Флуконазол-тева, капсулы. Флуконазол тева - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

«Флуконазол тева» – лекарственное средство с противогрибковым действием.

Какой у медикамента Флуконазол тева состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит средство в капсулах из медицинского желатина. Активное вещество этого препарата представлено флуконазолом в различных концентрациях. Среди вспомогательных компонентов: лактозы моногидрат, присутствует стеарат магния, есть крахмал кукурузный, кремния диоксид, некоторое количество натрия лаурилсульфата.

Желатиновая капсула сформирована такими соединениями: титана диоксид, бриллиантовый голубой, желатин. Внутри лекарственной формы присутствует однородная порошкообразная масса бело-желтого цвета.

Капсулы №4 с крышкой светло-голубоватого окраса и с белым корпусом, дозировка активного компонента 50 миллиграммов. Продается медикамент Флуконазол тева по рецепту.

Капсулы №2 содержат 100 мг активного компонента, крышечка лекарственной формы темновато-голубая, корпус белого цвета. Срок годности лекарственного препарата соответствует пяти годам.

Дозировка препарат в 150 мг содержится в желатиновых капсулах №1, они с непрозрачной крышечкой, корпус их светло-голубого окраса. Хранить лекарство нужно в условиях, где температура не поднимается более 30 градусов.

Какое у капсул Флуконазол тева действие?

Препарат Флуконазол тева относится к противогрибковым средствам триазольного класса, является ингибитором активности так называемых цитохромзависимых ферментов, блокирует синтез эргостерола, кроме того, способствует нарушению структуры мембраны грибов.

Активное соединение флуконазол проявляет противогрибковую активность относительно следующих возбудителей: Candida spp., в том числе Candida albicans, а также Cryptococcus spp., Candida glabratai, Aspergillus spp., кроме того, Mucor spp.

После приема внутрь действующее соединение флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность препарата достигает 90 процентов. Максимальная концентрация медикамента регистрируется в период от 30 минут до полутора часов. Связывание с протеинами низкое, не превышает 12%.

Флуконазол проникает во многие биологические жидкости организма, активное соединение накапливается в эпидермисе в так называемом роговом слое. Выводится из организма в основном с мочой.

Какие у препарата Флуконазол тева показания к применению?

Перечислю, когда Флуконазол тева (капсулы) инструкция по применению разрешает использовать для лечения:

Генитальный кандидоз в острой, генерализованной или рецидивирующей форме;

Кандидоз слизистых оболочек;

Микозы кожи различной локализации;

Криптококковый менингит.

Кроме того, средство Флуконазол тева используют для профилактики грибковых инфекций у лиц с диагностированными злокачественными опухолями на фоне проведения цитотоксической химиотерапии или же лучевого лечения.

Какие у средства Флуконазол тева противопоказания к применению?

Перечислю ситуации, при которых противогрибковый медикамент Флуконазол тева инструкция по применению не разрешает использовать для лечения:

Повышенная чувствительность к флуконазолу;

Беременность;

Одновременно не назначают этот препарат с цизапридом, терфенадином, пимозидом, кроме того, с астемизолом, хинидином;

До шестнадцатилетнего возраста;

Удлинение на ЭКГ интервала QT;

Лактация;

Наследственная непереносимость галактозы;

Дефицит лактазы.

С осторожностью Флуконазол тева используют в таких ситуациях: при тяжелой патологии сердца, печени и почек, при нарушении электролитного баланса, при аритмии, кроме того, при возникновении сыпи в ответ на использование противогрибкового препарата.

Какие у лекарства Флуконазол тева применение и дозировка?

Лекарство Флуконазол тева употребляют внутрь, следует проглатывать капсулы целиком, рекомендуется запивать медикамент небольшим объемом воды. Суточная доза препарата определяется тяжестью грибковой инфекции. Например при вагинальном кандидозе больному назначают 150 миллиграммов однократно.

При кандидозе слизистых полости рта и глотки эффективно применение Флуконазол тева в количестве 50 мг однократно в сутки, лечебные мероприятия длятся до двух недель. Иные кандидозные инфекции слизистых, например, при эзофагите, кожно-слизистом кандидозе терапевтические процедуры могут продолжаться до тридцати суток. В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 100 мг/сут.

Какие у Флуконазол тева побочные эффекты?

Препарат Флуконазол тева провоцирует развитие следующих побочных эффектов: сонливость, головная боль, возможна бессонница, головокружение, присоединяется парестезия, тремор, характерны судороги, припадки, не исключена аритмия, тошнота, кроме того, удлинение интервала QT, рвота, метеоризм, а также жидкий стул.

Среди иных побочных действий на противогрибковый препарат можно отметить: гепатит, боль в животе, присоединяется анорексия, запор, возможна сухость слизистых оболочек рта, характерно нарушение вкуса, не исключено повышение аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, кроме того, гепатоцеллюлярный некроз, печеночная недостаточность, а также гепатит.

Передозировка от Флуконазол тева

При передозировке лекарства Флуконазол тева больному назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

Лечение средством Флуконазол тева, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, продолжают до появления так называемой клинико-микологической ремиссии (затихание патологического процесса).

Чем заменить Флуконазол тева, аналоги какие использовать?

Препарат Флунол, - Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Форма выпуска

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

B35.0 Микоз бороды и головы B35.1 Микоз ногтей B35.2 Микоз кистей B35.3 Микоз стоп B35.4 Микоз туловища B35.6 Эпидермофития паховая B36.0 Разноцветный лишай B37.0 Кандидозный стоматит B37.1 Легочный кандидоз B37.2 Кандидоз кожи и ногтей B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*) B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций B37.6 Кандидозный эндокардит (I39.8*) B37.7 Кандидозная септицемия B37.8 Кандидоз других локализаций B38 Кокцидиоидомикоз B39 Гистоплазмоз B41 Паракокцидиоидомикоз B42 Споротрихоз B45 Криптококкоз

Фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C ss 90% ко 2-му дню. Кажущийся V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T 1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Показания

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Противопоказания

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение цизаприда; повышенная чувствительность к флуконазолу; повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

При почечной недостаточности

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

При нарушении функций печени

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа "пируэт"). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю - AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T 1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T 1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Способ применения

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз/сут.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения - 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Применение при нарушениях функции почек

Применение при нарушениях функции печени

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Особые указания

Инструкция по применению

Флуконазол-тева 0,15 n1 капс инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

флуконазол 150,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Желатиновая капсула:

Корпус: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133) (содержится только в дозировке 150 мг), желатин.

Крышка: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133), желатин.

Фармакодинамика

Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является высокоспецифичным ингибитором активности цитохром Р450-зависимых ферментов, в том числе 14-альфа-деметилазы, катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что приводит к блокированию синтеза эргостерола, нарушению структуры и функции клеточной мембраны грибов.

Флуконазол проявляет высокую противогрибковую активность в отношении Candida albicans и других Candida spp., Cryptococcus spp. 40% Candida glabrata имеет первичную резистентность к флуконазолу, Candida krusei, Aspergillus spp. и Mucor spp. устойчивы к флуконазолу

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола при приеме внутрь сходна с фармакокинетикой при внутривенном (в/в) введении.

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его концентрация в плазме (и общая биодоступность) превышает 90% концентрации флуконазола в плазме после в/в введения. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. При приеме рекомендуемой суточной дозы 1 раз в день равновесная концентрация (Сss) достигает 90% к 4-5-му дню лечения препаратом. Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить достижение Сss равной 90% ко 2-му дню.

Распределение

Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во многие жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной жидкости и перитонеальной жидкости сходна с его концентрацией в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. У пациентов с грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от его концентрации в плазме. В роговом слое эпидермиса, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое эпидермиса. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтевых пластинах после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтевых пластинах.

Метаболизм и выведение

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения (Т1/2) из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед при других показаниях.

Побочные действия

Самые частые побочные эффекты, наблюдаемые во время клинических исследований флуконазола: головная боль, кожная сыпь, боль в животе, диарея и тошнота. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, судороги, припадки, тремор, бессонница, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QT.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота рвота, диарея, боль в животе; нечасто - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистых оболочек ротовой полостиг нарушение вкуса.

Со стороны печени и желчно-выводящих путей: часто - клинически значимое повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы; нечасто - холестаз, гепатит, желтуха, клинически значимое повышение концентрации общего билирубина в плазме крови (0,3%), гепатоцеллюлярный некроз; редко - печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко - нарушение функции почек. Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева и других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать изменения гематологических показателей, показателей функции печени, почек и других биохимических показателей.

При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.

В очень редких случаях у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, которые получали лечение флуконазолом с применением многократных доз, при аутопсии выявлялись изменения, свидетельствующие о некрозе печени. Эти пациенты одновременно получали большое количество лекарственных препаратов, некоторые из которых обладают гепатотоксическим потенциалом, и/или имели сопутствующие заболевания, которые могли быть причиной некроза печени. В случаях гепатотоксичности четкой взаимосвязи между суммарной суточной дозой флуконазола, длительностью терапии, полом или возрастом пациентов выявлено не было; после прекращения терапии флуконазолом изменения обычно были обратимыми.

Эффект флуконазола в отношении ингибирования изоферментов цитохрома Р450. в том числе изофермента CYP2C9, может сохраняться в течение 4-5 дней после окончания лечения в связи с длительным TVl флуконазола.

Для больных СПИДом характерен больший риск развития серьезных кожных реакций при применении флуконазола. Если у пациента, который получает лечение по поводу инвазивной/системной грибковой инфекции, появляется сыпь, которую связывают с применением флуконазола, носящая характер буллезных повреждений и мультиформной экссудативной эритемы, препарат следует отменить.

У пациентов с множественными факторами риска, такими как органические изменения миокарда, нарушения водно-электролитного баланса, лечение должно проводиться под наблюдением врача и сопровождаться контролем ЭКГ.

Показания

Генитальный кандидоз. Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, при неэффективности местного лечения.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов при неэффективности местного лечения).

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции с поражением органов брюшной полости, эндокарда, глаз, органов дыхания и мочеполовых органов, в т.ч. у пациентов, получающих цитотоксические или иммунодепрессивные средства.

Криптококковый менингит у пациентов с нормальным иммунным ответом, пациентов с неустановленной причиной иммунодепрессии, больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и пациентов с иммунод

Противопоказания

Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным противогрибковым препаратам или к другим компонентам данного препарата; одновременное прием цизаприда, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), пимозида, астемизола, хинидина; врожденное или выявленное удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; период беременности; период лактации; детский возраст младше 16 лет.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, противопоказанные при одновременном приеме флуконазола

При одновременном приеме флуконазола и цизаприда возникают нарушения сердечного ритма, в том числе аритмия типа «пируэт». При одновременном применении флуконазола в дозе 400 мг/сут и более с терфенадином происходит увеличение концентрации терфенадина в плазме крови, что приводит к увеличению частоты развития ощущения сердцебиения, тахикардии, головокружения, боли в груди и удлинения интервала QTc. Данный эффект отсутствует при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут. При необходимости одновременного применения флуконазола и терфенадина доза флуконазола должна быть менее 400 мг/сут.

Астемизол в высоких дозах при одновременном применении с флуконазолом приводит к удлинению интервала QT, тяжелым желудочковым аритмиям, аритмии типа «пируэт» и остановке сердца.

Способ применения

Дозировка

Внутрь независимо от приема пищи.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Взрослые

Вагинальный кандидоз: однократно 150 мг.

Кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки: 50 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. В норме лечение не должно превышать 14 дней, за исключением пациентов с тяжелым нарушением иммунитета.

Хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов: 50 мг один раз в день в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками.

Другие кандидозные инфекции слизистых оболочек (за исключением описанного выше вагинального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, слизисто-кожном кандидозе и т.д.: 50 мг в день в течение 14-30 дней.

В тяжелых случаях кандидозных инфекций слизистых оболочек, в частности при рецидивах, суточная доза может быть увеличена до 100 мг/сут.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области и кожные кандидозные инфекции: 150 мг 1 раз/нед или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недель, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

Онихомикоз: 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3-6 и 6-12 месяцев, соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

Отрубевидный лишай: 300 мг 1 раз/нед в течение 2 недель; некоторым пациентам требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для некоторых пациентов оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативная схема лечения - по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.

Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции: в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

Криптококковый менингит: в первый день в среднем 400 мг, затем 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта, лечение обычно продолжают не менее 6-8 недель. Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом: после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

Профилактика кандидоза: 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у пациентов с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией после проведения цитотоксической хими

Состав и форма выпуска Флуконазол-тева 50мг 7 шт. капсулы

Капсулы - 1 капс.: флуконазол 50 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, №1, с непрозрачными крышечкой и корпусом светло-голубого цвета.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения - 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

90% Css достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Показания к применению Флуконазол-тева 50мг 7 шт. капсулы

Противопоказания

Применение Флуконазол-тева 50мг 7 шт. капсулы при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

Побочные действия Флуконазол-тева 50мг 7 шт. капсулы

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.