Цефотаксим группа препаратов. Цефотаксим – универсальный антибиотик: характеристики и применение

Синонимы

Взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.

• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон 10 мл
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг; 1 г
• - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг; 500 мг
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора 1 г; 500 мг
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 2 г

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Таблетки 400 мг
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) 2 г
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г
• - Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл
• - Капсулы
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
• - Капсулы 400 мг
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Полуфабрикат-порошок контейнер алюминиевый 10 кг ящик 1
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; 2 г; 500 мг
• - Порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Показания к применению препарата Цефотаксим

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Форма выпуска препарата Цефотаксим

субстанция-порошок стерильный; контейнер алюминиевый 5 кг ящик картонный 1;

Субстанция-порошок стерильный; контейнер алюминиевый 10 кг ящик картонный 1;

Фармакодинамика препарата Цефотаксим

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Фармакокинетика препарата Цефотаксим

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Использование препарата Цефотаксим во время беременности

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Противопоказания к применению препарата Цефотаксим

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст - до 2,5 лет (для в/м введения).

Побочные действия препарата Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении - флебит.

Способ применения и дозы препарата Цефотаксим

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/; кратность введения - 2-6 раз.
Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/

Взаимодействия препарата Цефотаксим с другими препаратами

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

Меры предосторожности при приеме препарата Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней - контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Условия хранения препарата Цефотаксим

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Цефотаксим

Принадлежность препарата Цефотаксим к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01D Другие бета-лактамные антибиотики

J01DD Цефалоспорины третьего поколения

«Цефотаксим» является популярным антибактериальным препаратом, поскольку у него довольно широкий спектр влияния на разных возбудителей инфекций. Он относится к цефалоспориновым антибиотикам и представляет третье поколение таких лекарств. Из-за быстрого разрушения в пищеварительном тракте его выпускают только в инъекционной форме. Медикамент востребован в лечении взрослых при отитах, гайморитах, уретритах и прочих болезнях, а также широко применяется в педиатрии.

Форма выпуска

«Цефотаксим» производится многими фармацевтическими компаниями из России, Индии, Белоруссии и Китая. Иногда в названии лекарства встречается аббревиатура или дополнительное слово, которое указывает на производителя, например, «Цефотаксим-Виал» является продуктом российской компании «Виал», «Цефотаксим-ЛЕКСВМ» – компании «Протек-СВМ», а «Цефотаксим-Промед» выпускается индийской компанией «Promed Exports». Однако все эти лекарства похожи, так как включают один и тот же ингредиент и представлены одинаковой лекарственной формой.

Препарат является порошком без запаха, помещенным в укупоренные резиновыми пробками прозрачные стеклянные флаконы. У него обычно белый цвет, но может присутствовать и незначительный желтоватый оттенок. Флаконы с порошком могут продаваться поштучно или в упаковках по 5 и 10 флакончиков. Некоторые производители дополнительно помещают в коробку растворитель – ампулы по 5 мл прозрачного раствора.

Состав

Основной и единственный ингредиент лекарства тоже называется цефотаксимом. Он находится в порошке в форме натриевой соли. Дозировка такого вещества в одном флаконе в пересчете на безводный цефотаксим составляет 500 мг или 1 г (у некоторых производителей есть также флаконы по 250 мг). Каких-либо других компонентов в препарате нет.

Растворителем для «Цефотаксима», который иногда встречается в упаковке вместе с флаконами порошка, выступает стерильная вода.

Принцип действия

Препарат способен уничтожать много видов вредоносных бактерий, поскольку под действием цефотаксима нарушаются процессы синтеза стенок в клетках микробов, в результате чего возбудитель погибает. Уколы эффективны против разных типов стафилококка, эшерихий, энтеробактера, стрептококка, моракселл, клебсиелл, нейссерий и многих других микроорганизмов. Однако к ним устойчивы некоторые клостридии, листерии, бактероиды, энтерококки и псевдомонады. Не действует «Цефотаксим» и на вирусы, грибки и простейшие.

Показания

Причиной назначить ребенку «Цефотаксим» бывает:

• пневмония, бронхит или другая бактериальная инфекция в дыхательных путях;
• острый средний отит;
• гайморит или другой синусит;
• инфекция мочевыделительной системы;
• поражение бактериями мягких тканей и кожи (в том числе ожогов и ран);
• менингит;
• перитонит;
• остеомиелит;
• эндокардит;
• прочие инфекционные заболевания.

Медикамент могут назначать и профилактически, если пациенту предстоит перенести хирургическую операцию, например, на кишечнике или почках. Иногда ЛОР-врачи назначают капать такой антибиотик в нос (при гнойном аденоидите, гайморите или рините), но большинство специалистов такое применение препарата считают неоправданным, поскольку существуют более эффективные и безопасные местные средства.

С какого возраста назначают?

«Цефотаксим» может назначаться детям с самого рождения, но внутримышечные уколы такого антибиотика с использованием в качестве растворителя «Лидокаина» противопоказаны до 2,5 лет. Что касается внутривенных инъекций, то они разрешены в любом возрасте, но новорожденным назначаются с особой осторожностью.

Противопоказания

Препарат нельзя использовать у детей с непереносимостью цефотаксима или любого другого цефалоспоринового антибиотика. При аллергической реакции на пенициллины или карбапенемы такой медикамент применяют под контролем врача, так как возможна перекрестная реакция. Осторожности в лечении «Цефотаксимом» также требуют дети с язвенным колитом или серьезными болезнями почек.

Побочные действия

Некоторые маленькие пациенты реагируют на уколы аллергической реакцией. Это может быть крапивница, зуд кожи, спазм бронхов, повышение уровня эозинофилов в крови, лихорадка или другое проявление аллергии. При лечении «Цефотаксимом» встречаются и отрицательные симптомы со стороны ЖКТ, например, запор, боли в животе, тошнота, метеоризм или диарея. Кроме того, препарат может провоцировать колит, желтуху, дисбактериоз или кандидоз.

Изредка после введения лекарства появляются головные боли, нарушения работы почек, уменьшение числа кровяных клеток, аритмии и другие проблемы.

Инструкция по применению

Препарат может назначаться как внутривенно, так и внутримышечно. Перед использованием порошок разбавляют стерильной водой (для внутривенных уколов), раствором глюкозы или натрия хлорида (для капельниц в вену), «Лидокаином» или «Новокаином» (для внутримышечных инъекций). Для струйных уколов в вену берут 4 мл воды на 1 г порошка, для капельных инфузий – 40-100 мл жидкости на 1-2 г лекарства, а для инъекций в мышечную ткань разводят 4 мл анестетика на 1 г цефотаксима.

На выбор дозы, способа введения и частоты уколов влияет тяжесть инфекционного заболевания и состояние больного ребенка. Новорожденным лекарство назначают по 50 мг/кг в сутки – такое количество антибиотика делят на 2-4 инъекции. Если течение инфекции тяжелое, суточная дозировка может повыситься до 150-200 мг на 1 кг.

Детям старше 1 месяца до 12-летнего возраста (если их вес меньше 50 кг) «Цефотаксим» назначают из расчета 100-150 мг/кг. Такую суточную дозу разделяют на два-четыре укола. Пациентам старше 12 лет при весе выше 50 кг в зависимости от заболевания назначают два-три укола в день по 1-2 грамма цефотаксима. Медикамент вводят каждые 8-12 часов и при необходимости его дозировку увеличивают. Длительность курса лечения определяется индивидуально, но обычно составляет 7-10 дней.

Передозировка

Превышенная доза «Цефотаксима» может спровоцировать судороги, поражение головного мозга, нервно-мышечную возбудимость или тремор.

Так как антидота к такому антибиотику нет, то при передозировке используют симптоматическое лечение.

Медикаментозное взаимодействие

Если сочетать уколы «Цефотаксима» с лечением нестероидными противовоспалительными средствами или антиагрегантами, это увеличит риск кровотечения. При назначении с некоторыми диуретиками и любыми аминогликозидами повышается негативное влияние на почки. При использовании с препаратами, которые блокируют канальциевую секрецию, концентрация цефотаксима в плазме повысится, а его выведение замедлится, что грозит усилением побочных реакций.

Условия продажи и хранения

«Цефотаксим» относят к препаратам, которые отпускают по рецепту, поэтому перед покупкой такого лекарства нужен осмотр врача. На цену медикамента влияет компания-производитель, дозировка антибиотика и количество флаконов в коробке. В среднем один флакон стоит 20-30 рублей.

Хранить запечатанные флакончики дома необходимо при температуре до 25 градусов тепла, поставив лекарство в скрытое от маленьких детей место. Срок годности порошка составляет 2 года.

Приготовленный раствор допустимо хранить в холодильнике не дольше 12 часов, но лучше готовить для следующей инъекции свежий.

Фармакодинамика . Препарат Цефотаксим по химической природе близкий к цефалоспориновым антибиотикам I и II поколения, однако, особенности структуры обеспечивают высокую активность его относительно грамотрицательных бактерий, стойкость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, в том числе относительно микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен относительно грамположительныз микроорганизмов (Staphylococcus spp ., включая продуцирующие бета-лактамазы; Streptococcus spp , исключая группы D), грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. , в том числе K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp .), анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veillonella spp .).
К действию препарата непостоянно чувствительные Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile .
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки.
Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови удерживается 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях определяется в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 ч. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.
У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста время полувыведения препарата возрастает приблизительно в 2 раза.
Прием препарата Цефотаксим на протяжении 14 сут в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенной кумуляции препарата в организме.

Показания к применению препарата Цефотаксим

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции бронхолегечной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого);
• инфекции уха, горла, носа;
• инфекции мочевыводящих путей , почек;
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи , мягких тканей , костей и суставов, брюшной полости;
• острая неосложненная гонорея.

В хирургической практике препарат Цефотаксим применяютс для снижения риска постоперационных инфекций, особенно при операциях на органах ЖКТ и урологических операциях.

Применение препарата Цефотаксим

Перед введением необходимо провести предшествующую внутрикожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.
Цефотаксим вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Для в/м инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим не менее чем в 3 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в седалищную мышцу.
Для в/в струйного введения растворяют 1 г не менее чем в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно на протяжении 3-5 мин.
Для в/в капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, вводят на протяжении 50-60 мин.
Приготовленные р-ры стабильные до 24 ч при хранении в холодильнике (4-6 °С) и 12 ч при температуре не выше 23 °С. Желто-янтарный цвет готового р-ра не влияет на эффективность и безопасность антибиотика.
Дозы препарата Цефотаксим для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет:

• неосложненные инфекции: 1-2 г каждые 12 ч.
• инфекции средней тяжести: 1-2 г каждые 8 ч.
• тяжелые инфекции: 2 г каждые 8, 6 или 4 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.
Дети в возрасте от 1 мес до 12 лет (с массой тела ≤50 кг): 50-180 мг/кг/сут в/м или в/в в 4-6 приемов в зависимости от тяжести инфекции. При массе тела 50 кг необходимо применять обычные дозы для взрослых.
Новорожденные (от 1 до 4 нед): 50 мг/кг на одно введение каждые 8 ч в/в.
Новорожденные (до 7 дней) 50 мг/кг на 1 введение каждые 12 ч в/в.
Недоношенные дети: суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела в сутки. В случае нарушения функции почек дозу снижают. При начальной анурии (клиренс креатинина — 5 мл/мин) дозу обычно снижают в 2 раза.

Противопоказания к применению препарата Цефотаксим

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов. Следует соблюдать осторожность при наличии повышенной чувствительности к пенициллинам (возможность аллергических реакций).

Побочные эффекты препарата Цефотаксим

Возможны аллергические реакции, диспептические явления, эозинофилия , лейкопения , повышение показателей печеночных проб, уровня сывороточной ЩФ и содержания азота в моче. Могут быть явления раздражения в месте введения препарата, гипертермия.

Особые указания по применению препарата Цефотаксим

С осторожностью следует назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе. При необходимости применения Цефотаксима у женщин в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить, так как Цефотаксим проникает в грудное молоко.
Данные относительно нефротоксичности Цефотаксима отсутствуют, однако у пациентов с тяжелым нарушением функции почек дозирование препарата должно определяться степенью повреждения почек. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого cледует использовать ферментативный метод.
В исследованиях не выявлено неблагоприятное влияние Цефотаксима на плод, однако рекомендуется назначать препарат в период беременности с осторожностью.
Цефотаксим не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механическими средствами.

Взаимодействия препарата Цефотаксим

цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия проявляет синергическое действие. Аминогликозидные антибиотики и диуретики усиливают нефротоксические свойства препарата.
Р-р препарата Цефотаксим несовместим с р-рами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Передозировка препарата Цефотаксим, симптомы и лечение

При применении препарата в высоких дозах существует риск появления обратимой энцефалопатии . Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Цефотаксим

В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Приготовленные р-ры стабильны в течение 24 ч при температуре 4-6 °C и 12 ч при температуре не выше 23 °C.

Список аптек, где можно купить Цефотаксим:

• Санкт-Петербург

Цефотаксим – антибиотик универсального действия, эффективен при лечении недугов, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. Лекарство предназначено для взрослых и детей.

Антибиотики, то есть, препараты, подавляющие активность и способствующие уничтожению болезнетворной бактериальной флоры, сегодня – непременный участник терапевтического курса при многих заболеваниях. Препараты эти постоянно совершенствуются с тем, чтоб расширить спектр действия и уменьшить возможное влияние на работу внутренних органов.

Цефотаксим – антибиотик третьего поколения из семейства цефалоспоринов.

Особенности препарата

Цефалоспорины – антибиотики класса β-лактамных. В основе их лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота, а главной особенностью по сравнению с классическим пенициллином составляет стойкость к β-лактамазам. Этот фермент вырабатывают грамотрицательные бактерии, он разрушает вещества класса пенициллинов, что делает лечение совершенно бесполезным.

Цефалоспорины более устойчивы к влиянию фермента, но не абсолютно. Разработка новых препаратов этого класса как раз имеет своей целью создать лекарство, нечувствительное к влиянию β-лактамазов. Цефотаксим – полусинтетическое вещество 3 поколения, обладающее очень высокой стойкостью к действию ферментов, а потому и активное и к грамположительным, и к грамотрицательным бактериям.

В очень многих случаях возбудителями болезни оказываются несколько видов бактерий. Специализированный антибиотик воздействует только на определенные виды их, универсальный отличается большим спектром действия, то есть, пациенту назначают не несколько препаратов разного действия, а лишь один. Очевидно, что побочные эффекты и разрушающее действие лекарства на естественную микрофлору в последнем случае будет намного меньше.

Цефотаксим – Cefotaxime, выпускается в виде своей натриевой соли. Это порошок для растворения, предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Применяется при лечении недугов, вызванных соответствующими группами бактерий.

Лекарственные формы

Препарат рассчитан только на парентеральное введение, то есть, минуя ЖКТ. Выпускается он только в виде порошка, предназначенного для растворения. Приготовляет раствор медсестра, дозировка рассчитывается лечащим врачом.

Цефотаксим вводят внутривенно – струйно или капельно, что определяется методом лечения. Также возможно внутримышечное введение с помощью инъектора.

Выпускается препарат во флаконах объемом 0,5, 1 и 2 г.

Состав Цефотаксима

Порошок для разведения состоит из натриевой соли цефотаксима — натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат. Это порошок белого цвета или с желтым оттенком, гигроскопичен, легко разводится водой.

Дозировка на флаконе указывает содержание карбоксилата в пересчете на цефотаксим.

Цена

• Стоимость одного флакона колеблется от 21 до 134 р.
• Упаковка, включающая 5 флаконов, стоит от 93 до 97 р.
• Упаковка в 40 шт стоит до 632 р.

Фармакологическое действие

Действие антибиотиков по большей части основано на разрушении какого-либо мембранного белка, что вызывает нарушение жизнедеятельности и гибель клеток. Цефотаксим уничтожает механизм образования муколептида, что ведет к гибели бактериальной микрофлоры.

Фармакодинамика

• Цефотаксим более активно действует на грамположительные бактерии и довольно эффективен против грамотрицательных. Вещество нарушает выработку мембранного белка. Отличительной чертой лекарства является эффективность по отношению к тем штаммам бактерий, которые устойчивы к влиянию пенициллина, аминогликозида и сульфаниламидов. Это качество и обеспечивает столь широкий спектр воздействия.
• Вторая важная особенность препарата – устойчивость к 4 из 5 β-лактамаз, из-за которых эффективность пенициллина и предыдущих производных цефалоспорина была недостаточной.
• Список бактерий, которых способен уничтожить препарат, обширен. Во-первых, это стафилококки и стрептококки, стрептококки группы B и бета-гемолитические стрептококки группы A. Во-вторых, действителен препарат и против штаммов, устойчивых к действию ампициллинов.
• Препарат менее действенен по отношению к отрицательным коккам, чем цефалоспорины предыдущих поколений.

Фармакокинетика

Попадая в кровь, препарат очень быстро накапливается, создавая терапевтическую концентрацию – 11 и 21 мкг/мл. При внутримышечном введении нужный уровень достигается через 30 минут, при внутривенном — спустя 5 минут. Сохраняется достаточный уровень 12 часов с момента ввода лекарства.

• В плазме крови на 25–40% цефотаксим связывается с белком.
• Вещество проникает в ткани и жидкости – костная ткань, миокардная, желчный пузырь, синовиальная жидкость, создавая достаточную концентрацию. Цефотаксим обнаруживается в плаценте и грудном молоке: беременным и молодым мамам этот фактор нужно учитывать.
• Выводится вещество с мочой – 90%, причем в неизменном виде 60% и в виде метаболитов 20-30%. Период полувыведения равен 1 часу при внутривенном вводе и 1,5 часа после укола.
• У новорожденных длительность периода достигает 0,8–1,5 часа, у недоношенных – до 6,5 часов, у пожилых пациентов – до 2,5 часов.

Цефотаксим не влияет на работу печени и не вытесняет билирубин, как это происходит при использовании остальных антибиотиков. Благодаря этому качеству препарат разрешается применять для лечения маленьких детей и новорожденных.

Показания

Бактериальная активность вызывает множество недугов самого разного характера. При лечении важно не столько локализация воспалительного очага или характер поврежденного органа, сколько тип болезнетворной микрофлоры. Именно вид бактерий и определяет выбор антибиотика.

Цефотаксим действенен против всех недугов, вызванных приведенными выше бактериями и их штаммами:

• инфекции нижних дыхательных путей – , плевриты, пневмониты;
• поражения мочевыводящей системы инфекционного характера;
• инфекции уха, носа и горла – , если последние спровоцированы не энтерококками;
• инфекционные заболевания почек;
• болезни костей, брюшной полости, мягких тканей;
• болезнь Лайма;
• – воспаление оболочки сердца;
• гинекологические инфекции – гонорея, хламидиоз.

Кроме того, препарат используется для профилактики осложнений после операций.

Инструкция по применению

Лекарство вводят внутривенно или внутримышечно в виде раствора. Состав последнего определятся недугом, методом введения и возрастом пациента.

Взрослым

Стандартные дозы рассчитаны на пациентов старше 12 лет и с весом выше 50 кг.

• Для внутримышечных инъекций 0,5–1 г порошка растворяют в 2–5 мл стерильной воды для уколов и вводят в мышцу.
• При внутривенном введении 0,5–1 г растворяют в 2–4 мл стерильной воды, а затем доводят растворителем – лидокаин, например, до объема в 10 мл. Препарат вводят медленно — не менее 3–5 минут.
• При капельном способе ввода 2 г растворяют в 100 мл изотонического раствора – хлористого натрия, или в 100 мл 5% раствора глюкозы.Процедура занимает 50–60 минут.

Обычная лекарственная доза достигает 1 г за 12 часов, в тяжелых случаях дозировку повышают до 2 г. Максимально допустимая за сутки доза – 12 г.

Режим введения и дозировка определяются видом и тяжестью недуга. При этом необходимо учитывать и ограничения: например, при почечной недостаточности суточная доза не может превышать 6 г.

• Несложные инфекции, а также заболевания мочевыводящих путей – внутримышечно или внутривенно по 1 г через 8–12 часов.
• При недугах средней тяжести дозу увеличивают до 2 г. Вводится лекарство через каждые 12 часов.
• При тяжелых инфекциях – менингит, например, дозу увеличивают до 2 г, вводят препарат через 4–8 часов, не превышая допустимую суточную дозу.
• Для профилактики осложнений цефотаксим вводят однократно вместе с наркозом. Если есть нужда, введение лекарства повторяют через 6–12 часов.
• Острая гонорея – внутримышечно 1 г. Лекарство вводят единоразово.
• Цефотаксим используется при кесаревом сечении: внутривенно 1 г при наложении зажимов на пупочную вену. Спустя 6–12 часов ввод повторяют.

Детям, новорожденным

Цефотаксим разрешается использовать для лечения новорожденных и недоношенных детей.

• Малышам до 1 недели препарат вводят в вену из расчета 50 мг на кг веса через 12 часов.
• Младенцам до 4 недель – внутривенно через каждые 8 часов при такой же дозировке.
• Детям старше 2,5 лет назначают по 50–180 мг/кг – 4–6 уколов. При тяжелых формах инфекции дозу увеличивают до 100–200 мг/кг. Максимальная суточная составляет 12 г.

При беременности и лактации

• Препарат обнаруживается в плаценте и экстрагируется грудным молоком. Цефотаксим при беременности применяют только по жизненным показаниям.
• Во время курса грудное вскармливание лучше прекратить.

В этом видео показано, как колоть себе антибиотик:

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность цефалоспоринов применение их имеет ряд ограничений:

• беременность и период лактации – лекарство допускается лишь при крайней необходимости;
• непереносимость цефалоспорина и пенициллина;
• открытое или закрытое кровотечение;
• энтероколит – воспаление толстой и тонкой кишки.

Требует осторожности использование препарата при лечении больных с почечными нарушениями. В этом случае назначают уменьшенные дозы и обязательно наблюдают за ответной реакцией организма.

Побочные действия

Прием лекарства может иметь побочные эффекты:, эозинофилия. При высокой чувствительности возможен .

Также при введении препарата некоторые пациенты отмечают боль в месте укола.

Особые указания

Цефотаксим – эффективное антибактериальное средство, но именно в силу своей эффективности должно назначаться осторожно с учетом имеющихся в анамнезе больного заболеваний.

• Так, при или других повреждениях органа применяются половинные дозы. Если при этом лечение оказывается неэффективным, необходимо пересмотреть назначение.
• Крайней осторожности требует одновременный прием нефротоксических препаратов и цефотаксима, так как в этом случае нагрузка на почки оказывается очень высокой. При таком назначении важен контроль за составом периферической крови, причем проводится он не только во время терапии, но и последующие 10 дней.
• Хотя введение препарата допускается даже новорожденным, при беременности его лучше избегать.
• Передозировка лекарства вызывает описанные выше аллергические реакции.
• Цефотаксим, как и всякий антибиотик подавляет кишечную микрофлору, но кроме того, снижает выработку витамина K. Пациентам пожилого возраста на время лечения назначают дополнительно препараты витамина K.

Взаимодействие с другими лекарствами

Цефотаксим определенным образом реагирует с лекарственными препаратами других классов, что нужно учитывать при назначении.

• Лекарство нельзя назначать с веществами, снижающими агрегацию тромбоцитов, в противном случае очень высок риск открытия кровотечений.
• Цефотаксим нельзя сочетать с любыми антикоагулянтами, в том числе и нестероидными противовоспалительными, поскольку он заметно усиливает действие последних.
• Одновременно с цефотаксимом не назначают пробенецид или его аналог, так как препарат снижает кальциевую секрецию, в результате чего цефотаксим плохо выводится.
• Нефротоксические препараты – петлевые диуретики, полимиксин B, аминогликозиды и другие, совместно с цефотаксимом оказывают слишком тяжелое воздействие на почки.
• Кроме того, нельзя смешивать в одном шприце препарат с каким-либо другим веществом из-за опасности химический реакции.

Показания к применению:
Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы) и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла (ангины, отиты, за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея, хламидиоз); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма, также для профилактики в последствииоперационных инфекций и осложнений.

Фармакологическое действие:
Цефотаксим - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphy-lococcus aureus, в том числе производящим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторым штаммам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особо Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium species, Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостоянно оказывает влияние на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к граммотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) в последствии внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 мин. опосля инъекции. Через 5 мин. опосля внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г наибольшая концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови продукт на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сберегается более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде в пределах 60-70 % и в виде активных метаболитов в пределах 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г через 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - до 6,4 часа, у больных старше 80 лет - 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, также с грудным молоком.

Цефотаксим способ применения и дозы:
Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2-3 мл (4-5 мл) стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, на протяжении 3-5 минут. Для капельного введения в вену (на протяжении 50-60 минут) растворяют 2 г продукта в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых - 1 г, через через 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через через 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в день, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.
При острой гонорее продукт вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при надобности инъекцию повторяют через 6-12 часов.

Цефотаксим противопоказания:
Повышенная восприимчивость к какому-или антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; энтероколит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении продукта больным с нарушениями функции почек и печени.

Цефотаксим побочные действия:
После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, не часто - псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения - боль, воспаление тканей, флебит.

Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

Передозировка:
Передозировка может вызывать аллергические реакции, дисбактериоз, энцефалопатию.
Лечение: десенсибилизирующие продукты, симптоматические средства.

Использование с другими лекарственными препаратами:
При одновременном использовании Цефотаксима и аминогликозидов, "петлевых" диуретиков наблюдается увеличение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, в том числе с нестероидными противовоспалительными препаратами, увеличивается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим нельзя вводить в одном шприце с другими продуктами в связи с возможностью взаимодействия.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25 °С. Период годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Цефотаксим состав:
Cefotaxime;
натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат;

Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Дополнительно:
С осторожностью назначают Цефотаксим больным аллергией, в том числе на лекарства. При лечении в период лактации необходимо прекратить кормление. Одновременный прием Цефотаксима с нефротоксическими продуктами требует контроля функции почек; при использовании продукта больше 10-ти дней необходим контроль периферической крови. Лицам преклонного возраста и ослабленным больным необходимо назначать продукты витамина К (профилактика гипокоагуляции). При установлении симптома псевдомембранозного колита прием Цефотаксима отменяют. Детям до 2,5 лет продукт вводят внутривенно. Доза Цефотаксима для младенцев и малышей младшего возраста составляет 50-100 мг/кг массы тела каждый день, разделенная на отдельные приемы, с интервалами от 12 до 6 часов. Для недоношенных малышей суточная доза не обязана превышать 50 мг/кг массы тела.

Внимание!
Перед применением медикамента "Цефотаксим" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Цефотаксим ».