Левоцетиризин - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав.

Фармакологическое средство «Левоцетиризин» способно оказывать влияние на гистаминную зависимость заболеваний, вызванных воздействием раздражителя. Это современный препарат, помогающий успешно бороться с подобными недугами.

Описание препатара

Препарат представлен в таблетированном виде. Пилюли овальные, заключенные в пленочную оболочку, белого цвета, без специфического вкуса и запаха. На поперечном разрезе наблюдается белое или почти белое ядро.

Фармакодинамика и фармакокинетика:

Кинетические характеристики препарата подвергаются линейным изменениям.
После перорального употребления средство стремительно усваивается в пищеварительном тракте.
Степень абсорбции не зависит от приема пищи, это влияет только на параметры всасывания.

Отличительной характеристикой антигистаминного препарата «Левоцетиризин» является избирательность подавления соответствующих рецепторов, что позволяет получить высокий клинический эффект с минимальным количеством побочных действий.

Биологическая доступность достигает 100%.
После однократного приема медикамента спустя 1 ч. наблюдается пиковая концентрация в плазме крови.
После употребления препарата в течение двух суток вырабатывается равновесная концентрация.
Активное вещество вступает во взаимосвязь с белками крови (на 90%).
Уровень распределения медикамента равен 0.4 л/кг.
Медикамент метаболизируется в печени (на 14%) посредством реализации процессов окисления.
Низкий процент метаболизма обуславливает незначительное лекарственное взаимодействие средства с другими препаратами.
Период полувыведения достигает 8 ч., полная экскреция реализуется в течение 96 ч.

Фармакокинетика в особых случаях:

У лиц, с диагнозом «почечная недостаточность», Т1/2 возрастает, что оказывает влияние на дозирование.
У детской аудитории младшей возрастной группы этот показатель уменьшается.

Фармакология

Лекарственное действие препарата раскрывается так:

«Левоцетиризин» — блокатор гистаминовых рецепторов.
Медикамент уменьшает проницаемость артерий и сосудов, ограничивает проявления воспалительных реакций.
Активные компоненты облегчают протекание аллергического заболевания, предупреждают его развитие.
Препарат оказывает противозудный, антиэкссудативный эффект.
В корректных терапевтических дозах почти не наблюдается седативного действия.
«Левоцетиризин» не влияет на результаты ЭКГ.

Состав

Химический состав фармакологического средства указан в таблице.

Форма выпуска, средняя цена:

«Левоцетиризин», таблетированный препарат, пачки картонные с инструкцией во вложении, блистеры фольгированные.
Стоимость средства варьируется от 220 до 300 рублей.

«Левоцетиризин» доказал свою эффективность в ходе научных исследований.

Условия аптечного отпуска, правила хранения, срок годности:

Предусмотрен рецептурный отпуск из аптек.
Хранение средства должно быть организовано в условиях умеренной влажности, в темноте, изолированно от детского доступа. Температурная норма – не выше 25 градусов.
Препарат сохраняет полноценные фармакологические характеристики на протяжении 36 мес.

Взаимодействие с прочими лекарственными препаратами

При употреблении противоаллергического средства рекомендовано учитывать нормы фармакологического взаимодействия:

Клинически значимых показателей не было обнаружено при единовременном приеме с , «Глипизидом», «Кетоконазолом», «Циметидином».
При единовременном употреблении средства с «Кетоконазолом» и макролидами не наблюдалось изменение результатов ЭКГ.
При совместном приеме с «Теофиллином» наблюдается сокращение общего клиренса на 16%, без перемен в кинетических свойствах «Теофиллина».
Одновременный прием медикамента с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС наблюдается усиление их действия.

Показания. Противопоказания. Передозировка

Противоаллергическое средство необходимо применять строго по показаниям:

аллергической этиологии, чихание, ринорея, насморк, зуд.
, сопровождающийся обильным слезотечением и без, гиперемией.
Крапивница, в том числе идиопатическая форма.
Сенная лихорадка, поллиноз.
Отеки ангионевротические.
Дерматозы аллергического генеза.

Противопоказания

Медикамент не следует употреблять при выявлении следующих состояний:

Печеночная недостаточность, протекающая в хронической форме.
Высокая сенсибилизация к компонентам средства.
Препарат прописывается с осторожностью лицам пожилого возраста. «Левоцетиризин» способен уменьшить клубочковую фильтрацию.

Прием и дозировка

Прием и дозировка фармакологического средства должны подчиняться указанным нормам:

Препарат синтезирован для перорального приема.

Пациенты, страдающие аллергическим ринитом – в сезонной и хронической форме – смогли ощутить выраженное благотворное действие на тяжесть течения недуга и выраженность симптомов.

Употребление средства не имеет зависимости от приема пищи.
Взрослым пациентам и малышам старше шестилетнего возраста прописывают по 5.0 мг средства единожды в сутки.
Указанная дозировка является максимальной для ежедневного приема.
Длительность терапевтического курса в среднем достигает 3-6 нед.
Если аллерген действует на пациента ограниченный период, лечение может продолжаться 7 суток.
В хронической форме недуга показан длительный прием «Левоцетиризина» — до 6 мес.
Пациентам пожилого возраста и лицам с печеночной недостаточностью корректировка доз не требуется.

Передозировка

В случае превышения указанной дозировки препарата наблюдается развитие подобных симптомов:

У детей – чрезмерная раздражительность, беспокойство.
Сонливость.
Утомляемость.
Абдоминальные боли.
Рвотные позывы.

Лечение состоит в промывании желудка, симптоматических мероприятий. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ не эффективен. В легких формах показан прием энтеросорбентов.

Побочные эффекты и особые указания

При приеме лекарственного средства в редких случаях можно ожидать негативной реакции со стороны организма:

Нездоровая склонность ко сну.
Утомляемость.
Головные боли, вплоть до мигреней.
Астения – нервно-психическая слабость.
Сухость во рту.
Позывы к рвоте, тошнота.
Раздражительность.
Боли, локализованные в области желудка и живота.
Диспепсия – состояние, сопровождающееся расстройством пищеварения.
Тахикардия – нарушение сердечного ритма.
Диспноэ – состояние для которого характерен дыхательный дискомфорт, одышка.
Ухудшение функций зрения.
Увеличение массы тела.
Головокружение.
, распространяющиеся, как сыпь зуд, крапивница

Особые указания

Целесообразность лечения «Левоцетиризином» обусловлена и экономической выгодой. Применение средства, как основного противоаллергического препарата, не вызовет серьезных финансовых издержек.

Лечение, сопровождающееся приемом данного противоаллергического препарата, должно быть реализовано с учетом дополнительных сведений:

В педиатрии «Левоцетиризин» используется для лечения малышей старше 6 л.
При использовании препарата показано прекратить прием алкогольных напитков.
Не рекомендовано прописывать средство или тем, кто придерживается грудного вскармливания.
Пациентам, страдающим почечной патологией, требуется регулировка дозирования. При выявлении показателя клиренса креатина менее 10 мл/мин – препарат противопоказан.

Аналоги

Медикаментозные средства, обладающие похожим спектром действия, указаны ниже.

Препарат, разработанный для быстрого купирования любых аллергических реакций. Средство принимают по одной пилюле в сутки.

В форме капель средство назначается детям старше 1 года.
Действующее вещество – цетиризин.

Стоимость упаковки средства составляет 280 рублей.

«Зодак»

Противоаллергическое средство используется для лечения взрослых пациентов, в педиатрии применяется с осторожностью. Препарат употребляют по 10 мг ежесуточно.

Отличительные особенности:

Активный компонент – цетиризин.
Препарат выпускается в форме капель.

Стоимость лекарственного средства – 250 рублей.

«Парлазин»

Препарат помогает избавиться от сезонных и хронических вспышек аллергии. Взрослым пациентам прописывают по 10.0 мг ежесуточно.

Отличительные характеристики:

Предусмотрена капельная форма выпуска.
Средство используется для лечения детей старше 2 л.

Стоимость медикамента – 207 рублей.

Левоцетиризин – лекарственное средство с антиаллергическим воздействием. Принадлежит к конкурентным антагонистам гистамина.

Какой у медикамента Левоцетиризин состав и форма выпуска?

Средство производится фарминдустрией в таблетках, действующим веществом считается левоцетиризина дигидрохлорид. Присутствуют следующие вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, добавлена микрокристаллическая целлюлоза, а также коллоидный диоксид кремния.

Таблетированная оболочка состоит из Опадрая Y1-7000H белого. Средство размещено в коробки по 7 штук, а также по 14 и по 10 таблеток. Срок годности указан на торце упаковки, по его прошествии дальнейшее применение медикамента становится противопоказанным.

Какое у таблеток Левоцетиризин действие?

Антигистаминное средство Левоцетиризин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает противоаллергическое воздействие, влияет на аллергический процесс, в частности на его гистаминзависимую стадию, уменьшает миграцию эозинофилов, понижает сосудистую проницаемость.

Препарат Левоцетиризин предупреждает развитие аллергии у больного, а также облегчает течение уже развившегося аллергического процесса, оказывает противоэкссудативное действие, кроме того, противозудное, противовоспалительное. В терапевтических дозировках у медикамента практически не выявлен седативный эффект.

Лекарство быстро всасывается при внутреннем приеме. Ровно сто процентов составляет его биодоступность. Максимальная концентрация в крови наступает практически через час после однократного приема медикамента. Связывание с протеинами не превышает 90%. В незначительном объеме метаболизируется в печени за счет так называемого O-деалкилирования.

Период полувыведения противоаллергического средства Левоцетиризин составляет примерно 7–10 часов. В организме препарат не накапливается. Выводится почками. Проникает в грудное молоко, соответственно, в период грудного вскармливания малыша использовать это средство не следует.

Какие у препарата Левоцетиризин показания к применению?

Препарат Левоцетиризин инструкция по применению при таких состояниях:

Эффективно лекарственное средство Левоцетиризин при , кроме того, его назначают лицам, страдающим аллергическим дерматозом.

Какие у средства Левоцетиризин противопоказания к применению?

Препарат Левоцетиризин (таблетки) инструкция по применению запрещает использовать для лечения при гиперчувствительности к его компонентам, при тяжело протекающей , в педиатрии до 6 лет. С осторожностью средство назначают пожилым больным.

Какие у лекарства Левоцетиризин применение и дозировка?

Лекарство Левоцетиризин назначают внутрь, не разжевывая, таблетки запивают небольшим количеством кипяченой воды. Взрослым обычно рекомендуется использовать суточную дозу, равную 5 миллиграммам, а детям применяют противоаллергический препарат в дозировке 2,5 мг.

Длительность терапии средством Левоцетиризин определяется доктором в зависимости от течения заболевания. Например, при наличии у больного поллиноза, ему назначают лечение в среднем на протяжении 1–6 недель; при хронических патологических процессах (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) использование медикамента может увеличиться до восемнадцати месяцев.

Какие у Левоцетиризин побочные эффекты?

Препарат Левоцетиризин, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, может вызывать следующие побочные действия, которые будут выражаться такой симптоматикой: у больного развивается головная боль, не исключена мигрень, возможна сонливость, присоединяется сухость во рту, характерна утомляемость, головокружение.

Прочие негативные реакции организма на применение средства Левоцетиризин следующие: отмечаются диспепсические явления, кроме того, аллергические реакции в виде зуда, ангионевротического отека, а также сыпи и крапивницы. При появлении побочных эффектов от дальнейшего использования таблеток необходимо воздержаться, а также следует проконсультироваться с доктором.

Передозировка от Левоцетиризин

Симптомы передозировки Левоцетиризин: у взрослых развивается сонливость, у детей может наблюдаться беспокойство и чрезмерная раздражительность. В подобной ситуации дальнейший прием противоаллергического лекарства следует прекратить. Больному промывают желудок, назначают активированный уголь, кроме того, проводят симптоматическую терапию.

Особые условия

Пациенту, находящемуся на лечении средством Левоцетиризин, целесообразно воздержаться от занятий, которые требуют повышенной концентрации внимания, а также при необходимости применять быстрые психомоторные реакции.

При ненадлежащем хранении препарата Левоцетиризин его физико-химические качества могут утратиться, таблетки приобретут иной цвет, станут легко крошиться. В такой ситуации от дальнейшего применения лекарства необходимо воздержаться.

Чем заменить Левоцетиризин, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Эльцет, Левоцетиризин Сандоз, Цезера, Алерсэт-Л, Зенаро, кроме того, Левоцетиризин-Тева, Супрастинекс, Зодак Экспресс, а также Левоцетиризина дигидрохлорид.

Заключение

Применять противоаллергическое средство Левоцетиризин рекомендуется по назначению опытного врача.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Alcet, Allear, Xuzal, Xusal, Xozal, Zilola, Vozet, Uvnil, Lezyncet, Teczine, Zyxem, Xaltec, Levcet, T-Day, Seasonix, Curin.

Все антигистаминные препараты и стабилизаторы мембран тучных клеток .

Препараты, содержащие Левоцетиризин (Levocetirizine, код АТХ (ATC) R06AE09):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Ксизал (Xyzal) - оригинал	капли для приема внутрь 5мг/мл 10мл во флаконе	1	Италия, ЮСБ	300- (средняя 439↗) - 625	934↗
Ксизал (Xyzal) - оригинал	таблетки 5мг	7,10 и 14	Швейцария, ЮСБ	за 7шт: 210- (средняя 342↗) -530; за 10шт: 370- (средняя 443↗) -630; за 14шт: 430- (средняя 609↗) - 900	1275↗
Гленцет (Glencet)	таблетки 5мг	7, 10 и 14	Индия, Гленмарк	за 7шт: 195- (средняя 281↗) - 480 за 10шт: 250- (средняя 413↗) - 590; за 14шт: 350- (средняя 485↗) - 790	775↗
Зодак Экспресс (Zodac Express)	таблетки 5мг	7 и 28	Чехия, Зентива	за 7шт: 160- (средняя 276↗) -390 за 28шт: 410- (средняя 525↗) -820	883↗
Левоцетиризин- Тева	таблетки 5мг	7, 10 и 14	Израиль, Тева	за 7 шт: 155- (средняя 189) -320 ; за 10 шт: 200- (средняя 257↗) -390 ; за 14 шт: 245- (средняя 324↗) - 440	299↗
Супрастинекс (Suprastinex)	капли для приема внутрь 5мг/мл 20мл во флаконе	1	Венгрия, Эгис	220- (средняя 374↗) -495	555↗
Супрастинекс (Suprastinex)	таблетки 5мг	7 и 14	Венгрия, Эгис	за 7шт: 190- (средняя 290↗) -440; за 14шт: 340- (средняя 488↗) - 775	923↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Эльцет (Elcet)	таблетки 5мг	7	Россия, Оболенское	80- (средняя 100) -105	4

Ксизал (оригинальный Левоцетиризин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг в сутки - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Показания к применению препарата КСИЗАЛ®

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
отек Квинке;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таблетка или 20 капель).

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза в сутки; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение × 0.85

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (>1/10); нечасто (от >1/100 до <1/10); редко (от >1/1000 до <1/100); очень редко (от >1/10 000 до < 1/1000).

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Противопоказания к применению препарата КСИЗАЛ®

терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет (для таблеток);
детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Применение препарата КСИЗАЛ® при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал® не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таблетке через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таблетке 1 раз в 3 дня).

Особые указания

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг в сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.

Средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н 1 -рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H 1 -рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином . Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T 1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

1 таблетка включает: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида – активный ингредиент.

Второстепенные ингредиенты:

63,5 мг – моногидрата лактозы;
1 мг – стеарата магния;
30 мг – микрокристаллической целлюлозы;
0,5 мг – коллоидного диоксида кремния.

Оболочка: белый Опадрай Y1-7000H.

Форма выпуска

Препарат Левоцетиризин-Тева выпускают в форме таблеток, по 7, 10 или 14 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство является энантиомером и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина , которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам , блокируют их окончания.

Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность , снижает проницаемость сосудов , уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов .

Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений. Характеризуется противозудной и антиэкссудативной эффективностью и оказывает минимальное антисеротониновое и антихолинергическое воздействие. В терапевтических дозировках практически не проявляет седативных эффектов.

При приеме одноразовой дозы, эффективность левоцетиризина у 50% пациентов наблюдается через 12 минут, а у 95% больных через 60 минут, после чего продолжается на протяжении 24 часов.

Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику . При пероральном приеме быстро всасывается (при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту).

Биодоступность на уровне 100%. Cmax равняется 207 нг/мл и наблюдается примерно через 55 минут. Связь с плазменными белками – 90%. Объем распределения равен – 0,4 л/кг.

Метаболизм менее чем 14% препарата протекает в печени посредством О-дезалкилирования, с выделением неактивного метаболита. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. T1/2 занимает от 7-ми до 10-ти часов.

На протяжении 96-ти часов выводится из организма в полном объеме, причем на 85,4% почками.

При (КК меньше 40 мл/мин) наблюдается понижение клиренса (на 80% у пациентов, проходящих гемодиализ ) и удлинение T1/2. Процедура удалят менее 10% препарата. Проникает в молоко кормящей матери.

Показания к применению

Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при:

и аллергической этиологии, с проявлениями слезотечения , зуда, ринореи , гиперемии конъюнктивы );
, в том числе идиопатической крапивнице хронической формы;
(сенной лихорадке);
аллергических дерматозах , характеризующихся высыпаниями и .

Противопоказания

возраст до 6-ти лет;
в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
беременность;
гиперчувствительность (также, ранее наблюдаемая к производным пиперазина);
грудное вскармливание.

С осторожностью:

ХПН средней и легкой формы тяжести;
пожилой возраст (из-за возможного уменьшения клубочковой фильтрации).

Побочные действия

утомляемость;
ощущение сухости в полости рта;
астения ;
тошнота;
раздражительность ;
боли в животе;
нарушения зрения;
увеличение веса;
аллергические проявления ( , зуд и/или сыпь на кожных покровах, );
диспноэ .

Левоцетиризин, инструкция по применению

Инструкция по применению Левоцетиризина предполагает пероральный прием таблеток в независимости от еды, запивая водой.