Диклофенак натрия (diclofenac sodium) инструкция по применению. Побочные действия вещества Диклофенак
каждая таблетка содержит действующее вещество: диклофенак натрия - 25 мг;
вспомогательные вещества: сахар, лактоза моногидрат, повидон К–25, кальция стеарат, крахмал картофельный, акрил-из 93А (метакриловой кислоты сополимер, тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, апельсиновый желтый (Е-110), оксид железа желтый (Е - 172), натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.
Описание
таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой от желто-оранжевого до темно-оранжевого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, которое вызывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезисе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро облегчает боль (как спонтанную, так и ту, которая возникает при движении) и уменьшает воспалительный отек.
Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также дали возможность установить, что диклофенак способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь действующее вещество препарата Диклофенак-натрий, быстро и полностью абсорбируется. Пища сокращает скорость абсорбции, но количество действующего вещества, которое абсорбируется, не изменяется. После однократного приема препарата диклофенак в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе.
Распределение. 99,7% диклофенака связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения по расчетам составляет от 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальных концентраций через 3-6 часов. Через два часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови, уровни активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаются таковыми до 12 часов.
Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-,4"-гидрокси-,5"-гидрокси-,4"5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак), большинство из которых конвертируются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Терминальный период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов. Четыре метаболита, в том числе два активные, также имеют короткий период полувыведения из плазмы. Период полувыведения из плазмы одного из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенака, значительно более длительный; однако этот метаболит фактически неактивный. Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов исходной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения, оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика у разных групп пациентов.
Значительных различий при всасывании, метаболизме или выведении препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось. У пациентов с почечной недостаточностью накопление неизмененного действующего вещества не предполагается, исходя из кинетики разовой дозы, если придерживаться обычной схемы приема. В случае клиренса креатинина <10 мл/мин расчетные концентрации в плазме крови гидроксиметаболитов приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Метаболиты выводятся с желчью. Почти 100% элиминирующегося диклофенака подвергается метаболизму печенью. В связи с этим пациентам с заболеваниями печени может потребоваться снижение дозы диклофенака по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Показания к применению
· Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; внесуставной ревматизм;
· Острые приступы подагры;
· Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например, после стоматологических, хирургических и ортопедических вмешательств;
· Гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
· Как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.
Противопоказания
· Гиперчувствительность к действующему веществу либо к любому другому компоненту препарата;
· Острая или рецидивирующая язва/ кровотечение (два и более эпизодов верифицированной язвы или кровотечения в анамнезе);
· Перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом НПВП;
· Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
· Тяжелая печеночная недостаточность;
· Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;
· Приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
· Воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит);
· Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения);
· Беременность;
· Период лактации;
· Детский возраст (до 6 лет).
Беременность и период лактации
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:
Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;
Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.
У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.
Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.
Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных эффектов необходимо назначать лекарственное средство в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода времени. Принимать внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1/2-1 стакан воды).
Для взрослых рекомендованная начальная суточная доза составляет 100-150 мг. В легких случаях заболевания, как и при долгосрочной терапии, обычно достаточно назначения 75-100 мг. Общая суточная доза для взрослых обычно делится на 2-3 приема. При необходимости облегчения ночной боли и утренней скованности дополнительно к приему лекарственного средства днем назначают диклофенак в форме суппозиториев ректальных перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, и в целом она составляет 50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг, но при необходимости ее можно в течение нескольких менструальных циклов увеличить, но не более чем до 200 мг/сутки. Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов; длительность лечения, в зависимости от симптоматики, составляет до нескольких суток.
Детям препарат можно рекомендовать от 0,5 до 2 мг/кг массы тела ежедневно в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу распределяют на 2-3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 3 мг/кг. Не следует превышать максимальную суточную дозу- 150 мг.
Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.
Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.
Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.
Побочное действие
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные сообщения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны органов зрения: очень редко - зрительные нарушения, затуманенность зрения, диплопия.
Со стороны органов слуха: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны органов дыхания: редко - астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко - пневмониты.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко - гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорации); очень редко - колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышенный уровень трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, чесотка,
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Часто: задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия.
Передозировка
Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может сопровождаться такими симптомами, как рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае выраженного отравления возможны развитие острой почечной недостаточности и поражений печени.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной мере связываются с белками плазмы и поддаются интенсивному метаболизму. Возможны прием активированного угля при потенциально токсической передозировке и проведение желудочной деконтаминации (рвота, промывание желудка) при потенциально угрожающей жизни передозировке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.
Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.
Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.
Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.
Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.
Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.
Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.
Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.
Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.
Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.
Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.
Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.
Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.
Меры предосторожности
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.
Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.
Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.
Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.
Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.
У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.
Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.
Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота).
Пациенты с нарушением функции печени. В случае назначения препарата диклофенак пациентам с нарушением функции печени необходимо медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение нарушений. Во время применения препарата, также как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом диклофенак как предупредительная мера показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), диклофенак следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата диклофенак пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать обострение.
Кроме повышения уровня ферментов печени сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом.
Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.
Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.
Влияние на сердечно-сосудистую систему . Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).
Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.
Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, которое необходимо для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.
Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введении пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными случаями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.Диклофенак-натрий таблетки аналоги, синонимы и препараты группы
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера. Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство группы производных фенилуксусной кислоты. Имеет выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и умеренный жаропонижающий эффект. При лечении ревматических заболеваний ослабляет боль в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. Стойкий эффект развивается через 1 - 2 недели лечения. Инъекционная форма препарата показана в начальных стадиях терапии ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другого генеза.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Побочные действия
Возможны диспептические явления, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения в пищеварительном канале, головокружение, аллергические реакции, сонливость, раздражительность.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза - 2 мг/кг ребенка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости. Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг).
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействия с другими препаратами
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания при приеме
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Натрия диклофенак Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Натрия диклофенак? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Натрия диклофенак приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
действующее вещество: diclofenac;
1мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг;
вспомогательные вещества: маннит, натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код ATC M01A B05.
Показания
Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:
- воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуглобового ревматизма;
- острых приступов подагры;
- почечной и билиарноїколик;
- боли и отека после травм и операций;
- тяжелых приступов мигрени.
Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.
Противопоказания
- Повышенная гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
- Аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), например ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, которая может выражаться бронхоспазмом, крапивницей, острым ринитом, полипами носа или другими аллергическими симптомами.
- Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.
- Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
- Тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности (Чайлд-Пью класса С, цирроз печени и асцит).
- Умеренная и тяжелая формы почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
- Пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушениями гемостаза, гемопоэтические нарушения или цереброваскулярных кровотечений.
- Застойная сердечная недостаточность (NYHAII-IV).
- Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
- Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.
- Заболевания периферических артерий.
- Лечение периоперацийного боли при аорто-коронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения).
Способ применения и дозы
Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует принимать в течение наименее возможного срока.
Диклофенак Натрия, раствор для инъекций, не применяют более 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или супозиториямидиклофенак.
Кожнаампула предназначена тилькидля одноразовогозастосування.Раствор следует применить одразужпислявидкриттяампули. Любой невикористанийвмист необхидноутилизувати.
Внутримышечная инъекция
С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции нужно выполнять следующие правила.
Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг / сут путем глубокой инъекции в верхний внешний сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу по 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата (например таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.
В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости).
Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Внутривенные инфузии
Диклофенак Натрия, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.
Непосредственно перед началом внутривенной инфузиидиклофенаку, в зависимости от необходимой ее длительности, следует развести в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованого раствором бикарбоната натрия для инъекции (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2% или соответствующий объем другой концентрации), что взяли из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое 1 ампулы препарата. Применять можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Рекомендованы два альтернативных режима дозирования препарата. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг на протяжении любого периода в 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин - 1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг.
Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
Побочные реакции
Инфекции и инвазии: абсцесс в месте инъекции.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактична реакция (включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувство вкуса, инсульт, нарушение ощущения при прикосновении.
Со стороны органов зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органов слуха: вертиго; звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: астма (включая диспноэ),бронхоспазм; пневмонит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации); колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточное расстройство подобных диафрагмы интестинальних стриктур, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня трансамина, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, крапивница, бульозне высыпания, экзема, различные виды еритем, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: реакция в месте инъекции, боль, затвердение, отек, некроз в месте инъекции.
Есть данные, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например инфаркт миокарда или инсульт).
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Передозировка
Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует.
Симптомы: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражения печени.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Препарат не применяют в i-II триместрах беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и с другими НПВП, применение в III триместре беременности противопоказано вследствие возможного развития отсутствия сокращения матки и/или преждевременного закрытия ductusarteriosus .
Период кормления грудью
Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, диклофенак не следует применять в период кормления грудью. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью.
Фертильность
Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата.
Дети
Препарата в данной лекарственной форме не применяют детям.
Особенности применения
При применении всех НПВП желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть летальный и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без предупредительных симптомов или тяжелых желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения у больных, получающих диклофенак, данное лекарственное средство необходимо отменить.
Дослидженняпоказалипидвищенийризиктромботичнихсерцево-сосудистых и цереброваскулярнихускладнень изпевнимиселективнимиингибиторами ЦОГ-2. Дотеперневидомо,чицейризикупрямий залежностиЦОГ-1/ЦОГ-2 селективностиокремихНПЗЗ. Нет на данийчасклиничнихданихдослиджень, в которых вивчалосятривалеликуваннямаксимальною дозоюдиклофенаку.До получения такихданихнеобхидно осуществлять ретельнуоцинку соотношение ризикуикористизастосуваннядиклофенакупациєнтам с клиничнопидтвердженоюишемичноюхворобоюсерця, цереброваскулярнимипорушеннями, оклюзийнимизахворюваннямипериферичнихартерийабозначнимифакторамиризику(например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, цукровийдиабет, курение). Узв"язкузризиком следует застосовуватинайнижчуефективнудозупротягом кратчайшего курсуликування.
НирковиефектиНПЗЗвключають затримкуридиниз набрякомта/или артериальной гипертензией. Томудиклофенакслидзастосовувати с застереженнямпациєнтам с серцевоюдисфункциєю и иншимистанами, которые призводятьдо затримкиридини. Обережнистьтакож необхиднапациєнтам, якизастосовуютьдиуретикиабо супутньоингибиториАПФ, абоякимаютьпидвищенийризикгиповолемии.
Очень редко в связи с применением НПВС, включая диклофенак, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, некоторые из них летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении высыпаний на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Метабисульфитнатрию в растворе для инъекций также может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.
Как и другие НПВС, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Предостережение
Общие
Следует избегать применения препарата с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует быть осторожными при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы.
Астма в анамнезе
У больных на бронхиальную астму, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (которые также связаны с переносимистюаналгетикив/аналгетического астмы), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры безопасности (готовность к предоставлению неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Влияние на пищеварительный тракт
Как и при применении других НПВС, при назначении препарата пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ПТ) или с анамнезом, что предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в ТТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста.
Чтобы снизить риск токсичного влияния на ПТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного действия на ТС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительный тракт). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Диклофенак следует с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых есть воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры предосторожности, в связи с тем, что их состояние может обостряться.
Влияние на печень
Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, если диклофенак назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.
Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный надзор за функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.
Предостережения необходимы в случае, если диклофенак применяют пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, вовчакової нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно обусловливает возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.
Влияние на гематологические показатели
При длительном применении препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг анализа крови.
Как и другие НПВС, диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пациенты, у которых во время лечения диклофенаком наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением диклофенака натрия в виде раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака.
Литий. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в сыворотке крови.
Дигоксин. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) могут привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно лицам пожилого возраста, следует находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.
Другие НПВС и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянтиодночасно. Поэтому рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее введение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетичнимизасобами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемичним влиянием, требующие изменения дозировки антидиабетичнихзасобив во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является предупреждающим мероприятием во время сопутствующей терапии.
Колестипол и холестирамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фентоин, зверобой (Hypericumperforatum ) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.
Метотрексат. При применении НПВС менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут возрастать концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.
Циклоспорин и такролимус. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичнистьциклоспорину через воздействие на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.
Антибактериальные хинолины. Существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Диклофенак натрия - нестероїдна соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, которая характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отеков суставов, также заметное улучшение функций.
Диклофенак способен усилить выраженное обезболивающее влияние на умеренные и тяжелые боли неревматичного происхождения в течение 15-30 минут.
Диклофенак продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени.
При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления диклофенак быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.
Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак существенно уменьшает их необходимость.
Диклофенак Натрия, раствор для инъекций в ампулах особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого состояния вследствие воспаления неревматичного происхождения.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме составляют примерно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигаются примерно после 20 мин. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.
В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме крови составляют примерно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии ведет к высшим максимальных концентраций в плазме крови, в то время как более длительные инфузии приводят к концентрации, пропорциональной показателю инфузии после 3-4 часов. После внутримышечной инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток или применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.
Площадь под кривой концентрация-время после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как примерно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения») в случае, когда препарат вводится пероральным или ректальным путем.
Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.
Распределение 99,7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак попадает в синовиальной жидкости, где максимальные концентрации устанавливаются через 2-4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составлял от 3 до 6 часов. Через 2 часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрации диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остаются более высокими в течение 12 часов.
Биотрансформация. Биотрансформациядиклофенаку происходит частично путем глюкуронидации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в кон"югатглюкурониду. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.
Вывод. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме крови составляет 1-2 часа. Четыре из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы крови 1-3 часа. Один метаболит имеет гораздо более длительный период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит фактически неактивным.
Примерно 60 % введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидногокон"югату интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидникон"югати. Менее 1 % выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями.
Специальные группы пациентов.
Никакой разницы относительно возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к высшей на 50 % концентрации в плазме крови, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления активного вещества. По условиям клиренса креатинина менее 10 мл/мин уровне гидрокси-метаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов.
Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсованим циррозом кинетика и метаболизм диклофенака являются такими же, как и у здоровых пациентов.
Основные физико-химические свойства
прозрачная бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом спирта бензилового.
Несовместимость
Как правило, Диклофенак Натрия, раствор для инъекций нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.
Растворы для инфузий натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузии не применять.
Срок годности
Приготовленные растворы для инфузий подлежат немедленному применению.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 3 мл в ампулах № 5, №10 (№5×2), №100 (№5×20) в блистерах.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель и его местонахождение
ПАО «Лубныфарм».
Ул. Петровского, 16, г. Лубны, Полтавская обл., Украина, 37500.
- Инструкция по применению ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ
- Состав препарата ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ
- Показания препарата ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ
- Условия хранения препарата ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ
- Срок годности препарата ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Diclofenac (M01AB05)
Форма выпуска, состав и упаковка
супп. рект. 0,05 г: стрипы 10 шт.Рег. №: 6179/03/08/12/13/15/18 от 31.01.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Суппозитории ректальные белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: твердые жиры.
5 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.07.2013 г.
Диклофенак натрия обладает противовоспалительным и обезболивающим эффектом, обусловленным угнетением биосинтеза простагландинов, кининов и других медиаторов воспаления и боли, уменьшением проницаемости капилляров и стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны.
При курсовом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата препарат интенсивно проникает в полости суставов, способствуя уменьшению болей в суставах в покое и во время движения, увеличению объема движений, уменьшению утренней скованности и отека суставов. Стойкий эффект наблюдается через 1-2 недели от начала лечения.
При ректальном введении диклофенак натрия быстро всасывается слизистой оболочкой прямой кишки. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч. T 1/2 составляет в среднем 2 ч. Около 70% введенного количества препарата выводится из организма почками, остальное количество - с каловыми массами.
Симптоматическое лечение боли, воспаления и отеков в следующих случаях:
- воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, острый приступ подагры;
- травматические повреждения опорно-двигательного аппарата и мягких тканей: периатрит, тендинит, тендовагинит, бурсит;
- другие болезненные состояния, вызванные травмами, в том числе перелом, боль в позвоночнике, вывихи, растяжения, ортопедические, стоматологические и другие мелкие операции.
Доза препарата зависит от характера, степени тяжести и клинического течения заболевания. Взрослым вводят ректально по 1 суппозиторию 2 раза/сут (утром и вечером) на протяжении 10-15 дней. Максимальная суточная доза - 3 суппозитория в сутки.
Частоту побочных эффектов классифицируют следующим образом:
- очень часто (>1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитическую анемию и апластическую анемию, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок);
Психические нарушения: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения;.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение;
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, затуманенное зрение, диплопия;
Со стороны органа слуха и лабиринта уха: часто - вертиго;
Со стороны сердечнососудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включая одышку);
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, метеоризм, анорексия;
Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови;
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - сыпь;
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка жидкости, отеки, АГ;
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - импотенция.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: редко - раздражение, отек. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном применении, может приводить к повышению риска возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в период беременности. В период лечения следует прекратить кормление грудью.
Как и другие НПВП, Диклофенак натрия может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.
Применение у пожилых пациентов
Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или пациентов с низкой массой тела. У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, диклофенак натрия, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Лихорадка сама по себе не является показанием к применению препарата.
Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могли быть фатальными и наблюдались в период лечения на фоне предупреждающих симптомов или при их отсутствии, или у пациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, применяющих Диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, препарат следует отменить.
На протяжении терапии препаратом необходимо внимательное медицинское наблюдение за пациентами с симптомами, указывающими на заболевание ЖКТ или которые имеют в анамнезе данные о язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; за больным язвенным колитом или болезнью Крона, а также за пациентами с нарушениями функции печени.
Для уменьшения риска токсического влияния на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.
Для пациентов, получающих сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могут усилить риск развития побочных эффектов, необходимо рассмотреть вопрос относительно комбинированной терапии защитными средствами (например, ингибиторами протонного насоса). У пациентов, получающих сопутствующую терапию системными кортикостероидами, может повыситься частота нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта, а при совместном применении с антикоагулянтами или антитромбоцитарными средствами существует риск возникновения кровотечения. Необходимо воздерживаться от совместного применения Диклофенака натрия с другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2.
НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечнососудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи, с чем Диклофенак натрия не рекомендуется для лечения послеоперационной боли при операции аортокоронарного шунтирования.
В связи с применением НПВП, включая Диклофенак натрия, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наивысший риск, этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Диклофенак натрия следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
Как и при лечении другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. При продолжительной терапии Диклофенаком натрия показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются признаки или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Диклофенак натрия следует отменить. Гепатит при применении препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении Диклофенака натрия больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность нужна при лечении Диклофенаком натрия пациентов с нарушениями функции сердца или почек (в т.ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома и волчаночной нефропатии), пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, которые применяют диуретические средства, а также больных, которые имеют значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения Диклофенака натрия в качестве предупредительной меры рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек, как правило, восстанавливается до начального уровня.
При продолжительной терапии Диклофенаком натрия, как и при применении других НПВП, рекомендуется контролировать состояние периферической крови.
Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза нужен тщательный лабораторный контроль.
Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или пациентов с низкой массой тела; им рекомендуется назначать Диклофенак натрия в минимальной эффективной дозе.
Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств (β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ). Поэтому пациентам, особенно пожилым, эту комбинацию необходимо назначать с осторожностью и периодически контролировать артериальное давление. Пациентам должно быть обеспечено достаточное поступление жидкости в организм после начала и периодически во время сопутствующей терапии, особенно при назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек. Одновременное применение калийсохраняющих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств этот показатель следует регулярно контролировать).
Дети
Препарат не применяют у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение острого отравления НПВП состоит в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается устранения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или
гемоперфузия будут эффективными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной мере связывается с белками крови, и подвергаются интенсивному метаболизму.
Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в плазме крови.
Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и в случае с другими НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, что требует пребывания пациентов под постоянным контролем.
Другие НПВП и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендован мониторинг состояния таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение НПВП и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечных кровотечений.
Антидиабетические препараты. Результаты клинических исследований показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами, поскольку не влияет на их терапевтический эффект. Однако есть сообщения о развитии в подобных случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы противодиабетических средств во время применения диклофенака. Поэтому рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Фенитоин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию фенитоина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня фенитоина в плазме крови.
Колестипол и холестирамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, которые стимулируют ферменты, метаболизирующие лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Пробенецид и сульфинпиразон. Лекарственные средства, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут тормозить выведение диклофенака.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, которые не принимают циклоспорин.
Мифепристон. НПВП не следует применять на протяжении 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВП могут подавлять его действие.
Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные по развитию судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП.
Лекарства, которые содержат диклофенак натрия в качестве основного действующего вещества, широко используются для лечения воспалительно-дегенеративных заболеваний костно-мышечных структур человека. Небольшая стоимость этих препаратов и высокая эффективность делает их очень популярными у пациентов. Что же представляют собой все эти средства? Каковы их особенности? Что стоит учитывать при назначении каждой лекарственной формы диклофенака натрия? Ответы на эти и многие другие вопросы узнаем прямо сейчас.
Лекарственные формы
На сегодняшний день диклофенак натрия, цена которого считается одной из самых доступных, выпускается в форме таблеток, мази и геля для наружного применения, ректальных свечей и раствора для инъекций. Препараты имеют одно и то же действующее вещество, относящееся к группе Лекарственные формы для наружного применения предназначены для длительного использования, в то время как диклофенак натрия в ампулах (раствор) рекомендуется применять на начальном этапе лечения. Более подробно схемы терапии с использованием разных форм одного и того же лекарства будут рассмотрены позже. А сейчас стоит более подробно рассмотреть каждую форму, упомянутую выше.
Описание препаратов
Итак, давайте разберёмся, как на самом деле выглядят препараты, выпускаемые под названием «Диклофенак натрия». Таблетки с таким названием, как правило, имеют плоскоокруглую форму с фасками и риской на одной стороне. Цвет их варьируется, в зависимости от производителя, от белого до розового. Другая лекарственная форма под названием "Вольтарен" или «Диклофенак натрия» - мазь, имеет маслянистую вязкую структуру. Цвет её может быть как белым, так и слегка желтоватым. Запах у мази слабый, больше всего напоминает спиртовой. Одноименный гель имеет более лёгкую структуру и прозрачный белый с перламутром цвет.
Состав мази, раствора, свечей и таблеток
Внешний вид, запах и цвет лекарств не является показателем их качества и эффективности. Никто не станет спорить, что наибольшую значимость имеет состав препаратов. Именно поэтому стоит рассмотреть каждую лекарственную форму с этой точки зрения. Как следует из названия, основным действующим веществом таблеток, мази, геля и раствора является диклофенак натрия. Количество его в каждом лекарстве различно. Для более удобного восприятия этой информации предлагаем ознакомиться со следующей таблицей.
Лекарственная форма | Дополнительные компоненты |
|
Таблетки для перорального приёма | 0,025; 0,05; 0,075; 0,15 | Крахмалы, парабены, пропиленгликоль, красители, стабилизаторы и загустители |
Ректальные суппозитории | 0,025; 0,05; 0,1 | Витепсол, пропиленгликоль, аэросил, твёрдые жиры |
Раствор для инъекций | Вода, бензиловый спирт, натрия гидроксид, пиросульфат натрия, маннит, пропиленгликоль |
|
Пропиленгликоль, вода, полиэтиленоксиды, нипазол, нипагин |
||
Полиэтиленоксиды, нипагин, пропиленгликоль |
Диклофенак натрия (свечи) упаковываются в специальные контурные упаковки из пластика по 5 штук в каждую. Одна или две такие ячейки помещаются в картонную коробку с инструкцией по применению.
Таблетки помещаются в контурные упаковки по 10 штук, а затем в коробки из картона по 1, 2, 3, 5 или 10 в каждую. Таким образом, одна коробка может содержать от 10 до 100 таблеток.
Раствор разливается в стеклянные прозрачные ампулы по 3 мл в каждую, которые затем помещаются в стрипы по 5 штук. Одна картонная коробка содержит 5 или 10 ампул с раствором.
Мази и гели упакованы в алюминиевые и пластмассовые тубы соответственно. Каждая туба содержит 30 или 40 г мази, 40, 50, 60 или 100 г геля. Упаковываются они вместе с инструкцией по применению в картонные коробки.
Показания к применению
Диклофенак натрия инструкция по применению рекомендует использовать при ряде заболеваний, связанных с воспалительными процессами. Как правило, это средство очень часто применяют для снятия боли в послеоперационный период и во время восстановления после травм. Помимо этого широко применяют лекарства, имеющие в составе диклофенак натрия (мазь, свечи, таблетки и раствор), для терапии дегенеративно-воспалительных болезней суставной, хрящевой и мышечной тканей. Невралгия, артрит и артроз, радикулит, ревматизм, бурсит и многие другие недуги успешно лечатся этими препаратами.
Инструкция по применению
При назначении всех лекарственных форм, основу которых составляет диклофенак натрия, врач учитывает не только такие параметры как тяжесть заболевания, но также обращает внимание на вес, возраст больного. Какие же схемы лечения можно выделить?
Таблетки назначаются пациентам старше 6 лет (детям - по строгим показаниям). Суточная доза при этом обычно не превышает 200 мг. Рекомендованное количество лекарственного средства необходимо принимать в несколько приёмов, желательно после еды. После стабилизации состояния больного диклофенак натрия (таблетки) принимают в минимальной дозировке (рассчитывается лечащим врачом). Длительность лечения при этом зависит от степени поражения тканей.
Раствор «Диклофенак» или «Вольтарен» (уколы), цена которых обычно несколько выше пероральных средств, назначаются на начальном этапе лечения болевого синдрома или при острых состояниях. Суточная доза - 75 мг. Возможно использование этой лекарственной формы в качестве «блокады». В этом случае препарат вводят двукратно (по 75 мг на каждую инъекцию) с интервалом в 2-3 часа. Длительность лечения уколами составляет максимум 5 дней.
Мази и гели с диклофенаком натрия используются чаще всего в качестве дополнительного средства при лечении артроза, ушибов и ревматизме. Наносить средство нужно на чистую кожу небольшими порциями, тщательно втирая. В сутки необходимо использовать не более 8 г мази или геля.
Свечи «Диклофенак» применяются для устранения болезненных симптомов при подагре, спондилите, невралгии и мышечной боли. В сутки необходимо использовать не более 2 суппозиториев.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие диклофенак натрия (таблетки, мази, уколы или свечи), могут вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами. К примеру, их нельзя принимать совместно с другими НПВП и глюкокортикостероидами. Такое сочетание нередко приводит к развитию осложнений, в частности, кровотечениям в желудочно-кишечном тракте. Помимо этого, данное соединение может усилить токсические свойства метотрексата. Фармацевтический эффект гипотензивных препаратов и некоторых антибиотиков, напротив, снижается при их совместном приёме с диклофенаком натрия.
Чтобы уменьшить до минимума вероятность появления негативных последствий, пациенту стоит всегда сообщать лечащему врачу о том, что он принимает лекарства «Диклофенак» или «Вольтарен».
Противопоказания
Существуют у диклофенака натрия и противопоказания. Как отмечают специалисты, препараты с этим веществом категорически нельзя принимать тем лицам, у кого в анамнезе наблюдались даже незначительные кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта. дело в том, что все нестероидные противовоспалительные средства негативно воздействуют на слизистую желудка и 12-перстной кишки. Относится это и к препаратам из серии «Вольтарен». Уколы, цена которых сравнительно невысока, несмотря на внутримышечное введение, действуют на систему пищеварения так же, как и принимаемые внутрь таблетки.
Инструкция не рекомендует назначать лекарство пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек. Лишь в некоторых случаях можно использовать наружные лекарственные формы диклофенака натрия: мази и гели. Те же рекомендации применимы к беременным женщинам (особенно в III триместре) и кормящим матерям. Категорически не рекомендуется использовать диклофенак натрия для лечения детей в возрасте до 6 лет.
Серьёзным противопоказанием к применению диклофенака натрия считается аллергическая реакция на НПВП, проявляющаяся в виде ринита и крапивницы. Не стоит принимать это лекарство и при бронхиальной астме.
Побочные эффекты
Возможно ли появление нежелательных реакций организма на приём препаратов, содержащих диклофенак? Конечно, эти явления неизбежны примерно в половине случаев. Наиболее распространённым побочным эффектом при применении лекарственных средств с этим соединением считается расстройство пищеварения в виде боли в животе, повышенного газообразования, изжоги и прочего. Нередко у пациентов могут образовываться язвы на слизистой желудка и кишечника. При этом не важно, какую лекарственную форму используют. В редких случаях пациента может беспокоить сонливость и постоянная раздражительность.
Относительно использования раствора специалисты указывают на возможность появления некроза жировых тканей в месте инъекции, образование гнойного очага и чувство жжения в мышцах. Конечно, такое случается крайне редко (один случай на 10000). Тем не менее стоит внимательно следить за состоянием кожи во время лечения натрия.
При появлении любых признаков, говорящих о неблагоприятной реакции организма на введение препарата, стоит быстрее поставить о них в известность лечащего врача.
Передозировка
Передозировка НПВП, к которым можно отнести препараты «Диклофенак» и «Вольтарен», чревата усилением указанных выше побочных эффектов. Лечение проводится симптоматическое. При этом приём лекарственных средств, вызвавших передозировку, необходимо временно прекратить.
Условия хранения
Хранить все лекарственные формы диклофенака натрия нужно вдали от отопительных приборов и источников яркого света. Температура в помещении не должна превышать 25 градусов. Важно следить за тем, чтобы даже наружные средства не могли попасть в руки ребёнку, особенно маленькому. Дети в возрасте до 6 лет при нанесении слишком большого количества мази на кожу могут получить серьёзное отравление.
Препаратов обычно составляет 2 года с момента производства. По истечении этого периода лекарства нужно утилизировать.