Ацеклидин — рецепт, инструкция, показания. Ацеклидин инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках
Введите лекарство в поиск
Нажмите кнопку найти
Получите ответ мгновенно!
Ацеклидин инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках
По списку По действиюЛатинское наименование : Aceclidinum
Действующее вещество : Ацеклидин (Aceclidinum)
Код АТХ : A03FA
Производитель : Вектор ГНЦ вирусологии и биотехнологии (Россия)
Срок годности препарата ацеклидин : Ацеклидин в ампулах - 2 года.
Условия хранения препарата : Температура до 20°С.
Условия отпуска из аптек : По рецепту врача
Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие ацеклидин
Состав препарата ацеклидин
В 1 мл раствора ацеклидин а 2 мг.
Форма выпуска препарата ацеклидин
Раствор для введения подкожно 2 мг/мл по 1 мл или 2 мл.
Глазные капли 1%.
Фармакологическое действие препарата ацеклидин
Стимуляция моторики ЖКТ.
Показания к применению препарата ацеклидин
Показаниями к применению препарата ацеклидин являются:
Ацеклидин в составе комплексной терапии применяется:
- при атонии ЖКТ;
- при атонии мочевого пузыря;
- при кровотечениях в послеродовом периоде;
- для субинволюции матки;
- при глаукоме (закапывание капель в глаз);
- в рамках подготовки к рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания к применению ацеклидин
Противопоказания к применению препарата ацеклидин являются:
Ацеклидин противопоказан при:
- повышенной чувствительности;
- бронхиальной астме;
- гиперкинезах;
- стенокардии;
- эпилепсии;
- кровотечениях из ЖКТ;
- беременности.
ацеклидин — Инструкция по применению
Вводится подкожно. Высшая разовая доза 4 мг.
При атонии кишечника, мочевого пузыря, желудка, матки - 1-2 мл раствора. При необходимости (в случае недостаточного эффекта) выполняют повторные инъекции дважды через 20 мин.
Подготовка к рентгенологическому исследованию. Для диагностики ахалазии пищевода — водят 1 мл за 15 минут до приема бариевой взвеси. Для диагностики нарушений моторики желудка после рентгенологического исследования применяют 1 мл раствора, больной выпивает дополнительную порции бариевой взвеси и через 15 мин делают повторное исследование.
В офтальмологии назначают капли разного процентного содержания активного вещества, изготавливающиеся по рецепту в аптеке из порошка. Закапывание проводят от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания гипотензивное действие отмечается до 6 часов.
6. М-холиномиметические средства.
Локализация М 1
Локализация : нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны.
Фармакологические эффекты при стимуляции :
а) активация мышечного сплетения ЖКТ
б) активация потовых желез
Локализация М 2 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация : миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны
Фармакологические эффекты при их стимуляции : уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца
Локализация М 3 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий)
Фармакологические эффекты при их стимуляции:
Радужка – сокращение циркулярной мышцы (М 3 -Хр)
Цилиарная мышца – сокращается (М 3 -Хр)
2) ГМК сосудов:
Эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М 3 -Хр)
3) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М 3 -Хр)
ГМК стенок – сокращаются (М 3 -Хр)
ГМК сфинктеров – расслабляются (М 3 -Хр)
Секреция – повышается (М 3 -Хр)
5) ГМК мочеполовой системы:
Стенки мочевого пузыря – сокращаются (М 3 -Хр)
Сфинктер – расслабляются (М 3 -Хр)
Матка при беременности – сокращается (М 3 -Хр)
препараты из группы М-холиномиметиков.
Пилокарпин, ацеклидин.
механизмы действия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.
Механизм действия : стимуляция М-Хр.
Фармакологические эффекты М-холиномиметиков :
Сокращение m. constrictor pupillae
Сужение зрачка (миоз)
Открытие угла передней камеры глаза
Улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал
Сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть
Увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)
2. Действие на ССС:
Уменьшение ЧСС
Уменьшение атриовентрикулярной проводимости
Уменьшение силы сердечных сокращений
Периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)
3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника
4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.
5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.
6. Дыхательная система:
Сокращение мышц бронхиального дерева
Повышение секреции бронхиальных желез
7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.
побочные эффекты М-холиномиметиков.
При местном применении:
1) головная боль
2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век
3) сильное сужение зрачка
4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу. При приеме внутрь:
1) тошнота, рвота
2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения
3) озноб, усиление потоотделения
4) частое мочеиспускание
5) слезотечение, ринорея
6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД
основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков.
Показания:
атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами
атония мускулатуры ЖКТ
пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде
в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки
для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)
для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков
гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта
Противопоказания:
заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома
бронхиальная астма
беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)
повышенная чувствительность к М-холиномиметикам
хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия
кровотечения из ЖКТ
эпилепсия
ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).
Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.
В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).
Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.
Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.
При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.
Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.
Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.
Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.
Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.
Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.
По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.
Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.
В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Брутто-формула
C 9 H 15 NO 2Фармакологическая группа вещества Ацеклидин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
827-61-2Характеристика вещества Ацеклидин
По химическому строению относится к производным 3-оксихинуклидина. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - м-холиномиметическое .Молекула ацеклидина содержит фрагмент, роднящий ее с молекулой ацетилхолина и создающий условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.
Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функций органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена его способность повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.
Легко всасывается при разных путях введения, в т.ч. при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Применение вещества Ацеклидин
Применяют главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.
В офтальмологической практике возможно применение растворов ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Противопоказания
Бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность (если ацеклидин не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Побочные действия вещества Ацеклидин
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
Передозировка
При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
- Раствор 0,2% для подкожных инъекций, ампулы по 1 или 2 мл;
- Раствор для капель глазных, 2, 3 или 5%.
Действующее вещество – ацеклидин, соответственно 2, 3 или 5 г;
- Глазная мазь ацеклидиновая 3 или 5%. Действующее вещество – ацеклидин, соответственно 3 или 5 г. Вспомогательные компоненты – вазелиновое масло, вазелин, безводный ланолин.
Лечебные свойства Ацеклидина
Действующее вещество повышает перистальтику и тонус кишечника, бронхов, матки, мочевого пузыря, усиливает слюноотделение. Оказывает выраженное влияние на М-холинорецепторы. Отличительной особенностью препарата является сильный миотический эффект, который по продолжительности и силе действия превосходит пилокарпин.
Показания к применению Ацеклидина
Ацеклидин по инструкции используется в офтальмологии для инстилляции в глаз в качестве миотика для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка при глаукоме.
В гинекологии, урологии, акушерстве и хирургии Ацеклидин по инструкции применяют с целью устранения и профилактики парезов и атонии мочевого пузыря и мускулатуры желудочно-кишечного тракта в послеоперационный период, при слабой родовой деятельности, с целью остановки кровотечения послеродовом периоде, при субинвалюции матки и послеродовой атонии.
Способ применения и дозировки
При атонии мочевого пузыря и кишечника выписывают рецепт на Ацеклидин р-р. Вводят его подкожно по 1-2 мл 0,2% р-ра.
Такие же дозировки Ацеклидина по инструкции применяют в акушерской практике и гинекологии.
В случае слабого действия или при недостаточном эффекте от использования препарата, проводят инъекции 2-3 раза с интервалом в 30 минут. При необходимости препарат вводят на протяжении 2-3 дней (субинволюция матки).
В офтальмологии для инстилляции применяют водный р-р 2%. При недостаточном эффекте применяют водный раствор 3 или 5%. Также выписывают рецепт на Ацеклидин мазь глазную.
Раствор применяют для закапывания в глаза 3-6 раз в сутки (в зависимости от длительности лечения и от терапевтического эффекта). Ацеклидиновую мазь перед сном закладывают за края век.
Возможно комбинированное применение Ацеклидина по инструкции с Фосфаколом, Пилокарпином, Эзерином и др.
Максимальная дозировка Ацеклидина по рецепту: 0,004 г разово, 0,012 г в сутки.
Возможные побочные действия Ацеклидина
При передозировке препарата, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможны: слюнотечение, понос, потливость, незначительное снижение артериального давления с неярко выраженной брадикардией.
В глазной практике применение Ацеклидина по рецепту может вызвать чувство тяжести и «ломоты» в глазах. Данные побочные явления можно снять с помощью применения инъекций холинолитиков – Метацина, Атропина и др.
Противопоказания к применению Ацеклидина
Применение Ацеклидина по рецепту противопоказано:
- При беременности;
- Гиперкинезе;
- В случае желудочного кровотечения;
- При воспалительных процессах в брюшной полости.
Не допускается парентеральный прием препарата при бронхиальной астме, тяжелых органических заболеваниях сердца, эпилепсии, атеросклерозе, стенокардии.
Особые указания
С уважением,