Хлорохин (Chloroquine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Препарат хлорохин при глистной инвазии

Chloroquine
Антиаритмические средства, другие синтетические антибактериальные средства, иммунодепрессанты

Форма выпуска

Табл. 250 мг

Механизм действия

Обладает гематошизотропным действием, направленным на эритроцитарные формы плазмодиев малярии. Активно связывается с нуклеиновыми кислотами, тормозит синтез ДНК в клетке. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров.

Стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, как полагают, за счет связывания свободных радикалов, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов. Препятствует образованию дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов.

Основные эффекты

■ За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает цитотоксическим влиянием, оторое лежит в основе умеренного иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия в организме человека.
■ Влияние на мембраны клеток иммунной системы приводит к подавлению аутоаллергического процесса и сопровождающего его воспаления, в основном фазы альтерации.
■ Стабилизация мембран клеток миокарда снижает возбудимость сердечной мышцы, что обусловливает антиаритмическое действие ЛС.
■ Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Таким образом, хлорохин обладает противопротозойной (противомалярийной), иммунодепрессивной, противовоспалительной, антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—6 ч. При в/м или п/к инъекциях также быстро всасывается из места введения. С альбуминами плазмы связывается на 55%. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие).

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизму подвергается в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

Концентрация ЛС в плазме снижается на 50% в течение трех дней. Экскретируется очень медленно, в основном через почки в неизмененном виде (70%). Т1/2 — от 30 до 60 суток. При почечной недостаточности может кумулировать. При увеличении кислой реакции мочи скорость элиминации возрастает.

Показания

■ Системная красная волчанка (хроническая и подострая формы), плоский лишай, ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия, многоформная экссудативная эритема.
■ Экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.
■ Малярия (индивидуальная профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени.

Способ применения и дозы

Пути введения хлорохина: внутрь и в/в капельно.

Детям до 1 года в первый день — 0,05 г, во второй и третий дни — 0,025 г. Детям от 1 года до 6 лет — в первый день 0,125 г, во второй и третий дни — 0,05 г. Детям 6—10 лет — в первый день 0,25 г, во второй и третий дни — 0,125 г. Детям в возрасте 10—15 лет — в первый день 0,5 г, во второй и третий дни — 0,25 г.
При ревматоидном артрите — по 0,25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем — по 0,25 г ежедневно в течение года.

При системной красной волчанке при подостром течении — в первые 10 дней 2 раза в день по 0,25 г, а затем 0,25 г один раз в день. На курс терапии необходимо 17,5—25 г (70—100 таблеток).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Болезни крови, угнетение костномозгового кроветворения.
■ Выраженные поражения сердечной мышцы.
■ Псориатический артрит.
■ Нейтропения.
■ Порфиринурия.
■ Заболевания сетчатки и роговицы глаза.
■ Беременность.

Предостережения, контроль терапии

Введение хлорохина в вену следует проводить крайне медленно из-за высокой опасности кардиотоксических эффектов.

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и исследование общих анализов крови.

При назначении ЛС в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначать при:
■ дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
■ ретинопатии;
■ эпилепсии;
■ хроническом алкоголизме.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение, головная боль;
■ нарушения сна;
■ психозы;
■ судорожные припадки.

Со стороны органов чувств:
■ возможен звон в ушах;
■ помутнение роговицы;
■ поражения сетчатки;
■ другие нарушения зрения (при длительном применении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме;
■ снижение АД;
■ анемия;
■ агранулоцитоз;
■ тромбоцитопения;
■ нейтропения.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ кожный зуд.

Дерматологические реакции:
■ дерматит;
■ фотосенсибилизация;
■ изменение цвета кожи и волос.

Другие эффекты:
■ миалгия.

Передозировка

Симптомы: рвота, головная боль, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра вплоть до смертельного исхода в течение 2 ч после приема ЛС.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.

Вконтакте

Кроме того, в состав Делагила входят следующие составляющие:

Кукурузный крахмал
Магниевый стеарат
Тальк
Поливилбутиралин или B30Tмовиталь
R972 аэросил.

На фармацевтическом рынке препарат представлен только в форме таблеток. Изготовляются польскими и венгерскими производителями. В упаковке содержатся три блистера по 10 таблеток в каждом. У лекарства отсутствует какой-либо запах.

Во время употребления лекарственного препарата запрещается употребление алкогольной продукции. Также врачи проявляют особую осторожность, назначая препарат людям, страдающим почечной недостаточностью или алкогольной зависимостью. Как правило, его применение прекращается в том случае, если пациент начинает чувствовать сильную слабость в мышцах.

Поскольку в некоторых случаях препарат используется на протяжении длительного времени, то периодически назначаются дополнительные обследования организма: анализы мочи и крови, чтобы отслеживать возникновение патологических процессов в организме и иных нарушений.

Если в это же время используются кортикостероды, то может возникать поражение дыхательной системы, а также кожного покрова.

Делагил — инструкция

Согласно инструкции, которая прилагается к препарату, что прием препарата напрямую связан с приемами пищи. Чтобы оперативно решить поставленную задачу, необходимо употреблять препарат после приема пищи.

Дозировка рассчитывается индивидуально лечащим специалистом, в зависимости от поставленного диагноза, возрастной категории пациента и веса:

Заболевание
Период лечения
Дозировка, в мг
Профилактические мероприятия против малярии
Первые дня дозировка препарата выпивается ежедневно , затем раз в неделю — 50

В каждом случае индивидуально. Первоначальная задача — избавление от симптоматики
1 гр первые сутки, через восемь часов еще 500 мг. Второй и третий дни по 750 мг

Количество дней приема назначается лечащим специалистом
250−500 мл в сутки

Амебиаз

В среднем продолжительность курса занимает до 6 месяцев
Первая неделя по 500 трижды в день, дважды в неделю по 750

Ревматоидный артрит

В течение года назначается 250 мг единожды за день
Первая неделя по 250 два раза в день

Фотодерматоз

Рассчитывается лечащим врачом
Первая неделя по 250. Начиная со второй, доза увеличивается до 500−750

В некоторых случаях таблетки Делагил способны вызывать следующую побочную симптоматику:

Нарушение работы ЖКТ : болевые ощущения в животе, расстройство стула, рвота, тошнота, гепатотоксичность
Касательно ЦНС : нарушения, связанные с психомоторикой, головные боли различной интенсивности, психозы, судорога, может кружиться голова
Часто встречаются признаки миопатии
У некоторых пациентов возникает помутнение в глазах, зрение перестает быть четким, снижается острота слуха, появляется шум в ушах .

Стоимость препарата в аптеках

Средняя стоимость препарата варьируется в пределах 140 рублей, что позволяет каждому пациенту пройти комплексное лечения от возникшего недуга. Важно принять во внимание, что в зависимости от региона, цена может немного отличаться.

Если пациент имеет заболевания или проблемы со здоровьем, которые не позволяют использовать Делагил, лечащий врач зачастую может прибегать к использованию аналогичных по эффекту лекарственных препаратов. Однако в их основе используются другие активные вещества. Среди самых востребованных можно отметить следующие:

Хингамин
Хлорохин Фосфат
Плаквенил.

Поскольку они оказывают такой же эффект, как и Хлорохин, они пользуются востребованностью, благодаря приемлемой стоимости.

Что лучше — Делагил или Плаквенил?

Несмотря на то, что Плаквенил является аналогичным препаратом Делагига, все же он имеет ряд отличительных особенностей. Среди основных достоинств можно отметить следующие аспекты:

Препарат не вызывает расстройства ЖКТ : тошноты, рвоты, потери аппетита
Его можно использовать совместно с сильными антибиотиками
Быстро снимает болевые ощущения при развитии артрита.

Однако существует серьезный недостаток: его стоимость в аптеках оказывается в 5−6 дороже. Помимо возможных зрительных нарушений, аналог негативно воздействует на иммунную систему, снижая ее работу, из-за чего организм становится уязвимым к развитию других заболеваний.

Применение:

Противопоказания:

Ограничения к применению: Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.

Побочные действия: Нарушения со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе), головная боль, головокружение, расстройства сна. При длительном назначении - помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко - поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие: Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с др. противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО - токсичность, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - гликозидную интоксикацию.

Передозировка: Симптомы:
Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ.

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели - по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно - 1 г, затем, спустя 6–8 ч, - еще 500 мг, на 2 и 3 дни - по 750 мг ежедневно в 1 прием.
и необходимости вводят в/в капельно. Амебиаз - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем - по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2–6 мес - по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем - по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке - по 250–500 мг ежедневно; фотодерматоз - в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно - по 500–750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1 день - 50 мг; во 2 и 3 дни - 25 мг. Детям 1–6 лет - в 1 день 125 мг, во 2 и 3 дни - 50 мг. Детям 6–10 лет - в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни - 125 мг. Детям 10–15 лет в 1 день - 500 мг, во 2–3 дни - 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

www.piljulja.ru

Синонимы

Делагил (Delagil), Хингамин (Chingamine).

Состав и форма выпуска

Хлорохина дифосфат. Таблетки (250 мг); раствор для инъекций (в 1 мл - 50 мг).

Фармакологическое действие

Производное 6-аминохинолина. Хлорохин — противомалярийное и амебицидное средство. Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum. На отдельные штаммы Plasmodium falciparum, на их гаметоциты, на экстраэритроцитарные формы препарат не действует.

Активен также в отношении тканевых форм дизентерийной амебы. Действие препарата связано с тормозящим влиянием на синтез ДНК. Хлорохин оказывает также умеренно выраженное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Связь с белками - 55%. Проникает в ткани (печень, почки, селезенка, легкие). Проникает через ГЭБ и плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 - 30-60 сут. Почти не метаболизируется. Выводится почками с мочой в неизмененном виде. Подкисление мочи повышает скорость выведения.

Показания

Лечение острых приступов малярии, вызванных чувствительными к препарату плазмодиями, профилактика малярии у людей, посещающих эндемичные районы, лечение внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии ревматоидного артрита, системной красной волчанки, фотодерматозов, отдельных случаев поздней кожной порфирии.

Применение

При приступах малярии взрослым - в 1-й прием назначают 1 г; через 6-8 ч - 500 мг; на 2-е и 3-е сут - по 500 мг препарата. Суточную дозу препарата следует принимать за 1 прием. Детям назначают в начальной дозе 16 мг/кг в 1 прием; затем через 6ч - 7,6 мг/кг. На 2-е и 3-е сут приема - по 7,6 мг/кг/сут. Продолжительность курса лечения составляет 3 сут.

Для профилактики малярии у взрослых - 500 мг/нед, всегда в один и тот же день недели. Прием хлорохина рекомендуют начинать за 1-2 нед до приезда в эндемичный район и продолжать 4-6 нед после выезда оттуда.

Детям назначают по 7,6 мг/кг/нед. При внекишечном амебиазе взрослым препарат назначают по 1 г/ сут в 2 приема в течение 2 сут, затем - 500 мг/сут в 1 прием в течение 2-3 нед. Хлорохин рекомендуют принимать в комбинации с препаратами, действующими на кишечную форму амеб. Детям препарат назначают по 16 мг/кг/сут в 1 прием в течение 2-3 нед. Максимальная суточная доза - 500 мг/ сут. При необходимости проведения иммунизации против брюшного тифа перорапьными препаратами прием хлорохина начинают через 3 сут после окончания иммунизации.

При ревматоидном артрите взрослым рекомендуют принимать по 250 мг/сут. Терапевтический эффект проявляется, как правило, на 4-й нед лечения. После достижения ремиссии или максимального эффекта дозу хлорохина следует уменьшить. При СКВ взрослым хлорохин назначают по 250 мг/сут.

С осторожностью назначают препарат пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, с нарушениями функции печени, хроническим алкоголизмом.

Беременность и лактация

Безопасность применения хлорохина в период беременности не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метаболиты хлорохина выделяются с грудным молоком, что следует учитывать при назначении препарата в период лактации.

Побочное действие

На ЦНС и орган слуха: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, нейропатия, миопатия, шум в ушах. При возникновении слабости мышц лечение следует немедленно прекратить. Препарат может вызвать обострение псориаза и порфирии, нарушение слуха (особенно у предрасположенных пациентов).

Следует учитывать возможность развития непереносимости хлорохина у пациентов с повышенной чувствительностью к производным 4-аминохинолина (особенно часто - у детей). При длительном приеме хлорохина в дозе 150 мг/сут и больше показан систематический контроль сухожильных рефлексов, картины периферической крови, а также осмотр окулиста не реже 1 раза в 6 мес.

На орган зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушения аккомодации, «кольцеобразная» и/ или височная скотома, обратимая кератопатия; ретинопатия. Снижение четкости зрительного восприятия возможно при приеме небольших доз препарата, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

На ПС: анорексия, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе.

На ССС: редко - артериальная гипотензия; при длительном приеме больших доз - кардиомиопатия.
На кожу: зуд, сыпь, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, алопеция, поседение волос.

Противопоказания

Изменения сетчатки и/или полей зрения различного генеза, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройства зрения, конвульсии, нарушение дыхания.
Лечение.
Промывание желудка, активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ. Для детей смертельная доза хлорохина может быть равной 1 г.

farmaspravka.com

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хлорохин

Chloroquinum (род. Chloroquini)

Химическое название

N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин (в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хлорохин

Другие синтетические антибактериальные средства
Иммунодепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A06.4 Амебный абсцесс печени

A06.9 Амебиаз неуточненный

B54 Малярия неуточненная

E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина

L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M32 Системная красная волчанка

M34 Системный склероз

Характеристика вещества Хлорохин

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиаритмическое, иммунодепрессивное, противомалярийное, противопротозойное.

Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая C max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T 1/2 — 30-60 суток.

Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Применение вещества Хлорохин

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, хроническая и подострая формы системной красной волчанки, склеродермия, ревматоидный артрит, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), нейтропения, псориатический артрит, порфиринурия, беременность.

Ограничения к применению

Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжелые заболевания ЖКТ, одновременный прием гепатотоксичных средств.

Побочные действия вещества Хлорохин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.

Взаимодействие

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

Передозировка

Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ, плазмаферез.

Пути введения

Внутрь .

Меры предосторожности вещества Хлорохин

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста, контроль клеточного состава крови.

mkb-10.ru

Механизм действия

Основные эффекты

Фармакокинетика

Показания

Способ применения и дозы

Пути введения хлорохина: внутрь и в/в капельно.

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

При назначении ЛС в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ кожный зуд.

Дерматологические реакции:
■ дерматит;
■ фотосенсибилизация;
■ изменение цвета кожи и волос.

Другие эффекты:
■ миалгия.

Передозировка

Взаимодействие

Синонимы

Делагил (Венгрия), Хингамин (Россия), Хлорохин (США)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

medbe.ru

РћРїРёСЃР°РЅРёРµ

Р¤Р°СЂРјР°РєРѕР»РѕРіРёС‡РµСЃРєРѕРµ РґРµР№СЃС‚РІРёРµ

РџРѕРєР°Р·Р°РЅРёСЏ Рє РїСЂРёРјРµРЅРµРЅРёСЋ

Р”РѕР·РёСЂРѕРІРєР° Рё СЃРїРѕСЃРѕР± РїСЂРёРјРµРЅРµРЅРёСЏ

РџСЂРѕС‚РёРІРѕРїРѕРєР°Р·Р°РЅРёСЏ

РџРѕР±РѕС‡РЅС‹Рµ РґРµР№СЃС‚РІРёСЏ

«Хлорохин (Chloroquine)» применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация — МКБ-10):

A06 Амебиаз.

Амебиаз
Абсцесс печени

B54 Малярия неуточненная.

Малярия
Малярия

I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.

Аритмии сердца

L56.2 Фотоконтактный дерматит /berloque dermatitis/.
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит.

Артрит ревматоидный

M32 Системная красная волчанка.

Волчанка
Волчанка системная красная

M34 Системный склероз.

Склеродермическая группа болезней
Склеродермия системная

Фарм.группа:

Иммунодепрессанты.

Антиаритмические средства.

Другие синтетические антибактериальные средства.

Брутто-формула: C18-H26-Cl-N3

Код CAS: 54-05-7

Описание

Характеристика: Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — противопротозойное (противомалярийное), иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая C_max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T_1/2 — 30-60 суток.

Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Показания к применению

Применение: Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии при хронической и подострой формах системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидном артрите, фотодерматозах, поздней кожной порфирии, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), болезни крови, нервной системы, псориаз, порфиринурия, заболевания сетчатки и роговицы глаза, беременность.

Ограничения к применению: Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.

Побочные действия

Побочные действия: Нарушения со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе), головная боль, головокружение, расстройства сна. При длительном назначении — помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко — поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие: Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с др. противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

Передозировка: Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели — по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно — 1 г, затем, спустя 6-8 ч, — еще 500 мг, на 2 и 3 дни — по 750 мг ежедневно в 1 прием. При необходимости вводят в/в капельно. Амебиаз — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2-6 мес — по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке — по 250-500 мг ежедневно; фотодерматоз — в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно — по 500-750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1 день — 50 мг; во 2 и 3 дни — 25 мг. Детям 1-6 лет — в 1 день 125 мг, во 2 и 3 дни — 50 мг. Детям 6-10 лет — в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни — 125 мг. Детям 10-15 лет в 1 день — 500 мг, во 2-3 дни — 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

Входит в состав препаратов

АТХ:

P.01.B.A.01 Хлорохин

Фармакодинамика:

Оказывает иммуносупрессивноеи противовоспалительное действие при аутоиммунных процессах. Снижая возбудимость миокарда, оказывает антиаритмическое действие.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-6 часов. Связь с белками плазмы составляет 55 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками, до 70 % в неизмененном виде.

Показания:

Применяется для профилактики и лечения малярии, системной красной волчанки, порфирии, амебиаза. Входит в состав комбинированной терапии системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидного артрита и фотодерматозов.

I.A00-A09.A06.4 Амебный абсцесс печени

I.A00-A09.A06 Амебиаз

I.B50-B64.B54 Малярия неуточненная

IV.E70-E90.E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина

XII.L55-L59.L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением

XIII.M05-M14.M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

XIII.M30-M36.M32 Системная красная волчанка

XIII.M30-M36.M34 Системный склероз

Противопоказания:

Угнетение мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность, псориаз, нейтропения, нарушения ритма сердечной мышцы, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 месяцев.

С осторожностью:

Эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, миастения, заболевания желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:

Применение у детей

Внутрь, в зависимости от возраста:

1-6 лет: 1-й день - 125 мг, 2-3 дни - по 50 мг;

6-10 лет: 1-й день - 250 мг, 2-3 дни - по 125 мг;

10-15 лет: 1-й день - 500 мг, 2-3 дни - по 250 мг.

Для лечения внекишечного амебиаза: по 6 мг/кг в сутки в течение 2-х недель с последующим понижением дозы вдвое.

Взрослые

Внутрь, с целью профилактики малярии - по 500 мг 2 раза в неделю, затем 500 мг 1 раз в один и тот же день недели.

Для лечения малярии - 1 г в 1-й день однократно, затем через 6-8 ч - 500 мг, во 2-й и 3-й день по 750 мг за один прием.

При лечении амебиаза: внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки в течение недели, затем по 250 мг 3 раза в сутки в течение второй недели, после этого - по 750 мг 2 раза в неделю в течение 2-6 месяцев.

При ревматоидном артрите: по 259 мг 2 раза в сутки в течение недели. Затем ежедневно по 250 мг в течение 12 месяцев.

При системной красной волчанке: по 250-500мг 1 раз в сутки.

Для лечения фотодерматоза: по 250 мг в сутки в течение недели, затем по 500-750 мг в неделю.

Высшая суточная доза: 1,5 г.

Высшая разовая доза: 1 г.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система : головокружение, головная боль,судорожные припадки, расстройства сна, острый психоз.

Система кроветворения : тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система : артериальная гипотензия, токсический миокардит.

Пищеварительная система : анорексия, гастралгия, тошнота, рвота.

Костно-мышечная система : артралгия, мышечная слабость, миалгия, спазмы мышц.

Дерматологические реакции : зуд, гиперпигментация слизистых оболочек и кожи, дерматит, изменение цвета волос (депигментация).

Органы чувств : звон в ушах, нарушения слуха, поражение сетчатки глаз, помутнение роговицы, нарушения зрения.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Тошнота и рвота, резкое снижение артериального давления, быстро переходящие в кому и апноэ.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Повышает гликозидную интоксикацию сердечных гликозидов.

При одновременном применении с пеницилламином, препаратами золота, левамизолом, фенилбутазоном и цитостатиками возрастает нейротоксичность.

Этанол повышает гепатотоксичность.

При одновременном применении с глюкокортикоидами увеличивается рискразвития кардиомиопатии и миопатии.

Циметидин повышает концентрацию хлорохина в плазме крови.

Антациды снижают абсорбцию.

Ингибиторы моноаминооксидазы повышают токсичность.

Особые указания:

Мониторинг клеточного состава крови.

При лечении необходимо наблюдение больных окулистом.

Инструкции

"Хлорохин (Chloroquine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C18-H26-Cl-N3

Код CAS: 54-05-7

Описание

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противопротозойное (противомалярийное), иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.