Лекарственный справочник гэотар. Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена
- Инструкция по применению БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
- Состав препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
- Показания препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
- Условия хранения препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
- Срок годности препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики - пенициллины (J01C) > Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам (J01CE) > Procaine penicillin (J01CE09)
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 600 тыс.ЕД: фл. 50 шт.Рег. №: 2724/97/02/07/12 от 20.11.2012 - Истекло
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или почти белый, кристаллический.
600000 ЕД - флаконы 10 мл (50) для стационаров - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 16.07.2013 г.
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (устойчивы штаммы, продуцирующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.;
Время достижения C max при в/м введении - 20-30 мин. T 1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в неизмененном виде.
У взрослых с нормальной функцией почек T 1/2 составляет около 30 мин. Большая часть препарата (60-90%) выводится почками, 10 % за счет клубочковой фильтрации и 90% путем канальцевой секреции. Пробенецид угнетает канальцевую секрецию, что приводит к увеличению концентраций пенициллина в плазме крови. На желчную элиминацию бензилпенициллина приходятся лишь незначительные дозы.
У новорожденных и детей грудного возраста выведение препарата замедляется, при почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 4-10 ч.
- бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
- сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;
- менингит;
- остеомиелит;
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
- раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- дифтерия;
- скарлатина;
- сибирская язва;
- актиномикоз;
- ЛОР-заболевания, глазные болезни.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м, в/в и эндолюмбально вводить запрещается.
Суточную дозу взрослым и детям вводят за 1-2 раза. Растворы готовят extempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы. Перед введением следует убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Для введения препарата рекомендуется применять иглы 0.8 мм.
Разовая доза для взрослых составляет 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД, максимальная суточная доза - 1200000 ЕД.
Детям в возрасте до 1 года назначают в суточной дозе 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг.
Лечение препаратом в зависимости от формы и тяжести заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис). Если через 3-5 дней после начала лечения эффект не наступает, следует перейти к применению других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин, диклоксациллин).
Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.
У пациентов с нарушением выделительной функции почек возможна кумуляция антибиотика. Т50 в норме составляет 0.5 ч, а у больных с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин - 7-10 ч. У таких пациентов максимальная суточная доза бензилпенициллина не должна превышать 600000 ЕД. Суточную дозу делят на 2-3 введения.
Принципы дозировки у пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.
Дозировка, основанная на клиренсе креатинина:
Таблица. Дозирование антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью
Пожилые пациенты
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь (всех типов), сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм;
Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.
При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.
При введении очень больших доз и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью могут наблюдаться нейротоксические явления:
- тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко (0.01%-0.1 %). Гемолитическая анемия и гранулоцитопения (нейтропения), агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, получающих длительное время высокие дозы бензилпенициллина (например, подострый бактериальный эндокардит).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редкие (0.01%-0.1%). Поступали сообщения об интерстициальном нефрите после в/в введения бензилпенициллина в дозах более чем 12 г в день.
- гиперчувствительность к группе пенициллинов;
- аллергия к прокаину.
С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с выраженными степенями печеночной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с выраженными степенями почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов вероятны возрастные нарушения функции почек и вследствие этого может снижаться элиминация бензилпенициллина, в связи с чем необходимо снижение дозы препарата.
Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Возможна перекрестная аллергия у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам. Если через 2-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из состояния:
- введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Нельзя допускать в/в и эндолюмбального введения (возможно развитие синдрома Уанье - развитие чувства подавленности, тревоги, парестезии и нарушения зрения).
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин.
При наличии нарушения функции почек большие дозы бензилпенициллина могут вызывать возбуждение, судороги и кому.
Сенсибилизация кожи может возникать у лиц, работающих с антибиотиками и следует проявлять осторожность при контакте с субстанцией бензилпенициллина.
Следует учитывать, что пациенты с аллергией, особенно к медикаментам, более склонны к развитию аллергической реакции на пенициллины. Пациенты должны наблюдаться в течение 30 мин после инъекции препарата и в случае возникновения аллергической реакции препарат должен быть отменен и назначено соответствующее лечение.
У диабетиков может наблюдаться задержка абсорбции бензилпенициллина из в/м депо.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Длительное применение бензилпенициллина может иногда привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных микроорганизмов или грибков, и пациенты должны тщательно наблюдаться за развитием суперинфекций.
У пациентов, страдающих тяжелой или продолжительной диареей, возникшей во время или после применения бензилпенициллина, следует это состояние рассматривать как проявление псевдомембранозного колита. В этой ситуации, даже если только подозревается колит, вызываемый Clostridium difficile, лечение бензилпенициллином должно быть немедленно прекращено и назначена соответствующая симптоматическая и восстановительная терапия.
Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма
Отсутствуют данные о влиянии бензилпенициллина новокаиновой соли на способность управления транспортными средствами, механизмами и выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основные симптомы передозировки указаны на основе их потенциальной клинической значимости:
- гемодиализ или перитонеальный диализ для удаления бензилпенициллина из крови больного с нарушением функции почек;
- при нейротоксических осложнениях (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма), препарат отменяют и назначают пиридоксальфосфат;
- при первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, искусственная вентиляция легких (включая интубацию), вдыхание кислорода, введение кортикостероидов в/в, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1000000 ЕД пенициллиназы).
Встречаются менее часто:
Аллергические реакции, в частности анафилаксия (учащенное или неритмичное дыхание, одутловатость или отечность лица, одышка, внезапное сильное снижение артериального давления), эксфолиативный дерматит (красная, чешуйчатая кожа), реакции, сходные с сывороточной болезнью (кожная сыпь, боль в суставах, повышенная температура), кожная сыпь, крапивница или зуд.
Встречаются редко:
Гепатотоксическое действие (повышенная температура, тошнота и рвота, желтушность склер или кожи); интерстициальный нефрит (повышенная температура, возможно уменьшение диуреза, кожная сыпь); лейкопения или нейтропения (боль в горле или повышенная температура); боль в месте инъекции; нарушение функции тромбоцитов или тромбоцитопения (необычные кровотечения или кровоизлияния). При применении очень больших доз бензилпенициллина могут наблюдаться нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома).
Психические нарушения (чувство тревоги, спутанность сознания, ажитация или агрессивность, депрессия, судорожные припадки, галлюцинации) являются токсической реакцией на прокаин, содержащийся в пенициллин прокаине; эта реакция может отмечаться у больных, получивших высокую однократную дозу препарата, как при лечении гонореи.
Судорожные припадки, галлюцинации и гипертонус скелетной мускулатуры более вероятны у больных, получающих высокие дозы бензилпенициллина, и/или пациентов с тяжелым нарушением функции почек при повышении концентрации препарата в крови выше 150 ЕД/мл и в ликворе более 50-60 ЕД/мл.
Лечение передозировки
Специфический антидот отсутствует. Лечение передозировки и токсических реакций симптоматическое, патогенетическое и поддерживающее.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Эффективность оральных контрацептивов может снижаться при одновременном назначении бензилпенициллина, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы, должны быть осведомлены об этом и проинформированы об альтернативных методах контрацепции.
При одновременном применении бензилпенициллин вызывает снижение клиренса метотрексата, что приводит к повышению токсичности метотрексата. Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия. Пенициллины могут искажать результаты следующих лабораторных анализов:
- содержание глюкозы и белка в моче, белка в сыворотке крови, тесты Кумбса, тесты с использованием бактерий.
Прокаин бензилпенициллин (procaine benzylpenicillin)
Состав и форма выпуска препарата
Флаконы (1) (для стационаров) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Флаконы (50) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию прокаина устойчивы штаммам микроорганизмов, образующих пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика
При в/м введении T max составляет 20-30 мин. T 1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связывание с белками - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через ГЭБ. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.
Противопоказания
Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.
Дозировка
Вводят в/м.
В/в и эндолюмбальное введение запрещено.
Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых - 1 200 000 ЕД.
Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут.
Кратность введения 1-2 раза/сут.
Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).
Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции.
При попадании а сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.
При введении в высоких дозах возможны нейротоксические явления - тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, рифампицин, аминогликозиды) действуют синергически с прокаином бензилпенициллином. Бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.
Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.
Необходимо учитывать, что применение прокаина бензилпенициллина в сниженных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Беременность и лактация
С осторожностью применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Лекарственная форма:порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Состав:Активное вещество - бензилпенициллин прокаина (бензилпенициллина новокаиновая соль) - 600000 ЕД.
Описание: Белый порошок. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:S.01.A.A.14 Бензилпенициллин
Фармакодинамика:Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp ., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата, устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика:Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 20-30 мин. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания:Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.
Противопоказания:Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.
С осторожностью: Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность. Способ применения и дозы:Внутримышечно.
Внутривенное и эндолюмбалъное введение запрещается!Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1200000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.
Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).
Растворы готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона 3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций 0.9%. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.
Побочные эффекты:Аллергические реакции:
гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок.Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.
При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.
При введении очень больших доз могут наблюдаться нейротоксические явления: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Взаимодействие:Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания:Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти-к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - и . Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Нельзя допускать внутривенное и эндолюмбальное введение (возможно развитие синдрома Уанье - развитие чувства подавленности, тревоги, парестезий и нарушения зрения).
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Форма выпуска/дозировка: Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД. Упаковка:Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл.
Группа: пенициллины
Показания:
- ангина, скарлатина;
- пневмония, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого);
- перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря);
- сибирская язва, актиномикоз (грибковое заболевание);
- холецистит (воспаление желчного пузыря);
- инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит;
- рожистое воспаление, эпидемический менингит;
- сепсис;
- сифилис, гонорея;
Противопоказания:
Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину. С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.
Побочные действия:
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм;
Редко: анафилактический шок;
При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания;
При введении очень больших доз могут наблюдаться нейротоксические явления: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома;
Фармакологические свойства:
Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно. При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен. Препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает длительное действие.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение запрещается. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1200000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут., старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис). Растворы готовят добавляя к содержимому флакона 3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций 0.9%. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.
Форма выпуска:
Флаконы по 300000-600000 и 1 200 000 ЕД.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Внимание! Перед применением медикамента БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.
Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена
Спасибо
Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов , предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.
Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика
Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков
группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий . Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны .
Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.
В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.
В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:
- Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
- Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
- Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
- Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
- Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
- Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).
Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".
Бензилпенициллин – препараты
В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:- Бензилпенициллина калиевая соль;
- Бензилпенициллина натриевая соль;
- Бензилпенициллина новокаиновая соль;
- Бензатинбензилпенициллин;
- Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
- Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
- Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
- Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
- Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
- Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
- Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
- Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
- Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).
Действие
Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.
Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:
- Гонококки (Neisseria gonorrheae);
- Менингококки (Neisseria meningitidis);
- Стафилококки , не вырабатывающие пенициллиназу;
- Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
- Энтерококки;
- Alcaligenes faecalis;
- Actinomycetes;
- Bacillus anthracis;
- Clostridiae;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Erysipelothrix insidosa;
- Fusobacterium fusiforme;
- Leptospirae;
- Pasteurella multocida;
- Spirilllim minus;
- Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
- Streptobacillus moniliformis;
- Treponema pallidum.
Показания к применению
Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина
Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:- Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония , плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
- Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина , скарлатина, средний отит , синусит , ларингит, гайморит и т. д.);
- Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит , уретрит , аднексит , сальпингит);
- Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит , дакриоцистит , медиастинит, остеомиелит , флегмона , рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
- Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
- Сепсис или септицемия;
- Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
- Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами ;
- Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
- Профилактика и лечение дифтерии ;
- Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит .
Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин
Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин, показаны к применению для лечения следующих инфекционных заболеваний различных органов и систем:- Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
- Сифилис;
- Фрамбезия;
- Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит , скарлатина , раневые инфекции, рожа;
- Профилактика послеоперационных инфекций.
Инструкция по применению
Правила выбора соли бензилпенициллина
Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.
При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция , натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).
Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.
У людей, страдающих сахарным диабетом , замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.
Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции , то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать