Лекарство Гептрал для печени: отзывы и показания к применению. Гептрал: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги Гептрал форте инструкция по применению

Лекарственный препарат Гептрал относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекенетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифибринолитическими и нейропротективными свойствами. Препарат не только восполняет недостаток адеметионина в организме, но и стимулирует его продукцию в различных органах (в первую очередь в печени, головном и спинном мозге). Адеметионин вещество, которое встречается практически во всех тканях и физиологических жидкостях организма. Благодаря своему химическому строению препарат является донором метильной группы в реакциях трансметилирования. Является основой для многих биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, коэнзима А и др.) в процессе транссульфирования, предшественником полиаминов (путресцина, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом), стимулирует регенерацию клеток.

Трансметилирование (перенос метильных групп) адеметионина к различным веществам в организме (гормонам, нейромедиаторам, протеинам, фосфолипидам) является важным метаболическим процессом.
При длительном применении наблюдается повышение глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме, снижение количества метионина в сыворотке крови, что позволяет говорить о нормализации процессов метаболизма в печени и об улучшении её функции.
Препарат оказывает холеретическое действие путем стимуляции синтеза фосфатидилхолина в мембранах гепатоцитов и повышения их эластичности и поляризации. Это приводит к улучшению функции транспортных систем желчных кислот и способствует выходу желчных кислот в желчевыводящую систему. Прием препарата способствует детоксикации желчных кислот путем их сульфатирования. Что способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведению с желчью. При приеме препарата наблюдается положительная динамика уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотранфераз. Холеретический и гепатопротекторный сохраняется в течение 3 месяцев после прекращения приема препарата.

Содержание в организме адеметионина у детей и подростков значительно выше, чем у пожилых людей, так как с возрастом его уровень снижается. Также уровень адеметионина ниже у людей страдающих депрессивным синдромом. Большая концентрация адеметионина в мозговой ткани способствует метаболизму катехоламинов (адреналин, норадреналин), индоламинов (серотонин, мелатонин) и гистамина. Прием препарата нормализует метилирование фосфолипидов, в мембранах нервных клеток, стабилизируя передачу нервных импульсов и продляя время функционирования нервных клеток. Экспериментально доказана эффективность препарата Гептрал при лечении депрессивных состояний. Антидепрессивное действие развивается быстро и достигает максимальной эффективности на 5-7 день приема препарата. При приеме препарата Гептрал адеметионин проходит те же стадии преобразования, что и эндогенное вещество.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз (нарушение синтеза и тока желчи);
Заболевания печени, в том числе хронический бескаменный холецистит, холангит;
Цирротические и прецирротические состояния;
Токсические поражения печени, в том числе вирусные, алкогольные, лекарственные (антибиотики, химиопрепараты, противотуберкулезные, противовирусные средства, контрацептивы);
Жировая дистрофия печени, хронический гепатит;
Депрессивные состояния;
Абстинентный синдром, в том числе алкогольный.

Способ применения

Препарат используется для перорального приема (таблетки покрытые оболочкой) и для введения в/м или в/в (лиофилизированный порошок, который растворяют прилагающимся раствором L-лизина непосредственно перед введением). В/в вводится очень медленно.
При интенсивной терапии препарат назначают инъекционно, суточная доза составляет 400-800мг (1-2 флакона) в течение первых 2-3 недель лечения.
Для поддерживающей терапии препарат назначают перорально в суточной дозе 0,8-1,6г (2-4 таблетки). Препарат рекомендуется принимать между приемами пищи, предпочтительно в первой половине дня, так как использование препарата может вызывать некоторое нервное возбуждение. Таблетки запивают необходимым количеством воды, глотают не разжевывая. Курс поддерживающей терапии назначает врач (в среднем 2-8 недель).

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, гастралгия, диспепсия, изжога;
Со стороны ЦНС: возможно изменение ритма сна, для коррекции возможно использование седативных средств на ночь;
Аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Противопоказано применение в I и II триместре беременности, в последнем триместре назначение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода. В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Сообщений о передозировке препарат Гептрал не поступало.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой по 10 или 20 шт. в упаковке;
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах 5мл по 5 шт. в комплекте с растворителем.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок хранения – 3 года.

Состав

Таблетки 1 таблетка содержит:
Адеметионин – 400мг;
Дополнительные вещества.

Флаконы с порошком для приготовления раствора для инъекций 1 флакон содержит:
Адеметионин – 400мг;
Растворитель:
L-лизин буферный раствор каустической соли – 5мл.

Основные параметры

Название:	ГЕПТРАЛ
Код АТХ:	A16AA02 -

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой - 1 табл. активные компоненты (ядро): адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 табл.): кремния диоксид коллоидный безводный - 4,4 мг; натрия крахмала гликолат - 17,6 мг; магния стеарат - 4,4 мг; МКЦ - 93,6 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 1 фл. активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 амп. с растворителем): L-лизина - 342,4 мг; натрия гидроксида - 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл во флаконах стеклянных, с растворителем в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой: почти белого цвета, овальные, без разделительной риски, покрытые пленочной оболочкой. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: белая лиофильная масса.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 5%, при в/м введении - 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх - 0,7 мг/л; Тmах - 2-6 ч. Связывание с белками плазмы - незначительное, проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Время Т1/2 - 1,5 ч. Выводится почками. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Фармакодинамика

Гептрал® относится к группе гепатопротекторов, с антидепрессивной активностью. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др., транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Показания к применению Гептрал

Гептрал –гепапротективное средство, помимо основного эффекта оказывает некоторое антидепрессивное действие. Гептрал используется для лечения: внутрипеченочного холестаза, поражений печени: токсических, включая алкогольные, вирусные,лекарственные (антибиотики,противоопухолевые,противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); жировой дистрофии печени, хронического гепатита, цирроза печени, энцефалопатии, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.), депрессивного и абстинентного синдрома. Гептрал назначается при остеоартрозах для уменьшения выраженности болевого синдрома. Гептрал повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Противопоказания к применению Гептрал

Гептрал противопоказан при наличии реакций гиперчувствительность, в период беременности (I и II триместры).

Лечебный препарат «Гептрал» нормализует гепатопротекторные и нейропротекторные механизмы, поддерживает регенерирующие и желчегонные процессы в печени, обладает антидепрессивной активностью, стимулирует антиоксидантные процессы. Его использование сопровождается мощным детоксикационным эффектом за счёт восстановления окислительно-восстановительных реакций в клетках.

Продолжительный приём Гептрала нормализует работу следующих органов и систем:

Производится очистка желчных кислот от токсических веществ, нормализуется работа транспортных желчевыводящих систем. Восстанавливается уровень оттока желчи через выводящую систему.
Блокируются депрессивные состояния, склонность к суицидам. Купируются рекуррентные эндогенная и невротическая формы депрессии при невосприимчивости к амитриптилину. Антидепрессивное действие усиливается при увеличении концентрации препарата в тканях после первой недели приёма препарата и удерживается в течение определённого промежутка времени на оптимальном уровне после 2-х недель лечения.
Способствует синтезированию протеогликанов, участвующих в реакциях регенерации хрящевых тканей, уменьшает выраженность болевых симптомов.
После лечебного курса увеличивается уровень цистеина и снижаетсяметионин в продуктах крови.
Повышается качество обменных реакций в печёночных клетках, увеличивается количество глутамина, что приводит к восстановлению функций органа.

Активным веществом Гептрала является синтетически произведённый адеметионин – органический природный соединитель небелковой природы, входит в группу гепатопротекторов.

Это действенный кофермент, участвующий в реакциях по распространению соединений метильной группы по всему организму. Данное действующее вещество оказывает мягкое антидепрессивное действие.

Гептрал восполняет нехватку действующего адеметионина во всех клетках, регенерирует его производство в печени, головном и спинном мозге.

Препарат активизирует восстановительные процессы в гепатоцитах, поддерживает их функции на оптимальном уровне.

Эффективное действие лекарства при проведении полного курса сохраняется на протяжении 3-х месяцев после окончания терапии.

Часто поводом для назначения Гептрала являются различные печёночные болезни. В ряду показаний препарата присутствуют депрессивные патологии, включая вегетативные, соматические, неврологические и психические нарушения, обусловленные алкоголизмом на 2-й и 3-й стадиях.

Многих пациентов интересует, от чего наиболее целесообразно принимать препарат «Гептрал», особенно его наиболее удобную форму для применения– таблетки.

гепатит хронической формы;
жировой гепатоз;
экзогенная интоксикация (алкоголизм, неконтролируемый приём гормональных средств, антибиотиков и антидепрессантов, различные яды и токсины);
воспалительное поражение жёлчного пузыря, не сопровождающееся образованием конкрементов;
внутрипечёночный холестаз, случаи холестаза в роду беременной;
повреждение гепатоцитов;
воспаление желчных протоков;
цирроз печени или вероятность развития цирроза;
органические поражения головного мозга;
энцефалопатия на фоне печёночной недостаточности, включая алкогольную форму.

Препарат помогает нормализовать состав и консистенцию продукта деятельности гепацитов – желчи, повышает качество физиологических печёночных реакций, общее состояние органа.Лечение нередко назначается для поддержки печени при обнаруженных в ней метастазах, так как ускоряет процессы регенерации тканей.

В дерматологической практике Гептрал показывает высокие результаты с продолжительной ремиссией в лечении различных форм псориаза. При кожных заболеваниях рекомендуется внутримышечное введение препарата.

Применение Гептрала также способствует устранению проявлений при депрессивных расстройствах.

Лекарственное средство в порошкообразном состоянии выделено фармацевтами, как наиболее приемлемая форма для удобного дальнейшего применения. На его основе осуществляется производство таблеток, и изготавливаются стерильные растворы для выполнения инъекций.

Гептрал таблетки выпускаются с кишечнорастворимым покрытием. Принимаются они пероральным способом в дозировке согласно прилагаемой инструкции или рекомендациям врача. Выпускаемые пачки содержат по 10 или 20 штук.

Таблетки белого или желтоватого цвета необходимо проглатывать целыми, запивая достаточным объёмом воды. Запрещено жевать, разламывать и крошить препарат. Инструкция по применению Гептрала в таблетках устанавливает: разовая доза препарата – 1 таблетка, принимается 2–3 раза в сутки за полчаса до употребления пищи. Суточная доза адеметионина равна 800-1600 мг.

После однократного приёма лекарства в количестве 400 мг содержание активно действующего вещества в кровяном русле достигает около 0,7мг/л в течение 2–6 часов. Биологическая доступность препарата (количество действенной части лекарства, усвоенного организмом) при пероральном применении составляет 5%.

Определяется в небольшом объёме связывание с белками сыворотки крови, повышенное содержание адеметионина в составе спинномозговой жидкости. Период полураспада Гептрала около 90 мин (через это время в организме останется 50% объёма лекарственного вещества от общего введённого количества).

Биологическая трансформация Гептрала происходит в печени, выводится он из организма через почки и мочевыводящие пути, период полувыведения – 1, 5 часа.

Наиболее удобная схема лечения следующая:

первый приём–утром, за 20-30 мин перед завтраком, количество таблеток 1-2 штуки;
второй раз – до обеда, количество – 1 штука при 3-х разовом назначении, 2 штуки при 2-х разовом;
в случае 3-х разового приёма – 1 штука перед ужином (полдником).

Последний раз лекарство следует употребить не позднее 18 часов. В зависимости от сложности заболевания и общего состояния человека определяется длительность медикаментозного курса. Как правило, лечение занимает от 2-х до 4-х недель. Повтор терапии проводится не ранее, чем через месяц.

Основной компонент – ион адеметионина.

В таблетки «Гептрал» входят вспомогательные компоненты:

вода;
тальк;
фармацевтический и пищевой стабилизатор Е572;
полисорбат, выработанный из фруктов, ягод – вкусовая добавка;
симетикон, эффективный при повышенном газообразовании в кишечнике;
энтеросорбент, связывающий и удерживающий в себе различные токсины, аллергены или ядовитые вещества;
специальный загуститель;
гидроксид натрия, является наиболее едкой щёлочью;
различные наполнители;
пищевые ароматизаторы.

Существует теория, которая утверждает, что Гептрал не усваивается организмом без фолиевой кислоты и витамина В12. Официального подтверждения на данную тему нет, но исследовательские работы продолжаются уже несколько лет.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение функциональных возможностей почек и сердца, наличие хронических патологий, рекомендовано сократить лечебную дозу до минимального количества. Необходимо отследить степень совместимости Гептрала и принимаемого лечения.

Успешный результат медикаментозного курса достигается благодаря правильному приёму препарата. Перед началом лечения необходимо узнать, как (в каком количестве, до еды или после) следует принимать Гептрал в таблетках. Несоблюдение правил применения делает приём лекарства бесполезным.

Таблеточная форма наиболее часто используется в поддерживающей терапии. Лекарство в подобных случаях принимают за один или несколько приёмов от 2-х до 4-х таблеток в течение суток. Длительность поддерживающего курса выбирается врачом в индивидуальном порядке, определяется эффективностью главного лечения.

С целью профилактики Гептрал не назначается. Его приём целесообразен в особых случаях, когда запрещено лечение другими фармакологическими средствами, обладающими, наряду с высокими лечебными свойствами, серьёзным побочным эффектом.

Выпуск Гептрала производится в форме сухого порошка, для удобного изготовления лекарства в жидком виде с целью выполнения внутривенных и внутримышечных инъекций.

При приготовлении используется метод лиофилизации: лекарственное средство в виде порошка, хранящегося в герметичных капсулах из прозрачного стекла,смешивают с жидким растворителем в специальных ампулах. Упаковка для изготовления инъекций включает 5 единиц обоих составляющих лекарства.

В состав растворителя входят вещества:

вода для инъекций;
гидроксид натрия;
L-лизин.

Общая доза препарата для в/в и в/м инъекций составляет 400-800 мг в сутки. Одна капсула сухого лекарства содержит 400 мг иона адеметионина. Продолжительность инъекционного курса составляет 2 недели. По усмотрению врача, если требуется продолжить лечение, назначается приём лекарства в форме таблеток. В этом случае длительность таблеточной терапии не должна превышать месяца.

Для порошкообразного препарата характерна однородная консистенция белого или желтоватого цвета, без включений другого цвета. Жидкий (иногда слабо жёлтого оттенка) растворитель должен быть абсолютно прозрачным. Наличие осадочных веществ исключает его использование для разведения лекарства.

Биологическая доступность жидкой формы, в отличие от таблеток, составляет не менее 95%, что сводит побочные действия лекарства к минимальным значениям. Инъекции признаны более эффективным способом лечения.

Гептрал можно смешивать с физраствором и жидкой глюкозой, абсолютно не совместим он с растворами на основе ионов калия.

Выполнение инъекции осуществляется следующим образом:

Отпилить верхушку ампулы, с помощью бинта удалить её.
Разгерметизировать капсулу, вылить растворитель в её полость, закрыть резиновую втулку до предела.
Тщательно перемешать полученный раствор до растворения порошка. Необходимо обратить внимание на консистенцию лекарства. Наличие нерастворимых элементов исключено. Подобный препарат нельзя использовать.
Вставить стерильную иглу в резиновую втулку капсулы, перевернуть её вверх дном, набрать шприц.
Обеззаразить место укола спиртом или другим антисептиком.
Внутримышечное введение осуществляется в верхней части ягодицы или с наружной стороны плеча.
Внутривенная инъекция делается во внутренней части локтевого сгиба. Это манипуляция требует соответствующей медицинской квалификации.
Повторно обеззаразить место укола после окончания введения препарата.

Лекарство вводить следует правильно, как можно медленнее. Расстояние между точками укола при внутримышечном введении должно быть не менее 1 см. Раствор готовится непосредственно перед уколом, заранее готовить препарат запрещено.

Нередко введение Гептрала осуществляется с помощью капельницы.

Правила следующие:

Уже приготовленный прозрачный раствор вводят во флакон с физраствором или 5%-ю глюкозой объёмом 250 или 500 мл (берётся в зависимости от количества лекарственного средства), хорошо перемешивают.
Устанавливают в капельницу, подключают к действующей системе.
Оптимальная скорость дозирования соответствует 25 каплям в минуту, продолжительность процедуры – максимум 1 час.

Внутривенное капельное введение–наиболее эффективный способ лечения. Лекарство поступает мелкими порциями (каплями) в течение определённого периода времени. Концентрация лечебного средства рассчитывается из соотношения: 1 флакон лиофилизата смешивается с 250 мл инфузионного раствора.

Препарат принимают в утренние или дневные часы, чтобы избежать его тонизирующего действия на нервную систему перед сном.

При лечении депрессий рекомендован приём препарата в виде инъекций по общему правилу: 1 или 2 укола по 400 мг в зависимости от сложности болезни. На лечение требуется около 2-х–3-х недель. В дальнейшем нередко назначают приём таблеточного Гептрала для поддержания достигнутого результата.

Употребление Гептрала в редких случаях сопровождается неприятными проявлениями, различной степени выраженности со стороны разных органов и систем организма:

Пищеварительная система. Часто наблюдается болевой синдром, тошнота, послабление стула. Достаточно редко поступают жалобы на рвоту, воспаление слизистой пищевода, сухость во рту, затруднение пищеварения, желудочно-кишечные боли и (или) кровотечения, обострение желчнокаменной болезни.
Нервная система. Редко диагностируется спутанность сознания, нарушение качества сна, головная боль и головокружение, расстройства субъективных ощущений или чувствительности кожных покровов.
Костно-мышечный скелет. Изредка возникают суставные боли, судороги конечностей.
Мочевыделительная система. Различные инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
Кожные покровы. Редко – раздражения, покраснения, сыпь и зуд.
Аллергия. В исключительных случаях может проявиться отёк Квинке – это быстро развивающийся аллергический процесс, представляющий опасность для жизни больного.
Местные реакции. Место введения инъекции изредка воспаляется, наблюдается покраснение, гематома, отёк, развивается некроз кожи – наиболее тяжёлая форма побочных проявлений.

Среди общего числа пролечившихся пациентов, количество жалоб на симптомы определяется, как«редко»или «очень редко». Проявления снимаются с помощью специальных препаратов, предназначенных для подавления конкретных симптомов, но их применение следует согласовать с лечащим врачом.

В некоторых случаях приём лекарства отражается на общем состоянии пациента:

прилив жара;
воспаление поверхностных вен;
психопатологические расстройства;
симптомы простудных заболеваний;
слабость, озноб;
накопление жидкости в мягких тканях;
сбой механизмов терморегуляции.

Терапевтический курс на основе Гептрала запрещает вождение любого транспортного средства, выполнение манипуляций, связанных с быстротой реакции, представляющие риск для жизни и здоровья людей.

Побочное действие препарата сокращается по мере уменьшения его концентрации в крови и тканях организма.Сильно выраженные побочные проявления стараются подавить с помощью симптоматических препаратов.

Если побочные проявления после Гептрала достаточно выражены, подбирают для него замену на более щадящие заменители препарата или корректируют его дозировку.

Противопоказанием для приёма Гептрала являются:

генетические аномалии, связанные с обменом метионина;
нарушение усвоения витамина В12;
аллергия и непереносимость адеметионина и других компонентов;
анемия в тяжёлой форме;
дефицит цистионин-бета-цистазы (ЦБС).

Гептрал не назначается до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных по воздействию препарата на детский организм.

В некоторых ситуациях использование препарата нежелательно. На консультации врач оценивает соотношение вероятности риска и положительного эффекта от применения, при наличии серьёзных оснований принимает решение в пользу его приёма.

В следующих случаях лекарство принимается под постоянным контролем врача:

возраст старше 65 лет;
беременность на любом сроке, первый триместр наиболее рискованный период;
грудное вскармливание;
наличие маниакально-депрессивного синдрома;
курс на основе антидепрессантов;
почечная недостаточность.

При наличии данных факторов врачи, как правило, корректируют дозировку Гептрала в меньшую сторону относительно рекомендованных инструкцией.

Следует подчеркнуть, что ограничения в использовании лекарстваво время беременности имеют больше предупреждающий характер. Реальные факты, доказывающие отрицательное действие адеметионина на плод, отсутствуют.

Но на время лечения Гептралом необходимо прерывать грудное вскармливание по причине проникновения лекарственного средства в грудное молоко. С некоторыми видами лекарств Гептрал несовместим.

Следует избегать одновременногоприменения со следующими препаратами:

Кломипрамин.
Триптофан.

Антидепрессанты трициклического действия.
Ингибиторы обратного захвата серотонина.

Во время лечения контролируется:

содержание азота в крови, особенно актуально для больных циррозом;
уровни креатинина и мочевины, которые могут указывать на нарушения в деятельности почек.

Случаев передозировки препарата выявлено не было до настоящего времени. После употребления количества Гептрала выше указанной нормы, следует внимательно следить за состоянием пациента. В случае появления первых признаков интоксикации, необходимо принять соответствующие меры: очистить желудок, употребить сорбент типа активированного угля или другой.

Лечение Гептралом для пациентов-вегетарианцев рекомендуется проводить одновременно с приёмом витаминных комплексов с содержанием фолиевой кислоты и витаминов группы В.

Срок годности – 3 года, при условии правильного хранения:

отсутствие солнечного света;
диапазон температуры от 15 до 25 0 С.

К лекарственному средству не должны иметь доступ маленькие дети, препарат имеет группу Б по безопасности.

На стоимость препарата влияют следующие факторы:

форма выпуска;
объёмы упаковки;
регион проживания.

Лекарственное средство «Гептрал» (латинское название heptral) выпускается итальянским производителем, отличается высоким качеством.

На официальном сайтеможно найти достаточно достоверной и полезной информации:

телефоны и адреса аптек, расположенных в крупных городах, реализующих лекарство;
провести сравнительный анализ цен;
узнать, как заказать препарат через интернет, включая доставку на дом.

На форуме, который является отдельной страницей официального сайта,врачи оставляют подробное описание наиболее сложных и интересных случаев из своей практики, в которых лечение Гептралом дало результаты. Отмечено необходимость курсового использования.

Врачи выделяют следующие положительные стороны препарата:

оптимальные формы выпуска;
широкий спектр применения;
лучший гепатопротектор;
кратность приёма;
удобство в применении;
соматическое действие наряду с мягкой психоактивной направленностью.

Единственно отрицательный момент –достаточно высокая цена на препарат, которая соответствует его качеству. Положительная динамика в состоянии больных наблюдалась после первых приёмов препарата. Некоторые специалисты используют Гептрал в составе общеукрепляющей терапии.

Многие благодарные пациенты и их близкие родственники пишут положительные отзывы о препарате. Гептрал определяется, как «оригинальный препарат с доказанной эффективностью».

Среди примеров, можно выделить наиболее наглядные случаи:

Помог справиться с серьёзными печёночными проблемами после продолжительного употребления алкоголя. Результат почувствовался через месяц регулярного приёма: появился аппетит, улучшился цвет лица, общее состояние.
У больного под влиянием химиотерапии зашкаливали показатели АЛТ и АСТ. Уже после 3-х капельниц Гептрала анализы выдали меньшие значения АЛТ и АСТ. После двухнедельного «прокапывания», 1,5 месячной продолжительности лечения в таблеточной форме, состояние больного значительно улучшилось.

Чтобы оставить свой отзыв, необходимо зарегистрироваться на сайте, указав свои личные данные, оставить фото.

Перед употреблением препарата необходимо обязательно пройти консультацию у специалиста.Самолечение – опасно для жизни.

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Действующее вещество

Адеметионин (ademetionine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32.63 мг, макрогол 6000 - 9.56 мг, полисорбат 80 - 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) - 0.4 мг, натрия гидроксид - 0.44 мг, тальк - 21.77 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации (C max) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (V d) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии;

— повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );

— биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания");

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Депрессия

Внутрипеченочный холестаз/повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Доза составляет 500 или 800-1600 мг/сут.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко - вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в "спонтанных" сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

Применение адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Беременность и лактация

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал в I и II триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Производитель: Аббви С.р.л.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ademetionine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014434

Дата регистрации: 11.06.2014 - 11.06.2019

Инструкция

русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая - этилакрилата кополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении - 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 - 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 - 1 мг/л через 3 - 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями - 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) - натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) - в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального (от белого до желтоватого), вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера, необходимо воздержаться от их применения.

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто (≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

У пациентов с пре-цирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептрала.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения к гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептралом (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.

Почечная недостаточность

Гептрал применять с осторожностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Гептрал применяют в І триместре беременности только в случае крайней необходимости.

В период лактации Гептрал применяется, только если польза от его применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы - усиление побочных действий.

Лечение - общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Аббви С.р.л., Италия (S.R. 148 Pontina Km 52 snc 04011 Campoverde di Aprilia (LT) Italy).

Владелец регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз С.А., Швейцария

Упаковщик

Аббви С.р.л., Италия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан

г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ Хан Тенгри 2

тел.: +7 727 2447544

факс: +7 727 2447644

эл. почта: [email protected]

SOLID 1000311119 v7.0

Прикрепленные файлы

236943031477976697_ru.doc	69.5 кб
321429741477977829_kz.doc	80 кб