Азитромицин 250 инструкция по применению детям. Способ применения и дозы

Азитромицин - современный полусинтетический антибактериальный препарат подкласса азалидов (группа макролидов), который имеет широкий спектр действия на патогенную микрофлору и обладает выраженным бактериостатическим действием.

Он применяется при воспалительно-инфекционных поражениях, особенно в тех случаях, когда пенициллиновый ряд не подавляет бактериальную флору.

Свойства и состав препарата

Действующим (активным) веществом является азитромицина дигидрат, химическое соединение которого следующее: 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А.

Азитромицин отличается способностью быстро проникать во все органы и ткани. Это достигается благодаря активному всасыванию лекарственного вещества из кишечника в кровь. Действующее вещество не боится кислых сред, и быстро растворяется в жирах.

Азитромицина дигидрат - вещество пролонгированного действия, причем однократное применение средства, особенно в ударной дозе, сохраняет свое присутствие в организме до 6 дней . После принятия азитромицина, буквально через 2 часа, наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в организме, что позволяет достичь высокого терапевтического эффекта после первых доз лечения.

За счет данной особенности, препарат удачно лечит серьезные инфекции короткими курсами (от 3 до 5 дней), причем с удобной дозировкой - 1 прием в сутки. Благодаря этому азитромицин получил большую популярность в детской практике и применяется при многих инфекциях у подрастающего поколения.

Формы и дозировки азитромицина для детей

Ввиду того, что азитромицин - это мощное средство от бактерий, при легком течении заболевания препарат использовать не рекомендуется . Только при наличии особых показаний его «подключают» как ударное средство. Для детей азитромицин назначается в таблетках по 125 и 250 мг, а также капсулах по 250 мг (согласно действующей инструкции по применению средства). В одном блистере содержится по 6 таблеток или капсул.

Для удобства применения существует еще одна форма азитромицина для детей - это суспензия (сироп), но на упаковках указано не 250 мг, как в таблетированной форме, а дана следующая информация: 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл. Например, чтобы получить суспензию в дозе 250 мг необходимо дать ребенку 12,5 мл однократно (при дозе на упаковке 100 мг/5мл).

Дозировки препарата и длительность приема определяет только врач . Любое антибактериальное средство не подлежит самостоятельному использованию, тем более у детей.

Доза азитромицина 125-250 мг назначается при массе теле не менее 45 кг, в остальных случаях рекомендуют лекарственную форму в виде суспензии. Детям с массой тела до 45 кг расчет препарата проводят из расчета 10 мг/кг (прием 1 раз в сутки).

Препарат принимают вне еды (за час или через два часа после приема пищи). Время употребления лекарства должно быть фиксировано, например, в 11 утра. Таблетку или капсулу не разжевывать и обильно запивать водой.

Инструкция по применению азитромицина для детей рассказывает о способе приема всех форм препарата, но самыми удобными считаются капсулы по 250 мг . Их легко проглатывать, т.к. они скользят, и на языке не остается неприятных ощущений, как от приема таблеток. Твердые формы азитромицина применяются уже у достаточно взрослых детей, которые могут без труда их правильно принять.

Важно! Детям до 6 месяцев азитромицин не показан, в связи с высокой вероятностью появления судорожных реакций и желудочно-кишечных нарушений (вплоть до кровотечений).

Цена на азитромицин 250 варьируется в пределах 50-90 рублей и выше, в зависимости от фармакологической фирмы, хотя можно встретить и социальные предложения, например, от фирмы Вертекс (Россия) - 32 рубля. Аналоги азитромицина имеют более высокую цену. Стоимость сумамеда (Тева, Израиль), наиболее известного аналога, находится в пределах 350 рублей.

Показания к применению азитромицина

Препарат назначается при следующих патологических процессах:

  • синуситах (поражениях пазух носа);
  • тонзиллитах (острых и рецидивирующих формах);
  • фарингитах;
  • бронхитах;
  • трахеитах;
  • плевритах (в начальных стадиях болезни);
  • пневмониях;
  • роже;
  • инфекционных дерматозах;
  • фурункулезе;
  • скарлатине;
  • инфекциях мочеполовых органов;
  • импетиго;
  • в комплексных схемах лечения ЖКТ;
  • болезни Лайма (клещевом боррелиозе).

Чтобы лечение было эффективным, следует провести бактериальный посев на микрофлору с антибиотикограммой. Данный анализ определит возбудителя болезни и поможет установить, подходит ли азитромицин в конкретном случае. К примеру, при ангине берут мазок с области пораженных миндалин.

Отрицательным моментом считается то, что бакпосев готовится 5-10 дней, а болезнь - вещь коварная, и долго ждать не будет. Поэтому, в большинстве случаев, посев выполняют, но лечение назначают вслепую. Если антибиотик не подошел, то при получении результатов мазка можно будет уже точно применить чувствительный препарат к патогенной микрофлоре.

Вы можете ознакомиться с другими эффективными лекарствами от насморка .

Противопоказания и побочные эффекты

Азитромицин, как и все антибактериальные средства, имеет ряд недостатков и не разрешен к применению при следующих состояниях :

  • непереносимости к макролидам;
  • аритмии (тяжелых формах);
  • склонности к аллергическим реакциям;
  • миастении;
  • тяжелой болезни печени и почек;
  • возраст до 6 месяцев.

Побочные реакции возможны в виде:

  • поноса;
  • рвоты;
  • стойкой тошноты;
  • головокружения;
  • боли или рези в животе;
  • метеоризма;
  • тахикардии;
  • отказа от еды;
  • высыпаний на коже;
  • раздражительности;
  • нарушения сна;
  • нарушений биохимических показателей крови (чаще при передозировке).

Появление выраженных побочных эффектов требует немедленной отмены препарата.

Можно принять антигистаминный препарат (эриус , кларитин, лоратадин). Обычно один из этих препаратов доктор назначает для «прикрытия» антибиотиков, заранее предупреждая опасные симптомы. Даже, если и будет реакция на антибиотик, то она пройдет в максимально безобидной форме.

Как правильно хранить азитромицин 250?

Лекарственный препарат должен храниться вдали от детей и солнечного света. Рекомендуемая температура хранения составляет 15-25 °С. Срок годности азитромицина указан на упаковке, и составляет 2-3 года, в зависимости от изготовителя.

Следует помнить, что азитромицин 250 в таблетках и капсулах хранится долго, т.к. каждая пилюля защищена блистером, а сироп (суспензия) в открытом виде быстро портится, ее хранить не следует более 10 суток.

Аналоги азитромицина

Аналоги могут совпадать по действующему веществу или по механизму действия. Итак, приводим список аналогов, которые в своем составе имеют азитромицин:

  • хемомицин;
  • сумамед;
  • клабакс;
  • сумамокс;
  • азитрокс;
  • зитроцин;
  • азицид;
  • сумаклид;
  • зитролид;
  • другие.

Данные средства заменяют азитромицин, если сам препарат оказался не совсем подходящим. Все эти аналоги имеют свою цену, и она немного выше цены на азитромицин.

По аналогичному механизму действия подходят следующие препараты:

  • кларитромицин;
  • эритромицин;
  • лекоклар;
  • арвицин;
  • спирамицин;
  • макропен;
  • ровамицин;
  • фромелид;
  • другие.

Аналоги, отзывы, побочные эффекты Азитромицина

За последние 35 лет ученые открыли тысячи антибиотиков различного спектра действия. Но только немногие применяются в медицине, особенно в терапии детей.

Азитромицин - один из тех препаратов, который успешно применяется для лечения многих заболеваний.

Разберем подробнее инструкцию по применению препарата Азитромицин 250 мг для детей: какова дозировка лекарственного средства детям разного возраста, цена в аптеках, отзывы родителей.

Описание

Азитромицин - полусинтетический антибиотик , представитель подкласса азалидов, которые по структуре несколько отличаются от макролидов. Это разработка фармацевтической компании Pliva из Хорватии.

Действующее вещество - азитромицин (250 мг), белый кристаллический порошок. Дополнительно в состав входят лактоза, повидон, магния стеарат, аэросил, микроцеллюлоза.

Для применения в педиатрии Азитромицин выпускается в двух формах :

  • капсулы;
  • таблетки в пленочной оболочке.

В упаковке - 6 таблеток (капсул) в индивидуальных ячейках.

Показания

Азитромицин назначают при инфекциях , возбудителями которых являются чувствительные к антибиотику микроорганизмы:

Чувствительность к действующему веществу проявляют :

  • грамположительные бактерии : Staphylococcus aureus, Streptococcus spp;
  • грамотрицательные бактерии : Borrelia burgdorferi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae;
  • другие микроорганизмы - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Bacteroides fragilis, Treponema pallidum.

Наиболее часто препарат применяют для лечения органов верхнего отдела дыхательного тракта.

Противопоказания

Азитромицин в таблетках и капсулах 250 мг не назначают детям, которые весят меньше 45 кг , поскольку сложно подобрать дозировку. При более легком весе используются суспензии.

Противопоказано назначение препарата при таких заболеваниях и состояниях:

  • гиперчувствительность - не только к этому средству, но и другим макролидам;
  • тяжелые формы расстройств работы печени и почек.

С осторожностью используют антибиотик при умеренных нарушениях печеночной, почечной функций, сердечной аритмии и предрасположенности к такой патологии.

Беременным это средство назначают только при крайней необходимости. Грудное вскармливание на время лечения прекращают.

Как действует препарат

Азитромицин принадлежит к макролидам, но отличается от них структурно . Он имеет не 14-атомное лактонное, а 15-атомное кольцо, вследствие чего перестает быть лактонным.

Благодаря такой перестройке кислотоустойчивость действующего вещества в 300 раз больше, чем у Эритромицина - первого антибиотика макролидов.

Попадая в желудок, азитромицин не разрушается соляной кислотой . В организме вещество не создает высокой концентрации в крови, хорошо распределяется и проникает во многие органы.

Накапливается в тканях , создавая большие концентрации, и остается там длительное время. У него более широкий спектр активности против патогенных микробов.

Другие достоинства Азитромицина в сравнении с Эритромицином:

  • лучше преодолевает оболочку клеток грамотрицательных бактерий;
  • лучше проникает в придаточные пазухи носа;
  • активен в отношении гемофильной палочки Пфайфера (H.influenzae) - возбудителя пневмонии, менингита, эпиглоттита (воспаление глотки);
  • создает высокие внутриклеточные концентрации;
  • действует бактерицидно на патогены внутри клеток.

Это превосходство распространяется на спирохеты (Болезнь Лайма), риккетсии (атипичная пневмония), Toxoplasma gondii (токсоплазмоз), грамотрицательные палочки, грамотрицательные кокки.

Азитромицин выводится из организма вместе с калом.

Дозировка в разных возрастах

Согласно инструкции по применению Азитромицина 250 мг, детям дозировку назначают в зависимости от чувствительности возбудителя к антибиотику и тяжести заболевания. Стандартные дозы - от 5 до 10 мг на 1 кг раз в сутки . Длительность курса лечения - от 2 до 5 дней.

При некоторых заболеваниях нужна коррекция или разделение дозы на несколько приемов.

Если доза пропущена, то следующую принимают как можно раньше , а потом придерживаются интервала в 24 часа между приемами лекарства.

Способ приема, особые указания

Капсулы и таблетки принимают внутрь , не разжевывают и не извлекают из капсулы, оболочку не удаляют.

Пища замедляет всасывание лекарства, поэтому Азитромицин принимают за 1 час до еды или через 2 часа после нее .

Таким же должен быть интервал между лекарством и антацидами - препаратами, которые снижают кислотность желудка.

Взаимодействие с другими веществами

Азитромицин вступает в реакцию с такими лекарственными веществами.

В состав 1 таблетки входят: азитромицина дигидрат (в концентрации, равной 250 или 500 мг азитромицина ), безводная лактоза, кроскармелоза натрия, безводный диоксид кремния в коллоидной форме, стеарат магния, кукурузный крахмал, полакрилин калия, гипромелоза, добавки Е171 и Е172, макрогол 4000.

Состав капсулы : 250 или 500 мг активно действующего вещества, лактоза в форме моногидрата, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

В 1 грамме порошка содержатся 15, 30 или 75 мг азитромицина дигидрата. Вспомогательные компоненты: ксантановая камедь, стеарат кальция, кремния диоксид, бензоат натрия, карбонат натрия безводный, тартразин, , понсо, вкусоароматические добавки “Ванилин” и “Абрикос”, сахар-рафинад.

Форма выпуска

  • Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
  • Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).

Фармакологическое действие

Препарат широкого спектра антибактериального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное , которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды ” (является первым представителем азалидов ).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие .

Активность препарата распространяется на:

Липофилен , проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Что лечит препарат? Показания к применению Азитромицина

Показания к применению Азитромицина:

  • инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит , , синусит , ; обострившийся хронический , пневмония , );
  • протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или );
  • инфекции мягких тканей и инфекции кожи (инфекционный , импетиго , бешиха );
  • боррелиоз в начальной стадии;
  • ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки .

Противопоказания

Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков , тяжелые патологии почек и/или печени.

В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия Азитромицина: нарушения зрения, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, , снижение концентрации бикарбонатов крови, лимфоцитопения .

Менее чем у 1% пациентов были зафиксированы: вагинальные инфекции , оральный кандидоз , лейкопения , эфозинофилия , вертиго /головокружения, гипестезия , синкопе , сонливость, судороги (было установлено, что другие макролиды также провоцируют судороги), головная боль, искажение/потеря вкуса и ощущения запахов, нарушение регулярности опорожнения кишечника (редкие опорожнения), нарушения пищеварения, анорексия , , , повышенная утомляемость; повышение АсАт и АлАт, и крови, мочевины , концентрации К в крови; вагинит , артралгия , высыпания на коже и зуд.

Менее чем у 0,1% пациентов возникали: нейтрофилия , тромбоцитопения , гемолитическая анемия , психическая и моторная гиперактивность, нервозность, тревога, агрессивность, астения , парестезии , вялость, невроз, нарушения сна, бессонница, изменение цвета языка, запор, холестатическая желтуха и гепатит (включая измененные показатели ФПП), , интерстициальный нефрит , ОПН, экзантема , , светочувствительность, синдром Лайелла , полиморфная и злокачественная экссудативная эритема , анафилаксия , ангиоэдема , .

В редких случаях также возможны сильное сердцебиение, желудочковая аритимия или пароксизмальная тахикардия типа “пируэт”, боль в груди. Было установлено, что подобные симптомы могут вызывать и другие макролидные антибиотики . Также сообщалось о случаях артериальной гипотензии и удлинения QT-интервала.

Побочные эффекты, которые возникают с неустановленной частотой: миастения гравис , ажитация , фульминантный гепатит , недостаточность функции печени , некротический гепатит .

В редких случаях макролиды провоцируют ухудшение слуха. У некоторых принимавших Азитромицин пациентов нарушался слух, появлялся звон в ушах и развивалась глухота.

Большая часть этих случаев была зафиксирована во время исследований, в ходе которых препарат длительное время применялся в высоких дозах. В отчетах указывается, что описанные проблемы носят обратимый характер.

Инструкция по применению Азитромицина

Капсулы и таблетки Азитромицин: инструкция по применению

Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.

Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.

При Липшютца мигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.

Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.

Инструкция на Азитромицин Форте

При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).

Для лечения обыкновенных угрей препарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.

При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.

Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:

  • 3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
  • 1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.

На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.

При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.

При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).

Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.

Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.

Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.

Схема лечения при уреаплазме

Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и . Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение , непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов ) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с Особые указания

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии .

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

Особенности фармакокинетического профиля препарата

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Так, прием пищи способствует снижению Cmax азитромицина в форме капсул и повышает этот показатель для таблетированной формы. В первом случае отмечается одновременное снижение AUC, во втором — этот показатель остается неизменным.

Детям с весом более 45 кг назначают капсулы или таблетки дозировкой 250 мг или 500 мг.

В младшем возрасте оптимальная лекарственная форма для детей — суспензия.

Плохие отзывы о лечении детей с применением Азитромицина — большая редкость. Высокая концентрация препарата в очаге воспаления подавляет активность бактерий и не дает инфекции распространяться дальше. У ребенка улучшается дыхательная функция, снижается температура, уменьшаются боль в горле и слабость.

Важной особенностью лекарства является то, что для достижения терапевтического эффекта достаточно 3-5 дней лечения, поскольку препарат продолжает действовать еще в течение недели после завершения курса.

Совместимость с алкоголем

В инструкции не указывается о взаимодействии Азитромицина и алкоголя, однако, это не значит, что прием спиртного во время лечения им разрешен. Спиртные напитки снижают абсорбцию препарата, замедляют скорость метаболических процессов, увеличивают нагрузку на печень, провоцируют интоксикацию и гибель гепатоцитов .

Однократный прием малой дозы алкоголя допускается не ранее чем через пару дней после завершения курса лечения.

Азитромицин при беременности

Во время беременности и при грудном вскармливании препарат назначают, когда польза лечения для матери превышает потенциальные риски применения Азитромицина для плода/ребенка.

Отзывы об Азитромицине при беременности, составленные канадскими исследователями в рамках программы Motherisk Program, убедительно доказывают безопасность применения препарата для лечения будущих мам.

Во всех контрольных группах (в 1-й женщины принимали азитромицин, во 2-й — другие антибиотики , в 3-й — не проходили лечение антимикробными препаратами ) частота возникновения тяжелых пороков развития у плода не имела значительных отличий.

Действующее вещество препарата: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) 0,500 г и 0,250 г.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны к Азитромицину:

  • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
  • Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
  • Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  • Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

  • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
  • Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
  • Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

У пожилых мужчин (65-85лет) фармакокинетические параметры не меняются, у пожилых женщин на 30-50% увеличивается максимальная концентрация.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • Выраженные печёночная или почечная недостаточность;
  • Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
  • Грудное вскармливание;
  • Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

  • При умеренных нарушениях функции печени и почек;
  • При аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
  • При совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Инструкция по применению и дозировка

Капсулы Азитромицина принимаются внутрь, по 500 мг один раз в день, независимо от приема пищи. Для взрослых (в т.ч. пожилых) и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг режим приема препарата следующий:

  • Для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей назначается по 500 мг один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза -1,5 г).
  • Для лечения средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6,0 г.
  • Для лечения боррелиоза (мигрирующая эритема): в первый день единовременный прием 1 грамма препарата (2 капсулы по 500 мг), затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3,0 г.
  • При мочеполовых инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одновременно 2 капсулы по 500 мг.

При умеренных нарушениях функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Если по какой-то причине очередной прием азитромицина был пропущен, то пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, жидкий стул, пищеварительное расстройство, запор, анорексия, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, высыпания на коже, отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: , головокружение, сонливость, бессонница, астения, беспокойство, гиперактивность, агрессивность, нервозность, судороги, парестезия.

Со стороны органов чувств: в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме длительном приеме высоких доз препарата), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Прочие: вагинит, кандидоз.

У некоторых пациентов после окончания приема азитромицина реакции гиперчувствительности могут сохраняться в течение длительного времени, в связи с чем может потребоваться специфическое лечение под наблюдением врача.

Кроме того, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны централь­ной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки азитромицином: обратимое снижение слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение передозировки: симптоматическое.

Беременность и лактация

При беременности Азитромицин следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание при лечении азитромицином необходимо временно прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты для снижения кислотности содержимого желудка (антациды) не оказывают влияния на биодоступность азитромицина, но на 30% снижают его максимальную концентрацию, поэтому прием антибиотика следует осуществлять как минимум за час до приема антацидов или через два часа после их приема и еды.
Парентеральное применение азитромицина не оказывает влияния на концентрацию в плазме циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, котримоксазола при их совместном применении, однако необходимо учитывать, что вероятность таких взаимодействий высока при назначении азитромицина для приема внутрь.
В случае необходимости одновременного применения азитромицина и циклоспорина, рекомендуется осуществлять содержание циклоспорина в крови.
При одновременном приеме азитромицина с дигоксином следует контролировать концентрацию в крови дигоксина, поскольку некоторые макролиды увеличивают эффективность всасывания в кишечнике дигоксина, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме.
Совместный прием азитромицина и варфарина должен сопровождаться контролем протромбинового времени.
При совместном применении терфенадина и макролидов часто приводит к и удлинению интервала QT, поэтому подобных осложнений следует ожидать при одновременном приеме азитромицина и терфенадина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
Одновременный прием азитромицина и зидовудина не влияет на фармакокинетические характеристики зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Однако при этом увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. В настоящее время значение данного факта остается неясным.
При совместном применении макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином, повышается вероятность проявления их токсических свойств.

Аналоги

Азитромицин является активным веществом следующих антибактериальных препаратов:

  • Сумамед;
  • Зитроцин;
  • Экомед
  • Хемомицин;
  • Азимицин.

По механизму действия аналогами азитромицина являются:

  • Лекоклар;
  • Кларитромицин;
  • Олеандомицин;
  • Фромилид;
  • Ровамицин Спирамицин-веро;
  • Макропен;
  • Эритромицин.

Хранение и срок годности

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С. Срок хранения азитромицина 3 года, по истечение которого препарат применять нельзя.

Название:

азитромицин, капсулы, 250мг

МНН :

Азитромицин (Azithromycin)
Синонимы :

Азикар, Азилид, Азимед, Азитрокс, АзитРус, Азивок, Азитрал, Зитролид, Зи-фактор, Сумаром, Сумамед @ , Сумамецин,Сумамокс, Сумаром, Хемомицин
Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства. Антибиотики — макролиды.
Состав

1 капсула содержит 250 мг азитромицина.
Код АТХ: J01FA10.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Азитромицин (9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А) обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр антимикробного действия азитромицина широкий, он включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalctiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Мycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum).
Фармакокинетика

Устойчив в кислой среде, липофилен. Быстро всасывается в ЖКТ. После однократного приема 500 мг биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в крови (0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа. Прием пищи и алкоголя уменьшает скорость и полноту абсорбции. В случае приема препарата вскоре после приема пищи максимальная концентрация в крови (С max) снижается приблизительно на 50%. Кажущийся объем распределения составляет 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Период полувыведения Т1/2 составляет 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней.

Азитромицин легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 2 4-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень концентраций сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. Около 50% от принятой дозы азитромицина выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у пожилых женщин - увеличивается С max (на 30-50%). У детей в возрасте 1-5 лет снижены, по сравнению с взрослыми, максимальная концентрация в крови, период полувыведения и показатель AUC.

Показания к применению

  • Инфекции верхних (бактериальный фарингит и тонзиллит) и нижних (бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) дыхательных путей, ЛОР-органов (ангина, средний отит, ларингит и синусит);
  • Мочеполовой системы (уретрит и/или цервицит);
  • Кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (начальная стадия болезни Лайма);
  • Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь

Принимают 1 раз в сутки внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды. В первый день лечения взрослым назначают в дозе 0,5 г/сут, со 2 по 5 день — 0,25 г/сут. Курсовая доза — 1,5 г.

При урогенитальных заболеваниях —1,0 г однократно,

При болезни Лайма — 1 г в первый день, со 2 по 5 день — по 0,5 г (курсовая доза — 3 г).

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки , ассоциированных с Helicobacter pylori принимают 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 12 месяцев в первый день терапии — 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, затем на протяжении 4 дней терапии — по 5 мг/кг/сут или по 10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг массы тела).

При болезни Лайма — в первый день 20 мг/кг/сут, со 2 по 5 день — по 10 мг/кг/сут. В случае пропуска приема 1 дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Особые указания

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости изменять дозировку.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ:

Тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

боль в груди, слабость, сердцебиение,

Со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение, сонливость, бессонница,

Другие:

конъюнктивит, нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия, обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, кожная сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия, у детей, кроме того — гиперкинезия.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в том числе к другим макролидам);
  • Тяжелые нарушения функции печени;
  • Беременность, лактация (на время лечения приостанавливают грудное вскармливание).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают

  • При выраженных нарушениях функции почек;
  • Нарушениях функции печени (особенно детям);
  • При сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, в этом случае необходима специфическая терапия под наблюдением врача.
Взаимодействие с другими препаратами

Антациды снижают абсорбцию азитромицина (рекомендуется перерыв не менее 2 часов между приемами).

Несмотря на то, что азитромицин слабее, чем эритромицин, ингибирует цитохром Р 450, требуется тщательный контроль состояния пациентов при одновременном назначении препаратов, метаболизирующихся в печени. Азитромицин усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Замедляет секрецию, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин и др. ксантиновые производные, пероральные гипогликемические лекарственные средства). Линкозамиды ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Опасно сочетать азитромицин с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ.
Передозировка

Симптомы:

Временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение:

симптоматическое (специфического антидота нет).
Форма выпуска

Капсулы 250мг в контурной ячейковой упаковке №6.

Производитель: