Адапален: инструкция по применению геля. Поможет ли адапален избавиться от прыщей

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).Но пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при применении доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не замечено, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.Категория действия на плод по FDA — C.Кормящим женщинам надлежит соблюдать осторожность при применении (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Побочные действия

Крем 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).Таблица 2Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Реакция	Выраженность и частота реакции
Реакция	Отсутствует	Слабо выражена	Средне выражена	Сильно выражена
Эритема	52% (148)	38% (108)	10% (28)	<1% (1)
Шелушение	58% (166)	35% (100)	6% (18)	<1% (1)
Сухость кожи	48% (136)	42% (121)	9% (26)	<1% (2)
Зуд (стойкий)	74% (211)	21% (61)	4% (12)	<1% (1)
Жжение/Покалывание (стойкие)	71% (202)	24% (69)	4% (12)	<1% (2)

Иными местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.Гель 0,1% Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Где-то у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее возможно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Меры предосторожности

Не надлежит использовать пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Надлежит иметь в виду, что в первые 3 нед терапии вероятно усиление угревой сыпи, при этом не надлежит прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — нужно прекратить применение адапалена (временно или совсем).В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена надлежит прекратить. Нужно предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не надлежит использовать адапален до полного выздоровления.В период применения адапалена надлежит избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (вероятно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не надлежит апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий предлогается использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.Нужно избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.Гель рекомендован для жирной и правильной кожи, крем — для сухой и чувствительной.Если через 8-12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.

Основное назначение препарата - избавить от прыщей и угревой сыпи. Вещество отлично справляется с такой задачей. Но это не единственное полезное свойство Адапалена. Как синтетический аналог ретинола данный препарат насыщает кожу молекулами, способствующими расщеплению капсул жира.

Польза Адапалена:

Препятствует появлению комедонов . Это связано с эффектом кератинизации сгустков кожного сала. Препарат не позволяет частичкам кожного жира слипаться и образовывать пробки, закупоривая волосяные фолликулы. Соответственно, комедон не образуется.
Способствует уменьшению жирности кожи . Частички Адапалена связываются с молекулами жира и выводят его из пор. Со временем количество выделяемого кожного сала уменьшается. Адапален не просто счищает кожный жир, а регулирует его выработку.
Снимает воспаление . В составе Адапалена содержатся частички, которые работают по принципу антибиотиков. Препарат сдерживает рост колоний Propionibacterium acnes, которые являются виной появления и распространения акне.
Препятствует воздействию свободных радикалов . Часть молекулы Адапалена может вступать в реакцию со свободными радикалами, что препятствует процессу старения эпидермиса и его сухости.

Противопоказания к применению Адапалена

Адапален - эффективное и относительно безопасное вещество, но существуют состояния, при которых использовать препарат не желательно. Ведь на витамины тоже бывает аллергия.

Список противопоказаний:

Беременность и период лактации . Через кожу в кровь всасывается незначительное количество Адапалена. Но даже небольшое количество препарата может привести к нарушениям развития плода.
Экзема . При мокрой и сухой экземе Адапален использовать не стоит. Это связано с тем, что препарат покрывает кожу тонкой пленкой, которая может препятствовать ее заживлению.
Сухая себорея . При сухой себорее Адапален нельзя наносить. Вещество может сушить эпидермис, это в свою очередь усугубит проблему.
Очень сухая и чувствительная кожа . Препарат растворяет частички жира и выводит его из пор. Соответственно, кожа становится более сухой.
Детский возраст . До 13 лет препарат использовать не желательно. В этом возрасте только формируются кожные покровы, поэтому он может повлиять на состояние кожи.

Виды препаратов с Адапаленом

Адапален представляет собой ретиноид четвертого поколения. Данное вещество - единственное в своей группе, полностью отличается от производных ретиноевой кислоты. Все типические ретиноиды 1-3 поколения показали себя отлично при лечении акне и прыщей. Но, как и большинство витаминных препаратов, могут вызывать аллергическую реакцию.

Адапален, в отличие от всех производных ретинола, является результатом распада нафтоевой кислоты. Благодаря этому вещество лучше всасывается и отдает больше полезных частиц. Кроме того, связи у нафтоевой кислоты в молекуле более слабые, соответственно, элемент быстрее вступает в реакцию со свободными радикалами и аминокислотами.

Обзор препаратов на основе Адапалена:

Адаклин . Реализуется препарат в виде крема и геля. Состав этих веществ - одинаковый, они отличаются лишь консистенцией. Гель быстрее впитывается, и кожа при этом не жирнеет и не остается липкой. Реализуется препарат в тубах, массой 30 г, концентрация действующего вещества - 1 мг/г. Производится в Индии. Стоимость тубы 30 г составляет 12 долларов.
Адолен . Это тоже гель, действующим веществом которого является Адапален. Концентрация действующего вещества составляет 0,1%. Реализуется Адолен в тубах по 5, 10, 15 и 30 г. Стоимость тубы 15 г - ориентировочно 5 долларов. Вещество отличается приятной и нежирной консистенцией. Производится известной российской фармацевтической компанией Синтез.
Дифферин . Препарат, содержащий Адапален в количестве 0,1%. Вещество имеет приятный аромат. Консистенция препарата - достаточно вязкая, что позволяет экономить лекарство. Производится компанией Galderma в Москве. На полках в аптеке можно увидеть крем и гель Дифферин. Гель рекомендуют использовать тем, у кого жирная кожа, а крем идеален для пациентов с очень сухим эпидермисом. Стоимость препарата - достаточно высокая, так как Адапален - ретиноид четвертого поколения. Это новинка на рынке, и синтез действующего вещества обходится дорого. Стоимость препарата 30 г составляет 15 долларов.
Клензит С . Препарат реализуется в виде геля, содержащего 0,1% Адапалена и Клиндамицин. Благодаря присутствию антибиотика Клиндамицина удается снизить активность патогенных и условно патогенных организмов. При помощи этого геля можно быстро избавиться от прыщей. При этом нет необходимости использовать препараты на основе антибиотиков. Соответственно, его лучше применять тем, у кого жирный эпидермис. Гель не растекается и быстро впитывается, не оставляя жирных следов. Средство - достаточно дорогое, стоимость тубы 15 г составляет 20 долларов. Производится Клензит в Индии.

Инструкция по применению Адапалена от прыщей и акне

Применять препарат достаточно просто. В инструкции указано, что гель или крем стоит наносить ежедневно. Но некоторые дерматологи рекомендуют наносить препарат небольшими порциями с определенной периодичностью.

Инструкция по использованию препаратов на основе Адапалена:

Необходимо в вечернее время снять остатки косметики, лучше всего это делать нейтральным косметическим средством. Идеальным вариантом станет молочко или сливки. Ни в коем случае не умывайтесь с мылом или пенкой для удаления косметики. Эти вещества содержат щелочь и сушат кожу, соответственно, к моменту нанесения Адапалена эпидермис может быть раздражен.
После этого небольшое количество крема или геля нанесите на палец. Точечным методом распределите препарат на лице.
После этого втирайте лекарство по массажным линиям. Дайте веществу полностью впитаться.
Дерматологи рекомендуют начать использовать Адапален 2-3 раза в неделю. Через две недели можете смело переходить на ежедневное применение крема или геля.
Отменять лекарство тоже необходимо плавно, постепенно снижая частоту его использования. Ни в коем случае не наносите Адапален несколько раз в день. Это может стать причиной аллергической реакции.

Первые результаты уже видны после 4-9 недель применения. Чтобы добиться стойкого терапевтического эффекта, препарат необходимо применять не меньше 3-4 месяцев. После отмены лекарства прыщи могут снова появиться.

Обратите внимание! Наносить препарат необходимо перед сном. После этого выходить на улицу не стоит. Это будет способствовать повторному загрязнению кожи.

Особенности использования Адапалена

Стоит отметить, что существует много тонкостей, связанных с применением Адапалена. Это вещество может вступать в реакцию с алкоголем или щелочью.

Особые указания по использованию Адапалена:

Не применяйте препарат после использования мыла или геля для душа. В этот период эпидермис и так может зудеть и быть раздраженным.
После нанесения средства не стоит посещать солярий или загорать на пляже. Адапален делает покров восприимчивым по отношению к ультрафиолетовому излучению.
Не стоит вместе с Адапаленом применять лосьоны, содержащие спирт или кислоты. Эти косметические средства могут подсушивать кожу и вызывать раздражение. Вместе с применением данного вещества может возникнуть зуд или раздражение.
Ни в коем случае после Адапалена не наносите декоративную косметику. Только утром можно сделать мейк ап. Адапален может вступать в реакцию с веществами, входящими в состав пудры или тонального крема.
После нанесения средства желательно не принимать душ и не умываться. В противном случае вы можете смыть часть геля или вызвать раздражение.
Не применяйте лекарство после пилинга или скрабирования кожи. Это может стать причиной зуда, покраснения и раздражения.
Совместное использование Адапалена и антибиотиков разрешено. Но стоит учесть, что препараты необходимо наносить в разное время. Это связано с недостаточной информацией о взаимодействии Адапалена с антибиотиками. Хорошо сочетается препарат с Клиндамицином и Эритромицином. Рекомендуется наносить антибиотик утром, а препарат на основе Адапалена - вечером.
Нельзя совместно с применением Адапалена наносить препараты, содержащие серу, салициловую кислоту и духи. Эти вещества способствуют возникновению кумулятивного, то есть накопительного эффекта.

Побочные эффекты после применения Адапалена

При соблюдении всех правил и условий по нанесению геля побочные эффекты возникают крайне редко. В основном раздражение и аллергическая реакция появляются после неправильного применения препарата, когда на кожу наносят спиртосодержащие вещества или принимают солнечные ванны.

Перед приобретением средств на основе Адапалена определите тип кожи. Желательно на жирную наносить гель, а на сухой эпидермис - крем.

Список побочных эффектов после использования Адапалена:

Зуд, жжение, ощущение дискомфорта . При правильном подборе крема или геля этот побочный эффект проявляется достаточно редко. Обычно он возникает после применения мыла и нанесения средства.
Болезненность кожи и припухлость . Данный побочный эффект может появляться в самом начале использования Адапалена. Это связано с взаимодействием вещества с частичками кожного сала.
Эритема и сыпь . Часто возникает после применения большого количества препарата. Соответственно, наносить гель или крем необходимо очень тонким слоем, так, чтобы вещества было достаточно лишь для впитывания эпидермисом. То есть, никакой видимой пленки на лице быть не должно. Это приведет к раздражению и возникновению сыпи.
Солнечный ожог . Это случается сразу после применения Адапалена и приема солнечных ванн. После использования Адапалена должно пройти больше 24 часов. Только после этого можно загорать или посещать солярий. На время лечения препаратом откажитесь от поездки на море или посещения солярия.
Отек век или конъюнктивит . Старайтесь не наносить препарат в области век и под глаза. Это может стать причиной опухания век. Часто использование Адапалена сопровождается зудом в этой области.
Изменение цвета кожи . Пигментные пятна возникают после использования препарата и приема солнечных ванн. Адапален может способствовать накоплению меланина в областях максимального нанесения крема или геля. Именно поэтому стоит с осторожностью применять средство пациентам с веснушками и пигментными пятнами.

Как использовать Адапален от прыщей и акне - смотрите на видео:

Адапален - эффективный синтетический препарат, действие которого сходно с витамином А. Но в отличие от него, вещество лучше впитывается и способствует быстрому избавлению от прыщей.

Представлены аналоги лекарства адапален, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Адапален - Средство для наружного применения. Адапален - метаболит ретиноида, обладает комедонолитическим и противовоспалительным действием, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки.Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение "сцепленности" эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение предпосылок для образования микрокомедонов.

Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение "сцепленности" эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение предпосылок для образования микрокомедонов.

Адапален оказывает противовоспалительное действие in vitro и in vivo, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Адапален, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Адаклин
Крем наружный 30г (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)	638.70
Адапален
Адапален* (Adapalene*)
Адолен
Дифферин
Гель 0,1% 30г (Лаборатории Галдерма (Франция)	919.70
Крем 0,1% 30г (Лаборатории Галдерма (Франция)	947.40
Клензит
Гель 0,1% 15г (Гленмарк Фармасьютикалз Лтд (Индия)	433.70
Гель 0,1% 30г (Гленмарк Фармасьютикалз Лтд (Индия)	678.80

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве адапален. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Три посетителя сообщили об эффективности

Семь посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	6		85.7%
Не дорогое	1		14.3%

Шесть посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Адапален?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники	%
1 раз в день	4	66.7%
4 раза в день	1	16.7%
2 раза в день	1	16.7%

Двадцать посетителей сообщили о дозировке

	Участники	%
1-5мг	12	60.0%
6-10мг	4	20.0%
11-50мг	3	15.0%
51-100мг	1	5.0%

Восемь посетителей сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Адапален, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 неделя почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Адапален: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

158 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Русское название

Адапален

Латинское название вещества Адапален

Adapalene

Химическое название

6-(4-Метокси-3-трициклодец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота

Брутто-формула

C 28 H 28 O 3

Фармакологическая группа вещества Адапален

Дерматотропные средства

Код CAS

106685-40-9

Характеристика вещества Адапален

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.
Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.
Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.

Фармакология

Фармакологическое действие - комедонолитическое, противовоспалительное.
Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.
Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, Адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).
Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, Адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 1-2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8-12 нед.
Фармакокинетика
Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней Адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4-75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.
Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.
Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).
Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ, в мг/м 2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F 0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F 1 поколения.
Клинические исследования
В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12-30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что Адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).
Таблица 1
Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)
Эффективность Исследование N1 Исследование N2 Адапален крем 0,1% (N=119) Контрольный крем (N=118) Адапален крем 0,1% (N=175) Контрольный крем (N=175) Невоспалительные высыпания 34 18 35 15 Воспалительные высыпания 32 17 14 6 Все элементы сыпи 34 18 30 15

Применение вещества Адапален

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).
Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.
Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.
Категория действия на плод по FDA — C.
Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли Адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Побочные действия вещества Адапален

Крем 0,1%
В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).
Таблица 2
Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)
Реакция Выраженность и частота реакции Отсутствует Слабо выражена Средне выражена Сильно выражена Эритема 52% (148) 38% (108) 10% (28) <1% (1) Шелушение 58% (166) 35% (100) 6% (18) <1% (1) Сухость кожи 48% (136) 42% (121) 9% (26) <1% (2) Зуд (стойкий) 74% (211) 21% (61) 4% (12) <1% (1) Жжение/Покалывание (стойкие) 71% (202) 24% (69) 4% (12) <1% (2)
Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.
Гель 0,1%
Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Взаимодействие

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.
Поскольку Адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Передозировка

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.
Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Способ применения и дозы

Наружно: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, не втирая, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч перед сном. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи Адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Меры предосторожности вещества Адапален

Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.
Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).
В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать Адапален до полного выздоровления.
В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать Адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих Адапален.
Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.
Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.
Если через 8-12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.

Год последней корректировки

2009

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Брутто-формула

C 28 H 28 O 3

Фармакологическая группа вещества Адапален

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106685-40-9

Характеристика вещества Адапален

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, комедонолитическое .

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 1-2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8-12 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4-75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.

Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.

Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).

Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ, в мг/м 2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F 0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F 1 поколения.

Клинические исследования

В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12-30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).

Таблица 1

Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)

Эффективность	Исследование N1		Исследование N2
Эффективность	Адапален крем 0,1% (N=119)	Контрольный крем (N=118)	Адапален крем 0,1% (N=175)	Контрольный крем (N=175)
Невоспалительные высыпания	34	18	35	15
Воспалительные высыпания	32	17	14	6
Все элементы сыпи	34	18	30	15

Применение вещества Адапален

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Побочные действия вещества Адапален

Крем 0,1%

Таблица 2

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Реакция	Выраженность и частота реакции
Реакция	Отсутствует	Слабо выражена	Средне выражена	Сильно выражена
Эритема	52% (148)	38% (108)	10% (28)	<1% (1)
Шелушение	58% (166)	35% (100)	6% (18)	<1% (1)
Сухость кожи	48% (136)	42% (121)	9% (26)	<1% (2)
Зуд (стойкий)	74% (211)	21% (61)	4% (12)	<1% (1)
Жжение/Покалывание (стойкие)	71% (202)	24% (69)	4% (12)	<1% (2)

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.

Гель 0,1%

Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Взаимодействие

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Передозировка

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Адапален

Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

0.0302 0.0028 0.0019 0.0008

При появлении возрастных и мимических морщин можно воспользоваться фармацевтическим препаратом Адапален. Этот ретиноид четвертого поколения в форме геля, производная нафтойной кислоты, способствует выведению свободных радикалов, выработке коллагена, разглаживанию проблемных зон на лице. Гель Адапален используют также при симптомах акне, угревой сыпи.

Состав и формы выпуска

Лекарственный препарат Адапален выпускают в форме прозрачного геля однородной консистенции со специфическим запахом. Расфасован в пластиковые тубы объемом 15 и 30 г. В картонной упаковке содержится 1 тюбик, инструкция по применению. Химический состав препарата:

Применение Адапалена против морщин

Изначально изучаемый препарат был разработан как эффективное средство против угревой сыпи, симптомов акне. Адапален, являясь химически стабильным ретиноевым соединением, не до конца изучен в современной фармакологии. Второй механизм действия, который вызывает массу противоречий со стороны покупателей и косметологов, – быстрое омоложение верхнего слоя эпидермиса. Фармакологические свойства геля:

активный компонент обладает выраженным отшелушивающим действием, способствует устранению ороговевших клеток чувствительной кожи, выравнивает общий тон;
адапален, проникая в эпидермис, стимулирует синтез коллагена, в результате чего кожа становится упругой, эластичной, натягивается (морщины исчезают).

Средства, содержащие адапален

Для омоложения и отшелушивания верхнего слоя эпидермиса использовать гель Адапален могут не все – имеются медицинские противопоказания. Кроме того, косметологи не исключают риск развития побочных эффектов. В таких клинических случаях препарат заменяют аналогом с идентичным активным компонентом и принципом действия. В продаже имеются:

Адаклин. В составе содержится 1 мг адапалена, витамин А и ретиноиды, которые снимают воспаление, синтезируют коллаген.
Адолен. Желаемый терапевтический эффект становится заметным только через 1 месяц регулярного применения. Требуется пройти трехмесячный курс без перерыва.
Дифферин. Препарат подходит для всех типов кожи, снимает воспаление, препятствует образованию роговых чешуек, очищает поры.
Клензит. Препарат для жирной кожи, убирает комедоны, способствует омоложению дермы. Вызывает эффект привыкания.
Клензит-С. Более сильное лекарственное средство, которое рекомендуют при посредственном результате геля Клензит.

Как сделать пилинг с применением Адапалена в домашних условиях

Для омоложения кожи гель Адапален можно использовать в домашней обстановке. Для отшелушивания ороговевшего слоя рекомендуют пилинг. При отсутствии противопоказаний последовательность действий такова:

Качественно очистить лицо от декоративной, ухаживающей косметики.
Нанести на кожу гель толстым слоем, избегая попадания на слизистые оболочки глаз и в полость рта.
Оставить омолаживающий состав на лице на 2 часа, после хорошенько умыться теплой водой.
Через 1–2 дня после появления видимого шелушения использовать питательный, увлажняющий крем.
Механические способы устранения ороговевших клеток с поверхности лица остаются под запретом.

В первый день после проведения домашнего пилинга кожа краснеет и отекает. Еще спустя пару суток начинает интенсивно шелушиться. Важно при реабилитации исключить попадание на дерму прямых солнечных лучей, ядовитых и токсических веществ. Запрещено наносить на лицо тональную косметику, использовать спиртосодержащие растворы и местные антисептики. Процедуру разрешено повторять 1 раз за месяц – не чаще. Курс лечения составляет 3–4 месяца.

Противопоказания и побочные эффекты

Использовать от морщин гель Адапален разрешено не всем заинтересованным лицам. В инструкции по применению препарата представлен список врачебных ограничений. Среди абсолютных медицинских противопоказаний:

злокачественные новообразования на коже;
непереносимость адапалена и других компонентов препарата;
склонность к аллергическим реакциям;
беременность, лактация;
возраст пациента до 12 лет.

Имеются относительные противопоказания:

механические или термические нарушения целостности кожного покрова;
экзема, себорея, дерматит рецидивирующей стадии.

Препарат по механизму действия является агрессивным, может спровоцировать появление побочных эффектов. Потенциальные жалобы пациентов после применения Адапалена.