Возможные растворители для ампициллина. От чего "Ампициллин" помогает? Таблетки "Ампициллин": инструкция по применению

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)Концентрация действующего вещества (мг): 250

Фармакологический эффект

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы.Оказывает гипогликемическое действие.Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Урсофальк не предоставлены.

Показания

Растворение холестериновых камней желчного пузыря; билиарный рефлюкс-гастрит; первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение); хронические гепатиты различного генеза; первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз); неалкогольный стеатогепатит; алкогольная болезнь печени; дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нефункционирующий желчный пузырь; острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженные нарушения функции почек; выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения функции поджелудочной железы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности

Прием препарата Урсофальк проводится под наблюдением врача.В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать показатели функции печени: активность трансаминаз, ЩФ и ГГТ в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстрее следует определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Суточную дозу устанавливают в зависимости от показаний.Капсулы следует принимать не разжевывая, вечером, перед сном, с небольшим количеством жидкости. Прием препарата следует проводить регулярно. Необходимая продолжительность применения может составить 6–24 мес. Если после 12 мес применения препарата уменьшения размера конкрементов не отмечено, дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Эффективность терапии контролируют с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальциноза конкрементов лечение прекращают.

Побочные действия

Кашицеобразный стул, диарея; боль в области правого подреберья; кальциноз конкрементов, кожная сыпь, крапивница.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если применение препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их следует принимать минимум за 2 ч до приема Урсофалька.Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, получающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

При применении для растворения холестериновых желчных камнейДля того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного циррозаКрайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВлияния на способность к управлению транспортными средствами и движущимися механизмами выявлено не было.

Форма выпуска

Владелец/регистратор

Dr. FALK PHARMA, GmbH

Международная классификация болезней (МКБ-10)

B18.1 Хронический вирусный гепатит b без дельта-агента B18.2 Хронический вирусный гепатит c E84 Кистозный фиброз K70 Алкогольная болезнь печени K71 Токсическое поражение печени K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках K74 Фиброз и цирроз печени K80 Желчекаменная болезнь [холелитиаз] K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря K83.0 Холангит

Фармакологическое действие

Оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Урсофальк не предоставлены.

Показания

Растворение холестериновых камней желчного пузыря;

Билиарный рефлюкс-гастрит;

Первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

Хронические гепатиты различного генеза;

Первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

Неалкогольный стеатогепатит;

Алкогольная болезнь печени;

Дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Нефункционирующий желчный пузырь;

Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Выраженные нарушения функции почек;

Выраженные нарушения функции печени;

Выраженные нарушения функции поджелудочной железы;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10 000-<1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто в клинических исследованиях - неоформленный стул или диарея; очень редко при лечении первичного билиарного цирроза - острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница.

Если любая из указанных побочных реакций усугубляется, или возникают любых другие побочные реакции, пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Прием препарата Урсофальк проводится под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать показатели функции печени: активность трансаминаз, ЩФ и ГГТ в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстрее следует определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении для растворения холестериновых желчных камней

Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния на способность к управлению транспортными средствами и движущимися механизмами выявлено не было.

При почечной недостаточности

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функций печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, циррозе в стадии декомпенсации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Лекарственное взаимодействие

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, получающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения

Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять Урсофальк в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней назначают в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают 1 капс. Урсофалька ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг/кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения прием препарата Урсофальк капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения показателей функции печени препарат можно принимать 1 раз/сут, вечером. Рекомендуется следующий режим дозирования:

Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза - суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения - 6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит - суточная доза 12-15 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг /кг в 2-3- приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз) - суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3- приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит - средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени - средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей - средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности капсул - 5 лет.

Латинское название

Форма выпуска

1 капсула содержит:
Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, кукурузный крахмал, коллоидная ангидрированная двуокись кремния, желатин, доделил, сульфат натрия, диоксид титана, очищенная вода.

Упаковка

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладая высокими полярными свойствами УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, снижает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

Фармакокинетика

Абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, в подвздошной кишке - за счет активного транспорта. При приеме внутрь в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8, 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодеоксихолевая кислота (УДХК) становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% от общего содержания желчных кислот). Включается в систему энтерогепатической циркуляции. Терапевтическая эффективность препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. На фоне терапии происходит дозозависимое увеличение доли УДХК в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проникает через плацентарный барьер.

Показания

Растворение холестериновых камней желчного пузыря;
билиарный рефлюкс-гастрит;
первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков. Закупорка общего желчного протока или пузырного протока.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Способ применения и дозы

Растворение холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует:

2 капсулам (2 мерным ложкам) Урсофалька у больных с массой тела до 60 кг;
3 капсулам (3 мерным ложкам) Урсофалька у больных с массой тела до 80 кг;
4 капсулам (4 мерным ложкам) Урсофалька у больных с массой тела до 100 кг.

Капсулы необходимо принимать вечером, перед отходом ко сну, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прим препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула (1 мерная ложка) Урсофалька ежедневно. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (мерных ложек) (примерно от 10 до 15 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Масса тела 34-50 кг: 2 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром - 1, днем - -, вечером - 1.
Масса тела 51-65 кг: 3 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром - 1, днем - 1, вечером - 1.
Масса тела 66-85 кг: 4 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром - 1, днем - 1, вечером - 2.
Масса тела 86-110 кг: 5 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром - 1, днем - 2, вечером - 2.
Масса тела свыше 110 кг: 6 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром - 2, днем - 2, вечером - 2.

Больные с массой тела менее 34 кг должны применять Урсофальк в суспензии.

Что, неудивительно - недорогая цена, относительная безопасность и эффективность. Всё это нам довелось на себе испытать, так как инъекциями ампициллина лечились одновременно я и мой 4-х летний сынок.

Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает её лизис.

К традиционному зимнему ОРВИ у нас на этот раз добавилось осложнение.((Поэтому, педиатр выписала нам Ампициллин в уколах. А я, как всегда, подхватила ифекцию от сына и тоже пришлось лечиться Ампициллином.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис.

Несмотря, на то, что лечились мы с сыном оба, опишу на его примере, так как у меня было стандартное лечение, а ему пришлось делать перерасчёт лекарства по массе.

Почему в уколах, а не в таблетках, или суспензии?

Потому что, что бы там не говорили, биодоступность в инъекциях намного выше, чем при приёме внутрь.

Кроме этого, таблетки умеет глотать далеко не каждый ребёнок (мой, например, пока не умеет), а лечиться надо. В виде суспензии купить ампициллин очень затруднительно. У нас в городе (это, на минуточку, областной центр с почти 500тыс населением!) ампициллина в виде суспензии в продаже просто нет. ((

Итак, назначили нам инъекции. Препарат недорогой. Цена была около 70тенге за флакон 500мг. (Это примерно 14руб. )

Способ применения и дозы:
Внутримышечно. При инфекциях среднетяжёлого течения взрослым и детям с массой свыше 20 кг вводят внутримышечно 250 - 500 мг каждые 6 ч;
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5 - 10 дней до 2 - 3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Чтобы уменьшить болезненность, вместо воды для инъекций нам разрешили для разведения использовать новокаин.

В инструкции меня смутила высокая частота введения - каждые 6 часов. Это получается, по 4 укола в сутки, при длительности лечения 7 дней получается 28 уколов. Куда там колоть, в 4 года? На ребёнке живого места не останется!

В поликлинике нам сказали, что можно делать инъекции 2 раза в день. Просто, суточную дозу разделить на два приёма, утром и вечером. Это меняет дело!

Так как вес ребёнка был меньше 20кг, всего 18, врач сделала нам расчёт по массе.

800мг на сутки, 400 мг на одно введение. Содержимое ампулы 500мг ампициллина развести 5мл 0,5% новокаина для инъекций. Для укола набрать 4мл. Остальное утилизировать.

Курс лечения мы с сыном прошли одновременно. Благодаря новокаину уколы были почти безболезненные.

Ампициллин оказался очень действенным в нашем случае, симптомы осложнений стали исчезать прямо на глазах и всё завершилось выздоровлением. До этого, мой сынок лечился ампициллином всего один раз, в роддоме. А я и не помню, применяли ли мне когда-либо ампициллин? Если только в глубоком детстве. То есть, полагаю, наша с сыном микрофлора, на момент лечения, не успела выработать устойчивость к ампициллину, поэтому лечение оказалось эффективным!

Из побочных эффектов:

1. Нарушение работы кишечника, которое пришлось восстанавливать правильным питанием.

2. На ягодицах в местах инъекций остались долгорассасывающиеся шишки. Спустя полгода, они чуть уменьшились в размерах, но окончательно ещё не рассосались, не смотря на йодные сеточки и тепловые процедуры.

Причём, у сына они без сеточек и физиопроцедур рассасываются лучше и быстрее, чем у меня.

Подозреваю, дело в новокаине, которым разводили антибиотик.

Вот так, пожалели на недельку свои попы ягодицы - теперь расплачиваемся долгие месяцы.))

Если ещё раз придётся лечиться ампициллином - для разведения буду использовать только воду для инъекций!

Всем доброго здоровья!

Спасибо за внимание.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

На один флакон:0,5 г 1,0 г 2,0 г

Ампициллина натрия

(в пересчете на ампициллин)0,5 г 1,0 г 2,0 г

Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический АТХ:

J.01.C.A Пенициллины широкого спектра действия

J.01.C.A.01 Ампициллин

Фармакодинамика:

Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов - основного компонента клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерии/ Staphylococcus spp . (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы). Enterococcus spp ., в т.ч. Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp . группы viridans , Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Erysipelothrix rhusiopathiae ; грамотрицательных аэробных бактерии: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Bordetella p ertussis , некоторых штаммов Hemophilus influenzae , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Helicobacter pylori ; некоторых анаэробов: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Prevotella melaninogenica .

Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.

Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp . и Streptococcus pneumoniae , всех штаммов Pseudomonas aeruginosa , Clostridium difficile , большинства штаммов Klebsiella spp . и Enterobacter spp ., большинства штаммов Bacteroides spp ., в т.ч. Bacteroides fragilis .

Фармакокинетика:

Максимальные концентрации (С m ах ) ампициллина после в/в введения 1,0 г и 2,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, соответственно. После внутримышечной инъекции 1,0 г ампициллина С m ах варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 28%.

Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах н тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения ампициллина - около 1 часа.

Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, частично - через кишечник. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина выделяется почками в течение первых 8 часов, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:

Бактериальный менингит;

Инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);

Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого);

Интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);

Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

Инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез);

Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, инфицированные дерматозы, импетиго);

Инфекции костей и суставов;

Сепсис;

Ревматизм;

Пастереллез;

Листериоз;

Гонорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе другим антибиотикам из группы пенициллинов); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам; тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность; заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

Беременность и лактация:

В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно.

Дозы и режим дозирования выбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 250-500 мг, которые вводят в/м или в/в (струйно, капельно) каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г. Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 500 мг с интервалом в 8 или 12 ч. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.

Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, "малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.

У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч. Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введении с интервалом между введениями 3-4 ч.

Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.

Новорожденным в возрасте до 7 дней с массой тела менее 2 кг вводят в/в или в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч, с массой тела более 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 8 ч.

Новорожденным в возрасте 7 до 28 дней с массой тела 1,2-2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг - 25-50 мг/кг каждые 6 ч.

Для лечения бактериального менингита: у новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза ампициллина - 200-300 мг/кг, которую делят на 3 в/в введения с интервалом 8 ч.; у новорожденных в возрасте от 7 до 28 дней суточная доза составляет 300 мг/кг, которую делят на 4-6 в/в введений с интервалом 4-6 ч.

Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Правила приготовления раствора и введение

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекции. Во флакон, содержащий 500 мг - 1.8 мл, 1 г - 3.5 мл и 2 г - 6.8 мл растворителя.

Для внутривенного струнного введения: во флакон, содержащий 500 мг ампициллина, добавляют 5 мл воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; во флаконы, содержащие 1 г препарата, добавляют 7,4 мл, а 2 г - 14,8 мл воды для инъекции; вводят в/в медленно в течение 10-15 мин.

При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого препарат (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны системы крови : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая "ампициллиновая" сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Передозировка:

Симптомы : проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях: гемодиализ.

Взаимодействие:

В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела, при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

При совместном применении с другом" бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином) действует синергидно.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), диуретики, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию ампициллина в плазме за счет снижения его канальцевой секреции.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, поэтому во время терапии ампициллином рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития "ампициллиновой" кожной сыпи.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ампициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При возникновении диареи во время лечения ампициллином следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение ампициллина и назначить соответствующее лечение. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных, указывающих на отрицательные влияния ампициллина натрия на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.

Упаковка:

0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохранительной пластмассовой крышкой.

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000089 Дата регистрации: 15.12.2010 Дата окончания действия: 15.12.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: АБОЛмед, ООО Россия Производитель: Дата обновления информации: 21.08.2017 Иллюстрированные инструкции