Что собой представляет Сустак Форте.

Сустак – гипотензивное, вазодилатирующее, антиангинальное и сосудорасширяющее лекарственное средство.

Действующее вещество

Нитроглицерин (Nitroglycerin).

Форма выпуска и состав

Производится в форме таблеток пролонгированного действия. Препарат выпускается двух видов – Сустак Форте и Сустак Мите.

Реализуется в полиэтиленовых пакетах (по 3000 таблеток), помещенных в полипропиленовые контейнеры по 1 шт. или в пластиковых пеналах (по 25 таблеток), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Показания к применению

Сустак применяется для предупреждения приступов стенокардии на фоне коронарной недостаточности хронического течения (кровоток по сердечным артериям не соответствует потребностям сердца в кислороде).

Противопоказания

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

коллапс,
артериальная гипотензия (диастолическое АД менее 60 мм рт.ст., систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),
острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией,
констриктивный (сдавливающий) перикардит,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
токсический отек легких,
тампонада сердца,
закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением,
высокое внутричерепное давление (в том числе после недавно полученной травмы головы, при геморрагическом инсульте),
повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам.

Инструкция по применению Сустак (способ и дозировка)

Препарат принимается внутрь, натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Обычно назначают по 2,6–19,2 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

ЦНС: (редко) психотические реакции, беспокойство.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, головная боль, головокружение, гиперемия кожных покровов, артериальная гипотензия, ощущение жара; (редко) – цианоз, коллапс.
Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота.
Местные реакции: покраснение кожи, жжение, легкий зуд.
Аллергические проявления: редко – зуд, кожные высыпания.
Другое: метгемоглобинемия.

Передозировка

При передозировке возможны психотические реакции, беспокойство, цианоз и коллапс.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Глюконит, Нирмин, Нитро, Нитроглицерин, Нитроминт.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат воздействует на венозные сосуды. Действие связано с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки и постнагрузки. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Под действием средства повышается толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности нитроглицерин способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Особые указания

Сустак применяют с крайней осторожностью у больных с нарушениями мозгового кровообращения, выраженным церебральным атеросклерозом, при тяжелой анемии, при склонности к развитию ортостатической гипотензии и гиповолемии.

При продолжительном использовании Сустака существует риск появления толерантности к действию нитратов. Чтобы предотвратить это состояние необходимо соблюдать 10-12-часовой интервал между приемами на протяжении каждого 24-часового цикла.

Препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при вождении автотранспортных средств или занятиях прочей потенциально опасной деятельностью.

При беременности и грудном вскармливании

Применение Сустака при беременности и в период лактации возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

На время терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Пожилым пациентам с особой осторожностью назначают Сустак.

При нарушениях функции почек

Сустак применяют с крайней осторожностью при выраженных функциональных нарушениях почек.

При нарушениях функции печени

Препарат назначают очень осторожно при выраженных функциональных нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

В комбинации с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.

В сочетании с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальный эффект препарата.

При совместном применении с симпатомиметиками может снижаться антиангинальный эффект глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорное действие симпатомиметиков. В этом случае может развиться артериальная гипотензия.

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

При совместном применении с суматриптаном и ризатриптаном повышается риск возникновения спазма коронарных артерий.

В сочетании с хинидином возможен ортостатический коллапс.

В комбинации с силденафилом существует риск развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с этанолом могут возникать головокружение и резкая слабость. Поэтому в период лечения необходимо избегать употребления алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более +25°C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Состав и форма выпуска препарата

25 шт. - пеналы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

Имеются ограниченные данные о том, что , применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, .

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Нитроглицерин (глицеролтринитрат) — вазодилататор группы органических нитратов. Таблетки Сустак Форте — лекарственная форма с постепенным высвобождением нитроглицерина для перорального приема. Нитроглицерин снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (снижение периферического сопротивления артериальных сосудов). Кроме того, нитроглицерин оказывает непосредственное влияние на коронарные сосуды сердца, вызывает перераспределение коронарного кровотока в участки со сниженным кровообращением, увеличивает коронарный резерв, снижает давление в малом круге кровообращения.
Сустак Форте обеспечивают медленное, постепенное и равномерное высвобождение нитроглицерина. Часть активного вещества всасывается быстро, обеспечивая эффект уже через 10 мин после его приема, дальнейшее высвобождение и абсорбция активного вещества происходит медленнее, действие препарата длится 10-12 ч. При пероральном приеме нитроглицерин хорошо абсорбируется, но быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Фармакокинетика нитроглицерина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Период полувыведения — 1-3 мин. Около 60% нитроглицерина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения — 3,3±1,2 л/кг. Препарат метаболизируется в печени путем редукционного гидролиза, частично в сыворотке крови путем спонтанного гидролиза и неорганического распада. Метаболитами являются 1,3- и 1,2-глицерилдинитрит и окисленный глутатион. Метаболиты, которые выделяются с желчью, менее активны, чем нитроглицерин, имеют более продолжительный период полувыведения.

Показания к применению препарата Сустак

Профилактика приступов стенокардии у пациентов с ИБС, в том числе постинфарктной стенокардии.

Применение препарата Сустак

Дозу и продолжительность применения определяют индивидуально. Таблетки принимают, не разжевывая обычно перед едой, запивая небольшим количеством жидкости. Для предупреждения развития толерантности к нитратам интервалы между приемами препарата должны составлять не менее 10-12 ч. Обычно назначают по 1-2 таблетки 2 раза в сутки (утром и после обеда), пропуск вечерней дозы обеспечивает 12-часовой интервал без приема нитратов. Если приступы стенокардии у больного отмечаются преимущественно ночью, препарат следует принимать после обеда и вечером. Максимальная разовая доза нитроглицерина составляет 13 мг.

Противопоказания к применению препарата Сустак

Повышенная чувствительностью к нитратам и другим компонентам препарата.
Относительные противопоказания: , повышенное внутричерепное давление , выраженный стеноз устья аорты, артериальная гипотензия, глаукома .

Побочные эффекты препарата Сустак

Дозозависимы и в основном являются следствием сосудорасширяющего действия нитроглицерина. Возможны головная боль , артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, гиперемия кожи лица, головокружение и периферические отеки. Возможны преходящие тошнота и рвота. Метгемоглобинемия при соблюдении рекомендуемого режима дозирования наблюдается крайне редко. Аллергические реакции возникают не часто, в основном в виде кожных реакций. Побочные эффекты можно в значительной степени предупредить постепенным повышением дозы.
Необходимость в отмене препарата возникает только в случае сильно выраженных побочных эффектов.

Особые указания по применению препарата Сустак

С особой осторожностью применяют у больных с выраженной анемией, гипоксемией, легочным сердцем, дегидратацией и пролапсом митрального клапана, нарушением функции печени, при гипотиреозе, гипотермии и кахексии.
Головная боль наиболее выражена в начале лечения препаратом.
Внезапная отмена препарата может вызвать ухудшение течения ИБС.
При лечении Сустаком Форте следует придерживаться 12-часового междозового интервала для профилактики развития толерантности к препарату. Возможна перекрестная толерантность к другим нитратам и нитритам.
Безопасность применения у детей не установлена.
В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить кормление грудью.
Нитроглицерин может негативно влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Сустак

Одновременное употребление алкогольных напитков усиливает побочные эффекты нитроглицерина. Применение других вазодилататоров вместе с нитроглицерином приводит к развитию выраженной артериальной гипотензии. Одновременное применение нитроглицерина и сильденафила категорически противопоказано.

Передозировка препарата Сустак, симптомы и лечение

Проявляется гемодинамическими эффектами: головной болью , артериальной гипотензией, тахикардией, гиперемией кожи лица, а также нарушением зрения , потливостью, тошнотой, рвотой, цианозом, брадикардией, судорогами и комой.
Показано промывание желудка, прием активированного угля, контроль и поддержание дыхания и АД. При метгемоглобинемии в/в вводят метиленовый синий из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела.

Условия хранения препарата Сустак

В сухом месте при комнатной температуре.

Список аптек, где можно купить Сустак:

Санкт-Петербург

Препарат: СУСТАК ФОРТЕ (SUSTAC FORTE)
Активное вещество: glyceryl trinitrate
Код АТХ: C01DA02
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Рег. номер: П №011909/01
Дата регистрации: 03.11.06
Владелец рег. удост.: КРКА-РУС (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

25 шт. - пеналы пластиковые (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь.

ПОКАЗАНИЯ

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение глицерила тринитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения глицерила тринитрата.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения глицерила тринитрата возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Сустак форте, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Существующие формы выпуска, цена

тб ретард 6.4мг пен : цена недоступна

тб ретард 6.4мг пен пласт : цена недоступна

Нитро
Нитро Поль Инфуз
Нитроглицерин
Нитроглицерин Никомед
Нитрокор
Нитроминт
Нитроспрей
Нитроспрей-ICN

Показания к применению

Стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), острый инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотензия во время хирургических манипуляций, отек легких (раствор для инъекций), окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, целиком, с небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально, обычно по 2,6мг-19,2мг 2 раза в сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией или коллапсом, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная форма глаукомы.

Побочные эффекты

Головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, сердцебиение, гипотония, коллапс, ортостатическая гипотензия, метгемоглобинемия, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; контактные дерматиты (при применении трансдермальных форм).

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, тошнота и рвота, гипотензия, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, диспноэ, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ). Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промывание желудка (если с момента приема прошло немного времени), плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий (1-2 мг/кг в/в).

Фармакологическая группа

Антиангинальные средства - нитраты и нитриты

Фармакологическое действие

Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее. Расширяет сосуды, преимущественно венозные, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах. Незначительно повышает частоту сердечных сокращений, ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток. Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза и в зоне ишемии миокарда, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта. Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени, а затем биотрансформируется в гладкомышечных клетках. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки. При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 30 мин, больших (форте) - до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч. Период полувыведения в/в форм составляет от 1 до 4 мин.

Состав

Активное вещество-Нитроглицерин.

Взаимодействие

Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность.

Особые указания

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным с артериальным давлением (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение приступов стенокардии и сделать их более тяжелыми. Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта может поступить в системный кровоток и вызвать опасные побочные эффекты. С осторожностью применяют у пожилых пациентов, в периоды беременности и кормления грудью (когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и младенца). Следует иметь в виду, что бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности к нитратам, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или повышении дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. На период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Условия хранения

Список Б. Хранят в сухом, прохладном и защищенном от света месте, недоступном для детей.