лекарство с метформином, то рекомендуемая начальная дозировка – 1 таблетка. Лекарство принимается разово, лучше всего за ужином или сразу после окончания трапезы. Затем, по мере необходимости СН может быть увеличена. Чтобы не допустить негативной реакции ЖКТ, повышение проводят плавно, добавляя к приему 0,5 г один раз в 10-15 суток.

Если пациент уже имел опыт терапии метформином, то дозировка таблеток с пролонгированным высвобождением вещества должна соответствовать пилюлям с обычным выходом. Если в предыдущем курсе больной принимал обычные пилюли в дозировке 2 г метформина в сутки, то таблетки Лонг ему не рекомендованы. При необходимости перевода пациента с иных гипогликемических ЛС препарат должен быть отменен, а начальное количество Глюкофаж Лонг должно составлять 500 мг.

Глюкофаж Лонг 750 мг

Начальная СН – 1 табл. Принимать за ужином или сразу после него. Коррекция дозировки проводится один раз в 10-15 суток во избежание негативной реакции ЖКТ.

Рекомендованная суточная дозировка Глюкофажа 750 по инструкции – 2 табл. х 1 р./д. Если организм нормально переносит препарат, то при постоянном контроле гликемии возможно доведение лекарства до максимальной СД – 3 табл. х 1 р./с.

Если пациент уже принимал раньше ЛС с метформином с обычным выходом вещества, то средство Лонг должно быть назначено в соответствующей дозировке. Перевод на пролонгированные таблетки не рекомендуется, если в предыдущем курсе пациент принимал обычные таблетки в СН 2 г. При переводе на терапию с иных гипогликемических ЛС начальная СН – 750 мг.

Глюкофаж Лонг 1000 мг

Лекарство назначается как средство поддерживающей терапии пациентам, получавшим до этого курс препарата с обычным выходом метформина в дозировке 1 или 2 г. При переводе из одной формы в другую требуется соблюдать идентичную суточную норму лекарства.

Если пациент принимал СН свыше 2 г метформина, то Глюкофаж Лонг 1000 мг не назначается.

Если в начале терапии пациент проходил лечение таблетками Лонг в меньшей дозировке, то возможно увеличение суточного количества (один раз в 10-15 суток) в соответствии с уровнем гликемии.

Совмещение с инсулином

При назначении таблеток с пролонгированным действием количество инсулина подбирается в соответствии с показателями гликемии. Максимальное количество метформина, которое может принять пациент – 2 г. При отсутствии должного эффекта суточное количество можно разделить на два приема. Если и в этом случае лекарство Лонг не помогает справиться с гликемией, то пациента могут перевести на то же ЛС, но с обычным высвобождением вещества.

Нарушения функционирования почек

Допускается употребление при средней тяжести недостаточности почек только при условии отсутствия состояний, провоцирующих лактатацидоза. Начальное суточное количество – 0,5 г, максимальное – 1 г. Ход лечения и состояние органа должно проверяться медиками каждые 3-6 месяцев.

Что делать при пропуске дозы

Если пациент забыл выпить ЛС, то следующую надо принять в обычное время. Принимать двойное количество категорически не рекомендуется.

Глюкофаж Лонг для похудения

Помимо прямого лечебного предназначения препарата нормализовать уровень сахара при диабете, его часто используют для избавления от лишних килограммов. Связано это со способностью активного вещества нормализовать уровень гликемии в организме, в результате чего устраняется повышенное чувство голода. К такому использованию у врачей двоякое отношение, так как желающие похудеть часто принимают его самостоятельно. А ведь незнание как действует Глюкофаж, игнорирование противопоказаний и побочных эффектов может нанести серьезный вред организму. Помимо этого, надо учитывать, что метформин не предназначен для снижения веса. Он нейтрализует процесс расщепления углеводов, что, в свою очередь, впоследствии негативно отражается на обмене веществ. При частом применении таблеток нарушение внутренних процессов вызовет сбои эндокринной системы и дальнейшие осложнения.

Глюкофаж Лонг 500 для похудения

Начинать пить таблетки надо с самой маленькой дозы – 1 пилюли в сутки. Увеличивать или нет количество препарата после недельного курса должен медик. Курс для снижения веса занимает от 10 до 20 суток, после чего надо обязательно сделать перерыв на 1-2 месяца. Возможность дальнейшего применения Глюкофаж Лонг 500 для похудения должен определять доктор, так как слишком длительное применении метформина вызывает привыкание организма и негативно сказывается на его способности утилизировать жир.

Глюкофаж Лонг 750 мг для похудения

Препарат содержит больше активного вещества, и потому действует активнее. В случае назначения принимается во время еды один или два раза в сутки. Продолжительность курса – на усмотрение медика. После его окончания необходимо выдержать несколько месяцев перерыва, а возможность повторного цикла надо обсудить с лечащим специалистом.

При беременности, лактации

Диабет, не поддающийся коррекции, при вынашивании ребенка повышает угрозу формирования у него врожденных патологий и аномалий, перинатальной смертности. Существуют ограниченные данные о применении ЛС с метформином беременными, в которых нет указаний на случаи врожденных патологий. Доклинические исследования также не выявили неблагоприятного воздействия лекарств на формирование эмбриона/плода, роды и последующее развитие. Но так как полностью отвергать гипотетический риск нельзя, то во время подготовки к зачатию, а также при возникновении беременности во время лечения метформином предиабетического состояния и диабета 2-го типа пить Глюкофаж крайне нежелательно, его надо заменить инсулинотерапией. Требуется постоянно контролировать и поддерживать глюкозы на том уровне, при котором отсутствует угроза патологий для эмбриона/плода.

Известно, что метформин свободно проходит в женское молоко. И хотя нет доказательств, что препарат может навредить новорожденному или грудному ребенку, совмещать лактацию и лекарство крайне нежелательно. Необходимо вместе с лечащим доктором рассмотреть вопрос пользы медикамента для женщины и возможного вреда для ребенка, и только после этого принимать решение о приеме ЛС.

Противопоказания и меры предосторожности

Лекарства с метформином запрещено применять при:

• Индивидуальной гиперчувствительности к содержащимся компонентам
• Осложнениях СД: кетоацидозе, прекоме, коме
• Почечной недостаточности, расстройстве нормального функционирования органа
• Обострении состояний, при которых возможно расстройство функционирования почек (обезвоживании вследствие рвоты и/или поноса, тяжелые формы инфекционных болезней (например, органов дыхания или мочевыделительной системы), шоке
• Болезнях, которые способствуют тканевой гипоксии (сердечной и/или дыхательная недостаточность, ИМ)
• Обширных хирургических вмешательствах и травмах, при которых требуется лечение инсулином
• Недостаточном функционировании печени, расстройствах функций органа
• Алкогольной зависимости, остром отравлении этанолом
• Беременности
• Лактатацидозе (включая наличие в истории болезни)
• Использовании йодсодержащих контрастных веществ при проведении радиоизотопных/рентгенологических способах исследования (2 суток до проведения мероприятия и 2 суток после них)
• Гипокалорийной диете (меньше 1000 Ккал/с.).

Нежелательно, но возможно назначение препаратов:

• При пожилом возрасте (60+) в связи с малой изученностью влияния ЛС на состояние пациентов этой категории и отсутствием доказательств безопасности медикаментов
• Если пациент выполняет тяжелую физическую работу, так как это способствует усилению угрозы развития лактатацидоза
• При почечной недостаточности
• При ГВ.

Дополнительно для таблеток Лонг:

Глюкофаж (в любой дозировке) не должен назначаться лицам, которым нет 18-ти лет в связи с отсутствием доказательств безопасности средства и возможного вреда для здоровья.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Во время терапии препаратами с метформином системного и пролонгированного действия необходимо учитывать способность вещества вступать во взаимодействие с компонентами иных ЛС:

Противопоказанные сочетания

• Обедненном рационе, соблюдении гипокалорийных диет
• Печеночной недостаточности.

Во время лечения следует избегать употребления спиртных напитков или ЛС с этанолом.

Сочетания лекарств, при которых необходимо соблюдать большую осторожность

При совмещении Глюкофажа с Даназолом многократно возрастает гипергликемическое действие последнего ЛС. В случае необходимости его применения необходимо корректировать дозировку метформина в соответствии с показателями концентрации глюкозы во время лечения и некоторое время после отмены Даназола.

Применение больших доз Хлорпромазина с метфоримном увеличивает содержание глюкозы и одновременно уменьшает выброс инсулина. Во время терапии нейролептическими препаратами и после их отмены следует корректировать суточную норму метформина согласно уровню глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (местного и системного применения) уменьшают толерантность к глюкозе, в результате чего повышается ее содержание, что может спровоцировать кетоз. Чтобы не допустить неблагоприятных состояний необходимо постоянно контролировать и корректировать дозировку Глюкофажа во время ГКС-терапии и после ее окончания.

При совмещении с петлевыми диуретиками возможно развитие лактатацидоза вследствие снижения функциональности почек. Глюкофаж не рекомендуется назначать при КК меньше 60 мл в минуту.

Инъекционное введение бета-2-адреномиметиков повышают содержание глюкозы, так как препараты оказывают стимулирующее действие на β2-адренорецепторы. Поэтому требуется изменение дозировки Глюкофажа или применение инсулинотерапии.

Ингибиторы АПФ и иные антигипертензивные ЛС обладают способностью снижать уровень глюкозы, поэтому требуется контроль содержания и своевременное изменение дозировки метформина.

Совмещение с ЛС сульфонилмочевины, а также инсулином, салицилатам и акарбозой может способствовать возникновению гипогликемии.

Катионные ЛС вступают в конкуренцию с метформином за почечные канальцы, вследствие чего может возрастать его максимальная концентрация.

Колесевелам при совмещении с таблетками Лонг способствует увеличению плазменного содержания метформина.

Побочные эффекты

Во время терапевтического курса таблетками Глюкофаж и Глюфофаж Лонг могут развиваться неблагоприятные состояния в виде различных расстройств функционирования органов и внутренних систем.

• Обменные процессы: лактоацидоз, при продолжительном курсе – снижение усвояемости цианокобаламина (вит. В12). Особенно важно это учитывать пациентам, страдающим мегалобластной анемией.
• НС: искажение вкусовых восприятий, металлический привкус.
• Пищеварительная система: тошнота, приступы рвоты, понос, боли в животе, снижение или отсутствие аппетита. Обычно эти симптомы проявляются на начальных этапах терапии и со временем исчезают без какого-либо лечения. Если появились такие симптомы, то устранить их можно, если принимать препарат несколько раз в день (2-3 р.) вместе с приемом пищи. Улучшить переносимость лекарства органами ЖКТ можно при медленном увеличении дозировки.
• Кожные покровы: высыпания, зуд, эритема.
• Гепатобилиарная система: в единичных случаях – нарушение нормального функционирования печени и/или почек. После отказа от ЛС состояние органов восстанавливается естественным образом.

По данным клинических наблюдений побочные действия препаратов у детей ничем не отличаются от состояний, развивающихся у взрослых.

При появлении этих или иных нежелательных проявлений эффекта ЛС обязательно надо проинформировать лечащего специалиста.

Передозировка

Имеются сведения, что после приема большого количества препарата (до 85 г, что почти в 43 раза превышает суточную норму) гипогликемия не развивается, но возникает лактатацидоз. Кроме того, помимо сверхдоз, это неблагоприятное явление может быть спровоцировано иными факторами риска.

В случае развития признаков передозировки применение лекарства надо немедленно прекратить. Пострадавшего надлежит госпитализировать. После определения уровня содержания лактата проводится уточнение диагноза, а в зависимости от показателей, назначается соответствующее медикаментозное лечение. Самым эффективным методом для очищения организма от лактата и метформина считается гемодиализ. Для устранения иных неблагоприятных признаков проводится симптоматическая терапия.

Аналоги

Если пациент не может принимать Глюкофаж при диабете 2 типа, то для замены его иным ЛС надо обратиться к лечащему медику.

Акрихин (РФ)

Средняя цена: 0,5 г (60 табл.) – 113 руб., табл. п/обол. 0,85 г (60 шт.) – 200 руб.

Препарат на основе метформина для терапии СД 2 типа у взрослых, если предыдущее лечение лекарствами с сульфонилмочевиной оказалось неэффективным. Производится в таблетках с обычным и пролонгированным типом высвобождения действующего вещества.

Схема терапии и остальные особенности ЛС соответствуют Глюкофажем.

Плюсы:

• Эффективность
• Помогает.
• Доступная цена.

Недостатки:

• Побочки.