Антибиотик Зиннат в суспензии и таблетках: инструкция по применению для детей. Зиннат: инструкция по применению для детей и взрослых
Информация для специалистов
Регистрационный номер :
Торговое название препарата : Зиннат
Международное непатентованное название : Цефуроксим
Химическое название : (RS)-l -гидроксиэтил-(6R,7R)-7--3-(гидроксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло--окт-2-ена-2-карбоксилат,72 -(Z)-(O-метилоксим),1-ацетат 3-карбамат.
Лекарственная форма : Таблетки, покрытые оболочкой.
Описание : Таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, с одной стороны которых выгравировано: для дозы 125 мг - GXES5, для дозы 250 мг - GXES7. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.
Состав препарата
:
Активный ингредиент:
Каждая таблетка Зинната содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим в виде цефуроксима аксетила в дозе 125 мг или 250 мг.
Другие ингредиенты:
Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый.
Фармакотерапевтическая группа : Антибиотик цефалоспорин. Код АТС J01DA06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефуроксим аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:
Аэробы грамотрицательные:
Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы).
Аэробы грамположительные:
Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки); Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы:
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridium species), грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides и Fusobacterium species), Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi
Следующие микроорганизмы нечувствительны или малочувствительны к цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.
Максимальные сывороточные концентрации (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема препарата после еды.
Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. С белком связано 33%-50% препарата. Цефуроксим не метаболизируется, выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
Показания к применению
Препарат показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Зиннат эффективен, когда назначается после применения парентерального Зинацефа, для лечении пневмонии и обострения хронического бронхита. Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам. С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации, у детей до 3 месяцев. Способ применения и дозы
Стандартный курс терапии от 5 до 10 дней.
Для оптимального всасывания цефуроксим аксетил следует принимать после еды.
Взрослые: Ступенчатая терапия:
Пневмония
Зинацеф в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем Зиннат (цефуроксим аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Зинацеф в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, после которого курс лечения Зиннатом (цефуроксим аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Продолжительность парентеральной и пероральной терапии определяется тяжестью заболевания и состоянием больного.
Дети Таблетки Зинната не следует размельчать и, поэтому они не подходят для лечения маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. У детей лучше применять суспензию Зинната.
Нет опыта применения Зинната у детей в возрасте до 3 месяцев. Побочное действие
Побочные реакции на цефуроксим аксетил обычно незначительно выражены и транзиторны.
Имеются сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона, токсическом эпидермальном неролизе (экзантематозный некролиз), о реакциях гиперчувствительности, которые включают в себя кожную сыпь, крапивницу, зуд, лекарственную лихорадку, сывороточную болезнь и очень редко анафилаксию. Незначительное число пациентов, получавших цефуроксима аксетил, испытывали желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту и рвоту.
Как и при применении других антибиотиков широкого спектра, известно о редких случаях псевдомембранозного колита. Может возникать головная боль.
При лечении Зиннатом также возможно возникновение эозинофилии и транзиторного повышения активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT, ЛДГ). Есть несколько сообщений о тромбоцитопении и лейкопении (иногда тяжелой вплоть до агранулоцитоза), удлинении протромбинового времени. Как и в случае применения других цефалоспоринов, очень редко возникает желтуха.
Цефалоспорины могут вызывать ложноположительный тест Кумбса. Очень редко они могут быть причиной гемолитической анемии.
Цефалоспорины могут вызвать зуд в промежности, вагинит, нарушение функции почек, дизурию, метеоризм, спазмы, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки полости рта, глоссит. Передозировка
Передозировка цефалоспоринов может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.
Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия
Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности Зинната по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.
Если ферроцианидный тест дает ложнонегативный результат, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой. Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. При одновременоом приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Особые указания
Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам, с анафилактической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема цефуроксима аксетила возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту резистентных организмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании широкого спектра антибиотиков, поэтому необходимо иметь в виду возможность его возникновения у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Реакция Яриш-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе Лайма при приеме цефуроксима, и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического эффекта в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксима натрия. Применение при беременности и лактации
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксим аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям. Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами .
Нет сообщений. Форма выпуска
Таблетки по 125 мг и 250 мг. По 5 или 10 таблеток в блистер. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией в пачку картонную. Условия хранения
Список Б
Хранить при температуре не выше 30°С Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек .
По рецепту врача. Производитель
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед / Glaxo Operations UK Limited Великобритания, DL12 8DT, Дарем, Барнард Касл, Хармайр Роад / Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom. Организация, принимающая претензии в РФ
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5.
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»
Зиннат 125 - оригинальный (брендовый) препарат, относящийся к цефалоспоринам. Он отличается широким спектром антибактериальной активности и низкими показателями резистентности патогенной микрофлоры к его действующему веществу.
К числу достоинств относятся хорошая переносимость, относительно низкая частота возникновения побочных реакций и высокая эффективность. Препарат применяют при лечении различных заболеваний, включая средний отит, пневмонию, менингит, поражения кожи.
Состав и лекарственные формы
Основная форма выпуска препарата - белые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество - цефуроксима аксетил. Они выпускаются в дозировке 125 мг и 250 мг. В первом случае на таблетке на одной стороне выгравирована надпись "GXES5". Вспомогательные вещества стандартные - целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, пропиленгликоль и т.д.
Еще одна форма выпуска - гранулы, представляющие собой мелкие крупинки. Они могут иметь разный размер, но не больше 3 мм. Гранулы необходимы для приготовления суспензии. В готовом виде она отличается белым или светло-желтым цветом, обладает приятным фруктовым запахом.
Фармакологическая группа
Препарат представляет собой антибиотик, предназначенный для системного применения.
Фармакологическое действие
Зиннат - это цефалоспорин II поколения. Первые препараты из этой группы были синтезированы еще в конце 1940-х годов, а на рынке появились в 1960-е годы.
Зиннат же относится к числу новых, более совершенных средств. Обладает бактерицидным действием, что означает, что он разрушает клеточные стенки патогенных микроорганизмов.
Действующее вещество препарата - цефуроксима аксетил - отличается повышенной устойчивостью к бета-лактамазам. Это обусловило его более высокую активность в отношении целого ряда патогенных бактерий, в том числе стафилококков. Но препарат менее эффективен в отношении метициллин-резистентных штаммов.
Исходя из этого, Зиннат обладает активностью в отношении:
- аэробных грамположительных микробов, включая золотистый стафилококк, целый ряд стрептококков;
- аэробных грамотрицательных микроорганизмов - кишечной палочки, клебсиеллы, гемофильной палочки (включая штаммы, устойчивые к ампициллину) и др.;
- анаэробных грамположительных микроорганизмов, включая пептококки, клостридии и т.д.
Не всегда препарат убивает бактерии, но он может ингибировать штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Это его свойство и было определяющим при синтезе первых антибиотиков из группы цефалоспоринов (тогда это было важно для лечения тифа).
Также препарат эффективен против некоторых разновидностей микробов Borrelia, Fusobacterium spp. и т.д. В отличие от многих других лекарств из этой категории, цефуроксим может проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому эффективен при менингите, вызванном, например, гемофильной палочкой.
Однако ряд бактерий обладает устойчивостью к этому препарату. К числу резистентных микроорганизмов относятся клостридии, листерии, кампилобактерии, а также устойчивые к метициллину штаммы стафилококка.
Ряд исследований показал, что сочетание Зинната с антибиотиками из группы аминогликозидов может давать аддитивный эффект и даже синергизм, то есть они усиливают действие друг друга.
Показания к применению Зинната 125
Основные показания к применению препарата - это инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызваны бактериями, чувствительными к его действующему веществу.
К их числу относятся:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, в том числе синусит, средний отит, фарингит, тонзиллит (имеющие бактериальную природу);
- инфекции нижних дыхательных путей, включая соответствующие формы бронхита и пневмонии;
- боррелиоз (болезнь Лайма), причем как лечение на ранней стадии, так и профилактика на поздних;
- инфекционное поражение мочевыводящих путей - пиелонефрит, уретрит (чаще всего у мужчин), цистит (больше распространен у женщин);
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, имеющие бактериальную природу, например, пиодермия и фурункулез;
- заболевания, передающиеся половым путем, - цервицит, разновидность уретрита, вызванная возбудителями гонореи.
Препаратом лечат простатит, возникший в результате бактериальной инфекции. Во все этих случаях речь идет о таблетках Зинната.
Однако цефуроксим выпускают и в виде натриевой цели. Это препарат Зинацеф, который представляет собой порошок для приготовления растворов. Он используется для парентерального введения при ступенчатой терапии пневмонии. Сначала назначают Зинацеф, потом переходят на Зиннат.
Как принимать Зиннат 125
Препарат предназначен для приема внутрь. На дозировку влияет вид заболевания, возраст пациента, его состояние здоровья. Взрослые при большинстве инфекций принимают по 125-250 мг два раза в сутки, по таблетке после еды. Исключение составляют боррелиоз и тяжелые инфекционные поражения дыхательных путей, когда доза вырастает до 500 мг.
Детям дают суспензию во время еды. На дозировку в данном случае влияют масса тела и возраст. В среднем дозировка составляет 10 мг на каждый килограмм массы, дважды в день, но максимальная доза не должна превышать 250 мг в сутки.
Длительность стандартного курса терапии составляет около 7 дней, иногда он увеличивается до 10 дней.
Как разводить
Упаковка гранул - флакон из темного стекла, продающийся в картонной коробке. Чтобы приготовить суспензию, действовать нужно так:
- флакон несколько раз встряхивают;
- в прилагающийся к препарату мерный стакан наливают кипяченую воду до отметки в 20 мл;
- переливают этот объем во флакон, закрывают его крышкой, переворачивают и активно встряхивают, чтобы гранулы перемешались с водой;
- возвращают бутылочку в исходное положение и еще раз встряхивают.
Теперь суспензия готова, ее нужно принимать в дозировке, указанной врачом.
Особые указания
При лечении болезни Лайма препаратом Зиннат иногда наблюдается реакция Яриша-Герсгеймера. Она проявляется как снижение артериального давления, озноб, повышение температуры и т.д. Это естественное следствие бактерицидного действия препарата на возбудителя патологии - упомянутую выше спирохету Borrelia.
Это частое явление, но оно не приносит вреда и быстро проходит.
При беременности и кормлении грудью
Антибиотик неплохо исследован, доказательств того, что он оказывает тератогенное влияние на плод, нет. Но, как и другие препараты этой группы, его применяют с осторожностью, только когда предполагаемая польза для беременной женщины превышает возможный риск для плода.
Если антибиотик назначается в период лактации, то грудное вскармливание придется прекратить, поскольку препарат попадает в молоко.
В детском возрасте
Детям до трех лет препарат в форме таблеток не назначают. В дальнейшем его дают в зависимости от возраста и веса ребенка по схеме, описанной выше.
Суспензию можно давать детям начиная с трехмесячного возраста.
При нарушениях функции почек
При нарушении функции почек препарат назначают с осторожностью, с учетом того, что в сочетании с другими лекарствами может увеличиваться его нефротоксичность.
Побочные действия Зинната 125
Одним из преимуществ Зинната является то, что он нечасто вызывает побочные реакции. Те, что все-таки проявляются, незначительно выражены, носят кратковременный характер и обратимы.
К числу побочных эффектов относятся:
- со стороны иммунной системы - кожная сыпь, иногда - ощущения зуда, иногда - анафилаксия;
- со стороны ЦНС - головные боли и головокружение;
- со стороны системы кровообращения - лейкопения, тромбоцитопения, редко может возникать гемолитическая анемия;
- со стороны органов ЖКТ - различные диспепсические явления: диарея, тошнота, боли в области живота, рвота бывает редко.
Кроме того, препарат может вызывать повышение активности печеночных ферментов, но оно сравнительно быстро проходит.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм препарата имеются одни и те же противопоказания. К их числу относятся:
- гиперчувствительность к основным и дополнительным компонентам препарата, цефалоспоринам и пенициллинам;
- детский возраст до 3 лет;
- фенилкетонурия;
- повышенная чувствительность к аспартаму.
С осторожностью препарат назначают при заболеваниях ЖКТ. Если у пациента диагностирован мембранозный колит с тяжелой диареей, это может быть вызвано длительным применением Зинната.
Передозировка
При передозировке антибиотика возможно повышение возбудимости ЦНС и головного мозга, вплоть до развития судорог. При этом назначается симптоматическое лечение.
При гемодиализе снижается сывороточная концентрация действующего вещества.
Взаимодействие и совместимость
Различные препараты, которые снижают кислотность желудочного сока (например, антациды), уменьшают биодоступность цефуроксима, поэтому Зиннат нужно принимать натощак или через пару часов после еды.
Препарат, как и все антибиотики, влияет на микрофлору кишечника, что снижает реабсорбцию эстрогенов. Для женщин это имеет большое значение, поскольку уменьшается эффективность гормональных контрацептивов.
Любой аминогликозид, принятый одновременно с Зиннатом, хотя и увеличивает его эффективность, но усиливает и возможный нефротоксический эффект. Это происходит и при одновременном приеме с диуретиками, что должно быть принято во внимание лечащим врачом.
Кроме того, при одновременном применении петлевых диуретиков уменьшается почечный клиренс, повышается концентрация антибиотика в плазме крови.
С алкоголем
Этанол замедляет всасывание цефуроксима, поэтому Зиннат запрещено принимать совместно с алкоголем.
Производитель
Зиннат производит компания "Глаксо Оперэйшенс Великобритания ЛТД".
Условия отпуска из аптек
Препарат продается по рецепту.
Сколько стоит
Цена зависит от формы выпуска. Суспенсия Зиннат стоит около 400 рублей. Таблетки дозировкой 125 мг стоят примерно 250 рублей, а 250 мг - 450-500 рублей.
Условия и срок хранения
Таблетки хранят в сухом месте при температуре не выше +30°С. Срок хранения - 3 года. Для хранения готовой суспензии необходим холодильник. Срок - не более 10 дней.
Аналоги
Прямым аналогом препарата является Цефуроксим. Препарат производится в Германии, в разных формах, включая раствор для инъекций и внутривенного введения, и стоит дороже, до 1500 рублей.
ЗИННАТ - АНТИБИОТИК ДЛЯ ДЕТЕЙ
Зиннат инструкция по применению
Но на основе цефуроксима нет препарата, который выпускался бы в виде таблеток или суспензии и обладал бы такой же эффективностью, что и Зиннат.
Лекарство Зиннат относится к антибиотикам с широким спектром действия.
Антибиотики нашли широкое применение в медицине. Это вещества, которые вырабатываются для борьбы с бактериями и микробами. Эффективно используются для лечения бактериальных заболеваний.
Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.
У антибиотиков Зиннат избирательное действие: на одни микроорганизмы они действуют лучше, чем на другие, а могут и не действовать совсем. Они препятствуют размножению бактерий (бактериостатический эффект) или полностью уничтожают их (бактерицидный эффект).
Также антибиотики Зиннат различают по степени влияния и токсичности на биологические объекты. Антибиотики назначает только врач в зависимости от предполагаемого возбудителя болезни.
Описание и действие препарата Зиннат
Зиннат действует бактерицидно, нарушая механизм образования бактерий.
Препарат хорошо проявил себя в борьбе с различными видами бактерий:
- аэробные грамположительные микроорганизмы (например, стафилококк, стрептококк);
- аэробные грамотрицательные организмы;
- анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы;
- штаммы, которые устойчивы к действию антибиотиков ампициллин и амоксициллин .
Зиннат выпускается в виде таблеток белого цвета и гранул для приготовления суспензии.
В состав таблеток входит цефуроксим (аксетил цефуроксим) и вспомогательные вещества (лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, растительное гидрогенизированное масло, диоксид кремния и другие), это отражено в инструкции. Формы выпуска таблеток: таблетки Зиннат 125 мг, таблетки 250 мг.
Гранулы (суспензия) содержат цефуроксим (125 мг содержится в 5 мл) и вспомогательные вещества (сахароза, стеариновая кислота, ацесульфам калия, аспартам, очищенная вода, камедь ксантана и ароматизатор «тутти-фрутти»). Выпускаются во флаконе из темного стекла (50 мл). В комплект также входят дозировочная ложка и мерный стаканчик.
Фармакокинетика
После приема внутрь аксетил цефуроксим, входящий в состав лекарства Зиннат, усваивается в желудочно-кишечной системе организма. Цефуроксим освобождается и выходит в кровеносную систему. Максимальная концентрация в крови достигалась примерно через 3 часа после совместного приема пищи и препарата. Суспензия также усваивается быстрее с одновременным приемом пищи. В желудочно-кишечной системе организма цефуроксим всасывается медленнее, чем из таблеток.
Цефуроксим в крови частично связывается с белками плазмы. Не перерабатывается в метаболиты, а выводится в неизменном виде почками. Период полураспада составляет примерно 1,5 часа.
Показания к применению Зинната
Препарат Зиннат применятся для лечения заболеваний (инфекционно-воспалительных), вызванных микроорганизмами, чувствительными к нему…
- различные инфекции в дыхательных путях (верхних и нижних): бронхит (острый и хронический), пневмония (бактериальная), абсцессы легких, инфицированные бронхоэктазы, инфекция органов грудной клетки после операции;
- инфекции ЛОР-органов (ухо, горло, нос): тонзиллит, синусит, отит;
- инфекция мягких тканей и кожи: пиодермия, фурункулез, импетиго;
- различные инфекции и воспаления в мочеполовой системе: асимптоматическая бактериурия, цистит, уретрит, пиелонефрит (острый и хронический);
- гонорея (также цервицит и гонококковый уретрит (острый));
- болезнь Лайма на ранних стадиях и профилактика последующих поздних проявлений (дети в возрасте от 12 лет и взрослые).
Способ применения и дозы
Зиннат принимается внутрь после приема пищи. Обычно курс лечения длится не более 10 дней (по назначению врача).
— применение у взрослых:
- для большинства инфекций дозировка препарата Зиннат — 250 мг принимается два раза в течение дня;
- для лечения инфекций мочевыводящих путей препаратом Зиннат – 125 мг принимается два раза в течение дня;
- пиелонефрит – Зиннат 250 мг принимается два раза в течение дня;
- инфекция нижних дыхательных путей (легкие и среднетяжелые) – Зиннат 250 мг принимается два раза в течение дня;
- тяжелая инфекция нижних дыхательных каналов (при подозрении на пневмонию) – 500 мг принимается два раза в течение дня;
- при неосложненной гонорее – 1 г принимается однократно;
- при лечении болезни Лайма (курс лечения 20 дней) – 500 мг принимается два раза в день.
— способ применения при ступенчатой терапии:
При лечении пневмонии сначала принимается препарат Зинацеф внутривенно или внутримышечно в течение двух или трех суток (1,5 г принимается 2-3 раза в течение дня). После этого принимается внутрь Зиннат — 500 мг два раза в течение дня (продолжительность лечения не более 10 дней).
В начале обострения хронического бронхита также принимается препарат зинацеф — 750 мг два-три раза в течение дня (по назначению врача) не более трех суток. Потом Зиннат — 500 мг два раза в течение дня (продолжительность лечения не более 10 дней).
Продолжительность и дозировки препарата Зиннат определяются состоянием пациента и тяжестью заболевания, все назначения делает лечащий врач.
— способ применения таблеток Зиннат у детей:
Для большинства инфекций таблетки Зиннат принимаются детьми в дозе 125 мг два раза в течение дня. Отит (средний) или другие инфекции (большой степени тяжести) принимается в дозе 250 мг два раза в течение дня.
— суспензия Зиннат и её использование:
Суспензия готовится следующим образом: в мерный стаканчик наливается вода в объеме 20 мл. Флакон энергично встряхнуть несколько раз. Отмеренное количество воды перелить во флакон, а затем встряхивать в течение двух минут для образования однородного вещества.
По своей густоте суспензия похожа на сироп, поэтому иногда можно встретить название препарата – Зиннат сироп.
Доза применения препарата для детей рассчитывается в соответствие с возрастом и их массы тела. Чаще всего дозировка при лечении большинства инфекций в возрасте детей до 12 лет (по поводу лечения детей Зиннатом в возрасте до трех месяцев нет данных о клинических испытаниях) составляет 10 мг к одному кг массы, но не превышает количества 250 мг в течение суток.
При более тяжелых инфекциях доза по инструкции рекомендуется в количестве 15 мг на один кг массы два раза в течение дня, но не превышать 500 мг за одни сутки.
Большинство инфекций (10 мг на один кг):
— дети от трех до шести месяцев – половина мерной ложечки в одной дозе Зинната (при массе тела от 4 до 6 кг) два раза в течение дня;
— дети от шести месяцев до 2 лет – половина или целая мерная ложечка в одной дозе Зинната (при массе тела от 9 до 12 кг) два раза в течение дня;
— дети от двух лет до 12 лет – одна мерная ложечка в одной дозе (при массе тела от 12 кг) два раза в течение дня.
Более тяжелые инфекции (15 мг к одному кг массы):
— дети от трех до шести месяцев – половина или целая мерная ложечка в одной дозе (при массе тела от 4 до 6 кг) два раза в течение дня;
— дети от шести месяцев до 2 лет – одна или полторы мерной ложечки в одной дозе (при массе тела от 9 до 12 кг) два раза в течение дня;
— дети от двух лет до 12 лет – полторы или две мерные ложечки в одной дозе препарата Зиннат (при массе тела от 12 кг) два раза в течение дня.
Активное вещество, входящее в состав препарата Зиннат (цефуроксим), имеет форму выпуска в виде натриевой соли для введения в организм не через желудочно-кишечную систему. И это позволяет переходить от такого приема к пероральному при клинических показаниях.
Противопоказания, побочные действия и передозировка
Противопоказания препарата Зиннат:
— особенная чувствительность к компонентам препарата, особенно к цефуроксиму, который относится к группе антибиотиков – цефалоспорины.
Побочное действие:
— кроветворная система: нейтропения (в составе крови пониженное количество нейтрофилов), гемолитическая анемия, эозинофилия (вызывает увеличение в крови количества эозинофилов), лейкопения и тромбоцитопения;
— желудочно-кишечная система: диарея, тошнота, рвота, желтуха, усиления активности ферментов печени (временное), единичны случаи возникновения псевдомембранозного колита;
— различные аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, лекарственная лихорадка, синдром Стивена-Джонсона, единичны случаи возникновения анафилаксии и эпидермального некролиза на кожных покровах;
— головные боли;
— реакция Кумбса.
Передозировка: при одновременном приеме высокой дозы возможны различные поражения центральной нервной системы и судороги. Назначается лечение в виде гемодиализа и перитонеального диализа.
Особые указания и взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания по препарату Зиннат по инструкции:
— при продолжительном лечении антибиотиком Зиннат есть вероятность увеличения роста некоторых микроорганизмов. В данном случае по инструкции по применению лечение прекращается;
— если на фоне применения препарата Зиннат появилась диарея, то повышается возможность появления псевдомембранозного колита;
— во время лечения у пациентов болезни Лайма возможно появление реакции Яриша-Герсгеймера. Нужно обязательно провести разъяснительную работу с пациентом и сообщить, что это следствие воздействия антибиотика на возбудителя этого заболевания и что это довольно частое и временное последствие. Никакой угрозы данная реакция не представляет;
— пациентам с сахарным диабетом при назначении врачом препарата Зиннат в виде суспензии, следует учитывать, что в ее составе есть сахароза;
— нельзя смешивать гранулы или суспензию с горячей жидкостью;
— осторожно назначать препарат пациентам, у которых есть подозрение на аллергическую реакцию на пенициллины;
— приготовленная суспензия активна лишь 10 дней;
— препарат Зиннат может вызывать головокружения, поэтому осторожно нужно принимать пациентам во время управления транспортными средствами и различными механизмами;
— для определения количества глюкозы в крови следует применять способы с использованием гексокиназы или глюкозооксидазы, так как при применении Зинната есть вероятность, что пробы с железосинеродистым кальцием дадут неверный отрицательный результат.
Взаимодействие с другими препаратами:
— при одновременном применении Зинната с другими препаратами, которые уменьшают кислотность сока в желудке, повышается время всасывания в желудочно-кишечной системе и препятствуется рост абсорбции, которая связана с приемом пищи.
— при одновременном введении пробенецида и цефоруксима, увеличивается на 50 % время максимальной концентрации цефоруксима в крови.
Цена, условие отпуска из аптек, условия хранения
Цена на Зиннат варьируется в зависимости от формы выпуска:
— таблетки: от 250 до 600 рублей,
— гранулы: от 280 до 350 рублей.
Из аптек препарат отпускается по рецепту.
Срок годности таблеток — 3 года с момента выпуска, гранул (суспензия) – 2 года.
Хранится препарат в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Приготовленная суспензия не хранится дольше 10 дней.
Зиннат при беременности и кормлении грудью
Очень часто во время беременности возникают такие ситуации, когда требуется прием сильных препаратов, но при этом нельзя навредить плоду. Поэтому очень часто встает вопрос о целесообразности применения антибиотиков Зиннат во время беременности.
Экспериментальных данных о вредном воздействии препарата Зиннат на плод нет. В первые месяцы беременности препарат применяют с осторожностью и только по назначению врача.
Цефуроксим, входящий в состав препарата, попадает в грудное молоко, поэтому назначение препарата в период лактации делается с осторожностью лечащим врачом.
Применение у детей
Антибиотик Зиннат для детей (отзывы врачей весьма положительные) назначают при различных инфекционных заболеваниях. Назначают при ангине, что имеет хорошие результаты. Также хорошие результаты показывает назначение данного антибиотика при гайморите .
Назначается для детей только лечащим врачом в соответствие с возрастом ребенка, массой его тела и тяжестью заболевания. Для маленьких детей рекомендуется прием суспензии, потому что не рекомендуется разламывать таблетки. Курс лечения не более 10 дней, но и не менее 5.
Зиннат не вызывает дисбактериоза у детей. Но в целях профилактики псевдомембранного колита рекомендуется прием средств для улучшения микрофлоры кишечника.
Данных о применении Зинната у детей, возраст которых менее трех месяцев, нет.
Аналоги
Аналогами препарата Зиннат являются лекарственные средства, в состав которых входит активное вещество цефуроксим: аксетил, цефутил, микрекс, аксеф, кимацеф, зинацеф и другие. Назначаются индивидуально специалистом.
Зиннат или Сумамед — что выбрать?
Сумамед относится к антибиотикам широкого спектра действия . Назначается индивидуально врачом. На вопрос: «Зиннат или Сумамед?» однозначно ответить может только лечащий врач. Применение любых антибиотиков без назначения врача опасно.
При правильном лечении антибиотики Зиннат дают положительные результаты. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением.
- Инструкция по применению ЗИННАТ ™
- Состав препарата ЗИННАТ ™
- Показания препарата ЗИННАТ ™
- Условия хранения препарата ЗИННАТ ™
- Срок годности препарата ЗИННАТ ™
Форма выпуска, состав и упаковка
гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 50 мл в компл. с мерн. стаканчиком или мерн. ложкойРег. №: 7870/06/11/16 от 29.11.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, сыпучие; при восстановлении водой образуется белая или бледно-желтая суспензия с характерным фруктовым запахом.
* цефуроксима аксетил и стеариновая кислота присутствуют в виде комплекса cтеариновая кислота-цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота* - 852 мг, сахароза - 3062 мг, ароматизатор тутти-фрутти - 100 мг, ацесульфам калия - 21 мг, аспартам - 21 мг, повидон К30 - 13 мг, камедь ксантановая - 1 мг.
Флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЗИННАТ ™ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году.
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBP). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:
- гидролиз β-лактамазами (включая бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL)) и ферментами AmpC, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
- пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
- непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
- механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима аксетила
Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:
- Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
- Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
- Borrelia burgdorferi.
- Streptococcus pneumoniae.
- Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (помимо Proteus vulgaris), Providencia spp.
- Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
- Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
- Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
- Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- Bacteroides fragilis.
- Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
| Микроорганизм | Пограничные значения [мг/л] | |
| Ч | Р | |
| Enterobacteriaceae 1, 2 | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание 3 | Примечание 3 |
| Streptococcus A, B, C и G | Примечание 4 | Примечание 4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0.25 | >0.5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0.125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.125 | >1 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий 1 | НД 5 | НД 5 |
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами AmpC). Некоторые штаммы, которые продуцируют β-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.
2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел "Показания").
3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.
4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам β-гемолитических стрептококков групп A, B, C и G основывается на чувствительности к пенициллину.
5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.
Ч=чувствительные, Р=резистентные.
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Спирохеты:
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамположительные анаэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
После приема таблеток цефуроксима аксетила C max в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 ч после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при проведении исследования с участием здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Режим дозирования").
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила, таблетки 500 мг, 12-ю здоровыми добровольцами V d составил 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении оболочек головного мозга.
Фармакокинетика цефуроксима при приеме препарата внутрь является линейной в диапазоне доз от 125 до 1000 мг. После многократного приема препарата внутрь в дозах от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не метаболизируется.
Т 1/2 из сыворотки составляет от 1 до 1.5 ч. Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1.73 м 2 .
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении препарата в дозах до 1 г/сут. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел "Режим дозирования").
У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических исследований по применению цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев.
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. КК <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел "Режим дозирования"). Цефуроксим эффективно выводится при проведении диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%T), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %T>МПК).
Препарат показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте с 3 месяцев:
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- цистит;
- пиелонефрит;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- лечение болезни Лайма (боррелиоз) на ранних стадиях.
Необходимо учитывать официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.
Препарат принимают внутрь. Для обеспечения оптимального всасывания суспензию цефуроксима аксетила следует принимать вместе с пищей.
В случае если пациент забыл принять дозу лекарственного средства, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.
Стандартный курс терапии - 7 дней (от 5 до 10 дней).
Дозирование у взрослых и детей с массой тела ≥40 кг:
Дозирование у детей с массой тела <40 кг:
Опыт применения препарата Зиннат ™ у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.
Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и не взаимозаменяются на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Фармакокинетика").
Младенцам (старше 3 месяцев) и детям с массой тела менее 40 кг может быть предпочтительным корректировать дозу по массе или возрасту. Доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет составляет 10 мг/кг 2 раза/сут при большинстве инфекционных заболеваний, но не более 250 мг/сут. При среднем отите или более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.
Следующие две таблицы с делением по возрастным группам служат руководством для упрощения приема детям с массой тела менее 40 кг с помощью мерной ложки (5 мл с делением 2.5 мл) или мерного стаканчика (5 мл с делением 2.5 мл) в упаковке суспензии дозировкой 125 мг/5 мл.
Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при большинстве инфекций
Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при среднем отите и более тяжелых инфекциях
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительным нарушением работы почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно удаляется посредством диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени . Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Инструкция по восстановлению и применению суспензии
1. Встряхнуть флакон, чтобы гранулы рассыпались. Снять крышку и мембрану, которой запаян флакон. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.
2. Долить полный объем воды во флакон, как указано на его этикетке или как указано на мерном стаканчике (если прилагается). Закрутить крышку.
3. Перевернуть флакон и энергично встряхивать (не менее 15 секунд).
4. Повернуть флакон в вертикальное положение и энергично встряхнуть.
5. Немедленно поместить в холодильник с температурой от 2° до 8°C.
Не допускается смешивать восстановленную суспензию или гранулы с горячими жидкостями.
Перед применением препарата следует энергично встряхнуть флакон.
Восстановленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре от 2° до 8°C.
При желании восстановленную суспензию Зиннат ™ можно дополнительно разбавить холодным фруктовым соком или молочным напитком и немедленно выпить.
Неиспользованный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются чрезмерный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ и преходящее повышение активности печеночных ферментов.
Категории частот, присвоенные приведенным ниже нежелательным реакциям, являются приблизительными, т.к. для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо-контролируемых исследований) для расчета частоты недоступны. Помимо того, частота нежелательных реакций, связанных с цефуроксима аксетилом, может варьироваться, исходя из показаний к применению.
Данные из крупных клинических исследований использовались для определения частоты нежелательных эффектов от очень частых до редких. Частота, присвоенная всем другим нежелательным эффектам (например, возникающим с частотой <1/10 000), была преимущественно определена с использованием пострегистрационных данных и относится скорее к частоте сообщений, чем к истинной частоте. Отсутствуют данные из плацебо-контролируемых испытаний. Если частота рассчитывалась на основании данных из клинического испытания, она была основана на данных связи с препаратом (по оценке исследователя). В каждой группе частоты нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.
Связанные с терапией нежелательные реакции любого уровня перечислены ниже по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия;
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, боль в животе;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь;
Описание отдельных нежелательных реакций
Цефалоспорины как класс обладают тенденцией абсорбироваться на поверхности оболочек эритроцитов и реагировать с антителами к препарату, приводя к положительному результату пробы Кумбса (что может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови) и очень редко - к гемолитической анемии.
Наблюдалось транзиторное повышение печеночных ферментов в сыворотке, обычно обратимое.
Дети
Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.
- повышенная чувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному веществу;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов;
- наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат ™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если преимущества превышают риск.
Кормление грудью
Цефуроксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Нежелательные явления при применении препарата в терапевтических дозах не ожидаются, хотя нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими эффектами может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует применять только после оценки пользы и риска лечащим врачом.
Фертильность
Отсутствуют данные по действию цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.
Перед началом терапии следует установить, не было ли у пациента в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности при применении цефуроксима, других цефалоспоринов или других антибиотиков группы бета-лактамов. Следует соблюдать осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим антибиотикам из группы бета-лактамов в анамнезе.
Реакция Яриша-Герксгеймера
У некоторых пациентов при приеме препарата Зиннат ™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (cм. раздел "Побочное действие").
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при применении других антибиотиков, применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел "Побочное действие").
При применении практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей во время или после применения цефуроксима (см. раздел "Побочное действие"). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, угнетающие перистальтику (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на диагностические тесты
Положительная проба Кумбса, связанная с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. раздел "Побочное действие").
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови или плазме пациентов, принимающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Важная информация о вспомогательных веществах
Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии и гранулах цефуроксима аксетила при лечении пациентов с диабетом и давать соответствующие рекомендации. Содержит 3 г сахарозы на дозу 5 мл.
Препарат не следует принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
При длительном применении (2 недели и более) сахароза может вызывать повреждение зубов.
Суспензия цефуроксима аксетила содержит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому данный препарат следует с осторожностью назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводились исследования влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Симптомы: передозировка может приводить к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза не снижена надлежащим образом у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел "Режим дозирования").
Лечение: концентрацию цефуроксима в сыворотке можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Цефуроксима аксетил может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат ™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Одновременное применение пробенецида значительно увеличивает C max , AUC и Т 1/2 цефуроксима.
Сопутствующее применение с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению МНО.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С не более 10 дней.
BY/CFA/0006/17.12.15
ГлаксоСмитКляйн, представительство, (Великобритания)
Представительство
ООО "GlaxoSmithKline
Export Ltd"
в Республике Беларусь
Без антибиотиков нельзя представить современную медицину. Зачастую без их помощи не справиться с бактериальной инфекцией, но нельзя забывать, что применение этих сильнодействующих препаратов требует надлежащего контроля. Узнайте подробную информацию про Зиннат антибиотик, какой он имеет механизм действия и какие заболевания он поможет излечить. В статье вы найдете сведения об особенностях применения этого препарата у взрослых и детей, какие побочные действия есть у лекарственного средства, когда противопоказан его прием.
Фармакология действия антибиотика Зиннат
Этот препарат является цефалоспорином второго поколения и относится к фармакологической группе антибактериальных средств для системного применения. Действующее вещество лекарства – цефуроксим, которое в препарате находится в форме цефуроксима аксетила. Этот антибиотик оказывает бактерицидное действие следующим способом. Цефуроксим связывается с основными белками, из которых синтезируются стенки клеток бактерий, и останавливает такой клеточный синтез. Так прекращается механизм воспроизведения бактерий, они гибнут, а организм выздоравливает.
При каких заболеваниях назначается
Зиннат эффективный антибиотик при болезнях инфекционно-воспалительного характера, если они вызваны чувствительными к действию препарата микроорганизмами. Для прогноза результативности применения в конкретном случае делается тест на чувствительность к лекарству. По результатам такой пробы врач оценит целесообразность назначения препарата, а пациент будет уверен, что это сильнодействующее лекарство он будет принимать оправданно.
Показаниями для приема антибиотика Зиннат являются:
- инфицирование верхних и нижних дыхательных органов (фарингит, синусит, бронхит, пневмония);
- инфекции мягких тканей и кожного покрова (пиодермия, фурункулез);
- инфицирование мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит);
- гонорея;
- ранняя стадия лечение болезни Лайма и профилактика поздней стадии этого недуга.
Как применять суспензию Зиннат для детей
Взвесь этого антибактериального средства применяют даже у грудничков с 3-месячного возраста, а Зиннат в форме таблеток может применяться только для детей старше 3 лет. Готовая суспензия в аптеках не продается, она разводится из специально производимых для этого гранул. Приготовить ее просто, для этого нужно во флакончик с гранулами добавить 37 мл кипяченой воды комнатной температуры (такая метка есть на прилагаемой мерной ложке) и интенсивно взбалтывать содержимое в течение 10-15 секунд.
Далее суспензию используют, отмерив нужное ее количество и еще немного разбавляя молоком или соком. Продолжительность лечения и дозировку антибиотика в такой форме выпуска определяет врач, курс может составлять 5-10 дней по 2 приема в день. Лекарство лучше принимать сразу после еды, так оно лучше всасывается из органов желудочно-кишечного тракта. Ознакомьтесь с инструкцией, в какой дозировке надо давать суспензию Зиннат детям разного возраста:
| Приблизительная масса тела | Разовая доза, мг | Количество мерных ложек (5 мл) на один прием |
|
| 3-6 месяцев | |||
| 6 месяцев – 2 года | |||
| 2 года – 12 лет | 12 – более 20 кг |
Цефалоспориновый антибиотик Зиннат при лечении бактериальных инфекций у взрослых
Таким пациентам это лекарственное средство назначается в форме таблеток или суспензии с соблюдением дозировки для оптимального лечения выявленной болезни. Продолжительность приема устанавливает лечащий врач, часто этот период составляет 7 дней, но может продолжаться от 5 до 10 дней. Установлена такая дозировка Зинната в зависимости от выявленного недуга:
| Заболевание | Разовая доза, мг | Способ приема, раз в сутки |
| Большинство инфекций | ||
| Инфицирование нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести | ||
| Тяжелое инфицирование нижних дыхательных путей, при подозрении на пневмонию | ||
| Пиелонефрит | ||
| Инфекции мочевыводящих путей | ||
| Гонорея неосложненная | однократно |
|
| Болезнь Лайма | 20 дней по 2 раза в день |
Особенности приема лекарства Зиннат и его аналогов
В случаях, когда для более эффективного лечения показано парентеральное применение цефуроксима (не через ЖКТ), назначается препарат Зинацеф. После облегчения симптомов далее продолжается пероральный прием антибактериального средства в форме таблеток или суспензии Зиннат. Например, таким комбинированным способом применяются антибиотики при бронхите на стадии обострения хронического течения болезни, или при пневмонии. Таблетки при приеме нельзя разламывать либо раскусывать. В ходе лечения препаратом и его аналогами нужно контролировать работу почек.
Побочные эффекты антибиотика
Зиннат сильнодействующий антибиотик широкой области действия, его задача – уничтожить патогенные бактерии. Но в процессе такой борьбы с инфекцией он зачастую повреждает и здоровую микрофлору, что приводит к разбалансированию работы некоторых систем организма. Лекарство может вызывать такие побочные действия:
- индивидуальные аллергические реакции организма;
- кожную сыпь, крапивницу;
- головокружение и головную боль;
- расстройства ЖКТ – боль в животе, тошноту, диарею;
- суперинфекцию грибами рода Candida;
- нарушение работы печени и желчевыводящих путей, и др.
При беременности
При необходимости врач может назначить Зиннат при беременности, если предполагаемый риск для развития ребенка значительно меньше, чем польза, которую получит организм будущей матери. Хоть напрямую и не доказано влияние цефуроксима на повреждение плода в первом триместре беременности, особенно осторожно назначают этот препарат на ранних сроках вынашивания ребенка. Действующее вещество препарата обладает свойством проникать в грудное молоко, что необходимо учитывать при его применении кормящим женщинам.
Когда противопоказан Зиннат для детей и взрослых
Не назначается это лекарство людям с повышенной чувствительностью организма к цефалоспориновым антибиотикам. С осторожностью и под постоянным наблюдением специалистов назначают этот антибиотик людям с нарушением работы почек, когда-либо перенесшим заболевания ЖКТ, беременным и кормящим женщинам. Запрещено пить это лекарство в форме суспензии малышам младше 3 месяцев и больным фенилкетонурией. Не назначают таблетки детям до 3 лет.
Видео: Доктор Комаровский: какие антибиотики выбрать при бронхите