Лучшие аналоги изониазида.

Данный препарат – одно из самых эффективных средств против возбудителей туберкулеза, который широкого распространен в мире и способен поражать как людей, так и животных. При этом, риск заражения увеличен в связи с вероятностью распространения инфекционной патологии разными путями: воздушно-капельным при невербальном общении с больным человеком, при поедании мяса пораженных животных, употреблении зараженных продуктов, при прямом контакте с бактериальной инфекцией или внутриутробно.

Что такое Изониазид

Это противотуберкулезный медикамент синтетического происхождения, который применяется для терапии и профилактики активной фазы заболевания. Действующее вещество Изониазида проявляет высокую бактериологическую активность по отношению к возбудителям патологии. Средство назначается для лечения/профилактики туберкулеза разных форм и локализаций у взрослых и детей.

Состав и форма выпуска

Основной действующий компонент – изониазид – белый порошок с горьким вкусом, оказывающий избирательное действие на бактерии, вызывающие развитие туберкулеза. Кроме этого, таблетки содержат картофельный крахмал, стеариновокислый кальций, кросповидон, ПАВ полисорбат. Состав препарата представлен в таблице:

Механизм действия­

Возбудитель разных форм и типов туберкулеза - микобактерия Mycobacterium tuberculosis, против которого направлено действие препарата, причем к другим микроорганизмам активное вещество Изониазида относится нейтрально. Химиотерапевтические действие в отношении других инфекций выражено слабо. Медикамент негативно влияет на синтез миколиевых кислот, из которых состоят клеточные стенки возбудителя туберкулеза, вследствие чего бактерии погибают.

Препарат Изониазид практически полностью всасывается после попадания в пищеварительный тракт при пероральном приеме. Вещества легко проникают в разные ткани и жидкости организма, кроме того, они способны проходить сквозь защитный барьер головного мозга, оказывая бактерицидный эффект и по отношению микробов, попавших в мозг. Максимальная концентрация лекарства в плазме крови достигается в течение 1-4 часов после приема таблеток, при этом воздействие на патогенные бактерии после употребления разовой дозы продолжается 6-24 часа.

Метаболизируется активный компонент в печени посредством ацетилирования, в это время образуются неактивные вещества. Удаление препарата из организма производят в большей степени почки. Период полувыведения лекарства составляет:

• при медленном метаболизме – 2-5 часов;
• при быстром – от 30 минут до 1,5 часа;
• при тяжелых нарушениях почек – около 6-7 часов.

Показания к применению Изониазида

Как правило, туберкулез поражает органы дыхания, локализируясь в легких, плевре, бронхах. Лечение медикаментом показано при любой активной форме легочного туберкулеза кавернозной, очаговой, милиарной, цирротической пневмонии и туберкулеме. Реже туберкулез поражает кости позвоночника и суставы. В единичных случаях врачи диагностируют и другие разновидности заболевания, которые затрагивают органы ЖКТ (тонкий кишечник, слепую кишку), глаза, кожу, лимфоузлы, ЦНС, головной мозг, мочеполовую систему.

Показаниями к приему средства считаются разные формы туберкулеза, включая первичное (при попадании инфекции в организм) и вторичное (осложнение уже резвившейся болезни) заражение, острую и хроническую стадии патологии, открытый и закрытый тип туберкулеза. Препарат используется также в профилактических целях:

• при наличии положительной реакции на туберкулин в виде уплотнения и покраснения участка больше 5 мм после прививки (если рентген подтверждает наличие не прогрессирующего процесса);
• с целью предупреждения заболевания у людей, контактировавший с больными активной формы туберкулеза;
• при реакции на пробу манту у детей до 4 лет больше 1 см и наличии вероятности будущего развития воспаления в легких или других органах.

Способ применения и дозировка

Эффективный способ лечения подбирает врач, он же определяет подходящую дозировку препарата и длительность курса терапии на основе тяжести болезни, возраста, массы тела и состояния пациента. Применение Изониазида происходит разными способами:

• внутримышечно;
• перорально;
• посредством ингаляций;
• внутривенно;
• внутрикавернозным способом (препарат вводится непосредственно в зону поражения, где происходят некротические процессы).

Таблетки

Рекомендуемая средняя доза для взрослых – 15 мг на килограмм веса. При такой дозировке прием осуществляется раз в 2-3 суток. Некоторым пациентам назначают ежедневное применение таблеток Изониазид в количестве 300 мг. Для лечения детей суточная доза колеблется в пределах 20-40 мг на 1 кг веса при условии приема дважды или трижды в течение недели. При ежедневном применении препарата доза составляет 10-20 мг.

Кратность приема лекарства зависит от скорости метаболизма активного вещества в печени в каждом индивидуальном случае. Курс лечения туберкулеза длится длительное время, достигая 6 месяцев. Для профилактики инфекционного заболевания таблетки от туберкулеза Изониазид принимаются по 5-10 мг на килограмм массы тела человека, при этом прием осуществляется раз либо дважды в сутки.

Раствор

При невозможности использовать пероральные средства для лечения активных форм туберкулеза, к примеру, пациентами с болезнями ЖКТ, врач назначает внутримышечные или внутривенные уколы. Инъекционный способ введения препарата рекомендован для взрослых пациентов с разными формами инфекционной патологии, но не исключается и для лечения маленьких детей. Эффективная разовая доза Изониазида для внутримышечного введения взрослым больным составляет 5 мг на 1 кг веса тела (укол делают единожды за сутки).

Альтернативный способ использования лекарства – раз в 2-3 дня, при этом разовая дозировка равна 15 мг на каждый килограмм массы тела. Для деток рекомендуемое количество раствора составляет 20-40 мг на 1 кг веса при схеме применения раз в 2-3 дня, для ежедневного приема – от 10 до 20 мг. Внутривенный способ введения Изониазида показан при формах туберкулеза с повышенным уровнем заразности. После введения медикамента больному рекомендуется постельный режим в течение 1-1,5 часов. Курс лечения в среднем длится от месяца до полугода, профилактика – около 2 месяцев.

Порошок

Дозировка и продолжительность курса устанавливается индивидуально, с учетом характера и формы патологии. Взрослым и подросткам показан прием внутрь в количестве 300 мг 1 раз или 15 мг на килограмм веса 2-3 раза в сутки. Маленьким детям препарат дают по 10-20 мг на 1 кг массы тела раз или по 20-40 мг дважды-трижды в неделю. Максимальная суточная доза для взрослых больных составляет 300 мг (при приеме внутрь или внутримышечном введении после превращения порошка в раствор).

Особые указания

При лечении нельзя употреблять алкоголь, кроме того, важно сочетать терапию медикаментом с приемом витаминов В6 и В1, глутаминовой кислоты, натриевой соли АТФ, чтобы обеспечить профилактику периферической нейропатии (выражается в локальных подергиваниях из-за поражения периферических нервов) или других побочных явлений со стороны нервной системы. Важно соблюдать максимально возможных интервалов между приемом Изониазида, а по прошествии хотя бы 1 часа принимать антациды.

Во время терапии медикаментом следует соблюдать диету, исключающую употребление некоторых продуктов, включая сыр, жирную рыбу, морепродукты. Сочетания такой пищи с препаратом часто сопровождается возникновением озноба, жара, зудом и покраснением кожи, учащенным сердцебиением, головной болью, слабостью, потливостью, головокружением, нарушением метаболизма гистамина и тирамина.

Чтобы предотвратить быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis лекарственное средство применяется в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Для снижения риска появления побочных эффектов и токсического отравления, одновременно с Изониазидом назначается Пиридоксин, глутаминовую кислоту или тиамин. Перед началом приема медикамента больным врач должен определить скорость его инактивации по содержания в крови и мочи активного компонента. Пациентам с быстрым метаболизмом назначают повышенную дозу.

При беременности и грудном вскармливании

Во время вынашивания плода и лактации прием Изониазида противопоказан в суточной дозе больше 10мг на килограмм массы тела. При использовании препарата в меньшем количестве следует учитывать, что активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер и может вызвать развитие геморрагий по причине гиповитаминоза К, миеломенингоцеле, гипоспадии, психомоторного развития плода. Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, чтобы исключить риск периферических невритов и гепатита у малыша, нужно либо отменить препарат, или же прекратить грудное вскармливание.

Изониазид детям

Как и взрослым, для лечения и профилактики туберкулеза у детей назначается Изониазид в индивидуально подобранной дозировке. При пероральном приеме она равна 5-15 мг/кг веса, при этом указанная доза принимается за 1 или 2 приема. Инъекционно вводят 10-15 мг/кг. Одновременно с препаратом назначают Пиридоксин (витамин В6) в количестве 10 мг на каждые 100 мг средства – это снижает риск побочных реакций (полиневропатий).

Если у ребенка появилась тошнота, боль в области правого подреберья, снижение аппетите, следует обратиться к врачу. Изредка у малышей, принимающих медикамент, развиваются судороги, аллергические высыпания, нарушение памяти и психозы. Некоторые родители, прочитав инструкцию, отказываются давать Изониазид детям для профилактики, поскольку у них нет симптомов заболевания, но они не знают, что в течение 2 месяцев туберкулез не показывает себя, протекая в скрытой форме. Препарат в данном случае поможет иммунитету малыша быстро справиться с микобактерией.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с Парацетамолом, Рифампицином, Энфлураном может повышаться гепатотоксичность, что увеличивает риск развития гепатита. Особенно опасным является такое сочетание при наличии у пациента разных патологий печени. С другими веществами препарат против туберкулеза сочетается так:

• голюкокортикостероиды снижают концентрацию препарата в крови, ускоряя метаболизм;
• этанол ускоряет метаболизм, повышая токсическое влияние на печень противотуберкулезного средства;
• Изониазид ухудшает выводимость Теофиллина, Фенитоина, Алфентанила, Этосуксимида, Карбамазепина, бензожиазепинов, антикоагулянтов непрямого действия, производных кумарина или индандиона, вследствие чего их концентрация в организме сильно повышается;
• одновременный прием препарата с другими средствами против туберкулеза приводит к взаимному усилению их действий, такой же эффект дает средство для лечения алкогольной зависимости Дисульфирам;
• медикамент от туберкулеза снижает концентрацию в плазме крови Кетоконазола, повышая количество вальпроевой кислоты;
• при пероральном применении совместно со средствами против ацидоза уменьшается всасывание Изониазида;
• Диазепам, Пиридоксин, Тиамин, глутаминовая кислота снижают нейротоксическое действие препарата.

Побочные действия­

Лечение медикаментом не всегда осуществляется благополучно. У некоторых пациентов наблюдаются побочные реакции организма, при этом чаще средство влияет на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего проявляются такие симптомы:

• рост ЧСС;
• боль в сердце;
• гипертония (повышенное давление, включая легочное);
• признаки стенокардии;
• усиление ишемических процессов в сердце.

Кроме перечисленной симптоматики, прием противотуберкулезного средства иногда оказывает негативное воздействие на нервную систему, выражаясь:

• генерализованными судорожными приступами, которые свойственны эпилепсии;
• интоксикационным психозом (вызванным отравлением);
• воспалением периферических нервов;
• повышенной возбудимостью;
• покалыванием, пониманием разных участков тела, параличом конечностей;
• головными болями, головокружениями;
• временной частичной потерей памяти (амнезией);
• воспалением или ухудшением функций зрительного нерва;
• бессонницей, раздражительностью;
• множественными поражениями нервных тканей из-за отравления (интоксикации) или вследствие употребления больших доз препарата;
• органическим невоспалительным поражением мозга, называемым энцефалопатией.

Возможны и другие изменения в организме со стороны пищеварительной, мочеполовой и других систем, которые диагностируются редко. К ним относятся:

• тошнота, рвота;
• гепатит из-за токсического эффекта препарата;
• сухость слизистых оболочек;
• симптоматика гепатита;
• повышение активности ферментов (АСТ, АЛТ), активная выработка билирубина (гипербилирубинемия);
• дисменорея (сильный болевой синдром при месячных) или меноррагия (обильные менструации) у женщин;
• набухание, увеличение грудных желез у женщин, гинекомастия у мужчин;
• анемия, изменения состава крови;
• аллергические кожные реакции, астма;
• лихорадка;
• воспаление венозной стенки при внутривенном введении препарата;
• мышечная слабость;
• нарушение гемостаза, гемолиз, агранулоцитоз;
• кратковременные мышечные спазмы, подергивания.

Передозировка

При превышении назначенной врачом дозировки возможна интоксикация организма активным веществом, что зачастую происходит по вине пациента, считающего, что повышенное количество лекарства ускорит выздоровление. Разовый прием больших доз медикамента приводит к развитию таких патологий, как:

• тяжелые эпилептические припадки;
• метаболический ацидоз;
• кома.

При остром отравлении (при приеме препарата в количестве20 мг на 1 кг веса), сразу начнутся эпилептические судороги. Это будет сопровождаться:

• повышением температуры (гипертермия);
• появлением ацетона в моче;
• гипотонией;
• ростом количества сахара в крови, моче (гипергликемия);
• психозом;
• почечной недостаточностью;
• атаксией;
• галлюцинациями.

В тяжелых случаях человек впадает в состояние комы на сутки или полтора. Легкая интоксикация проявляется уже спустя полчаса после приема препарата в виде:

• роста ЧСС;
• рвоты, тошноты;
• нарушений речи.

При длительной терапии с приемом максимальных доз возникает хроническая передозировка, из-за которой снижается количество активных гепатоцитов. Сначала это проявляется увеличением числа АЛТ и АСТ, после диагностируется развитие гепатита. Не исключается появление других патологий, к примеру, неврита зрительного нерва или полинейропатии вследствие поражения периферических нервов, что проявляется утратой чувствительности ступней, кистей рук, атаксией и мышечной слабостью.

Легкую интоксикацию устраняют коррекцией дозы лекарства и промыванием желудка с последующим приемом энтеросорбента. Появление гепатита требует отмены медикамента. Если интоксикация выражено ярко и сопровождается судорогами, нарушением метаболизма кислот, комой, пациенту вводят бикарбонат внутривенно. Для удаления остатков изониазида из органов ЖКТ, применяются энтеросорбенты типа активированного угля. Для лечения невралгической симптоматики используют Пиридоксин и Диазепам.

Противопоказания

Запрещается терапия туберкулеза медикаментом при наличии у больного определенных сопутствующих заболеваний. К ним относятся:

• выраженный атеросклероз сосудов с отложением в артериальных просветах холестерина;
• тяжелая почечная недостаточность;
• детский спинномозговой паралич (полиомиелит);
• судорожные припадки или эпилепсия в анамнезе пациента;
• серьезные заболевания печени, включая токсический гепатит.

Кроме явных противопоказаний, есть условные, при наличии которых врач назначает больному сниженную дозировку лекарства от туберкулеза. К таковым относятся:

• бронхиальная астма;
• гипертония 2 и 3 стадии;
• острая стадия экземы;
• цирроз печени;
• микседема или слизистый отек при последней стадии недостаточности щитовидной железы;
• псориаз;
• патологии зрительных, периферических нервов;
• декомпенсированное легочное сердце;
• распространенный атеросклероз;
• флебит (не используют инъекции).

Условия продажи и хранения

Препарат относится к категории противотуберкулезных средств, отпускаемых исключительно по рецепту врача. Срок годности лекарства составляет 6 лет при таблетированной форме препарата и 2 года для инъекционного раствора.

Аналоги

Активный компонент лекарственного средства – изониазид. Он входит в состав других медикаментов, применяемых для лечения туберкулеза. К аналогам препарата относятся:

1. Протуб-2. Отличается степенью эффективности, помогает лишь на начальных стадиях заболевания. Дополнительно содержит рифампицин и пиридоксин гидрохлорид.
2. Изониазид-Ферейн. Выпускается в форме таблеток и раствора, может использоваться как для лечения, так и с профилактической целью. При длительном применении есть вероятность развития устойчивости микробов к активным веществам.
3. Тубазид. Синоним Изониазида, имеющий такие же свойства. Таблетки Тубазид применяются от туберкулеза с любой формой локализации.
4. Фтизопирам. Таблетки содержат пиразинамид, изредка могут провоцировать невропатию, симптомы которой устраняются витамином В6.
5. Рифакомб. Антибиотик широкого спектра действия, использующийся при инфекционных заболеваниях, включая туберкулез. Препарат не резистентен к другим типам антибиотиков, обладает высокой эффективностью и быстро всасывается кишечником.

Наименование:

Изониазид (Isoniazid)

Фармакологическое
действие:

Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) - синтетическое противотуберкулезное средство бактерицидного действия, обладающее высокой активностью в отношении многих микобактерий, в особенности активно делящихся.
В концентрации 0,03 мкг/мл задерживает рост микобактерий туберкулеза и слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней.
Предполагают, что механизм действия обусловлен способностью подавлять синтез миколовой кислоты и, как следствие, нарушением структуры наружной клеточной мембраны чувствительных микроорганизмов.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте , однако может подвергаться значительному пресистемному метаболизму при прохождении через печень.
Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию изониазида.
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1–4 ч, а туберкулостатическая концентрация после приема в разовой дозе сохраняется 6–24 ч.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая СМЖ, плевральный выпот, асцитическую жидкость, кожу, легкие, мокроту, слюну, казеозные массы. Объем распределения - 0,57–0,76 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови очень низкое - 0–10%.
Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком.
В печени ацетилируется с образованием N-ацетилизониазида, затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин.
Последний оказывает гепатотоксическое действие за счет образования активного промежуточного метаболита.
Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обусловлена уровнем активности N-ацетилтрансферазы. Т½ у взрослых, включая лиц пожилого возраста, при быстром ацетилировании составляет 0,5–1,6 ч, при медленном ацетилировании - 2–5 ч, при печеночной недостаточности может увеличиваться до 7 ч.
У новорожденных Т½ составляет 7,8–19,8 ч, у детей в возрасте 1,5–15 лет - 2,3–4,9 ч. Экскретируется почками , преимущественно в виде неактивных метаболитов (в течение 24 ч с мочой выводится 75–95% введенной дозы); небольшое количество выводится с калом.

Показания к
применению:

Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии);
- профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом;
- у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез;
- у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Способ применения:

При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиковой кислоты следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются (полностью или частично теряют биологическую активность) с разной быстротой.
Степень инактивирования определяют по содержанию активного гидразида изоникотиновой кислоты в крови и моче.
Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К “быстрым инактиваторам” относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10% активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к “медленным (слабым)” - выделяющих более 10%.
Применяют Изониазид внутрь, внутрикавернозно (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани), внутримышечно, внутривенно, ингаляционно .

Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5-15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды).
Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.
Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость).
Взрослым и подросткам вводят 10% раствор по 5-12 мг/кг в сутки в течение 2-5 мес.
Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин (вит. Вб), который принимают внутрь по 0,06-0,1 г (60-100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1-0,125 г (100-125 мг) через 30 мин после инъекции.
Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь.

Ввводят 10% раствор по 0,01-0,015 г (10-15 mf) на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения - 30-150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости).
Для предупреждения и уменьшения побочных явлений применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту.
Глутаминовую кислоту принимают по 1,0-1,5 г в сутки. При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 - 1,5 ч.
Внутрикавернозно вводят 10% раствор в суточной дозе 10-15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких (формах туберкулеза, при которых в легких образуются неспадаюшиеся полости) при бактериовыделении и подготовке к операции.
Ингаляционно применяют 10% раствор по 5-10 мг/кг в сутки (в 1-2 приема). Курс лечения - в течение 1-6 мес. ежедневно.
Для профилактики туберкулеза изониазид принимают только внутрь по 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема; профилактический курс - 2 мес.

Побочные действия:

При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции.
Возможны эйфория (беспричинное благодушное настроение), ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита (воспаления периферических нервов) с возникновением атрофии мышц (уменьшения массы мышц с ослаблением их функции в результате нарушения питания мышечной ткани) и паралича конечностей.

Изредка наблюдается лекарственный гепатит (воспаление печени, вызванное приемом изониазида).
Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия (увеличение молочных желез), у женщин - меноррагии (маточные кровотечения).
У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.
Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина -внутримышечно 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида (при парестезиях /чувстве онемения в конечностях/), атрифос.

Противопоказания:

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
- ранее перенесенный полиомиелит (инфекционное заболевание головного и спинного мозга);
- нарушения функций печени и почек;
- выраженный атеросклероз.

Не следует принимать Изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности IIIстадии, гипертонической болезни II-IIIстадии, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы).
Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах (воспалении вен).

Не рекомендуется применять Изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с Изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).
Следует учитывать, что Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, Изониазид применяют в более высоких дозах.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с парацетамолом или другими потенциально гепатотоксическими средствами риск гепатотоксического действия повышается.
Одновременное применение с нейротоксическими средствами может оказывать аддитивное нейротоксическое действие.
Длительное применение изониазида может снижать плазматический клиренс и увеличивать продолжительность действия алфетанила.
Антацидные средства, особенно содержащие алюминий, могут замедлять и уменьшать абсорбцию изониазида в кишечнике; интервал между их приемом должен составлять не менее 1 ч.
Изониазид может потенцировать эффекты непрямых антикоагулянтов, угнетать метаболизм бензодиазепинов.
При одновременном употреблении некоторых видов сыра (швейцарский) или рыбы (сардинелла, тунец) возможны гиперемия и зуд кожи, ощущение жара, головная боль или головокружение за счет подавления изониазидом активности МАО и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма тирамина и гистамина.
При одновременном применении с ГКС метаболизм и элиминация изониазида могут усиливаться. При одновременном применении изониазида с кетоконазолом возможно снижение концентрации последнего в крови.
Изониазид тормозит метаболизм фенитоина и теофиллина.

Беременность:

Возможно применение Изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Передозировка:

Симптомы : проявляется нарушением функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), метаболическим ацидозом, нейротоксическим действием (головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома).
Лечение : при пероральной передозировке целесообразно промывание желудка и введение активированного угля в течение 2–3 ч после приема. Проводят поддерживающее лечение, в/в вводят пиридоксин, повторяя при необходимости введение по 5 г каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания; при судорогах также назначают диазепам. При недостаточной эффективности противосудорожных средств вводят натрия гидрокарбонат. Изониазид хорошо выводится из крови при проведении гемодиализа (до 73% изониазида в течение одного 5-часового сеанса). Перитонеальный диализ ограниченно эффективен.

Содержит:
- активное вещество: изониазид - 100 мг, 200 мг или 300 мг;
- вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,15 мг, 0,3 мг или 0,5 мг, кросповидон (коллидон CL-М) - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, крахмал картофельный - достаточное количество.

1 мл раствора для инъекций 10 % Изониазида содержит:
- активное вещество: изониазид - 100 мг;
- вспомогательное вещество: вода для инъекций.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Изониазид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Изониазида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Изониазида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения туберкулеза, в том числе туберкулезного менингита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Изониазид - противотуберкулезное средство 1 ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Показания

• лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии);
• профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом;
• у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез;
• у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг, 200 мг и 300 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз в сутки или по 15 мг/кг в сутки 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).

Внутримышечно взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз в сутки или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и внутривенном введении составляет 300 мг.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• психоз;
• эйфория;
• нарушения сна;
• периферический неврит;
• тошнота, рвота;
• лекарственный гепатит;
• боли в области сердца;
• гинекомастия у мужчин;
• меноррагии у женщин;
• кожная сыпь;

Противопоказания

• эпилепсия;
• судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе;
• нарушение функции печени и/или почек;
• атеросклероз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или внутримышечно), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (внутримышечно).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).

При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Аналоги лекарственного препарата Изониазид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Изониазид Дарница;
• Изониазид Ферейн;
• Изониазида раствор для инъекций 10%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Несмотря на то, что такое заболевание как туберкулез уже давно и успешно лечится, оно до сих пор считается одним из самых опасных среди обывателей. Относительно него ходит множество слухов. То же самое касается и выпускающихся для лечения болезни. Таблетки «Изониазид» очень эффективны на определенных стадиях заболевания. Однако их назначения пациенты почему-то опасаются. Сегодня мы рассмотрим побочное действие «Изониазида», а также расскажем о его формах выпуска и дозировке. Возможно, изложенная ниже информация будет полезна некоторым категориям читателей.

Краткое описание препарата

Сразу уточним, что «Изониазид» от туберкулеза назначается не во всех случаях. Наиболее эффективен он на начальной стадии болезни, когда организм еще не успел значительно пострадать от палочки Коха. Как известно, именно она и служит возбудителем заболевания. Если начать лечение вовремя, то препарат сможет уничтожить активно развивающиеся палочки, а также микобактерии, разместившиеся внутри клеток и вне их.

Примечательно, что до сих пор фармацевты, выпускающие подобное средство, не могут в точности описать механизм его воздействие на палочку Коха. Предполагается, что лекарство подавляет внутриклеточный синтез бактерий. Именно это останавливает их размножение и течение болезни.

Стоит учитывать, что «Изониазид» врачи часто выписывают и в профилактических целях. Иногда он назначается лицам, которые успешно прошли лечение от туберкулеза. Также препарат принимают и пациенты с положительной реакцией Манту. В это число входят дети и подростки.

Формы выпуска

При лечении «Изониазидом» специалисты используют разные формы его выпуска. Определяет необходимую врач в зависимости от возраста пациента и течения заболевания. Мы кратко перечислим все известные формы этого популярного и эффективного препарата:

• Таблетки «Изониазид». В одной капсуле обычно содержится по 100, 200 или 300 миллиграммов активного вещества. Размещаются таблетки в основном по 10 штук в одном блистере. В упаковке может содержаться 2, 5 и 10 блистеров. Так как лечение препаратом растягивается на довольно продолжительное время, то производителями предусмотрены и более вместительные упаковки. К примеру, в банки фасуют по 100, 500 и по 1000 таблеток. Капсулы в дозировке 300 миллиграмм расфасовываются по 100 штук в банки. Упаковывает лекарство производитель и в пакеты. Их максимальное количество в этом случае достигает 1000 таблеток в таре.
• Раствор для инъекций. Он является десятипроцентным, в одной ампуле содержится 5 миллиграмм активного вещества. Обычно в одной упаковке находится от 5 до 10 пузырьков.
• Сироп. Подобная форма подразумевает фасовку во флаконы из темного стекла. В каждом находится по 200 миллилитров препарата. В пяти миллилитрах сиропа концентрация активного вещества не превышает 100 миллиграмм.
• Порошок. Его концентрация обычно идентична таблетированной форме, в таком виде лекарство назначается, в основном, детям. Но даже в этом случае оно используется крайне редко.

Если говорить о побочном действии «Изониазида», то оно не меняется в зависимости от той формы, в которой препарат применяется пациентом. Поэтому стоит прислушиваться к мнению лечащего врача и ориентироваться именно на него.

Состав лекарственного средства

В зависимости от дозировки одна таблетка препарата содержит от 100 до 300 мг изониазида. Именно он и является активным веществом лекарственного средства. В качестве вспомогательных используются следующие компоненты:

• картофельный крахмал;
• стеариновая кислота.

Таблетки имеют плоскую форму и белый цвет. На поверхности располагаются риски для удобства деления.

В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 100 мг изониазида. Стоит учитывать, что уколы можно делать как внутривенно, так и внутримышечно. Это зависит от назначений врача.

Показания к применению

Мы уже упоминали, что препарат назначают в разных случаях. Мы перечислим наиболее распространенные показания к применению «Изониазида»:

• Активные формы туберкулеза в независимости от его локализации в организме. Судя по отзывам специалистов, препарат показал себя очень эффективным на начальных стадиях заболевания. Если начать принимать его сразу после заражения, то шансы на быстрое исцеление возрастают в несколько раз.
• Туберкулезный менингит. Обычно в подобном случае врачи назначают не только «Изониазид», но и другие препараты. В составе комплексной терапии он весьма результативен и помогает справиться с болезнью.
• Лицам, тесно общающимся с туберкулезными больными. Если ваш близкий родственник страдает от этого заболевания, то вам скорее всего в качестве профилактики пропишут именно этот препарат.
• Детям, подросткам и взрослым, имеющим положительную реакцию на пробу Манту. Для малышей младше четырех лет опасным считается пятно размером в 10 миллиметров, для взрослых - более пяти миллиметров.
• Детям и подросткам, которые впервые были заражены палочкой Коха, а также перенесшим параллельно тяжелые инфекционные заболевания. К ним можно отнести пневмонию или корь, к примеру.
• Пациентам, которым диагностирован ВИЧ.
• Лицам, занимающимся животноводством и по роду деятельности вынужденным контактировать с больным туберкулезом скотом.
• При остаточных формах туберкулеза.

Стоит учитывать, что перед назначением препарата пациент проходит тщательное обследование. В него входит рентгенологическое исследование и консультация фтизиатра. Только после этого врач решает, стоит ли выписывать «Изониазид». Побочные действия препарата, кстати, он всегда тоже описывает своим пациентам.

Фармакокинетика

Многие пациенты в первую очередь беспокоятся об указанных в инструкции побочных действиях «Изониазида» у взрослых и детей. Однако не менее важно понимать, как именно он действует в организме человека.

Фармацевты утверждают, что лекарственное средство очень быстро всасывается в пищеварительном тракте. Обычно его назначают после приема пищи, так как ее переваривание значительно замедляет действие препарата. В промежуток от одного до четырех часов достигается максимальная концентрация вещества в организме. Примечательно, что уже после разового приема изониазид активен в крови человека до суток. Все это время он борется с палочкой Коха, а потому весьма эффективен уже после первой таблетки.

Стоит учитывать, что лекарственное средство отлично проникает во все ткани организма. Также оно способно преодолеть и попасть в грудное молоко. Многие пациенты относят это к побочным действиям таблеток «Изониазида».

Противопоказания к препарату

Перед приемом таблеток стоит учитывать не только возможные побочные действия «Изониазида», но и его противопоказания. К сожалению, подобный список довольно широк, поэтому лекарство не находится в аптеке в свободном доступе. Приобрести его можно только по рецепту лечащего врача, а значит, после его консультации.

Итак, в первую очередь, таблетки нельзя принимать людям со следующими проблемами:

• непереносимостью компонентов лекарственного средства;
• заболеваниями нервной системы, в том числе и эпилепсия;
• различными психическими болезнями;
• болезнями почек и печени;
• полиомиелитом, перенесенным в детском возрасте;
• обострением экземы;
• проблемами со щитовидной железой;
• гипертонией;
• сердечным заболеваниями;
• астмой и иными проблемами с легкими.

В особо тяжелых случаях лицам с перечисленными заболеваниями все же назначают «Изониазид». Однако дозировка является минимальной. Если у вас в медицинской карточке поставлен такой диагноз как флебит, то препарат применяется только внутривенно.

Несколько слов о курсе лечения

Судя по отзывам, в инструкции к «Изониазиду» указано, что он может применяться разными способами. Лечащий врач, оценив течение болезни, сам определяет, какой курс лечения назначить пациенту. Чаще всего препарат принимают перорально. Также можно ставить его внутривенно и внутримышечно в виде инъекций. Кроме этого существует способ лечиться путем ингаляций. В особо тяжелых случаях, когда болезнь развивается стремительно, специалисты вводят «Изониазид» в каверну. Эта полость образуется в легких в результате действия палочки Коха в организме пациента.

Если после первых дней приема «Изониазида» побочные действия у взрослых (отзывы о них мы еще приведем в статье чуть позже) не выявились, то во время всего курса лечения он будет пить таблетки. В противном случае врач может поменять их на инъекции. После укола рекомендуется не вставать в течение полутора часов, это снижает риск проявления неприятных побочных эффектов.

Стоит придерживаться и специальной диеты, которую обязательно прописывают пациентам вместе с «Изониазидом». Обычно она заключается в исключении из рациона определенных продуктов. В подобный список входят сыры и определенные виды рыбы.

Дозировка для взрослых

При выписке рецепта доктор всегда исходит из дозировки не выше пятнадцати миллиграмм на один килограмм массы тела. При подобном подходе суточная доза составляет от 600 до 900 мг активного вещества. Это количество распределяется на 3 раза. За один прием нельзя превышать дозу в 600 миллиграмм.

Все время лечения врач внимательно наблюдает за состоянием пациента. В зависимости от его метаболизма, наличия хронических заболеваний и его самочувствия доза может варьироваться.

Если вам назначены инъекции, то специалист исходит из дозировки 15 мг на один килограмм веса. В некоторых случаях эта концентрация может быть снижена до 5 мг. Курс лечения уколами «Изониазида» длится от двух до пяти месяцев. Причем стоит учитывать, что после каждой инъекции необходимо принимать витамин В6 и глютаминовую кислоту.

Если врач назначил профилактику препаратом, то курс лечения длится не более трех месяцев. В этом случае побочные действия «Изониазида» у взрослых практически не наблюдаются. Ведь дозировка активного вещества не превышает 10 мг на один килограмм массы тела.

Назначение препарата детям

Из-за побочных действий «Изониазида» у детей родители довольно часто отказываются от его приема. Однако это в корне неверное решение. Ведь первые месяцы заболевание может протекать бессимптомно, а позже оно проявится в полной мере. Поэтому лучше остановить его на начальной стадии, чем в будущем принимать более серьезные лекарственные средства в повышенной дозировке.

«Изониазид» детям назначают, исходя из 15 мг на один килограмм веса ребенка. Максимальная концентрация препарата в сутки не должна превышать пятисот миллиграмм. Так как доза всегда определяется индивидуально, то разовый прием может быть снижен до пяти миллиграмм на один килограмм.

Если малышу прописаны инъекции, то после них также принято принимать витамины, как и взрослым пациентам. В случае с уколами доза рассчитывается в размере от десяти до пятнадцати миллиграмм на килограмм веса ребенка.

«Изониазид»: побочные действия у детей

В инструкции к применению указано довольно много негативных последствий приема лекарственного средства. Однако дети по-своему реагируют на этот препарат. У них появляются боли в правом подреберье, судороги, нарушения сна, тошнота и аллергические реакции.

Если у вашего ребенка наблюдается подобная симптоматика более двух дней, то стоит обратиться к врачу. Он обследует маленького пациента и при необходимости снизит дозировку. Если ситуация не изменится, то препарат может быть заменен аналогичным лекарственным средством.

Общий перечень побочных реакций

Не всегда врачам удается с первого раза подобрать правильную дозировку лекарства, поэтому пациент может столкнуться с рядом неприятных последствий. Как они проявляются?

Чаще всего больные сталкиваются с аллергией на активное вещество. Она проявляется в виде сильного кожного зуда, высыпаний разного характера и повышения температуры тела. Иногда аллергическая реакция сопровождается болями в суставах, которые не проходят на протяжении нескольких дней.

Нервная система тоже довольно чутко реагирует на «Изониазид». С ее стороны реакции могут быть крайне разнообразны. Многие сталкиваются с депрессией и бессонницей, которые приводят к повышенной раздражительности и головным болям. В некоторых случаях может наблюдаться слабость, судороги и даже эпилептические припадки.

Некоторые пациенты отмечают, что при приеме таблеток они постоянно испытывали тошноту, рвоту, диарею и боли в желудочно-кишечном тракте.

Больные, ранее наблюдавшие у себя повышенное артериальное давление, во время курса лечения замечали стенокардию, приступы гипертонии и сбои сердечного ритма.

Прием препарата во время беременности

Мы уже писали о том, что активное вещество легко преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Поэтому малыш в утробе тоже будет испытывать на себе действие препарата. Однако по определенным показаниям врачи могут назначить «Изониазид» во время беременности и в период кормления грудью.

Обычно специалист рассчитывает дозировку исходя из десяти миллиграмм на один килограмм веса женщины. Увеличивать концентрацию лекарственного средства ни в коем случае нельзя. В некоторых случаях врач даже снижает ее, ориентируясь на самочувствие своей пациентки.

«Изониазид»: отзывы о побочных действиях и применении препарата

Многие из пациентов, оставивших отзывы в Интернете, отмечали, что в первые дни они очень сильно страдали от побочных действий лекарственного средства. Большая часть испытывала тошноту, рвоту и боли в животе. Однако спустя несколько дней организм адаптировался к приему таблеток и все негативные реакции пропали. Некоторым помогли витамины, которые для уменьшения побочных эффектов прописал лечащий врач.

Если говорить об эффективности препарата, то ее больные оценивают довольно высоко. Многим удалось справиться с болезнью уже через несколько месяцев, а в дальнейшем они принимали лекарственное средство 1 раз в год в качестве профилактики. Поэтому можно говорить о том, что в случаях заболевания туберкулезом «Изониазид» необходимо принимать сразу же по первому указанию врача. Это позволит избежать более серьезных осложнений, а также снизить риск возникновения хронической формы заболевания.

Лекарственные формы

таблетки 100мг

Производители

Акрихин ХФК(Россия), Луганский ХФЗ(Украина), Промед Экспортс Пвт.Лтд(Индия), Санитас(Литва), Тюменский химико-фармацевтический завод(Россия)

ФармГруппа

Противотуберкулезные - группа гидразида изоникотиновой кислоты

Международное непатентованное наименование

Изониазид

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту

Синонимы

Изозид 200, Изониазид (Тубазид), Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, ИНХ, Нидразид

Состав

Действующее вещество - Изониазид.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Хорошо абсорбируется в ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание). Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую. В печени ацетилируется, выводится с желчью, экскретируется с мочой. Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяеться с грудным молоком.

Показания к применению

Туберкулез (лечение всех форм).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит, атеросклероз.

Побочное действие

Головная боль, головокружения, эйфория, ухудшение сна, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции, периферический неврит, психоз, токсический гепатит, гинекомастия, меноррагия.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B6 и глутаминовая кислота, увеличивают - ингибиторы МАО. При одновременном применении с рифампицином, парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксического действия. При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Передозировка

Данных нет.

Способ применения и дозировка

Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Взрослым назначают по 300 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг. Детям - 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 500 мг.

Особые указания

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, в герметичной упаковке, при температуре не выше 25 °C.