Анигистаминный препарат Дезлоратадин: инструкция по применению, аналоги. Дезлоратадин-Тева - официальная* инструкция по применению

Дезлоратадин МНН

Международное название: Дезлоратадин

Лекарственная форма: сироп, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика:

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг. Связь с белками плазмы - 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с каловыми массами (<7%). T1/2 - 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания:

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.C осторожностью. Тяжелая ХПН.

Режим дозирования:

Внутрь: взрослым и подросткам (12 лет и старше) - таблетки или сироп, независимо от приема пищи, по 5 мг в день. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Детям 1-11 лет - сироп: 1-5 лет - 1.25 мг/сут (2.5 мл сиропа), 6-11 лет - 2.5 мг/сут (5 мл сиропа).

Побочные эффекты:

Редко: головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок). У детей до 2 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): диарея, гипертермия, бессонница. У 2-11 лет частота развития побочных эффектов сравнима с плацебо. У взрослых и детей старше 12 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль; сонливость (частота возникновения сравнима с плацебо).Передозировка. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Действующее вещество

Дезлоратадин (desloratadine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27.5 мг, крахмал кукурузный - 11 мг, тальк - 2.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид - 22.1%, макрагол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 20.2%, тальк - 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя - 2.8%, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.1%) - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания

— аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к ;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 12 лет.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия .

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

очень часто - ≥ 1/10 (> 10 %):

часто - от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);

нечасто - от ≥ 1 /1000 до < 1 /100 (> 0,1 % и < 1 %);

редко - от ≥ 1 /10000 до < 1 /1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);

очень редко - < 1/10000 (< 0,01 %).

Со стороны иммунной системы

Очень редко - анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.

Нарушения со стороны ЦНС

Нечасто - головная боль.

Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто - сухость во рту.

Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели

Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие

Часто - повышенная утомляемость.

Очень редко - фарингит, дисменорея.

Передозировка

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Наименование: Дезлоратадин-Тева

Дезлоратадин* (Desloratadine*)

АТХ

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Показания

Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности.

Категория действия на плод по FDA— C.На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко— , сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.

Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при использовании плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.У детей 2-11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при использовании плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.При использовании дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота появления сонливости была не выше, чем при использовании плацебо.В числе очень нечастых побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).

Меры предосторожности

Не установлено воздействие дезлоратадина на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25°C. Защищать от повышенной влажности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

Формула: C19H19ClN2, химическое название: 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензоциклогептапиридин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, противовоспалительное, противоэкссудативное.

Фармакологические свойства

Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин избирательно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Дезлоратадин подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов (включая хемокины типа RANTES, интерлейкин−4, интерлейкин−6, интерлейкин−8, интерлейкин−13), адгезию и хемотаксис эозинофилов, образование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, экспрессию молекул адгезии, включая Р-селектин, иммуноглобулин E зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Дезлоратадин облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций. Дезлоратадин обладает противозудным, противоаллергическим, антигистаминным, противовоспалительным, противоэкссудативным действием. Дезлоратадин снижает проницаемость капилляров, снимает спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей. Действие дезлоратадина развивается в течение получаса после приема внутрь и продолжается в течение суток.
В клинико-фармакологическом исследовании при использовании дезлоратадина в течение 10 дней в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) не выявлено удлинения интервала QTc (корригированного) и появления серьезных побочных реакций. В ходе клинических исследованиях при ежедневном использовании 20 мг дезлоратадина у взрослых и подростков в течение 2 недель не выявлены значимые (клинически или статистически) изменения со стороны системы кровообращения. Использование дезлоратадина в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг не сопровождается увеличением частоты развития сонливости при сравнении с группой плацебо. В сравнительных исследованиях лоратадина и дезлоратадина не выявлено количественных или качественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина). В исследованиях на животных выявлена способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
Биодоступность дезлоратадина в диапазоне от 5 до 20 мг пропорциональна принятой дозе. В течение 30 минут после приема дезлоратадин начинает определяться в сыворотке крови. Максимальная сывороточная концентрация дезлоратадина при однократном приеме 5 или 7,5 мг достигается через 2 - 6 часов (в среднем через 3 часа). Совместный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме (при приеме дезлоратадина в дозе 7,5 мг один раз в сутки). С белками плазмы крови дезлоратадин связывается на 83 - 87 %. Период полувыведения составляет 20 - 30 часов (в среднем 27 часов). Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проходит через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется путем глюкуронирования и гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3А4 и не является ингибитором или субстратом Р-гликопротеина. Дезлоратадин выделяется с фекалиями (менее 7 % в неизмененном виде) и мочой (менее 2 % в неизмененном виде). При приеме доз 5 - 20 мг в сутки в течение 14 дней кумуляции дезлоратадина не наблюдается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, которые находятся па гемодиализе, происходит увеличение содержания дезлоратадина в сыворотке крови соответственно в 1,7 и 2,5 раза. Также было показано минимальное изменение уровня 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и его метаболит 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при проведении диализа. Нарушение функционального состояния почек не оказывает действия на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с плазменными белками. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина необходимо осуществлять с осторожностью, под контролем врача.

Показания

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (устранение или облегчение заложенности носа, чиханья, выделения слизи из носа, зуда неба, зуда в носу, слезотечения, зуда и покраснения глаз), хронической идиопатической крапивницы (устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи).

Способ применения дезлоратадина и дозы

Дезлоратадин принимается внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, пациентам старше 12 лет - 5 мг в сутки; детям (в виде сиропа) в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,25 мг в сутки, 6 - 11 лет - 2,5 мг в сутки. Дезлоратадин рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие проявления заболеваний меньше 4 дней в неделю или меньше 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза: прекратить лечение при исчезновении симптомов и возобновить его при повторном их появлении. Лечение персистирующего аллергического ринита (наличие признаков заболевания больше 4 дней в неделю или больше 4 недель) следует продолжать в течение всего периода контакта с аллергеном.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина необходимо осуществлять с осторожностью, под контролем врача.
Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 1 года не установлена.
Во многих случаях ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционное происхождение. Не проводилось исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционного происхождения. Дифференциальная диагностика между аллергическим ринитом и другими ринитами у детей до 2 лет представляет определенные сложности. При проведении дифференциальной диагностики необходимо обратить особое внимание на отсутствие или наличие структурных аномалий верхних отделов воздухоносных путей и очагов инфекции, провести тщательное обследование, сбор анамнеза, соответствующие лабораторные и инструментальные исследования, кожные тесты.
Не установлено действие дезлоратадина на способность к управлению механизмами и вождению автотранспорта. При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, сонливости, головокружения, галлюцинаций) во время приема дезлоратадина рекомендовано отказаться от выполнения видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, фенилкетонурия, возраст до 1 года, период лактации, беременность, возраст до 12 лет (в зависимости от лекарственной формы), наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы или галактозы, недостаточность сахарозы или изомальтозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы.

Ограничения к применению

Выраженная почечная недостаточность, возраст до 12 лет (в зависимости от лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дезлоратадина противопоказано во время беременности и в период лактации (кормления грудью). Отсутствуют клинические данные безопасности использования дезлоратадина при беременности. Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер. На время терапии дезлоратадином необходимо прекратить кормление грудью, так как дезлоратадин выделяется с грудным молоком.

Побочные действия дезлоратадина

Нервная система и органы чувств: повышенная утомляемость, головная боль, инсомния, головокружение, бессонница, галлюцинации, сонливость, психомоторная гиперреактивность, судороги.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Опорно-двигательная система: миалгия.
Дыхательная система: одышка, фарингит.
Мочеполовая система: дисменорея.
Иммунная система: аллергические реакции, включая анафилаксию, сыпь, диспноэ, анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд, крапивницу.
Прочие: повышение температуры тела, фотосенсибилизация, чувство усталости.

Взаимодействие дезлоратадина с другими веществами

Во время изучения лекарственного взаимодействия при многократном совместном использовании дезлоратадина с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, циметидином, флуоксетином клинически значимых изменений уровня дезлоратадина в сыворотке крови не отмечено.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Так как не установлен фермент, который отвечает метаболизм дезлоратадина, то нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными препаратами.
Перед назначением дезлоратадина необходимо сообщить лечащему врачу обо всех принимаемых лекарственных препаратах.

Передозировка

При передозировке дезлоратадином возможно усиление выраженности побочных реакций. Прием дозы, которая превышает рекомендованную дозу в 5 раз, не приводил к развитию каких-либо специфических симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное использование до 20 мг дезлоратадина в течение 2 недель у взрослых и подростков не сопровождалось клинически или статистически значимыми изменениями со стороны системы кровообращения. В клинико-фармакологическом исследовании при использовании дезлоратадина в течение 10 дней в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) не выявлено удлинения интервала QTc (корригированного) и появления серьезных побочных реакций.
промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения. Не установлена эффективность перитонеального диализа. Гемодиализ неэффективен.