Какой третиноин лучше. Третиноин: лучшее средство от морщин или враг твоей кожи? Кому показан изотретиноин
Ретинол является одним из главных компонентов, входящий в средства по уходу за кожей. Косметика, имеющая в составе такой ингредиент, предназначена для борьбы с преждевременными морщинами и Акне.
Однако, зачастую путаются понятия о том, что такое ретинол и ретиноид. Давайте же разберем, что означают эти названия, каково их отличие, и чем они могут помочь, находясь в косметических препаратах.
Ретинол что это. Определение
Ретинол это научное название химической составляющей Витамина А. именно он является «чистым» видом такого органического соединения.
В нашем организме витамин А вырабатывается путем расщепления из продуктов, содержащих Бета-каротин. После прохождения кишечного тракта он поступает на хранение в печень в виде ретинол производных.
Витамин А не может храниться в чистом виде, и зачастую разрушается от воздействия внешних факторов. Однако он хорошо растворяется в жире, приобретая особую структуру, при этом сохраняя свои свойства. Именно поэтому его так любят добавлять в косметику для наружного применения, где он так легко проникает под кожный покров.
Ретиноидами именуют особые химические образования, происходящие от Ретинола. Они включают в себя множество веществ, схожих по составу, и имеющие один и тот же элемент – витамин А.
Особенности ретинола при воздействии на кожу
Особенности такого вещества в том, что он воздействует на кожный покров изнутри. А благодаря своей способности - растворяться в жировых составляющих, он начитает активировать клетки внутреннего слоя кожи, насыщая их собой. От такого питания, клетки начинают работать в ускоренном режиме, вырабатывая новые, и восстанавливая старые.
Именно благодаря такой особенности, Витамин А помогает в борьбе с многими проблемами кожи. Однако, для того чтобы добиться видимого результата, необходимо использовать ретинол составляющие косметические препараты на протяжении длительного времени.
Заметьте! В некотором случае, когда ретинол воздействует на кожный покров, занимаясь питанием клеток, может начаться шелушение. Из–за этого, многие начинают воспринимать косметику с ретинолом, как отшелушивающую. На самом деле Витамин А не является таковым, и не может быть очистителем. Шелушение кожи происходит потому, что мертвые клетки отпадают, впуская на свое место новые.
Изотретиноин и третиноин отличия
Производные ретинола, а конкретнее Ретиноиды имеют всего два вида классификации.
Натуральные ретиноиды.
Такой вид витамина А получается путем выработки самим организмом. Некоторые из них имеют названия типа пальмиатов, альдегидов, или сложных сочетаний, как третиноин. Чаще всего могут содержаться в косметике, по уходу за кожей.
Синтетические ретиноиды.
Этот химический продукт уже выращивают в лабораториях. Благодаря такому «рождению», их молекулярная составляющая уже значительно отличается от натурального происхождения, но имеет те же свойства. Поэтому их названия имеют окончания «ен» и в некоторых случаях приставку «изо» (изотретиноин). Такие компоненты уже содержатся в препаратах для непосредственного лечения.
Отличительные особенности.
1 . Взаимодействие с клеточными рецепторами.
Витамин «А», имеющий естественную форму, лучше работает с клетками, заставляя их выполнять «команды» на полную мощность. При поступлении в организм в виде Третиноина он расщепляется до простейшей формы. И уже после все клеточные рецепторы начинают работать на полную мощность.
Искусственные ретиноиды способны заставить работать только отдельные рецепторы. Именно поэтому их еще называют точечными. То есть, работающие, в одном направлении.
2 . Изоляция неприятных последствий кожного покрова.
Так как взаимодействие на клетки у таких видов «ретинол составляющих» разный, следовательно, кожный покров будет восстанавливаться с разной скоростью и направлением.
В то время как третиноиды воздействуют на все клеточные рецепторы, его команд может не хватить на длительное время. Поэтому и кожа так медленно восстанавливается. Но благодаря небольшой концентрации в косметических препаратах, он практически безвреден, и им нельзя вызвать передозировку.
Однако, изотретиноины, действующие в «точечном» направлении, с восстановлением кожного покрова справляются быстрее. Поэтому их добавляют в препараты для экстренного лечения поврежденных и проблемных участков кожи, например при экземе или дерматите.
Следует отметить, что препараты, содержащие в себе синтетический ретинол, не всегда могут быть безопасны для применения. Его концентрация намного больше, чем может содержаться в косметике, поэтому его применение выписывается дерматологом, указывая нужную дозировку.
Устойчивость к воздействиям.
* Натуральные ретиноиды не стабильны. При воздействии на них внешними факторами окружающей среды, происходит окисляющий процесс, после которого они несут в себе токсичный характер. Для того, чтобы обезопасить себя, препараты, которые содержать в себе такой компонент, лучше применять в темное время суток.
* Синтетические ретиноиды уже не разрушаются от солнечного света. Однако, чтобы избежать побочных эффектов после применения желательно наносить защитный крем.
Ретиноиды в косметологии
Так как ритинол образных в нашем мире присутствует большое количество, мы рассмотрим шить те виды Витамина А, который используется в средствах по уходу за кожей, и некоторых профессиональных препаратах, которые доступны без предписания врачей.
В косметических средствах
Ретинол
Пальмиаты ретинола или ретинила
Ацетаты ретинила и ретинола
Альдегиды ретинала
Третиноин (транс – ретиноик - ацид) – применяется в средствах для борьбы с морщинами
Изотретиноин – используется в мазях против прыщей, типа Ретиноевой.
Адапален – активный ингредиент в препаратах для борьбы с угревой сыпью.
Тазаторен – может применяться как для борьбы со старением кожи, так и подростковой сыпью.
Отличия в применении.
Мы уже выяснили, что третиноин является самой быстрой формой Витамина А. То есть к нему клетки кожи более чувствительны.
Следовательно, чтобы оставшиеся формы ретинола так же воздействовали на кожу, как ретиноевая кислота, им нужно пройти путь расщепления и соединения, становясь третиноином.
Многие средства, которые принимаются строго по предписанию врачей, могут содержать в себе натуральную ретиноевую кислоту. Однако, даже если клеточные рецепторы получают для питания готовую форму ретинола, невозможно избежать риска возникновения побочных действий. Именно поэтому препараты, содержащие в себе такой ретинол нужно принимать с осторожностью и под наблюдением врачей.
Косметический витамин А на клеточные организмы действует значительно мягче. Именно поэтому получение побочных эффектов от применения практически не бывает. Но стоит учитывать тот факт, что видимые эффекты воздействия будут проявляться намного дольше.
Ретинол, который находится в косметических препаратах по уходу за кожей имеет разные формы. Они могут отличаться как изначальной структурой, так и скоростью воздействия. Хотя конечная результата у всех одинакова, им нужно по разному пройти свой жизненный путь, превращаясь в ретиноевую кислоту.
Трансформация ретиноидов в организме.
Мы уже выяснили, что пред тем как начать «работать», наш витамин должен пройти ряд расщеплений и образований, чтобы стать третиноином.
Натуральные ретиноиды в отличии от искусственных, проходят через долгую трансформацию, прежде чем стать нужным ингредиентом. Следовательно, он будет считаться слабым по воздействию.
К примеру, чтобы в конечном итоге стать третиноином, для начала пальмиат ретинола должен стать ретинолом, а тот, после преобразоваться в альдегид ретинала, и в конечном итоге стать кислотой.
Начинайте применение ретинола с косметической линии средств. Ведь далеко не все препараты, которые содержат быструю форму витамина, безобидны. Именно поэтому они отпускаются только по рецептам. Многие несут в себе ряд побочных действий. Задумайтесь для начала, стоит ли вам принимать такие препараты без необходимости.
Подведем итоги…
Ретинол вырабатывается из бета-каротина, проходя сложный путь в нашем организме.
Является химическим названием Витамина А.
Ретиноиды – это общий классификатор семейства Витамина А, общий прародитель которых Ретинол.
Основная прелесть ретиноидов в том, что они воздействуют на нашу кожу глубоко на клеточном уровне, подавая определенные сигналы, в следсвии которых пропадают даже самые весомые проблемы заболеваний кожи.
Они могут быть как натуральными, так и искусственными. Первые вырабатываются самим организмом, а вторые выращиваются в лабораториях.
Натуральные ретиноиды, используются в косметике по уходу за кожей, и более слабые по воздействию. Однако они не могут нанести вреда, и не имеют побочных эффектов.
Синтетические ретиноиды содержатся в более серьезных препаратах, которые доступны только по предписанию врача. И хотя их воздействие на клетки кожи быстрее, они имеют побочные действия.
Перед тем, как принимать средства с содержанием ретинола, проконсультируйтесь со специалистом, чтобы подобрать нужную дозировку препарата, и обезопасить себя от побочных эффектов.
Ретиноиды упоминаются во многих косметических средствах, направленных на борьбу с морщинами. В то же время средства с ретиноидами широко используются для борьбы с акне. Попробуем разобраться, откуда берется такая многофункциональность ретиноидов, и как ею пользоваться.
Ретиноиды - это естественные или полученные искусственным путём активные формы витамина А
(ретинола).С 1968 г. были синтезированы и апробированы на способность вызывать биологические ответы в организме животных и человека более 1500 ретиноидов, однако только несколько десятков из них сегодня используются в медицинской практике (в дерматологии, косметологии, онкологии). Все ретиноиды можно разделить на 4 поколения.
1. К 1-му поколению относят производные ретиноидной кислоты - ретинол, ретиналь, третиноин, изотретиноин, алитретиноин.
Ретиноиды первого поколения широко используются для лечения акне.
Третиноин зарегистрирован как «Айрол», «Атредерм», «Локацид», «Третиноин», «Ретин-А». В комбинации с эритромицином третиноин известен как «Акне-Мицин», «Клинесфар», «Эрилик».
Применение созданных недавно 2 новых местных форм третиноина в виде 0,1% геля «Retin-A Micro» (в настоящее время не поставляется в Россию) и 0,025% крема «Avita» позволяет значительно уменьшить выраженность побочных реакций, которые часто наблюдались при лечении третиноином в форме крема или жидкости.
Изотретиноин
в местных формах выпускается под названиями «Изотрекс», «Ретиноевая мазь», а в комбинации с эритромицином - как «Изотрексин». Но более всего изотретиноин известен как системный ретиноид для лечения акне в виде препаратов «Роаккутан», «Accutane» (продается в США) и недавно появившегося во Франции «Curacne‘ Ge‘».
Достоверных сведений об эффективности и безопасности отечественных препаратов на основе изотретиноина пока не имеется.
2.
Ко 2-му поколению
ретиноидов относят этретинат («Тигазон», в настоящее время снят с производства) и ацитретин («Неотигазон»), применяемые в качестве системных препаратов для лечения псориаза и дерматозов.
3. 3-е поколение ретиноидов представлено полиароматическими соединениями (в частности, аротиноидом), используемыми в онкологической практике.
4. В 4-ю генерацию ретиноидов вошли 2 недавно синтезированных вещества с ретиноидоподобным действием.
Тазаротен в виде 0,05 и 0,1% геля («Tazorac», «Zorac») применяется для лечения псориаза.
Адапален
- производное нафтойной кислоты (naphthoic acid) с ретиноидоподобным действием - на сегодняшний день является достаточно эффективным средством местной терапии акне. В России адапален зарегистрирован под названием «Дифферин» («Галдерма С.А.», Швейцария) и производится в виде 0,1% геля на водной основе и 0,1% крема.
Молекулы адапалена устойчивы к воздействию солнечного света и кислорода и благодаря липофильности быстро проникают в верхние слои кожи. Он плохо поступает в глубокие слои кожи, чем обеспечивается его высокая концентрация в верхних слоях.
По материалам http://www.rusvrach.ru Из классификации ясно, что ретиноиды первого поколения активно используются для лечения акне. Каков механизм их действия?
Дело в том, что механизм действия третиноина и изотретиноина ещё не до конца известен.
Третиноин
сокращает выработку кожного сала, ускоряет обновление кожи (на базальном уровне), тормозит образование микрокомедонов, способствует переходу закрытых угрей ("подкожников") в открытые.Изотретиноин подавляет до 90% выработки кожного сала, препятствует образованию микрокомедонов, оказывает противовоспалительный и антибактериальный эффект, подавляет активность микробных ферментов.
Важно:
производные ретинола - это лекарственные препараты, поэтому вместо них в косметические средства включают либо ретинол, либо ретинилпальмитат. При этом их концентрация в косметических препаратах не достаточна для проникновения в глубокие слои кожи и активного воздействия на проблему. Это делается из-за того,что косметика, в отличие от лекарственных препаратов, используется, как правило, длительное время и без всякого врачебного контроля.
Что можно сказать об эффективности ретиноидов при борьбе с морщинами?
Третиноин является единственным средством против морщин, одобренным Американским управлением по пищевым продуктам и лекарствам (FDA).
Несколько исследований показали, что местно применяемый третиноин эффективен при лечении морщин и нарушений пигментации кожи, вызванных воздействием солнечного света, поскольку действует как снаружи, так и на уровне базального слоя. Лечение не восстанавливает кожу до нормального состояния, но увеличивает и толщину эпидермиса, и синтез коллагена и волокон, несущих опорную функцию. Формируются новые кровеносные сосуды и усиливается кровоснабжение. При этом самым действенным препаратом на основе третиноина называют Retin-A.
Третиноин также включен в ретиноевый пилинг.
Употребление ретиноидов вовнутрь, впрочем как и наружное применение, назначается врачом.
Изотретиноин - биоактивная форма витамина А, которая обладает мощным себорегулирующим действием. Появление этого компонента практически привело к революции в лечении тяжелых форм угревой болезни. Действительно, косметика на основе изотретиноина часто является настоящим спасением для тех, кому не помогли другие методы терапии угревой болезни. В то же время изотретиноин считается достаточно контроверсивным - мощным, но опасным - косметическим компонентом, который необходимо применять с крайней осторожностью (желательно под наблюдением дерматолога), однако он незаменим по целому ряду причин.
Синонимы: Isotretinoin.
Действие изотретиноина в косметике
Изотретиноин - это мощный анти-акне агент, который относится к классу ретиноидов, то есть является производным от витамина А. Этот ингредиент, по существу, работает путем замедления синтеза кожного в сальных железах (основных структурах, продуцирующих кожный жир). Однако изотретиноин - настолько мощный ретиноид, что он буквально сокращает эти железы в размерах до «параметров детского возраста». Соответственно, это предотвращает гиперсекрецию кожного сала и также предохраняет от засорения волосяные фолликулы, которые в ином случае, сочетаясь с ороговевшими клетками эпидермиса, забиваются. Их стенки уплотняются, и с учетом гиперсекреции сальных желез, создается среда, благоприятная для процветания пропионовых бактерий (Propionibacterium acnes). Как известно, эти микроорганизмы - один из ведущих факторов, провоцирующие образование угрей. Причем бактериальное поражение может прогрессировать до такой степени, что угри даже могут со временем сформироваться в кисты и оставить на коже глубокие шрамы (так называемые пост-акне).
Угри - это, по сути, закупоренные сальные железы. Кожное сало обеспечивает нормальный вид и жизнедеятельность кожи, оно вырабатывается микроскопическими железами и через специальные протоки выводится наружу. При закупорке такого протока кожное сало накапливается в железе и вызывает воспаление. Кроме того, в закупоренной железе создаются условия оптимальные для развития микроорганизмов, в результате процесс обостряется.
В целом, эффективность изотретиноина обусловлена воздействием на все основные звенья патогенеза угревой болезни. Изотретиноин связывается с ядерными рецепторами, в результате чего уменьшается дифференцировка клеток сальных желез, что приводит к выраженному уменьшению их размеров, а также количества и активности. Применение этого компонента приводит к значительному сокращению синтеза кожного сала, а также предотвращает появление комедонов, что опосредованно снижает активность пропионовых бактерий. Помимо этого оказывает прямой противовоспалительный эффект.
Данный компонент предотвращает тяжелое течение угревой болезни, и когда завершается лечение изотретиноином, в большинстве случаев возобновляется относительно нормальный синтез кожного жира. Конечно, со временем размеры сальных желез снова медленно начинают расти, однако они крайне редко становятся столь большими, какими они были накануне лечения изотретиноином.
Кому показан изотретиноин
В то время как другие ретиноиды используются в косметологии в качестве омолаживающих агентов и даже эксфолиантов, основное показание изотретионина - угревая болезнь (как правило, сопровождающаяся серьезными клиническими проявлениями или ее резистентные формы). В силу своего относительно быстрого начала действия и высокой эффективности лечение изотретиноином снижает симптомы акне (в частности, воспалительные поражения кожи) более чем в 90% случаев (даже в самой тяжелой степени). Помимо этого, изотретиноин влияет на окончательную дифференцировку кератиноцитов, а также нормализует окислительно-восстановительные и регенерационные процессы в коже.
Следует знать, что это вещество также выпускается в форме для приема внутрь. Однако специалисты считают, что местное применение изотретиноина в косметике гораздо выгоднее системного перорального приема, так как в первом случае дозы могут быть куда ниже, а это повышает безопасность лечения акне. В небольшом количестве случаев отмечались ранние рецидивы после лечения изотретиноином, причины которых достоверно не установлены.
Кому противопоказан изотретиноин
Беременным женщинам, а также женщинам в период лактации. Этот противоугревой агент считается вредным главным образом потому, его наиболее коварной побочной реакцией является тератогенный эффект: передозировка ретиноидов при приеме внутрь у беременных женщин может вызывать тяжелые нарушения развития плода. В некоторых исследованиях было показано, что изотретиноин способен спровоцировать серьезные врожденные дефекты почти у 90% детей, рожденных от женщин, которые принимали его, будучи беременными (правда, в исследованиях учитывались также случаи перорального приема).
Это также следует иметь в виду при составлении рациона для беременных (минимизировать в диете печень, субпродукты). Впрочем, при косметическом уходе тем же изотретиноином вряд ли будут достигнуты соответствующие системные концентрации, угрожающие тяжелыми побочными эффектами и несущие риск для плода. Тем не менее некоторые регуляторы, в том числе BfR (Федеральный институт оценки риска Германии) рекомендует ограничивать применение препаратов и косметики на основе витамина А в период беременности.
Помимо этого, отмечаются также временные побочные эффекты изотретиноина: они включают сухость кожи и губ, выпадение волос, болезненность, зуд, сыпь, раздражение кожи, фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнцу), сильное шелушение кожи ладоней и рук, а также пожелтение кожи.
При внутреннем приеме это вещество может спровоцировать более серьезные системные побочные эффекты: сильные головные боли, тошнота, рвота, помутнение зрения, изменения в настроении, депрессия, умеренные кровотечения из носа, проблемы с кишечником, сильные боли в животе, диарея, снижение остроты ночного зрения, постоянная сухость глаз, отложения кальция в сухожилиях, повышение уровня холестерина.
Строго противопоказано одновременное применение изотретиноина с антибиотиками класса тетрациклинов, а также одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (сульфонамидами, тиазидными диуретиками) - сочетание этих средств значительно повышает риск возникновения солнечных ожогов. Таким образом, применение косметики с изотретиноином должно проводиться под наблюдением врача. Использования изотретиноина противопоказано в период повышенной солнечной активности.
Изотретиноин: аналоги и различия между ними
На протяжении многих лет ретиноевая кислота была запрещена к применению в косметических продуктах (она отпускалась только в качестве рецептурного лекарственного средства), но она используется в дерматологических средствах под названием «третиноин». Изотретиноин отличается от третиноина положением кислотной группы (цис-вместо транс-положения).
- Рецептурные средства-аналоги изотретиноина: Renova, Retin-A, трентоин (tretinoin), который известен еще как трансретиноевая кислота или так называемая кислотная форма витамина А.
- Косметические компоненты-аналоги изотретиноина: ретинил аскорбат (retinyl ascorbate), ретинил пальмитат (retinyl palmitate), ретинил ретионат (retinyl retinoate), ретинол .
Попадая на кожу, третиноин, который является ближайшим аналогом изотретиноина, воздействует на обновление клеток посредством связывания с определенным видом клеточных рецепторов. Существует большое количество исследований, подтверждающих, что третиноин эффективен как средство регенерации в случае сильных фотоповреждений (кожа, которая была повреждена под воздействием солнечного света). Третиноин действует также как ингредиент, сокращающий выраженность морщин и омолаживающий компонент в целом. Тем не менее, не стоит ожидать от изотретиноина или его аналогов чудес, к тому же вполне возможно, что их наружное применение спровоцирует раздражение - этот побочный эффект является основным недостатком всех подобных средств.
Источники изотретиноина
Это синтетический косметический компонент. Первый синтез изотретиноина был осуществлен в 1971 году, сегодня уже разработан способ получения изотретиноина в одну стадию. Эта форма витамина А также синтезируется в организме человека в естественных условиях, однако в ничтожных количествах. К тому же молекула натурального изотретиноина нестабильна и при взаимодействии с микрофлорой организма превращается в третиноин.
Содержание полностью транс-ретиноевой кислоты в пище относительно невелико (в отличие от содержания ретинола), и никаких специальных механизмов ее всасывания, транспорта в плазме и запасания в тканях не существует. После всасывания полностью транс-ретиноевая кислота циркулирует в плазме в комплексе с альбумином. Количественные исследования ее всасывания в ЖКТ у человека не проводились. Существует препарат полностью транс-ретиноевой кислоты - третиноин. При нанесении его на кожу примерно 5% общей дозы (вместе с метаболитами) обнаруживается в моче; системные побочные эффекты при таком способе применения не выражены. Однако попытки лечить дерматозы путем приема третиноина внутрь могут вызвать тяжелый гипервитаминоз А.
Третиноин быстро метаболизируется в печени; различные его конъюгаты и продукты распада попадают в желчь и выводятся с мочой и калом. Из третиноина образуются 13-цнс-рети-ноевая кислота (изотретиноин), конъюгаты с глюкуроновой кислотой и таурином; кроме того, третиноин окисляется в положении 4 р-иононового кольца (Allen and Bloxham в Symposium, 1989b). Третиноин применяли для стимуляции дифференцировки лейкозных клеток при остром промиелоцитарном лейкозе. Однако ремиссия оказывалась непродолжительной из-за фармакокинетических свойств препарата - при длительном применении максимальная сывороточная концентрация третиноина прогрессивно снижается (см. ниже). Другой изомер, 9-цис-ретиноевая кислота, активирует рецепторы того же семейства, что третиноин, и поэтому обладает теми же лечебными свойствами. Различия в фармакокинетических свойствах 9-цис-ретиноевой кислоты и третиноина, выявленные в опытах на бестимусных мышах, позволяют надеяться на ее большую эффективность при остром промиелоцитарном лейкозе (Achkar etal., 1994).
Изотретиноин
После приема изотретиноина (13-цис-ретиноевой кислоты) внутрь его сывороточная концентрация достигает максимума через 2-4 ч. Биодоступность изотретиноина при приеме натощак составляет примерно 20%; при приеме с пищей всасывание препарата значительно увеличивается. Изотретиноин не оказывает местного действия. В плазме препарат активно связывается с альбумином, и концентрация изотретиноина в крови обычно выше, чем в тканях.
Изотретиноин в организме обратимо превращается в третиноин, и примерно 20-30% введенного изотретиноина метаболизируются этим путем. При повторном введении препарата основной его метаболит, 4-оксоизотретиноин, накапливается в крови. Метаболиты и исходное вещество (в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой) выделяются в желчь. Т1/2 изотретиноина составляет 6-36 ч. При многократном введении стационарная сывороточная концентрация достигается через 5-7 сут. Некоторые метаболиты изотретиноина исчезают из плазмы довольно медленно. Из-за возможного тератогенного действия ретиноидов женщинам рекомендуют избегать беременности в течение по меньшей мере 1 мес после прекращения их приема. Фармакокинетике изотретиноина посвящен обзор Allen and Bloxham в Symposium, 1989b.
Изотретиноин – химическое вещество, которое используется в косметологии в основном для лечения угревой сыпи. Форма выпуска может быть разной – капсулы для приема внутрь, растворы и мази для наружного применения, ректальные суппозитории. Такие средства относятся к лекарственным, их должен выписать врач-дерматолог.
Принцип лечебного действия
Препараты с изотретиноином обладают следующими фармакологическими эффектами:
- нормализуют процессы дифференциации (развития) клеток сальных желез;
- тормозят избыточное образование поверхностных клеток, выстилающих выводные протоки желез;
- подавляют образование кожного сала;
- облегчают выведение секрета сальных желез на поверхность эпителия.
За счет этого количество кожного сала становится меньше, состав нормализуется, выделение облегчается, а воспалительные процессы подавляются.
Изотретиноин оказывает следующие лечебные действия:
- антисеборейное;
- противовоспалительное;
- себостатическое (угнетение синтеза кожного секрета);
- иммуномодулирующее;
- кератомодулирующее (нормализующее баланс веществ и клеток кожи);
- регенерирующее.
Системный изотретиноин после приема капсулы внутрь всасывается в кишечнике. Однако биодоступность его низкая. Большее количество препарата попадает в кровь при одновременном приеме пищи. С кровью он попадает в печень, где подвергается метаболизму с образованием третиноина. Выводится из организма с мочой и каловыми массами.
Показания к применению
Разные лекарственные формы этого вещества используются при различных клинических ситуациях:
- изотретиноин таблетки показаны при тяжелой , особенно с локализацией ее о области туловища;
- ректальные свечи используются при рецидивирующей форме заболевания, а также при в сочетании с угревой болезнью; в России такие препараты пока в продаже отсутствуют;
- изотретиноин мазь назначается при себорее, (гнойничковой сыпи в околоротовой области), папуло-пустулезной форме акне (с образованием гнойничков), .
По мнению врачей, использовать изотретиноин нужно в случаях умеренной угревой сыпи в сочетании:
- с устойчивостью к лечению;
- с образованием рубцов;
- со значительным психосоциальным дискомфортом.
Результаты терапии акне Роаккутаном
Применение off-label
Исследования изотретиноина для лечения кожных заболеваний привели к формированию других показаний к его применению, которые пока не одобрены официально. Такое использование носит название «off-label». Эффективность препарата изучалась и была с той или иной степенью достоверности доказана при следующих заболеваниях:
- некоторые формы розацеа: папуло-пустулезная, эритематозно-телеангиэктатическая, молниеносная, экстрафациальная, гранулематозная;
- красный отрубевидный лишай ();
- псориаз;
- кожная красная волчанка;
- гнойный ;
- генерализованный вариант кольцевидной гранулемы;
- фолликулярный кератоз (Дарье-Уайта);
- предрак кожи (лейкоплакия, );
- злокачественные опухоли ( , промиелоцитарный лейкоз, опухоли головы и шеи, нейробластома, немеланоцитарный рак кожи, гепатоцеллюлярная карцинома, злокачественная опухоль молочной железы);
- , а также его профилактика у лиц с высоким риском развития заболевания (при пигментной ксеродерме, синдроме базально-клеточной карциномы).
Наконец, есть единичные наблюдения с доказанным улучшением под действием изотретиноина при следующих заболеваниях:
- парокератоз;
- подрывающий целлюлит;
- болезнь Гровера;
- узелки Фордайса;
- болезнь Кирле;
- склеромикседема;
- болезнь Офуджи;
- диффузный кожный ангиоматоз;
- пахидермопериостоз;
- вермикулярная атрофодермия;
- ихтиозиформный дерматоз.
Это редкие состояния. При их лечении дерматолог может назначить изотретиноин лишь при неэффективности других методов; однако он не обязан предлагать такой метод лечения, поскольку он официально не подтвержден.
Изотретиноин и фотостарение
Для кожи с повышенной чувствительностью к солнцу лучше выбирать косметику, содержащую третиноин. С начала 2000 годов ведутся исследования, посвященные эффективности изотретиноина для профилактики фотостарения. Так, было доказано, что применение этого препарата в сочетании с омолаживающими косметологическими процедурами более эффективно, чем одни только процедуры. Сообщалось об уменьшении выраженности морщин, уплотнении и утолщении кожи, улучшении ее цвета, сокращении пор, повышении тонуса и упругости, осветлении пигментных пятен.
Однако некоторые другие исследования не подтвердили омолаживающий эффект изотретиноина. Поэтому его использование до сих пор официально ограничено только лечением угревой болезни.
Лечение себорейного дерматита. Прием изотретиноина внутрь, длительность 3 месяца
Дозировка и способы применения
Расчет дозировки изотретиноина и длительность применения должен определить врач. Это достаточно токсичный препарат, который нельзя использовать в целях самолечения.
Капсулы начинают принимать внутрь из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки, а через месяц дозу увеличивают до 1 мг/кг. В последующем переходят на поддерживающую терапию, включающую микродозы третиноина (0,1 – 0,4 мг/кг массы тела в сутки). Это позволяет уменьшить частоту развития побочных эффектов, одновременно предупреждая рецидивы заболевания.
Инструкция по применению допускает длительность первого курса лечения в течение 4 месяцев. Затем делают перерыв 8 дней, и курс повторяют. Принимать лекарство внутрь нужно вместе с пищей, за один или несколько раз, главное – соблюсти суточную дозировку. Суммарная дозировка составляет 130-150 мг/кг на курс.
Ректальные суппозитории вводят в прямую кишку каждый вечер в положении лежа. Курс лечения составляет от 8 до 12 недель. Между повторными курсами необходимо делать перерывы длительностью не меньше 1 месяца. Дозировка рассчитывается как 0,5-1,0 мг/кг веса в день.
Наружно изотретиноин применяют дважды в сутки, нанося мазь тонким слоем на пораженный участок кожи. Продолжительность такой терапии составляет 1-1,5 месяца.
При использовании мази и свечей через 1,5-2 недели после начала лечения у многих пациентов отмечается усиление симптомов заболевания: угревая сыпь усиливается, кожа краснеет, отекает, появляется зуд. При выраженной реакции лечение на несколько дней отменяют, а затем возобновляют после стихания обострения.
Побочные эффекты
Побочные действия могут ограничивать использование этого препарата у многих пациентов. Среди них отмечаются разнообразные эффекты, во многом связанные с повышенным содержанием в организме витамина А:
Более редкие последствия приема изотретиноина:
- истончение волос;
- расширение кровеносных капилляров;
- повышенная чувствительность к солнечному свету;
- депрессия;
- судороги;
- суицидальные мысли (врач должен оценить психологическое состояние обратившегося к нему пациента, и при сомнениях изотретиноин обычно не назначается);
- повышение внутричерепного давления (особенно при одновременном применении антибиотиков из группы аминогликозидов, например, гентамицина);
- боль в животе;
- боль в правом подреберье;
- желтуха (признак гепатита);
- запоры или поносы, болезнь Крона;
- кровотечения из кишечника, неспецифический язвенный колит;
- ускоренная колонизация поверхности кожи золотистым стафилококком, что может вызвать развитие , фурункулеза или периорального абсцесса.
Влияние на беременность
Тератогенные эффекты и риск развития эмбриопатии (патологии плода) под действием изотретиноина хорошо изучены. Препарат начали использовать в 1982 году в США, после чего были зарегистрированы сотни случаев врожденных пороков развития плода. Уже в то время были предприняты меры по снижению таких рисков. Сейчас используется уже третье поколение рекомендаций по безопасности проводимой терапии у беременных женщин.
Для профилактики беременности необходимо либо полное воздержание, либо использование сразу двух методов контрацепции (презервативы + лекарственные средства). Учитывая, что изотретиноин не рекомендуется сочетать с прогестероном, подбор контрацептива должен осуществлять грамотный гинеколог. Преимущество отдается длительно действующим препаратам, которые не нужно принимать ежедневно.
Беременность после завершения лечения изотретиноином разрешается через 2 месяца. Удлинение этого срока нецелесообразно, так как препарат быстро выводится из организма.
Противопоказания
Изотретиноин нельзя применять даже в малых дозах во время планирования и течения беременности, при грудном вскармливании, при индивидуальной непереносимости и одновременном лечении антибиотиками из группы тетрациклинов (например, Доксициклин). Не следует (и не возникает необходимости) назначать этот медикамент детям до начала полового созревания.
Лекарства для приема внутрь, кроме того, запрещены при:
- тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
- гипервитаминозе А;
- высоком уровне холестерина и триглицеридов;
- различных доброкачественных и злокачественных опухолях.
Свечи противопоказаны при сопутствующих болезнях прямой кишки, в том числе при геморрое и анальной трещине.
После курса применения Акнекутана
Особые указания
Изотретиноин можно применять с осторожностью при заболеваниях печени и почек без тяжелой недостаточности этих органов, при панкреатите, хроническом алкоголизме или наркомании, а также при сердечной недостаточности III-IV функциональных классов.
При внутреннем приеме изотретиноина от прыщей необходимо сдать анализы на сахар, липиды крови и печеночные пробы до начала терапии, через 1 месяц лечения, затем через 3 месяца. У людей с диабетом и ожирением такие анализы проверяются чаще.
Во время курса приема лучше отказаться от использования контактных линз, а также избегать воздействия прямых солнечных лучей на кожу.
Нежелательно сочетать изотретиноин с гормональными препаратами прогестерона или 19-норэпистерона, витамином А, средствами с отшелушивающим эффектом (в том числе с другими ретиноидами).
Препараты изотретиноина
Изотретиноин входит в состав ретиноевой мази, которая выпускается для наружного применения в трех разных концентрациях – 0,01%, 0,05% и 0,1%. Также имеется раствор для обработки кожи Ретасол 0,025%.
Аналоги изотретиноина для приема внутрь в форме капсул:
- Акнекутан (Бельгия);
- Верокутан (Россия);
- Роаккутан (Германия);
- Сотрет (Индия).
Наиболее популярным из этого перечня является Роаккутан. Он выпускается в капсулах по 10 и 20 мг. Научные исследования препарата подтвердили, что он уменьшает слущивание клеток сальных желез, образование кожного сала и предотвращает как формирование , так и воспаление с образованием папул или пустул.
Ретиноиды
Изотретиноин относится к достаточно обширной группе ретиноидов – предшественников витамина А. Все эти вещества оказывают активное действие на кожу и могут входить в состав различных лекарственных препаратов или средств для ухода.
Изотретиноин и третиноин: в чем разница?
Третиноин, или полностью транс-ретиноевая кислота, имеет длинную молекулу, способную принимать в пространстве разную форму. Одним из стерео-изомеров третиноина и является изотретиноин. В организме оба этих вещества способны обратимо превращаться друг в друга. Поэтому отличий между ними по сути и нет.
Все препараты ретиноидов используются в дерматологии для лечения . Их нельзя считать аналогами изотретиноина, так как они имеют несколько другое химическое строение. Однако биологическое действие всех ретиноидов похожее. К этой группе относятся:
- крем Адаклин, содержащий ретиноид адапален, показанный для лечения акне легкой и средней степени, в том числе комедонов, папул (высыпаний) и пустул (гнойничков);
- гели Адапален и Клензит с тем же эффектом.
Эти средства гораздо лучше переносятся, у них значительно меньше побочных эффектов. Однако они используются в более легких случаях. При их неэффективности врач может рекомендовать препараты изотретиноина.