Капотен инструкция по применению под язык дозировка.
Капотен – это препарат, который относится к группе ингибиторов АПФ, он оказывает гипотензивное действие (назначается при высоком давлении). В составе препарата, активным веществом выступает каптоприл. Одна таблетка Капотена содержит 25 мг этого активного вещества.
Фармакологическое действие и факмакокинетика
Следует отметить, что механизм воздействия этого лекарства на организм заключается в препятствии выработки ангиотензина 2, который в свою очередь способствует сужению просветов артерий и венозных сосудов.
Ангиотензин-превращающий фермент вырабатывают почки для повышения давления. Когда Капотен его блокирует, происходит расширение сосудов, и также выведение лишней жидкости из организма. Действие этого препарата распространяется на надпочечники, он уменьшает уровень выработки альдостерона.
Лекарственное воздействие препарата заключается также в снижении преднагрузки и показателя давления в правом желудочке и малом кругу циркуляции крови. Капотен действует на сердечный выброс, увеличивая его минутную величину.
При приеме таблетки она быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, около 75%. Действие активного вещества человек ощущает уже через 10 минут, но полный эффект наблюдается через 1-1,5 часа. Лечебный эффект после приема Капотена может длиться до 6 часов.
Вывод каптоприла из организма производится почками, то есть с мочой. В процентном соотношении это около 90%, 50% из них в чистом виде. Остальное количество выходит в виде метаболитов.
Форма выпуска и цена
Производители Капотена выпускают препарат только в виде таблеток. Дозировка одной таблетки составляет 25 мг. Можно купить упаковку препарата, в котором от 1 до 4 блистеров.
Стоимость данного лекарства за 28 шт. составляет 139 руб., за 40 шт. – 196 руб., за 50 шт. – 260 руб.
Показания
Таблетки Капотен назначают при таких заболеваниях, как:
Могут быть и другие заболевания, при которых есть повышенное артериальное давление, но это назначение должен делать только врач.
Противопоказания
У Капотена, как и у всех препаратов от повышенного давления, есть противопоказания. Принимать препарат запрещено если:
С осторожностью Капотен назначают пациентам с ишемической болезнью головного мозга, пациентам проходящим процедуру гемодиализа, при аутоиммунных патологиях соединительных тканей. А также редко назначается препарат пожилым людям.
Побочные действия
Таблетки Капотен могут проявлять и такие побочные эффекты:
Передозировка Капотеном вызывает резкое и значительное снижение артериального давления.
Дозировка
Очень важно знать, в каком режиме и количестве принимать препарат. Таблетки Капотена можно запивать водой или же можно положить под язык. Пить нужно до еды. Как правило, режим дозировки устанавливается врачом, согласно индивидуальным показателям давления пациента.
Инструкция к препарату устанавливает, что при артериальной гипертензии минимальная доза становит 12,5 мг (половина таблетки) и пить нужно 2 раза в день. Дозу увеличивать можно только постепенно, лучше это делать с интервалом от 2 недель.
Максимальная доза при умеренной гипертонии может становить 50 мг (2 таблетки) 2 раза в день.
Если есть тяжелая форма гипертонии, то максимальная суточная доза может быть 150 мг, разбить ее нужно на 3 раза по 50 мг.
При недостаточности сердечной деятельности следует начинать прием Капотена с 6,25 мг 3 раза в день. Далее постепенно увеличивается доза до 25 мг 2-3 раз. А максимальная дозировка составляет также 150 мг в день.
При нефропатии диабетического типа таблетки Капотен назначают в дозировке 75-100 мг, разбить ее нужно на 2-3 раза.
Для пожилых пациентов дозировка — 6,25 мг (четверть таблетки) 2 раза в день. При этом нежелательно дозу увеличивать вообще.
Лекарственное взаимодействие
Довольно часто таблетки Капотен комбинируют в терапии с диуретиками. Рекомендовано совмещать их с петлевыми мочегонными препаратами. Если совмещать прием препарата с калийсберегающими диуретиками, то вполне возможно значительное увеличение концентрации калия в крови. А также усиливается действие Капотена, если его принимать вместе с адреноблокаторами и ганглиоблокаторами.
При одновременном приеме Капотена с Индаметацином и Клонидином, следует учитывать, что гипотензивное действие препарата значительно ослабевает.
Некоторые иммунодепрессанты в комбинации с Капотеном могут вызывать различные гематологические нарушения. Например, это могут быть Азатиоприн и Циклофосфамид.
Особенности
Медицинские исследования показали, что лекарство Капотен достаточно эффективно и при этом имеет небольшую цену. Регулярный прием этого препарата значительно снижает риск внезапной сердечной смерти у пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями.
Важно отметить, что большинство препаратов от высокого давления влияют на потенцию у мужчин, а преимуществом Капотена является то, что он не оказывает такого эффекта на организм. Также препарат оказывает антиоксидантное действие, чем значительно уменьшает риск проявления онкологических заболеваний.
Врачи часто его используют в комплексной терапии, против повышенного давления исходя из его высокой эффективности и низкой цены.
Что касается беременных женщин, то его применять в этот период запрещено. Это объясняется тем, что при клинических исследованиях под воздействием Капотена у большинства животных произошел летальный исход плода. Также не рекомендуется принимать это лекарство женщинам в период грудного вскармливания, так как активное вещество попадает в молоко в достаточно большой концентрации.
Важно отметить, что при лечении Капотеном тест на ацетон будет ложноположительным.
Запрещено совмещать прием Капотена с алкоголем. Это можно объяснить тем, что спиртное негативно воздействует на организм и процесс всасывания калия ухудшается. А недостаток калия в организме провоцирует проявление гипертонии. Капотен вместе с алкоголем может вызвать тяжелое проявление гипертонической болезни.
Catad_pgroup Ингибиторы АПФ
Капотен таблетки - официальная* инструкция по применению
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
Регистрационный номер:
П N013055/01Действующее вещество:
КаптоприлЛекарственная форма:
таблеткиСостав:
1 таблетка содержит:
а ктивное вещество : каптоприл в пересчете на 100 % вещество - 25 мг;
в спомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, крахмал кукурузный - 7 мг, стеариновая кислота - 3 мг, лактоза - 25 мг.
Описание:
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, квадратные с округленными краями, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и выдавленным словом "SQUIBB" и цифрой "452" - на другой. Допускается легкая "мраморность".Фармакотерапевтическая группа:
Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор) АТХ:C.09.A.A.01
Фармакодинамика:
Препарат Капотен® является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.
Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60-90 минут после приема внутрь. Степень снижения артериального давления одинакова при положении пациента "стоя" и "лежа".
Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В литературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особенно новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения артериального давления, а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 час после приема. Биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30%. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;
Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ и наследственный/идиопатический ангионевротический отек);
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
Рефрактерная гиперкалиемия;
Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
Состояние после трансплантации почки;
Стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин);
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия);
Угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза);
Ишемия головного мозга;
Сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии);
Больные, находящиеся на гемодиализе;
Диета с ограничением поваренной соли;
Первичный гиперальдостеронизм;
Ишемическая болезнь сердца;
Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея);
Пожилой возраст (требуется коррекция доз);
Хирургическое вмешательство/общая анестезия, артериальная гипотензия, применение у пациентов негроидной расы, нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей и лития, одновременный прием иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении, агранулоцитоза).
Беременность и лактация:
Применение препарата Капотен® противопоказано во время беременности.
Препарат Капотен® не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не были убедительными, однако некоторое увеличение риска не может быть исключено. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.
Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ па плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению eго развития (снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (таких как, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала препарата Капотен® во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.
Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызывать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей черепа, анурию, обратимую или необратимую почечную недостаточность) и смерть плода. При установлении факта беременности применение препарата Капотен® следует прекратить как можно быстрее.
Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Капотен® у матери на период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (но 50 мг 3 раза в сутки).
Для лечения хронической сердечной недостаточности. В случае если перед назначением препарата Капотен® проводилась диуретическая терапия, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания электролитов и ОЦК. Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная - 150 мг в сутки.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение препарата Капотен® можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг в сутки.
При диабетической нефропатии препарат Капотен® назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с гиперальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При протеинурии более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек при умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м 2) препарат Капотен® можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м 2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут (1/2 таблетки но 25 мг); в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу препарата Капотен®постепенно повышают, по применяют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают "петлевые" диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочное действие
Под частотой побочных реакций понимается: часто- ?1/100, <1/10, нечасто- ?1/1000, <1/100, редко- ?1/10000, < 1/1000, очень редко - < 1/10000.
Со стороны сердечно-сосудистой системы :
нечасто - тахикардия или аритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия, периферические отеки, выраженное снижение артериального давления, синдром Рейно, "приливы" крови к коже лица, бледность;
очень редко - остановка сердца, кардиогенный шок.
Со стороны дыхательной системы:
часто - сухой непродуктивный кашель, одышка;
очень редко - бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит, отек легких.
Аллергические реакции :
часто - кожный зуд, с высыпаниями или без них, высыпания на коже, алопеция;
нечасто - ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани;
редко - ангионевротический отек кишечника;
очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.
Со стороны центральной нервной системы:
часто - сонливость, головокружение, бессонница;
нечасто - головная боль, парестезия; редко - атаксия;
очень редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопе, нечеткость зрения.
Со стороны органов кроветворения:
очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую формы), повышение титра на антинуклеарпые антитела, аутоиммунные заболевания.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки желудка, боли в брюшной полости, диарея, запор, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия;
нечасто - анорексия;
редко - стоматит, афтозный стоматит;
очень редко - глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия десен, нарушение функции печени и холестаз (включая желтуху), повышение активности ферментов печени, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), гипербилирубинемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
очень редко - миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко - нарушения функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание;
очень редко - нефротический синдром.
Со стороны органов репродукции:
очень редко - импотенция, гинекомастия.
Другие:
нечасто - боли в груди, повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, астения;
редко - гипертермия.
Лабораторные показатели:
очень редко - протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышенное содержание азота мочевины, билирубина и креатинина в крови, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, гипогликемия.
Передозировка:
Симптомы: резкое снижение артериального давления, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема, введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов (предварительно пациента уложить, приподнять ноги и затем проводить мероприятия по восполнению ОЦК), гемодиализ. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях - введение атропина. Может быть рассмотрено применение искусственного водителя ритма. Перитонеальный диализ неэффективен для выведения каптоприла из организма.
Взаимодействие
У пациентов, принимающих диуретические средства , препарат Капотен® может потенцировать гипотензивное действие. Подобное действие оказывают также ограничение приема поваренной соли (бессолевые диеты), гемодиализ . Обычно избыточное снижение артериального давления происходит в течение 1-ого часа после приема первой назначенной дозы препарата Капотен®.
Вазодилататоры (например, нитроглицерин) в сочетании с препаратом Капотен® следует применять в самых низких эффективных дозах ввиду риска избыточною снижения артериального давления.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Капотен® (без или с диуретиком) и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на симпатическую нервную систему (например, ганглиоблокаторы, альфа-адреноблокаторы).
При совместном применении препарата Капотен® и индометацина (и, возможно, других нестероидных противовоспалительных препаратов, например, ацетилсалициловой кислоты)
может отмечаться снижение гипотензивного действия, особенно при артериальной гипертензии, сопровождающейся низкой активностью ренина. У пациентов с факторами риска (пожилой возраст, гиповолемия, одновременное применение диуретиков, нарушение функции почек), одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) и ингибиторов АПФ (включая
каптоприл), может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно нарушения функции почек в таких случаях бывают обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих препарат Капотен® и нестероидные противовоспалительные препараты.
При терапии препаратом Капотен® калийсберегающие диуретики
(например, триамтерен,
спиронолактон, амилорид,
эплеренон), препараты калия, калиевые добавки, заменители соли (содержат значительные количества ионов калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, так как их применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и препаратов лития возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови, и, следовательно, токсичность препаратов лития. Следует периодически определять содержание лития и сыворотке крови.
Ингибиторы АПФ, включая
каптоприл, могут потенцировать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств
для приема внутрь, таких как производные сульфонилмочевины.
Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови в начале терапии препаратом Капотен®, и в случае необходимости корректировать дозу гипогликемического лекарственного препарата.
Двойная блокада ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС), вызванная одновременным приемом ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов к ангиотензину II или алискирена и алискиренсодержащих препаратов , ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
аллопуринол или прокаинамид , повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение препарата Капотен® у пациентов, принимающих иммунодепрессанты
(например, циклофосфацин или
азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.
Особые указания:
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Капотен® следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.
При приеме ингибиторов АПФ отмечается характерный непродуктивный кашель, прекращающийся после отмены терапии ингибиторами АПФ В редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается синдром, начинающийся появлением холестатической желтухи, переходящей в молниеносный гепатонекроз, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Если у пациента, получающего терапию ингибиторами АПФ, развивается желтуха или отмечается выраженное повышение активности "печеночных" ферментов, следует прекратить лечение ингибиторами АПФ н установить наблюдение за пациентом. У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается увеличение концентраций азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения артериального давления. Данное увеличение обычно обратимо при прекращении терапии препаратом Капотен®. В этих случаях может потребоваться снижение дозы препарата Капотен® и/или отмена диуретика.
На фоне длительного применения препарата Капотен® приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение концентраций мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 % по сравнению с нормой или исходным значением.
Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
Не рекомендуется применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызванной одновременным приемом ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов к ангиотензину II или алискирена и алискиренсодержащих препаратов, поскольку она ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Если одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II (двойная блокада РААС) необходимо, то лечение должно проводиться под контролем врача и при осуществлении постоянного контроля функции почек, содержания электролитов в крови, а также артериального давления.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Капотен® выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения препарата Капотен® в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).
С осторожностью назначают пациентам находящимся на малосоленой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии. Избыточное снижение артериального давления может отмечаться у пациентов во время крупных хирургических операций, а также при применении средств для общей анестезии, обладающих гипотензивным эффектом. В подобных случаях для коррекции сниженного артериального давления применяют меры по увеличению объема циркулирующей крови.
Избыточное снижение артериального давления вследствие приема гипотензивных препаратов может увеличить риск развития инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга. При развитии артериальной гипотензии пациент должен принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Может потребоваться внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида.
Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов АПФ пациентами с митральным/аортальным стенозом/гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции прием не рекомендован.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, отмечались нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов е нормальной функцией почек и в отсутствии других нарушении нейтропения встречается редко. При почечной недостаточности одновременный прием препарата Капотен® и аллопуринола приводил к нейтропении.
Препарат Капотен® следует применять очень осторожно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани, у принимающих иммуносупрессоры, аллопуринол и
прокаинамид, особенно при наличии имеющегося ранее нарушения функции почек. В связи с тем, что большинство летальных случаев нейтропении на фоне ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них число лейкоцитов крови перед началом лечения, в первые 3 мес - каждые 2 нед, затем - каждые 2 месяца.
У всех пациентов следует ежемесячно контролировать число лейкоцитов в крови в первые 3 месяца после начала терапии препаратом Капотен®, затем - каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл показано повторное проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают, продолжая наблюдение за пациентом. Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2-х недель после отмены препарата Капотен®. В 13% случаях нейтропении отмечали летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход отмечали у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, на фоне приема иммуносупрессоров или при сочетании обоих указанных факторов.
При применении ингибиторов АПФ может отмечаться протеинурия, в основном у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз препаратов. В большинстве случаев протеинурия при приеме препарата Капотен® исчезала или степень ее выраженности уменьшалась в течение 6 месяцев независимо от того, прекращался прием препарата или нет. Показатели функции почек (концентрации азота мочевины в крови и креатинина) у пациентов с протеинурией почти всегда были в пределах нормы. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом лечения и периодически на протяжении курса терапии. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Капотен®, наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. Кроме того, при применении ингибиторов АПФ одновременно с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии, поэтому в таких случаях следует проводить регулярный мониторинг содержания калия в крови во время терапии.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, следует избегать применения диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. Анафилактоидные реакции отмечались также у пациентов, которым проводилась процедура удаления липопротеинов низкой плотности (аферез) с помощью
декстран сульфата. Следует рассмотреть вопрос о применении либо гипотензивных препаратов другого класса, либо другого типа диализных мембран.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ отмечались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции у пациентов, проходящих курс десенсибилизации при помощи яда перепончатокрылых (пчелы, осы). У таких пациентов данные реакции удалось предотвратить путем временного прекращения терапии ингибитором АПФ. Следует соблюдать особую осторожность в случае проведения десенсибилизации таким пациентам.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,3-0,5 мл в разведении 1:1000). В редких случаях у пациентов после приема ингибиторов АПФ отмечался ангионевротический отек кишечника, который сопровождался болями в брюшной полости (с тошнотой и рвотой или без них), иногда - при нормальных значениях активности С-1-эстеразы и без предшествующего отека лица. Отек кишечника следует включить в спектр дифференциальной диагностики пациентов с жалобами на боли в брюшной полости при приеме ингибиторов АПФ.
У представителей негроидной расы случаи развития ангионевротического отека отмечались с большей частотой по сравнению с представителями европеоидной расы.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты (гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин) следует тщательно контролировать уровень гликемии, особенно в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ.
Ингибиторы АПФ менее эффективны у представителей негроидной, чем у пациентов европеоидной расы, что может быть связано с большей распространенностью низкой активности ренина у представителей негроидной расы.
При проведении обширных хирургических операций или при применении средств для общей анестезии, обладающих гипотензивным эффектом, у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, может отмечаться избыточное снижение артериального давления. И этих случаях можно увеличить объем циркулирующей крови.
При приеме препарата Капотен® может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Влияние на способность управлять транспортным средством:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.Форма выпуска:
Таблетки по 25 мг.Упаковка:
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом месте, при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецептуВладелец регистрационного удостоверения:
Владелец Регистрационного удостоверения:АКРИХИН ХФК, ОАОПроизводитель
АКРИХИН ХФК, ОАО РоссияКонкурентный ингибитор АПФ — фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II
Препарат: КАПОТЕН®
Активное вещество препарата:
captopril
Кодировка АТХ: C09AA01
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №013055/01
Дата регистрации: 07.12.07
Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB Pty. Ltd. {Австралия}
Форма выпуска Капотен, упаковка препарата и состав.
Таблетки
1 таб.
каптоприл
25 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Капотен
Конкурентный ингибитор АПФ — фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II, являющегося мощным сосудосуживающим веществом.
Препарат оказывает антигипертензивное действие, уменьшает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.
При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
После приема внутрь не менее 75% принятой дозы быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%.
Распределение
Связывание с белками крови составляет 25-30%.
Выведение
T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например, с тиазидными диуретиками);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии;
Диабетическая нефропатия (микроальбуминурия >30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.
Дозировка и способ применения препарата.
При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2-4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 раза/сут.
При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). При применении Капотена в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его следует подбирать индивидуально.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддерживающая доза — по 25 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.
При ИБС лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной — 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Капотен можно применять в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами).
При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза препарата составляет по 50 мг 2 раза/сут. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе по 25 мг 3 раза/сут.
При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.
Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК30 мл/мин/1.73 м2) Капотен назначают в суточной дозе от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза составляет не более 12.5 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.
При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не тиазидные диуретики.
Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.
Побочное действие Капотен:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.
Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков).
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену. У больных с нормальной функцией почек (КК менее 1.6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0.02% случаев.
Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; редко — боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: макуло-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях — повышением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Противопоказания к препарату:
Отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);
Выраженные нарушения функции почек;
Выраженные нарушения функции печени;
Гиперкалиемия;
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
Состояние после трансплантации почки;
Стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови;
Беременность;
Период лактации (грудного вскармливания);
Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особый указания по применению Капотен.
С осторожностью следует назначать Капотен при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния. Во время лечения Капотеном не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек.
Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов АПФ, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести п/к 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрин (адреналина).
Во время лечения Капотеном показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия.
Капотен может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.
Передозировка препаратом:
Симптомы: резкое снижение АД.
Лечение: эффективно введение плазмозамещающих препаратов и гемодиализ.
Взаимодействие Капотен с другими препаратами.
Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают антигипертензивное действие препарата Капотен.
Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие препарата Капотен.
На фоне одновременного применения Капотена с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна.
При одновременном применении с Капотеном иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.
На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой.
Одновременное применение солей лития и Капотена может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.
Одновременное применение Капотена с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Капотен.
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.
Достоинства:
Снижает давление, удобно делить таблетку на части.
Недостатки:
Надолго немеет язык.
Когда на фоне усталости и стресса со мной впервые в жизни случился гипертонический криз, врач констатировала нереально высокое для меня как у гипотоника давление 170/110. При этом у меня были головокружение, тошнота, шаткая походка, я не могла писать одной рукой, не могла дотянуться пальцем руки до кончика носа. Врач мне срочно прописала Капотен одну таблетку под язык, что я и сделала.
На следующий день давление у меня было обычным 110/70, и никакие другие препараты от давления, которые прописала врач, я принимать не стала, ведь давление итак чуть ниже нормы.
Интересно, что согласно инструкции, Капотен нужно принимать длительно, а о способе приема ничего не написано. Врач же возразила, что Капотен назначается только при неотложной помощи разово и строго под язык.
Хочу заметить, что таблетка довольно горькая, и после нее у меня сутки язык был онемевшим. Врач сказала, это нормальное явление.
Поскольку я никогда не страдала высоким давлением, да и в моем возрасте люди о гипертонии, как правило, еще не думают, то и никаких препаратов от давления у меня отродясь не было. Теперь вот появился Капотен. Если бы я 10 часов не ждала прихода участкового врача, а приняла бы его сразу, как только давление повысилось, я бы избежала последствий артериальной гипертензии, и у меня не стоял бы под подозрением микроинсульт. Но я почему-то думала, что давление у меня наоборот, низкое, поэтому я ничего и не принимала. С давлением шутки плохи, это я поняла на собственной шкуре.
Капотен содержит действующее вещество Каптоприл, расширяющее сосуды, а это при гипертоническом кризе очень важно. И еще врач посоветовала, если Капотен не окажется под рукой, можно принять несколько капель карвалола, валокордина или валерьянки. Эффект будет аналогичным.
При незначительном же повышении давления можно положить под язык не целую таблетку, а половинку, или даже четвертинку. И конечно, при подборе дозы желательно измерять давление самим.
В упаковке таблеток много, аж 40 штук, и учитывая разовый прием, должно хватить надолго. А желающим сэкономить можно купить Каптоприл, он дешевле.
Время использования: 1 раз
Стоимость: 172 руб.
Гипертонический кризис
Гипертонический криз - нередкое осложнение гипертонической болезни, представляет собой, внезапный резкий подъем артериального давления, сопровождающийся признаками нарушения кровообращения сердца и головного мозга. Гипертонический криз может привести к состояниям, представляющим угрозу для жизни: острой сердечной недостаточности и, как следствие, отеку легких, инсульту, инфаркту миокарда.
Гипертонический криз — что такое гипертонический криз?
Гипертонический криз - нередкое осложнение гипертонической болезни, представляет собой, внезапный резкий подъем артериального давления, сопровождающийся признаками нарушения кровообращения сердца и головного мозга. Гипертонический криз может привести к состояниям, представляющим угрозу для жизни: острой сердечной недостаточности и, как следствие, отеку легких, инсульту. инфаркту миокарда. Среди перечисленных — самое распространённое осложнение гипертонического криза - инсульт.
Гипертонический криз — причины гипертонического криза
Среди наиболее распространенных причин гипертонического криза выделяют:
— симптоматические гипертензии (подъём артериального давления при заболеваниях других органов: почек, эндокринной системы);
— психические и физические стрессы. эмоциональное потрясение;
Гипертонический криз — признаки гипертонического криза
Гипертонический криз
Гипертонический криз - значительное повышение артериального давления (АД) у больных, страдающих гипертонической болезнью.
Два типа гипертонического криза
Первый тип
Первый тип гипертонического криза встречается чаще всего у больных с ранней стадией гипертонической болезни. Обычно гипертонический криз развивается внезапно, его продолжительность, как правило, не превышает 2-3 часов. Начинаетсяон с резкой головной боли пульсирующего характера, часто с головокружением, расстройствами зрения (появление перед глазами сетки, искр). Больные ощущают жар в теле, холод и дрожь в конечностях, наблюдается потливость, одышка, бывает появляется боль в области сердца, чувство нехватки воздуха, а также может появиться сильный страх смерти.
Кожа лица, шеи, рук краснеет или покрывается красными пятнами. Пульс учащается, резко повышается артериальное давление.
Второй тип
Второй тип гипертонического криза встречается у больных с более поздней стадией гипертонии. Криз развивается постепенно и длится от нескольких часов до нескольких дней.
Начинается криз с ощущения тяжести в голове, головной боли, головокружения, сонливости, звона или шума в ушах. Часто бывает тошнота, рвота. Отмечается нарушение сна, слуха и зрения. Лицо иссине-красного цвета. Кожа холодная и сухая. Больные испытывают боли в области сердца, удушье, одышку. Пульс, как правило, не изменен. АД значительно повышается, но не так внезапно, как при кризе первого типа.
Факторы, провоцирующие гипертонический криз
- Резкое прекращение постоянной антигипертензивной терапии (особенно бета-блокаторов и клонидина).
- Психоэмоциональное и физическое перенапряжение.
- Злоупотребление поваренной солью и жидкостью.
- Изменение атмосферного давления (для метеозависимых людей).
Если у вас гипертонический криз — срочно звоните в скорую помощь. Исходом гипертонического криза, без оказания помощи врача, могут быть инфаркт миокарда или инсульт.
Что делать при внезапном подъеме артериального давления?
Возьмите под язык, разжуйте и рассосите до полного растворения препарат быстрого действия: 25-50 мг капотена (каптоприла) или 0,075 мг клонидина. Примите удобную позу, желательно горизонтальную. Через 30 минут повторно измерьте АД. При снижении артериального давления на 20 мм рт. ст. и более продолжите (или возобновите) назначенную врачом гипотензивную терапию.
Если подъем АД чрезмерный (выше 180/100 мм рт. ст.) или сопровождается появлением загрудинных болей или слабости в конечностях, нарушением речи — дополнительно примите нитроглицерин под язык и вызовите врача скорой медицинской помощи.
Давление следует снижать постепенно в течение часа. Необходимо помнить, что для купирования криза не подходят средства обычной терапии артериальной гипертензии. Препаратом выбора для экстренной помощи является капотен (каптоприл). При сублингвальном приеме капотена гипотензивный эффект начинается через 10 минут. Через 20 минут артериальное давление обычно снижается на 15 %, а через 60 минут - на 20 %. Возможно применение капотена по 25-50 мг повторно через 30-60 минут до достижения эффекта. Действие капотена (25-50 мг) сохраняется в течение 6-8 часов.
Капотен: инструкция по применению и отзывы
Капотен – препарат с гипотензивным действием.
Форма выпуска и состав
Капотен выпускают в форме таблеток: квадратных с округленными краями, от белого с кремовым оттенком до белого цвета, двояковыпуклых с крестообразной насечкой на одной из сторон, на другой – с цифрой «452» и выдавленным словом «SQUIBB», с характерным запахом; допустима легкая мраморность (во флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10, 14, 15 шт., по 1-4 блистера в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: каптоприл – 25 или 50 мг;
- Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, кукурузный крахмал, лактоза.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Каптоприл – активное вещество Капотена, является ингибитором АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). В результате терапии подавляется образование ангиотензина II и устраняется его вазоконстрикторное действие на венозную и артериальную сосудистые системы.
Основные эффекты Капотена:
- уменьшение преднагрузки, снижение давления в правом предсердии и малом круге кровообращения;
- уменьшение ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), постнагрузки, снижение артериального давления;
- уменьшение выделения в надпочечниках альдостерона.
Развитие максимального гипотензивного эффекта наблюдается на протяжении 60–90 минут после перорального приема. Понижение артериального давления одинаково выражено в положении стоя и лежа.
У детей эффективность/безопасность терапии каптоприлом не установлены. Дети, в особенности новорожденные, могут быть более подвержены появлению гемодинамических побочных реакций. Есть данные о случаях возникновения чрезмерного, непредсказуемого и длительного повышения артериального давления, а также осложнений, связанных с ним, включая судороги и олигурию.
Фармакокинетика
При пероральном приеме каптоприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. C max (максимальная концентрация) в плазме крови достигается примерно за 60 минут. Биологическая доступность каптоприла – от 60 до 70%. Одновременный прием с пищей всасывание препарата замедляет на 30–40%.
Связывание каптоприла с белками крови – 25–30%.
T 1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 2 до 3 часов. Выведение осуществляется, главным образом, с мочой; меньшая часть (до 50%) – в неизменном виде, большая – в виде метаболитов.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия, включая реноваскулярную;
- Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (у больных в клинически стабильном состоянии);
- Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с другими препаратами);
- Диабетическая нефропатия у больных с сахарным диабетом 1 типа (при альбуминурии >30 мг в день).
Противопоказания
- Выраженные функциональные нарушения печени и почек;
- Гиперкалиемия;
- Отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в анамнезе);
- Стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией или двусторонний стеноз почечных артерий;
- Состояния после трансплантации почки, стеноз устья аорты и другие обструктивные изменения, которые затрудняют отток крови;
- Беременность и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата (в настоящее время или в анамнезе, в т.ч. к другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента).
Безопасность и эффективность применения Капотена у детей не изучены.
Инструкция по применению Капотена: способ и дозировка
Таблетки Капотен принимают внутрь.
Режим дозирования определяется показаниями.
При артериальной гипертензии дозу Капотена врач подбирает индивидуально. Препарат нужно принимать в минимальной эффективной дозе.
Начальная доза при легкой и умеренной степени гипертонической болезни составляет 12,5 мг 2 раза в день, поддерживающая – 25 мг 2 раза в день. При необходимости каждые 2-4 недели дозу можно увеличивать. Обычная эффективная терапевтическая доза составляет 50 мг 2 раза в день.
Начальная доза при тяжелой гипертонии составляет 12,5 мг 2 раза в день. Постепенно суточную дозу увеличивают до максимальной – 150 мг (3 раза в день по 50 мг). При одновременном применении Капотена с другими антигипертензивными препаратами дозу рекомендуется подбирать индивидуально.
Лечение сердечной недостаточности нужно начинать под наблюдением врача. Как правило, начальная доза 6,25 мг 3 раза в день позволяет максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2-3 раза в день. При необходимости каждые 2 недели дозу увеличивают (максимально – 150 мг).
После перенесенного инфаркта миокарда применение Капотена можно начинать уже спустя 3 дня. Препарат назначают в начальной дозе 6,25 мг 3 раза в день с постепенным (на протяжении нескольких недель) увеличением разовой дозы до 25 мг. В случае необходимости, дозу можно постепенно увеличить до максимальной – 50 мг 3 раза в день.
При развитии симптоматической гипотензии может потребоваться понижение дозы. По показаниям можно одновременно применять Капотен с другими лекарственными средствами, например, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Рекомендованная суточная доза при диабетической нефропатии составляет 75-100 мг 2-3 раза в день. Больным с инсулинозависимым диабетом с микроальбуминурией (при выделении альбумина 30-300 мг в день) Капотен назначают по 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка больше 500 мг в день препарат следует принимать по 25 мг 3 раза в день. При необходимости возможно одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами: бета-адреноблокаторами, диуретиками, вазодилататорами или препаратами центрального действия.
Суточная доза Капотена при умеренной или легкой степени нарушения функции почек (при клиренсе креатинина не меньше 30 мл/мин/1,73 м²) составляет 75-100 мг 2-3 раза в день. Начальная суточная доза при тяжелых нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м²) составляет не больше 25 мг (по 12,5 мг 2 раза в день). При недостаточной эффективности препарата дозу медленно увеличивают каждые 7-14 дней до наступления терапевтического эффекта, однако она должна быть ниже максимальной суточной дозы (за счет снижения разовой дозы или увеличения интервала между приемами препарата). В случае необходимости дополнительно следует применять петлевые диуретики (не диуретики тиазидного типа).
Пожилым пациентам дозу Капотена подбирают индивидуально. Терапию рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы, которую в дальнейшем повышать не следует.
Побочные действия
Во время применения Капотена могут возникать побочные действия, развивающиеся с различной частотой:
- Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, парестезии, атаксия, нарушения зрения, сонливость;
- Органы желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса (носит обратимый характер, проходит самостоятельно), афтозный стоматит, сухость во рту, повышение активности ферментов печени; редко – гепатит, боли в животе, гиперплазия десен, диарея, гипербилирубинемия, увеличение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови;
- Сердечно-сосудистой система и кровь (гемостаз, кроветворение): тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки;
- Респираторная система: бронхоспазм, сухой кашель, отек легких;
- Система кроветворения: в редких случаях – агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нейтропения (у пациентов с нормальной функцией почек (при клиренсе креатинина <1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов развитие нейтропении наблюдалась только в 0,02% случаях); положительный тест на антитела к ядерному антигену;
- Кожные покровы: сыпь (макулопапулезная, легкая, проходит в течение нескольких дней после понижения дозы), сопровождающаяся обычно зудом и в редких случаях увеличением температуры тела; приливы крови к лицу, буллезные и везикулярные высыпания, фотосенсибилизация, эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
- Водно-электролитный баланс: гипонатриемия (чаще всего развивается при соблюдении бессолевой диеты с одновременным применением диуретиков), гиперкалиемия (наиболее вероятна у больных с почечной недостаточностью), протеинурия, ацидоз, повышенное содержание азота мочевины в крови и креатинина;
- Аллергические реакции: ангионевротический отек слизистых оболочек, конечностей, губ, лица, языка, гортани или глотки.
Передозировка
Основные симптомы: почечная недостаточность, нарушения водно-электролитного баланса, резкое снижение артериального давления, ступор, шок, брадикардия.
Терапия: промывание желудка, применение адсорбентов и сульфата натрия на протяжении 30 минут после приема Капотена, введение 0,9% раствора хлорида натрия или прочих плазмозамещающих лекарственных средств (предварительно больной должен быть переведен в горизонтальное положение с низким изголовьем, затем проводятся мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови), гемодиализ. При выраженных вагусных реакциях или брадикардии вводится атропин. Возможно применение искусственного водителя ритма. Для выведения каптоприла из организма проведение перитонеального диализа неэффективно.
Особые указания
Перед началом терапии, а также регулярно в процессе приема Капотена необходимо контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат нужно применять под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного лечения может наблюдаться увеличение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови.
У больных с артериальной гипертензией при применении Капотена выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в отдельных случаях; вероятность развития этого состояния увеличивается при чрезмерной потере солей и жидкости (например, после интенсивной терапии диуретиками), у находящихся на диализе больных или у пациентов с сердечной недостаточностью.
Возможность резкого понижения артериального давления можно свести к минимуму, если за 4-7 дней отменить диуретики или предварительно (за 7 дней) увеличить поступление натрия хлорида. Также этого можно достичь назначением в начале лечения малых доз Капотена (6,25-12,5 мг в день).
В первые 3 месяца лечения нужно ежемесячно контролировать число лейкоцитов крови, в дальнейшем – 1 раз в 3 месяца. Больным с аутоиммунными заболеваниями в первые 3 месяца лечения число лейкоцитов необходимо контролировать через каждые 14 дней, затем – каждые 2 месяца. При числе лейкоцитов меньше 4000/мкл показано проведение общего анализа крови, меньше 1000/мкл – терапию следует прервать.
Риск развития гиперкалиемии при применении Капотена повышен у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также у пациентов, которые принимают препараты калия, калийсберегающие диуретики или другие лекарственные средства, приводящие к увеличению концентрации калия в крови (например, гепарин). Одновременного применения препаратов калия и калийсберегающих диуретиков с Капотеном необходимо избегать.
При развитии ангионевротического отека следует отменить Капотен и провести тщательное медицинское наблюдение. В случае локализации отека на лице, как правило, специальную терапию не проводят (для снижения выраженности симптомов возможно назначение антигистаминных препаратов). При распространении отека на язык, гортань или глотку существует угроза развития обструкции дыхательных путей. В этом случае может потребоваться немедленное введение 0,5 мл 0,1% раствора адреналина (эпинефрина).
Таблетки Капотен следует принимать с осторожностью больным, которые соблюдают бессолевую или малосолевую диету, поскольку в этом случае увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
При развитии после приема Капотена симптоматической артериальной гипотензии, пациенту нужно принять горизонтальное положение и приподнять ноги.
Во время терапии может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Принимающим Капотен больным следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (из-за вероятности развития головокружения, особенно после приема начальной дозы).
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Капотен во время беременности/лактации не назначается.
Эпидемиологические данные, которые свидетельствуют о риске тератогенности после воздействия в I триместре беременности ингибиторов АПФ, не убедительны, но некоторое увеличение вероятности исключить нельзя. Если терапия ингибиторами АПФ считается необходимой, планирующих беременность пациенток нужно перевести на альтернативный гипотензивный препарат с установленным профилем безопасности для применения при беременности.
Выяснено, что влияние продолжительной терапии ингибиторами АПФ на плод во II–III триместрах беременности может стать причиной нарушения его развития (в виде снижения почечной функции, маловодия, замедления оссификации костей черепа) и появления осложнений у новорожденного (включая почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случаях, если пациентка принимала Капотен в этот период, для оценки состояния функции почек плода и костей черепа показано проведение ультразвукового исследования.
Применение при беременности ингибиторов АПФ может стать причиной нарушений развития (в т. ч. артериальной гипотензии, неонатальной гипоплазии костей черепа, анурии, обратимой/необратимой почечной недостаточности) и смерти плода. Если установлен факт беременности, Капотен отменяют.
Около 1% от принятой дозы каптоприла проникает в грудное молоко. Учитывая риск развития серьезных побочных эффектов у ребенка, грудное вскармливание следует прекратить либо отменить прием Капотена у матери на этот период.
Применение в детском возрасте
Терапия Капотеном пациентам младше 18 лет противопоказана (опыт применения ограничен).
При нарушениях функции почек
- тяжелые нарушения функции почек: Капотен противопоказан;
- почечная недостаточность: терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.
При нарушениях функции печени
- тяжелые нарушения функции печени: Капотен противопоказан;
- печеночная недостаточность: терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.
Применение в пожилом возрасте
Терапия Капотеном у пациентов пожилого возраста должна проводиться под врачебным наблюдением (необходима коррекция схемы применения).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Капотена с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Ганглиоблокаторы, диуретики, адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия Капотена;
- Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или калиевые пищевые добавки: заметное увеличение концентрации калия в сыворотке крови;
- Клонидин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты: понижение антигипертензивного действия Капотена;
- Прокаинамид, аллопуринол: развитие нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона (причинная связь не выяснена);
- Иммунодепрессанты (циклофосфамид, азатиоприн): увеличение риска развития гематологических нарушений;
- Пробенецид: снижение выделения каптоприла через почки;
- Соли лития: увеличение концентрации лития в сыворотке крови, при этом возрастает риск развития токсических и побочных эффектов препаратов лития.
Аналоги
Аналогами Капотена являются: Каптоприл, Каптоприл-СТИ, Каптоприл-АКОС, Каптоприл Сандоз, Капозид, Аккупро, Берлиприл, Диротон, Зокардис, Лизинокол.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.