Препарат гепарин. Состав

Большая часть пациентов страдают от закупорки сосудов. Это вызывает многие проблемы. Уколы Гепарин препятствует свертываемости крови и улучшают общее состояние больного. Но для этого инъекции лучше всего делать подкожно, т. е. в область живота.

Можно самостоятельно делать себе уколы, не обращаясь за помощью к врачу. Но, при этом сам препарат должен назначать врач. Так что же это за лекарство, и почему Гепарин колят в живот?

Состав и форма выпуска Гепарина

Препарат состоит из активного вещества — гепарина, в количестве 5000 МЕ и дополняющих веществ:

бензилового спирта;
натрия хлорида;
воды.

Раствор продается в виде флаконов по 5 мл. каждый с прозрачной и бесцветной (иногда желтоватой) жидкостью. В одной упаковке содержится пять флаконов.

Показания для инъекций

Гепарин препятствует свертываемости крови. Когда раствор попадает в плазму, активное вещество всасывается и активирует фермент, который отвечает за снижение свертываемости крови — антитромбин III. Таким образом, гепарин снижает производство тромбоцитов.

Лекарство назначают как для лечения заболеваний тромбоэмболического характера, так и для профилактики закупорки сосудов. Препарат назначает лечащий врач при следующих проблемах:

мерцательная аритмия;
во время беременности, когда высокий анализ на Д-димер;
проблемы с сердцем, в частности ишемия;
инфаркт миокарда;
закупорка глубоких вен;
нарушение циркуляции крови в сосудах;
образования тромбов после хирургических операций;
чтобы разбавить кровь в аппаратах, которые искусственно гоняют кровь по сосудам;
проблемы после операций на кровеносных сосудах.

Дозировка подбирается врачом эксклюзивно и его назначают в комплексе с другими лекарственными средствами, которые разжижают кровь.

Противопоказания

Препарат имеет противопоказания:

непереносимость гепарина;
наличие заболеваний, связанных с несворачиваемостью крови (гемофилия, тромбоцитопения, и др.);
аневризма, в частности головного мозга и аорты;
геморрагический вид инсульта;
выработка антител, которые уничтожают фосфолипиды, провоцируя закупорку сосудов;
черепно-мозговая травма и любые сотрясения мозга;
неконтролируемое повышенное артериальное давление;
поражение кровеносных сосудов при инсулиновой зависимости (пролиферативная диабетическая ретинопатия);
туберкулез в прогрессирующей стадии;
опухоли в костном мозге (любая форма лейкоза);
формы анемии (апластические и гипопластические);
деформация и нарушение органов пищеварения;
цирроз печени (заболевание оказывает прямое влияние на вены пищевых органов);
любые формы менструального цикла;
угроза выкидыша во время беременности;
рождение ребенка или перенесенный аборт;
хирургические операции на следующих органах: глаза, мозг, предстательная железа, печень, желчные пути;
когда со спинного мозга будет взята проба (пункция);
во время беременности;
во время грудного вскармливания;

Гепарин обладает одним свойством — он не смешивается с грудным молоком. Но исследования показали, что в некоторых случаях у кормящих матерей появлялся такой побочный эффект, как остеопороз (вымывание кальция). Также наблюдались повреждения позвоночника:

недоношенным пациентам препарат противопоказан;
детям, которым не исполнилось 3 года;
дополнительные лекарства, которые вводятся через брюшную полость;
проведение биопсии органов до, перед, после введения препарата.

Лицам, которые страдают поливалентной аллергией, гепарин нельзя вводить через брюшную полость. Это может спровоцировать гематомы.

К поливалентной аллергии относятся непереносимость следующих элементов:

артериальная гипертензия;
диабет;
эндокардит;
бронхиальная астма;
перикардит;
наличие внутриматочного контрацептива;
туберкулез в активной стадии;
проведение лучевой терапии;
печеночная недостаточность;
наличие хронической почечной недостаточности;
пациентам, которым исполнилось 60 лет и старше;
перед тем, как управлять транспортом.

Во время лечения, употребление алкоголя запрещено. Это может стать причиной спонтанных кровоизлияний. Также не рекомендуется смешивать в одном шприце несколько видов растворов. Лучше вводить каждый препарат по очереди, в разных дозаторах.

Побочные эффекты

Обычно, при правильной дозировке и соблюдения всех рекомендаций врача, побочные явления могут исключаться. Но бывали случаи, когда Гепарин вызывал осложнения.

Часто случающиеся побочные реакции:

резкое уменьшение тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);

Редкие эффекты

омертвление кожи;
закупорка артериальных сосудов, впоследствии которых развивается гангрена, инфаркт миокарда, инсульт;
образование кальцификатов в мягких тканях;
ослабление костей (остеопороз), внезапные переломы;
гипоальдостеронизм;
частичное или полное облысение;
повышение активности трансаминаз печени;
сужение бронхов, которое вызвано сокращением мышц (бронхоспазм);
сердечно-сосудистая недостаточность, которая в медицине носит название «коллапс» (обычно сопровождается потерей сознания и вероятной смертностью);
отеки подкожной клетчатки, кожи, слизистой (ангионевротический отек);
повышенная чувствительность к внешним раздражителям;

В результате исследования эти побочные явления встречаются очень редко:

внезапные приступы головокружения;
головные боли;
приступы тошноты, которые могут смениться рвотными позывами;
уменьшение аппетита;
жидкий стул (диарея);
гиперемия кожи, участок кожи наливается ярко-красным (помидорным) оттенком;
«лекарственная лихорадка»;
крапивница;
конъюнктивит;
воспаление слизистой носа (поможет Кортизон);
неконтролируемые приступы астмы;
цианоз, или как его называют синюха;
депрессия, подавленное состояние, ощущение безысходности;
ощущение озноба;
кожа начинает чесаться, в области ступней наблюдается повышенная температура.

Незначительные (местные) реакции на препарат:

раздражение на пустом месте;
внезапные резкие боли;
покраснение и увеличение «пуговки» в месте инъекции;
обильное кровотечение в местах проведения укола, во время опорожнения и из других органов;

Некоторые препараты, которые препятствуют образованию тромбов, могут сочетаться с Гепарином. В частности — они могут усиливать действующую формулу и улучшать рассасывание свернувшейся крови или тормозить эффект лекарства. К препаратам, которые уменьшают эффект рассасывания крови относят:

препараты антигистаминного действия;
наперстянки;
тетрациклины;
вещества с никотином;
нитроглицерин;
кортикотропин;
тироксин.

Препараты, которые объединяют тромбоциты:

ацетилсалициловая кислота;
декстрин;
фенилбузатон;
дипиридамол;
фибринолитики;
ибуфен;
гидроксихлорохин;
метиндол;
алкалоиды, которые содержатся в спорынье;
сульфинпиразон;
цефалоспорины;
индометацин;
пробенецид;
эпопростенол;
тиклопидин;
кеторолак;
клопидогрел;
стрептокиназа;
пенициллиновые препараты;
этакриновая кислота;
цитостатики.

Эти лекарственные средства также могут вызвать кровоизлияние, поэтому врач должен следить за тем, что пациент принимает параллельно с Гепарином.

Нужно с осторожностью применять тромболитические, иммунодепрессивные и ульцерогенные препараты. Так как компоненты, содержащиеся в них, могут стать причиной кровоизлияния. Гепарин аннигилирует следующие компоненты: пропранолол, билирубин, хинидин, бензодиазепин. Эти процессы наблюдаются в местах, где плазма связывается с белком.

Эффективность снижается, если Гепарин вводить со следующими лекарствами:

щелочные соединения;
энаприлат;
антидепрессанты (но только трициклические).

Гиперкалиемию могут вызвать ингибиторы АПФ и противоположные компоненты ангиотензина II.

Что происходит во время передозировки

Если не соблюдать норму подкожного введения препарата, могут возникнуть кровотечения разной сложности. Но такие осложнения можно вылечить, если снизить норму введения препарата, или отменить его совсем. Но, если кровоизлияния не останавливаются, необходимо ввести препарат, который будет насильно сворачивать кровь (например, протамин сульфата или хлорида).

После введения Гепарина, через 90 минут добавляют инъекцию 50% раствора — антагониста. Но надо это сделать в течение следующих трех часов. Если у пациента возникает аллергическая реакция на гепарин, тогда раствор отменяют и назначают другое лекарственное средство (часто это препараты непрямого действия). Чтобы убрать последствия аллергии пациенту прописывают десенсибилизирующие средства.

Техника введения уколов Гепарина в живот

Прежде чем колоть гепарин в живот, необходима консультация врача. Препарат строго прописывается в лечебных учреждениях специалистом с медицинским образованием. Доза подбирается в зависимости от тяжести проблемы.

Уколы в живот могут проводить также врачи, но эта услуга платная. Тем более, что количество уколов не заканчиваются на второй день и вводить препарат больному приходится очень долго. Также время уколов тоже влияет на то, чтобы делать эту процедуру самостоятельно.

Ведь это может быть либо раннее утро или поздняя ночь, когда проще самому ввести препарат, чем звать кого-то на помощь. А техника настолько простая, что даже пациент, который никогда не делал уколов справиться с этим. Можно попросить медсестру, чтобы она оставила подсказки в местах уколов зеленкой и даже одну инъекцию помогла сделать.

Подкожное введение Гепарина не вызывает боли. И для этого лучше использовать инсулиновые шприцы. Иголки этих шприцов намного тоньше, чем стандартные модели и не вызывают болевых ощущений. Т. е. игла практически не чувствуется. Иногда препарат вводится в верхнюю часть плеча или бедра.

Чтобы побороть страх при первом уколе, необходимо попросить специалиста, чтобы он осуществил первую инъекцию. Если есть панический страх боли — это может сделать кто-то из близких или родных. В продаже есть аппарат, который называется «шприц-пистолет Калашникова». Такой прибор безболезненно и очень быстро вводит лекарство под кожу. Многоразовая автоматизация позволяет делать уколы часто, особенно если курс лечения очень долгий.

Как правильно делать уколы в живот

Кто первый раз сталкивается с проблемой самостоятельных уколов в живот, существует схема, как это правильно делать.

Преодолеть страх перед уколами. Собраться и начать действовать.
Для начала нужно вымыть руки с мылом (желательно антисептическим), а затем вытереть их досуха. Затем надеть одноразовые перчатки и приступить к следующему шагу.
Перед вами должен быть готов следующий набор: флакон с раствором, инъекционный шприц, антисептическое средство (спирт, водка, календула, настойка боярышника и т. д.), стерильная вата.
Нужно вскрыть флакон и набрать нужное количество кубиков для инъекции.
Место укола необходимо протереть антисептическим средством. Обычно от пупка отмеряют два пальца, собирают складки кожи свободной рукой. Чем больше складка, тем проще будет делать укол.
Перед тем, как сделать инъекцию, необходимо убедиться, что в шприце не остался воздух. И для этого нужно поднять шприц вверх и слегка надавить на поршень, чтобы избавиться от лишней пустоты.
Вводить иглу в складку нужно до самого конца. Большим пальцем надо давить не торопясь на поршень и постепенно вводить раствор под кожу.
Как лекарство полностью окажется под складкой, иглу надо вытащить, а место укола снова обработать антисептиком.

Заключение

Уколы Гепарина оказывают практическое воздействие на кровь и разжижают ее, освобождая сосуды для цикличности ее по кровеносным сосудам. А это позволяет бороться с варикозом, сердечной недостаточностью и др. Но самый большой плюс к препарату — это то, что его можно вводить самому через брюшную полость. Но у этого препарата много побочных эффектов, поэтому принимать его самостоятельно запрещается. Лекарство назначается строго по решению лечащего врача.

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

9041-08-1

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Фармакологическое действие - антикоагулянтное .

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед , терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ , варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ . Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к , в/в , наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС , тетрациклинами, антигистаминными ЛС .

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Антитромботические

Код в 1С

Наименование

раствор для инъекций 5000 МЕ/мл

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянт прямой

Торговое название

Международное непатентованное название

Гепарин натрия

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Активное вещество: Гепарин натрия - 5000 МЕ

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (спирт бензиловый) - 9,0 мг, натрия хлорид - 3,4 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика
После подкожного введения TCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения препарата - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черпно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации.

Применение при беременности

не указано

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).
С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для п/к инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе натрия хлорида;
- при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ гепарина каждые 4 ч.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 МЕ (5 мл), затем по 20000 МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000 - 120000 МЕ. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добалять не менее 40000 МЕ гепарина.
Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.
Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 5 мл во флаконах из нейтрального стекла или ампулах нейтрального стекла. 5 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или контейнер полистирольный. 5 флаконов помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 1-5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары. 5 или 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку из картона. 5 ампул помещают в открытую контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 открытые контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В каждую коробку или пачку с ампулами вкладывают скарификатор ампульный. В случае использования ампул с кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гепарин получил свое название из греческого названия печени – «hepar», откуда впервые его получили. Лекарственный препарат принято использовать в практике лечения как коагулянт, снижающий процесс тромбообразования и свертывания крови. Итак, давайте сегодня поговорим про гепарин, инструкцию по его применению, средние цены на препарат, отзывы о нем и аналоги.

Особенности препарата

Применяется в профилактических целях при заболеваниях и последствиях и , во время проведения хирургических вмешательств в сосуды и сердце, при гемодиализе и искусственном кровотоке, предупреждения свертывания крови в период проведения лабораторных анализов.

Место образования в человеческом организме – печень, стенки кровеносных сосудов и легочные альвеолы. В перечисленных структурах находятся группы тучных клеток.

Состав

Вещество представлено остатками аминокислот глицина и серина, способными связываться с полисахаридными цепочками. Молекулы гепарина имеют несколько полюсов, зараженных отрицательно благодаря сульфатным и карбоксильным остаткам.

Такая химическая структура позволяет молекулам активно вступать в связующие комплексы с катионами. По этой причине действующее вещество лекарственного средства – гепарин натрия. Помимо действующего вещества, активную среду для него создают вспомогательные вещества: дистиллированная вода, хлористый натрий и фенилкарбинол.

Лекарственные формы Гепарина

Гепарин выпускается в виде ампул с раствором, который вводят внутривенно или подкожно. Картонные пачки могут содержать 10 или 50 ампул. Недавно фармацевтика стала выпускать упаковки с гепарином по 100 ампул.

Большие ампулы содержат по 5 мл раствора гепарина, маленькие – по 1 мл. Маленькие ампулы производят за рубежом на основе кальциевой соли гепарина.

Фармакологическое действие

Основой образующегося тромба является высокомолекулярный белок крови, находящийся в растворимом состоянии – фибрин. Главная роль гепарина заключается в торможении синтеза фибрина.

При помощи препарата гепарин увеличивается сопротивление мозговых сосудов, усиливается кровоток в почках, происходит активация фермента, расщепляющего липопротеины, снижается общее содержание в крови липидов за счет разрушения отдельных видов, увеличивается дезактивация гиалуронидазы – фермента мозговых структур. Гепарин нормализует секрецию гормона альдостерона в корковом слое надпочечников, тормозит активность легочного вещества сурфактанта, усиливает обмен кальция и фосфора за счет активации паратиреоидного гормона, тормозит активность катехоламинов и формирует реакцию яйцеклетки на воздействие гормонами.

Гепарин относится к средствам , профилактике рецидивов инфарктов, коронарной тромбоэмболии, и предупреждает неожиданность инфаркта и летальный исход. После радикального способа лечения в целях предупреждения и при наличии тромбов в венах гепарин применяется в небольшой дозировке.

О том, как происходит свертывание крови с гепарином, расскажет видео ниже:

Фармакодинамика

Экзогенный гепарин идентичен вырабатываемому веществу в организме естественным путем. Механизм воздействия связан с превращением в активную форму ингибитора свертывающего фактора тромбина – антитромбина.

Под воздействием гепарина усиливается синтез антилипидного фермента – липопротеинлипазы.

Фармакокинетика

Лечебное действие лекарственного средства начинается тем быстрее, чем выбран метод поступления его в организм человека. После внутривенной инъекции действие препарата начинается через 5 минут после окончания введения. От 15 до 20 минут требуется начать активное действие препарата после инъекции в мышцу.

Наиболее медленно захватывается кровотоком гепарин при подкожном введении – до 1 часа. Тормозящий эффект образования тромбов продолжается на протяжении 5 часов после введения гепарина.

При желаемом более длительном воздействии назначают внутримышечное введение гепарина натрия (кальция). Подкожные инъекции позволяют сохранять в крови угнетающий эффект тромбообразования в течение 8 часов.

Показания к применению

С целью профилактики или терапевтического лечения гепарин водится в организм при:

остром ;
тромбозе легочных, глубоких и почечных вен, коронарных артерий;
ишемической болезни сердца по типу и ;
гломерулонефрите и нефрите, вызванным волчанкой;
(в обязательном порядке – при );
DVS и гемолитикоуримическом синдромах.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

заболеваниях с угнетением свертывания крови,
кровотечениях всех типов,
серьезных печеночных и почечных патологиях,
наследственном или приобретенном гематологическом синдроме с угрозой просачивания крови наружу или внутрь.

Побочные действия

Действие гепарина может оказать нежелательное воздействие на соматические системы:

кожные аллергические реакции: крапивница, покраснение и зуд кожи;
со стороны желудочно-кишечного тракта у некоторых пациентов отмечаются тошнота, рвота, угнетение аппетита, жидкий стул;
длительное воздействие лекарственного средства является причиной внезапных переломов и остеопороза;
передозировка гепарина увеличивает риск кровоизлияний во внутренних органах, внутренних кровотечений, длительного не свертывания крови при операциях и местах инъекции препарата.

Особые указания

Небольшие дозы гепарина вводят как в клинических условиях, так и амбулаторных. Большая доза может вводиться только в клинических условиях. После инъекции лекарственного средства пациент подлежит наблюдению и регулярному забору крови для анализа на концентрацию тромбоцитов.

Рекомендуется избегать инъекций внутримышечным способом. При наличии артериальной гипертензии после введения гепарина необходимо периодическое измерение систолического давления. Перед введением препарата он подлежит растворению только в изотоническом растворе хлористого натрия.

Гепарин - антикоагулянт прямого действия, т. е. влияет непосредственно на факторы свертывания крови, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II), блокирует биосинтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает коронарный кровоток. Вводят препарат под контролем свертываемости крови. Действует быстро, но относительно кратковременно. При подкожном введении действие гепарина наступает через 40 - 60 мин и продолжается 8 - 12 ч. Антагонисты гепарина: протамина сульфат 1%; дицинон 1-2 мл в/в, в/м п/к.

Форма выпуска: герметичные флаконы по 5 мл с активностью 5000 ЕД в 1 мл. Гепарин вводится п/к, в/в, в/м.

Цель: лечебная и профилактическая при различных тромбоэмболических заболеваниях - снизить свёртываемость крови.

Показания:

Предотвращение, ограничение тромбообразования при остром инфаркте миокарда;

тромбозы и эмболия магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза;

операции на сердце и кровеносных сосудах;

предотвращение свертывания крови при лабораторных исследованиях;

поддержание жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа.

Противопоказания:

геморрагические диатезы и др. заболевания, сопровождающиеся замедлением свертывания крови;

повышенная проницаемость сосудов;

кровотечения любой локализации.

Оснащение:

Стерильно: лоток с марлевыми туфиками или ватными шариками, шприц 1-2 мл, 2 иглы, спирт 70%, флакон с 5 мл раствора гепарина, содержащий в 1 мл 5 000 ЕД соответственно в 5 мл - 25 000 ЕД гепарина, перчатки.

Нестерильно: ножницы, кушетка или стул, ёмкости для дезинфекции игл, шприцев, перевязочного материала.

Алгоритм выполнения:

Объясните пациенту ход проведения манипуляции, получите от него согласие.

Наденьте чистый халат, маску, обработайте руки на гигиеническом уровне, наденьте перчатки.

Прочитайте название, дозировка в 1 мл раствора гепарина 5 000 ЕД.

Посмотрите дату, срок годности – должен соответствовать.

Проверить целостность упаковки.

Вскройте упаковку с выбранным шприцом, выложите его в стерильный лоток.

Вскройте алюминиевую крышку, обрабатывая её 70 % спиртом двукратно.

Произвести расчёт назначенной врачом дозы гепарина. Цена одного малого деления: в 1 мл - 10 делений = 0,1 мл. Если в 1 мл раствора гепарина – 5 000 ЕД, следовательно в 1 малом делении (0,1мл) содержится 500 ЕД. Проколите резиновую крышку флакона, наберите назначенную дозу врачом в шприц.

Смените иглу. Выпустите воздух из шприца.

Положите шприц на стерильный лоток, приготовьте 2 ватных шарика, смоченных 70% спиртом.

Выберите место для инъекции (осмотрите, пропальпируйте).

Обработайте кожу сначала 1м ватным шариком большую зону, затем 2м - место укола и зажмите его в левой руке за мизинцем.

Соберите кожу в складку треугольной формы левой рукой.

Введите иглу в основание складки под углом 45 ° на глубину 1-2 см (на 2/3 иглы), держа шприц в правой руке.

Введите гепарин, надавливая на поршень большим пальцем левой руки.

Прижмите место укола ватным шариком и извлеките иглу, придерживая ее за канюлю (сильно надавливать и массировать нельзя).

Сбросьте одноразовый шприц и иглу в ёмкости c 3% хлорамином на 60 мин.

Снимите перчатки, поместите вёмкость с дезинфицирующим раствором.

Вымойте и осушите руки.