Актрапид МС - официальная* инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Нестероидные противовоспалительные средства широко применяются в медицинской практике. Чаще всего используется лекарство Парацетамол МС, его инструкция по применению, а также от чего помогает сейчас будет рассмотрено. Также скажем, в чем же его отличие от Парацетамола. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю особенности лекарственного фармсредства.

Парацетамол МС - действие

Оба препарата входят в группу нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, обладающих анальгезирующим (против боли) и гипотермическим (жаропонижающим) действием.

Влияние лекарственного вещества в обоих препаратах (парацетамол) носит исключительно центральный характер. Действие его базируется на способности угнетать активность особых ферментативных комплексов - циклооксигеназ, что сопровождается снижением концентрации простагландинов (медиаторы воспаления) и подавление активности определённых образований в головном мозге.

Прежде всего, снижается активность нейронов болевых центров, что приводит к повышению болевого порога и устранению негативной эмоциональной окраски болевых ощущений, что приводит к подавлению болевого синдрома, если выраженность тягостных ощущений незначительна.

Кроме этого подавляется активность центров терморегуляции, которые расположены в гипоталамической области головного мозга. Под влиянием препарата осуществляется эффективное и быстрое подавление лихорадочного синдрома, что часто применяется в практике лечения инфекционных заболеваний.

Как таковой противовоспалительной активностью оба препарата не обладают. Парацетамол быстро разрушается в периферических тканях, что исключает возможность использовать оба лекарственных средства, например, при артритах или прочей похожей патологии.

Поскольку парацетамол разрушается в периферических тканях, он не обладает специфичными для нестероидных противовоспалительных средств побочными эффектами, в частности, он не провоцирует изъявление слизистой оболочки кишечника.

Действие обоих препаратов начинается спустя 30 минут, что определяется необходимостью сформировать действующую концентрацию парацетамола в крови и спинномозговой жидкости. Продолжительность обезболивающего и жаропонижающего эффекта составляет около 12 часов.

Парацетамол МС - показания к применению

Оба препарата, Парацетамол и Парацетамол МС помогают и могут назначаться в следующих случаях:

Головная боль любого генеза;
Болевые ощущения после стоматологических процедур;
Лихорадочные состояния при инфекционных заболеваниях (вирусных или бактериальных);
Болевой синдром при травмах;
Невралгия;
Мигрень;
Альгодисменорея (болезненные менструации);
Ожоги.

В качестве обезболивающего препарата оба лекарственных средства можно применять без консультации с врачом на протяжении 5 дней. Как жаропонижающее средство лекарства могут использоваться чуть меньше - в течение 3 суток.

Парацетамол МС - противопоказания к применению

Применение обоих препаратов противопоказано в следующих случаях:

Возраст пациента менее 3 месяцев;
Непереносимость парацетамола или прочих компонентов;
Тяжёлые поражения печени;
Бронхообструктивные заболевания;
Желудочные кровотечения;
Беременность;
Состояние после аортокоронарного шунтирования;
Патология крови.

Относительные противопоказания: сахарный диабет, сосудистые заболевания головного мозга, патология печени и почек, курение, пожилой возраст, злоупотребление спиртными напитками, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь, синдром Жильбера, заболевания периферических сосудов.

Парацетамол МС - применение и дозировка

Препараты применяются после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки). Средняя эффективная дозировка для обоих лекарств составляет от 200 до 500 мг на 1 приём.

Под контролем врача дозировки могут значительно возрастать, но для этого потребуется предварительная консультация профильного специалиста.

В педиатрической практике лекарства назначаются в дозировке от 10 до 15 мг на килограмм веса тела пациента. Длительность лечения устанавливается индивидуально. Детям обычно рекомендованы не таблетки, а сиропы лекарственных препаратов.

Парацетамол МС - передозировка препарата

Приём значительных количеств обоих лекарственных средств способствует появлению следующей симптоматики: боли в желудке, кишечные кровотечения, токсический гепатит, коматозное состояние.

Известен специфический антидот к парацетамолу - ацетилцистеин. Кроме этого могут назначаться и прочие лекарства, целью которых является подавление негативной симптоматики и детоксикация.

Парацетамол МС - побочные эффекты

Оба лекарства способны вызвать появление следующих побочных эффектов: боли в животе, диарея или запоры, поражение печени при длительном использовании, изменения со стороны крови, поражение почек.

Парацетамол МС - отличия от Парацетамол

Отличия препарата Парацетамол МС от фармсредства Парацетамол заключается только в производителе и дозировке активного вещества. Лекарство Парацетамол МС производится в России фармацевтической компанией Медисорб.

Строго говоря, оба препарата являются точными структурными аналогами друг друга, поскольку в их состав входит одно и тоже лекарственное вещество - парацетамол. Различия кроются только в дозировке (200 и 500 мг для Парацетамола МС и 200, 375, 500, 750, 1000 мг для Парацетамола).

Оба препарата реализуются безрецептурно. Да и схемы применения их не просто одинаковые, а абсолютно идентичные. Стоимость обоих препаратов также весьма демократична - от 50 до 100 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Медисорб, АО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Обезболивающие препараты

Анальгетик-антипиретик

Формы выпуска

  • 10 - упаковки ячейковые контурные. упак 20 таблеток Допускается контурные упаковки вместе равным количеством инструкций по применению помещать в групповую

Описание лекарственной формы

  • Таблетки

Фармакологическое действие

Парацетамол относится к анальгетическим ненаркотическим средствам. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталямусе

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит. T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста. При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

Состав

  • парацетамол 0,2; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный парацетамол 0,5 г; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кислота стеариновая, тальк.

Парацетамол МС показания к применению

  • Парацетамол применяют для: - снятия умеренно или слабо выраженного болевого синдрома (головная, зубная, мигренозная боль, боль в горле, невралгия, миалгия); - снижения повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Парацетамол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания - повышенная чувствительность к парацетамолу; - выраженные нарушения функции печени и почек; - генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - заболевания крови; - беременность и период грудного вскармливания; - детский возраст до 3 лет; - бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); - состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования; - подтвержденная гиперкалиемия; - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;

Парацетамол МС противопоказания

  • Хронический активный алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Парацетамол МС дозировка

  • 0,5 г

Парацетамол МС побочные действия

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность. При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола. При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама. Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан

Передозировка

тошнота, рвота, боли в желудке, через сутки – двое определяются признаки поражения печени

Условия хранения

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Калпол, Ифимол, Дафалган, Панадол, Тайленол, Эффералган и др.

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 14.16 мг, повидон низкомолекулярный - 1.44 мг, стеариновая кислота - 1.44 мг, тальк - 2.96 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов).

Парацетамол МС – отечественный одноименный препарат парацетамола, который имеет некоторые отличия от других производителей.

Показания к применению

Назначается для устранения головной боли, боли при месячных, в суставах и мышцах. Может использоваться как вспомогательное средство при симптоматической терапии ОРВИ, гриппа и простуды. Парацетамол хорошо сбивает повышенную температуру тела и снимает боли несильного и умеренного характера.

Состав препарата

Основное действующее вещество – парацетамол в количестве 500 мг в одной таблетке. Вспомогательные компоненты – картофельный крахмал, низкомолекулярный повидон, тальк и стеариновая кислота.

Лечебные свойства

В центральной нервной системе, под действием медикамента, происходит блокирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2, за счет чего возникает влияние на болевой центр и изменение терморегуляции. Ткани, в которых присутствует воспалительный процесс, пероксидаза полностью нивелирует влияние парацетамола на ЦОГ, поэтому для снятия воспалений он бесполезен, но хорош в качестве антипиретика и умерен в обезболивании. Также стоит отметить, что препарат не оказывает негативного влияния на слизистую желудка и не задерживает натрий в организме.

Формы выпуска

Средняя цена в России – 15 рублей за блистер.

Таблетки белого цвета, круглые и плоские с делением посередине. Упаковываются в блистеры по 10 штук в каждом. Могут продаваться поштучно (блистеры), либо в картонных упаковках по 2, 5 или 10 штук.

Способ применения

Таблетки парацетамол МС принимаются перорально с большим количеством воды, примерно через полтора часа после еды. Если выпить сразу после еды, то эффект от принятого медикамента наступит немного позже. Взрослым и детям после 12 лет нужно принимать по таблетке за один раз, максимально допустимая разовая доза составляет 2 таблетки. Пить нужно не более четырех раз в день. Длительность терапии медикаментом не должна превышать более недели. Лица, страдающие от почечной и печеночной недостаточности, синдромом Жильбера и старше 65 лет должны ориентироваться на дозировки в два раза меньше, а кратность приема не должна превышать более двух раз в день.

Дозировки для детей

Суточные указания. Детям до полугода – 350 мг за раз, до года – 1 таблетка, 3 года – 750 мг, до 6 лет – 2 таблетки, до 9 лет – полторы штуки, а до 12 – 2 штуки. Назначается медикамент до четырех раз в день с интервальностью в 4 часа. Лечить ребенка можно не более пяти дней препаратом без уведомления врача.

Отличие Парацетамола МС от других препаратов

Описание лекарств гласит, что они оба отличаются не только производителем, но и некоторыми своими свойствами. Препарат от компании медисорб может назначаться даже самым маленьким детям практически с рождения, а другие производители не рекомендуют давать медикамент детям младше 10 лет. Следовательно, парацетамол мс более безопасный и подходит для детского организма. Также его можно выписать с осторожностью кормящим матерям и беременным, в отличие от других аналогов, которые под строгим запретов в таких случаях. Медисорбовский парацетамол может назначаться лицам с нарушением функций печени, так как оказывает меньшую токсичность на печень.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается в эти периоды, так как легко проникает через плаценту и попадает в грудное молоко, но в крайних случаях, когда действительно необходимо, может приниматься под строгим контролем врача.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость любого из компонентов таблеток, возраст ребенка до 30 дней жизни, аллергическая реакция на любой из компонентов.

Меры предосторожности

С осторожностью назначается при нарушении функций печени и почек, синдроме Жильбера, гепатите вирусной этиологии, алкоголизме и поражении печеночных клеток из-за злоупотребления алкоголем, беременность и кормление грудью, возраст до трех месяцев, пенсионный возраст, сахарный диабет.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Данный медицинский препарат понижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Высокие дозировки анальгетика увеличивают эффективность непрямых антикоагулянтов, производных кумарина. Спирт, фенитоин, фенилбутазон, барбитураты и трициклические антидепрессанты потенцируют вредоносное воздействие медикамента на печень. При совмещении анальгетика с алкоголем можно легко заработать панкреатит, поэтому данная комбинация несовместима. Циметидин ослабляет гепатотоксическое влияние на организм обезболивающего лекарства. Длительный прием любых нестероидных противовоспалительных препаратов сильно увеличивает риск возникновения почечной недостаточности. В комбинации с салицилатами медикамент способствует наступлению онкологии мочевыделительной системы. Дифлунисал потенцирует гепатотоксическое воздействие.

Побочные эффекты

Кожа: зуд аллергия, крапивница, эритема, синдром Лайелла.

Нервная система: головная боль, головокружение, нарушение ориентации в пространстве и психоэмоциональное перевозбуждение.

Желудок и кишечник: боль в животе, понос, рвота, тошнота, повышение показателей печеночных ферментов, гепатонекроз.

Метаболизм: сильное снижение показателей уровня сахара в крови, вплоть до коматозного состояния.

Кровеносные органы: анемия, метгемоглобинемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкоцитопения.

Мочевыделительная система: нефротоксичность, почечные колики, нефрит.

Передозировка

Нарушается функция желудочно-кишечного тракта, понос, плохой аппетит, рвота, тошнота, боли в желудке, гипергидроз подмышечных впадин. При возникновении подобных признаков требуется промывание желудка и симптоматическая терапия.

Условия и срок хранения

При комнатной температуре, в темном месте, не более трех лет.

Аналоги

Диклофенак

Татхимфармпрепараты, Россия

Средняя стоимость – 80 рублей за упаковку.

Диклюфенак – один из самых известных и востребованных нестероидных противовоспалительных средств на современном фармакологическом рынке. Выпускается в форме таблеток, свеч, геля, раствора для инъекций.

Плюсы:

  • Хорошо обезболивает, снимает воспаление
  • Недорогой.

Минусы:

  • Не является антипиретиком
  • Задерживает натрий в организме.

Найз

Др. Реддис, Индия

Средняя цена в России – 260 рублей за упаковку.

Найз (активное вещество – нимесулид) – более современный анальгетик, который подавляет избирательно ЦОГ-2, эта особенность делает его менее вредным, по сравнению с нестероидными анальгетиками первого поколения.

Плюсы:

  • Хорошо устраняет воспалительный процесс
  • Оказывает меньше вреда на слизистую оболочку желудка.

Минусы:

  • Более дорогой
  • Посредственно обезболивает.


Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: парацетамол 0,2 г или 0,5 г;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливииилпирролидон низкомолекулярный), кислота стеариновая, тальк.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.
Парацетамол относится к анальгетическим ненаркотическим средствам. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталямусе.

Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 20 - 60 минут. Максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола). Терапевтически эффективная концентрация; парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется микросомальными ферментами печени (90-95%). 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилиробаиию с образованием-8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их . В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде; период полувыведения составляет 1-4 часа. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Tl/2.

Показания к применению:

Парацетамол применяют для:
- снятия умеренно или слабо выраженного (головная, зубная, мигренозная боль, );
- снижения повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Парацетамол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения и дозы:

Парацетамол следует применять внутрь по 0,2 или 0,5 г до 4-х раз в сутки.
Максимальная разовая доза для взрослых - 1 г, суточная доза - 4 г. Продолжительность приема: в качестве жаропонижающего средства - не более 3 дней; в качестве анальгетика - не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Для детей - 10 - 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Максимальная суточная доза для детей до 6 лет (до 22 кг) - 1 г; до 9 лет (до 30 кг) - 1,5 г; до 12 лет (до 40 кг) - 2 г.
Детям рекомендуется использовать детски лекарственные формы.

Особенности применения:

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Побочные действия:

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны пищеварительного тракта: при длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - , .

Со стороны выделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.
Возможны аллергические реакции со стороны кожных покровов или системные.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарата с индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин и др.) повышается риск развития гепатотоксического действия
Ингибиторы микросомапьного окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При одновременном применении препарат снижает эффективность урикозурических Л С.

При одновременном применении в высоких дозах препарат усиливает эффект антикоагулярных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

При одновременном длительном применении в высоких дозах препарата с салицилатами повышается риск развития рака почки или мочевого пузыря.
При одновременном применении дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, увеличивая риск развития гепатотоксичности.
При одновременном применении миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к парацетамолу;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- ;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет;

Бронхообструкция, ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
- подтвержденная, назначить адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку.
1,2,5,10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Допускается контурные упаковки вместе равным количеством инструкций по применению помещать в групповую упаковку.