Немозол - официальная инструкция по применению. Взаимодействие с другими препаратами

Эффективность препарата во многом объясняется его относительно высокой биодоступностью - до 30% (по этому показателю он является «рекордсменом» среди других антигельминтных средств). Прием немозола совместно с жирной пищей повышает скорость и полноту всасывания, а также величину максимальной концентрации активного вещества в крови в 5 раз. Нарушения функции почек не влияют на элиминацию албендазола и его метаболитов. У пациентов с печеночной недостаточностью повышается биодоступность препарата и увеличивается период полувыведения, что надо учитывать при определении терапевтической дозы.

Немозол выпускается в трех лекарственных формах: таблетки для приема внутрь, таблетки для рассасывания и суспензия для приема внутрь. По общим рекомендациям при нематодозах взрослым и детям от 2 лет назначают разово 400 мг или 20 мл суспензии. Препарат следует принимать во время еды. Лечению должны подвергаться все члены семьи пациента во избежание реинвазии. При нейроцистицеркозе прием немозола следует дополнять глюкокортикостероидами и противосудорожными препаратами. В ходе лечения следует контролировать картину крови. При снижении количества лейкоцитов терапия должна быть приостановлена.

Фармакология

Противогельминтный препарат. Основной механизм действия связан с ингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина, которая ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее активен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая, около 30%. Прием одновременно с жирной пищей повышает абсорбцию и величину C max в плазме крови в 5 раз.

Метаболизм и выведение

Албендазол быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит - албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. C max албендазола сульфоксида в плазме крови достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белками плазмы – 70%. Албендазола сульфоксид практически полностью распределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.

Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T 1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение албендазола и его основного метаболита не меняется при нарушении функции почек.

У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, C max албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, T 1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Форма выпуска

Таблетки жевательные от белого до почти белого цвета, овальные, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, повидон-30, метилпарабен, пропилпарабен, лимонная кислота, желатин, тальк очищенный, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, аспартам, ароматизатор ананасовый, аромат мятный.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза при лечении нематодозов для взрослых и детей старше 2 лет составляет 400 мг или 20 мл суспензии внутрь однократно.

Препарат принимают во время приема пищи. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.

При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут; с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза - 800 мг (по 400 мг 2 раза/сут). Курс лечения при нейроцистицеркозе - 8-30 дней; при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.

При лямблиозе детям препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/сут в течение 5-7 дней.

При токсокарозе взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг назначают по 400 мг 2 раза/сут; с массой тела менее 60 кг - по 200 мг 2 раза/сут; детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг 2 раза/сут. Продолжительность терапии 7-14 дней.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При совместном применении с албендазолом дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Дерматологические реакции: обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышение температуры, повышение АД, острая почечная недостаточность, аллергические реакции.

Показания

нематодозы (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез);
смешанные глистные инвазии;
стронгилоидоз;
нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой Taenia solium;
эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой Echinococcus granulosus;
лямблиоз;
токсокароз;
в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Противопоказания

поражение сетчатки;
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным бензимидазола.

С осторожностью применяют при нарушении кроветворения, нарушениях функции печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени), в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед назначением препарата следует провести тест на отсутствие беременности у женщин детородного возраста. В период терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени).

Применение у детей

Возможно применение по показаниям и в дозах, учитывающих возраст пациентов.

Особые указания

При нейроцистицеркозе следует проводить соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь или в/в введения применяют для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии.

Контроль лабораторных показателей

Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28-дневного цикла каждые 2 недели в период терапии албендазолом. Продолжать лечение албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

Инструкция по применению
Немозол сусп. внутр. 100мг 20мл

Лекарственные формы
суспензия 100мг/5мл

Синонимы
Гелмодол-ВМ
Саноксал

Группа
Средства, применяемые при кишечных гельминтозах

Международное непатентованное название
Албендазол

Состав
Активное вещество - альбендазол.

Производители
Ипка Лабораториз Лтд (Индия)

Фармакологическое действие
Основной механизм действия албендазола - его ингибирующий эффект на бетатубулинаполимеризацию, которая ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов: изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и др. органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis. Фармакокинетика. Плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде не определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит - албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность при приеме внутрь низкая, около 30%. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию (в 5 раз). Максимальная концентрация албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч, на 70% связан с белками плазмы, л практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой. Почечное выведение албендазола и его основного метаболита, албендазола сульфоксида, незначительное, клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. На фоне поражения печени - биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоьсида увеличивается в 2 раза, период полувыведения удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450: ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Побочное действие
Нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз), угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения), повышение температуры, боли в области живота, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, менингеальные симптомы, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд и др. аллергические реакции.

Показания к применению
Нематодозы (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез и др.). Смешанные глистные инвазии. Строгилоидоз, нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхонококкозных кист. Лямблиоз и токсокароз.

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость (в т.ч. к другим производным бензимидазола), поражение сетчатой оболочки глаза, беременность.

Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, во время приема пищи. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Стандартная дозировка при лечении инвазии круглыми червями для взрослых и детей старше 2-х лет - 400 мг или 20 мл суспензии внутрь однократно; нейроцистицеркоз и эхинококкоз: больным с массой тела 60 кг и более - 400 мг 2 раза в день, менее 60 кг - 15 мг/кг в день в 2 приема; максимальная суточная доза - 800 мг; курс лечения: при нейроцистицеркозе - 8-30 дней, при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При лямблиозе у детей- 10-15 мг/кг один раз в сутки на протяжении 5-7 дней. При токсокарозе - взрослые и дети старше 14 лет вес более 60 кг - 400 мг 2 раза в сутки 7-14 дней менее 60 кг - 200 мг 2 раза в сутки 7-14 дней, детям - 10 мг/кг 2 раза в сутки 7-14 дней.

Передозировка
Лечение; симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Взаимодействие
Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Особые указания
С осторожностью используют при нарушении кроветворения, нарушениях функции печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции), грудном вскармливании. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция. Больные нейроцистоциркозом должны получать соответствующую терапию стероидами и противосудорожными препаратами. Оральные или внутривенные кортикостероиды применяются для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии. Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии албендазолом. Продолжать лечение албендазолом, возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25 C.

Действующее вещество

Албендазол

Лекарственная форма

суспензия для приема внутрь

Производитель

Ипка, Индия

Состав

Действующее вещество: альбендазол 100 мг

Фармакологическое действие

Немозол - противогельминтное средство, эффективное при моно- и полиинвазиях. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение секреторных гранул и др. органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Особенно эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis

Показания

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium).
Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus).
Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз.
Смешанные гельминтозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет - безопасность не определена).

C осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, патология сетчатки глаза.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие:гипертермия, повышение АД, нарушение функции почек, алопеция, острая почечная недостаточность.

Как принимать, курс приема и дозировка

Немозол назначают внутрь, во время приема пищи или после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Применение слабительных препаратов и специальная диета не требуются. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.

Дозу Немозола устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного.

Применение Немозола у детей до 2 лет

Цистицеркоз головного мозга (нейроцистицеркоз): 15 мг/кг/сут в течение 8 суток; при необходимости повторяют.

Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 200 мг однократно, при необходимости повторяют через 3 недели.

Стронгилоидоз и цестодоз: 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток, при необходимости повторяют через 3 недели.

Применение Немозола у детей старше 2 лет и взрослых

Нейроцистицеркоз и эхинококкоз: пациентам с массой тела 60 кг и более Немозол назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема; максимальная суточная доза - 800 мг; курс лечения при нейроцистицеркозе - 8-30 дней; при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.

Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз: 400 мг однократно, при необходимости повторяют через 3 недели.

Стронгилоидоз и цестодоз: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток, при необходимости повторяют через 3 недели.

Лямблиоз: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток или из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/сут в течение 5-7 дней.

Токсокароз: взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг Немозол применяют в разовой дозе 400 мг; с массой тела менее 60 кг - 200 мг, детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг; кратность приема 2 раза/сут, продолжительность терапии 7-14 дней.

Специальные указания

Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (риск усугубления ее патологии). Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения проводится тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция. Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени.

Латинское название

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь

5 мл суспензии содержит:

Активное вещество: альбендазол 100 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, глицерин (глицерол), бензойная кислота, калия гидрохлорид, сорбиновая кислота, полисорбат-80, раствор сорбитола, эссенция смешанный фруктовый аромат, эссенция мороженого, вода очищенная.

Упаковка

Флакон 20 мл.

Фармакологическое действие

Немозол - противогельминтный препарат. Основной механизм действия связан с ингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина, которая ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее активен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Метаболизм и выведение

Албендазол быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белками плазмы - 70%. Албендазола сульфоксид практически полностью распределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.

Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение албендазола и его основного метаболита не меняется при нарушении функции почек.

У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, Cmaxалбендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, T1/2удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Показания

нематодозы (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез);
смешанные глистные инвазии;
стронгилоидоз;
нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой Taenia solium;
эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой Echinococcus granulosus;
лямблиоз;
токсокароз;
в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Противопоказания

поражение сетчатки;
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным бензимидазола.

Способ применения и дозы

Препарат принимают во время приема пищи. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.

При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и болеепрепарат назначают по 400 мг 2 раза в сутки; с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза - 800 мг (по 400 мг 2 раза в сутки). Курс лечения принейроцистицеркозе - 8-30 дней; при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.

При лямблиозе детям препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

При токсокарозе взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кгназначают по 400 мг 2 раза в сутки; с массой тела менее 60 кг - по 200 мг 2 раза в сутки; детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии 7-14 дней.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Дерматологические реакции: обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышение температуры, повышение АД, острая почечная недостаточность, аллергические реакции.