Прадакса 110 мг инструкция по применению. Аналог "Прадаксы"

Когда близкий человек заболевает, хочется сделать все, чтобы ему помочь. В том числе найти чудо-средство, способное в один миг его излечить. К сожалению, таких таблеток еще не придумали, и приходится довольствоваться достаточно обширным арсеналом обычных лекарственных средств, созданных на сегодняшний день. Очень многие вещества находятся как бы на грани, когда их полезное действие может обернуться смертельной опасностью. К таким препаратам относят и фармакологическую группу антикоагулянтов, которые, препятствуя образованию тромбов, в какой-то момент способствуют возникновению спонтанного кровотечения, способного, в зависимости от локализации, оказаться смертельным. Такими являются и лекарственные средства «Прадакса» и «Варфарин», побочные эффекты от применения которых могут проявиться геморрагическими расстройствами.

Фармакологическая группа препарата «Прадакса»

Это лекарственное средство относят к группе антикоагулянтов. Его действующее вещество - дабигатрана этексилат - представляет собой низкомолекулярный, фармакологически не активный предшественник дабигатрана - конкурентного, обратимого прямого ингибитора тромбина, проявляющего свое влияние преимущественно в плазме крови. Угнетение деятельности тромбина препятствует процессу тромбообразования. Кроме непосредственного воздействия на фактор активное вещество препарата «Прадакса», отзывы врачей о действии которого характеризуют его как современное и эффективное лекарственное средство, оказывает влияние и на фибриновые сгустки, и на агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

Данная фармакологическая группа препаратов, воздействующая на организм самым серьезным образом, требует очень осторожного обращения и строго соблюдения дозировки. Назначать подобное средство может только врач. Этот антикоагулянт используют для профилактики возникновения венозной тромбоэмболии у больных, имеющих в анамнезе какую-либо ортопедическую операцию, а также для предотвращения развития инсульта, системной тромбоэмболии и для снижения уровня сердечно-сосудистой смертности у людей, страдающих от фибрилляции предсердий. Пациенты, имеющие опыт применения препарата «Прадакса», отзывы оставляют в основном положительные, так как его назначение предполагает гораздо меньшее количество побочных эффектов по сравнению с лекарственными средствами старого поколения.

Противопоказания к применению

Как уже было сказано, препараты из этой группы оказывают серьезное воздействие на организм, поэтому назначают их лишь по очень строгим показаниям.

Таблетки «Прадакса» не используют при:

Гиперчувствительности к таким веществам, как дабигатран», абигатрана этексилат или к вспомогательным компонентам, входящим в состав;

Тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин);

Интенсивном клинически значимом кровотечении, спонтанном или фармакологически индуцированном нарушении гемостаза;

Поражении органов в результате значительного кровотечения, в том числе при геморрагическом инсульте в течение 6 месяцев до начала лечения;

Одновременном назначении "Кетоконазола" для системного применения;

Нарушении функции или заболеваниях печени, влияющих на выживаемость;

Возрасте пациента до 18 лет (так как отсутствуют данные клинических исследований).

Несмотря на значительный список противопоказаний у препарата «Прадакса», отзывы врачей все же характеризуют его как более безопасный по сравнению с некоторыми его аналогами.

Способ применения и дозировка

Данное лекарственное средство, производимое компанией «Берингер Ингельхайм» в Австрии и Германии, выпускается в виде капсул с содержанием действующего вещества 75 мг, 110 мг и 150 мг. Капсулы принимают внутрь, не вскрывая, независимо от приема пищи. Кратность приема - до 2-х раз в день.

Для профилактики венозных тромбоэмболий у перенесших ортопедическую операцию препарат «Прадакса» 110 мг назначается однократно по две капсулы. Больным после эндопротезирования коленного сустава рекомендуется начать прием лекарства не позднее 4-х часов после окончания операции. Курс лечения составляет 10 дней. При эндопротезировании тазобедренного сустава прием препарата следует продолжать до 28-35 дней.

Для профилактики ишемического инсульта у больных с неклапанной фибрилляцией предсердий назначают дозировку 150 мг 2 раза в сутки препарата «Прадакса», отзывы о применении которого говорят о хорошем проценте предотвращенных патологических состояний.

Антикоагулянты, препятствуя образованию тромбов, вызывают снижение свертываемости крови, что обуславливают общее проявление нежелательных эффектов. Со стороны лимфатической и кровеносной систем могут возникнуть тромбоцитопения и анемия. Нарушения в иммунной системе могут проявиться реакцией гиперчувствительности (крапивница, зуд, сыпь, бронхоспазм). Повышенная проницаемость сосудов может вызвать возникновение гематом, кровотечений различной локализации, в том числе внутричерепного, носового, желудочно-кишечных и прочих. Со стороны органов пищеварения могут проявиться болевые ощущения, явления диспепсии, рвота, дисфагия, гастроэзофагит, нарушения функции печени и другие отклонения в работе желудочно-кишечного тракта. Со стороны кожных покровов можно наблюдать проявления кожного а поражение соединительной и костной ткани может проявиться гемартрозом.

Препарат «Прадакса». Аналоги. Цена

Как было сказано выше, данное лекарственное средство относится к группе антикоагулянтов, поэтому заменить его смогут вещества этой же группы. При подборе подходящего лекарства нужно четко осознавать, что нельзя руководствоваться критериями типа: «это подешевле» или «соседке оно очень помогло». Антикоагулянты - очень серьезные вещества, влияющие системно на весь организм, поэтому как дозировку, так и аналог «Прадаксы» может назначить только врач.

По структуре действующего вещества заменителей этому лекарству нет. По фармакологической группе подойти могут препараты «Варфарин», «Маркумар», «Фенилин» и «Ксарелто».

Цена данного препарата достаточно высока. Так, упаковка, содержащая 60 капсул, стоит около 3 тысяч рублей, 30 капсул обойдутся приблизительно в 2 тысячи рублей. Стоимость лекарства незначительно зависит от содержания действующего вещества. У препаратов «Прадакса 110» или «Прадакса 150» цена будет отличаться совсем немного.

Лекарственное средство «Варфарин»

Данное вещество является наиболее старым из представленных выше антикоагулянтов. Его применение требует тщательного соблюдения дозировки и контроля за состоянием крови, так как превышение дозы очень опасно - препарат «Варфарин» при этом становится ядом. Используют его для лечения и профилактики тромбозов и эмболий кровеносных сосудов. В том числе назначают при остром и рецидивирующем венозном тромбозе, эмболии артерии легких, преходящих ишемических атаках и инсультах, а также для вторичной профилактики инфаркта миокарда и сопутствующих ему тромбоэмболических осложнений. Применяют лекарство также для предотвращения тромбоэмболических осложнений у больных с фибрилляцией предсердий, поражением сердечных клапанов или с протезированными сердечными клапанами, а также в послеоперационный период после ортопедических вмешательств, чтобы уменьшить риск образования тромбов.

Таблетки «Варфарин» не используют при повышенной чувствительности к составляющим компонентам препарата, при острых кровотечениях, беременности (особенно в течение I триместра и в последние 4 недели), так как он обладает для плода, тяжелых заболеваниях почек и печени, остром ДВС-синдроме, дефиците C и S белков, тромбоцитопении. Также не назначают его пациентам, у которых предполагается возможность развития кровотечений (в том числе, геморрагические расстройства), страдающим от варикозного расширения вен пищевода, аневризмы артерий, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, бактериального эндокардита, злокачественной гипертензи. Не применяют у пациентов, у которых развился геморрагический инсульт или внутричерепное кровоизлияние, имеющих тяжелые раны (в том числе операционные), перед

Антикоагулянты, препятствуя излишней свертываемости, иногда могут проявить негативное влияние на организм, вызывая повышенную кровоточивость. Такое действие оказывает и лекарственное средство «Варфарин». Побочные эффекты сводятся, в основном, к кровотечениям различной локализации. Кроме того, могут возникнуть нарушения со стороны органов пищеварения.

Диета при приеме «Варфарина»

Эффективность данного средства зависит от содержания витамина К. Он попадает в организм с некоторыми продуктами, особенно с листовой зеленью. Но не нужно резко увеличивать или уменьшать долю этих овощей в рационе. Начиная прием лекарства, не следует вносить изменений в привычное меню или принимать витамины или биодобавки, не согласовав это с лечащим врачом. Когда доза препарата подобрана и уже устоялась, резкое увеличение потребления продуктов, богатых содержанием витамина К, может снизить его эффективность и привести к повышенному тромбообразованию. Наи большее количество этого витамина содержится в зеленом чае, шпинате, петрушке, капусте разных сортов, салате. Резкое введение в рацион этих продуктов может привести к ослаблению действия лекарства, а регулярное потребление ягод или сока клюквы, наоборот, может привести к усилению его эффективности. Прием алкоголя абсолютно недопустим. То есть, диета при приеме «Варфарина» является необходимым условием успешного и безопасного лечения.

Современные аналоги препарата «Варфарин»

На данный момент выпускается ряд лекарственных средств, способных заменить этот медикамент, но обладающих гораздо меньшим числом побочных эффектов, в том числе не требующих постоянного контроля МНО (показателя, характеризующего свертываемость крови). К заменителям лекарства «Варфарин», применение которого обусловлено необходимостью снизить риск тромбообразования в послеоперационный период, можно отнести препараты «Варфарекс», «Мареван» а также «Прадакса» и «Ксарелто», имеющие сходный механизм действия и показания к применению.

Препарат «Варфарекс» в виде таблеток, имеющий в качестве действующего вещества варфарина натрия кларат. Его применяют при таких заболеваниях, как тромбоэмболия легкого, тромбоз глубоких вен, инфаркт, а также при операции по протезированию сердечных клапанов.

Препарат «Мареван», содержащий такое же действующее вещество, назначаемый при следующих заболеваниях: тромбозы, инфаркт (в том числе для профилактики осложнений после перенесенного сердечного приступа), при протезировании клапанов и других заболеваниях сердца, инсультах и ишемических атаках (в том числе для их профилактики).

Вышеперечисленные средства, отличаясь лишь составом вспомогательных веществ, проявляют все характерные основе свойства, а также требуют аналогичных мер предосторожности и контроля МНО.

Препарат «Прадакса» - антикоагулянт, являющийся прямым ингибитором тромбина, связывая который, препятствует образованию тромбов. Его назначают для лечения и конечностей, для профилактики инсультов, системных тромбоэмболий и для снижения риска осложнений при фибрилляции предсердий.

Препарат «Ксарелто» (ривароксабан) применяют в профилактических целях при тромбоэмболии после каких-либо ортопедических вмешательствах на нижних конечностях.

Препарат «Ксарелто».Особенности назначения

Эти таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат в качестве действующего вещества ривароксабан микронизированный, который проявляет свое действие как антикоагулянт прямого действия. Он является непосредственным ингибитором фактора Ха (фактор свертываемости крови, являющийся активатором протромбина), способствуя подавлению образования новых молекул тромбина, но не влияя на уже находящиеся в кровотоке. Назначают его для профилактики развития венозной тромбоэмболии у пациентов в послеоперационном периоде после обширных ортопедических вмешательств.

Нельзя применять препарат «Ксарелто» - аналог «Прадаксы» - при повышенной чувствительности к ривароксабану и прочим компонентам таблеток, клинически значимых активных кровотечениях (например, внутричерепных или желудочно-кишечных), заболеваниях печени, сопровождающихся коагулопатией, которая значительно увеличивает риск возникновения опасных кровоизлияний. Не назначают это лекарство в период беременности и грудного вскармливания, а также детям до 18 лет. Не рекомендуется использование препарата пациентами, страдающими тяжелой почечной недостаточностью или имеющими наследственную непереносимость галактозы или лактозы. С осторожностью назначают таблетки «Ксарелто» пациентам, имеющим повышенный риск кровотечения любой этиологии: при врожденной или приобретенной кровоточивости, при тяжелой артериальной гипертонии, при обострении язвенных поражениях желудка и 12-перстной кишки, при недавнем случае внутричерепного или внутримозгового кровоизлияния, при каких-либо патологиях сосудов головного или спинного мозга, при недавней операции на спинном, головном мозге или глазах. Не рекомендуют использовать лекарство людям, применяющим системные противогрибковые средства, относящиеся к азоловой группе (например, препарат «Кетоконазол») или получающим ингибиторы протеазы ВИЧ, так как эти вещества повышают содержание ривароксабана (действующего вещества таблеток) в плазме крови, что увеличивает риск возникновения кровотечений.

Препарат «Ксарелто». Дозировка и побочное действие

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, один раз в сутки (доза 10 мг). В качестве профилактики венозной тромбоэмболии после обширных оперативных вмешательствах на лечение продолжают в течение 5-и недель, на коленный сустав - до 2-х недель.

Лекарственное средство «Ксарелто» - аналог «Прадаксы», поэтому негативные последствия после их приема сходны между собой. Может повыситься риск явного или скрытого кровотечения из любых тканей и органов, приводящего к постгеморрагической анемии. Подобные осложнения могут проявиться слабостью, головокружением, бледностью, головными болями и одышкой.

Какой препарат предпочесть: «Варфарин», «Прадакса» или «Ксарелто»?

Нужно четко осознавать, что системные антикоагулянты нельзя подбирать самостоятельно, подходящее лекарство, его дозу и схему применения назначает исключительно врач. И этих рекомендаций необходимо придерживаться неукоснительно. Приведенная информация носит лишь ознакомительный характер и не может быть руководством к действию.

В качестве главного преимущества лекарственных средств «Прадакса» и «Ксарелто» отмечают такой момент, что их использование не требует контроля МНО и гораздо реже вызывает развитие побочных эффектов. Но их возможно назначать только при неклапанной форме заболеваний сердца. Ревматическое поражение клапанов или их замена на искусственные предполагает применение исключительно препарата «Варфарин».

Преимуществом препарата «Ксарелто» перед прочими является то, что его принимают только один раз в день, и оно, по некоторым исследованиям, не настолько травмирует органы желудочно-кишечного тракта. Но круг показаний к его применению очень узок, и подойдет это средство, в основном, пациентам после большой операции на конечностях для профилактики развития тромбоэмболии. Кроме того, этот аналог «Прадаксы» категорически не подойдет женщинам в период беременности (любые сроки) и лактации, так как действующее вещество легко проникает через плаценту, оказывая негативное действие на плод, а также вызывая маточные кровотечения, и выделяется с молоком матери, поэтому его назначение возможно только при полной отмене грудного вскармливания.

Как уже было сказано, лекарство «Варфарин» имеет гораздо большую область применения, в том числе, это единственный препарат, который назначают при поражениях клапанов сердца любой этиологии (ревматические или замененные искусственные), в этом ему аналогов нет. Также его возможно использовать при беременности (только при очень большой необходимости), кроме первого триместра (так как обладает тератогенным действием) и последних четырех недель до родов (может вызвать спонтанное кровотечение). Привлекательной может показаться и стоимость препарата, которая уложится в пару сотен рублей, тогда как у таблеток «Ксарелто» или капсул «Прадакса» цена в десять раз выше. Недостатком «Варфарина» является большее количество побочных эффектов и необходимость постоянного контроля показателей крови.

Лекарственное средство «Прадакса» имеет обширный круг показаний к применению, не требует контроля показателей крови, гораздо реже вызывает негативные проявления. Применение его во время беременности и кормления грудью не рекомендуется, хотя и не является противопоказанием, так как исследований о его воздействии в этих категориях не проводилось. Эксперименты же на животных не выявили негативного влияния.

Таким образом, сравнивая аналоги препарата «Прадакса», можно сделать вывод, что подходя к выбору какого-либо из них, нужно учитывать значительное число критериев. Все медикаменты имеют свои особенности в применении, и каждый конкретный случай нужно рассматривать отдельно. Поэтому назначить адекватное и безопасное лечение (использование препаратов «Варфарин», «Ксарелто»или «Прадакса») может только врач.

Pradaxa

Действующее вещество

Дабигатрана этексилат*(Dabigatrani etexilas*)

ATX

B01AE07 Дабигатран этексилат

Фармакологическая группа

Антикоагулянты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I48 Фибрилляция и трепетание предсердийI64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфарктI74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерийI82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены

Показания

Профилактика венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций; профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий; лечение острого тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легочной артерии и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями; профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легочной артерии и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к дабигатрану, дабигатрана этексилату.Тяжелая степень почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин).Активное клинически значимое кровотечение, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза.Поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение 6 мес до начала терапии.Существенный риск развития большого кровотечения из имеющегося или недавнего изъязвления ЖКТ, наличие злокачественных образований с высоким риском кровотечения, недавнее повреждение головного или спинного мозга, недавняя операция на головном или спинном мозге или офтальмологическая операция, недавнее внутричерепное кровоизлияние, наличие или подозрение на варикознорасширенные вены пищевода, врожденные артериовенозные дефекты, сосудистые аневризмы или большие внутрипозвоночные или внутримозговые сосудистые нарушения.Одновременное назначение любых других антикоагулянтов, в т.ч. нефракционированного гепарина, низкомолекулярных гепаринов (в т.ч. эноксапарин натрия, далтепарин натрия), производных гепарина (в т.ч. фондапаринукс натрия), пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарин, ривароксабан, апиксабан), за исключением случаев перехода лечения с или на дабигатрана этексилат или в случае применения нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для поддержания центрального венозного или артериального катетера.Одновременное назначение кетоконазола для системного применения, циклоспорина, итраконазола, такролимуса и дронедарона.Нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость.Наличие протезированного клапана сердца.Возраст до 18 лет (клинические данные отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении дабигатрана этексилата во время беременности отсутствуют. Потенциальный риск у человека неизвестен.В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятное воздействие на фертильность или постнатальное развитие новорожденных.Женщинам репродуктивного возраста следует избегать наступления беременности при лечении дабигатрана этексилатом. При наступлении беременности применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.При необходимости применения в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных грудное вскармливание рекомендуется прекратить (в качестве меры предосторожности).RxList.comКатегория действия на плод по FDA- C.Адекватные и строго контролируемые испытания дабигатрана этексилата у беременных женщин не проведены.Безопасность и эффективность дабигатрана этексилата в период родов и родоразрешения не были оценены в клинических испытаниях. Необходимо учитывать риск кровотечения при применении дабигатрана этексилата в такой ситуации.Неизвестно, экскретируется ли дабигатран в грудное молоко женщин. Поскольку многие ЛС экскретируются в грудное молоко, из-за потенциальной возможности развития серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение дабигатрана этексилата (учитывая значимость лекарства для матери).

Побочные действия

Побочные эффекты, выявленные при применении дабигатрана этексилата:- с целью профилактики ВТЭ после ортопедических операций;- для профилактики инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий;- для лечения острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактики смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями;- для профилактики рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями.Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто- до 1/10 случаев; часто- от 1/100 до 1/10 случаев; редко- от 1/1000 до 1/100 случаев; неизвестно- побочные эффекты из опыта использования не могут быть оценены на основе имеющихся данных.Таблица 1Системно-органный класс/побочныйэффект ПоказаниеПрофилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердийПрофилактика ВТЭ упациентов после ортопедических операцийЛечение острого ТГВ и/илиТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниямиПрофилактика рецидивирующего ТГВ и/илиТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниямиЧастота возникновенияСо стороны кроветворной и лимфатической системы:анемиячастонечастонечасторедкотромбоцитопениянечасторедкоредкоредкоСо стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительностинечастонечастонечастонечасто- крапивницаредкоредкоредкоредко- кожная сыпьнечасторедконечастонечасто- кожный зуднечасторедкоредкоредко- бронхоспазмнеизвестнонеизвестнонеизвестнонеизвестноангионевротический отекредкоредкоредкоредкоанафилактические реакциинеизвестнонеизвестнонеизвестнонеизвестноСо стороны нервной системы:внутричерепное кровотечениенечасторедкоредкоредкоСо стороны сосудов:гематоманечастонечастонечастонечастокровотечениенечасторедконечастонечастоСо стороны органов дыхания, грудной клетки исредостения:носовое кровотечениечастонечасточасточастокровохарканьенечасторедконечастонечастоСо стороны ЖКТ:желудочно-кишечные кровотечениячастонечасточасточасторектальные кровотечениянечастонечасточасточастогеморроидальные кровотечениянечастонечасторедконечастоболь в животечасторедконечастонечастодиареячастонечастонечастонечастодиспепсиячасторедкочасточастотошнотачастонечастонечастонечастоизъязвление слизистой оболочки ЖКТ, в т.ч. язва пищеводанечасторедконечасторедкогастроэзофагитнечасторедконечастонечастоГЭРБнечасторедконечастонечасторвотанечастонечастонечастонечастодисфагиянечасторедкоредкоредкоСо стороны гепатобилиарной системы:повышение активности печеночных трансаминазредконечастонечастонечастонарушение функции печенинечасточастонечастонечастогипербилирубинемияредконечастонеизвестнонеизвестноСо стороны кожи и подкожных тканей:кожный геморрагический синдромчастонечасточасточастоСкелетно-мышечные нарушения, нарушения со сторонысоединительной ткани и костей:гемартрозредконечастонечасторедкоСо стороны почек и мочевыводящих путей:урогенитальные кровотечениячастонечасточасточастогематуриячастонечасточасточастоНарушения общего характера и изменения в местепроведения инъекций:кровотечения из места инъекцииредкоредкоредкоредкокровотечения из места введения катетераредкоредкоредкоредкоПовреждения, токсичность и осложнения от процедур:посттравматическое кровотечениередконечастонечасторедкокровотечения из места операционного доступаредкоредкоредкоредкоДополнительные специфичные побочные эффекты, выявленные при профилактике ВТЭ у пациентов, которым проведены ортопедические операцииСо стороны сосудов: нечасто- кровотечение из операционной раны.Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко- кровянистые выделения.Повреждения, токсичность и осложнения послеоперационной обработки: часто- кровотечение после проведения обработки раны; нечасто- гематома после проведения обработки раны, выделения из раны после проведения процедур, секреция из раны; редко- анемия в послеоперационном периоде.Хирургические и терапевтические процедуры: редко- дренаж раны, дренаж после обработки раны.RxList.comОпыт клинических исследованийПоскольку клинические исследования проводятся с различным набором условий, частота встречаемости побочных реакций, наблюдаемых в этих исследованиях, не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и прогнозировать возникновение побочных эффектов в клинической практике.Снижение риска инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердийВ исследовании RE-LY (Randomized Evaluation of Long-term Anticoagulant Therapy, Рандомизированная оценка длительной антикоагулянтной терапии) была получена информация по безопасности использования двух доз дабигатрана этексилата, а также варфарина.Общее количество пациентов, получавших дабигатрана этексилат в дозе 110 мг дважды в день, было 5983, получавших дабигатрана этексилат в дозе 150 мг дважды в день- 6059, получавших варфарин- 5998. В этих трех группах воздействие осуществлялось >12 мес у 4936, 4939 и 5193 пациентов, >24 мес- у 2387, 2405 и 2470 пациентов, при средней экспозиции 20,5; 20,3 и 21,3 мес, всего человеко-лет 10,242; 10,261 и 10,659.Прекращение применения ЛС в исследовании RE-LYЧастота побочных реакций, приведших к прекращению лечения, составила 21% для принимавших дабигатрана этексилат в дозе 150 мг и 16% для получавших варфарин. Наиболее частыми побочными реакциями, приводящими к прекращению приема дабигатрана этексилата, были кровотечения и желудочно-кишечные события (т.е. диспепсия, тошнота, боль в верхней части живота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея).Информация по дозировке дабигатрана этексилата 110 мг является ограниченной, поскольку эта доза не одобрена к применению по данному показанию.КровотеченияНиже приведены данные о частоте развития больших кровотечений в период лечения в исследовании RE-LY. Большое кровотечение определялось как кровотечение, сопровождающееся одним или несколькими из следующих признаков: уменьшение уровня гемоглобина на?2 г/дл, трансфузия?2 единиц эритроцитарной массы, кровотечение в жизненно-важной области или с фатальным исходом. Внутричерепное кровоизлияние включало внутримозговое (геморрагический инсульт), субарахноидальное и субдуральное кровоизлияние.Подтвержденные случаи больших кровотечений у пациентов1 в период леченияРядом с названием указано количество пациентов, у которых при приеме дабигатрана этексилата в дозе 150 мг было зафиксировано большое кровотечение; в скобках- частота данного кровотечения в процентах на 100 человеко-лет (%)2; через запятую- аналогичные данные в группе пациентов, применявших варфарин; далее- отношение рисков дабигатрана этексилат/варфарин (95% ДИ).Дабигатрана этексилат в дозе 150 мг принимали 6059 пациентов, варфарин- 5998 пациента. Большое кровотечение3: 350 (3,47), 374 (3,58), 0,97 (0,84; 1,12).Внутричерепное кровоизлияние4: 23 (0,22), 82 (0,77), 0,29 (0,18; 0,46).- Геморрагический инсульт5: 6 (0,06), 40 (0,37), 0,16 (0,07; 0,37).- Другие типы внутричерепных кровоизлияний: 17 (0,17), 46 (0,43), 0,38 (0,22; 0,67).Желудочно-кишечное кровотечение: 162 (1,59), 111 (1,05), 1,51 (1,19; 1,92).Фатальное кровотечение6: 7 (0,07), 16 (0,15), 0,45 (0,19; 1,1).- Внутричерепное кровоизлияние: 3 (0,03), 9 (0,08), 0,35 (0,09; 1,28).- Внечерепное кровотечение7: 4 (0,04), 7 (0,07), 0,59 (0,17; 2,02).1 Пациенты во время лечения или в течение 2 дней после прекращения исследования. Случаи больших кровотечений в пределах каждой подкатегории были подсчитаны один раз у одного пациента, но у пациентов могли быть случаи кровотечений из нескольких подкатегорий.2 Годовая частота событий на 100 пациенто-лет = 100 ? количество участников со случившимся событием/человеко-лет. Человеко-годы определялись как совокупное количество дней, прошедших с первого приема препарата до дня наступившего события, дня последнего приема препарата + 2, даты смерти (любая дата, наступившая первой) у всех леченных пациентов, поделенное на 365,25. В случае повторяющихся событий одной и той же категории, рассматривалось первое событие.3 Определено как кровотечение, сопровождающееся одним или более из следующих признаков: уменьшение уровня гемоглобина на?2 г/дл, трансфузия?2 единиц эритроцитарной массы, кровотечение в жизненно-важной области или с фатальным исходом.4 Внутричерепное кровоизлияние включало внутримозговое (геморрагический инсульт), субарахноидальное и субдуральное кровоизлияние.5 По результатам анализа, проводимого во время лечения, основанного на безопасности в популяции.6 Фатальное кровотечение: подтвержденное большое кровотечение, в соответствии с определенным выше, с констатацией исследователем фатального исхода, основной причиной которого явилось кровотечение.7 Внечерепное фатальное кровотечение: большое кровотечение, в соответствии с определенным выше, и констатация смерти, основной причиной которой явилось кровотечение, но без симптоматики внутричерепного кровоизлияния на основе клинической оценки исследователя.Более высокий уровень какого-либо желудочно-кишечного кровотечения отмечался у пациентов, получавших дабигатрана этексилат в дозе 150 мг, чем у пациентов, получавших варфарин (6,6 против 4,2% соответственно).Риск больших кровотечений был сходным при приеме дабигатрана этексилата в дозе 150 мг и варфарина во всех основных подгруппах, определенных по исходным характеристикам, за исключением возраста, где наблюдалась тенденция к более высокой частоте больших кровотечений при приеме дабигатрана этексилата (отношение рисков 1,2; 95% ДИ: от 1 до 1,5) для пациентов?75 лет.Желудочно-кишечные побочные реакцииПациенты, получавшие дабигатрана этексилат в дозе 150 мг, имели более высокую частоту желудочно-кишечных побочных реакций (35 против 24% пациентов, получавших варфарин). Обычно это были диспепсия (включая боль в верхней части живота, абдоминальную боль, дискомфорт в животе и дискомфорт в эпигастрии) и гастритоподобные симптомы (в т.ч. ГЭРБ, эзофагит, эрозивный гастрит, желудочное кровотечение, геморрагический гастрит, геморрагический эрозивный гастрит, язва ЖКТ).Реакции гиперчувствительностиВ исследовании RE-LY сообщалось о гиперчувствительности к ЛС (включая крапивницу, сыпь и зуд), аллергическом отеке, анафилактической реакции и анафилактическом шоке у <0,1% пациентов, получавших дабигатрана этексилат.Лечение и профилактика рецидивирующего ТГВ и ТЭЛАДабигатрана этексилат был изучен у 4387 пациентов в 4 базовых контролируемых параллельных рандомизированных двойных слепых испытаниях. Три из этих испытаний были актив-контролируемыми (варфарин) (RE-COVER, RE-COVERII и RE-MEDY) и одно исследование (RE-SONATE) было плацебо-контролируемым. Демографические характеристики были сходными между 4 контролируемыми исследованиями и между группами лечения в этих исследованиях. Приблизительно 60% пациентов были мужского пола, средний возраст- 55,1 лет. Большинство пациентов принадлежали к европеоидной расе (87,7%), 10,3%- монголоидной, 1,9%- негроидной со средним значением Cl креатинина 105,6 мл/мин.Случаи кровотечений в 4 контролируемых исследованиях были классифицированы как большие кровотечения при соответствии по крайней мере одному из следующих критериев: фатальное кровотечение, симптоматическое кровотечение в жизненноважной области или органе (внутриглазное, внутричерепное, интраспинальное или внутримышечное с синдромом сдавления, забрюшинное кровотечение, внутрисуставное кровотечение или перикардиальное кровотечение); кровотечение, вызывающее снижение уровня Hb на 2 г/дл (1,24 ммоль/л или более или ведущее к трансфузии 2 или более единиц цельной крови или эритроцитов).В исследованиях RE-COVER и RE-COVERII было проведено сравнение дабигатрана этексилата в дозе 150 мг два раза в день с варфарином для лечения ТГВ и ТЭЛА.Пациенты получали в течение 5–10 дней стандартную парентеральную антикоагулянтную терапию и в последующие 6 мес только пероральное лечение со средней экспозицией 164 дня.Ниже приведены данные объединенного анализа результатов исследований RE-COVER и RE-COVERII о частоте развития кровотечений во время полного курса лечения, включая период парентерального лечения и период только перорального лечения после рандомизации.Рядом с названием указано количество пациентов, у которых на фоне приема дабигатрана этексилата в дозе 150 мг дважды в день было зафиксировано кровотечение; в скобках- частота данного кровотечения в процентах; через запятую- аналогичные данные в группе пациентов, применявших варфарин, далее- отношение рисков (95% ДИ)3.Дабигатрана этексилат в дозе 150 мг принимали 2553 пациента, варфарин- 2554 пациента. Большое кровотечение1: 37 (1,4), 51 (2), 0,73 (0,48; 1,11).- Фатальное кровотечение: 1 (0,04), 2 (0,1).- Кровотечение в жизненноважной области или органе: 7 (0,3), 15 (0,6).- Снижение уровня Hb ?2 г/дл или трансфузия?2 единиц цельной крови или эритроцитов: 32 (1,3), 38 (1,5).Большое кровотечение в различных областях2- Внутричерепное: 2 (0,1), 5 (0,2).- Забрюшинное: 2 (0,1), 1 (0,04).- Внутрисуставное: 2 (0,1), 4 (0,2).- Внутримышечное: 2 (0,1), 6 (0,2).- Желудочно-кишечное: 15 (0,6), 14 (0,5).- Урогенитальное: 7 (0,3), 14 (0,5).- Другое: 8 (0,3), 8 (0,3).Клинически значимое кровотечение, не относящееся к большим: 101 (4), 170 (6,7), 0,58 (0,46; 0,75).Любое кровотечение: 411 (16,1), 567 (22,7), 0,7 (0,61; 0,79).Примечание: случай большого кровотечения может соответствовать более чем одному критерию.1 Пациенты по меньшей мере с одним эпизодом большого кровотечения.2 Область кровотечения указана по оценке исследователя. У пациентов могут быть кровотечения более чем в одном месте.2 Доверительный интервал.Частота любого из желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, получавших дабигатрана этексилат в дозе 150 мг, составила 3,1% (2,4% при применении варфарина).Исследования RE-MEDY и RE-SONATE представили информацию по безопасности использования дабигатрана этексилата для снижения риска рецидива ТГВ и ТЭЛА.Исследование RE-MEDY- активконтролируемое исследование (варфарин), в котором 1430 пациентов, ранее в течение 3–12 мес получавших пероральную антикоагулянтную терапию, принимали дабигатрана этексилат в дозе 150 мг дважды в день. У пациентов, включенных в исследование RE-MEDY, продолжительность комбинированного лечения составила до >3 лет, средняя экспозиция- 473 дня.Далее приведены данные исследования RE-MEDY о частоте развития кровотечений.Рядом с названием указано количество пациентов, у которых на фоне приема дабигатрана этексилата в дозе 150 мг дважды в день было зафиксировано кровотечение; в скобках- частота данного кровотечения в процентах; через запятую- аналогичные данные в группе пациентов, применявших варфарин; далее- отношение рисков (95% ДИ)3.Дабигатрана этексилат в дозе 150 мг принимали 1430 пациентов, варфарин- 1426 пациентов.Большое кровотечение1: 13 (0,9), 25 (1,8), 0,54 (0,25; 1,16).- Фатальное кровотечение: 0, 1 (0,1).- Кровотечение в жизненноважной области или органе: 7 (0,5), 11 (0,8).- Снижение уровня Hb ?2 г/дл или трансфузия?2 единиц цельной крови или эритроцитов: 7 (0,5), 16 (1,1).Большое кровотечение в различных областях2.- Внутричерепное: 2 (0,1), 4 (0,3).- Внутриглазное: 4 (0,3), 2 (0,1).- Забрюшинное: 0, 1 (0,1).- Внутрисуставное: 0, 2 (0,1).- Внутримышечное: 0, 4 (0,3).- Желудочно-кишечное: 4 (0,3), 8 (0,6).- Урогенитальное: 1 (0,1), 1 (0,1).- Другое: 2 (0,1), 4 (0,3).Клинически значимое кровотечение, не относящееся к большим: 71 (5), 125 (8,8), 0,56 (0,42; 0,75).Любое кровотечение: 278 (19,4), 373 (26,2), 0,71 (0,61; 0,83).Примечание: случай большого кровотечения может соответствовать более чем одному критерию.1 Пациенты по меньшей мере с одним эпизодом большого кровотечения.2 Область кровотечения указана по оценке исследователя. У пациентов могут быть кровотечения более чем в одном месте.3 Доверительный интервал.В исследовании RE-MEDY частота любого желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получавших дабигатрана этексилат в дозе 150 мг, составила 3,1% (против 2,2% при применении варфарина).RE-SONATE- плацебо-контролируемое исследование, в котором 684 пациента получали дабигатрана этексилат в дозе 150 мг дважды в день после 6–18 мес пероральной антикоагулянтной терапии. У пациентов, включенных в исследование RE-SONATE, продолжительность комбинированного лечения была до 9 мес, среднее значение экспозиции- 165 дней.Далее приведены данные исследования RE-SONATE о частоте развития кровотечений.Рядом с названием указано количество пациентов, у которых на фоне приеме дабигатрана этексилата в дозе 150 мг дважды в день было зафиксировано кровотечение, в скобках- частота данного кровотечения в процентах, через запятую- аналогичные данные в группе пациентов, применявших варфарин, далее- отношение рисков (95% ДИ)3.Дабигатрана этексилат в дозе 150 мг принимали 684 пациента, варфарин- 659 пациентов.Большое кровотечение1: 2 (0,3), 0.Кровотечение в жизненноважной области или органе: 0, 0.Желудочно-кишечное: 2 (0,3), 0.Клинически значимое кровотечение, не относящееся к большим: 34 (5), 13 (2), 2,54 (1,34; 4,82).Любое кровотечение: 72 (10,5), 40 (6,1), 1,77 (1,2; 2,61).Примечание: случай большого кровотечения может соответствовать более чем одному критерию.1 Пациенты по меньшей мере с одним эпизодом большого кровотечения.2 Область кровотечения указана по оценке исследователя. У пациентов могут быть кровотечения более чем в одном месте.3 Доверительный интервал.В исследовании RE-SONATE частота любого желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получавших дабигатрана этексилат в дозе 150 мг, составила 0,7% (0,3% по сравнению с плацебо).Клинические случаи развития инфаркта миокардаВ актив-контролируемых исследованиях у пациентов с ВТЭ б?льшая частота развития клинически выраженного инфаркта миокарда была зарегистрирована у пациентов, получавших дабигатрана этексилат , чем у пациентов, получавших варфарин . В плацебо-контролируемом исследовании сходная частота нефатального и фатального клинически выраженного инфаркта миокарда была зарегистрирована у пациентов, получавших дабигатрана этексилат , и у тех, кто получал плацебо .Желудочно-кишечные побочные реакцииВ четырех базовых исследованиях у пациентов, получавших дабигатрана этексилат в дозе 150 мг, была сходная частота желудочно-кишечных побочных реакций (24,7 против 22,7% у получавших варфарин). Диспепсия (включая боль в верхней области живота, абдоминальную боль, дискомфорт в животе и дискомфорт в эпигастрии) была отмечена у 7,5% пациентов при приеме дабигатрана этексилата против 5,5% при приеме варфарина, гастритоподобные симптомы (включая гастрит, ГЭРБ, эзофагит, эрозивный гастрит и кровоизлияние) наблюдались в 3% случаев против 1,7% соответственно.Реакции гиперчувствительностиВ 4-х базовых исследованиях гиперчувствительность к ЛС (включая крапивницу, сыпь и зуд), аллергический отек, анафилактическая реакция и анафилактический шок были отмечены у 0,1% пациентов, получавших дабигатрана этексилат.Профилактика ТГВ и ТЭЛА после протезирования тазобедренного суставаВ двух двойных слепых рандомизированных актив-контролируемых исследованиях дабигатрана этексилата (RE-NOVATE и RE-NOVATE II) участвовали 5476 пациентов. Демографические характеристики были схожи как между исследованиями, так и между группами лечения в этих исследованиях. Приблизительно 45,3% пациентов были мужского пола, средний возраст- 63,2 года. Большинство пациентов были европеоидной расы (96,1%), 3,6%- монголоидной и 0,3%- негроидной расы со средним значением Cl креатинина 92 мл/мин.Случаи кровотечения в исследованиях RE-NOVATE и RE-NOVATEII были классифицированы как большие кровотечения, если они удовлетворяли по крайней мере одному из следующих критериев: фатальное кровотечение; симптоматическое кровотечение в жизненно-важную область или орган (внутриглазное, внутричерепное, интраспинальное или забрюшинное кровотечение); кровотечение, вызывающее снижение уровня Hb на?2 г/дл (1,24 ммоль/л) или более; приводящее к трансфузии 2 или более единиц цельной крови или эритроцитарной массы; требующее прекращения лечения; являющееся причиной повторной операции.В исследовании RE-NOVATE с целью оценки эффективности дабигатрана этексилата для профилактики ТГВ и ТЭЛА у пациентов, перенесших операцию протезирования тазобедренного сустава, сравнивали дабигатрана этексилат в дозе 75 мг внутрь через 1–4 ч после операции и затем в дозе 150 мг один раз в день, дабигатрана этексилат в дозе 110 мг внутрь через 1–4 ч после операции и затем 220 мг один раз в день и эноксапарин натрия при п/к введении 40 мг один раз в сутки, начиная с вечера перед операцией. В исследовании RE-NOVATEII для оценки эффективности д?

Дабигатран – это , который обладает прямым действием.

Имеет торговое название Прадакса. Международное непатентованное название — дабигатрана этексилат.

Это средство чаще всего применяется в общей хирургии для лечения тромбозных состояний различного генеза, а также в целях профилактики тромбозных и тромбоэмболических патологий и прединсультных состояний.

Фармакологическое действие

Дабигатран (Dabigatran) входит в группу средств, которые обладают ингибирующим действием по отношению к тромбину. Основной компонент средства – дабигатрана этексилат. Этот компонент относят к пролекарствам с низкомолекулярным типом. Он не имеет фармакологической активности.

Во время применения этого средства происходит быстрое всасывание основного вещества и при помощи гидролиза, который катализируется эстеразами, происходит его превращение в дабигатран.

Средство относится к препаратам, ингибирующим тромбин, который имеет активное, конкурентное и обратимое воздействие. Его главное влияние происходит в составе плазмы крови.

Во время каскадного процесса коагулятивного действия происходит превращение тромбином (сериновой протеазой) фибриногена в фибрин.

В результате снижения активного состояния тромбина возникает предотвращение появления тромбов. А сам Дабигатран обладает ингибирующим воздействием на свободный тромбин, на тромбин фибриносвязывающего типа, а также влияет на агрегацию тромбоцитов, которая вызвана тромбином.

Фармакокинетические свойства

Препарат обладает следующими фармакокинетическими свойствами:

Всасывание . При применении лекарства внутрь в плазме крови происходит моментальное повышение уровня концентрации с достижением Cmax от 30 минут до 120 минут. После того как дабигатран достигает максимального уровня концентрации происходит его биэкспоненциальное снижение. В итоге конечный полупериод концентрации активного вещества у молодых людей составляет от 14 до 17 часов, у пожилых людей от 12 до 14 часов. Показатель абсолютной биодоступности дабигатрана этексилат составляет 6,5 %.
Выведение . Основной уровень выведения препарата происходит через почки, почти 85 %. Через почки средство выводится в неизменном виде. Вместе с калом выводится около 6 % от введённой дозировки препарата. В последующие 168 часов после введения лекарственного средства происходит выведение общей радиоактивности в пределах 88-94 % от общей введенной дозы препарата.

Форма выпуска и составляющие компоненты

Препарат Дабигатран выпускается в виде капсул, продолговатой формы, непрозрачного цвета. Корпус капсулы выполнен в кремовой расцветке и имеет пометку дозировки «R 75» или «R 110».

Сверху имеется крышка, которая обладает светло-синей расцветкой, на ней указана символика фирмы-производителя Берингер Ингельхайм. Внутри капсул имеются пеллеты желтого цвета.

Состав препарата:

Основной компонент — дабигатрана этексилат . В одной капсуле с пометкой «R75» его уровень содержания составляет 86,48 мг. В капсуле с пометкой «R110» его содержание достигает 126,83 мг.
Дополнительные составляющие – акация камедь, винная кислота (крупнозернистого типа в виде кристаллов или порошка), небольшой уровень гипромеллозы, диметикона, а также тальк, гипролоза.
Компоненты, входящие в состав оболочки — каррагинан (E407), калия хлорид, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), краситель солнечный закат желтый (E110), гипромеллоза, вода в очищенном виде.

Сфера применения

Дабигатран назначается при следующих состояниях:

во время профилактического лечения тромбоэмболического заболевания венозного характера у больных после ортопедических оперативных вмешательств;
с целью профилактики инсульта и тромбоэмболического заболевания системного течения;
для лечения , а также при тромбоэмболическом заболевании легочной артерии, — применяется для профилактической терапии с целью снижения смертности при этих патологиях;
для профилактического лечения при с рецидивирующим течением.

Препарат опасен: противопоказания и «побочки»

У Дабигатрана большое количество противопоказаний и возможных побочных эффектов. Так, данный препарат не рекомендуется применять в следующих ситуациях:

Кроме этого следует с осторожностью применять медикамент при следующих показаниях:

при массе тела пациента менее 50 килограмм;
одновременный прием ингибиторов с Р-гликопротеином;
при наличии врожденных или приобретенных заболеваний связанных с нарушением свертываемости крови;
при эндокардите бактериального типа;
при эзофагите, гастрите или гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании.

Побочные явления

Среди побочных действий наблюдаются следующие состояния:

состояние анемии и тромбоцитопении;
иногда могут возникать гематомы, сильные кровотечения из ран, появления кровотечений из носа, повышенное выделение крови из желудка и кишечника, кровоточивость из прямой кишки, кровотечения с геморроидальным характером, возникновение кожного геморрагического синдрома, гематурия, гемартроз;
нарушения функционирования печени;
появление гипербилирубинемии;
иногда может снизиться гемоглобин и гематокрит.

Исследований о том можно ли применять Дабигатран в период беременности, нет. Но все же многие специалисты не советуют принимать данный препарат беременным женщинам, потому что его составляющие компоненты могут оказать токсическое воздействие на плод.

Кормление грудью в период лечения с помощью препарата стоит прекратить. Составляющие компоненты могут попасть в состав молока.

Как применять препарат: дозировки и схема назначений

Капсулы препарата принимаются внутрь. В сутки нужно принимать 1 или 2 раза. Принимать можно перед едой или после приема пищи, капсулы запиваются небольшим количеством воды.

Как изъять капсулы из блистера:

капсулы следует вынуть из блистера, фольга отслаивается;
ни в коем случае не выдавливайте капсулы из фольги;
фольгу следует удалить так, чтобы потом можно было с легкостью вынуть капсулу.

Дозировки в зависимости от целей терапии и сопутствующих рисков:

При профилактическом лечении тромбозного заболевания у больных после ортопедических оперативных вмешательств рекомендуется принимать по 220 мг препарата 1 раз в 24 часа. В сутки принимается 2 капсулы по 110 мг.
При профилактическом лечении инсульта и тромбоэмболии с системным течением препарат принимается в дозировке 300 мг в сутки. Каждые 12 часов нужно принимать по 2 капсулы с дозировкой 75 мг. Терапия продолжается пожизненно.
При и легочной артерии в сутки следует принимать 300 мг препарата. Каждые 12 часов следует принимать по 2 капсулы объемом по 75 мг. Длительность терапии составляет полгода.
При тромбозном заболевании глубоких вен рецидивирующего характера следует в сутки принимать по 300 мг препарата. Каждые 12 часов принимается по 2 капсулы с объемом каждой 75 мг. Терапия длится пожизненно.

Из отзывов врачей, которые применяют в практической деятельности Дабигатран.

Дабигатран или Прадакса – это антикоагулянт, который оказывает эффективное воздействие при лечении тромбозных и тромбоэмболических заболеваний. Я считаю, что данное средство обладает хорошим действием и всегда приносит положительный результат.

Часто назначаю своим пациентам при серьезных формах тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии. Многие из них отмечают, что почти с первых дней применения у них намного улучшилось самочувствие. Однако данный препарат обладает большим количеством противопоказаний и побочных явлений, которые могут нанести серьезный вред здоровью.

Специалист флеболог

Я часто назначаю своим пациентам Дабигатран. На мой взгляд, это одно из эффективных средств лечения тромбозных и тромбоэмболических заболеваний.

Он намного облегчает течение острых форм патологий, снижает воспаление, боли. Но все-таки этот препарат имеет много противопоказаний и побочных явлений, поэтому его принимать стоит с особой осторожностью и только по показаниям врача.

Заведующий палатой интенсивной терапии

Из практики применения

Слово берут пациенты.

После полного обследования у флеболога мне поставили диагноз тромбоз глубоких вен с рецидивирующим течением. Мне врач назначил прием препарата Дабигатран.

В сутки я принимаю по 300 мг этого средства. Курс лечения пожизненный. После того, как начала принимать это лекарство мое состояние намного улучшилось, пропали боли и дискомфорт.

Галина, 57 лет

У меня уже давно тромбоз и тромбоэмболия. После консультации и обследования, врач назначил принимать Дабигатран. В сутки я принимаю по 2 капсулы во 110 мг. Курс лечения 6 месяцев. В течение этого периода я заметил положительные результаты. Мое состояние стало намного лучше, прошло воспаление, пропали сильные боли. Я стал себя чувствовать намного легче.

Константин, 62 года

Цена кусается

Цена упаковки Дабигатрана с 60 капсулами 110 мг составляет около 2800-3000 рублей, за упаковку с 10 капсулами 75 мг 100-1200 рублей и с 30 капсулами 150 мг 1400-1700 рублей.

Аналоги Дабигатрана, на которые можно заменить препарат при необходимости или при отсутствии его в атеках:

Прадакса;
Ксарелто.

Препарат Прадакса - прямой ингибитор тромбина.
Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.
Так как тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует образованию тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.
В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после внутривенного введения и дабигатрана этексилата - после приема внутрь.
Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), экариновое время свертывания (ЭВС), и тромбиновое время (ТВ).
Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТЭ) после эндопротезирования крупных суставов
Результаты клинических исследований у больных, перенесших ортопедические операции - эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов - подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения 75 мг или 110 мг дабигатрана этексилата через 1-4 часа после операции и последующей поддерживающей дозы 150 или 220 мг один раз в сутки в течение 6-10 дней (при операции на коленном суставе) и 28-35 дней (на тазобедренном суставе) по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 раз в сутки, который применяли накануне и после операции.
Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при применении 150 мг или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг в сутки при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболий и смертность от любых причин.
Профилактика инсульта и системных тромбоэмболий у больных с фибрилляцией предсердий
При длительном, в среднем около 20 месяцев, применении у пациентов с фибрилляцией предсердий и с умеренным или высоким риском инсульта или системных тромбоэмболий было показано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг, назначенный 2 раза в день, не уступал варфарину по эффективности предотвращения инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий; так же в группе дабигатрана было отмечено снижение риска внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений. Применение более высокой дозы препарата (150 мг 2 раза в день) достоверно снижало риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смерти, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений, по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином.
Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и больших кровотечений.
Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин.
Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

Фармакокинетика

:
После перорального введения дабигатрана этексилата отмечается быстрое дозозависимое увеличение его концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Максимальная концентрация дабигатрана этексилата (Сmax) достигается в течение 0,5-2 ч.
После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет около 11 ч (у людей пожилого возраста). Конечный Т1/2 после многократного применения препарата составлял около 12-14 ч. Т1/2 не зависит от дозы. Однако в случае нарушений функции почек Т1/2 удлиняется.
Абсолютная биодоступность дабигатрана после приема дабигатрана этексилата внутрь в капсулах, покрытых оболочкой из гипромеллозы, составляет около 6,5%.
Прием пищи не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако время достижения Сmax возрастает на 2 ч.
При использовании дабигатрана этексилата без специальной капсульной оболочки, изготовленной из гипромеллозы, биодоступность при приеме внутрь может увеличиваться примерно в 1,8 раза (на 75%) по сравнению с лекарственной формой в капсулах. Поэтому следует сохранять целостность капсул, изготовленных из гипромеллозы, учитывая риск повышения биодоступности дабигатрана этексилата, и не рекомендуется вскрывать капсулы и применять их содержимое в чистом виде (например, добавляя в пищу или напитки) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При применении дабигатрана этексилата через 1-3 ч у пациентов после оперативного лечения отмечается снижение скорости всасывания препарата по сравнению со здоровыми добровольцами.

AUC характеризуется постепенным повышением амплитуды без появления высокого пика концентрации в плазме. Сmax в плазме крови отмечается через 6 ч после применения дабигатрана этексилата или через 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. Снижение скорости всасывания препарата отмечается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, с достижением Сmax через 2 ч после его приема внутрь.
После приема внутрь в процессе гидролиза под влиянием эстеразы дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является основным активным метаболитом в плазме крови. При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме крови. Следы других метаболитов обнаруживаются только при использовании высокочувствительных аналитических методов.
Объем распределения дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.
Дабигатран выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (85%), и только 6% - через ЖКТ. Установлено, что через 168 ч после введения меченного радиоактивного препарата 88-94% его дозы выводится из организма.
Дабигатран обладает низкой способностью связывания с белками плазмы крови (34-35%), она не зависит от концентрации препарата.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Прадакса являются:
- Профилактика венозных тромбоэмболий у больных после ортопедических операций.
- Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Способ применения

Капсулы Прадакса следует принимать внутрь, 1 или 2 раза в день, независимо от времени приема пищи, запивая водой. Не следует вскрывать капсулу.
Применение у взрослых :
Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТЭ) у больных после ортопедических операций:
Рекомендованная доза составляет 220 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 110 мг).
У больных с умеренным нарушением функции почек в связи с риском кровотечений, рекомендованная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 75 мг).
Профилактика ВТЭ после эндопротезирования коленного сустава: применение препарата ПРАДАКСА следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема 1 капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул (220 мг) однократно в сутки в течение последующих 10 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с приема 2 капсул (220 мг) однократно в сутки.
Профилактика ВТЭ после эндопротезирования тазобедренного сустава: применение препарата ПРАДАКСА следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема 1 капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул (220 мг) однократно в сутки в течение последующих 28-35 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с приема 2 капсул (220 мг) однократно в сутки.
Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий:
Рекомендуется применение препарата ПРАДАКСА в суточной дозе 300 мг (1 капсула по 150 мг 2 раза в день). Терапия должна продолжаться пожизненно.
Применение в особых группах пациентов
Применение у детей
У пациентов до 18 лет эффективность и безопасность препарата ПРАДАКСА не изучали, поэтому применение у детей не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушение функции почек
Перед терапией, во избежание назначения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями фунции почек (КК менее 30 мл/мин), необходимо предварительно оценить клиренс креатинина. В связи с отсутствием данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) применение препарата ПРАДАКСА не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).
Функция почек должна оцениваться в процессе лечения, когда возникает подозрение о возможном снижении или ухудшении функции почек (например, при гиповолемии, дегидратации, одновременном применении определенных лекарственных препаратов и т.п.).
При применении препарата ПРАДАКСА с целью профилактики венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций при умеренных нарушениях функции почек (КК 30-50 мл/мин) суточная доза препарата должна быть снижена до 150 мг (2 капсулы по 75 мг 1 раз в день).
При применении препарата ПРАДАКСА с целью профилактики инсульта, системных тромбоэмболий и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий при умеренных нарушениях функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Рекомендуется применение препарата в суточной дозе 300 мг (по 1 капсуле 150 мг 2 раза в день). Функция почек должна оцениваться, как минимум, один раз в год.
Дабигатран выводится при гемодиализе; однако клинический опыт применения у больных, которым проводится гемодиализ, ограничен.
Применение у пожилых больных
В связи с тем, что повышение экспозиции препарата у пожилых больных (старше 75 лет) часто обусловлено снижением функции почек, перед назначением препарата необходимо оценить функцию почек. Почечная функция должна оцениваться как минимум один раз в год или чаще, в зависимости от клинической ситуации. Коррекцию дозы препарата следует проводить в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. «Нарушение функции почек»).
Профилактика венозных тромбоэмболий у пожилых пациентов (старше 75 лет) после ортопедических операций: опыт применения ограничен. Рекомендуемая доза - 150 мг (2 капсулы по 75 мг однократно).
При применении препарата Прадакса у пожилых больных старше 80 лет с целью профилактики инсульта, системных тромбоэмболий и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий препарат Прадакса следует принимать в суточной дозе 220 мг (1 капсула по 110 мг 2 раза в сутки).
Влияние массы тела
Не требуется коррекции дозы в зависимости от массы тела.

Побочные действия

Побочные эффекты, выявленные при применении препарата Прадакса с целью профилактики ВТЭ после ортопедических операций и для профилактики инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий.
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь и зуд, бронхоспазм.
Нарушения со стороны нервной системы: внутричерепное кровотечение.
Нарушения со стороны сосудов: гематома, кровотечение.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кровохарканье.
Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, геморроидальные кровотечения, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастроэзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, дисфагия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный геморрагический синдром.
Скелетно-мышечные нарушения, нарушения со стороны соединительной ткани и костей: гемартроз.
Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: урогенитальные кровотечения, гематурия.
Нарушения общего характера и изменения в месте проведения инъекций: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера.
Повреждения, токсичность и осложнения от процедур: посттравматическая гематома, кровотечения из места операционного доступа.
Дополнительные специфичные побочные эффекты, выявленные при профилактике венозных тромбоэмболий у пациентов, которым проведены ортопедические операции:
Нарушения со стороны сосудов: кровотечение из операционной раны.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: кровянистые выделения.
Повреждения, токсичность и осложнения послеперационной обработки: гематома после проведения обработки раны, кровотечение после проведения обработки раны, анемия в послеоперационном периоде, выделения из раны после проведения процедур, секреция из раны.
Хирургические и терапевтические процедуры: дренаж раны, дренаж после обработки раны.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Прадакса являются:
- Известная гиперчувствительность к дабигатрану, дабигатрана этексилату или к любому из вспомогательных веществ;
- Тяжелая степень почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин);
- Активное клинически значимое кровотечение, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза;
- Поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение 6 месяцев до начала терапии;
- Одновременное назначение кетоконазола для системного применения;
- Нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость;
- Возраст до 18 лет (клинические данные отсутствуют).

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение препарата Прадакса с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или систему коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечений.
Фармакокинетические взаимодействия
В исследованиях, проводившихся in vitro, не установлено индуцирующего или ингибирующего влияния дабигатрана на цитохром P450. В исследованиях in vivo у здоровых добровольцев не отмечено взаимодействия между дабигатрана этексилатом и аторвастатином (субстрат CYP3A4) и диклофенаком (субстрат CYP2C9).
Взаимодействия с ингибиторами/индукторами P-гликопротеина:
Субстратом для транспортной молекулы P-гликопротеина является дабигатрана этексилат. Одновременное использование ингибиторов Р-гликопротеина (амиодарона, верапамила, хинидина, кетоконазола для системного применения или кларитромицина) приводит к увеличению концентрации дабигатрана в плазме крови.
Одновременное применение с ингибиторами P-гликопротеина:
Подбор дозы в случае применения перечисленных ингибиторов Р-гликопротеина для профилактики инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий не требуется.
В случае применения с целью профилактики венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций - см. разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».
Амиодарон. При одновременном применении дабигатрана этексилата с однократной дозой амиодарона (600 мг), принимавшегося внутрь, степень и скорость всасывания амиодарона и активного его метаболита, дезэтиламиодарона, не изменялись. Значения AUC и Cmax дабигатрана увеличивались примерно в 1,6 и 1,5 раз (на 60% и 50%) соответственно.
В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий концентрация дабигатрана увеличивалась не более чем на 14%, повышение риска кровотечений не было зарегистрировано.
Дронедарон. После одновременного применения дабигатрана этексилата и дронедарона в дозе 400 мг однократно,
AUC0-∞ и Cmax дабигатрана увеличиваются в 2,1 и 1.9 раз (на 114% и 87%) соответственно, а после многократного применения дронедарона в дозе 400 мг в день - в 2.4 и 2.3 (на 136% и 125%) соответственно. После однократного и многократного применения дронедарона через 2 часа после приема дабигатрана этексилата AUC0-∞ возрастала в 1.3 и 1.6 раз соответственно. Дронедарон не влиял на конечный Т1/2 и почечный клиренс дабигатрана.
Верапамил. При одновременном применении дабигатрана этексилата с верапамилом, назначавшимся перорально, значения Cmax и AUC дабигатрана увеличивались в зависимости от времени применения и лекарственной формы верапамила.
Наибольшее повышение эффекта дабигатрана наблюдалось при использовании первой дозы верапамила в лекарственной форме с немедленным высвобождением, которая применялась за 1 ч до приема дабигатрана этексилата (Cmax повысилась на 180%, а AUC - на 150%). При использовании лекарственной формы верапамила с замедленным высвобождением этот эффект прогрессивно снижался (Cmax повысилась на 90%, а AUC - на 70%), также как при использовании многократных доз верапамила (Cmax повысилась на 60%, а AUC - на 50%), что может объясняться индукцией Р-гликопротеина в ЖКТ при длительном применении верапамила.
При использовании верапамила через 2 ч после приема дабигатрана этексилата клинически значимых взаимодействий не наблюдалось (Cmax повышалась на 10%, а AUC - на 20%), поскольку через 2 ч дабигатран полностью всасывается (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий концентрация дабигатрана увеличивалась не более чем на 21%, повышение риска кровотечений не было зарегистрировано.
Данные о взаимодействии дабигатрана этексилата с верапамилом, введенным парентерально, отсутствуют; клинически значимого взаимодействия не ожидается.
Кетоконазол. Кетоконазол для системного применения после однократного назначения в дозе 400 мг увеличивает AUC0-∞ и Cmax дабигатрана примерно в 2,4 раза (на 138% и 135%) соответственно, а после многократного назначения кетоконазола в дозе 400 мг в день - примерно в 2,5 раза (на 153% и 149%) соответственно. Кетоконазол не влиял на Tmax и конечный Т1/2. Одновременное применение препарата ПРАДАКСА и кетоконазола для системного применения противопоказано.
Кларитромицин. При одновременном применении кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в день с дабигатрана этексилатом клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось (Cmax повысилась на 15%, а AUC - на 19%).
Хинидин. Значения AUCτ,ss и Cmax,ss дабигатрана при применении 2 раза в сутки в случае одновременного назначения с хинидином в дозе 200 мг каждые 2 ч до достижения суммарной дозы 1000 мг повышались в среднем, соответственно, на 53% и на 56%.
Одновременное применение с субстратами для P-гликопротеина:
Дигоксин. При одновременном применении дабигатрана этексилата с дигоксином, являющимся субстратом P-гликопротеина, фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Ни дабигатран, ни пролекарство дабигатрана этексилат не являются клинически значимыми ингибиторами P-гликопротеина.
Одновременное применение с индукторами P-гликопротеина:
Следует избегать одновременного назначения препарата ПРАДАКСА и индукторов Р-гликопротеина, поскольку совместное применение приводит к снижению воздействия дабигатрана (см. раздел «Особые указания»).
Рифампицин. Предварительное применение тест-индуктора рифампицина в дозе 600 мг в день в течение 7 дней приводило к снижению воздействия дабигатрана. После отмены рифампицина этот индуктивный эффект снижался, на 7 день эффект дабигатрана был близок к исходному уровню. В течение последующих 7 дней дальнейшего увеличения биодоступности дабигатрана не наблюдалось.
Предполагается, что другие индукторы Р-гликопротеина, такие, как зверобой продырявленный или карбамазепин, могут также снижать концентрацию дабигатрана в плазме крови и должны применяться с осторожностью.
Одновременное применение с антиагрегантами
Ацетилсалициловая кислота (AСК). При изучении одновременного применения дабигатрана этексилата в дозе 150 мг 2 раза в день и ацетилсалициловой кислоты (AСК) у пациентов с фибрилляцией предсердий установлено, что риск кровотечений может повышаться с 12% до 18% (при использовании АСК в дозе 81 мг) и до 24% (при использовании АСК в дозе 325 мг). Показано, что AСК или клопидогрел, применяющиеся одновременно с дабигатрана этексилатом в дозе 110 мг или 150 мг 2 раза в день, могут повышать риск больших кровотечений. Кровотечения наблюдаются чаще так же при одновременном применении варфарина с AСК или клопидогрелом.
НПВП. Применявшиеся НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) для краткосрочной анальгезии после операций не повышали риск кровотечений при одновременном использовании с дабигатрана этексилатом. Опыт длительного применения НПВП, Т1/2 которых составляет менее 12 ч, с дабигатрана этексилатом ограничен, отсутствуют данные о дополнительном повышении риска кровотечений.
Клопидогрел. Установлено, что одновременное применение дабигатрана этексилата и клопидогрела не приводит к дополнительному увеличению времени капиллярного кровотечения в сравнении с монотерапией клопидогрелом. Кроме того, показано, что значения AUCτ,ss и Cmax,ss дабигатрана, а также параметры свертывания крови, которые контролировались для оценки эффекта дабигатрана (АЧТВ, экариновое время свертывания или тромбиновое время (анти FIIa), а также степень ингибирования агрегации тромбоцитов (основной показатель эффекта клопидогрела) во время комбинированной терапии не изменялись по сравнению с соответствующими показателями в монотерапии. При использовании «нагрузочной» дозы клопидогрела (300 или 600 мг), значения AUCt,ss и Cmax,ss дабигатрана повышались на 30-40%.
Одновременное применение с препаратами, повышающими pH содержимого желудка
Пантопразол. При совместном применении дабигатрана этексилата и пантопразола наблюдалось снижение AUC дабигатрана на 30%. Пантопразол и другие ингибиторы протонной помпы применялись совместно с дабигатрана этексилатом в клинических исследованиях, влияние на риск кровотечения или эффективность не наблюдалось.
Ранитидин. Ранитидин при применении одновременно с дабигатрана этексилатом, не оказывал значимого влияния на степень всасывания дабигатрана.
Выявленные в ходе популяционного анализа изменения фармакокинетических параметров дабигатрана под влиянием ингибиторов протонной помпы и антацидных препаратов оказались клинически незначимыми, поскольку степень выраженности этих изменений была небольшой (снижение биодоступности не было значимым для антацидов, а для ингибиторов протонной помпы составляло 14,6%). Установлено, что одновременное применение ингибиторов протонной помпы не сопровождается снижением концентрации дабигатрана и в среднем, лишь незначительно снижает концентрацию препарата в плазме крови (на 11%). Поэтому одновременное применение ингибиторов протонной помпы, по-видимому, не ведет к повышению частоты инсульта или системных тромбоэмболий, особенно в сравнении с варфарином, и, следовательно, снижение биодоступности дабигатрана, вызываемое одновременным применением пантопразола, вероятно, не имеет клинической значимости.

Передозировка

Передозировка при применении препарата Прадакса может сопровождаться геморрагическими осложнениями, что обусловлено фармакодинамическими особенностями препарата. При возникновении кровотечения применение препарата прекращают. Показано симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Учитывая основной путь выведения дабигатрана (почками), рекомендуется обеспечить адекватный диурез. Проводят хирургический гемостаз и восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК). Возможно использование свежей цельной крови или переливание свежезамороженной плазмы. Поскольку дабигатран обладает низкой способностью к связыванию с белками плазмы крови, препарат может выводиться при гемодиализе, однако клинический опыт по использованию диализа в этих ситуациях ограничен (см. раздел «Фармакокинетика»).
При передозировке препарата Прадакса возможно использование концентратов активированного протромбинового комплекса или рекомбинантного фактора VIIa или концентратов II, IX или X факторов свертывания. Существуют экспериментальные данные, подтверждающие эффективность этих средств в противодействие антикоагулянтному эффекту дабигатрана, однако специальных клинических исследований не проводилось.
В случае развития тромбоцитопении, или при применении антиагрегантов длительного действия, может быть рассмотрен вопрос о применении тромбоцитарной массы.

Условия хранения

Флакон: при температуре не выше 25°С. Хранить флакон плотно укупоренным, для защиты от влаги.
Для 75 мг, 110 мг: после вскрытия флакона препарат использовать в течение 30 дней.
Для 150 мг: после вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 месяцев.
Блистеры: в сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Капсулы 75 мг, 110 мг и 150 мг.
По 10 капсул в блистер с перфорацией из Аl/Аl фольги. 1, 3, 6 блистеров в пачку картонную с инструкцией по применению.
По 60 капсул во флакон из полипропилена, укупоренный пластиковой завинчивающейся крышкой с контролем вскрытия от детей, с влагопоглотителем. Один флакон в пачку картонную с инструкцией по применению.
Упаковка для стационаров (для дозировки 150 мг): по 10 капсул в блистер с перфорацией из Аl/Аl. 6 блистеров в пачку картонную с инструкцией по применению. По 3 пачки картонные в пленку из полипропилена.

Состав

1 капсула содержит 86,48 мг, 126,83 мг или 172,95 мг дабигатрана этексилата мезилата, что соответствует 75 мг, 110 мг или 150 мг дабигатрана этексилата.
Вспомогательные вещества:
Содержимое капсул: акации камедь 4,43 мг, 6,50 мг или 8,86 мг; винная кислота, крупнозернистая 22,14 мг, 32,48 мг или 44,28 мг; винная кислота, порошок 29,52 мг, 43,30 мг или 59,05 мг; винная кислота, кристаллическая 36,90 мг, 54,12 мг или 73,81 мг; гипромеллоза 2,23 мг, 3,27 мг или 4,46 мг; диметикон 0,04 мг, 0,06 мг или 0,08 мг; тальк 17,16 мг, 25,16 мг или 34,31 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 17,30 мг, 25,37 мг или 34,59 мг.
Состав капсульной оболочки: капсула из гипромеллозы (HPMC) с надпечаткой черными чернилами (Colorcon S-1-27797) 60*мг, 70*мг или 90*мг.
Состав HPMC капсул: каррагинан (Е407) 0,2 мг, 0,22 мг или 0,285 мг; калия хлорид 0,27 мг, 0,31 мг или 0,4 мг; титана диоксид (Е171) 3,6 мг, 4,2 мг или 5,4 мг; индигокармин (Е132) 0,036 мг, 0,042 мг или 0,054 мг; краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,002 мг, 0,003 мг или 0,004 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 52,9 мг, 61,71 мг или 79,35 мг, вода очищенная 3,0 мг, 3,5 мг или 4,5 мг.
Состав чернил черных Colorcon S-1-27797, (%, масс.): шеллак 52.500%, бутанол 6.550%, вода очищенная 1.940%, этанол денатурированный (спирт метилированный) 0.650%, краситель железа оксид черный (Е172) 33.770%, изопропанол 3.340%, пропиленгликоль 1.250%.
*Приблизительная масса капсулы составляет 60, 70 или 90 мг.

Основные параметры

Название:	ПРАДАКСА
Код АТХ:	B01AE07 -