Пирацетам: причины передозировки, симптомы, последствия. Пирацетам

Прежде чем принимать этот препарат, пациенты пытаются выяснить, для чего назначают Пирацетам. Такое лекарственное средство очень распространено во врачебной практике. Его широко используют в неврологии и психиатрии. Учитывая показания к применению этого лекарства, оно должно быть в аптечке практически каждого человека преклонного возраста.

Пирацетам – состав препарата

Данное ноотропное средство состоит из основного активного компонента и вспомогательных ингредиентов. В зависимости от того, в каком виде выпускается Пирацетам, состав может чуть разниться. Производят данный препарат в таких формах:

капсулы;
раствор;
таблетки.

Пирацетам – уколы

Инъекционный раствор выпускается в ампулах. Каждая из них содержит по 5 мл препарата. Продается Пирацетам упаковками, в которых находится 10 ампул. Инъекционный раствор представляет собой бесцветную или слегка желтоватую жидкость. Кроме основного действующего компонента, Пирацетам в ампулах имеет в своем составе и вспомогательные вещества:

ацетат натрия;
уксусную кислоту;
воду.

Пирацетам – таблетки

Внешне это крупные пилюли белого или желтоватого цвета. Кроме основного одноименного компонента, Пирацетам состав таблетки имеет такой:

тальк;
стеарат;
этилцеллюлоза;
повидон и так далее.

Пирацетам – показания к применению

Назначают этот препарат при различных проблемах со здоровьем. Пирацетам показания имеет обширные. В неврологической практике его назначают в таких случаях:

нарушения мозгового кровообращения;
патологии, приводящие к нарушению эмоций и снижению интеллекта;
сосудистые болезни, в том числе и гипертония;
интоксикация головного мозга;
коматозное состояние;

Вот для чего назначают Пирацетам в психиатрии:

терапия при органическом поражении головного мозга;
при плохой переносимости нейролептиков с целью предупредить вызванные ими осложнения;
лечение шизофрении и эпилепсии;
назначают в комплексной терапии .

В наркологической практике Пирацетам применяют в таких случаях:

хронический алкоголизм;
отравление барбитуратами или спиртом;
наркотическая и алкогольная абстиненция;
делириозное состояние.

Назначают данный медикамент даже детям. В педиатрии он используется при:

поражении мозга внутриутробными инфекциями;
олигофрении;
задержке психического или умственного развития.

Как принимать Пирацетам?

Все назначения должен делать доктор. Пирацетам применение имеет особенное. Таблетки или капсулы принимать следует до или в процессе потребления пищи. Суточную норму необходимо разделить на несколько приемов. Чтобы предупредить проблемы со сном, принимать препарат следует до 17.00. Если назначают инъекционный раствор, уколы делают внутривенно или внутримышечно. Иногда препарат вводят капельно.

Не допускается одновременный прием данного лекарственного средства со спиртными напитками. Должен быть выдержан 12-тичасовой интервал. Если Пирацетам назначают для снятия похмелья, перед тем как приступить к терапии, нужно подготовить организм пациента:

Восстановить водный баланс.
С помощью Аспирина устранить головную боль.
Очистить организм от токсинов (для этого используется активированный уголь).

Пирацетам – дозировка

Используется это лекарственное средство по стандартной схеме:

Рекомендуемая суточная дозировка таблеток и капсул для взрослого человека составляет 1200 мг. Это количество препарата принять нужно за 3 приема. При отсутствии ожидаемого результата суточная дозировка увеличивается до 3200 мг. При наступлении улучшения количество препарата уменьшается до 400 мг. В некоторых случаях терапия длится несколько месяцев, а иногда и полгода с последующим снижением дозировки. Резко отменять препарат нельзя!
Если Пирацетам назначается ребенку, дозировка прописывается значительно меньше, чем взрослым. Малышам от 1 до 5 лет можно принимать в сутки 800 мг (на 4 приема делят). Детям постарше суточная дозировка увеличивается до 1200-1600 мг. Рекомендуемая продолжительность терапии составляет 3 недели.
Пирацетам внутривенно вводят, начиная с небольших доз (3-4 г). Спустя 1-2 дня суточная норма увеличивается до 5-6 г. При положительной динамике пациенту назначают Пирацетам в таблетках. Максимальная продолжительность инъекционной терапии составляет 10 дней.

Пирацетам – побочные действия

Препарат в целом хорошо переносится пациентами. Однако у некоторых пирацетам побочные эффекты вызывает. Наблюдаться могут такие негативные реакции организма:

раздражительность;
спутанность сознания;
сонливость или, напротив, бессонница;
галлюцинации;
тремор;
повышенная половая активность;
головные боли;
нарушение равновесия.

Если Пирацетам 400 принимается в большом количестве, это может вызвать такие побочные реакции:

понижается артериальное давление;
на коже появляется дерматит, сопровождающийся сильным зудом;
наблюдается резкий набор веса;
происходит обострение патологий сердечно-сосудистой системы;
наблюдается тошнота со рвотой и диарея.

Пирацетам – противопоказания к применению

Хотя данный препарат назначают часто в медицинской практике, есть ряд состояний, при которых использование этого лекарства запрещено. Пирацетам противопоказания имеет такие:

после перенесенного недавно геморрагического инсульта;
сильное психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
непереносимость одного из присутствующих в составе лекарства компонентов;
Хорея Гинтингтона;
период лактации;
детский возраст (до 1 года).

Беременность тоже входит в список противопоказаний к назначению Пирацетама. По заявлению производителей этого лекарственного средства, медикамент через плаценту поступает в организм крохи и накапливается в его головном мозге. В дальнейшем это может привести к нервному расстройству малыша. Однако на практике данный препарат все же используется. Его прописывают в тех случаях, когда угроза для здоровья матери значительно выше, чем риск для плода.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Пирацетам

Международное непатентованное название:

Пирацетам

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Дозировка 800 мг
Активное вещество:
пирацетам - 800,0 мг.

кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 12,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 20,0 мг, магния стеарат - 8,0 мг.

гипромеллоза - 15,2 мг, макрогол-4000 - 4,0 мг, титана диоксид - 8,8 мг.

Дозировка 1200 мг
Активное вещество:
пирацетам -1200,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):
кроскармеллоза натрия - 18,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 18,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 30,0 мг, магния стеарат - 12,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка):
гипромеллоза - 22,8 мг, макрогол-4000 - 6,0 мг, титана диоксид - 13,2 мг.

Описание:

Дозировка 800 мг
Капсулообразные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. Допускается незначительная шероховатость поверхности. На изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Дозировка 1200 мг
Овальные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. Допускается незначительная шероховатость поверхности. На изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

Ноотропное средство.

Код ATX

N06BX03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (С mах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает С mах на 17 % и увеличивает время его достижения (Т mах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С mах и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение.
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 часов). Фармакокинетика
пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению:

У взрослых

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
- Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением сосудистого и психогенного головокружения;
- Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;

Лечение дислексии (в комплексе с другими методами);
- Комплексная терапия серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза).

Противопоказания:

- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
- Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- Хорея Гентингтона;
- Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
- Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:
нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Применение во время беременности и лактации

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 - 4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4 - 4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2 -3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.

Лечение серповидно-клеточной анемии: суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами лечения): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков - 3,2 г, разделенная на 2 приема.

Дозирование больным с нарушением функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени:
больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функции и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.

Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация - время» противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 800 мг и 1200 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Фирма - производитель:

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Пирацетам (лат. Pyracetamum) - лекарственное средство из группы ноотропов. Оказывает положительное влияние на функции мозга и обменные процессы.

Стимулирует умственную деятельность, улучшает память и способность к обучению, повышает энергетический потенциал организма.

В настоящее время сфера применения включает педиатрию, терапию, наркологию, неврологию и психиатрию. Всего в мире различными компаниями выпускается более 100 монопрепаратов пирацетама.

Пирацетам впервые был получен в 1963 г. биохимиком бельгийской фармацевтической компании USB Pharma - Корнелием Жиурджеа (Cornelia Giurgea). Изначально средство предполагалось использовать для лечения морской болезни. Однако в процессе исследований у нового вещества были обнаружены дополнительные терапевтические свойства.

Выяснилось, что пирацетам воздействует на организм подобно психостимуляторам. В экспериментах с добровольцами препарат улучшал когнитивные (познавательные) способности, память и повышал обучаемость. При этом он не проявлял побочных реакций, свойственных психотропным медикаментам.

К 1972 г. в научных изданиях было опубликовано около 700 статей, посвященных эффектам пирацетама. В этом же году К. Жиурджеа ввел в фармакологию понятие ноотропов (в пер. с лат. noos - «мышление» и tropos - «сродство»). Этим термином стали обозначать все ненаркотические средства, способные оказывать прямое стимулирующее влияние на умственные способности.

В конце 1972 г. компания USB приступила к производству первого в мире препарата пирацетама. Лекарство было выпущено под торговой маркой «Ноотропил» и нашло широкое применение в лечении заболеваний центральной нервной системы, астенических состояний и умственной отсталости у детей.

После истечения срока патентной защиты на фармацевтический рынок начали поступать многочисленные дженерики Ноотропила. Большинство копий имеют торговое название Пирацетам, хотя встречаются и брендовые наименования (например, в Индии - Макситам, в Германии - Церепар, в Венгрии - Луцетам).

В поисках новых ноотропов ученые разных стран модифицировали формулу препарата. В итоге было получено порядка 1,5 тыс. новых соединений, из которых в лечебной практике стали применяться всего 10 (леветирацетам, оксирацетам, фенилпирацетам и др.). Из-за сходства химического строения группа получила название «рацетамов».

Ноотропная активность также была обнаружена и у ряда других средств: ацефена, пиридитола, церебролизина, натрия оксибутирата и т. д.

Свойства

Международное не патентованное название : пирацетам (англ. piracetam).

Химическое название : 1-карбамоилметил-2-пирролидон.

Структурная формула :

Брутто формула : C₆H₁₀N₂O₂

Молекулярная масса : 142,16.

Пирацетам представляет собой белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, хуже - в этиловом спирте. Температура плавления - 151-155ºС. По химической структуре вещество сходно с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), которая является естественным биорегулятором нервной деятельности.

Клинические данные

Начиная с 1972 года, в разных странах было проведено 330 клинических исследований, целью которых являлось подтверждение эффективности и безопасности пирацетама.

Испытания 70-80 гг доказали, что препарат способствует консолидации памяти, улучшает усвоение новой информации, восстанавливает нарушенные функции мозга.

Применение пирацетама у детей с умственной отсталостью приводило к ускорению их темпов развития. Пациентам, перенесшим инсульт, лекарственное средство помогало восстановить утраченные речевые способности.

В начале 90-х с развитием идей доказательной медицины результаты многих прошлых исследований стали подвергаться сомнениям, поскольку методики, которые применялись в процессе их проведения, могли приводить к искажению результатов.

В это же время в мировую практику была введена рейтинговая система оценки клинический испытаний. Появились новые стандарты, описывающие порядок их реализации (в том числе международный стандарт GCP).

В 1994 г. было проведено первое клиническое исследование пирацетама (Enderby et al.), которое полностью отвечало измененным нормативным требованиям. Участие в нем приняли 158 пациентов с ишемическим инсультом, 67 из которых страдали расстройством речевой деятельности (афазией).

Для оценки эффективности препарата применялись тесты восприятия и тесты функциональной активности. Через 3 месяца терапии у больных с афазией было зафиксировано значительное улучшение речевых функций. Влияние пирацетама на другие неврологические параметры отмечено не было.

В Европейском мультицентровом исследовании 1997 г. (PASS I, De Deyn P.P. et al) пирацетам назначался 927 больным с ишемическим инсультом. Пациентам первой группы препарат вводили в течение первых 6 часов после приступа, пациентам второй - через 6 и более часов.

Результаты показали, что применение лекарства на раннем этапе ишемического каскада позволяет ускорить процесс восстановления утраченных неврологических функций.

В 2000 г. эффективность пирацетама оценивалась в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании (исследование I класса, Kessler et al.). Было доказано, что лекарственное средство нормализует обмен информации между полушариями мозга и достоверно улучшает нарушенные речевые способности.

В аналогичном испытании 2004 г. (Bakheit) было установлено, что лечение пирацетамом дает положительные результаты только при острой постинсультной афазии и неэффективно у пациентов с хронической афазией.

В 2001 г. Кокрановское сообщество* провело обобщенный анализ 52 клинических исследований пирацетама. Результаты 51 эксперимента были исключены из выборки из-за недостаточно высокого качества их проведения.

В итоге достоверным специалисты признали только одно испытание, которое и было рассмотрено подробно.

*Кокрановское сообщество - международная независимая организация, которая занимается изучением эффективности и безопасности лекарственных средств с позиций доказательной медицины. В состав входит более 30 тыс. ученых из 130 государств. Результаты обзоров и аналитические материалы сообщества хранятся в публичной Кокрановской библиотеке. Организация официально сотрудничает с ВОЗ.

Применение в разных странах

Препараты пирацетама применяются более чем в 50 странах, включая Великобританию, Японию, Германию, Францию, Россию и Китай. Лекарственные средства были зарегистрированы и допущены к продаже местными институтами зравоохранения. Во всех государствах пирацетам отпускается по рецепту.

В США организация FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов) отказалась регистрировать пирацетам как лекарственный препарат в связи с его недостаточно доказанной эффективностью в контролируемых исследованиях.

Несмотря на это, средство долгое время входило в состав производимых на территории Штатов пищевых добавок, применение которых, согласно действующему законодательству, не требует проведения клинических испытаний. В описаниях к препаратам ноотроп был заявлен как «компонент, улучшающий мозговую и физическую активность».

В августе 2010 г. FDA разослало фармацевтическим производителям и дистрибьюторам США официальное письмо с требованием прекратить выпуск и продажу пирацетамсодержащих добавок, поскольку их активное вещество не является естественным компонентом пищи, а было получено синтетическим путем. К началу 2011 г. БАДы были сняты с производства.

Формы выпуска

Пирацетам выпускается в форме:

20% раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций,
капсул с содержанием активного вещества 200, 400, 800 или 1200 мг,
таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 400, 800 или 1200 мг,
20% сиропа для детей,
20% раствора для приема внутрь.

Механизм действия

Пирацетам воздействует непосредственно на головной мозг, стимулируя умственную деятельность и улучшая познавательные способности. Препарат влияет на центральную нервную систему различными путями:

активирует белоксинтетические процессы,
повышает устойчивость нейронов к действию свободных радикалов,
ускоряет передачу возбуждения по нервным волокнам,
улучшает микроциркуляцию, не вызывая расширения сосудов.

Помимо этого, пирацетам обладает рядом сосудистых эффектов. Препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов, ослабляет степень их адгезии к сосудистым стенкам, снижает вязкость крови. В дозе более 960 мг в сутки пирацетам уменьшает уровень фибриногена и увеличивает время кровотечений на 30-40%.

При нарушениях функций головного мозга, вызванных гипоксией или интоксикацией, средство оказывает восстанавливающее действие:

улучшает концентрацию внимания и память,
способствует устранению когнитивных расстройств.

На электроэнцефалограмме эффекты проявляются в виде повышения альфа- и бетта-активности.

Действие пирацетама становится ощутимым спустя несколько недель с начала терапии.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь препарат хорошо и практически полностью всасывается из пищеварительного тракта: в кровь попадает до 95% от принятой дозы.

При внутримышечном введении максимальная концентрация пирацетама в крови достигается через 30 мин., в спинномозговой жидкости - через 5 ч.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В экспериментах с животными пирацетам показал способность накапливаться в коре головного мозга.

Средство не подвергается метаболическим превращениям и выводится из организма в неизменном виде путем почечной фильтрации. Период полувыведения из спинномозговой жидкости составляет 8,5 ч., из плазмы крови - 5 ч.

Показания к применению

Препарат применяется в терапии:

последствий инсульта,
хронического алкоголизма,
сосудистых заболеваний головного мозга,
кортикальной миоклонии,
коматозных состояний,
нервномышечной дистрофии,
болезни Паркинсона,
болезни Альцгеймера и других неврологических заболеваний, которые сопровождаются снижением интеллектуальных способностей,
депрессивных и вяло-апатических состояний,
последствий перинатальных повреждений мозга,
олигофрении,
детского церебрального паралича,
серповидноклеточной анемии.

Практически здоровым людям пирацетам может быть рекомендован при переутомлении или в экстремальных ситуациях.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

при индивидуальной непереносимости,
в острой стадии геморрагического инсульта,
детям младше 1 года (таблетки и капсулы - детям до 3 лет),
пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (при КК<20 мл/мин),
больным с синдромом Хантингтона.

Беременность и кормление грудью

Влияние пирацетама на плод изучено недостаточно, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период беременности. При использовании средства во время лактации от грудного вскармливания рекомендуется отказаться.

Влияние на способность к управлению транспортом и сложными механизмами

В период лечения следует проявлять осторожность при управлении транспортом и занятиях опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат назначается внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Для парентеральных форм средняя доза составляет 2-4 г/сутки. Рекомендуемый курс терапии - 10-15 дней. При лечении последствий инсульта начальная доза составляет 4,8 г/сутки, для коматозных состояний - 9-12 г/сутки, при абстинентном синдроме - 12 г/сутки. Препарат отменяют постепенно, переходя после клинического улучшения на поддерживающие дозы 2-2,4 г/сутки.

Энтеральные формы принимают во время еды или натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30-160 мг на 1 кг веса, для детей - 30-50 мг на 1 кг веса. Суточное количество препарата разделяют на 2-4 приема. Терапию продолжают не менее 3 недель.

Побочные эффекты

Негативные реакции при приеме пирацетама наблюдаются достаточно редко (менее чем у 1% пациентов). Нарушения со стороны нервной системы отмечаются в основном у психических больных.

К возможным побочным эффектам относятся:

раздражительность,
депрессия,
бессонница или сонливость,
повышенное психическое возбуждение,
усиление либидо,
головокружения,
головная боль,
дрожь,
нарушения равновесия,
диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе),
дерматит,
зудящие высыпания,
ангионевротический отек.

Передозировка

За все время применения препарата были зарегистрированы единичные случаи отравления, которые проявлялись острой диареей и болями в области живота. Нарушения были вызваны однократным приемом пирацетама в количестве более 75 г.

При возникновении передозировки проводятся промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на реологические характеристики крови, следует проявлять осторожность при его назначении пациентам с геморрагическими нарушениями, недавно оперированным больным и людям с высоким риском кровотечений.

Поскольку препарат выводится через почки, пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется принимать его под строгим контролем врача.

Пожилым пациентам требуется регулярный контроль показателей функций почек и коррекция дозы по результатам анализов.

При лечении кортикальной миоклонии следует опасаться резкой отмены препарата, т. к. это может привести к возобновлению приступов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне приема пирацетама повышается эффективность антикоагулянтов, нейролептиков и психостимуляторов. При одновременной терапии с препаратами щитовидной железы у пациентов появляются раздражительность, спутанность сознания, нарушается сон.

Достоверно установлено, что лекарственное средство не взаимодействует с фенобарбиталом, клоназепамом, вальпроатом натрия, этанолом.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20, 25 или 30ºС (в зависимости от лекарственной формы и производителя).

Срок годности

4-5 лет (в зависимости от производителя).

Краткий обзор производителей

Во всем мире выпускается более 100 монопрепаратов пирацетама. Лекарственные средства отличаются друг от друга по технологиям производства, вспомогательным компонентам и количеству примесей.

Из-за различий в процессах изготовления между продуктами разных заводов могут наблюдаться незначительные расхождения в биодоступности, степени выраженности терапевтических эффектов и частоте проявления побочных реакций.

Некоторые производители препаратов пирацетама:

Торговое название препарата	Производитель	Страны, в которых разрешено применение
Ноотропил	USB Pharma (Бельгия)	Австрия, Бельгия, Бразилия, Чехия, Эстония, Германия, Финляндия, Россия и др.
Мемотропил	Polpharma (Польша)	Польша, Латвия
Нормабрейн	Torrent (Индия), USB Pharma (дочернее предприятие, Германия)	Индия, Тайвань, Филиппины, Германия
Пирацебрал	Hexal (Германия)	Германия, Болгария, Люксембург
Луцетам	Egis (Венгрия)	Россия, Польша, Словакия, Латвия, Грузия, Венгрия, Румыния, Бангладеш
Пирацетам	Changzheng-Xinkai (Китай),AbZ-Pharma (Германия),Aliud (Чехия),Hemopharm (Болгария),Biogaran (Франция),DHG Pharma (Вьетнам),Акрихин (Россия),Синтез (Россия),Дальхимфарм (Россия), ФП Оболенское (Россия), Вертекс (Россия), Ирбитский ХФЗ (Россия), Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь), Белмедпрепараты (Республика Беларусь), Фармак (Украина) и другие.	Разные страны

Аналоги

Аналогами пирацетама являются все остальные ноотропные средства. Их действие также направлено на активацию высших психических функций и улучшение обменных процессов в головном мозге. Однако по показателям эффективности и безопасности пирацетам остается для всего класса эталонным препаратом.

На данный момент это единственный ноотроп, который благодаря своей низкой токсичности и широкому спектру действия относится к категории «умных лекарств».

Для некоторых аналогов пирацетама улучшение умственной деятельности является ведущим терапевтическим эффектом. Такие препараты называют «истинными ноотропами». Другие средства могут оказывать дополнительное успокаивающее, противосудорожное или антигипоксическое действие.

Разные препараты отличаются друг от друга особенностями фармакодинамики, спектром побочных эффектов и противопоказаниями.

Сравнительная характеристика пирацетама и некоторых его аналогов:

Торговое название	Активное вещество	Производитель	Превалирующие терапевтические эффекты	Побочные реакции	Противопоказания
Пирацетам	Пирацетам	Компании России, Украины, Китая, Индии и др.	Улучшает умственную деятельность, восстанавливает функции мозга	Бессонница или сонливость, нервозность, головокружения, диспепсия	Почечная недостаточность, возраст до 1 года, беременность, лактация, геморрагический инсульт, хорея Хантингтона
Аминалон	Гамма-аминомасляная кислота	Органика (Россия),Щелковский витаминный завод (Россия),Акрихин (Россия)Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь) и др.	Улучшает память и продуктивность мышления. Обладает умеренным противосудорожным действием	Нарушения сна, тошнота, жар, одышка, изменение АД	Гиперчувствительность
Пантогам	Гопантеновая кислота	Пик-Фарма (Россия)	Стимулирует обменные процессы в тканях головного мозга. Оказывает противосудорожное действие.	Аллергические реакции, шум в голове, нарушения сна	Беременность, период лактации, нарушения функции почек
Фезам	Пирацетам и циннаризин	Балканфарма (Болгария)	Оказывает ноотропное, антигипоксическое и сосудорасширяющее действие. Снижает вязкость крови. Обладает слабым противоаллергическим действием.	Нарушения сна, головная боль, диспепсические расстройства	Возраст до 5 лет, индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, почечная или печеночная недостаточность
Пикамилон	Никотиноил гамма-аминомас ляная кислота	Акрихин (Россия),Фармстандарт (Россия),Новосибхимфарм (Россия) и др.	Улучшает функциональное состояние головного мозга. Оказывает успокаивающее и антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов. Расширяет сосуды головного мозга.	Нервозность, головная боль, головокружение, тошнота, аллергические реакции	Беременность, лактация, почечная недостаточность, гиперчувствительность

Видео

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.

ЛС-001303

Торговое название: Пирацетам

МНН - Пирацетам

Химическое рациональное название: 2-оксо-1-пирролидиниацетамид

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Состав:

1 мл препарата содержит в качестве активного вещества 200 мг пирацетама; вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа:

ноотропное средство.

Код АТХ N06B X03.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).

Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда, на 30% - 40% и удлиняет время кровотечения.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера.

Лечение последствий инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта), таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.

Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.

Коматозные состояния (и в период восстановления) в том числе после травм и интоксикаций головного мозга.

Лечение головокружения сосудистого генеза.

Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

В комплексной терапии серповидноклеточной анемии.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата. Острая стадия геморрагического инсульта. Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

Детский возраст до 1 года.

Беременность и лактация. Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальном периоде, а также не изменяло течение беременности и родов.

Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств Пирацетам не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Способ применения и дозы.
Внутривенно или внутримышечно.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2 - 4 г, постепенно повышая дозу до 4-6 г в сутки, курс лечения 10-15 дней.

При лечении последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4.8 г/сутки. Курс лечения 10-15 дней, при необходимости повторные курсы через 6-8 недель. При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия, у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая - 2 г/сут. Лечение продолжается не менее 3-х недель.

При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2.4-4.8 г в день, курс 10-15 дней.

При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на четыре равные дозы. В период кризиса - 300 мг/кг внутривенно. Эта дозировка может назначаться детям с 1 года.

Дозирование больным с нарушением функции почек.

Поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочное действие.

Они чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; нервной системы - головокружении, головных болях, атаксии, нарушении равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики -замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышении сексуальности.; со стороны кожных покровов - дерматит, зуд, высыпания, отек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом. вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменение фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Форма выпуска.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл в ампулах из нейтрального стекла 5 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ без фольги поливинилхлоридной с инструкцией по применению и ампульным скарификатором в картонную пачку. Одна или две контурные ячейковые упаковки с ножом ампульным и инструкцией по применению в картонной пачке.

10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным в картонной пачке с гофрированным вкладышем из бумаги пачечной. При упаковке импортных ампул нож ампульный или скарификатор в пачку не вкладывается.

Условия хранения.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С.

Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптеки
По рецепту.

Фирма производитель
ООО Медицинский центр «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.
Претензии по качеству принимаются производителем по адресу: 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Формула: C6H10N2O2, химическое название: 2-Оксо-1-пирролидинацетамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: ноотропное.

Фармакологические свойства

Пирацетам активирует в центральной нервной системе ассоциативные процессы, улучшает настроение, память и ментальность у больных и здоровых людей. Стимулирует интеллектуальную активность и интегративную деятельность мозга, облегчает процессы обучения, улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в коре, повышает умственную работоспособность, стабилизирует и восстанавливает нарушенные функции мозга (память, сознание, речь). Пирацетам нормализует соотношение АДФ и АТФ (ингибирует нуклеотидфосфатазу и активирует аденилатциклазу), повышает активность фосфолипазы А, стимулирует в нервной ткани биоэнергетические и пластические процессы, ускоряет обмен нейромедиаторов.

Пирацетам увеличивает устойчивость ткани мозга к токсическим воздействиям и гипоксии, усиливает синтез фосфолипидов и ядерной РНК, усиливает гликолитические процессы и утилизацию глюкозы в головном мозге. Пирацетам блокирует агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, оптимизирует способность эритроцитов к прохождению через микрососуды и конформационные свойства оболочки эритроцитов, в ишемизированных участках мозга увеличивает регионарный кровоток. Пирацетам усиливает на ЭЭГ бета - и альфа-активность и понижает дельта-активность. Уменьшает вестибулярный нистагм. Во время гипоксии, интоксикации, травмы, электросудорожном воздействии оказывает нейропротекторное действие.

В связи с антигипоксическим воздействием пирацетам эффективен в комплексном лечении инфаркта миокарда. Анксиолитическое и седативное действие у пирацетама отсутствуют.

Почти полностью и быстро пирацетам всасывается после приема внутрь. Биодоступность равна 100%. При приеме внутрь 2 г препарата максимальная концентрация в плазме составляет 40–60 мкг/мл через 30 минут. Пирацетам не связывается с белками плазмы. Через 2–8 часов создается максимальная концентрация в ликворе. Пирацетам проникает во все ткани и органы, проникает и через плацентарный барьер. Почти не метаболизируется. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в теменных, лобных и затылочных долях, базальных ганглиях и мозжечке. Период полувыведения пирацетама из плазмы равен 4–5 часам; из ликвора составляет 6–8 часов. Более 95% препарата выводится в неизмененном виде почками через 30 часов. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Показания

Хроническая цереброваскулярная недостаточность (гипертоническая болезнь, атеросклероз, сосудистый паркинсонизм), которая сопровождается нарушением внимания, памяти, речи, головной болью и головокружением; ишемический инсульт и его последствия; психоорганические расстройства; деменция (сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция); черепно-мозговая травма; острая вирусная нейроинфекция; интоксикация (восстановительный период, коматозное и субкоматозное состояние); болезни нервной системы, которые сопровождаются уменьшением уровня бодрствования, интеллектуально-мнестических функций, нарушением поведения и эмоционально-волевой сферы; головокружение; вестибулярный нистагм; вяло-апатическое состояние; афазия; кортикальная миоклония; эпилепсия (как вспомогательное средство); сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, которые устойчивы к лечению антидепрессантами; предотвращение или устранение неврологических, соматовегетативных, психических осложнений лечения нейролептиками и прочими психотропными препаратами; невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине сенесто-ипохондрических и астенических нарушений, адинамии, явлений идеомоторной заторможенности; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; купирование пре - и делириозных, абстинентных состояний при наркомании и алкоголизме; острая интоксикация морфином, этанолом, амфетамином, барбитуратами; у детей - детский церебральный паралич, последствия перинатального поражения центральной нервной системы, задержка умственного развития, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, расстройство речи, олигофрения, нарушение памяти, церебрастения, интеллектуальная недостаточность; серповидно-клеточная анемия (в составе комплексного лечения).

Способ применения пирацетама и дозы

Пирацетам принимается внутрь (независимо от приема пищи), вводится внутривенно, внутримышечно. Начальная доза равна 1,2–2,4 г/сут, средняя суточная доза составляет 30–320 мг/кг; острое нарушение мозгового кровообращения, коматозное состояние, абстинентной синдром при алкоголизме - 9–12 г/сут; поддерживающая - 1,2–4,8 г/сут в 2–4 приема. Курс терапии от 2 недель до 6 месяцев, отмена приема должна проводиться постепенно под контролем врача. Дети: 30–50 мг/кг/сут, 5–16 лет - 1,2–1,8 г/сут, до 5 лет - 0,6–0,8 г/сут, при сниженной обучаемости 8–13 лет - до 3,3 г/сут. Кортикальная миоклония: начальная доза равна 7,2 г/сут, дозу повышают каждые 3–4 дня на 4,8 г/сут до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена приема должна проводиться постепенно под контролем врача. Серповидно-клеточная анемия: 160 мг/кг/сут в 4 приема. При почечной недостаточности необходимо снижение дозы: при клиренсе креатинина 20–29 мл/мин - в 6 раз, 30–49 мл/мин - в 3 раза, 50–79 мл/мин - до 2/3 обычной дозы.

Коррекция дозы не требуется при нарушении функционального состояния печени.

С осторожностью должны использовать пирацетам во время работы водители транспортных средств и люди, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания. Пирацетам проходит через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. Пациентам с нарушением функционального состояния почек необходим постоянный контроль за содержанием в крови креатинина и остаточного азота. Необходимо исследование функции почек гериартрическим пациентам до назначения пирацетама. Пирацетам уменьшает при эпилепсии порог судорожной готовности, что требует коррекции доз антиконвульсантов. Резкая отмена приема пирацетама может спровоцировать возобновление приступов при терапии кортикальной миоклониии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к производным пирролидона), выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин), геморрагический инсульт, болезнь Гентингтона, ажитированная депрессия, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Эпилепсия, гипертиреоз, нарушения гемостаза, тяжелые кровотечения, при больших хирургических вмешательствах.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием пирацетама противопоказан во время беременности. При терапии пирацетамом необходимо прекратить грудное вскармливание, так как препарат проникает в грудное молоко.

Побочные действия пирацетама

Нервная система и органы чувств: гиперкинезия, сонливость, повышенная раздражительность, депрессия, возбуждение, астения, агрессивное поведение, головокружение, расстройство сна, головная боль, тремор, повышение сексуальности;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе;
обмен веществ: увеличение массы тела;
система кровообращения: обострение коронарной недостаточности, артериальная гипертензия или гипотензия;
кожные покровы: реакции гиперчувствительности.

Взаимодействие пирацетама с другими веществами

Пирацетам усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, психостимуляторов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (беспокойство, тремор, нарушение сна, раздражительность, спутанность сознания). Усиливается выраженность экстрапирамидных расстройств при совместном приеме пирацетама с нейролептиками.

Передозировка

При передозировке пирацетамом усиливаются побочные эффекты. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение; специфического антидота нет, возможно проведение гемодиализа (эффективность составляет 50–60%).