Калимин 60 н инструкция по применению. Противопоказания к применению

Фармакологическое средство, помогающее устранить проблемы со здоровьем человека невралгического характера – Калимин. Данный препарат был разработан и выпускается совместной израильско – германской фармацевтической корпорацией Меркле ГмбХ для «Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд».

Какое множество заболеваний способно поразить человеческий организм? Но современная медицина научилась бороться с большинством из них. В этом им на помощь приходит продукция фармацевтических предприятий. Одно из таких лекарственных средств антихолинестеразной фармакологической группы, относящееся к пиридостигминам – Калимин. Оно активно и с высоким терапевтическим результатом используется квалифицированными специалистами для купирования ряда заболеваний невралгического характера.

ATC

N07AA02 Pyridostigmine

Действующие вещества

Пиридостигмина бромид

Фармакологическая группа

Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства

H-Холинолитики (миорелаксанты)

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразные препараты

Показания к применению Калимин

Калимин – это лекарственное средство, работающее как вещество, притормаживающее действие холинэстеразы. Отсюда и показания к применению рассматриваемого препарата.

1. Детренированность мышц.
2. Полный или частичный паралич.
3. Миастения - патологическая утомляемость мышц и общая слабость всего организма.
4. Послеоперационное ухудшение перистальтики кишечника.
5. Проблемы с мочеиспусканием в послеоперационный период (при гинекологической операции) или после родовспоможения.
6. Атонические запоры.
7. Миастенический синдром.
8. Посттравматический сбой в согласованности двигательной функции.
9. Энцефалит - воспалительный процесс, протекающий в клетках головного мозга.
10. Период реабилитационного восстановления после полиомиелита.

Форма выпуска

Меркле ГмбХ для «Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд» выпускает рассматриваемое лекарственное средство в виде продолговатых таблеток белого цвета – это, на сегодняшний день, одна форма выпуска препарата Калимин.

Таблетка имеет выпуклый с двух сторон вид. Одна из сторон переделена углубляющейся риской. В любой аптеке данное лекарство можно найти расфасованным по 100 единиц в бутылочке с затемненным стеклом. Она загерметизирована крышкой из пластмассы и фольговым покрытием, которое осуществляет контроль первого вскрытия.

Основным действующим веществом лекарства Калимин является пиридостигмина бромид. Его концентрация в одной таблетке составляет 0,06 г.

Дополнительный химические соединения, присутствующие в рассматриваемом препарате: микрокристаллическая целлюлоза (0,336 г), гидрохлорид глутаминовой кислоты (0,002 г), крахмал кукурузный (0,12 г), поливидон К25 (0,06 г), коллоидный диоксид кремния (0,063 г), стеарат магния (0,003 г) и чистая санированная вода (0,016 г).

Наиболее часто встречающееся название рассматриваемого лекарственного средства - Калимин 60, Калимин 60 Н.

Фармакодинамика

Основное активное вещество рассматриваемого лекарственного средства Калимин составляет пиридостигмина бромид. Именно его фармакологическими свойствами определяется фармакодинамика данного лекарства.

Холинэстеразы необходимые и очень важные ферменты человеческого организма в большинстве своем находится в скелетных мышечных структурах, в клетках нервной системы. Но наибольшее их количество расположено в красных кровяных тельцах – эритроцитах.

Данные холинэстеразы имеют название ацетилхолинэстеразы (АХЭ), а те, которые обосновались в кровяной сыворотке, именуются термином псевдохолинэстеразы.

Данные вещества оказывают непосредственное влияние на гидролиз ацетилхолина, что в свою очередь обеспечивает нормальную передачу нервных импульсов. Если система, по какой - либо причине нарушает свою возбудимость, на помощь человеку приходят препараты способные определенным образом влиять на элементы центральной нервной системы. В данном случае – это препараты антихолинестеразной фармакологической группы (пиридостигмины), одним из которых и является лекарственное средство Калимин.

Пиридостигмина бромид – активный элемент рассматриваемого лекарственного средства, воздействует на органы центральной нервной системы как антихолинэстеразное и холиномиметическое вещество. При его попадании в организм больного (в допустимых рекомендованных дозах) препарат улучшает нервно – мышечную передачу сигнала, повышает тонус скелетных мышц и улучшает моторику органов пищеварительного тракта, в том числе и кишечника, положительно влияет на работу бронхом и органов мочевыделения в плане улучшения длительного напряжения, не сопровождающегося утомлением возбуждение нервных центров.

Но имеются и настораживающие факторы, которые следует учитывать при назначении в протокол лечения Калимина. Пиридостигмина бромид становится катализатором в активизации выработки секретов желез экзокринной системы человека, способен спровоцировать приступ брадикардии (вид аритмии, с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту).

Так же препарат способен вызывать миоз (сужение зрачков), а так же функциональное расстройство зрения, длительное спазмирование цилиарной мышцы, именуемый в медицине термином спазм аккомодации.

Лекарственное средство Калимин, при использовании его в терапии заболевания, не оказывает на организм больного центрального действия.

Фармакокинетика

При необходимости подключения к лечению конкретного препарата, кроме фармакологической динамики рассматриваемого лекарства, доктора, ведущего заболевание, интересует и его фармакокинетика. Немаловажным фактором любой терапии являются возможности препарата, в данном случае Калимин, с высокой скоростью проникать в организм больного, а так же без особой задержки выводиться из него органами выделительной системы. Эффективный вывод касается как объемов неизмененного вещества, так и его метаболитов.

Рассматриваемое лекарственное средство поступает внутрь организма перорально, временной промежуток адсорбции и распределения занимает в среднем от полутора до трех часов. По истечении озвученного срока времени в крови больного констатируется наибольшее количество активного действующего вещества препарата пиридостигмина бромида.

Биодоступность составляющих рассматриваемого лекарственного средства, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, составляет от 8 до 20 %. Если в организме больного развивается процесс миастении, данный показатель обычно снижается и способен достигнуть показателя в 4 %.

Уровень связуемости с белками крови очень незначительный.

Благодаря ничтожному уровню растворимости в липидах, Калимин показывает сниженный уровень проникновения в элементы центральной нервной системы.

Пиридостигмина бромид, преимущественно, метаболизирует в печеночных клетках, трансформируясь в метаболиты не активного действия. Осредненный плазменный клиренс у человек, не страдающего патологическими изменениями в работе организма, соответствует цифре, попадающей в предел от 0,36 до 0.65 л/ч на килограмм веса пациента.

Лекарство частично выделяется из организма в неизменном виде, а частично в форме метаболитов. Период полувыведения Калимина определяется 2 часами и 30 минутами.

Как показали клинические исследования, химические соединения рассматриваемого лекарственного средства не проникают за гематоэнцефалический барьер.

Использование Калимин во время беременности

После того как будущая мама узнала, что она уже носит под своим сердцем малыша, начинает следить за тем, чтобы в ее организм попадало как можно меньше веществ, способных повлиять на естественный ход развития плода. Но и о здоровье женщины забывать не следует, ведь этот фактор может стать причиной проблем и в развитии малыша и при родовспоможении.

На сегодняшний день использование во время беременности препарата Калимин допускается медиками лишь в том случае, если терапевтическая необходимость лечения перевешивает факт возможности негативного влияния веществ лекарственного средства на нормальное развитие плода.

Как показали клинические исследования, препарат не способен проникать через гематоэнцефалический барьер, но он в силе спровоцировать преждевременные роды, особенно если это касается последних недель беременности. Данный факт объясняется фетотоксичностными способностями Калимина.

Основываясь на данные фармакологические особенности лекарства, медики не рекомендуют проводить терапию рассматриваемым препаратом и в период лактации, когда женщина кормит новорожденного грудным молоком. Пиридостигмина бромид проникает в материнское молоко. Поэтому кормление необходимо прервать, переведя грудничка на питание специальными адаптированными смесями.

Противопоказания

Любой выпускаемый продукт фармацевтических компаний потому и лекарство, что способно оказывать на организм больного определенное воздействие. И не всегда подобное влияние, при направленном купировании одной проблемы, не затрагивает другие области и системы человеческого организма, влияя на их функциональность.

Противопоказания к применению лекарственного средства Калимин отражены в предоставленном ниже списке:

1. Повышенная индивидуальная непереносимость организма пациентки к одному или нескольким компонентным составляющим Калимина.
2. Хроническая форма обструктивного бронхита.

3. Непроходимость кишечника, в основе которого лежит причина механического характера.

4. Бронхиальная астма.

5. Тиреотоксикоз.

6. Нарушение проходимости желчевыводящих и мочевыводящих путей.

7. Миотония - особое состояние мышечных волокон, когда мышца, пришедшая в состояние сокращения, долго не расслабляется.

8. Ирит - воспаление радужной оболочки глаза.

9. Если накануне был введен препарат деполяризующих миорелаксантов.

10. Шоковое состояние организма.

11. Приступ спазмирования мускулатуры органов пищеварительного тракта.

12. Беременность.

13. Время кормления новорожденного грудью.

14. Противопоказанием к применению Калимина является и возрастной ценз. Не рекомендуется вводить рассматриваемый препарат в протокол лечения пациентам, которым еще не исполнилось 18 лет.

Прием допустим, но с особой осторожностью и под мониторингом специалиста, при наличии таких заболеваний:

1. Инфаркт миокарда.

2. Стойкое низкое артериальное давление (гипотония).

4. Дисфункция печени и почек.

5. Нарушение ритмичности сердечной деятельности в сторону снижения количества ударов в минуту (брадикардия).

6. Желчнокаменная или мочекаменная болезнь, не отягощенная полной непроходимостью протоков.

7. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

8. Болезнь Паркинсона.

9. Сахарный диабет.

10. Послеоперационный период после вмешательства в области кишечника или желудка.

11. Гипертиреоз - избыток образования тиреоидных гормонов в организме.

Побочные действия Калимин

В связи с индивидуальными особенностями организма и особой фармаколинамикой и фармакокинетикой Калимина, на фоне лечения могут проявиться и побочные действия рассматриваемого препарата.

1. Аллергическая реакция организма на ввод лекарственного средства: появление высыпаний на кожном покрове, покраснение и зуд.
2. Усиление работы желез выделяемой системы: повышенное пото-, слезо- и слюновыделение, активизация работы бронхиальных желез.
3. Понос.
4. Схваткообразная болевая симптоматика, проявляемая в эпигастральной области и нижней части живота.
5. Слабость скелетных мышц.
6. Увеличение числа суточных позывов к мочеиспусканию.
7. Падение артериального давления.
8. Нарушение зрения.
9. Появление тремора.

11. Нарушение ритмичности сердечной деятельности в сторону снижения количества ударов в минуту (брадикардия).

В период лечения необходимо соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобиля или другими движущимися механизмами, работа с которыми требует повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Любой человек обязан знать, что медикаментозное средство, в том числе и Калимин, применяется при лечении заболевания только с разрешения квалифицированного опытного специалиста. Разработчиками препарат предложен лишь рекомендуемый способ применения и дозы рассматриваемого лекарственного средства, а более конкретный метод и последовательность ввода, способ лечения и корректирование дозировки остается за лечащим докторов, ведущим терапию.

Таблетка проглатывается, запиваясь достаточным количеством воды.

Если терапевтическую эффективность не удается достигнуть данным количеством препарата, дозу Калимин допускается увеличить до количества – по одной – три таблетки, вводимые дважды – четырежды на протяжении суток.

Максимально допустимое суточное количество вводимого лекарственного средства не должно превышать двенадцати штук, что в переводе дает 0,72 г.

Но количество вводимого пиридостигмина бромида назначается больному строго индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции организма больного на препарат и лечение в целом.

Передозировка

Как свидетельствует клинический мониторинг приема Калимина, передозировка его ведущего активного химического компонента, коим является пиридостигмина бромид, вполне возможна как вследствие превышения вводимого количества вещества, так и в силу индивидуальной восприимчивости организма пациента. При этом организм больного реагирует на это ответной патологической симптоматикой:

1. Резкий упадок сил.

2. Появление проблем со зрением. Миоз.

3. Спазмирование бронхов.

4. Отек легких.

1. Усиление работы желез выделяемой системы: повышенное потоотделение, слезовыделение и слюноотделение.

6. Головокружение.

7. Покраснение кожных покровов.

1. Появления подташнивания в эпигастральной области, которое при высокой интенсивности способно спровоцировать и рвоту.
2. Кишечные колики.

10. Непроизвольное моче - и калоиспускание.

11. Усиливающаяся мышечная слабость.

12. Выраженная гипотония.

13. Коллапс – резкое падение артериального давления, способное привести к остановке сердца пациента.

Рассматриваемый препарат, может применяться и как единственное лекарственное средство в купировании проблемы, но гораздо чаще складывается ситуация, когда лечащему врачу необходимо ввести в протокол терапии не один препарат, а два или больше. В такой ситуации специалист должен досконально знать, как поведет себя то или иное лекарственное средство в комплексном лечении. Принесет ли оно ожидаемый эффект или, наоборот, навредит здоровью пациента?

Поэтому результат комплексного лечения напрямую зависит от взаимодействия с другими препаратами рассматриваемого лекарственного средства Калимин.

Пиридостигмина бромид теряет свои высокие фармакологические характеристики в тандемном приеме с ганглиоблокаторами, а так же с химическими соединениями, принадлежащими к фармакологической группе м-холинолитиков.

Подобная ситуация ожидает и совместный прием Калимина с трициклическими антидепрессантами или лекарственными средствами, принимаемыми при терапии, связанной с болезнью Паркинсона.

Аналогичен результат (снижение интенсивности фармакологического проявления пиридостигмина бромида) и при параллельном приеме хинидина, местных анестетиков, а так же в тандемном влиянии прокаинамида или лекарственных средств, используемых в купировании приступов эпилепсии.

В паре с производными морфина и препаратов ряда барбитуратов Калимин подсиливает действие первых.

Аналогичная клиническая картина наблюдается и при совместном приеме пиридостигмина бромида с деполяризующими миорелаксантами.

Условия хранения

Пациенты ожидают от лечения быстрого и стойкого эффекта. Достичь его возможно только выполняя все требования и рекомендации лечащего доктора, ведущего терапию. Но не последнее место в эффективности результата терапии занимает, и правильное содержание лекарственного средства на всем промежутке времени, признанном компанией – производителем, как срок годности.

Условия хранения лекарственного средства Калимин просты, но обязательны:

1. Место, где предполагается хранение препарата, обязано быть защищено от попадания прямых лучей солнечного спектра.
2. Температуру в помещении следует выдерживать, не допуская ее повышения более + 25 градусов выше нуля.
3. Процент влажности - достаточно низкий.
4. Содержать лекарство необходимо в местах, которые не доступны для подростков и маленьких детей.

Срок годности

Поступающий на аптечный рынок любой продукт, выпускаемый корпорацией – производителем, обязательно снабжен на упаковочном материале указателями даты, когда данное лечебное средство было произведено. Второе число отмечает конечную дату, по истечению которой, рассматриваемое лекарственное средство использовать при лечении того или иного заболевания не следует.

При нервно-мышечных заболеваниях врачи назначают препарат "Калимин 60 Н". Инструкция сообщает, что это средство эффективно при лечении миастенических расстройств и атонии внутренних органов. Лекарство способствует нормализации передачи нейромышечных импульсов, тонизирует мускулатуру мочевого пузыря, улучшает перистальтику в органах пищеварения. При этом препарат не воздействует на центральную нервную систему.

Состав и действие лекарства

Действующим компонентом препарата является бромид пиридостигмина. Медикамент выпускается в виде таблеток, которые содержат по 60 мг лекарственного вещества.

Пиридостигмина бромид относится к веществам, которые подавляют активность фермента холинэстеразы. Это приводит к усилению действия нейромедиатора ацетилхолина, который отвечает за передачу сигналов между нервными клетками и мускулатурой. По этой причине 60 Н" рекомендует использовать таблетки для лечения миастении. Это заболевание характеризуется нарушением передачи нейромышечных импульсов.

Пиридостигмина бромид оказывает и общее холиномиметическое действие на организм. Под действием препарата у человека замедляется сердцебиение, повышается тонус мышц внутренних органов, усиливается деятельность желез внешней секреции, лекарство вызывает небольшое сужение зрачков и спазм аккомодации.

Показания

Согласно инструкции "Калимина 60 Н", главным показанием для назначения лекарства является миастения. Также препарат используют в неврологии для терапии других синдромов, при которых наблюдается слабость и утомляемость мускулатуры из-за нарушения нейромышечной передачи.

Кроме того, таблетки "Калимин 60 Н" применяются при лечении атонии мускулатуры кишечника и мочевого пузыря с задержкой дефекации и мочеиспускания.

Противопоказания

Этот препарат обладет мощным холиномиметическим эффектом и относится к сильнодействующим лекарствам. Принимать такое средство показано не всем пациентам. Инструкция "Калимина 60 Н" предупреждает о том, что препарат имеет немало противопоказаний.

Эти таблетки не применимы для лечения детей, их можно принимать с возраста 18 лет. Категорически противопоказано и беременным женщинам. Пиридостигмина бромид не вызывает дефектов и аномалий у плода, но обладает токсичным действием на эмбрион. Холиномиметик может вызвать преждевременные роды. Не рекомендуется принимать "Калимин 60 Н" и во время лактации, так как действующий компонент проникает в молоко. Если же применение препарата необходимо, то грудное вскармливание прерывают.

Также препарат противопоказан при следующих патологиях:

• обструктивных заболеваниях бронхов, мочевых и желчных путей;
• спазмах желудка, пищевода и кишечника;
• кишечной непроходимости;
• бронхиальной астме;
• аллергии на действующий компонент таблеток;
• шоковых состояниях после операций;
• воспалении радужки глаза;
• неврологических патологиях со спазмами мышц;
• после введения миорелаксантов.

Осторожность при назначении препарата необходима при следующих заболеваниях:

• пониженном АД;
• язве желудка;
• брадикардии;
• почечной и печеночной недостаточности;
• кардиологических патологиях (инфаркте миокарда, сердечной недостаточности);
• после операции на ЖКТ;
• болезни Паркинсона;
• мочекаменной и желчекаменной болезни.

При наличии у пациента таких недугов необходимо назначать более низкую дозировку лекарства.

Нежелательные эффекты

Инструкция и отзывы о "Калимине 60 Н" свидетельствуют о том, что после употребления таблеток возможны побочные явления. Это связано с холиномиметическим действием препарата на организм.

Лекарство может вызывать резкое снижение АД и частоты сердечных сокращений. Из-за влияния бромида пиридостигмина на тонус мускулатуры вероятны спазмы скелетных мышц, боли в животе из-за усиления перистальтики, диарея, учащенное мочеиспускание.

Вследствие повышения активности ацетилхолина у пациентов усиливается деятельность потовых желез, наблюдается повышенное слезоотделение и слюнообразование. Может ухудшаться зрение из-за спазма аккомодации. У аллергиков возникают высыпания на коже.

Передозировка

Инструкция "Калимина 60 Н" предупреждает о недопустимости превышения рекомендованной дозировки. Иначе возможно серьезное отравление. При передозировке таблеток наблюдаются тяжелые симптомы:

• резкое усиление работы потовых, слюнных и слезных желез;
• непроизвольная дефекация и мочеиспускание;
• нарушение зрения;
• брадикардия вплоть до остановки сердца;
• резкая слабость;
• паралич дыхания;
• падение АД, коллапс;
• тошнота, рвота;
• сильные боли в животе;
• отек легких.

Лечение интоксикации проводят с помощью внутривенных инъекций раствора атропина. Этот препарат является антидотом при отравлении холиномиметиками. Необходимо также промыть желудок больному и дать активированный уголь. При остановке сердца и параличе дыхания требуется реанимационная помощь.

Как употреблять таблетки

При начальных признаках миастении назначают 1/2-1 таблетку препарата 1-2 раза в день. Если заболевание прогрессирует, то разовую дозу увеличивают до 1-3 таблеток, кратность приема - 2-4 раза в день.

Однако такая дозировка является ориентировочной. При миастении необходимое количество препарата подбирается индивидуально для каждого больного.

Пациентам с болезнями почек нужно назначать более низкие дозы, так как лекарство выводится преимущественно с мочой.

При лечении атонии ЖКТ и мочевого пузыря рекомендуется принимать по 1 таблетке каждые 4 часа.

Особые указания

Инструкция "Калимина 60 Н" предупреждает, что во время терапии необходимо полностью исключить употребление спиртного. Холиномиметики несовместимы с этиловым спиртом. Алкоголь может резко усилить действие лекарства и увеличить риск появления нежелательных эффектов.

Если пациент случайно пропустил прием препарата "Калимин 60 Н", то принимать в следующий раз двойную дозу не следует.

Лекарство может влиять на быстроту реакции и ослаблять внимание. К тому же, препарат воздействует на мышцы и на зрение. Поэтому во время терапии следует воздержаться от вождения автомобиля. Нужно избегать работы, требующей быстрой реакции и повышенного внимания.

Взаимодействие с другими медикаментами

"Атропин" уменьшает холиномиметический эффект лекарства: сокращение частоты сердцебиения, повышенную деятельность желез внешней секреции. Однако при совместном употреблении этих медикаментов воздействие "Калимина 60 Н" на мышцы не ослабляется.

Следует избегать одновременного приема препарата с антидепрессантами трициклического ряда, лекарствами от эпилепсии и болезни Паркинсона, местными средствами для анестезии, антагонистами ацетилхолина, ганглиоблокаторами, медикаментами от аритмии. Это ослабляет терапевтический эффект "Калимина 60 Н".

Нужно также помнить, что пиридостигмина бромид усиливает действие миорелаксантов, снотворных и наркотических анальгетиков.

Условия хранения, цена и аналоги

Производители "Калимина 60 Н" - фармацевтические компании Klocke Pharma Service Gmbh (Германия) и Teva (Израиль). Это лекарство является строго рецептурным медикаментом. Оно относится к списку А (сильнодействующее средство). Цена препарата в аптечных сетях составляет от 750 до 850 рублей.

Это лекарство в настоящее время очень трудно найти в аптечных сетях. Поэтому пациенты часто интересуются аналогами. Инструкция "Калимина 60 Н" говорит о том, что действующим компонентом лекарства является бромид пиридостигмина. Такое же вещество содержится в препарате "Калимин Форте". Однако он выпускается только в форме раствора для инъекций. Аналогичный состав имеет лекарство "Местинон", оно производится в форме драже. К сожалению, эти препараты практически невозможно встретить в российских аптеках.

Есть возможность заказать "Калимин 60 Н" и "Калимин Форте" из Германии через специальные интернет-сайты, но их стоимость очень высока - от 5000 до 8000 рублей.

Можно подобрать аналоги по терапевтическому эффекту. К ним относятся следующие лекарства:

• "Нейромидин".
• "Ипигрикс".
• "Аксамон".
• "Прозерин".

Эти средства содержат другие действующие компоненты, но тоже являются ингибиторами холинэстеразы. Их применяют при лечении миастении. Цена "Нейромидина" составляет около 1000 рублей, а "Ипигрикса" и "Аксамона" - около 500 рублей. Самым дешевым препаратом является "Прозерин", его стоимость - 50-60 рублей. Однако это уже довольно старый препарат и у него много побочных эффектов.

Состав

действующее вещество: пиридостигмина бромид;

1 таблетка содержит пиридостигмина бромид 60 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, глутаминовой кислоты гидрохлорид, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид осажденный.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые двояковыпуклые продолговатые таблетки с распределительной насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Средства, действующие на центральную нервную систему. Парасимпатомиметики. Пиридостигмин. Код АТХ N07A A02.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пиридостигмина бромид ингибирует холинестеразу. Он относится к парасимпатомиметичних средств непрямого действия. Ингибирования фермента способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в холинергических синапсах, приводит к более выраженному и длительного эффекта ацетилхолина. Препарат преимущественно действует на периферическую нервную систему. Он не влияет на функции центральной нервной системы, поскольку из-за низкой растворимости в липидах не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика.

Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1,7-3,2 часа после приема пиридостигмина бромида. После приема 60 мг пиридостигмина бромида достигаются уровне плазмы 40-60 нг / мл. В исследованиях среди пациентов с миастенией гравис максимальные уровни в крови достигается через 3:00, а проявления клинического и нейрофизиологичного эффектов наблюдались через 30 мин и достигали максимума через 120-150 мин. Четкой связи между дозой и плазменными концентрациями / величине уровня в плазме крови или изменениями миастенических симптомов нет. Однако при уровнях более 100 нг / мл эффективность препарата не растет.

Объем распределения пиридостигмина бромида составляет примерно 0,5-1,7 л / кг массы тела.

Пиридостигмина бромид метаболизируется в печени. Основным метаболитом является 3-гидрокси-N-метилпиридин. Выводится главным образом почками, после введения период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,5 часа. После приема внутрь период полувыведения увеличивается до 3-3,5 часа. Биодоступность пиридостигмина бромида после приема колебалась от 8% до 20%. У больных миастенией биодоступность может снижаться ниже 4%.

Показания

Миастения гравис;

миастенический синдром (синдром Ламберта-Итона-Рука) в составе комбинированной терапии с гуанидином.

Противопоказания

Калимин ® 60 Н противопоказано применять при известной анамнеза повышенной чувствительности к компонентам препарата, при механической непроходимости желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; при заболеваниях, сопровождающихся повышенным тонусом бронхиальной мускулатуры (например, бронхиальная астма i спастический бронхит), воспалении глаза (ирите), лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сочетание с другими ингибиторами холинэстеразы или парасимпатомиметики может усиливать действие пиридостигмина бромида. Препарат способен усиливать парасимпатомиметични эффекты морфина и его производных. Продолжается действие деполяризована миорелаксантов (например, сукцинилхолину). Антимускаринови агенты (например, атропин) тормозят мускаринергичну действие пиридостигмина бромида на слюнные железы, глаза, сердце, мышцы бронхов и кишечник. Никотинергични эффекты на скелетные мышцы остаются без изменений. Метилцеллюлозы полностью тормозит всасывание пиридостигмина бромид, а активированный уголь почти полностью его адсорбирует. Аминогликозидные антибиотики (например, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин), полипептидные антибиотики (полимиксин, колистин), некоторые другие антибиотики, например, окситетрациклин, клиндамицин и линкомицин, многочисленные антиариаритмични средства (хинидин, прокаинамид, пропранолол), пеницилламин, литий, транквилизаторы бензодиазепинового типа и фенотиазины (например, хлорпромазин) могут ослаблять эффект пиридостигмина и за счет этого вызвать миастенические симптомы. Высокие дозы кортикостероидов также могут ослаблять эффект пиридостигмина бромида.

Особенности применения

Только после тщательного оценки риска и ожидаемого благоприятного эффекта Калимин ® 60 Н следует назначать больным язвой желудка, тиреотоксикоз, с декомпенсированной недостаточностью сердца, больным инфарктом миокарда. С большой осторожностью Калимин ® 60 Н назначать больным с пониженной частотой сердечных сокращений (брадикардия), больным сахарным диабетом, с заболеваниями почек (при необходимости следует корректировать дозу препарата), больным паркинсонизмом, с перенесенными заболеваниями печени, а также после операций на органах желудочно-кишечного тракта.

Если Калимин ® 60 Н не был принят вовремя, не нужно увеличивать дозу, а следует продолжать лечение по описанной схеме дозирования. Не следует прекращать прием препарата Калимин ® 60 Н без предварительной консультации с врачом, так как могут снова усилиться симптомы заболевания.

У пациентов с перенесенными заболеваниями печени регулярно следует контролировать ее функцию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных данных относительно применения препарата калимин ® 60 Н в период беременности. Применение пиридостигмина бромида в исследованиях на животных не выявило тератогенного воздействия при пероральном приеме. Однако фетотоксичность и влияние на потомство не исследовали. Известно, что введение антихолинэстеразы в период беременности может вызвать преждевременные роды. Риск преждевременных родов выше в случае приема препарата Калимин ® 60 Н в III триместре беременности. Поэтому препарат следует применять только после тщательного оценки риска и ожидаемого благоприятного эффекта.

Калимин ® 60 Н проникает в грудное молоко, поэтому пиридостигмина бромид не следует применять в период кормления грудью. В случаях, когда применение Калимин ® 60 Н является абсолютно необходимым, грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и реакции пациента на лечение.

Миастения гравис.

Для симптоматического лечения миастении гравис у взрослых рекомендуется применять по 1-3 таблетки препарата Калимин ® 60 Н 3-4 раза в сутки (180-720 мг в сутки).

Больные миастенией гравис требуют тщательного индивидуального подбора дозы в зависимости от течения заболевания и ответа больного на лечение. Приведенные выше дозы являются лишь рекомендациями, однако не следует превышать максимальную суточную дозу 720 мг.

Миастенический синдром (синдром Ламберта-Итона-Рука).

Лечение следует начинать с назначения калимин ® 60 Н в суточной дозе 180-720 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Если эта доза не является достаточно эффективной, терапию можно дополнить гуанидином в дозе 375-1000 мг, который следует назначать между дозами препарата Калимин ® 60 Н.

Лечение пациентов с заболеваниями почек.

Пациентам с заболеваниями почек препарат назначать в низких дозах, так как пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками (75%). При уровне креатинина плазмы 2 мг / дл следует применять половинную поддерживающую дозу или соответственно увеличить вдвое интервал между приемом доз. Поэтому необходимую дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного, в зависимости от реагирования на терапию препаратом. Рекомендовано тщательное медицинское наблюдение за такими больными.

Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости (примерно 0,5 стакана воды).

Таблетки имеют распределительную черту для деления.

Дети. Калимин ® 60 Н не применять детям.

Передозировка

В случае случайной передозировки препарата Калимин ® 60 Н надо срочно обратиться за помощью к врачу.

Симптомы интоксикации. Слюноотделение, слезотечение, покраснение кожи, повышенное потоотделение, утомляемость, слабость, сужение зрачков, нарушение зрения, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольное испускание мочи и кала, колики и мышечный паралич (как следствие нервно-мышечной блокады), бронхиальные спазмы, отек легких, снижение АД, брадикардия, возможна рефлекторная тахикардия Передозировка может вызвать развитие холинергического кризис характеризуется выраженной или возрастающей мышечной слабостью вплоть до паралича дыхательной системы, который грозит же иттю больного. Другими сопутствующими явлениями могут быть снижение артериального давления до сосудистого коллапса, а также снижение частоты сердечных сокращений до полной остановки сердца или парадоксальное повышение частоты сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия).

Лечение передозировки. Препарат следует немедленно отменить. Необходимо промывание желудка и применение активированного угля. В случаях холинергического кризис препарат следует немедленно отменить и внутривенно медленно ввести атропина сульфат в количестве 1-2 мг. В зависимости от частоты пульса, введение атропина сульфата через 2-4 часа можно повторить. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и при необходимости обеспечить искусственное дыхание.

Калимин 60 Н - антихолинэстеразный препарат, парасимпатомиметик непрямого действия. Ингибирование холинэстеразы способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в области холинергических синапсов, это приводит к более сильному и продолжительному действию ацетилхолина.
Пиридостигмина бромид оказывает преимущественное влияние на периферическую нервную систему. Он не оказывает действия на функцию ЦНС, т. к. в связи с низкой растворимостью в липидах не проникает через ГЭБ.
Характерной особенностью лекарственного средства является его постепенно наступающее, равномерное, продолжительное и медленно ослабевающее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax пиридостигмина бромида в плазме достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность пиридостигмина бромида после приема внутрь составляет от 8 до 20%. Скорость и объем всасывания отличаются большой индивидуальной вариабельностью.
Пиридостигмина бромид не проникает через ГЭБ.
Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
После в/в введения T1/2 пиридостигмина бромида составляет примерно 1.5 ч, после приема внутрь T1/2 может увеличиваться в 2-2.5 раза.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в форме метаболитов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Калимин 60 Н являются: миастенический синдром; атония кишечника; атония мочевого пузыря.

Способ применения

Препарат Калимин 60 Н принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости.
Миастенический синдром: взрослым назначают по 60-180 мг (1-3 таб.) 3-4 раза/сут; суточная доза - 180-720 мг. Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение, поэтому рекомендуемые дозы при этом показании следует рассматривать как ориентировочные, но максимальная суточная доза составляет 720 мг.
Атония кишечника, атония мочевого пузыря (задержка мочи): Калимин 60 Н назначают по 60 мг (1 таб.) через каждые 4 ч.
Длительность лечения определяется строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюнотечение, тошнота, рвота, диарея, приступообразные боли в животе (обусловленные повышенной перистальтикой кишечника).
Со стороны органа зрения: повышенное слезотечение, нарушение аккомодации, миоз.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны мочевыделительной системы: частые позывы на мочеиспускание.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечный тремор, спазм мышц, мышечная слабость, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: потливость, высыпания на коже.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Калимин 60 Н являются: миотония; обтурационная кишечная непроходимость; спазм желчных путей; спазм мочевыводящих путей; спастические состояния органов ЖКТ; шок в послеоперационном периоде; бронхиальная астма; обструктивный бронхит; ирит; применение в комбинации с деполяризующими миорелаксантами (например, суксаметонием); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Клинический опыт применения препарата Калимин 60 Н недостаточен.
При приеме пиридостигмина бромида в III триместре беременности повышается риск преждевременных родов. Поэтому при беременности Калимин 60 Н следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
Пиридостигмина бромид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лакатции следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антибиотики из группы аминогликозидов (такие как стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин) и такие антибиотики как полимиксин, колистин, окситетрациклин, клиндамицин, линкомицин, а также м-холинолитики, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические лекарственные средства уменьшают действие пиридостигмина бромида.
Атропин способен нейтрализовать м-холинергическое действие пиридостигмина (но не его влияние на скелетные мышцы).
Пиридостигмина бромид усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов.
Несовместим с этанолом.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Калимин 60 Н : повышенное слюнотечение и слезотечение, покраснение кожи, потливость, чувство усталости, резкая слабость, сильное сужение зрачков, нарушения зрения, чувство головокружения, тошнота, рвота, самопроизвольное отхождение мочи и кала, кишечная колика, паралич мышц (на основе нервно-мышечной блокады), бронхоспазм, отек легких, артериальная гипотензия вплоть до сосудистого коллапса, брадикардия вплоть до полной остановки сердца, иногда рефлекторная тахикардия; холинергический криз (выраженная или нарастающая мышечная слабость вплоть до наступления паралича мышц, в т.ч. паралича дыхательных мышц).
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Специфическим антидотом является атропина сульфат, который вводят в/в медленно в дозе 1-2 мг. Частота введения зависит от клинической ситуации, при необходимости в зависимости от частоты пульса начальную дозу вводят через 2-4 часа повторно.
Следует контролировать проходимость дыхательных путей, при необходимости проводят искусственное дыхание. При остановке сердца проводят массаж сердца.

Условия хранения

Препарат Калимин 60 Н следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
После вскрытия флакона таблетки подлежат использованию в течение 6 месяцев.

Форма выпуска

Калимин 60 Н - таблетки массой 60 мг.
Упаковка: 100 шт.

Состав

1 таблетка Калимин 60 Н содержит пиридостигмина бромид 60 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливидон К25, кремния диоксид осажденный, вода очищенная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, глутаминовой кислоты гидрохлорид.

Дополнительно

Пациентам с заболеваниями почек препарат Калимин 60 Н назначают в более низких дозах, т.к. пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками. Поэтому необходимую дозу препарата подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от действия препарата.

С большой осторожностью Калимин 60 Н применяют у пациентов с брадикардией, с болезнью Паркинсона, с сахарным диабетом, с заболеваниями почек (при необходимости корригируют дозу препарата), с перенесенными заболеваниями печени, после операций на ЖКТ.
У пациентов с перенесенными заболеваниями печени следует регулярно контролировать функцию печени.
При язвенной болезни желудка, декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, тиреотоксикозе Калимин 60 Н следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и риска терапии.
Во время лечения Калимином 60 Н пациенты должны отказаться от употребления алкоголя, т.к. при этом может отмечаться взаимное усиление действия и побочных эффектов. Особенно это касается пациентов с тяжелой миастенией, у которых одновременный прием алкоголя может привести к затруднению дыхания.
Рекомендуется выбирать время приема пиридостигмина бромида таким образом, чтобы его максимальный эффект совпадал с циклом физической активности пациента.
Следует помнить, что отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.
У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Калимин 60 Н подбирают индивидуально, в зависимости от наблюдающегося терапевтического эффекта и функционального состояния почек, т.к. пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками.
Использование в педиатрии
В связи с высоким содержанием активного вещества применение у детей препарата Калимин 60 Н не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При недостаточной компенсации основного заболевания или при холинергических эффектах после относительной передозировки препарата возможно уменьшением скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Основные параметры

Название:	КАЛИМИН 60 Н
Код АТХ:	N07AA02 -

Пиридостигмина бромид 60 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 336 мг, крахмал кукурузный - 120 мг, поливидон К25 - 60 мг, кремния диоксид коллоидный - 63 мг, вода очищенная - 16 мг, магния стеарат - 3 мг, глутаминовой кислоты гидрохлорид - 2 мг.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Взаимодействие с другими препаратами

Атропин ослабляет м-холиномиметическое действие пиридостигмина бромида (брадикардия и гиперсекреция), но не его влияние на скелетные мышцы.

Пиридостигмина бромид усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, морфина и его производных, барбитуратов.

Несовместим с этанолом.

М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают выраженность действия пиридостигмина бромида.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью.

Противопоказан детям до 18 лет.

Побочное действие

Аллергические реакции, повышенная потливость, повышенное слюнотечение и слезотечение, усиление секреции бронхиальных желез, тошнота, рвота, диарея, схваткообразные боли в животе, обусловленные повышенной перистальтикой кишечника, частые позывы на мочеиспускание, мышечный тремор, спазмы скелетных мышц, мышечная слабость и расстройства аккомодации. При применении препарата в более высоких дозах возможно развитие брадикардии и снижени еАД. В очень редких случаях появляются высыпания на коже.

Фармакокинетика

Биодоступность 8-20%, при миастении может понижаться до 4%. Время достижения Cmax 1.5-3 ч, одновременный прием пищи не уменьшает биодоступность, но может отсрочить время достижения Cmax. T1/2 - 2.5 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически не связывается белками плазмы. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Средний плазменный клиренс у здоровых людей равняется 0.36-0.65 л/кг/ч.

Передозировка

Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, гиперемия кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, снижение АД, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия или остановка сердца.

Лечение: специфическим антидотом является атропин, который вводят в/в (медленно) в дозе 1-2 мг. В зависимости от частоты пульса при необходимости начальную дозу вводят повторно через 2-4 ч. Также следует применять активированный уголь, другие энтеросорбенты и промывание желудка. Необходим контроль водно-электролитного баланса организма, мониторинг дыхания и сердечной деятельности. При легочной недостаточности или остановке сердца необходимо проводить соответствующие реанимационные мероприятия.

Срок годности

Описание товара

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с риской на одной стороне, возможно наличие шероховатостей.

Фармакологическое действие

Оказывает холиномиметическос действие за счет обратимого ингибироваиия холинэстеразы и усиления действия ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышаег тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринньгх желез, вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации. Не оказывает центрального действия.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с риской на одной стороне, возможно наличие шероховатостей.
1 таб.
пиридостигмина бромид 60 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 336 мг, крахмал кукурузный - 120 мг

Показания к применению

Myasthenia gravis.

Применение при беременности и в период лактации

Пиридостигмина бромид не обладает тератогенными эффектами, но обладает фетотоксичностью. Препарат способен вызывать преждевременные роды, особенно при использовании на последних неделях беременности.

Пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко. При назначении препарата грудное вскармливание следует прервать.

Особые указания

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употреблять алкоголь.

Если пациент забыл своевременно принять очередную дозу препарата, не следует принимать двойную дозу препарата во время следующего приема.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Предшествующее введение деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний);

Хронический обструктивный бронхит;

Бронхиальная астма;

Механическая кишечная непроходимость;

Обструкция желчных и мочевыводящих путей;

Спастические состояния органов ЖКТ;

Миотония;

Шок в послеоперационном периоде;

Беременность;

Период лактации;

Возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка, брадикардия, сахарный диабет, паркинсонизм, желчнокаменная болезнь в отсутствие обструкции, мочекаменная болезнь в отсутствие обструкции, состояние после операций на ЖКТ, печеночная недостаточность, гипертиреоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

При начальных симптомах заболевания - 1/2-1 таб. (30-60 мг) 1-2 раза/сут.

При прогрессировании заболевания - 1-3 таб. (60-180 мг) 2-4 раза/сут.

Максимальная суточная доза - 12 таб. (720 мг).

Дозирование пиридостигмина бромида при myasthenia gravis проводят строго индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациентов на лечение. Поэтому режимы доз, рекомендуемые для этого показания, следует рассматривать как ориентировочные.

Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают в более низких дозах, т.к. пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками. Поэтому необходимую дозу препарата подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от действия препарата.