Как принимать флюкостат - инструкция по применению. Флюкостат – инструкция по применению

Современное высокоэффективное аптечное средство, обладающее способностью подавлять рост грибковой флоры – препарат «Флюкостат». Инструкция по применению указывает, что лекарство отлично зарекомендовал себя в борьбе с инфекциями, вызываемыми грибками подвида кандида, а также криптококк. Разнообразие форм медикамента позволяет применять его не только перорально, но и парентерально.

Состав

Исходя из прилагаемой инструкции, следует, что активным компонентом препарата «Флюкостат» является флуконазол. Именно его химическая структура позволяет разрушать мембраны защитной оболочки грибковых агентов, тем самым ускоряя их гибель.

Кремния диоксид и магния стеарат, крахмал кукурузный и натрия лаурилсульфат, а также лактоза – дополнительные вещества. Их основная задача – поддерживать и усиливать фармакологическое воздействие лекарства на грибковую патогенную флору.

Какова форма выпуска

В аптечной сети на сегодняшний момент медикамент «Флюкостат» представлен:

светло-розовые либо светло-коричневые непрозрачные капсулы, с находящимся внутри них порошком беловатого оттенка – фасовка по 7 шт. в ячейковые особые контурные упаковки, в аптечной пачке 1 шт.;
овальные беловатые таблетки, однослойные на изломе – фасовка по 1 шт. в блистере, в стандартной упаковке 1 блистер;
прозрачное, бесцветное вещество для парентерального пути введения – фасовка по флаконам объемом 50 мл, в аптечной пачке 1 шт.;
вагинальные свечи беловатого оттенка овальной формы – фасовка в блистеры из алюминиевой фольги по 1 шт.

Оптимальную форму медикамента определяет лечащий врач, исходя из диагностированной патологии, а также ее тяжести.

Фармакологические эффекты

Поскольку медикамент «Флюкостат», инструкция по применению говорит об этом, – ярко-выраженный представитель подгруппы триазольных противогрибковых соединений, то его основная фармакологическая активность проявляется в отношении:

Trichophyton spp;
Candida spp.;
Microsporum spp.;
Cryptococcus neoformans.

Наблюдается также активность медикамента на микроорганизмах эндемичных микозов, включая патологии, спровоцированные Coccidioides immitis,либо Blastomyces dermatitidis, а также Histoplasma capsulatum.

Механизм его антимикозного воздействия заключается в особой способности подавлять выделение стеролов непосредственно в клетках грибов. Благодаря чему мембрана микроорганизмов быстро становится несостоятельной и губительные для клетки вещества, проникая через отверстия, приводят к ее гибели.

Выведение медикамента осуществляется преимущественно через почки с мочой. Метаболитов флуконазола в кровяном русле не выявляется.

Таблетки «Флюкостат»: от чего помогает лекарство

Специалистами препарат с антигрибковой активностью «Флюкостат» рекомендуется к применению при патологиях, сформировавшихся на фоне проникновения грибковой микрофлоры:

криптококкоз – как у людей с удовлетворительными параметрами иммунитета, так и у лиц с иммунодефицитом;
генерализованый кандидоз;
иные формы кандидозных заболеваний, к примеру, из-за проводимой терапии цитостатиками;
профилактика обострений орофарингеального кандидоза у ВИЧ-больных в стадии СПИД;
подавление симптоматики кандидоза слизистых тканей;
тяжелое течение генитального варианта кандидоза.

От чего «Флюкостат» назначают еще? Лекарство показано к применению:

профилактические комплексные мероприятия по предупреждению формирования кандидоза у людей со злокачественными опухолями, проходящими химиотерапию;
различные по этиологии микозы покровных тканей;
терапия глубоких эндемических микозов – споротрихозы, кокцидиоидомикозы, гистоплазмозы.

Принимать решение о необходимости применения антимикотического средства должен только лечащий врач. Самолечение недопустимо.

Препарат «Флюкостат»: инструкция по применению и дозировка

Производителем лекарство с противогрибковой активностью «Флюкостат» предназначается исключительно для перорального введения. Дозы для взрослой подгруппы больных при диагностированных крипотококковых инфекциях в первые сутки вводится по 400 мг 1 р/с, затем доза корректируется в диапазоне 200–400 мг /сутки.

Общая продолжительность фармакотерапии определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке, может достигать 6.5–8 недель. С профилактической задачей – предупредить рецидив грибковой патологии терапию «Флюкостатом» продолжают по 200 мг 1 р/с.

При кандидемии либо диссеминированной форме кандидоза медикамент вводится по 400 мг только в первые сутки, в последующем по 200 мг/сутки. При орофарингеальном варианте поражения грибком лекарство должно вводиться по 50–100 мг 1 р/с. Общая продолжительность курса достигает 7–14 суток. При иных локализациях грибкового забоелвания дозы и кратность аналогичны.

Абсолютные и относительные противопоказания

Согласно медицинской статистике, у большинства препаратов имеется определенный перечень противопоказаний к применению. У антимикотического лекарства «Флюкостат» ограничениями являются:

одновременное употребление аптечных медикаментов, обладающих способностью удлинять интервал QT;
детская категория больных;
индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата или же схожих по структуре к азольным соединениям.

Особой осторожности требует ситуация, если у больного имеется выраженный сбой деятельности гепатоцитов или почечных структур. Одновременный прием потенциально опасных для печени средств также требует коррекции доз противогрибкового медикамента «Флюкостат».

Инструкция по применению указывает, что различные факторы риска в анамнезе у человека – органические поражения сердца, сбои электролитного баланса, а также проаритмогенные состояния. Обязательно должны учитываться врачом перед назначением препарата.

Нежелательные эффекты

У большинства людей прием антимикотического средства «Флюкостат» не провоцирует появления нежелательных последствий. Однако, в ряде случаев наблюдаются:

диспепсические расстройства;
метеоризм;
сбой деятельности гепатоцитов;
цефалгии;
лейкопения;
трепетание желудочков – сбой в сердечнососудистой системе;
различные аллергические состояния;
гиперхолестеринемия;
гипокалиемия.

Реже могут сформироваться алопеция и декомпенсация со стороны почек.

Какие у лекарства «Флюкостат» аналоги

Полные аналоги:

Нофунг.
Флуконазол-Тева.
Веро-Флуконазол.
Флукомабол.
Флуконазол Гексал.
Проканазол.
Микофлюкан.
Флукозид.
Микомакс.
Флуконазол.
Дисорел-Сановель.
Дифлазон.
Фунголон.
Флукорал.
Медофлюкон.
Флуконазол ШТАДА.
Дифлюкан.
Флукозан.
Флуконорм.
Флукомицид СЕДИКО.
Фангифлю.
Микосист.
Форкан.
Флюкорем.
Майконил.
Цискан.

Цена

В аптеках средняя цена «Флюкостат», капсулы (Москва), составляет 195 рублей. В Минске аптеки предлагают аналог «Флуконазол» за 5 – 10 бел. рублей. Стоимость препарата в Киеве составляет 190 гривен, в Казахстане – 3500 тенге.

Флюкостат характеризуется широким спектром действия, обладает отличным противомикробным эффектом. Средство давно завоевало популярность и заслуженное доверие пациентов, специалистов. Крайне важно знать базовые характеристики, состав, а также основные показания к применению.

Большое значение имеют возможные противопоказания, надо обратить внимание на побочные эффекты. Однако стоит помнить, что нужно получить консультацию у специалиста, применять препарат по назначению врача.

Ключевым веществом Флюкостата стал . Вещество обеспечивает отличный противогрибковый эффект, поскольку представляет собой мощный селективный ингибитор в синтезе грибов на клеточном уровне.

Состав, форма выпуска

Чаще всего при медикаментозной терапии используют раствор для инъекций, а также капсулы. Капсулы содержат стеарат магния с лактозой, коллоидный диоксид кремния, а также кукурузный крахмал. Основной активный компонент – флуконазол, 150 или 50 мг. Раствор для инъекций содержит 2 мг флуконазола, хлорид натрия с водой.

Выпускают препарат в четырех форматах.

Таблетки (150, 50 мг). Таблетки белые, овальные, реализуются по 1-2 штуки в блистере;
Капсулы непрозрачные, а внутри них находится беловатый порошок. В одном блистере 7 капсул;
Также применяют свечи. Вагинальное средство овальной формы, белое;
Растворы пакуют по одному флакону в упаковку. В одном флаконе содержится 50 мл бесцветной прозрачной жидкости.

Специалисты напоминают: самолечением заниматься не стоит. Важно применять препарат именно по назначению врача, под его наблюдением.

Применение

Особенности применения зависят от формата выпуска.

Прием таблеток, капсул

Капсулы, таблетки нужно принимать внутрь. Важно глотать их целиком, стараясь не разрушить оболочку. От этого тоже зависит эффективность терапии. Абсорбция ключевых действующих компонентов не зависит от просвета пищеварительной трубки. Поэтому график применения лекарства не надо соотносить с приемом пищи.

Продолжительность курса должна подбираться индивидуально. Необходимо провести консервативную терапию, чтобы полностью нейтрализовать патологические очаги.

Дозировки, схемы лечения определяют, опираясь на клинический диагноз.

Глубокие эндемические микозы. Для эффективной терапии принимают 200-400 мг в сутки. Продолжительность лечения полностью зависит от типа грибка, ставшего причиной болезни;
Онихомикоз. Надо принимать 150 мг лекарства однократно на протяжении недели. Лечение продолжается, пока непораженная ногтевая пластина не восстановится полностью. Обычно на руках ногтевые пластины отрастают за три месяца, а вот на ногах – за шесть;
Оральный атрофический кандидоз, инфекционные заболевания слизистых. Необходимо принимать 100 мг средства в день. Курс длится от двух недель до месяца;
Микозы кожи. Надо принимать лекарство раз в неделю, всего по 150 мг. Иногда специалисты назначают ежедневный прием, но по 50 мг. Терапия может длиться 2-6 недель. Это зависит от конкретного типа грибка, чувствительности возбудителя болезни к активному веществу препарата;
Отрубевидный лишай. Чаще всего врачи назначают ежедневный прием, всего по 50 мг. Длительность курса – 2-4 недели;
Криптококковые инфекции, заражение грибками крови, диссеминированный кандидоз. Грибки плохо поддаются лечению, поэтому назначают повышенные дозировки лекарства. В первые сутки принимают 400 мг флюкостата, потом по 200-400 мг, каждый день. Лечение продолжается, пока очаги грибковых воспалений не будут полностью устранены.

Эффективность консервативной терапии можно существенно повысить, если добавить в основную схему лечение антибиотическими препаратами. Широко распространена схема лечения, объединяющая флюкостат и солютаб. Данный пенициллин применяется с профилактической целью, когда снижается местный и общий иммунитет, из-за токсических воздействий грибковых патогенных колоний.

Только лечащий врач сумеет определить правильную схему лечения, определить оптимальный вариант применения антибиотиков. Крайне важно помнить, что при непродуманном приеме антибиотические средства могут вызвать побочный эффект – дисбактериоз.

Кроме того, при неграмотном применении развивается микрофлора, обладающая высокой устойчивостью к препаратам группы пенициллинов.

Применение раствора флюкостата

Такая форма лекарственного препарата применяется довольно редко.Она предназначается для внутривенного капельного введения.

Только лечащий доктор может определить суточную дозу, состав раствора, а также продолжительность терапии.

Чаще всего за сутки используется 200-400 мг.

Свечи

Свечи флюкостат широко применяются при лечении молочницы. За сутки обычно используют одну свечу. При этом курс может длиться одну-две недели. Специалисты отмечают, что именно местная терапия со свечами обеспечивает минимизацию риска возникновения побочных эффектов.

Результат может стать очевидным не так быстро, зато лечение будет безопасным.

Выписывают свечи флюкостат при обнаружении первых признаков кандидоза.

Показания

В стандартной инструкции указаны следующие показания:

Онихоминоз;
Поражения патогенными грибками при лучевой, цитостатической, а также химической терапии;
Микозы;
Урогенитальный кандидоз;
Вагинальный кандидоз, молочница;
Профилактическая терапия у пациентов с имеющимся иммунодефицитом грибковых поражений;
Генерализованный, диссеминированный кандидоз, с преимущественным поражением кожи, слизистых;
Отрубевидный лишай;
Криптококкоз;
Глубокие эндемические микозы.

Противопоказания

Существуют абсолютные, не абсолютные противопоказания. Препарат полностью противопоказан в следующих случаях:

Недопустимо принимать средство при непереносимости его компонентов;
Детский возраст менее трех лет;
Нельзя сочетать флюкостат с лекарствами, которые провоцируют увеличение интервала QT, например с астемизолом;
Галактоземия;
Повышенная чувствительность к базовому компоненту, к любым вспомогательным составляющим.

Рассмотрим не абсолютные противопоказания, при которых флюкостат допускается принимать, но с осторожностью, обязательно под непосредственным наблюдением врача.

Противопоказания следующие:

Алкогольная зависимость;
Лечение препаратами, обладающими повышенным процентом гепатоксичности;
Проаритмогенные состояния (это в первую очередь касается пациентов, у которых диагностирован высокий риск развития аритмии);
Почечная, печеночная недостаточность.

Безусловно, при имеющихся противопоказаниях можно применять флюкостат исключительно под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Принято определять спектр побочных эффектов, принимая во внимание формат препарата. Вот вероятные побочные действия, характерные для приема таблеток:

Аллергия (анафилактические реакции, высыпания на коже);
Сбои в функционировании системы кроветворения;
Боли в голове, сильные головокружения;
Сбои в работе пищеварительной системы (могут быть вздутие живота с метеоризмом, тошнота, расстройства желудка).

Возможны побочные эффекты при внутривенных вливаниях:

Судороги, головные боли;
Аллергия (включая анафилактический шок);
Реакции ЖКТ (метеоризм со вздутием живота, приступы тошноты, рвоты, почечная недостаточность);
Метаболические процессы, например, гипокалемия;
Возможно проявление алопеции, почечной недостаточности;
Сбои в работе сердечной, сосудистой систем (трепетание, мерцание в желудочках, рост интервала QT).

Специалисты отмечают, что наиболее безопасно применять свечи флюкостат. Именно такая местная терапия позволяет минимизировать риск возникновения побочных эффектов.

Передозировка

Возможна также передозировка препаратом флюкостат с сопутствующими симптомами:

Галлюцинации;
Максимальное проявление возможных побочных эффектов;
Параноидальное поведение.

К сожалению, не существует антидота для купирования всех перечисленных негативных эффектов при передозировке препарата.

Поэтому крайне важно тщательно следить за схемой приема, неукоснительно соблюдать ее, чтобы не допустить передозировки.

Если передозировка все-таки случилась, нужно незамедлительно промыть желудок, провести симптоматическую терапию в зависимости от индивидуальных проявлений. Также применяют форсированный диурез, поскольку именно с мочой выводится основное действующее вещество препарата.

Хорошо помогает гемодиализ, поскольку всего за три часа процедуры можно сократить плазменную концентрацию препарата вдвое.

Особые указания

Если внимательно прочесть официальную инструкцию к препарату флюкостат, можно заметить следующее: там указано, что препарат способен несколько снижать местный иммунитет. Средство обладает специфическим воздействием на микрофлору угнетательной области.

Поскольку при таком побочном эффекте в иммунитете образуется своеобразная брешь, повышается риск инвазий всевозможных возбудителей инфекции, уже негрибкового характера. Это создает более благоприятные условия, чтобы активнее развивались заболевания мочеполовой системы. Здесь поможет усовершенствованная схема лечения: флюкостат дополняется антибиотиками.

Опытные врачи чаще всего прописывают совместно с флюкостатом солютаб 30. Данный резервный антибиотик. Тогда можно существенно снизить риск осложнений при активной противогрибковой терапии.

Временные ограничения терапии

Допускается принимать флюкостат на протяжении 12-ти месяцев.

Флюкостат для детей

В соответствии с инструкцией данное лекарственное средство можно принимать только тем детям, которые достигли 3-х летнего возраста. Достаточно часто именно флюкостат прописывают детям с трех лет, поскольку он достаточно эффективен. А грибковые инфекции у детей проявляются даже чаще, чем у взрослых пациентов.

Когда диагностирован кандидоз слизистых оболочек, ребенку назначают 6 мг активного вещества на килограмм веса. Это суточная доза для результативной терапии. Потом дозировка сокращается вдвое.

Лечение необходимо продолжать до достижения устойчивого результата: анализы должны показать отсутствие грибковой инфекции в организме.

Совместимость с алкоголем

Крайне важно запомнить, что совместимость флюкостата с алкоголем нулевая: их запрещено употреблять вместе. Если при проведении терапии пациент употребляет спиртное, риск развития отрицательных реакций, побочных эффектов огромный. Средство обладает высокой антибактериальной активностью. Если совместить его с алкоголем, могут развиться различные патологические состояния:

Резкое увеличение нагрузки на миокард;
Расстройство деятельности центральной нервной системы;
Нарушения функции печени;
Скачки артериального давления.

Кроме того, даже если резких отрицательных проявлений не будет, терапия в любом случае не принесет желаемого эффекта, если флюкостат принимали с алкоголем.

Применение при беременности

Зачастую возникает вопрос: а допустимо ли применение флюкостата, если женщина беременна, например, на раннем сроке? Специалисты это не рекомендуют.

Если принимать таблетки или капсулы, активные действующие вещества будут быстро распространяться по всему организму, поскольку они попадают непосредственно в магистральный кровоток. Затем активные компоненты откладываются в организме, в биологических жидкостях. Желательно отказаться от приема препарата, независимо от срока беременности.

При этом врачи отмечают: в клинических случаях флюкостат все-таки назначается. Это допустимо, когда есть жизненно-важные показания. Так, при генерализованной грибковой инфекции, диагностировании опасности для жизни плода и матери, эффективный препарат назначают для борьбы с грибковым заболеванием.

В период лактации лекарство применять нежелательно. Его активные вещества обязательно будут содержаться в грудном молоке, а через него проникать и в организм малыша. Можно все-таки начать терапию при необходимости, но в таком случае ребенка придется временно перевести на искусственное вскармливание.

Лечебное воздействие препарата

Основной механизм терапевтическое воздействия флюкостата определяет его эффективность при лечении грибковых заболеваний. Биологически активный компонент селективно ингибирует в клетках грибков синтез стерола. Поскольку именно стерол крайне важен для клеток грибков, они становятся несостоятельными при их устранении.

Активные компоненты быстро всасываются, даже если применяют таблетки или капсулы. Всего через час после приема препарат достигает своей максимальной концентрации в организме больного. Он концентрируется в плазме, а также откладывается во всех биологических жидкостях. Имеется свойство кумуляции: так, уже через полгода еще можно обнаружить препарат в ногтевых пластинах. Около 80-ти процентов метаболитов выводятся почками.

Если лечение проводится капельным введением в вену, флюкостат станет распределяться равномерно по всем биологическим жидкостям.

После четырех дней терапии достигается оптимальный уровень равновесной концентрации активных веществ препарата.

Аналоги

Существует ряд аналогов лекарственного средства, которые можно применять с меньшими побочными эффектами: это , . Наибольшим доверием и спросом пользуется , поскольку это уже проверенный отечественный аналог с активным противогрибковым действием.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Флюкостат. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать раствор или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Флюкостат, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии кандидоза (молочницы) и других микозов у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Флюкостата, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Флюкостат инструкция по применению относит к противогрибковым средствам из группы производных триазола. Капсулы 50 мг, 100 мг и 150 мг, раствор показаны к назначению при микозах, молочнице, баланите.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

Покрытые оболочкой капсулы светло-розового или розово-коричневого цвета, непрозрачные. Капсулы Флюкостат расфасованы в контурной ячейковой упаковке в количестве 1 штука (дозировка 150 мг) или 7 штук (дозировка 50 мг). Картонная пачка содержит 1 контурную ячейковую упаковку с соответствующим количеством капсул и дозировкой, а также инструкцию по применению препарата.
Таблетки по 50 или 150 мг белого цвета, овальной формы, закрепляющиеся в контурно-ячейковом блистере по 1 или 2. Картонная пачка содержит всего 1 пластину с лекарственным средством.
Раствор для внутривенного введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости во флаконах по 50 мл. В картонную упаковку вкладывается 1 флакон с лекарственным средством.
Вагинальные свечи овальной формы белого цвета, которые фасуются в блистеры из алюминиевой фольги или ПВХ.

Фармакологическое действие

Препарат является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

Флюкостат активен в отношении различных моделей грибковых инфекций у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp.

Показания к применению

От чего помогает Флюкостат? Таблетки и раствор показаны к применению:

генерализованный или диссеминированный кандидоз, преимущественно поражающий кожные покровы и слизистые оболочки (например, ротовую полости и пищевод);
онихомикоз;
глубокие эндемические микозы (споротрихоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз);
отрубевидный лишай;
микозы различной этиологии;
урогенитальный кандидоз у мужчин (кандидозный баланит) и женщин (вагинальный кандидоз или молочница);
профилактика грибковых поражений у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита;
криптококкоз (в том числе крикптококковый менингит);
поражения патогенными грибками во время цитостатической, химио- или лучевой терапии.

Инструкция по применению

Флюкостат принимают внутрь.

При криптококковых инфекциях

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение длительного времени.

Лечение кандидоза

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз в сутки; продолжительность терапии — 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе Флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Лечение грибковой инфекции

При баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки.

Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе — 2-17 мес, при споротрихозе — 1-16 мес, при гистоплазмозе — 3-17 мес.

Применение у детей

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

Противопоказания

Строгие противопоказания включают следующие состояния:

наследственная или приобретенная непереносимость составляющих фармацевтического препарата;
галактоземия;
повышенная индивидуальная чувствительность к действующему компоненту или вспомогательным веществам;
детский возраст до 3 лет;
непереносимость лактозы (в том числе с недостаточностью лактазы);
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
сочетанное применение Флюкостата с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT на электрокардиограмме (в частности астемизол или терфенадин).

Также следует очертить список неабсолютных противопоказаний, когда лекарство необходимо использовать с осторожностью (рекомендуется прохождение консервативной терапии под наблюдением квалифицированного медицинского персонала):

проаритмогенные состояния (особенно при наличии у пациента множественных факторов риска развития аритмии);
почечная или печеночная недостаточность;
лечение потенциально опасными фармацевтическими препаратами с высоким процентом гепатотоксичности;
алкоголизм.

Побочные явления

Флюкостат, по отзывам, хорошо переносится пациентами. Однако, при применении препарата могут возникнуть риски следующих побочных явлений:

Увеличение уровня триглицеридов и холестерина в плазме, снижение уровня калия, облысение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, нарушения стула, изменение вкусовых ощущений, боль в абдоминальной и эпигастральной областях, желтуха, метеоризм, гепатонекроз, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцание и трепетание желудочков, удлинение интервала Q-T, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны нервной системы: головокружения, судороги, головная боль.

При употреблении завышенных доз Флюкостата возможно появление галлюцинаций, параноидального поведения. Антидота к лекарственному средству не существует. При передозировке осуществляется симптоматическое лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентных препаратов.

В целях снижения концентрации действующего вещества Флюкостата в плазме крови возможно проведение форсированного диуреза и гемодиализа.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В период лактации применять лекарство противопоказано. При беременности Флюкостат следует назначать с осторожностью. В детском возрасте Детям младше 3 лет препарат не назначается.

Особые указания

Флюкостат имеет свойство несколько понижать местный иммунитет, воздействуя специфическим образом на микрофлору урогенитальной области. Вследствие такого побочного влияния открываются дополнительные ворота для инвазии инфекционных возбудителей негрибкового характера, а соответственно создаются условия для развития неприятных заболеваний мочеполовой системы. Дабы ликвидировать возможные неблагоприятные последствия консервативной терапии, могут использоваться антибиотики.

Квалифицированные специалисты сходятся во мнении, что применять следует не рядовой фармацевтический препарат, дабы не выработать устойчивость к основным химическим составляющим лекарственных средств, воздействующих на вредоносную микрофлору. В таком ключе часто используется Солютаб 30, резервный антибиотик, от чего риск вышеуказанных осложнений лечения грибковой патологии сводится на нет.

Лекарственное взаимодействие

Флюкостат в капсулах с осторожностью следует использовать при одновременном приеме с потенциально опасными гепатотоксичными препаратами. Противопоказано совмещать прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе астемизола, терфенадина или цизаприда).

Необходимо соблюдать особую осторожность при комплексном применении флуконазола с астемизолом, цизапридом, такролимусом, рифабутином или другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Аналоги лекарства Флюкостат

По структуре определяют аналоги:

Микофлюкан.
Проканазол.
Фунголон.
Нофунг.
Флукорал.
Микосист.
Медофлюкон.
Флюкорем.
Флукомабол.
Веро-Флуконазол.
Дифлазон.
Майконил.
Дифлюкан.
Цискан.
Форкан.
Дисорел-Сановель.
Флуконазол Гексал (ШТАДА; -Тева).
Флукозид.
Микомакс.
Флукозан.
Флукомицид СЕДИКО.
Флуконорм.
Фангифлю.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Флюкостат (таблетки 150 мг №1) в Москве составляет 195 рублей. Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения Раствор хранить вне доступа прямых солнечных лучей при температуре +5…+30 C. Беречь от детей. Капсулы хранить при температуре +15…+25 C. Беречь от детей. Срок годности раствора – 3 года, капсул – 2 года.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в коробке 1 упаковка.

во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного введения — прозрачная бесцветная жидкость.

Характеристика

Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противогрибковое .

Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.

Фармакодинамика

Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum .

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. C max достигается через 0,5-1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11-12% флуконазола. Т 1/2 — 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

Показания препарата Флюкостат ®

Криптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При приеме внутрь.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, метеоризм.

головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.

При в/в введении.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: алопеция, почечная недостаточность.

Взаимодействие

При сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином — возможен риск развития аритмии, цизапридом — увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в т.ч. пароксизмальной желудочковой тахикардии. Удлиняет T 1/2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии). Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T 1/2 Флюкостата.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200-400 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.

При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50-100 мг/сут в течение 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе и баланите: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4-12 мес.

Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50-400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), в т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2-4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.

При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 нед.

При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3-6 и 6-12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).

При глубоких эндемических микозах: 200-400 мг/сут в течение 11-24 мес (кокцидиоидомикоз), 2-17 мес (паракокцидиомикоз), 1-16 мес (споротрихоз), 3-17 мес (гистоплазмоз).

Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6-12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3-12 мг/кг/сут.

В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200-400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6-8 нед).

При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Передозировка

При передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).

Меры предосторожности

Лечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. У пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования. При почечной недостаточности (Cl креатинина 11-50 мл/мин) применяется доза, равная 50% терапевтической. Больным, постоянно находящимся на диализе, необходим прием 100% дозы после проведения каждой диализной процедуры. При появлении клинических признаков поражения печени, кожных реакций препарат следует отменить.

Особые указания

Раствор для инфузий совместим с растворами: 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида и аминофузином.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм» по заказу ЗАО «Мастерлек» (Россия) (р-р д/ин. в/в).

ЭП МБП РК НПК МЗ РФ по заказу ЗАО «Мастерлек» (Россия) (капс.).

Условия хранения препарата Флюкостат ®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флюкостат ®

раствор для внутривенного введения 2 мг/мл — 3 года.

капсулы 50 мг — 2 года.

капсулы 150 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
B35-B49 Микозы	Грибковая инфекция
	Грибковые инфекции кожи
	Грибковые поражения кожи



	Инфекции грибковые
	Инфекции кожи грибковые
B35.1 Микоз ногтей	Грибковое заболевание ногтей
	Грибковое поражение ногтей
	Грибковые заболевания ногтей
	Грибковые поражения ногтей
	Дерматомикозы ногтей
	Микозы ногтей
	Онихомикоз
	Онихомикозы
	Эпидермофития ногтей
B35.2 Микоз кистей
	Микозы кистей
	Руброфития кистей
	Трихофития ладоней
	Эпидермофития кистей
	Эпидермофития ладоней
B35.3 Микоз стоп	Грибок стопы
	Дерматофития стоп
	Межпальцевая грибковая эрозия
	Микоз стоп
	Микозы стоп

	Эпидермофития стоп
B35.6 Эпидермофития паховая	Грибковые поражения кожных складок
	Дерматомикоз паховой области и гладкой кожи
	Микоз паховой области
	Микозы стоп и крупных складок
	Паховая дерматофития
	Паховая эпидермофития
	Паховый дерматомикоз
B35.8 Другие дерматофитии	Дерматомикоз голеней
	Дерматофитии гениталий
	Рубромикоз
	Руброфития
	Трихофития кожи нижних конечностей
B36.0 Разноцветный лишай	Pitirosporum orbiculare
	Лишай отрубевидный
	Лишай отрубевидный (pityriasis furfuracea)
	Лишай разноцветный
	Отрубевидный лишай
	Разноцветный лишай
B37.0 Кандидозный стоматит	Атрофический кандидоз полости рта
	Грибковые заболевания полости рта
	Грибковые инфекции ротовой полости
	Грибковые инфекционно-воспалительные заболевания полости рта
	Кандидоз ЖКТ

	Кандидоз полости рта
	Кандидоз ротовой полости

	Кандидоз слизистой оболочки полости рта
	Кандидоз слизистых оболочек

	Кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки
	Кандидоз слистой оболочки полости рта и глотки
	Кожно-слизистый кандидоз ротовой полости
	Микотическая заеда
	Молочница полости рта
	Орофарингеальный кандидоз
	Ротоглоточный кандидоз
	Хронический атрофический кандидоз ротовой полости

B37.1 Легочный кандидоз	Бронхолегочный кандидоз
B37.1 Легочный кандидоз	Кандидоз внутренних органов
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей	Грибковая паронихия
	Грибковая экзема
	Грибковые дерматозы
	Грибковые заболевания гладкой кожи
	Грибковые поражения гладкой кожи
	Грибковые поражения гладкой кожи тела
	Грибковые поражения ногтей
	Дрожжевая инфекция кожи
	Кандидоз кожи
	Кандидоз кожи и слизистых рта и зева
	Кандидоз кожи ногтевых валиков
	Кандидоз ногтевых валиков
	Кандидоз ногтей
	Кандидоз с поражением кожи и слизистых
	Кандидоз слизистых оболочек и кожи
	Кандидозная паронихия
	Кандидомикоз кожи
	Кожные кандидозные инфекции
	Кожный кандидоз
	Межпальцевая грибковая эрозия
	Микотические дерматиты
	Паронихия кандидозная
	Поверхностная форма кандидоза кожи
	Поверхностный кандидоз
	Поверхностный кандидоз ногтей
	Поверхностный микоз кожи
	Хронический кандидоз кожи
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)	Вагинальные кандидозы
	Вагинальный кандидоз
	Вульвальные кандидозы
	Вульвовагинальные кандидозы
	Вульвовагинальный кандидоз
	Вульвовагинит кандидозный
	Вульвовагинит микотический
	Грибковые вагиниты
	Кандидоз влагалища
	Кандидоз внутренних органов
	Кандидоз мочеполовой
	Кандидоз мочеполовых органов у женщин
	Кандидоз с поражением кожи и слизистых
	Кандидоз слизистых оболочек
	Кандидоз слизистых оболочек и кожи
	Кандидозный вагинит
	Кандидозный вульвит
	Кандидозный вульвовагинит
	Кольпит грибковой этиологии
	Молочница влагалища
	Монилиазный вульвовагинит
	Острый вагинальный кандидоз
	Острый микоз влагалища

	Рецидивирующий вагинальный кандидоз
	Рецидивирующий влагалищный кандидоз
	Урогенитальный кандидоз
	Хронический вагинальный кандидоз
	Хронический кандидоз слизистых оболочек
	Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз
B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций	Генитальный кандидоз
	Кандидоз мочеполовой
	Кандидоз слизистых оболочек
	Кандидозный баланит
	Кандидозный баланопостит
	Кандидурия
	Поверхностный кандидоз слизистой гениталий
	Урогенитальный кандидоз
B37.6 Кандидозный эндокардит (I39.8*)	Кандидоз внутренних органов
B37.7 Кандидозная септицемия	Генерализированный кандидоз
	Генерализованный кандидоз
	Кандидемия
	Кандидоз генерализованный
	Кандидоз системный
	Системный кандидоз
	Тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций
B38 Кокцидиоидомикоз	Калифорнийская лихорадка
	Кокцидиодомикоз
	Кокцидиоидоз
	Кокцидиоидоз (кокцидиоидомикоз)
	Кокцидиомикоз
	Пустынный ревматизм
B41 Паракокцидиоидомикоз	Паракокцидиоидоз
B42 Споротрихоз	Болезнь Дори
	Болезнь любителей роз
	Болезнь Шенка-Бермана
	Ринокладиоз
B45 Криптококкоз	Cryptococcus
B45.0 Легочный криптококкоз	Торулез
B49 Микоз неуточненный	Висцеральный микоз
	Глубокие эндемические микозы
	Грибковая инфекция
	Грибковые инфекции кожи
	Грибковые поражения кожи
	Грибковые поражения кожных складок
	Грибковые поражения слизистой оболочки бронхов
	Грибковые поражения слизистой оболочки полости рта
	Инфекции грибковые
	Инфекции кожи грибковые
	Кератомикоз
	Кожный микоз
	Легочный микоз
	Микоз
	Микозы глаз
	Микозы ЖКТ
	Микозы кожи
	Микозы крупных кожных складок
	Микозы системные
	Микозы слизистых оболочек
	Микозы со вторичной бактериальной инфекцией
	Микозы у больных с иммунодефицитом
	Распространенные микозы
	Системные микозы
	Тропические микозы
N48.6 Баланит	Баланит сухой облитерирующий
N48.6 Баланит	Грибковый баланит

Противогрибковый препарат.
Препарат: ФЛЮКОСТАТ®
Активное вещество препарата: fluconazole
Кодировка АТХ: J02AC01
КФГ: Противогрибковый препарат
Регистрационный номер: Р №001361/01
Дата регистрации: 31.03.08
Владелец рег. удост.: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО {Россия}

Капсулы непрозрачные, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
флуконазол
50 мг

Состав оболочки капсул: желатин, краситель железа оксид красный (Е172), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, белого цвета, №0; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
флуконазол
150 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза.

Состав оболочки капсул: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Флюкостат

Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. Cmax флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л.

Tmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.

Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Распределение

90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение

T1/2 составляет около 30 ч.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.

Показания к применению:

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

Кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

Генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи;

Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность терапии - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиомикозе 11-24 мес, при паракокцидиомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес, при гистоплазмозе - 3-17 мес.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

У пациентов с нарушениями функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 мл/мин препарат назначают в средней дозе. При КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала назначить ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем - дозу, составляющую 50% от рекомендуемой. Пациентам, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие Флюкостат:

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко - нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - судороги.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Прочие: редко - нарушения функции почек, алопеция.

Противопоказания к препарату:

Одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. терфенадина или астемизола);

Детский возраст до 3 лет;

Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).

Применение при беременности и лактации.

Применение Флюкостата при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Особый указания по применению Флюкостат.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с приемом флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Передозировка препаратом:

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Взаимодействие Флюкостат с другими препаратами.

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом - повышается риск нефротоксичности.

Условия продажи в аптеках.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Флюкостат.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.