Парлазин - новое описание препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, цены в аптеках на Парлазин. Отзывы о Парлазин -

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Препарат: ПАРЛАЗИН®
Активное вещество препарата: cetirizine
Кодировка АТХ: R06AE07
КФГ: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Регистрационный номер: П №015607/02
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Форма выпуска Парлазин, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 511» на другой стороне, без запаха; на изломе: наружное кольцо оболочки светло-оранжевого цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид
10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол 400, ариавит «Сансет» желтый.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, сладкие, без осадка или механических включений, со слабым запахом уксусной кислоты.

1 мл
цетиризина дигидрохлорид
10 мг

Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

20 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Парлазин

Избирательный блокатор гистаминовых Н1-рецепторов из группы производных пиперазина. Является основным карбоксилированным метаболитом гидроксизина. По сравнению с гидроксизином он менее липофилен, хуже проникает в ЦНС и в меньшей степени вызывает седативный эффект. По сравнению с другими антигистаминными средствами цетиризин имеет более полярные (менее липофильные) группы, присоединенные к боковой цепи этиламина, что снижает его поступление в ЦНС, повышает избирательность по отношению к гистаминовым Н1-рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, связанные с холиноблокирующей активностью.

Препарат угнетает миграцию эозинофилов и ингибирует факторы хемотаксиса эозинофилов. В значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, препарат угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата (в т.ч. нейтрофилы).

Парлазин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Действие препарата начинается через 20 мин после приема, максимальный эффект развивается через 1 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 93%. Кажущийся Vd цетиризина - 0.5-0.8 л/кг, что существенно меньше, чем у других избирательных блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.

Проникает через ГЭБ в незначительных количествах и практически не взаимодействует с центральными гистаминовыми Н1-рецепторами. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Обнаружен один неактивный метаболит, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи (выявлен в плазме крови, кале).

Выведение

T1/2 составляет 7.4-9 ч. При применении препарата в дозе 10 мг около 60% цетиризина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, 10% выводится в последующие 4 дня; 10% - выводится с калом в течение 5 дней. О-алкилированный метаболит выводится с калом, предполагается также выведение с желчью.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У детей конечный T1/2 составляет 6.2 ч (на 33% меньше, чем у взрослых). У детей в возрасте до 4 лет T1/2 - 4.9 ч. У пожилых людей и у больных с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается на 50%. T1/2 может увеличиваться и при почечной недостаточности. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести T1/2 составляет 19-21 ч. Почечный клиренс при нормальной функции почек составляет 40 мл/мин, при почечной недостаточности легкой степени - 7 мл/мин, при почечной недостаточности средней степени тяжести - 1.5 мл/мин. Хотя клиническое значение этих факторов не установлено, у таких пациентов следует проводить коррекцию дозы препарата.

При гемодиализе

Фармакокинетика препарата.

цетиризина не меняется.

Показания к применению:

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;

Поллиноз (сенная лихорадка);

Зудящие аллергические дерматозы;

Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

Отек Квинке.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 20 капель) 1 раз/сут, предпочтительно на ночь.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 5 мг (1/2 таб. или 10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (1 таб. или 20 капель) 1 раз/сут (вечером).

Детям в возрасте 2-6 лет назначают по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут. Можно также разделить эту дозу на 2 приема по 2.5 мг (по 5 капель утром и вечером).

Детям в возрасте 1-2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу до 5 мг.

Таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (200 мл). Капли перед приемом растворяют в воде.

Побочное действие Парлазин:

Со стороны ЦНС: редко – сонливость (в зависимости от дозы), чувство усталости, головная боль, мигрень, головокружение, беспокойство (повышение двигательной активности).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Интенсивность вышеперечисленных симптомов можно уменьшить, разделив дневную дозу на 2 приема.

Аллергические реакции: редко (2%) - отек Квинке, сыпь.

Противопоказания к препарату:

Беременность;

Период лактации (грудное вскармливание);

Детский возраст до 1 года;

Детский возраст до 6 лет (для таблеток);

Повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата.

C осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а также у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан при беременности. В экспериментальных исследованиях установлено, что цетиризин не обладает тератогенным действием. Однако данные строго контролируемых исследований у человека отсутствуют.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, риск предполагаемых побочных эффектов у вскармливаемых младенцев превышает возможную пользу для матери, в связи с чем принимать Парлазин в период лактации противопоказано.

Особый указания по применению Парлазин.

При развитии реакций повышенной чувствительности лечение препаратом Парлазин следует прекратить.

У пациентов с почечной недостаточностью в связи с замедлением выведения препарата возможна кумуляция цетиризина. При назначении Парлазина данной категории пациентов в рекомендуемых дозах для взрослых могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. Поэтому при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижение дозы.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития холиноблокирующих эффектов препарата (сухость во рту, задержка мочи). При усилении таких симптомов лечение Парлазином следует прекратить. Выраженного холиноблокирующего или угнетающего влияния на ЦНС при назначении Парлазина в стандартных дозах, как правило, не возникает. Тем не менее, риск накопления цетиризина увеличивается (в связи с прогрессирующим уменьшением функции почек у пожилых пациентов).

Следует учитывать, что Парлазин в форме таблеток содержит лактозу. Поэтому пациенты с непереносимостью лактозы должны быть информированы об этом.

Лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения прик-теста с целью предупреждения искажения реакции.

Следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков в период лечения Парлазином.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте до 1 года Парлазин не назначают ни в какой лекарственной форме, т.к. в этой возрастной группе безопасность и эффективность препарата не установлена.

Для лечения детей в возрасте от 1 года до 6 лет следует применять Парлазин в форме капель для приема внутрь.

Парлазин в форме таблеток можно применять у детей в возрасте 6 лет и старше.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При первом приеме Парлазина следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (сонливость). Больным рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или управления механическими устройствами до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при необходимости вождения автотранспорта или при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать суточную дозу 10 мг.

Передозировка препаратом:

Симптомы: часто - чувство усталости, сонливость. У детей отмечается беспокойство и раздражительность, за которыми следует сонливость. При приеме однократной дозы 50 мг могут отмечаться задержка мочеиспускания, запор.

Лечение: необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. При необходимости проводят поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие Парлазин с другими препаратами.

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с глипизидом, диазепамом, циметидином, азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином.

При одновременном применении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) отмечается снижение общего клиренса цетиризина на 16%.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению:

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, ариавит "Сансет" желтый.

Фармакологические свойства:

Избирательный блокатор гистаминовых Н1-рецепторов из группы производных пиперазина. Является основным карбоксилированным метаболитом гидроксизина. По сравнению с гидроксизином он менее липофилен, хуже проникает в ЦНС и в меньшей степени вызывает седативный эффект. По сравнению с другими антигистаминными средствами цетиризин имеет более полярные (менее липофильные) группы, присоединенные к боковой цепи этиламина, что снижает его поступление в ЦНС, повышает избирательность по отношению к гистаминовым Н1-рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, связанные с холиноблокирующей активностью. Препарат угнетает миграцию эозинофилов и ингибирует факторы хемотаксиса эозинофилов. В значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, препарат угнетает и другие клетки (в т.ч. нейтрофилы). Парлазин® предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Действие препарата начинается через 20 мин после приема, максимальный эффект развивается через 1 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Фармакокинетика. Всасывание После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 93%. Кажущийся Vd цетиризина - 0.5-0.8 л/кг, что существенно меньше, чем у других избирательных блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов. Проникает через ГЭБ в незначительных количествах и практически не взаимодействует с центральными гистаминовыми Н1-рецепторами. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Обнаружен один неактивный метаболит, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи (выявлен в плазме крови, кале). Выведение T1/2 составляет 7.4-9 ч. При применении препарата в дозе 10 мг около 60% цетиризина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, 10% выводится в последующие 4 дня; 10% - выводится с калом в течение 5 дней. О-алкилированный метаболит выводится с калом, предполагается также выведение с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей конечный T1/2 составляет 6.2 ч (на 33% меньше, чем у взрослых). У детей в возрасте до 4 лет T1/2 - 4.9 ч. У пожилых людей и у больных с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается на 50%. T1/2 может увеличиваться и при . При легкой или средней степени тяжести T1/2 составляет 19-21 ч. Почечный клиренс при нормальной функции почек составляет 40 мл/мин, при легкой степени - 7 мл/мин, при средней степени тяжести - 1.5 мл/мин. Хотя клиническое значение этих факторов не установлено, у таких пациентов следует проводить коррекцию дозы препарата. При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется.

Показания к применению:

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и ;

Лечение: необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. При необходимости проводят поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. не эффективен.

Условия хранения:

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Препарат в форме капель следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Открытый флакон следует хранить не более 4 недель.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "Е 511" на другой стороне, без запаха; на изломе: наружное кольцо оболочки светло-оранжевого цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, без осадка, со слабым характерным запахом уксусной кислоты.

Вспомогательные вещества: глицерол - 250 мг, пропиленгликоль - 350 мг, натрия сахаринат - 10 мг, натрия ацетата тригидрат - 10 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.35 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг, ледяная уксусная кислота - 0.5 мг, вода очищенная - до 1 мл.

20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цетиризин является карбоксилированным метаболитом гидроксизина, принадлежит к классу антигистаминных препаратов производных пиперазина . Действие цетиризина и его противоаллергические эффекты основаны на избирательной блокаде периферических гистаминовых H 1 -рецепторов. При помощи этого механизма цетиризин подавляет ранние аллергические реакции, опосредованные гистамином, снижает миграцию клеток воспаления и высвобождение медиаторов, связанных с поздними аллергическими реакциями. Цетиризин имеет лишь незначительные антихолинергические и антисеротонинергические эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро всасывается, C max в плазме крови достигается в течение 30-60 мин. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, однако пища вызывает задержку достижения C max в плазме на 1.7 ч и снижает C max на 23%.

Распределение

Кумуляция после приема внутрь не обнаружена. В случае приема внутрь в дозах от 5 до 60 мг цетиризин имеет линейную фармакокинетику (кинетику нулевого порядка). Связывание с белками плазмы составляет 93% и не зависит от концентрации в диапазоне от 25 до 1000 нг/мл; в этот диапазон входят терапевтические значения концентрации в плазме крови.

Являясь основным метаболитом гидроксизина, цетиризин более гидрофилен, чем исходное вещество, и поэтому он обладает очень низкой способностью проникать через ГЭБ. Цетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется лишь небольшая часть цетиризина путем превращения в практически неактивный О-дезалкилированный метаболит в печени.

Выведение

В течение 24 ч 60% принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества через почки, и еще 10% выводится на протяжении следующих 4 дней. Примерно 10% выводится через кишечник, частично в форме метаболитов. Т 1/2 из плазмы крови составляет 8-12 ч у взрослых.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т 1/2 составляет приблизительно 6 ч у детей в возрасте от 6 до 12 лет и приблизительно 5 ч у детей в возрасте от 1 до 6 лет.

Из-за более высокой частоты снижения функции почек у пожилых пациентов клиренс цетиризина у них может быть снижен.

При многократном приеме фармакокинетика цетиризина несущественно изменяется при почечной недостаточности легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако у больных с умеренной почечной недостаточностью Т 1/2 цетиризина увеличивается втрое, а клиренс снижается на 70% по сравнению с пациентами, имеющими нормальную функцию почек. У больных, получающих лечение гемодиализом, возможно трехкратное увеличение Т 1/2 и 70%-ное снижение клиренса даже после однократного приема 10 мг цетиризина.

По сравнению с теми же параметрами здоровых добровольцев, у больных с хронической печеночной недостаточностью наблюдалось примерно 50%-ное увеличение Т 1/2 и 40%-ное снижение клиренса.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— зудящие аллергические дерматозы;

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

— отек Квинке.

Противопоказания

— почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата.

C осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а также у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капли перед приемом растворяют в небольшом количестве воды.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 10 мг (20 капель) 1 раз/сут, предпочтительно на ночь.

Детям в возрасте 1-2 лет: по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет: по 5 мг (10 капель) однократно. Так же можно разделить эту дозу на два приема по 2.5 мг (по 5 капель утром и вечером).

Детям в возрасте 6-12 лет: по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут утром и вечером; или 10 мг (20 капель) вечером.

пожилых пациентов .

При нарушении функции почек дозу следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. Приведенная ниже таблица окажет помощь в подборе дозы. Для использования этой таблицы следует оценить КК у пациента в мл/мин. После определения концентрации креатинина сыворотки крови (мг%) значение КК (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:

КК = × масса тела (кг)/72 - креатинин сыворотки крови (мг%)

У женщин полученное значение следует умножить на 0.85

Подбор дозы в зависимости от КК

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо. В очень редких случаях возможно возникновение нижеследующих побочных эффектов.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезния, дистония, парастезии, обморок, тремор.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТ, концентрации билирубина).

Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, недержание мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.

Прочие: увеличение массы тела, усталость, астения, недомогание, отеки.

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, ступор, задержка мочи, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия при совместном применении с диазепамом, циметидином , азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, псевдоэфедрином.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Совместное применение цетиризина и антибиотиков из группы макролидов или цетиризина с кетоконазолом не вызывало клинически значимых изменений ЭКГ.

Этанол: как и во время приема любого другого антигистаминного препарата, следует избегать употребления алкогольных напитков во время лечения.

Особые указания

При появлении реакций гиперчувствителъности прием препарата следует немедленно прекратить.

Из-за снижения скорости выведения цетиризина он может накапливаться в организме пациентов с нарушенной функцией почек; при этом может возрастать частота и тяжесть побочных антихолинергических эффектов или действие на ЦНС, даже в случае приема обычной дозы для взрослых. Поэтому в таких случаях рекомендуется снижать дозу.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к антихолинергическому действию антигистаминных препаратов (например, сухость во рту, задержка мочи). Если эти побочные эффекты наблюдаются длительно, а также при нарастании их интенсивности, прием препарата следует прекратить. Несмотря на то, что цетиризин редко вызывает антихолинергические побочные эффекты или тяжелое побочное действие на ЦНС, он может накапливаться (возрастное снижение почечной функции более вероятно у пожилых пациентов) и вызывать антихолинергические побочные эффекты или побочное действие на ЦНС даже при введении обычной дозы для взрослых.

Прием препарата Парлазин следует прекратить не менее чем за 3 дня до выполнения аллергической кожной пробы во избежание ложноотрицательных результатов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Отсутствуют данные клинических исследований применения препарата при беременности, в связи с чем Парлазин противопоказан при беременности.

Применение в пожилом возрасте

Может возникнуть необходимость снижения дозы у пожилых пациентов .

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.

Открытый флакон следует хранить не более 4 недель.

Активный избирательный блокатор H1-гистаминовых рецепторов

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций

Обладает противозудным и противоэкссудативным действием

Уменьшает проницаемость капилляров

Снимает спазм гладкой мускулатуры

Парлазин капли - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер

П N015607/02-261110

Торговое название:

ПАРЛАЗИН ®

Международное непатентованное название:

цетиризин

Лекарственная форма:

капли для приема внутрь

Состав:

в 1 мл раствора содержится 10 мг активного ингредиента – цетиризина дигидрохлорида, а также вспомогательные вещества: глицерол 250 мг, пропиленгликоль 350 мг, натрия сахаринат 10 мг, натрия ацетата тригидрат 10 мг, метилпарагидроксибензоат 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг, ледяная уксусная кислота 0,5 мг, вода очищенная до 1 мл.

Описание : бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым характерным запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – блокатор H1-гистаминовых рецепторов

АТХ код : R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Цетиризин является карбоксилированным метаболитом гидроксизина, принадлежит к классу антигистаминных препаратов производных пиперазина. Действие цетиризина и его противоаллергические эффекты основаны на избирательной блокаде периферических гистаминовых H1-рецепторов. При помощи этого механизма цетиризин подавляет ранние аллергические реакции, опосредованные гистамином, снижает миграцию клеток воспаления и высвобождение медиаторов, связанных с поздними аллергическими реакциями. Цетиризин имеет лишь незначительные антихолинергические и антисеротонинергические эффекты.
Фармакокинетика
После приема внутрь цетиризин быстро всасывается, и его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-60 мин. Кумуляция после приема внутрь не обнаружена. В случае приема внутрь доз от 5 до 60 мг цетиризин имеет линейную фармакокинетику (кинетику нулевого порядка). Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, однако пища вызывает задержку достижения максимальной концентрации в плазме на 1,7 ч и снижает максимальную концентрацию на 23%.
Связывание с белками плазмы составляет 93% и не зависит от концентрации в диапазоне от 25 до 1000 нг/мл; в этот диапазон входят терапевтические значения концентрации в плазме крови. Являясь основным метаболитом гидроксизина, цетиризин более гидрофилен, чем исходное вещество, и поэтому он обладает очень низкой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется лишь небольшая часть цетиризина путем превращения в практически неактивный О-дезалкилированный метаболит в печени. В течение 24 ч 60% принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества через почки, и еще 10% выводится на протяжении следующих 4 дней. Примерно 10% выводится через кишечник, частично в форме метаболитов. Цетиризин проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы крови составляет 8-12 ч у взрослых, примерно 6 ч у детей от 6 до 12 лет и примерно 5 ч у детей от 1 до 6 лет. Из-за более высокой частоты снижения функции почек у пожилых пациентов клиренс цетиризина у них может быть снижен. При многократном приеме фармакокинетика цетиризина несущественно изменяется при легкой почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако у больных с умеренной почечной недостаточностью период полувыведения цетиризина увеличивается втрое, а клиренс снижается на 70% по сравнению с пациентами, имеющими нормальную функцию почек. У больных, получающих лечение гемодиализом, возможно трехкратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса даже после однократного приема 10 мг цетиризина.
По сравнению с теми же параметрами здоровых добровольцев, у больных с хронической печеночной недостаточностью наблюдалось примерно 50%-ное увеличение периода полувыведения и 40%-ное снижение клиренса.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит
- зудящие аллергические дерматозы
- поллиноз (сенная лихорадка)
- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница)
- ангионевротический отек Квинке

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.
Почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.
Детский возраст до 1 года (из-за отсутствия достаточных клинических данных).
Беременность и период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации").

С осторожностью препарат назначается при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а так же больным пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

Беременность и период лактации

Отсутствуют данные клинических исследований применения препарата при беременности, в связи с чем этот препарат противопоказан при беременности.
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому он противопоказан во время грудного вскармливания или же необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Капли перед приемом растворяют в небольшом количестве воды.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 10 мг (20 капель) один раз в день, предпочтительно на ночь.
Дети в возрасте 1-2 лет : по 2,5 мг (5 капель в день) два раза в день.
Дети в возрасте 2-6 лет : по 5 мг (10 капель в день) однократно. Так же можно разделить эту дозу на два приема по 2,5 мг (по 5 капель утром и вечером).
Дети в возрасте 6-12 лет : по 5 мг (10 капель в день) два раза в день утром и вечером; или 10 мг (20 капель) вечером.
Особые группы пациентов
Может возникнуть необходимость снижения дозы у пожилых пациентов (см. также раздел "Особые указания").
При нарушении функции почек дозу следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. Приведенная ниже таблица окажет помощь в подборе дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. После определения концентрации креатинина сыворотки крови (мг%) значение КК (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:

Подбор дозы в зависимости от КК

Побочное действие

Обычно препарат переносится хорошо. В очень редких случаях возможно возникновение нижеследующих побочных эффектов.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезния, дистония, парастезии, обморок, тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТ, концентрации билирубина).
Со стороны мочеполовой системы: расстройство мочеиспускания, недержание мочи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
Прочие: увеличение массы тела, усталость, астения, недомогание, отеки.

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, ступор, задержка мочи, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не выявлено взаимодействий при совместном применении с диазепамом, циметидином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, псевдоэфедрином.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Совместное применение цетиризина и макролидных антибиотиков или цетиризина с кетоконазолом не вызывало клинически значимых изменений ЭКГ.
Алкоголь: Как и во время приема любого другого антигистаминного препарата, следует избегать употребления алкогольных напитков во время лечения.

Особые указания

При появлении реакций гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить.
Заболевания почек: из-за снижения скорости выведения цетиризина он может накапливаться в организме пациентов с нарушенной функцией почек; при этом может возрастать частота и тяжесть побочных антихолинергических эффектов или действие на ЦНС, даже в случае приема обычной дозы для взрослых. Поэтому в таких случаях рекомендуется снижать дозу.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к антихолинергическому действию антигистаминных препаратов (например, сухость во рту, задержка мочи). Если эти побочные эффекты наблюдаются длительно, а также при нарастании их интенсивности, прием препарата следует прекратить. Несмотря на то, что цетиризин редко вызывает антихолинергические побочные эффекты или тяжелое побочное действие на ЦНС, он может накапливаться (возрастное снижение почечной функции более вероятно у пожилых пациентов) и вызывать антихолинергические побочные эффекты или побочное действие на ЦНС даже при введении обычной дозы для взрослых.
Капли содержат вспомогательное вещество метилпарагидроксибензоат, который может вызвать поздние аллергические реакции.
Кожные пробы: прием Парлазина должен быть прекращен не менее чем за 3 дня до выполнения аллергической кожной пробы во избежание ложноотрицательных результатов.

Способность управления транспортными средствами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь 10 мг/мл. По 20 мл препарата во флаконе коричневого стекла с ПЭ капельницей и ПП крышкой с внутренним ПЭ слоем, с контролем первого вскрытия, а так же с защитой от открывания детьми. 1 флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Открытый флакон хранить не более 4 недель.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача.

Производитель

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Организация, принимающая претензии:
Представительство ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8

29 августа 2016 г.

Фарм. группа препарата.

Регистрационный номер: П N015607/01-011014
Торговое название: ПАРЛАЗИН®
Международное непатентованное название: цетиризин
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав: активное вещество: 10 мг цетиризина дигидрохлорида в каждой таблетке, вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат (11,5 мг), целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400), ариавит сансет желтый (краситель солнечный закат желтый).
Описание: светло-оранжевые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки с фаской покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной и гравировкой Е 511 на другой стороне, без запаха
Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки светло-оранжевого цвета, а ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ код: R06AE07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Цетиризин является карбоксилированным метаболитом гидроксизина, принадлежит к классу антигистаминных препаратов производных пиперазина. Действие цетиризина и его противоаллергические эффекты основаны на избирательной блокаде периферических гистаминовых H1-рецепторов. При помощи этого механизма цетиризин подавляет ранние аллергические реакции, опосредованные гистамином, снижает миграцию клеток воспаления и высвобождение медиаторов, связанных с поздними аллергическими реакциями. Цетиризин имеет лишь незначительные антихолинергические и антисеротонинергические эффекты.
Фармакокинетика
После приема внутрь цетиризин быстро всасывается, и его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Кумуляция после приема внутрь не обнаружена. В случае приема внутрь доз от 5 до 60 мг цетиризин имеет линейную фармакокинетику. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, однако пища вызывает задержку достижения максимальной концентрации в плазме на 1,7 ч и снижает максимальную концентрацию на 23%. Связывание с белками плазмы составляет 93% и не зависит от концентрации в диапазоне от 25 до 1000 нг/мл; в этот диапазон входят терапевтические значения концентрации в плазме крови. Являясь основным метаболитом гидроксизина, цетиризин более гидрофилен, чем исходное вещество, и поэтому он обладает очень низкой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется лишь небольшая часть цетиризина путем превращения в практически неактивный О-дезалкилированный метаболит в печени. В течение 24 часов 60% принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества через почки, и еще 10% выводится на протяжении следующих 4 дней. Примерно 10% выводится через кишечник, частично в форме метаболитов. Цетиризин проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы крови составляет 8-12 часов у взрослых, примерно 6 часов у детей от 6 до 12 лет и примерно 5 часов у детей от 1 до 6 лет . Из-за более высокой частоты снижения функции почек у пожилых пациентов клиренс цетиризина в этой возрастной группе может быть снижен. При многократном приеме фармакокинетика цетиризина несущественно изменяется при легкой почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако у больных с умеренной почечной недостаточностью период полувыведения цетиризина увеличивается втрое, а клиренс снижается на 70% по сравнению со здоровыми. У больных на гемодиализе возможно трехкратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса даже после однократного приема 10 мг цетиризина. По сравнению с теми же параметрами здоровых добровольцев, у больных с хронической печеночной недостаточностью наблюдалось примерно 50%-ное увеличение периода полувыведения и 40%-ное снижение клиренса.

ПОКАЗАНИЯ

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит
- зудящие аллергические дерматозы
- поллиноз (сенная лихорадка)
- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая)
- отек Квинке

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата
Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
Почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.
Беременность и период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации").
Непереносимость лактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы (для данной лекарственной формы - см. раздел «особые указания»).

С осторожностью препарат назначается при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а так же больным пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

Беременность и период лактации
Отсутствуют данные клинических исследований применения препарата при беременности, в связи с чем, этот препарат противопоказан при беременности.
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому он противопоказан во время грудного вскармливания или же необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Для приема внутрь
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет
Обычная доза: 1 раз по 1 таблетке (1 х 10 мг) ежедневно, желательно вечером.
Детям от 6 до 12лет
Обычная доза: по l/2 таблетки 2 раза в день (2 х 5 мг) ежедневно утром и вечером или 1 раз по 1 таблетке (1 х 10 мг) ежедневно, желательно вечером;
Детям в возрасте от 1 до 6 лет рекомендуется назначать Парлазин в лекарственной форме капли для приема внутрь.
Особые группы пациентов
Может возникнуть необходимость снижения дозы у пожилых пациентов (см. также раздел "Особые указания").
При нарушении функции почек дозу следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. Приведенная ниже таблица окажет помощь в подборе дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. После определения концентрации креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение КК (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:
КК = х масса тела (кг) / х 0,85 (у женщин)

Подбор дозы при заболевании почек

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Обычно препарат переносится хорошо. Наиболее частыми (≥ 2 %) побочными эффектами являются сонливость (частота возрастает в зависимости от дозы), чувство усталости, головная боль, мигрень, головокружение, сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея, беспокойство, повторение двигательной активности. Интенсивность этих побочных эффектов можно снизить, разделив суточную дозу на два приема.
Редко (< 2 %) возникают аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь).

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): спутанность сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, недомогание, седативный эффект, сонливость, ступор, мидриаз, зуд, тремор, диарея, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, провокация рвоты; прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Не выявлено взаимодействий при совместном применении с диазепамом, циметидином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, псевдоэфедрином. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Совместное применение цетиризина и макролидных антибиотиков или цетиризина с кетоконазолом не вызывало клинически значимых изменений ЭКГ.
Алкоголь: Как и во время приема любого другого антигистаминного препарата, следует избегать употребления алкогольных напитков во время лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При появлении реакций гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить.
Заболевания лочек. Из-за снижения скорости выведения цетиризина он может накапливаться в организме пациентов с нарушенными функциями почек; при этом может возрастать частота и тяжесть побочных антихолинергических эффектов или действия на ЦНС, даже в случае приема обычной дозы для взрослых. Поэтому в таких случаях рекомендуется снижать дозу.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к антихолинергическому действию антигистаминных препаратов (например, сухость во рту, задержка мочи). Если эти побочные эффекты наблюдаются длительно, а также при нарастании их интенсивности, прием препарата следует прекратить. Несмотря на то, что цетиризин реже вызывает антихолинергические побочные эффекты или тяжелое побочное действие на ЦНС, он может накапливаться (возрастное снижение почечной функции более вероятно у пожилых пациентов) и вызывать антихолинергические побочные эффекты или побочное действие на ЦНС даже при введении обычной дозы для взрослых.
Таблетки, покрытые оболочкой, содержат лактозу, поэтому этот препарат не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы и/или синдроме нарушения всасывания глюкозы-галактозы.
Кожные пробы: прием Парлазина должен быть прекращен не менее чем за 3 дня до выполнения аллергической кожной пробы во избежание ложноотрицательных результатов.
Способность к управлению транспортными средствами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 5, 7 или 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1 блистер (по 5, 7 или 10 таблеток) или 3 блистера (по 10 таблеток) упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок хранения
4 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.