На какие органы влияют противогрибковые препараты. Обзор противогрибковых препаратов основных групп

Грибковая инфекция является частой причиной посещения врачей разных специальностей. В одних случаях она становится угрозой для жизни пациента и требует незамедлительного лечения, в других микоз может лишь доставить дискомфорт и чувство стеснения перед окружающими. Многие онкологические и системные заболевания лечатся агрессивными средствами, которые подавляют иммунитет и становятся причиной размножения патогена, устранить который могут только противогрибковые препараты. Поэтому важно своевременно распознать инфекцию и начать ее лечение, а в некоторых случаях провести профилактику заражения.

Антимикотики представлены большим разнообразием лекарственных средств. Это преимущественно препараты широкого спектра действия, многие из которых эффективны не только против патогенных грибов, но и в отношении других микробов. Они назначаются врачом после установления диагноза и принимаются до полного излечения от инфекции.

Типы противогрибковых препаратов

Антимикотические средства доступны в следующих лекарственных формах:

• топические средства в виде крема, геля, мази, спрея и капель;
• пероральные препараты в виде капсул, таблеток или сиропа;
• растворы для внутривенных инфузий;
• интравагинальные таблетки.

Нежелательные реакции

Противогрибковые лекарства могут вызывать побочные эффекты. Обычно они сохраняются только в течение короткого периода времени. К ним относятся:

• зуд или жжение;
• покраснение;
• боль в животе;
• понос;
• сыпь на коже.

Некоторые препараты обладают более серьезными побочными эффектами. У пациента при их приеме может развиться анафилактический шок или отек Квинке: лицо, шея или язык отекают, может возникнуть затруднение дыхания, появляются пузыри на коже.

При передозировке, а также у больных с заболеваниями печени возможно развитие печеночной недостаточности, при которой пациент жалуется на следующие симптомы:

Полиены

Это группа препаратов естественного происхождения. Основное вещество получают из бактерий рода Streptomyces. При контакте с грибком оно взаимодействует с эргостеролом, входящим в состав плазматической мембраны, в результате чего в стенке формируется канал, нарушаются процессы дыхания и клетка погибает. К полиеновым антигрибковым препаратам относятся:

• Нистатин;
• Амфотерицин B;
• Пимафуцин.

Нистатин

Антимикотическое средство, действенное в отношении грибков рода Кандида.

Нистатин применяется при местной инфекции, кандидозе ротовой полости, слизистых, кожи, внутренних органов. При системных заболеваниях его не используют.

Препарат выпускается в виде таблеток, мази, свечей. Он малотоксичен, редко вызывает побочные эффекты, поэтому разрешен к использованию у детей. При приеме лекарство повышает чувствительность к ультрафиолетовым лучам, поэтому во время терапии нужно избегать длительного нахождения на солнце. Поскольку в составе присутствует сахар, препарат противопоказан пациентам с ферментной недостаточностью желудочно-кишечного тракта .

Амфотерицин B

Лекарственное средство широкого спектра активности, которое используется для лечения как тяжелых грибковых системных заболеваний, так и местных микозов.

Лекарство можно принимать беременным, но с осторожностью, лактацию на время лечения нужно прекратить. Нельзя использовать больным с поражениями почек и печени.

Его применяют наружно в виде мази или внутривенно. Введение препарата внутривенно может сопровождается немалым количеством побочных эффектов: от флебита (воспаление вены) в зоне введения лекарства и до токсического действия на печень и почки.

Азолы

В химическую структуру этих средств входят две или три молекулы азота. В зависимости от количества этого элемента они делятся на имидазолы и триазолы. К имидазолам относятся:

• Кетоконазол;
• Миконазол;
• Клотримазол.

Производным имидазола и бензотиофена является Залаин.

Триазолы представлены двумя наименованиями:

• Флуконазол;
• Итраконазол.

Механизм действия препаратов этой группы выражается в ингибировании ферментов, зависящих от цитохрома Р450, которые участвуют в биосинтезе стеринов клеточной мембраны. Это приводит к нарушению целостности грибковой клетки.

Диапазон действия препаратов этой группы широкий, а побочные эффекты по сравнению с полиеновыми антибиотиками встречаются реже. Но при длительном приеме азолов может возникнуть опасная для жизни печеночная недостаточность.

Ее чаще вызывают имидазолы, чем триазолы. Не рекомендуется принимать азолы вместе с такими лекарствами, как:

• Циклоспорин;
• антигистаминные средства;
• пероральные сахароснижающие;
• антикоагулянтные препараты;
• препараты, которые метаболизируются в печени.

Кетоконазол

Хорошее противогрибковое лекарственное средство, которое широко используется в дерматологии. Эффективно действует при приеме в таблетированной форме, но применять его можно также местно . Выпускается в форме:

• мази;
• таблеток;
• шампуня.

Активен в отношении инфекций, вызванных H. capsulatum и B. dermatitidis. Лекарство назначают для лечения:

• молочницы;
• дерматомикозов;
• грибка ногтей;
• стригущего лишая;
• микоза мочеполовых органов.

Препарат можно использовать с профилактической целью для предупреждения возникновения инфекции.

Флуконазол

Применяется при микозах наружной локализации и системной грибковой инфекции. Выпускается в виде:

• капсул;
• сиропа;
• раствора для инфузий.

Одним из основных показаний для применения является кандидоз разной локализации (кожные покровы, область половых органов, ротовая полость). Лекарство хорошо переносится, побочные эффекты встречаются редко, проявляются кожной сыпью, диареей. Не рекомендуется использовать его детям и беременным.

Итраконазол

Недорогое противогрибковое лекарство, которое назначается при микотических поражениях кожных покровов, слизистых, ногтевых пластин.

Препарат представлен в виде капсул для перорального приема. Не рекомендуется использовать Итраконазол пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печеночной и почечной недостаточностью. При беременности и кормлении грудью принимать лекарство нельзя. Из побочных эффектов возможно появление:

• аллергической реакции;
• явлений диспепсии;
• головной боли;
• головокружений.

Из более тяжелых осложнений есть вероятность развития сердечной и печеночной недостаточности.

Залаин

Современное лекарство нового поколения широкого спектра действия. Оно используется для борьбы с грибком наружной локализации и вагинальным кандидозом . Выпускается в виде мази и свечей. Залаин практически не вызывает побочных действий и не оказывает на организм системного влияния. Не рекомендуется использовать беременным и женщинам в период лактации. Результат после начала применения заметен практически сразу.

Аллиламины

Эта группа антимикотических средств представлена двумя лекарствами: Тербинафин и Нафтифин. Они используются при грибковых заболеваниях наружной локализации (онихомикозы, грибок кожи).

Тербинафин

Тербинафин эффективно борется против патогенных грибков и обладает антибактериальным действием.

В аптеке лекарство можно найти в виде таблеток, спрея, крема и раствора для наружного применения. Препарат разрешен детям старше 2 лет.

Побочные реакции минимальны, пациенты могут жаловаться на:

Нафтифин

Этот антимикотик используется для наружного применения при грибке кожи, поражении ногтевых пластин. Противопоказан при аллергии на компоненты препарата. Беременным нужно применять с осторожностью, детям не назначается.

Побочные действия преимущественно местного характера: сыпь, зуд, жжение на участках нанесения.

Производные морфолина

Эта группа представлена одним лекарственным средством - Аморолфином. Препарат недорогой, но при правильном применении эффективный. Выпускается в виде лака для ногтей, крема и спрея. Наиболее надежный результат лекарство дает при онихомикозах.

• дети (исследований о влиянии препарата на детский организм не проводилось);
• беременным и кормящим;
• людям с повышенной чувствительностью к лекарству.

Нежелательные реакции могут проявляться высыпаниями на коже, зудом.

Другие противогрибковые препараты

По результатам анализов врач может назначить антимикотики из других химических групп.

Гризеофульвин

Противогрибковое лекарство, которое получают из бактерии Penicillium griseofulvum. Выпускается в виде таблеток. Назначается при микозах кожи, стоп, волосистой части головы .

Противопоказаниями для использования являются:

• системные заболевания;
• поражения почек и печени;
• онкологические болезни;
• возраст до 2 лет;
• беременность и лактация.

Препарат снижает эффективность гормональных контрацептивов и антикоагулянтов непрямого действия.

Флуцитозин

Это лекарство является антиметаболитом, который обладает фунгицидным и фунгистатическим эффектами. Механизм его действия заключается в ингибировании синтеза ДНК и РНК в грибковой клетке.

Лекарство эффективно при:

• тяжелых системных заболеваниях;
• грибковом менингите;
• кандидозе;
• криптококкозе;
• аспергиллезе.

Флуцитозин противопоказан:

• при беременности;
• в период кормления грудью;
• в детском возрасте;
• людям с заболеваниями крови и почечной недостаточностью.

Препарат используется в виде инфузии для внутривенного введения. Он может иметь большое количество побочных эффектов, причем некоторые представляют серьезную опасность для жизни :

• остановка сердца, дыхания;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• печеночная недостаточность.

Поэтому назначается лекарство по строгим показаниям и его прием должен быть под контролем врача.

Перед использованием любого из лекарственных препаратов нужно ознакомиться с инструкцией, а при появлении нежелательных реакций немедленно обратиться к лечащему врачу.

Антимикотики - огромный класс лекарственных средств, которые обладают активностью в отношении грибов, характеризующихся патогенными свойствами. Как и любые лекарства, они могут быть получены из природных компонентов, так и искусственно синтезированы. Также противогрибковые препараты подразделяются на группы в соответствии с химической структурой, спектром активности (широкий или узкий), и по клиническому применению.

К сожалению, в настоящее время возрастает потребность в таких препаратах. Это связано с бесконтрольным приемом антибиотиков в первую очередь. Зачастую, применение таких препаратов должно быть под контролем и только по назначению врача. Иногда пациент сам назначает себе лечение, предпринимая неоправданные меры. Это приводит к нарушению нормального баланса микрофлоры, увеличению числа патогенных микроорганизмов, к тому же, условно-патогенные бактерии и грибы меняют свойства в патогенную сторону.

Также увеличивается количество людей, страдающих от сниженного иммунитета. Они теряют естественную защиту организма и становятся подвержены различным заболеваниям, в том числе и грибковым.

Перед тем, как описать существующие на рынке противогрибковые препараты в таблетках, нужно сказать, что курс лечения ними нельзя прерывать. Также ни в коем случае нельзя самостоятельно менять дозировку и пропускать прием лекарства.

Полиены

Они причисляются к противогрибковым препаратам с широким спектром действия. К этой группе принадлежат:

• нистатин;

• леворин;

• натамицин;

• амфотерицин В.

Названные активные вещества активны в борьбе с грибками рода Candida, а натамицин также уничтожает и простейших.

Но, несмотря на широкий спектр, область применения полиенов ограничивается грибковыми поражениями пищеварительной системы, кожи и слизистых оболочек.

Нистатин, пожалуй, самый известный препарат из группы полиенов. Его эффективность в лечении заболеваний, вызванных грибами Candida. Нужно сказать, что в настоящее время он почти не применяется. Несомненными достоинствами можно считать невысокую цену и эффективность в лечении кандидоза. Но высока вероятность развития побочных реакций, в виде аллергии, диспепсических явлений (тошнота, рвота, диарея). Можно обратить внимание на препарат Нистатин украинского производства.

Натамицин, известный под торговым названием «Пимафуцин» обладает широким спектром действия. Доказана его эффективность в отношении целого ряда плесневых, дрожжевых видов грибов. Эти противогрибковые таблетки широкого спектра действия не оказывают генерализованного, системного воздействия на организм. Их назначают при грибковых поражениях (кандидоз) пищеварительной системы, слизистых оболочек, острый кандидоз у людей с ослабленным иммунитетом.

Также, препарат назначается в качестве профилактического средства после курса антибиотиков и кортикостероидов. Побочные эффекты также выражаются в виде аллергических реакций и нарушений пищеварения.

Азолы

Антимикотические препараты этой группы обладают высокой эффективностью в отношении грибковых заболеваний, поражающих волосистую часть головы, кожу и ногти. Также, они помогают бороться с кандидозом слизистых оболочек, в частности, влагалища.

Наиболее известным средством является флуконазол, выпускаемый под торговыми названиями Флюкостат или Дифлюкан. Это высокоспецифичные антигрибковые средства, действующие в отношении ферментов грибов, что нарушает их рост и репликацию.

Показания к применению флуконазола довольно широки:

• Генерализованный кандидоз. Включает поражения органов дыхания, мочеполовой системы, глаз и органов брюшной полости.
• Системное поражение, вызванное грибами рода Cryptococcus.
• Кандидоз слизистых оболочек, в том числе и половых органов.
• Грибок, поражающий стопу и кожу, ногти.
• Отрубевидный лишай.

Противопоказания: высокая чувствительность пациента к флуконазолу, период грудного вскармливания. С осторожностью принимать женщинам во время беременности, а также больным с пороками сердца.

Эти антимикотики могут спровоцировать развитие аллергии, нарушения пищеварительной системы. Возможно появление негативных симптомов со стороны нервной системы, такие как:

• головная боль;
• судороги;
• головокружение.

Кроветворная система также может отреагировать на прием препаратов этой группы лейкопенией, тромбоцитопенией.

При приеме антигрибковых препаратов из группы азолов нужно учитывать, что таблетки полагается запивать большим количеством воды, и прием лекарства должен осуществляться во время еды.

Аллиламины

Препараты антимикотического действия этой группы также имеют синтетическое происхождение. Показания к применению ограничены дерматомикозами, т.е. поражениями кожи и ее придатков.

Не рекомендуется применять противомикотические препараты этой группы, в частности, Тербинафин, людям с заболеваниями почек и печени. Также важно запивать таблетки большим количеством воды. Нужно помнить, что совмещать любые лекарственные с алкоголем не рекомендуется.

Другие группы противогрибковых препаратов

Эхинокандины эффективны в отношении грибов рода Candida, некоторых видов Aspergillius.

Противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках, относящиеся к группе эхинокандинов, обладают рядом преимуществ:

• Спектр действия, включающий все виды грибов, вызывающих кандидоз.
• Могут быть препаратами, выбираемыми в качестве замены при устойчивости пациента к флуконазолу.
• Длительность периода полувыведения позволяет принимать препарат реже.
• Токсичность эхинокандинов довольно низкая, крайне низкий процент развития побочных реакций.
• Можно применять в терапии пациентов с болезнями почек.

Данный препарат нельзя принимать во время беременности. Не очень эффективен в отношении грибкового эндофтальмита.

Наружные средства

В лечении грибка стопы, ногтей эффективными являются и антимикотические мази. Наиболее эффективным лечением будет комбинация таблеток с наружными средствами, особенно в сложных случаях, тогда мазь становится вспомогательным, дополнительным средством.

Чтобы мазь и крем имели максимальную эффективность, необходимо отшелушить ороговевший слой кожи, улучшая проникаемость наружных средств. Кератолитическая мазь, обладающая рассасывающим действием, включает в свой состав нафталан, салициловую кислоту или препараты серы.

Как правило, наружные средства, такие как противогрибковая мазь, применяются с ограничениями по возрасту и запрещены у беременных и кормящих женщин. Не нужно обманываться тем, что мазь применяется накожно, она в любом случае всасывается в кровь и оказывает хоть и незначительное, но системное влияние.

Ламизил является наиболее распространенным средством против грибка ногтей. Находится в свободной продаже, имеет небольшое число противопоказаний.

К лекарственным средствам с фунгицидным, т.е. убивающим грибок, действием относится Ифенек. Он зарекомендовал себя как довольно эффективное средство в лечении грибка кожи. В случае дерматомикозов и поражения ногтей можно использовать и Экзифин.

Чтобы облегчить симптоматику кожного поражения, можно использовать препарат Микосептин. Он оказывает вяжущее действие, снижая кожный зуд и облегчая заживление.

Что можно применять в лечении детей

Противогрибковые препараты для детей местного применения включают производные:

• имидазола;
• аллиламина;
• триазола.

Как правило, средства наружного применения оказываются эффективными в случае поражения кожи лишаем, при дерматофитии кожи. Если диагностировано грибковое заболевание ротовой полости, то эффективны средства в виде паст или таблеток.

В случае грибка ногтей, онихомикоза, местные средства могут оказаться бесполезными. Наружные средства не могут проникнуть вглубь ногтевой пластины. Исключение могут составлять противогрибковые лаки. К тому же, они образуют защитную пленку на ногте, которая предотвращает доступ кислорода к клеткам грибов. Чтобы лак смог подействовать, ноготь перед покрытием лекарством необходимо очистить и зашлифовать.

Среди препаратов системного действия можно выделить гризеофульвин и кетоконазол. Эти средства должны приниматься только по назначению врача. Также стоит учитывать, что все перечисленные препараты обладают системным действием, а это увеличивает риск развития побочных эффектов. Поэтому крайне важно правильно подобрать дозировку и правильное средство, это способен сделать только специалист.

У детей необходимо крайне внимательно следить за состоянием во время приема подобных препаратов, т.к. крайне высок риск развития аллергии. Амфотерицин В, например, не рекомендуется к применению в практике у детей, из-за высокого уровня токсичности препарата.

Противогрибковые препараты обладают высокой токсичностью, вызывают аллергические реакции и другие побочные эффекты. При неправильно выбранном препарате возможно развитие устойчивости грибов к лекарствам или переход процесса в хроническую форму.

Опытный врач назначит подходящую дозировку нужного препарата в каждом конкретном случае, исходя из результатов обследования. Лекарственные средства должны быть назначены только после выявления вида грибка и определения его чувствительности к препаратам. В этом случае лечение будет правильным, эффективным и быстрым. Такая тактика лечения даст нужные результаты и позволит снизить риск развития побочных эффектов и осложнений.

Грибок ногтей и ног – проблема, с которой сталкиваются многие. Дискомфорт, зуд, запах, невозможность показаться босиком в общественных местах вроде бани или бассейна – все это причиняет существенные неудобства. Существуют ли противогрибковые препараты – недорогие, но эффективные, с помощью которых можно победить грибок, не переплачивая понапрасну?

Грибок ног и ногтей называется на языке медиков микозом (для ногтей применяют термин «онихомикоз»).

Вызывать заболевание могут:

• грибки-дерматофиты;
• грибки рода Кандида;
• микроспория (например, стригущий лишай);
• плесневые грибки.

Избавление от онихомикоза является процессом длительным, составляет от трех месяцев до года. Это объясняется тем, что грибок сохраняется в слоях ногтя и требуется полное его обновление. Ситуация с микозом стоп – более «благоприятная», так как слои кожи более восприимчивы к проникновению препаратов.

Противогрибковые препараты для ногтей и ног представлены широким ассортиментом в аптеках, и выбрать среди них недорогие, но качественные, непросто.

Крема, мази и гели для ног и ногтей

В качестве наружных препаратов от микоза используют, прежде всего, кремы, мази и гели.

Современная классификация наружных противогрибковых средств представлена:

1. Полиенами: амфотерицин В, натамицин, нистатин;

2. Азолами (имидазолами):

• бифоназол (препараты «Бифоназол», «Микоспор», «Бифосин» и друге);
• клотримазол («Клотримазол», «Канестен», «Канизон»);
• изоконазол («Травоген»);
• сертаконазол («Залаин»);
• кетоконазол («Кетоконазол», «Низорал», «Дермазол»);
• миконазол («Микозолон»);
• оксиконазол («Мифунгар»).

3. Алкиламинами:

• тербинафин («Тербинафин», «Дермгель», «Ламизил», «Тербизил» и прочие);
• нафтифин («Нафтифин», «Экзодерил»).

4. Аморолфином («Лоцерил»).

5. Среди группы препаратов различной химической структуры для наружного применения используют средства с циклопироксом, краску Кастеллани, пропилен гликоль и иные.

Противогрибковые мази для ног (стоп) представлены гораздо шире, нежели препараты от ногтевого микоза. Кремы и мази наносят, согласно инструкции, на кожу стоп и в межпальцевые впадины 1-2 раза в день. Курс лечения зависит от степени поражения ног грибком, в среднем составляет от 2 недель до нескольких месяцев.

Лечебные капли и спреи

Капли и спреи – удобная форма препаратов от грибковой инфекции. Их преимущество – в удобстве нанесения и в точности дозировки. После нанесения раствора на коже (ногтях) образуется защитная пленка, которая держится 2-3 суток. Активное вещество под пленкой впитывается в дерму, хорошо распределяясь в ее слоях.

Наиболее известные и относительно доступные по цене, это:

• Ламизил-Уно (активное вещество – тербинафин);
• Ламитель (с тербинафином);
• Экзодерил (с нафтифином).

Противогрибковые лаки

Фунгицидные лаки используют при следующих показаниях:

• длительность заболевания не превышает года;
• грибок не затронул структуру ногтя;
• поражено не более 1/3 ногтевой пластины.

Данные средства предпочтительны, когда имеются противопоказания к пероральному лечению: заболевания печени или почек, осложнения сердечно-сосудистой системы.

Лаковые средства относят к категории экономичных, их наносят на ногти не ежедневно, а 1-3 раза в течение недели. Частота применений зависит от того, на каком этапе заболевания проводится, и на основе какого действующего компонента сделан лак. Основой являются аморолфин либо циклопирокс.

Лак на аморолфине («Лоцерил») наносят на поврежденную грибком ногтевую пластину дважды в неделю на протяжении первого месяца лечения, далее – по одному разу в неделю. Лаки на основе циклопироксоламина требуют более частого нанесения: по 2–3 раза в неделю на протяжении всего этапа лечения. В среднем, продолжительность избавления от грибка с использованием лаков составляет от 4 месяцев до полугода.

Циклопирокс (лак «Батрафен») – активное вещество синтетического происхождения множества противогрибковых препаратов. Высокоэффективен против поверхностных микозов, применяется в лаках от грибка ногтей. Однако показатели эффективности против онихомикоза у лаков с циклопироксом ниже, чем у аморолфиновых аналогов.

Лаки от грибка – просто находка для женщин, столкнувшихся с проблемой онихомикоза. Наносить препарат можно под косметический лак, таким образом, полностью маскируя проблему, и не отказываясь от открытых туфелек и босоножек летом.

Недорогие препараты для приема внутрь

Пероральную терапию считают самым надежным и эффективным способом лечения микозов стоп и онихомикозов. Основной критерий выбора перорального антимикотика — спектр его воздействия. Какие таблетки назначают?

Зачастую, с аналогичными активными компонентами, что содержатся в средствах наружного применения:

• Препараты с активным веществом тербинафином. Таблетки принимают по 250 миллиграмм в день (если нет иных указаний) ежедневно. Необходимо делать это максимально в одно и то же время перед едой. Прием продолжают от 2 до 4 месяцев. Разрешено давать таблетки детям с 2 лет.
• Препараты с итраконазолом применяются по курсу «пульс-терапии»: дважды в день по 200 миллиграмм (важно выдерживать двадцатичасовой интервал), обязательно после еды. Чтобы повысить биодоступность, препарат запивают подкисленной водой или яблочным соком. Продолжают лечение неделю. После перерыва в 3 недели семисуточный цикл повторяют. Требуется до 5 таких циклов.
• Флуконазол, как и иные препараты от кандидоза, применяют, в основном, при изолированном кандидозном онихомикозе. Средство по 150 миллиграмм принимают один-два раза в неделю продолжительностью до 2 месяцев.

При беременности и в период грудного вскармливания пероральное лечение грибка запрещено!

Топ-3 средства, по мнению редакции сайт

Самые дешевые и эффективные средства от микозов, по мнению сайт, можно приобрести в любой аптеке. Мы постарались подобрать препараты дешевле 150 рублей. И вот что вышло:

Тербинафин мазь.

Действие этой мази для кожи и ногтей обусловлено составом, где действующее вещество – аналогично названию. Средство наносят на пораженные участки кожи или ноготь, мягко втирая, до 2 раз в день. Лечение курсовое, продолжается до нескольких месяцев (по показаниям). После исчезновения признаков грибка в профилактических целях, чтобы избежать рецидива, еще до 2 недель практикуют применение Тербинафина. Стоимость тубы (15 миллиграмм) мази – около 85 рублей.

Флуконазол.

Препарат этот для перорального применения, демонстрирующий эффективность как против грибка Кандида (часто применяется при молочнице у женщин), так против ряда грибков, вызывающих микоз и онихомикоз. Продолжительность лечения определяет врач, равно как и дозировку средства. Стоит упаковка Флуконазола примерно 30-50 рублей.

Нистатин (мазь).

Наружное применение подразумевает нанесение средства на пораженные поверхности дважды в день. Курс лечения составляет от двух недель, точную продолжительность применения стоит обговорить с врачом. Стоимость тубы в 15 миллиграмм – от 70 рублей.

При первых признаках грибка ног и ногтей стоит незамедлительно обратиться к врачу. Несмотря на то, что микозы не являются опасными заболеваниями, они существенно портят качество жизни пациента, к тому же являясь заразными. Тем более что вылечиться от грибка можно быстро и просто, не переплачивая за красивую упаковку и рекламу.

Противогрибковые препараты, или антимикотики, представляют собой достаточно обширный класс разнообразных химических соединений, как природного происхождения, так и полученных путем химического синтеза, которые обладают специфической активностью в отношении патогенных грибов. В зависимости от химической структуры они разделяются на несколько групп, отличающихся по особенностям спектра активности, фармакокинетике и клиническому применению при различных грибковых инфекциях (микозах).

Классификация противогрибковых препаратов

Полиены:

Нистатин

Натамицин

Амфотерицин В

Амфотерицин В липосомальный

Азолы:

Для системного применения

Кетоконазол

Флуконазол

Итраконазол

Для местного применения

Клотримазол

Миконазол

Бифоназол

Эконазол

Изоконазол

Оксиконазол

Аллиламины:

Для системного применения

Для местного применения

Препараты разных групп:

Для системного применения

Гризеофульвин

Калия йодид

Для местного применения

Аморолфин

Циклопирокс

Необходимость в использовании противогрибковых препаратов в последнее время существенно возросла в связи с увеличением распространенности системных микозов, включая тяжелые угрожающие жизни формы, что обусловлено, прежде всего, возрастанием числа пациентов с иммуносупрессией различного происхождения. Имеет значение также более частое проведение инвазивных медицинских процедур и использование (нередко неоправданное) мощных АМП широкого спектра действия.

Полиены

К полиенам, которые являются природными антимикотиками, относятся нистатин, леворин и натамицин, применяющиеся местно и внутрь, а также амфотерицин В, используемый преимущественно для лечения тяжелых системных микозов. Липосомальный амфотерицин В представляет собой одну из современных лекарственных форм этого полиена с улучшенной переносимостью. Его получают путем инкапсулирования амфотерицина В в липосомы (пузырьки жира, образуемые при диспергировании в воде фосфолипидов), что обеспечивает высвобождение активного вещества только при соприкосновении с клетками гриба и интактность по отношению к нормальным тканям.

Механизм действия

Полиены, в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие, обусловленное связыванием препарата с эргостеролом грибковой мембраны, что ведет к нарушению ее целостности, потере содержимого цитоплазмы и гибели клетки.

Спектр активности

Полиены обладают самым широким среди противогрибковых препаратов спектром активности in vitro .

При системном применении (амфотерицин В) чувствительны Candida spp. (среди C.lusitaniae встречаются устойчивые штаммы), Aspergillus spp. (A.terreus может быть устойчивым), C.neoformans , возбудители мукомикоза (Mucor spp., Rhizopus spp. и др.), S.schenckii, возбудители эндемичных микозов (B.dermatitidis , H.capsulatum , C.immitis , P.brasiliensis ) и некоторые другие грибы.

Однако при местном применении (нистатин, леворин, натамицин) они действуют преимущественно на Candida spp.

Полиены активны также в отношении некоторых простейших - трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В).

К полиенам устойчивы грибы-дермато­мицеты и псевдоаллешерия (P. boydii) .

Фармакокинетика

Все полиены практически не всасываются в ЖКТ и при местном применении. Амфотерицин В при в/в введении распределяется во многие органы и ткани (легкие, печень, почки, надпочечники, мышцы и др.), плевральную, перитонеальную, синовиальную и внутриглазную жидкость. Плохо проходит через ГЭБ. Медленно экскретируется почками, 40% введенной дозы выводится в течение 7 дней. Период полувыведения - 24–48 ч, но при длительном применении может увеличиваться до 2 нед за счет кумуляции в тканях. Фармакокинетика липосомального амфотерицина В в целом менее изучена. Имеются данные, что он создает более высокие пиковые концентрации в крови, чем стандартный. Он практически не проникает в ткань почек (поэтому менее нефротоксичен). Обладает более выраженными кумулятивными свойствами. Период полувыведения в среднем составляет 4–6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней.

Нежелательные реакции

Нистатин, леворин, натамицин

(при системном применении)

Аллергические реакции: сыпь, зуд, синдром Стивенса–Джонсона (редко).

(при местном применении)

Раздражение кожи и слизистых оболочек, сопровождающееся ощущением жжения.

Амфотерицин В

Реакции на в/в инфузию: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия. Меры профилактики: премедикация введением НПВС (парацетамол, ибупрофен) и антигистаминных ЛС (дифенгидрамин).

Местные реакции: боль в месте инфузии, флебит, тромбофлебит. Меры профилактики: введение гепарина.

Почки: нарушение функции - понижение диуреза или полиурия. Меры контроля: мониторинг клинического анализа мочи, определение уровня креатинина в сыворотке крови через день во время увеличения дозы, а затем не реже двух раз в неделю. Меры профилактики: гидратация, исключение других нефротоксичных ЛС.

Печень: возможен гепатотоксический эффект. Меры контроля: клинический и лабораторный (активность трансаминаз) мониторинг.

Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия. Меры контроля: определение концентрации электролитов сыворотки крови 2 раза в неделю.

Гематологические реакции: чаще всего анемия, реже лейкопения, тромбоцитопения. Меры контроля: клинический анализ крови с определением числа тромбоцитов 1 раз в неделю.

ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Нервная система: головная боль, головокружение, парезы, нарушение чувствительности, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, бронхоспазм.

Амфотерицин В липосомальный

По сравнению со стандартным препаратом реже вызывает анемию, лихорадку, озноб, гипотензию, менее нефротоксичен.

Показания

Нистатин, леворин

Кандидозный вульвовагинит.

(Профилактическое применение неэффективно!)

Натамицин

Кандидоз кожи, полости рта и глотки, кишечника.

Кандидозный вульвовагинит.

Кандидозный баланопостит.

Трихомонадный вульвовагинит.

Амфотерицин В

Тяжелые формы системных микозов:

инвазивный кандидоз,

аспергиллез,

криптококкоз,

споротрихоз,

мукормикоз,

трихоспороз,

фузариоз,

феогифомикоз,

эндемичные микозы (бластомикоз, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, пенициллиоз).

Кандидоз кожи и слизистых оболочек (местно).

Лейшманиоз.

Первичный амебный менингоэнцефалит, вызванный N. fowleri .

Амфотерицин В липосомальный

Тяжелые формы системных микозов (см. амфотерицин В) у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Противопоказания

Для всех полиенов

Аллергические реакции на препараты группы полиенов.

Дополнительно для амфотерицина В

Нарушения функции печени.

Нарушения функции почек.

Сахарный диабет.

Все противопоказания относительны, поскольку амфотерицин В практически всегда применяется по жизненным показаниям.

Предупреждения

Аллергия. Данные о перекрестной аллергии ко всем полиенам отсутствуют, однако у пациентов с аллергией на один из полиенов другие препараты данной группы следует применять с осторожностью.

Беременность. Амфотерицин В проходит через плаценту. Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности полиенов у человека не проводились. Однако в многочисленных сообщениях о применении амфотерицина В на всех стадиях беременности неблагоприятного влияния на плод не зарегистрировано. Рекомендуется применять с осторожностью.

Кормление грудью. Данные о проникновении полиенов в грудное молоко отсутствуют. Неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не отмечено. Рекомендуется применять с осторожностью.

Педиатрия. Никаких серьезных специфических проблем, связанных с назначением полиенов детям, до настоящего времени не зарегистрировано. При лечении кандидоза полости рта у детей до 5 лет предпочтительно назначать суспензию натамицина, поскольку защечное применение таблеток нистатина или леворина может быть затруднительно.

Гериатрия. В связи с возможными изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно повышение риска нефротоксичности амфотерицина В.

Нарушение функции почек. Значительно возрастает риск нефротоксичности амфотерицина В, поэтому предпочтителен липосомальный амфотерицин В.

Нарушение функции печени. Возможен более высокий риск гепатотоксического действия амфотерицина В. Необходимо сопоставлять возможную пользу от применения и потенциальный риск.

Сахарный диабет. Поскольку растворы амфотерицина В (стандартного и липосомального) для в/в инфузий готовятся на 5% растворе глюкозы, диабет является относительным противопоказанием. Необходимо сопоставлять возможную пользу от применения и потенциальный риск.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении амфотерицина В с миелотоксичными препаратами (метотрексат, хлорамфеникол и др.) возрастает риск развития анемии и других нарушений кроветворения.

При сочетании амфотерицина В с нефтротоксичными препаратами (аминогликозиды, циклоспорин и др.) увеличивается риск тяжелых нарушений функции почек.

При сочетании амфотерицина В с некалийсберегающими диуретиками (тиазидными, петлевыми) и глюкокортикоидами повышается риск развития гипокалиемии, гипомагниемии.

Амфотерицин В, вызывая гипокалиемию и гипомагниемию, может повышать токсичность сердечных гликозидов.

Амфотерицин В (стандартный и липосомальный) несовместим с 0,9% раствором натрия хлорида и другими растворами, содержащими электролиты. При использовании систем для в/в введения, установленных для введения других ЛС, необходимо промыть систему 5% раствором глюкозы.

Информация для пациентов

При использовании нистатина, леворина и натамицина строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Соблюдать правила хранения препаратов.

Азолы

Азолы являются наиболее представительной группой синтетических антимикотиков, включающей ЛС для системного (кетоконазол, флуконазол, итраконазол) и местного (бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол) применения. Следует отметить, что первый из предложенных «системных» азолов - кетоконазол - после введения в клиническую практику итраконазола свое значение практически утратил ввиду высокой токсичности и в последнее время чаще используется местно.

Механизм действия

Азолы обладают преимущественно фунгистатическим эффектом, который связан с ингибированием цитохром Р-450-зависимой 14α-деметилазы, катализирующей превращение ланостерола в эргостерол - основной структурный компонент грибковой мембраны. Местные препараты при создании высоких локальных концентраций в отношении ряда грибов могут действовать фунгицидно.

Спектр активности

Азолы обладают широким спектром противогрибковой активности. К итраконазолу чувствительны основные возбудители кандидоза (С.albicans , C.parapsilosis , C.tropicalis, C.lusitaniae и др.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans , дерматомицеты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), S.schenckii , P.boydii, H.capsulatum , B.dermatitidis , C.immitis , P.brasiliensis и некоторые другие грибы. Резистентность часто встречается у C.glabrata и C.krusei .

Кетоконазол по спектру близок к итраконазолу, но не действует на Aspergillus spp.

Флуконазол наиболее активен в отношении большинства возбудителей кандидоза (С.albicans , C.parapsilosis , C.tropicalis , C.lusitaniae и др.), криптококка и кокцидиоида, а также дерматомицетов. К нему несколько менее чувствительны бластомицеты, гистоплазмы, паракокцидиоид и споротрикс. Не действует на аспергиллы.

Азолы, используемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp., дерматомицетов, M.furfur. Действуют на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы. К ним чувствительны также некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол умеренно активен в отношении некоторых анаэробов (бактероиды, G.vaginalis ) и трихомонад.

Фармакокинетика

Кетоконазол, флуконазол и итраконазол хорошо всасываются в ЖКТ. При этом для всасывания кетоконазола и итраконазола необходим достаточный уровень кислотности в желудке, поскольку, реагируя с соляной кислотой, они превращаются в хорошо растворимые гидрохлориды. Биодоступность итраконазола, назначаемого в виде капсул, выше при приеме с пищей, а в виде раствора - натощак. Пиковые концентрации в крови флуконазола достигаются через 1–2 ч, кетоконазола и итраконазола – через 2–4 ч.

Для флуконазола характерна низкая степень связывания с белками плазмы (11%), в то время как кетоконазол и итраконазол связываются с белками почти на 99%.

Флуконазол и кетоконазол относительно равномерно распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных органах, тканях и секретах. Флуконазол проникает через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Уровни флуконазола в СМЖ у пациентов с грибковым менингитом составляют 52–85% концентрации в плазме крови. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и создает очень низкие концентрации в СМЖ.

Итраконазол, будучи высоко липофильным, распределяется преимущественно в органы и ткани с высоким содержанием жира: печень, почки, большой сальник. Способен накапливаться в тканях, которые особо предрасположены к грибковому поражению, таких как кожа (включая эпидермис), ногтевые пластинки, легочная ткань, гениталии, где его концентрации почти в 7 раз выше, чем в плазме. В воспалительных экссудатах уровни итраконазола в 3,5 раза превышают плазменные. В то же время, в «водные» среды - слюну, внутриглазную жидкость, СМЖ - итраконазол практически не проникает.

Кетоконазол и итраконазол метаболизируются в печени, экскретируются преимущественно ЖКТ. Итраконазол частично выделяется с секретом сальных и потовых желез кожи. Флуконазол лишь частично метаболизируется, выводится почками преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения кетоконазола - 6–10 ч, итраконазола - 20–45 ч, при почечной недостаточности не изменяется. Период полувыведения флуконазола - 30 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 3–4 сут.

Итраконазол не удаляется из организма при гемодиализе, концентрация флуконазола в плазме при проведении этой процедуры уменьшается в 2 раза.

Азолы для местного применения создают высокие и достаточно стабильные концентрации в эпидермисе и нижележащих пораженных слоях кожи, причем создаваемые концентрации превосходят МПК для основных грибов, вызывающих микозы кожи. Наиболее длительно сохраняющиеся концентрации характерны для бифоназола, период полувыведения которого из кожи составляет 19–32 ч (в зависимости от ее плотности). Системная абсорбция через кожу минимальна и не имеет клинического значения. При интравагинальном применении абсорбция может составлять 3–10%.

Нежелательные реакции

Общие для всех системных азолов

ЖКТ: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор.

ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона (чаще при использовании флуконазола).

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Печень: повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха.

Дополнительно для итраконазола

Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Печень: гепатотоксические реакции (редко)

Метаболические нарушения: гипокалиемия, отеки.

Эндокринная система: нарушение выработки кортикостероидов.

Дополнительно для кетоконазола

Печень: тяжелые гепатотоксические реакции, вплоть до развития гепатита.

Эндокринная система: нарушение выработки тестостерона и кортикостероидов, сопровождающееся у мужчин гинекомастией, олигоспермией, импотенцией, у женщин - нарушением менструального цикла.

Общие для местных азолов

При интравагинальном применении: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Показания

Итраконазол

Отрубевидный лишай.

Кандидоз пищевода, кожи и слизистых оболочек, ногтей, кандидозная паронихия, вульвовагинит.

Криптококкоз.

Аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В).

Псевдоаллешериоз.

Феогифомикоз.

Хромомикоз.

Споротрихоз.

Эндемичные микозы.

Профилактика микозов при СПИДе.

Флуконазол

Инвазивный кандидоз.

Кандидоз кожи, слизистых оболочек, пищевода, кандидозная паронихия, онихомикоз, вульвовагинит.

Криптококкоз.

Дерматомикозы: эпидермофития, трихофития, микроспория.

Отрубевидный лишай.

Споротрихоз.

Псевдоаллешериоз.

Трихоспороз.

Некоторые эндемичные микозы.

Кетоконазол

Кандидоз кожи, пищевода, кандидозная паронихия, вульвовагинит.

Отрубевидный лишай (системно и местно).

Дерматомикоз (местно).

Себорейная экзема (местно).

Паракокцидиоидоз.

Азолы для местного применения

Кандидоз кожи, полости рта и глотки, кандидозный вульвовагинит.

Дерматомикозы: трихофития и эпидермофития гладкой кожи, кистей и стоп при ограниченных поражениях. При онихомикозе малоэффективны.

Отрубевидный лишай.

Эритразма.

Противопоказания

Аллергическая реакция на препараты группы азолов.

Беременность (системно).

Кормление грудью (системно).

Тяжелые нарушения функции печени (кетоконазол, итраконазол).

Возраст до 16 лет (итраконазол).

Предупреждения

Аллергия. Данные о перекрестной аллергии ко всем азолам отсутствуют, однако у пациентов с аллергией на один из азолов другие препараты данной группы следует применять с осторожностью.

Беременность. Адекватных исследований безопасности азолов у людей не проводилось. Кетоконазол проходит через плаценту. Флуконазол может нарушать синтез эстрогенов. Имеются данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии азолов у животных. Системное применение у беременных не рекомендуется. Интравагинальное применение не рекомендуется в I триместре, в других - не более 7 дней. При наружном использовании следует соблюдать осторожность.

Кормление грудью. Азолы проникают в грудное молоко, причем флуконазол создает в нем наиболее высокие концентрации, близкие к уровню в плазме крови. Системное применение азолов при кормлении грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Адекватные исследования безопасности итраконазола у детей до 16 лет не проводились, поэтому его не рекомендуется использовать в этой возрастной группе. У детей риск гепатотоксичности кетоконазола выше, чем у взрослых.

Гериатрия. У пожилых людей в связи с возрастными изменениями функции почек возможно нарушение экскреции флуконазола, вследствие чего может потребоваться коррекция режима дозирования.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью нарушается экскреция флуконазола, что может сопровождаться его кумуляцией и токсическими эффектами. Поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования флуконазола. Требуется периодический контроль клиренса креатинина.

Нарушение функции печени. В связи с тем, что итраконазол и кетоконазол метаболизируются в печени, у пациентов с нарушением ее функции возможна их кумуляция и развитие гепатотоксических эффектов. Поэтому кетоконазол и итраконазол таким пациентам противопоказаны. При использовании данных антимикотиков необходимо проводить регулярный клинический и лабораторный контроль (активность трансаминаз ежемесячно), особенно при назначении кетоконазола. Строгий контроль функции печени необходим также у людей, страдающих алкоголизмом, или получающих другие ЛС, способные отрицательно влиять на печень.

Сердечная недостаточность . Итраконазол может способствовать прогрессированию сердечной недостаточности, поэтому он не должен использоваться для лечения микозов кожи и онихомикозов у пациентов с нарушением сердечной функции.

Гипокалиемия. При назначении итраконазола описаны случаи гипокалиемии, которая ассоциировалась с развитием желудочковой аритмии. Поэтому при его длительном использовании необходим мониторинг электролитного баланса.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, сукральфат, холиноблокаторы, Н 2 -блокаторы и ингибиторы протонной помпы уменьшают биодоступность кетоконазола и итраконазола, так как понижают кислотность в желудке и нарушают превращение азолов в растворимые формы.

Диданозин (содержащий буферную среду, необходимую для повышения рН желудка и улучшения всасывания препарата) также уменьшает биодоступность кетоконазола и итраконазола.

Кетоконазол, итраконазол и, в меньшей степени, флуконазол являются ингибиторами цитохрома Р-450, поэтому могут нарушать метаболизм следующих ЛС в печени:

пероральных антидиабетических (хлорпропамид, глипизид и др.), результатом может быть гипогликемия. Требуется строгий контроль глюкозы в крови с возможной коррекцией дозировки антидиабетических препаратов;

непрямых антикоагулянтов группы кумарина (варфарин и др.), что может сопровождаться гипокоагуляцией и кровотечениями. Необходим лабораторный контроль показателей гемостаза;

циклоспорина, дигоксина (кетоконазол и итраконазол), теофиллина (флуконазол), что может приводить к повышению их концентрации в крови и токсическим эффектам. Необходим клинический контроль, мониторинг концентраций препаратов с возможной коррекцией их дозировки. Существуют рекомендации об уменьшении дозы циклоспорина в 2 раза с момента сопутствующего назначения итраконазола;

терфенадина, астемизола, цизаприда, хинидина, пимозида. Рост их концентрации в крови может сопровождаться удлинением интервала QT на ЭКГ с развитием тяжелых, потенциально фатальных желудочковых аритмий. Поэтому сочетания азолов с указанными препаратами недопустимы.

Сочетание итраконазола с ловастатином или симвастатином сопровождается повышением их концентрации в крови и развитием рабдомиолиза. Во время лечения итраконазолом статины должны быть отменены.

Рифампицин и изониазид усиливают метаболизм азолов в печени и понижают их концентрации в плазме, что может являться причиной неудач при лечении. Поэтому азолы не рекомендуется применять в сочетании с рифампицином или изониазидом.

Карбамазепин уменьшает концентрацию итраконазола в крови, что может быть причиной неэффективности последнего.

Ингибиторы цитохрома Р-450 (циметидин, эритромицин, кларитромицин и др.) могут блокировать метаболизм кетоконазола и итраконазола и повышать их концентрации в крови. Одновременное применение эритромицина и итраконазола не рекомендуется в связи с возможным развитием кардиотоксичности последнего.

Кетоконазол нарушает метаболизм алкоголя и может вызывать дисульфирапоподобные реакции.

Информация для пациентов

Препараты азолов при приеме внутрь следует запивать достаточным количеством воды. Кетоконазол и капсулы итраконазола необходимо принимать во время или сразу после еды. При пониженной кислотности в желудке эти препараты рекомендуется принимать с напитками, имеющими кислую реакцию (например, с колой). Необходимо соблюдать интервалы не менее 2 ч между приемами указанных азолов и препаратов, понижающих кислотность (антациды, сукральфат, холиноблокаторы, Н 2 -блокаторы, ингибиторы протонной помпы).

Во время лечения системными азолами нельзя принимать терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, хинидин. При лечении итраконазолом - ловастатин и симвастатин.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Не использовать азолы системно при беременности и кормлении грудью. Интравагинальное применение азолов противопоказано в I триместре беременности, в других - не более 7 дней. При лечении системными азолами следует применять надежные методы контрацепции.

Перед началом интравагинального применения азолов внимательно изучить инструкцию по применению препарата. При беременности обсудить с врачом возможность использования аппликатора. Использовать только специальные тампоны. Соблюдать правила личной гигиены. Следует иметь в виду, что некоторые интравагинальные формы могут содержать ингредиенты, повреждающие латекс. Поэтому следует воздержаться от использования барьерных контра­цептивов из латекса во время лечения и в течение 3 дней после его завершения.

При лечении микозов стоп необходимо поводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Аллиламины

К аллиламинам, являющимся синтетическими антимикотиками, относятся тербинафин, применяемый внутрь и местно, и нафтифин, предназначенный для местного использования. Основными показаниями к применению аллиламинов являются дерматомикозы.

Механизм действия

Аллиламины обладают преимущественно фунгицидным действием, связанным с нарушением синтеза эргостерола. В отличие от азолов аллиламины блокируют более ранние стадии биосинтеза, ингибируя фермент скваленэпоксидазу.

Спектр активности

Аллиламины обладают широким спектром противогрибковой активности. К ним чувствительны дерматомицеты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Micro-sporum spp.), M.furfur , кандиды, аспергиллы, гистоплазмы, бластомицеты, криптококк, споротрикс, возбудители хромомикоза.

Тербинафин активен in vitro также против ряда простейших (некоторые разновидности лейшманий и трипаносом).

Несмотря на широкий спектр активности аллиламинов, клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов.

Фармакокинетика

Тербинафин хорошо всасывается в ЖКТ, причем биодоступность практически не зависит от приема пищи. Практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Обладая высокой липофильностью, тербинафин распределяется во многие ткани. Диффундируя через кожу, а также выделяясь с секретами сальных и потовых желез, создает высокие концентрации в роговом слое эпидермиса, ногтевых пластинках, волосяных фолликулах, волосах. Метаболизируется в печени, выводится почками. Период полувыведения - 11–17 ч, возрастает при почечной и печеночной недостаточности.

При местном применении системная абсорбция тербинафина менее 5%, нафтифина - 4–6%. Препараты создают высокие концентрации в различных слоях кожи, превышающие МПК для основных возбудителей дерматомикозов. Всосавшаяся порция нафтифина частично метаболизируется в печени, выводится с мочой и с калом. Период полувыведения - 2–3 дня.

Нежелательные реакции

Тербинафин внутрь

ЖКТ: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея, изменения и потеря вкуса.

ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона.

Гематологические реакции: нейтропения, панцитопения.

Печень: повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Другие: артралгия, миалгия.

Тербинафин местно, нафтифин

Кожа: зуд, жжение, гиперемия, сухость.

Показания

Дерматомикозы: эпидермофития, трихофития, микроспория (при ограниченном поражении - местно, при распространенном - внутрь).

Микоз волосистой части головы (внутрь).

Онихомикоз (внутрь).

Хромомикоз (внутрь).

Кандидоз кожи (местно).

Отрубевидный лишай (местно).

Противопоказания

Аллергическая реакция на препараты группы аллиламинов.

Беременность.

Кормление грудью.

Возраст до 2 лет.

Предупреждения

Аллергия. Данные о перекрестной аллергии к тербинафину и нафтифину отсутствуют, однако у пациентов с аллергией на один из препаратов другой следует применять с осторожностью.

Беременность. Адекватных исследований безопасности аллиламинов не проводилось. Применение у беременных не рекомендуется.

Кормление грудью. Тербинафин проникает в грудное молоко. Применение у кормящих грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Адекватные исследования безопасности у детей до 2 лет не проводились, поэтому не рекомендуется использовать в этой возрастной группе.

Гериатрия. У пожилых людей в связи с возрастными изменениями функции почек возможно нарушение экскреции тербинафина, вследствие чего может потребоваться коррекция режима дозирования.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью нарушается экскреция тербинафина, что может сопровождаться его кумуляцией и токсическими эффектами. Поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования тербинафина. Необходим периодический контроль клиренса креатинина.

Нарушение функции печени. Возможно повышение риска гепатотоксичности тербинафина. Необходим адекватный клинический и лабораторный контроль. При развитии выраженных нарушений функции печени на фоне лечения тербинафином препарат следует отменить. Строгий контроль функции печени необходим при алкоголизме и у людей, получающих другие ЛС, способные отрицательно влиять на печень.

Лекарственные взаимодействия

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) могут усиливать метаболизм тербинафина и увеличивать его клиренс.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин и др.) могут блокировать метаболизм тербинафина и понижать его клиренс.

В описанных ситуациях может потребоваться коррекция режима дозирования тербинафина.

Информация для пациентов

Тербинафин внутрь можно принимать независимо от приема пищи (натощак или после еды), следует запивать достаточным количеством воды.

Нельзя употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Не использовать аллиламины при беременности и кормлении грудью.

Не допускать попадания препаратов для местного применения на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Препараты разных групп

Гризеофульвин

Один из ранних природных антимикотиков, обладающий узким спектром активности. Продуцируется грибом рода Penicillium. Применяется только при дерматомикозах, вызванных грибами-дерматомицетами.

Механизм действия

Обладает фунгистатическим эффектом, который обусловлен ингибированием митотической активности грибковых клеток в метафазе и нарушением синтеза ДНК. Избирательно накапливаясь в «прокератиновых» клетках кожи, волос, ногтей, гризеофульвин придает вновь образуемому кератину устойчивость к грибковому поражению. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому клинический эффект развивается медленно.

Спектр активности

К гризеофульвину чувствительны дерматомицеты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Другие грибы устойчивы.

Фармакокинетика

Гризеофульвин хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность увеличивается при приеме с жирной пищей. Максимальная концентрация в крови отмечается через 4 ч. Высокие концентрации создаются в кератиновых слоях кожи, волос, ногтей. Только незначительная часть гризеофульвина распределяется в другие ткани и секреты. Метаболизируется в печени. Выводится с калом (36% в активной форме) и с мочой (менее 1%). Период полувыведения - 15–20 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, периферические невриты.

Кожа: сыпь, зуд, фотодерматит.

Гематологические реакции: гранулоцитопения, лейкопения.

Печень: повышение активности трансаминаз, желтуха, гепатит.

Другие: кандидоз полости рта, волчаночноподобный синдром.

Показания

Дерматомикозы: эпидермофития, трихофития, микроспория.

Микоз волосистой части головы.

Онихомикоз.

Противопоказания

Аллергическая реакция на гризеофульвин.

Беременность.

Нарушения функции печени.

Системная красная волчанка.

Порфирия.

Предупреждения

Беременность. Гризеофульвин проникает через плаценту. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Есть данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии у животных. Применение у беременных не рекомендуется.

Кормление грудью.

Гериатрия. У пожилых людей в связи с возрастными изменениями функции печени возможно повышение риска гепатотоксичности гризеофульвина. Необходим строгий клинический и лабораторный контроль.

Нарушение функции печени. В связи с гепатотоксичностью гризеофульвина при его назначении необходим регулярный клинический и лабораторный контроль. При нарушениях функции печени назначать не рекомендуется. Строгий контроль функции печени необходим также при алкоголизме и у людей, получающих другие ЛС, способные отрицательно влиять на печень.

Лекарственные взаимодействия

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин и др.) могут усиливать метаболизм гризеофульвина и ослаблять его эффект.

Гризеофульвин индуцирует цитохром Р-450, поэтому может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, ослаблять действие:

непрямых антикоагулянтов группы кумарина (необходим контроль протромбинового времени, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта);

пероральных антидиабетических препаратов, (контроль уровня глюкозы в крови с возможной коррекцией дозы противодиабетических препаратов);

теофиллина (мониторинг его концентрации в крови с возможной коррекцией дозы);

Гризеофульвин усиливает действие алкоголя.

Информация для пациентов

Гризеофульвин следует принимать внутрь во время или сразу после еды. Если используется диета с низким содержанием жира, необходимо принимать гризеофульвин с 1 столовой ложкой растительного масла.

Нельзя употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Не подвергаться прямой инсоляции.

Не использовать гризеофульвин при беременности и кормлении грудью.

Во время лечения гризеофульвином и в течение 1 мес после окончания не применять в целях контрацепции только эстрогеносодержащие пероральные препараты. Обязательно использовать дополнительные или альтернативные методы.

При лечении микозов стоп необходимо проводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Калия йодид

В качестве противогрибкового препарата калия йодид используется внутрь в виде концентрированного раствора (1,0 г/мл). Механизм действия точно неизвестен.

Спектр активности

Активен в отношении многих грибов, но основное клиническое значение имеет действие на S.schenсkii .

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Распределяется преимущественно в щитовидную железу. Накапливается также в слюнных железах, слизистой оболочке желудка, молочных железах. Концентрации в слюне, желудочном соке и грудном молоке в 30 раз выше, чем в плазме крови. Экскретируется в основном почками.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Эндокринная система: изменения функции щитовидной железы (необходим соответствующий клинический и лабораторный контроль).

Реакции йодизма: сыпь, ринит, конъюнктивит, стоматит, ларингит, бронхит.

Другие: лимфаденопатия, набухание подчелюстных слюнных желез.

При развитии выраженных НР следует уменьшить дозу или временно прекратить прием. Через 1–2 нед лечение можно возобновить в более низких дозах.

Показания

Споротрихоз: кожный, кожно-лимфатический.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам йода.

Гиперфункция щитовидной железы.

Опухоли щитовидной железы.

Предупреждения

Беременность. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение у беременных возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза превалирует над риском.

Кормление грудью. Концентрации калия йодида в грудном молоке в 30 раз превышают уровень в плазме крови. Во время лечения кормление грудью следует прекратить.

Лекарственные взаимодействия

При сочетании с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии.

Информация для пациентов

Калия йодид следует принимать внутрь после еды. Разовую дозу рекомендуется разводить водой, молоком или фруктовым соком.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии. Нерегулярное применение или преждевременное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Аморолфин

Синтетический антимикотик для местного применения (в виде лака для ногтей), являющийся производным морфолина.

Механизм действия

В зависимости от концентрации может оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие, обусловленное нарушением структуры клеточной мембраны грибов.

Спектр активности

Характеризуется широким спектром противогрибковой активности. К нему чувствительны Candida spp., дерматомицеты, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. и ряд других грибов.

Фармакокинетика

При местном применении хорошо проникает в ногтевую пластинку и ногтевое ложе. Системная абсорбция незначительна и не имеет клинического значения.

Нежелательные реакции

Местные: жжение, зуд или раздражение кожи около ногтя, дисколорация ногтей (редко).

Показания

Онихомикоз, вызванный дерматомицетами, дрожжевыми и плесневыми грибами (если поражено не более 2/3 ногтевой пластинки).

Профилактика онихомикоза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аморолфину.

Беременность.

Кормление грудью.

Возраст до 6 лет.

Предупреждения

Беременность.

Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.

Педиатрия.

Лекарственные взаимодействия

Системные антимикотики усиливают лечебный эффект аморолфина.

Информация для пациентов

Внимательно изучить инструкцию по применению.

Выдерживать длительность терапии. Нерегулярное применение или преждевременное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Следует регулярно стачивать всю измененную ногтевую ткань. Пилки, использованные для обработки пораженных ногтей, не следует использовать для обработки здоровых ногтей.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Соблюдать правила хранения.

Циклопирокс

Синтетический противогрибковый препарат для местного применения, имеющий широкий спектр активности. Механизм действия не установлен.

Спектр активности

К циклопироксу чувствительны Candida spp., дерматомицеты, M.furfur , Cladosporium spp. и многие другие грибы. Действует также на некоторые грамположи­тельные и грамотрицательные бактерии, микоплазмы и трихомонады, однако это не имеет практического значения.

Фармакокинетика

При местном применении быстро проникает в различные слои кожи и ее придатки, создавая высокие локальные концентрации, в 20–30 раз превышающие МПК для основных возбудителей поверхностных микозов. При нанесении на обширные участки может незначительно всасываться (в крови обнаруживается 1,3% дозы), на 94–97% связывается с белками плазмы, выводится почками. Период полувыведения – 1,7 ч.

Нежелательные реакции

Местные: жжение, зуд, раздражение, шелушение или гиперемия кожи.

Показания

Дерматомикоз, вызванный дерматомицетами, дрожжевыми и плесневыми грибами.

Онихомикоз (если поражено не более 2/3 ногтевой пластинки).

Грибковый вагинит и вульвовагинит.

Профилактика грибковых инфекций стоп (пудра в носки и/или обувь).

Противопоказания

Гиперчувствительность к циклопироксу.

Беременность.

Кормление грудью.

Возраст до 6 лет.

Предупреждения

Беременность. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение у беременных не рекомендуется.

Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение у детей до 6 лет не рекомендуется.

Лекарственные взаимодействия

Системные антимикотики усиливают лечебный эффект циклопирокса.

Информация для пациентов

Внимательно изучить инструкцию по применению назначенной лекарственной формы препарата.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии.

Выдерживать длительность терапии. Нерегулярное применение или преждевременное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

При работе с органическими растворителями необходимо надевать защитные непроницаемые перчатки.

При лечении онихомикоза следует регулярно стачивать всю измененную ногтевую ткань. Пилки, использованные для обработки пораженных ногтей, нельзя использовать для обработки здоровых ногтей.

Избегать попадания раствора и крема в глаза.

Вагинальный крем необходимо вводить глубоко во влагалище с помощью прилагаемых одноразовых апликаторов, лучше на ночь. Для каждой процедуры используется новый аппликатор.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Соблюдать правила хранения.

Таблица. Противогрибковые препараты.
Основные характеристики и особенности применения

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Полиены
Амфотерицин В	Пор. д/инф. 0,05 г во флак. Мазь 3% в тубах по 15 г и 30 г	-	24–48	В/в Взрослые и дети: тест-доза 1 мг в 20 мл 5% р-ра глюкозы в течение 1 ч; лечебная доза 0,3–1,5 мг/кг/сут Правила введения лечебной дозы: разводят в 400 мл 5% р-ра глюкозы, вводят со скоростью 0,2–0,4 мг/кг/ч Местно Мазь наносят на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки	Обладает широким спектром противогрибковой активности, однако высокотоксичен. Применяется в/в при тяжелых системных микозах. Продолжительность лечения зависит от вида микоза. Для профилактики инфузионных реакций проводят премедикацию с использованием НПВС и антигистаминных ЛС. Вводить только на глюкозе! Местно применяют при кандидозе кожи
Амфотерицин В липосомальный	Пор. д/инф. 0,05 г во флак.	-	4–6 дней	В/в Взрослые и дети: 1–5 мг/кг/сут	Переносится лучше, чем амфотерицин В. Применяют у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, его нефротоксичности или некупируемых премедикацией инфузионных реакциях. Вводить только на глюкозе!
Нистатин	Табл. 250 тыс. ЕД и 500 тыс. ЕД Табл. вагин. 100 тыс. ЕД Мазь 100 тыс. ЕД/г	-	НД	Внутрь Взрослые: 500 тыс.–1 млн ЕД каждые 6 ч в течение 7–14 дней; при кандидозе полости рта и глотки рассасывать по 1 табл. каждые 6–8 ч после еды Дети: 125–250 тыс. ЕД каждые 6 ч в течение 7–14 дней Интравагинально По 1–2 табл. вагин. на ночь в течение 7–14 дней Местно	Действует только на грибы Candida Практически не всасывается в ЖКТ, действует только при местном контакте Показания: кандидоз кожи, полости рта и глотки, кишечника, кандидозный вульвовагинит
Леворин	Табл. 500 тыс. ЕД Табл. защеч. 500 тыс. ЕД Табл. вагин. 250 тыс. ЕД Мазь 500 тыс. ЕД/г	-	НД	Внутрь Взрослые: 500 тыс. ЕД каждые 8 ч в течение 7–14 дней; при кандидозе полости рта и глотки рассасывать по 1 табл. защеч. каждые 8–12 ч после еды Дети: до 6 лет - 20–25 тыс. ЕД/кг каждые 8–12 ч в течение 7–14 дней; старше 6 лет - 250 тыс. ЕД каждые 8–12 ч в течение 7–14 дней Интравагинально По 1–2 табл. на ночь в течение 7–14 дней Местно Мазь наносят на пораженные участки кожи 2 раза в сутки	По действию и применению близок к нистатину
Натамицин	Табл. 0,1 г Сусп. 2,5% во флак. по 20 мл Свечи вагин. 0,1 г Крем 2% в тубах по 30 г	-	НД	Внутрь Взрослые: 0,1 г каждые 6 ч в течение 7 дней Дети: 0,1 г каждые 12 ч в течение 7 дней При кандидозе полости рта и глотки взрослым и детям наносят на пораженные участки 0,5–1 мл сусп. каждые 4–6 ч Интравагинально По 1 свече на ночь в течение 3–6 дней Местно Крем наносят на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки	По сравнению с нистатином и леворином имеет несколько более широкий спектр активности. Показания аналогичные
Азолы
Итраконазол	Капс. 0,1 г Р-р д/приема внутрь 10 мг/мл во флак. по 150 мл	Капс. 40–55 (натощак) 90–100 (с пищей) Р-р 90–100 (натощак) 55 (с пищей)	20–45	Внутрь Взрослые: 0,1–0,6 г каждые 12–24 ч, доза и длительность курса зависит от вида инфекции; при кандидозном вульвовагините – 0,2 г каждые 12 ч один день или 0,2 г/сут в течение 3 дней	Имеет широкий спектр активности и достаточно хорошую переносимость. Показания: аспергиллез, споротрихоз, кандидоз пищевода, кожи и ее придатков, слизистых оболочек, кандидозный вульвовагинит, дерматомикоз, отрубевидный лишай. Взаимодействует со многими ЛС. Капс. следует принимать во время или сразу после еды, р-р - за 1 ч или через 2 ч после еды
Флуконазол	Капс. 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г Пор. д/сусп. д/приема внутрь 10 мг/мл и 40 мг/мл во флак. по 50 мл Р-р д/инф. 2 мг/мл во флак. по 50 мл	90	30	Внутрь Взрослые: 0,1–0,6 г/сут в 1 прием, длительность курса зависит от вида инфекции; при споротрихозе и псевдоаллешериозе - до 0,8–0,12 г/сут; при кандидозном онихомикозе и паронихии - 0,15 г 1 раз в неделю; при отрубевидном лишае - 0,4 г однократно; при кандидозном вульвовагините 0,15 г однократно Дети: при кандидозе кожи и слизистых оболочек - 1–2 мг/кг/сут в 1 прием; при системном кандидозе и криптококкозе - 6–12 мг/кг/сут в 1 прием В/в Взрослые: 0,1–0,6 г/сут в 1 введение; при споротрихозе и псевдоаллешериозе - до 0,8–0,12 г/сут Дети: при кандидозе кожи и слизистых оболочек - 1–2 мг/кг/сут в 1 введение; при системном кандидозе и криптококкозе - 6–12 мг/кг/сут в 1 введение В/в вводят путем медленной инфузии со скоростью не более 10 мл/мин	Наиболее активен в отношении Сandida spp., криптококка, дерматомицетов. Препарат выбора для лечения кандидоза. Хорошо проникает через ГЭБ, высокая концентрация в СМЖ и моче. Очень хорошо переносится. Ингибирует цитохром Р-450 (слабее, чем итраконазол)
Кетоконазол	Табл. 0,2 г Крем 2% в тубах по 15 г Шамп. 2% во флак. по 25 мл и 60 мл	75	6–10	Внутрь Взрослые: 0,2–0,4 г/сут в 2 приема, длительность курса зависит от вида инфекции. Местно Крем наносят на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки в течение 2–4 нед Шамп. используют при себорейной экземе и перхоти - 2 раза в неделю в течение 3–4 нед, при отрубевидном лишае - ежедневно в течение 5 дней (наносят на пораженные участки на 3–5 мин, затем смывают водой)	Применяют внутрь или местно. Не проникает через ГЭБ. Имеет широкий спектр активности, но системное использование ограничено в связи с гепатотоксичностью. Может вызывать гормональные нарушения, взаимодействует со многими ЛС. Местно используют при отрубевидном лишае, дерматомикозе, себорейной экземе. Внутрь следует принимать во время или сразу после еды
Клотримазол	Табл. вагин. 0,1 г Крем 1% в тубах по 20 г	3–10 **	НД	Интравагинально Взрослые: 0,1 г на ночь в течение 7–14 дней Местно Крем и р-р наносят на пораженные участки кожи с легким втиранием 2–3 раза в сутки При кандидозе полости рта и глотки - обрабатывают пораженные участки 1 мл р-ра 4 раза в сутки	Основной имидазол для местного применения. Показания: кандидоз кожи, полости рта и глотки, кандидозный вульвовагинит, дерматомикоз, отрубевидный лишай, эритразма
Бифоназол	Крем 1% в тубах по 15 г, 20 г и 35 г Крем 1% в наборе для лечения ногтей Р-р д/нар. 1% во флак. по 15 мл	2–4 ***	НД	Местно Крем и р-р наносят на пораженные участки кожи с легким втиранием 1 раз в сутки (лучше на ночь). При онихомикозе - ногти после нанесения крема закрыть пластырем и повязкой на 24 ч, после снятия повязки пальцы опустить в теплую воду на 10 мин, затем размягченную ткань ногтя удалить с помощью скребка, высушить ноготь и вновь нанести крем и наложить пластырь. Процедуры проводятся в течение 7–14 дней (до тех пор, пока ложе ногтя не станет гладким и не будет удалена вся его пораженная часть)	Показания: кандидоз кожи, дерматомикоз, онихомикоз (при ограниченных поражениях), отрубевидный лишай, эритразма
Эконазол	Крем 1% в тубах по 10 г и 30 г Аэроз. 1% во флак. по 50 г Свечи вагин. 0,15 г	-	НД	Местно Крем наносят на пораженные участки кожи и слегка втирают, 2 раза в сутки Аэроз. распыляют с расстояния 10 см на пораженные участки кожи и втирают до полного впитывания, 2 раза в сутки Интравагинально
Изоконазол	Свечи вагин. 0,6 г	-	НД	Местно Крем наносят на на пораженные участки кожи 1 раз в сутки в течение 4 нед Интравагинально По 1 свече на ночь в течение 3 дней	Показания: кандидоз кожи, кандидозный вульвовагинит, дерматомикоз
Оксиконазол	Крем 1% в тубах по 30 г	-	НД	Местно Крем наносят на на пораженные участки кожи 1 раз в сутки в течение 2–4 нед	Показания: кандидоз кожи, дерматомикоз
Аллиламины
Тербинафин	Табл. 0,125 г и 0,25 г Крем 1% в тубах по 15 г Спрей 1% во флак. по 30 мл	80 (внутрь) менее 5 (местно)	11–17	Внутрь Взрослые: 0,25 г/сут в 1 прием Дети старше 2 лет: масса тела до 20 кг - 62,5 мг/сут, 20–40 кг - 0,125 г/сут, более 40 кг - 0,25 г/сут, в 1 прием Длительность курса зависит от локализации поражения Местно Крем или спрей наносят на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки в течение 1–2 нед	Показания: дерматомикоз, микоз волосистой части головы, онихомикоз, хромомикоз, кандидоз кожи, отрубевидный лишай
Нафтифин	Крем 1% в тубах по 1 г и 30 г Р-р 1% во флак. по 10 мл	4–6 (местно)	2–3 дня	Местно Крем или р-р наносят на пораженные участки кожи 1 раз в сутки в течение 2–8 нед	Показания: кандидоз кожи, дерматомикоз, отрубевидный лишай
Препараты других групп
Гризеофульвин	Табл. 0,125 г и 0,5 г Сусп. д/приема внутрь 125 мг/ 5 мл во флак.	70–90	15–20	Внутрь Взрослые: 0,25–0,5 г каждые 12 ч Дети: 10 мг/кг/сут в 1–2 приема	Один из старейших антимикотиков для системного применения. Препарат резерва при дерматомикозах. При тяжелых поражениях уступает по эффективности системным азолам и тербинафину. Индуцирует цитохром Р-450. Усиливает действие алкоголя
Калия йодид	Пор. (используется в виде р-ра 1 г/мл)	90–95	НД	Внутрь Взрослые и дети: начальная доза - 5 кап. каждые 8–12 ч, затем разовую дозу повышают на 5 кап. в неделю и доводят до 25–40 кап. каждые 8–12 ч Длительность курса - 2–4 мес	Показание: кожный и кожно-лимфатический споро-трихоз. Может вызывать реакции «йодизма» и изменения функции щитовидной железы. Выделяется в больших количествах с грудным молоком, поэтому во время лечения кормление грудью следует прекратить
Аморолфин	Лак д/ногтей 5% во флак. по 2,5 мл (в комплекте тампоны, лопатки и пилки для ногтей)	-	НД	Местно Лак наносят на пораженные ногти 1–2 раза в неделю. Периодически удаляют пораженную ногтевую ткань	Показания: онихомикоз, вызванный дерматомицетами, дрожжевыми и плесневыми грибами (если поражено не более 2/3 ногтевой пластинки); профилактика онихомикоза
Циклопирокс	Крем 1% в тубах по 20 г и 50 г Р-р 1% во флак. по 20 мл и 50 мл Крем вагин. 1% в тубах по 40 г Пудра 1% во флак. по 30 г	1,3 (местно)	1,7	Местно Крем или р-р наносят на пораженные участки кожи и слегка втирают 2 раза в сутки в течение 1–2 нед Пудру периодически засыпают в обувь, носки или чулки Интравагинально Крем вводят с помощью прилагаемого аппликатора на ночь в течение 1–2 нед	Показания: дерматомикоз, онихомикоз (если поражено не более 2/3 ногтевой пластинки), грибковые вагинит и вульвовагинит; профилактика грибковых инфекций стоп. Не рекомендуется применять у детей до 6 лет
Комбинированные препараты
Нистатин/ тернидазол/ неомицин/ преднизолон	Табл. вагин. 100 тыс. ЕД + 0,2 г + 0,1 г + 3 мг	НД	НД	Интравагинально Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 10–20 дней	Препарат оказывает противогрибковое антибактериальное, противопротозойное, и противовоспалительное действие. Показания: вагинит кандидозной, бактериальной, трихомонадной и смешанной этиологии
Нистатин/ неомицин/ полимиксин В	Капс. вагин. 100 тыс. ЕД + 35 тыс. ЕД + 35 тыс. ЕД	НД	НД	Интравагинально Взрослые: 1 капс. на ночь в течение 12 дней	Препарат сочетает противогрибковое и антибактериальное действие. Показания: вагинит кандидозной, бактериальной и смешанной этиологии
Натамицин/ неомицин/ гидрокортизон	Крем, мазь 10 мг + 3,5 мг + 10 мг в 1 г в тубах по 15 г Лосьон 10 мг + 1,75 мг + 10 мг в 1 г во флак. по 20 мл	-/ 1–5/ 1–3 (местно)	НД	Местно Наносят на пораженные участки кожи 2–4 раза в сутки в течение 2–4 нед	Препарат оказывает антибактериальное, противогрибковое и противовоспалительное действие. Показания: инфекции кожи грибковой и бактериальной этиологии с выраженным воспалительным компонентом
Клотримазол/ гентамицин/ бетаметазон	Крем, мазь 10 мг + 1 мг + 0,5 мг в 1 г в тубах по 15 г	НД	НД	Местно Наносят на пораженные участки кожи 2 раза в сутки в течение 2–4 нед	То же
Миконазол/ метронидазол	Табл. ваг. 0,1 г + 0,1 г	-/ 50 (местно)	-/ 8	Интравагинально Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 7–10 дней	Препарат сочетает противогрибковую и противопротозойную активность. Показания: вагинит кандидозной и трихомонадной этиологии

* При нормальной функции почек

** При интравагинальном введении. При наружном применении практически не всасывается

*** При нанесении на воспаленную кожу

Терапия любых грибковых поражений невозможна без использования медикаментов, но для эффективного исцеления рекомендуется использовать только действенные и качественные противогрибковые препараты. Соединение эффективности и качества вовсе не означает покупку дорогих лекарственных средств. На аптечных прилавках достаточно недорогих медикаментов против грибка, отличающихся быстрым действием и высокой эффективностью. При лечении микоза можно применять аналоги дорогостоящих лекарственных средств, которые дают такой же результат, что и оригинальные препараты.

Показать всё

Отличия и особенности противогрибковых медикаментов

В зависимости от срока протекания микоза, наличия сопутствующего заболевания, объема пораженной поверхности кожи и характера проявлений грибка подбираются противомикозные препараты.

Формы выпуска таких лекарственных средств довольно разнообразны - они выпускаются в виде мазей, таблеток, растворов, гелей и свечей. Такое многообразие позволяет проводить терапию как наружных форм микоза (ногтевые пластины на руках и ногах, ступни, половые органы), так и внутренние грибковые проявления. Системное воздействие способны оказывать антигрибковые средства в таблетках, для локальной терапии применяют крема, гели, спреи и мази.

Лечение грибка одним лекарственным средством чаще всего не приносит ожидаемого результата, потому что на теле зачастую оседает несколько типов возбудителей одновременно. По этой причине врач обычно назначает комплексную терапию грибка.

Стоимость некоторых препаратов относительно невысока благодаря отсутствию затрат на изобретение действующего компонента или оригинальной формулы, наценки за бренд и т. д. Средства отечественного производства дешевле, чем зарубежные аналоги

Группы самых эффективных противогрибковых лекарств

В зависимости от имеющихся в составе атимикотиков и их фармакологического воздействия выделяют несколько групп противогрибковых препаратов.



Полиены

Первая группа антимикотиков - полиены, которые действуют на бо́льшую часть патогенной микрофлоры.

Препараты, входящие в полиеновую группу антимикотиков для внутреннего применения:

Название препарата	Описание средства	Цена	Фото лекарства
Нистатин	Один из самых дешевых препаратов полиеновой группы. Средство очень эффективно при лечении микотических поражений типа Candida ЖКТ, эпителия и слизистых гортани, возникающих в результате длительного приема антибиотиков или после хирургического вмешательства. Противопоказание - гиперчувствительность к лекарству. Очень редко могут проявиться такие побочные реакции, как повышение температуры тела, гистаминная реакция и болезненное состояние желудочно-кишечного тракта	от 60 руб
Леворин	Современное антигрибковое лекарство, действующее также на амеб, трихомонады и лейшмании. Применяют для лечения слизистых ЖКТ, кандидоза эпителия, гортани и ротовой полости и при комплексной терапии гипертрофии предстательной железы у мужчин. Запрещено принимать пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, воспалением желчного пузыря и обострением язвенных болезней, а также женщинам в период беременности. Побочные реакции - потеря аппетита, тошнота, диарея и рвота. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции на отдельные компоненты средства	100 - 130 руб
Пимафуцин	Антибиотик результативно воздействует на дрожжевые микозы Penicillium, Candida, Cephalosporium, Fusarium. Применяется для лечения кандидоза ЖКТ, ушей, влагалища и атрофического кандидоза на фоне приема антибактериальных препаратов и гормональных средств. При приеме внутрь таблетки Пимафуцина действуют только в желудке, не оказывая системного воздействия в организме. Возможно употребление в период кормления грудью и беременности. Побочные проявления незначительны - тошнота, расстройство желудка, которые через 1–2 приема проходят	около 250 руб
Амфотерицин В	Форма выпуска препарата - порошок для приготовления инфузий. Сильный противомикозный препарат, который назначают при тяжелых формах микозного поражения, угрожающего жизни - перитонит, диссеминированные разновидности кандидоза, сепсис, спровоцированный грибком, воспалительный процесс и заражение внутренних органов. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Нарушает проницаемость мембраны, вследствие чего во внеклеточное пространство и лизис гриба происходит выход внутриклеточных веществ	от 30 до 50 руб



Азолы

Препараты, входящие в азоловую группу антимикотиков, - это недорогие противогрибковые средства синтетического происхождения.

Название лекарства	Описание средства	Цена	Фото препарата
Кетоконазол	Один из очень дешевых препаратов для борьбы с грибками. Относится к группе азолов (лучшие лекарства от грибка ногтевых пластин эпителия, отдельных штаммов лишая и волос). В составе лекарства такое действующее вещество, как имидазолдиоксолан. Этот антибиотик эффективен при лечении высших, дрожжеподобных, диморфных микозов и дерматофитов. Применять противогрибковые таблетки рекомендуется при хронических формах кандидоза, фолликулите, рецидивирующем микозе влагалища и разноцветном лишае. Препарат более эффективен в борьбе с грибком, имеющим устойчивость к другим антимикотикам. Противопоказание - хронические заболевания внутренних органов. Наблюдались такие побочные реакции, как скачки артериального давления и аллергические реакции в виде высыпаний, расстройство пищеварения и тошнота, сонливость и головокружение	от 100 руб за 10 таблеток
Итраконазол	Химические антимикотические капсулы эффективны в борьбе против обширного списка штаммов грибка, таких как дрожжевые, плесневые, дерматофиты. Применяя средство, удается победить вагинальные и вульвокандидозы, дерматомикоз, кератомикоз, разноцветный лишай и кандидоз слизистых полости рта, микоз ногтевых пластин и криптококкоз, бластомикоз и споротрихоз, а также гистаплазмоз. Противопоказано принимать лекарство в период беременности и кормления грудью . Возможны побочные реакции в виде проблем со зрением и кожных высыпаний, а также нарушений менструального цикла у женщин	около 285 руб за 14 капсул
Флуконазол	Одно из самых эффективных противогрибковых средств, препятствующее росту грибка в организме и противостоящее их репликации. Рекомендуется для лечения кандидоза мочеполовой системы, кандидоза дыхательных путей, генерализованного кандидоза ЖКТ, сепсиса, кандидоза слизистых глаз, менингита, вызванного грибками Cryptococcus, кандидоза гортани, рта и нижних дыхательных систем, кандидоза гениталий, онихомикоза и микоза кожи стоп, микоза эпителия и отрубевидного лишая. Не рекомендуется для приема в период кормления грудью, назначается с осторожностью женщинам в период беременности и лицам с заболеваниями сердца. Возможные побочные проявления - аллергическая реакция и проблемы пищеварения, если есть индивидуальная чувствительность	около 24 руб за 7 таблеток
Микомакс	Антигрибковый препарат нарушает синтез стенок клеток патогенного грибка, вследствие чего прекращается развитие инфекции. Лекарственное средство эффективно при поражении организма грибами рода Candida (Кандида), Микоспорума, Криптококка или Трихофитона. Микомакс назначается для лечения молочницы, микозов стоп, тела, паха, отрубевидного лишая и грибка ногтей. Эффективен в борьбе с кандидомикозами слизистых оболочек рта, пищевода, менингите. Противопоказан при беременности, лактации, наличии гиперчувствительности к компонентам препарата и возрасте до 3 лет (капсулы)	от 230 руб за 3 капсулы

Важно помнить, что препараты азоловой группы рекомендовано принимать вместе с едой, запивая большим количеством воды. Антимикотики несовместимы и запрещены для одновременного приема с Терфенадином, Пимозидом, Хинидином, Астемизолом и Ловастатином.

Аллиамиды

К этой группе относятся синтетические препараты, способные удалить грибок из организма. Аллиамиды воздействуют на дерматомикозы - инфекционные грибки эпителия, ногтевых пластин и волосяного покрова.

Тербинафин - это синтетический препарат широкого спектра действия, применяется при терапии грибковых инфекций эпидермиса, ногтей и волос, которые были вызваны грибами и дерматофитами нитчатых грибов. Даже низкая концентрация средства способна убить полностью все виды дерматофитов и плесневых грибков, а также виды диморфных, дрожжеподобных (кандида альбиканс), дрожжевых грибов.

Действует препарат на дрожжевые грибы как фунгицидным (уничтожающим микоз полностью), так и фунгицидным (замедление их роста) способом в зависимости от разновидности уничтожаемых микроорганизмов.




Противопоказано принимать препарат лицам с хроническими болезнями почек и печени, женщинам в период кормления грудью и беременности. Возможны побочные проявления в виде аллергических высыпаний, нарушения вкусовых рецепторов, головной боли и проблем с усвоением пищи. Принимается препарат внутрь вне зависимости от приема пищи. Средство несовместимо с алкоголем. Цена препарата - от 48 рублей.

Антигрибковые капсулы и таблетки требуют предварительного назначения специалистом. В период лечения возможен контроль биохимии крови. Самостоятельное снижение дозы препарата и прекращение терапии недопустимо. Это может спровоцировать развитие устойчивых штаммов грибка, вызвать рецидив заболевания.

Эхинокандины

Механизм воздействия препаратов этой группы уникален среди антигрибковых препаратов. Мощное действие эхинокандинов направлено на клеточную стенку грибка, что и дает им преимущество, потому что они не имеют перекрестной резистентности с другими лекарственными средствами.

Препараты этой группы используют при лечении различных форм кандидоза, аспергиллеза и других микозов. Доступны только для внутривенного введения. Самыми распространенными являются Каспофунгин (используется при тяжелых формах кандидоза по назначению врача, так как имеет много противопоказаний) и Анидулафунгин (запрещен для использования до 18 лет, в период беременности, при заболеваниях печени).



Каспофунгин

Пирамидины

Антимикотики этой группы обладают широким спектром действия. Они проникают внутрь грибковой клетки и нарушают синтез важных для грибков белков, разрушая их ДНК. Применяются пирамидины для лечения осложненных кандидозов, криптококкоза, аспергиллеза, хромобластомикоз.

Представителем этой группы является препарат Флуцитозин (Анкотил), выпускаемый в форме таблеток и раствора для инъекций. Препарат обычно применяют вместе с амфотерицином В при терапии осложненных грибковых болезней. Цена от 224 рублей.



Флуцитозин

Средство для тяжелых форм микоза - природный антимикотик из группы гризанов

Средство Гризеофульвин относится к группе гризанов (неполиеновых антибиотиков), эффективен в борьбе с дерматомицетами. Это самое лучшее лекарство от грибка. Лечение препаратом эффективно при самых тяжелых формах грибковых болезней. Но лечение легких микозных проявлений этим средством не оправдано.



К Гризеофульвину восприимчивы такие штаммы:

• Achorionum;
• Trichophyton;
• Epydermophyton;
• Microsporum.

Назначается лекарство при терапии микроспорий ногтей и волос, эпителия, трихофитии, дерматомикозов, эпидермофитии. Нельзя принимать детям до 2 лет и пациентам с хроническими заболеваниями ЖКТ и крови, с онкологией, в период беременности и грудного вскармливания. Побочные эффекты возможны со стороны нервной и пищеварительной системы, при индивидуальной чувствительности к ингредиентам препарата возможны аллергические проявления. Цена - от 250 до 350 рублей.

Нельзя заниматься самолечением. Если антимикотик подобран неправильно, то он не принесет ожидаемого эффекта, а длительный его прием может стать причиной кожных высыпаний и поражений внутренних органов.

Лекарства для детей

Если присутствует кандидозный стоматит (молочница) у ребенка, то обычно назначаются препараты в виде таблеток или пластинок. При терапии грибковой инфекции в органах зрения врач будет основываться на использовании суспензии с содержанием нистатина. Микоз ногтевых пластин у ребенка лечат специальным лаком, нейтрализующим колонии грибков, создающим на ногте защитную пленку.

При возникновении у детей больших очагов поражения грибком применяется системная терапия. К системным лекарствам относятся:

• Тербинафин (от 48 рублей);
• Флуконазол (от 24 рублей);
• Микосептин (от 348 рублей).

В педиатрии не допускается самостоятельное лечение антигрибковыми средствами, потому что лекарства имеют ряд противопоказаний и побочных проявлений. Оптимальный план лечения должен составить только квалифицированный доктор.