От чего помогает Преднизолон? Инструкция по применению. Лечение аллергии преднизолоном

Гормональные препараты нашли широкое применение в различных областях медицины, особенно в аллергологии. Они широко применяются в составе комплексов терапии аллергических заболеваний и при оказании первой помощи при неотложных состояниях у детей и взрослых. Препарат Преднизолон применяют для экстренной терапии в ситуациях, при которых требуется быстрое увеличение уровня глюкокортикостероидов (ГКС) в организме.

Показать всё

Состав и форма выпуска

Преднизолон является искусственно созданным аналогом гидрокортизона (гормон, вырабатываемый у человека в коре надпочечников). Основные эффекты, оказываемые препаратом: противовоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивное действие, увеличение чувствительности специализированных рецепторов (бета - адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (адреналин и т. д.). Взаимодействует со специфическими рецепторами внутри клетки и образует комплекс, который запускает образование белков, отвечающих за регуляцию жизненно важных процессов в клетках организма.

Основная часть Преднизолона разрушается в печени, часть - в почках и других тканях, большинство путем связывания с глюкуроновой и серной кислотами. Продукты распада преднизолона неактивны. Продукты обмена выводятся с желчью и мочой путем фильтрации. Около 20% дозы выводится с помощью почек в неизмененном виде.

Препарат выпускается в виде прозрачного раствора для инъекций, бесцветного, слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета. В 1 мл раствора для инъекций содержится 30 мг Преднизолона. Преднизолон производится в ампулах объемом 1 мл в количестве 3, 5 и 10 шт. в пластиковом поддоне, в упаковке из картона. Внутри каждой упаковки имеется инструкция по применению.

Преднизолон отпускается в аптеке строго по рецепту врача. Он относится к списку сильнодействующих препаратов списка В.

Рецепт выписывается на латинском языке с указанием дозировки и способа приема препарата. Ампулы следует хранить при температуре не выше 25°С. По истечении срока годности применение препарата недопустимо.

Механизм действия

Противоаллергическое действие уколов преднизолона развивается в результате снижения образования и выделения специфических веществ (медиаторов аллергии), снижения интенсивности их выделения из специализированных клеток, уменьшения числа этих клеток, циркулирующих в крови; угнетения развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, снижения интенсивности образования специфических антител, изменения характера иммунного ответа организма.

При заболеваниях органов дыхания, связанных с нарушением попадания воздуха в бронхи, эффект препарата тормозит процессы воспаления, предупреждает или уменьшает отек слизистой оболочки, устраняет отложения в слизистом и подслизистом слое эпителия бронхов, эозинофилов и циркулирующих иммунных комплексов, ликвидирует повреждения и слущивания слизистой. Преднизолон повышает чувствительность специфических рецепторов бронхов к вырабатываемым организмом катехоламинам (адреналин и т. д.) и средствам, расширяющим бронхи, снижает вязкость слизи и уменьшает ее выработку.

Режим дозирования

Доза преднизолона и длительность курса терапии определяется врачом. Она зависит от показаний и тяжести проявлений заболевания. Методы введения: внутривенный (капельно или струйно) или внутримышечный. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, а затем капельно.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения с более постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе (обострении бронхиальной астмы) Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сутки с дальнейшим уменьшением дозы до 300 мг/сутки, далее переходят на поддерживающие дозы.

При анафилактическом шоке дозировка преднизолона взрослым 90-120 мг внутривенно струйно. Дозировка для детей рассчитывается индивидуально - 2-5 мг/кг массы тела.

При ангионевротическом отеке (тяжелом течении или обострении терапия может проводиться внутривенно или таблетировано коротким курсом - 3-10 суток. Для снятия обострения начальная доза должна равняться 30-60 мг. При необходимости длительного лечения предпочтительно использовать прерывистый курс.

При атопическом дерматите системные ГКС (преднизолон и др.) назначают в случае длительного обострения распространенных форм АД при неэффективности наружной терапии . Чаще используют мази, содержащие глюкокортикостероиды и комбинированные мази, содержащие антибиотик и ГКС. При использовании мазей с ГКС необходимо соблюдать некоторые правила.

Правила использования мазей с ГКС:

ежедневное использование не более 4 недель, затем переходят на использование 1-2 раза в неделю на ранее пораженные участки;
чередовать участки воздействия;
использовать препараты с высокой эффективностью.

При острой крапивнице Преднизолон используется коротким курсом от 3 до 7 дней. Дозировки 20 мг 2 раза в день или 50 мг/день.

При шоке,не поддающемся стандартной терапии: сначала преднизолон вводят струйно, затем проводят капельное введение. Если в течение 10-20 мин уровень АД не повышается, повторяют струйное введение. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Однократная доза составляет от 50 до 150 мг (тяжелые случаи до 400 мг). Повторное введение препарата спустя 3-4 часа. Суточная доза составляет 300-1200 мг с дальнейшим снижением. При невозможности внутривенного введения необходимо колоть внутримышечно. Дозировки те же. После снятия острого состояния назначают Преднизолон в таблетках с постепенным уменьшением дозы.

При аллергическом конъюнктивите гормональные препараты применяются в виде глазных капель, в дозе 1-2 капли 4 -5 раз в сутки, далее переходят на прием 3 - 4 раза в сутки. Длительность применения не более 3-6 недель. Также возможно применение ГКС в виде гидрокортизоновой мази.

Преднизолон может применяться при аллергическом рините с выраженными симптомами, которые не отвечают на лечение другими препаратами или не переносят интраназальные средства. Начальная дозировка составляет 5-10 мг /сутки в течение короткого срока.

Побочное действие

Длительные курсы терапии нельзя прекращать внезапно!

Частота появления и выраженность побочных эффектов напрямую зависит от длительности приема, дозировки и соблюдения суточного ритма назначения Преднизолона.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления: нарушения обмена углеводов и работы надпочечников, задержка полового развития, диспептические явления (тошнота, рвота), синдром Иценко-Кушинга, нарушение работы поджелудочной железы, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, кровотечения желудочно-кишечного тракта, эрозивный эзофагит, изменения аппетита, вздутие живота, икота.

Иногда препарат может быть опасен при проведении биохимического анализа крови. Это чревато повышением АЛТ, АСТ, щелочной фофатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушение ритма сердца, сердечная недостаточность, снижение уровня калия, повышение уровня артериального давления, нарушение свертываемости крови (гиперкоагуляция, тромбозы),распространение очага поражения или замедление формирования рубца у больных после свеже перенесенного инфаркта миокарда.

Со стороны нервной системы: нарушение памяти и ориентации в пространстве, галлюцинации, повышенная возбудимость, нервозность, паранойя, психозы, головные боли, головокружения, бессонница, судороги, повышение внутричерепного давления, депрессии.

Со стороны органа зрения: катаракта, повышение показателей внутриглазного давления, повреждение волокон зрительного нерва, предрасположенность к развитию инфекций глаз (бактериальных, грибковых, вирусных), изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения.

Также возможны выведение кальция из организма, увеличение массы тела, повышение распада белков, повышение потливости, отеки, повышение уровня натрия, замедление роста, нарушение процессов окостенения у детей, остеопороз, разрывы сухожилий, боли в мышцах, атрофия мышц, плохое заживление ран, синяки и мелкие кровоизлияния, снижение плотности кожи, пигментация, угри, стрии, пиодермия, кандидозы, сыпь, зуд кожи, анафилактический шок, аллергические реакции, повышение лейкоцитов в моче.

В месте введения могут присутствовать чувство жжения, онемения, покалывания, боль, инфекции, в редких ситуациях - омертвение прилегающих тканей, появление рубцов, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки.

Противопоказания

Для краткосрочного применения единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к составным частям препарата или к самому Преднизолону.

В период активного роста у детей ГКС должны применяться строго по абсолютным показаниям и под строгим наблюдением лечащего врача. Во время длительных курсов терапии проводится тщательное наблюдение за показателями физического развития. Если дети, получающие лечение, контактировали с больным корью или ветряной оспой, им назначают лечение специфическими иммуноглобулинами.

С осторожностью препарат назначают пациентам с:

При беременности (особенно в I триместре) Преднизолон применяется только при угрозе для жизни матери (тяжелый приступ бронхиальной астмы, отек Квинке и т. п.). При долгосрочной терапии во время беременности не исключено влияние на рост плода, при применении в III триместре присутствует опасность поражения коры надпочечников у плода. Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Во время лечения (особенно долгосрочного) необходимо наблюдение офтальмолога, контроль за уровнем артериального давления, состоянием водно-электролитного баланса, а также картиной периферической крови и уровнем глюкозы крови. Для уменьшения последствий лечения назначают антациды и увеличивают поступление в организм калия при помощи диеты или препаратов.

Диета должна быть разнообразной, богатой белками, витаминами, с ограничением жиров, простых углеводов и соли. Действие препарата усиливает наличие у больных таких заболеваний, как гипотиреоз и цирроз печени. Действие преднизолона может усиливать существующую психоэмоциональную нестабильность или нарушения психотического типа. При стрессовых ситуациях во время проведения курса поддерживающего лечения (хирургические операции, травма) проводят корректировку дозы Преднизолона в связи с повышенной потребностью в глюкокортикостероидах. При быстрой отмене, особенно при использовании высоких доз препарата, существует вероятность развития синдрома отмены (отсутствие аппетита, диспептические явления, заторможенность, мышечно-скелетные боли, слабость), а также обострения заболевания, в связи с которым ранее был назначен Преднизолон.

На фоне терапии Преднизолоном отмечается снижение эффективности вакцинации. С осторожностью препарат назначают в пре- и поствакцинальном периоде (8 недель до и 2 недели после вакцинации).

Взаимодействие с другими группами препаратов

Возможна фармацевтическая несовместимость с препаратами для внутривенного введения из других групп. Преднизолон рекомендуют вводить отдельно внутривенно либо как второй раствор, через другую капельницу. При смешивании растворов преднизолона и гепарина образуется осадок.

При использовании Преднизолона в комбинации с препаратами, указанными ниже, могут отмечаться следующие эффекты:

фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином, теофиллином, эфедрином: снижение концентрации преднизолона;
диуретиками, амфотерицином В: возможно усиление выведения из организма калия и увеличение риска сердечной недостаточности;
натрийсодержащими препаратами: отеки, увеличение уровня артериального давления;
сердечными гликозидами: ухудшение их переносимости, усиление риска развития желудочковой экстраситолии;
непрямыми антикоагулянтами: ослабление (реже усиление) их действия;
антикоагулянтами, тромболитиками: увеличение риска развития кровотечений;
этанолом и нестероидными противовоспалительными средствами: увеличение риска развития кровотечений и эрозий ЖКТ);
парацетамолом: опасность в отношении гепатотоксичности;
ацетилсалициловой кислотой: ускорение выведения и снижение концентрации в крови;
инсулином, таблетированными гипогликемическими препаратами, средствами,снижающими уровень артериального давления (гипотензивными): снижение эффективности данных препаратов;
витамином D: уменьшение эффекта его воздействия на всасывание кальция;
соматотропным гормоном: снижение эффективности препарата;
празиквантелом: снижение его концентрации;
М-холиноблокаторами, антигистаминными, трициклическими антидепрессантами, нитратами: повышение давления внутри глаза (внутриглазного);
изониазидом,мексилетином: снижение концентраций в плазме;
ингибиторами карбоангидразы и "петлевыми" диуретиками: возможное увеличение риска развития остеопороза;
Индометацином: увеличение риска побочных эффектов;
АКТГ: усиление эффектов Преднизолона;
Эргокальциферолом, паратгормоном: блокировка развития остеопатии;
Циклоспорином,кетоконазолом: возможное увеличение токсичности Преднизолона;
одновременное применение с препаратами андрогенов,стероидными анаболическими препаратами: повышение риска отеков, гирсутизма, появления угревой сыпи;
для женщин: препараты эстрогенов и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: сильнее усиление действия Преднизолона;
Митотаном, ингибиторами функции коры надпочечников: потребность в повышении дозировки Преднизолона;
при одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами: увеличение риска активации вирусов и развития инфекций;
антипсихотическими средствами, азатиоприном: увеличение риска развития катаракты;
антитиреоидными препараты, одновременное применение: снижение клиренса Преднизолона в сравнение с обычным;
препаратами тиреоидных гормонов: повышение клиренса Преднизолона в сравнении с обычным.

Передозировка

При передозировке возникает усиление побочных явлений. Требуется уменьшение суточной дозы Преднизолона и симптоматическое лечение.

Аналогом Преднизолона является препарат Дексаметазон. При необходимости или невозможности использования Преднизолон можно заменить данным препаратом. При выборе аналога необходимо учитывать отличия в режимах дозировки.

Формула: C21H28O5, химическое название: (11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое.

Фармакологические свойства

Преднизолон, взаимодействуя в цитоплазме клетки со специфическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, связывающийся с ДНК и вызывающий депрессию или экспрессию мРНК. Все это приводит к изменению синтеза на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты.
Преднизолон повышает образование липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов, эндоперекиси, лейкотриенов (которые способствуют воспалению, аллергии и прочим патологическим процессам).
Преднизолон стабилизирует лизосомальные мембраны, уменьшает образование лимфокинов, ингибирует продукцию гиалуронидазы.
Воздействует на экссудативную и альтернативную фазы воспаления, препятствуя его распространению. Снижение перехода в очаг воспаления моноцитов и замедление созревания фибробластов обусловливают антипролиферативное воздействие.
Преднизолон подавляет продукцию мукополисахаридов, тем самым ограничивает связывание белков плазмы и воды в очаге ревматического воспалительного процесса.
Преднизолон снижает активность коллагеназы, что препятствует при ревматоидном артрите разрушению костей и хрящей.
Противоаллергические свойства преднизолона обусловлены снижением числа базофилов, прямым торможением выделения и продукции медиаторов немедленной аллергической реакции. Преднизолон вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, этим обусловлено иммуносупрессивное действие. Снижает уровень в крови Т-лимфоцитов, их воздействие на В-лимфоциты и образование иммуноглобулинов. Преднизолон уменьшает продукцию и повышает разрушение компонентов системы комплемента, подавляет функции макрофагов и лейкоцитов, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов. Повышает количество рецепторов и увеличивает (восстанавливает) их чувствительность к физиологически активным веществам, в том числе и к катехоламинам.
Преднизолон снижает уровень белка в плазме и образование белка, который связывает кальций, повышает катаболизм белка в мышцах. Способствует синтезу ферментов в печени, эритропоэтина, фибриногена, липомодулина, сурфактанта, триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределению жира (увеличивает распад жира на конечностях и отложение его в верхней половине туловища и на лице). Преднизолон повышает резорбцию углеводов в желудочно-кишечном тракте, активность фосфоенолпируваткиназы и глюкозо-6-фосфатазы, эти процессы приводят к выходу глюкозы в кровоток и усиливают глюконеогенез. Преднизолон задерживает воду и натрий и способствует за счет минералокортикоидного действия выведению калия. Преднизолон уменьшает всасывание в кишечнике кальция, увеличивает его вымывание из костей и выведение почками. Преднизолон имеет противошоковое действие, стимулирует в костном мозге образование некоторых клеток, повышает количество в крови тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает - лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов, базофилов.

При приеме внутрь преднизолон хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме 70–90% преднизолона находится с альбумином и транскортином в связанном виде. Tmax преднизолона после приема внутрь равно 1–1,5 часам. Преднизолон окисляется в основном в печении, в меньшей степени в почках, бронхах, тонкой кишке. Окисленные формы преднизолона сульфатируются или глюкуронизируются. Период полувыведения преднизолона из плазмы равен 2–4 часам, из тканей - 18–36 часам. Преднизолон проникает через плацентарный барьер, выделяется (меньше 1% дозы) с грудным молоком. Выводится преднизолон почками, в неизмененном виде – 20%.

Показания

Для парентерального введения: острые аллергические реакции; астматический статус и бронхиальная астма; терапия или профилактика тиреотоксического криза и тиреотоксической реакции; шок (включая и резистентный к другому лечению); острая надпочечниковая недостаточность; инфаркт миокарда; острый гепатит, цирроз печени, острая почечно-печеночная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (для снижения воспалительных реакций и профилактики рубцовых сужений). Для внутрисуставного введения: ревматоидный артрит, посттравматический артрит, спондилоартрит, остеоартроз (при наличии синовита, выраженных признаков воспаления сустава). Для приема внутрь (таблетки): хронические и острые воспалительные болезни суставов: псориатический и подагрический артрит, полиартрит, остеоартроз (включая и посттравматический), анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, бурсит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, эпикондилит и синовит; системные болезни соединительной ткани (узелковый периартериит, склеродермия, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, дерматомиозит); острый ревмокардит, ревматическая лихорадка; хронические и острые аллергические болезни: аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные препараты, сывороточная болезнь, аллергический ринит, крапивница, ангионевротический отек, поллиноз, лекарственная экзантема; бронхиальная астма; болезни кожи: псориаз, пузырчатка, экзема, диффузный нейродермит, атопический дерматит, контактный дерматит (при поражениях большой поверхности кожи), себорейный дерматит, токсидермия, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; первичная или вторичная недостаточность надпочечников (включая и состояния после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; отек мозга (включая и при опухолях мозга или связанный с лучевой терапией, хирургическим вмешательством или травмой головы) после предварительного парентерального использования; подострый тиреоидит; нефротический синдром, болезни почек аутоиммунного происхождения (включая и острый гломерулонефрит); болезни органов кроветворения: панмиелопатия, агранулоцитоз, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, острый лимфо - и миелоидный лейкозы, миеломная болезнь, вторичная тромбоцитопения у взрослых, тромбоцитопеническая пурпура, эритробластопения; бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рассеянный склероз; болезни легких: фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз 3–3 стадии; туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония (вместе со специфической химиотерапией); рак легкого (в сочетании с цитостатиками); гепатит; болезни желудочно-кишечного тракта (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; тошнота и рвота при лечении цитостатиками; гиперкальциемия при онкологических заболеваниях; воспалительные болезни глаз: тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва; аллергические болезни глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы; профилактика реакции отторжения трансплантата. Для наружного использования (мазь): атопический дерматит, крапивница, диффузный нейродермит, себорейный дерматит, экзема, ограниченный нейродермит, простой хронический лишай, дискоидная красная волчанка, аллергические и простые дерматиты, эритродермия, алопеция, токсидермия, псориаз, эпикондилит, бурсит, тендосиновит, плечелопаточный периартрит, ишиалгия, келоидные рубцы. Для глазных капель: неинфекционные воспалительные болезни переднего сегмента глаза - иридоциклит, ирит, увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, дисковидный и паренхиматозный кератит без повреждений эпителия роговицы, блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после оперативных вмешательств и травм глаза.

Способ применения преднизолона и дозы

Преднизолон используется внутрь, внутрисуставно, парентерально (внутримышечно и внутривенно), наружно. Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести и характера заболевания, состояния пациента и ответа на проводимую терапию. Внутрь (независимо от приема пищи, всю дозу или основную часть принимают утром). Заместительная терапия: начальная доза составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза равна 5–10 мг/сут. Возможно использование преднизолона, при необходимости, в более высоких дозах. Терапию преднизолоном необходимо прекращать под контролем врача медленно, постепенно понижая дозу. Дети: начальная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая доза равна 0,3–0,6 мг/кг/сут. Внутривенно (обычно вначале струйно, далее капельно), внутримышечно вводят в тех же дозах при невозможности введения внутривенно. Шок: разовая доза составляет 0,05–0,15 г (до 0,4 г в тяжелых случаях), повторно вводят через 3–4 часа, суточная доза равна 0,3–1,2 г. Острая недостаточность надпочечников: разовая доза составляет 0,1–0,2 г, суточная равна 0,3–0,4 г. Тяжелые аллергические реакции: вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут. Астматический статус: вводят по 0,5–1,2 г/сут с дальнейшим уменьшением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. Для инфильтрации ткани вводят от 5 до 50 мг, при контрактуре Дюпюитрена вводят в очаг поражения. В мелкие суставы вводят 5–10 мг, в суставы средней величины - 10–25 мг, в крупные - 25–50 мг. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок: 3 раза в сутки по 1–2 капли, в острых ситуациях производят закапывание каждые 2–4 часа. После проведения операции на глазах преднизолон используют только на 3–5-й день после операции. Наружно: мазь тонким слоем наносят 1–3 раза в сутки на пораженные участки кожи. Длительность терапии зависит от эффективности лечения и характера заболевания и обычно составляет 6–14 дней. Для усиления эффекта на ограниченных очагах возможно применение окклюзионных повязок.

Использовать глюкокортикоиды необходимо минимально продолжительное время, которое нужно для достижения лечебного эффекта, и в наименьших дозировках. При использовании преднизолона необходимо учитывать суточный циркадный ритм эндогенного выделения глюкокортикоидов: в 6–8 часов утра назначают всю или основную часть дозы. При развитии стрессовых ситуаций пациентам, которые находятся на лечении кортикостероидами, показано введение кортикостероидов парентерально до, при и после стрессовой ситуации. При наличии в анамнезе пациента психоза высокие дозы преднизолона применяют только под строгим наблюдением врача. При терапии, в особенности длительной, необходимо тщательно контролировать динамику развития и роста у детей, необходимы наблюдения окулиста, контроль артериального давления, уровня глюкозы в крови, водно-электролитного баланса, регулярные анализы периферической крови на клеточный состав. Резкая отмена приема преднизолона может стать причиной развития острой надпочечниковой недостаточности; при продолжительном использовании внезапно отменять препарат нельзя, доза должна снижаться постепенно, под контролем врача.

При внезапной отмене после продолжительного приема может развиться синдром отмены, который проявляется гипертермией, артралгией и миалгией, недомоганием. Данные симптомы могут появляться даже тогда, когда недостаточности надпочечников не отмечено. Преднизолон может скрывать проявления инфекционных заболеваний, уменьшать резистентность к инфекции. При терапии глазными каплями необходим контроль состояния роговицы и внутриглазного давления. При использовании у детей от 1 года и старше мази необходимо ограничивать общую длительность терапии и исключать мероприятия, которые ведут к усилению всасывания и резорбции преднизолона (фиксирующие, согревающие и окклюзионные повязки). Для профилактики инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь стоит использовать вместе с противогрибковыми и антибактериальными средствами.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кортикостероидов при беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования преднизолона у женщин во время беременности нет). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода. За новорожденными, матери которые при беременности принимали кортикостероиды, необходим строгий контроль (возможно развитие надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). У многих видов животных, которые получали преднизолон в дозах, эквивалентных человеческим дозам, была показана тератогенность преднизолона. Во время исследований у беременных крыс, мышей и кроликов было выявлено увеличение частоты развития у потомства волчьей пасти. Кормящим женщинам необходимо или прекратить кормление грудью, или использование преднизолона (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут подавить рост, выработку эндогенных кортикостероидов и привести к нежелательным эффектам у новорожденного).

Побочные действия преднизолона

Выраженность и частота развития побочных реакций зависят от продолжительности и способа применения, возможности соблюдения циркадного ритма и используемой дозы преднизолона.
Системные эффекты - обмен веществ: задержка в организме жидкости и натрия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, гипергликемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белка, глюкозурия, повышение массы тела;
эндокринная система: вторичная гипоталамо-гипофизарная и надпочечниковая недостаточность (в особенности при стрессовых ситуациях, таких как травма, болезнь, хирургическая операция), подавление роста у детей, синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, манифестация латентного сахарного диабета, понижение толерантности к углеводам, увеличение необходимости в пероральных противодиабетических средствах или инсулине у пациентов с сахарным диабетом;
кровь и система кровообращения: увеличение артериального давления, усиление выраженности или развитие хронической сердечной недостаточности, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда - замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, распространение очага некроза, облитерирующий эндартериит;
система опоры и движения: мышечная слабость, потеря мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз головки плечевой и бедренной костей, компрессионный перелом позвоночника, патологические переломы длинных трубчатых костей;
система пищеварения: стероидная язва с возможным кровотечением и прободением, панкреатит, язвенный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения, тошнота, повышение аппетита, рвота;
кожные покровы: гипо - или гиперпигментация, кожная и подкожная атрофия, атрофические полосы, абсцесс, угри, истончение кожи, замедленное заживление ран, экхимоз, петехии, повышенная потливость, эритема;
органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, депрессия, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, головная боль, нарушения сна, вертиго, головокружение, внезапная потеря зрения (при введении парентерально в области шеи, головы, кожи головы, носовых раковин), образование задней субкапсулярной катаракты, глаукома, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм; аллергические реакции: местные и генерализованные (крапивница, аллергический дерматит, анафилактический шок);
прочие: общая слабость, обмороки, скрытие симптомов инфекционных болезней, синдром отмены.
При использовании на кожу: стероидные угри, телеангиэктазии, пурпура, зуд и жжение кожи, сухость и раздражение кожи; при нанесении на большие поверхности или/и при продолжительном использовании преднизолона возможно проявление системных побочных реакций и развитие гиперкортицизма (в данных случаях использование мази отменяют); при продолжительном применении мази возможно также появление атрофических изменений, вторичных инфекционных поражений кожи, гипертрихоза.
Для глазных капель: при продолжительном использовании - повреждение зрительного нерва, повышение внутриглазного давления, формирование задней субкапсулярной катаракты, сужение поля и нарушение остроты зрения (потеря зрения или его затуманивание, боли в глазах, головокружение, тошнота), при истончении роговицы появляется опасность перфорации; редко - распространение грибковых или вирусных болезней глаз.

Взаимодействие преднизолона с другими веществами

При совместном использовании преднизолона с сердечными гликозидами повышается риск нарушений сердечного ритма из-за возникающей гипокалиемии. Противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), барбитураты, рифампицин ускоряют метаболизм и, тем самым, ослабляют действие глюкокортикоидов. Действие преднизолона ослабляют антигистаминные препараты. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В увеличивают возможность развития тяжелой гипокалиемии, натрийсодержащие препарата - артериальной гипертензии и отеков. При использовании преднизолона с парацетамолом увеличивается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные средства, которые содержат эстрогены, могут менять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, повышая период полувыведения и уменьшая клиренс, таким образом, усиливая токсическое и терапевтическое воздействие преднизолона. При совместном использовании преднизолона и антикоагулянтов (производные индандиона, кумарина, гепарин) возможно снижение противосвертывающего воздействия последних. Усиливать психические нарушения, которые связаны с приемом преднизолона, могут трициклические антидепрессанты. Преднизолон ослабляет гипогликемическое воздействие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Иммунодепрессанты увеличивают возможность развития лимфомы и прочих лимфопролиферативных заболеваний, инфекционных болезней. Нестероидные противовоспалительные препараты, алкоголь увеличивают возможность развития язвенной болезни и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. В период использования вакцин, которые содержат живые вирусы, и иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов возможно снижение выработки антител, репликация вирусов и развитие вирусных болезней. При использовании преднизолона с другими вакцинами - возможно снижение выработки антител и увеличение риска неврологических осложнений. При длительном использовании преднизолон увеличивает содержание фолиевой кислоты. Преднизолон повышает возможность нарушений электролитного обмена при совместном приеме с диуретиками.

Передозировка

Возможность передозировки преднизолоном повышается при продолжительном его использовании, в особенности в больших дозах. При передозировке преднизолоном появляются периферические отеки, повышается артериальное давление, а также усиливаются прочие побочные эффекты преднизолона. При острой передозировке необходимо: немедленная индукция рвоты или промывание желудка, проведение симптоматической терапии; специфического антидота нет. При хронической передозировке преднизолоном необходимо снизить дозу препарата.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество : преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон) 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат (натрия гидрофосфат безводный) 0,5 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат 0,35 мг, пропиленгликоль 150 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид АТХ:

H.02.A.B.06 Преднизолон

Фармакодинамика:

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГСК) и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов (Pg ), лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другое.

Белковый обмен : уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин в плазме крови), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен : задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика:

До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится через кишечник и почками путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами, 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения составляет 2-3 часа.

Показания:

Преднизолон приметают для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

Отек мозга (в том числе на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астатический статус;

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

Острая надпочечниковая недостаточность;

Тиреотоксический криз;

Острый гепатит, печеночная кома;

Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью:

Препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Заболевания желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

Иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ инфицирование);

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе недавно перенесенный

инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,

гиперлипидемия);

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III -IY стадии);

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,

нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Системный остеопороз, миастения gravis , острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности препарат применяется только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, повторные введения осуществляются капельно.

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

При острой недостаточности коры надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная - 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в дозе от 75 мг до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200- 300 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно - до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии , в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней. При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей - назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном применении препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Детям от 2 до 12 мес - 2-3 мг/кг, от 1 до 14 лет - 1-2 мг/кг внутримышечно; внутривенно вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости данную дозу можно повторить через 20-30 мин.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения.

Со стороны обмена веществ : повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные реакции при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При внутривенном введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Передозировка:

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Преднизолон снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой глюкокортикостероидами.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрий содержащие лекарственные средства - отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и кровотечения, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) для лечения артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторами микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы глюкокортикостероидов.

Клиренс глюкокортикостероидов повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс глюкокортикостероидов, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других глюкокортикостероидов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты с м-холиноблокирующей активностью), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Особые указания:

Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление ионов калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен . Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17- оксикетокортикостероидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл раствора в ампулах нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Закрыть Инструкции 50-24-8

Характеристика вещества Преднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A 2 , блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ , лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ , активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ . В плазме 70-90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа 1 -глобулин) и альбумином. T max при приеме внутрь составляет 1-1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T 1/2 из плазмы — 2-4 ч, из тканей — 18-36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон

Парентеральное введение. Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь : крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные: неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные: вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Побочные действия вещества Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Взаимодействие

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na + -содержащие ЛС — отеков и повышения АД . При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T 1/2 , усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ . Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС , инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС , ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ . В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами — возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Передозировка

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД , периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м), внутрисуставно, наружно.

Меры предосторожности вещества Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6-8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД , водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	0.0009
	0.0007
	0.0007
	0.0005
	0.0005
	0.0003
	0.0003

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл
- Суспензия для инъекций 40 мг/мл
- Таблетки 4 мг

Показания к применению препарата Преднизолон

Эндокринологические заболевания:

Недостаточность коры надпочечников: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная;

Адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);

Острая недостаточность коры надпочечников;

Перед хирургическими вмешательствами и при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью надпочечников;

Подострый тиреоидит.

Тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другой терапии:

Контактный дерматит;

Атопический дерматит;

Сывороточная болезнь;

Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;

Постоянный или сезонный аллергический ринит;

Анафилактический реакции;

Ангионевротический отек.

Ревматические заболевания:

Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях резистентный к другим методам лечения);

Псориатический артрит;

Анкилозирующий спондилоартрит;

Острый подагрический артрит;

Острая ревматическая лихорадка;

Миокардит (в т.ч. ревматический);

Дерматомиозит;

Системная красная волчанка;

Мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;

Системная склеродермия;

Узелковый периартериит;

Рецидивирующий полихондрит;

Ревматическая полимиалгия (болезнь Хортона);

Системные васкулиты.

Дерматологические заболевания:

Эксфолиативный дерматит;

Герпетиформный буллезный дерматит;

Тяжелый себорейный дерматит;

Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

Грибовидный микоз;

Пузырчатка;

Тяжелый псориаз;

Тяжелые формы экземы;

Пемфигоид.

Гематологические заболевания:

Приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия;

Врожденная апластическая анемия;

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;

Гемолиз.

Заболевания печени:

Алкогольный гепатит с энцефалопатией;

Хронический активный гепатит.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе.

Воспалительные заболевания суставов:

Острый и подострый бурсит;

Эпикондилит;

Острый тендовагинит;

Посттравматический остеоартрит.

Онкологические заболевания:

Острые и хронические лейкозы;

Лимфомы;

Рак молочной железы;

Рак предстательной железы;

Множественная миелома.

Неврологические заболевания:

Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком;

Рассеянный склероз в фазе обострения;

Миастения.

Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы):

Тяжелый вялотекущий передний и задний увеит;

Неврит зрительного нерва;

Симпатическая офтальмия.

Перикардит.

Заболевания органов дыхания:

Бронхиальная астма;

Бериллиоз;

Синдром Леффлера;

Симптоматический саркоидоз;

Молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);

Хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками).

При пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами).

Форма выпуска препарата Преднизолон

таблетки 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 100 пачка картонная 1;

Таблетки 5 мг; флакон (флакончик) 30 пачка картонная 1;

Таблетки 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100 флакон (флакончик) пластиковый 1;

Таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

Таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;

Фармакодинамика препарата Преднизолон

Механизм иммунодепрессивного действия преднизолона до конца не изучен. Препарат уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов, а также связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток, тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов; уменьшает ранний иммунологический ответ. Тормозит также проникновение иммунологических комплексов через мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.

Преднизолон действует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, а также увеличение выделения калия и ионов водорода.

Преднизолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного применения препарата в высоких дозах функция надпочечников может восстанавливаться в течение года, а в некоторых случаях развивается стойкое подавление их функции. Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной ткани. При длительном применении возможно развитие атрофии этих тканей (а также кожи).

Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину.

При длительном применении препарата возможно перераспределение жировой ткани.

Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов.

Эти эффекты вместе со вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у детей и подростков и к развитию остеопороза у детей всех возрастов.

Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Использование препарата Преднизолон во время беременности

С особой осторожностью, особенно в I триместре беременности; при кормлении грудью следует соблюдать осторожность в случае наличия у ребенка гипербилирубинемии.

Противопоказания к применению препарата Преднизолон

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, предрасположенность к тромбоэмболиям, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, ветряная оспа, простой и опоясывающий герпес, период вакцинации.

Побочные действия препарата Преднизолон

При кратковременном применении преднизолона (как и других ГКС) побочные эффекты наблюдаются редко. При применении преднизолона в течение длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (возникает чаще всего у детей, после слишком быстрого снижения дозы, симптомы – головная боль, ухудшение остроты зрения, двоение в глазах); судороги, головокружение, головная боль, нарушения сна.

Со стороны эндокринного статуса: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга, подавление роста у детей, нарушения менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом, гирсутизм.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

Со стороны психической сферы: чаще всего проявляются в течение первых 2 недель терапии, симптомы могут имитировать шизофрению, мании, делириозный синдром; наиболее подвержены развитию психических нарушений женщины и пациенты с системной красной волчанкой.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (в результате катаболизма белков).

Со стороны лабораторных показателей: увеличение числа лейкоцитов (20 000/мкл), уменьшение количества лимфоцитов и моноцитов, увеличение или уменьшение количества тромбоцитов, увеличение концентрации кальция в крови и в моче, увеличение уровня общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке крови, увеличение концентрации 17-оксикортикостероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного технеция костной тканью и тканью опухолей мозга, уменьшение захвата меченного йода щитовидной железой; ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе.

Прочие: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности; облитерирующий артериит, увеличение массы тела, обмороки.

Способ применения и дозы препарата Преднизолон

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный секреторный ритм ГКС: бóльшую часть дозы (2/3 дозы) или всю дозу необходимо принимать в утренние часы (около 8 ч утра), и 1/3 - вечером. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.

Взрослым: при острых состояниях и в качестве заместительной терапии начальная суточная доза составляет 20–30 мг, поддерживающая суточная доза - 5–10 мг. При необходимости начальная суточная доза может составлять 15–100 мг, поддерживающая - 5–15 мг/сут.

Детям: начальная суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела и распределяется на 4–6 приемов, поддерживающая суточная доза - 300–600 мкг/кг.

Передозировка препаратом Преднизолон

Риск возникновения передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в высоких дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки; кроме того возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: временно прекратить прием препарата или снизить дозу.

Взаимодействия препарата Преднизолон с другими препаратами

При совместном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов, связанной с гипокалиемией. Барбитураты, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глутетимид ускоряют метаболизм ГКС (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие.

При совместном применении блокаторы гистаминовых H1-рецепторов ослабляют действие преднизолона.

При совместном применении преднизолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возможно развитие гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка, недостаточности кровообращения.

При совместном применении с парацетамолом возможно развитие гипернатриемии, периферических отеков, увеличение выведения кальция, повышается риск развития гипокальциемии и остеопороза, а также гепатотоксических реакций, связанных с парацетамолом.

При совместном применении с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей (такая комбинация требует осторожности, особенно в случае сопутствующих заболеваний сердца и печени).

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены, возможно увеличение концентрации глобулинов, связывающих стероиды в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение T1/2 и усиление действия преднизолона.

При совместном применении с холиноблокаторами (атропин) возможно повышение внутриглазного давления.

При совместном применении с антикоагулянтами (производные кумарина, индадион, гепарин), стрептокиназой, урокиназой возможно снижение (у некоторых пациентов – повышение) эффективности, возможно образование язвы и кровотечения из ЖКТ; доза должна быть определена на основании протромбинового времени.

При совместном применении с трициклическими антидепрассантами возможно усиление психических нарушение, связанных с приемом преднизолона (применении трициклических антидепрессантов для коррекции психических расстройств на фоне приема ГКС не рекомендуется).

При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление гипогликемического эффекта инсулина и пероральных гипогликемических средств, возможно повышение уровня глюкозы (что может потребовать коррекции дозы противодиабетических препаратов).

При совместном применении с преднизолоном может потребоваться коррекция дозы или прекращение приема антитиреоидных препаратов или гормонов щитовидной железы, т.к. возможно изменение показателей функции щитовидной железы.

При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление действия калийсберегающих диуретиков, гипокалиемия.

При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление действия слабительных средств и развитие гипокалиемии.

При совместном применении эфедрин может ускорять метаболизм ГКС (может потребоваться коррекция дозы преднизолона).

При совместном применении преднизолона с другими иммунодепрессивными препаратами повышается вероятность развития инфекции, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.

При одновременном применении с преднизолоном возможно снижение концентрации изониазида в плазме крови (в основном у лиц с быстрым ацетилированием), может потребоваться коррекция дозы преднизолона.

При одновременном применении с преднизолоном отмечается ускоренный метаболизм мексилетина и снижение его концентрации в плазме.

При совместном применении с деполяризующими миорелаксантами следует учесть, что гипокальциемия, связанная с применением преднизолона, может усиливать блокаду синапсов, приводя к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады.

Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, этанол ослабляют действие преднизолона, повышают риск развития язвенной болезни и кровотечения из ЖКТ.

Препараты и пища, содержащая натрий, при одновременном применении с преднизолоном повышают вероятность развития артериальной гипертензии и периферических отеков.

На фоне применения ГКС повышается потребность в фолиевой кислоте.

Меры предосторожности при приеме препарата Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Особые указания при приеме препарата Преднизолон

Преднизолон противопоказан пациентам с системными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. Препарат в некоторых случаях применяют при лечении грибковых инфекций амфотерицином В для уменьшения побочных эффектов противогрибкового препарата, однако такая комбинация может привести к развитию недостаточности кровообращения и гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, а также к возникновению тяжелой гипокалиемии.

При возникновении стрессовых ситуаций пациентам, получающим Преднизолон, рекомендовано парентеральное введение ГКС.

Внезапная отмена ГКС может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Преднизолона следует снижать постепенно.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать резистентность организма к инфекциям, а также уменьшать способность организма к локализации инфекционного процесса.

На фоне применения препарата возможны клинические проявления латентно протекающего амебиаза.

У лиц, прибывших из тропических стран, или у пациентов с дизентерией неустановленной этиологии, перед применением Преднизолона следует исключить дизентерийный амебиаз. Длительное применение Преднизолона увеличивает риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.

На фоне длительного применения ГКС возможно развитие катаракты, глаукомы (в т.ч. с поражением зрительного нерва).

При применении Преднизолона в высоких дозах следует следить за АД (возможное развитие артериальной гипертензии), массой тела пациентов (возможно возникновение периферических отеков).

Следует периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке. В некоторых случаях может потребоваться ограничение потребления натрия и увеличение потребления калия.

Преднизолон вызывает также увеличение выведения кальция.

Пациентам, получающим ГКС, не следует вакцинировать живыми вирусными вакцинами (из-за возможной репликации вирусов и развития вирусных заболеваний), а также может быть снижение выработки антител. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител. Можно вакцинировать пациентов, которые получают ГКС в качестве заместительной терапии, например, при болезни Аддисона. Кроме того, у пациентов, принимающих ГКС, существует повышенный риск развития неврологических осложнений.

Назначение ГКС пациентам с активной формой туберкулеза возможно только в случаи диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезной терапией. Больные с латентным туберкулезом или с положительной туберкулиновой пробой, принимающие Преднизолон, должны находиться под наблюдением из-за высокого риска активизации туберкулезного процесса. При длительном применении ГКС эта категория пациентов должна получать химиопрофилактику.

Применение препарата может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При внезапной отмене Преднизолона (особенно после длительного применения) возможно развитие синдрома отмены (проявляющегося анорексией, повышением температуры тела, миалгией и артралгией, общей слабостью). Симптомы могут проявляться даже в том случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени действие Преднизолона усиливается.

При применении Преднизолона возможно развитие психических расстройств (эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза). Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут усиливаться на фоне терапии ГКС.

При применении ГКС у пациентов с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту.

С осторожностью назначают препарат при неспецифическом язвенном колите из-за риска развития перфорации кишечника, абсцесса или других гнойных инфекций; при дивертикулезе кишечника, свежих кишечных анастомозах, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, при почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, сахарном диабете, нарушении функции печени, глаукоме, вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.

При развитии перфорации ЖКТ на фоне применения ГКС симптомы перитонита могут быть выражены незначительно или вообще отсутствовать.

У некоторых пациентов на фоне терапии ГКС изменяется количество и подвижность сперматозоидов.

Прием препарата во время еды может уменьшить вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Эффективность применения антацидных препаратов в предотвращении образовании язвы, кровотечений из ЖКТ или перфорации кишечника не подтверждена.

При развитии стероидной миопатии и невозможности отмены терапии ГКС замена преднизолона на другой ГКС может смягчить симптомы.

Риск развития остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая витамин D и препараты кальция или, если позволяет состояние пациента, выполняя соответствующие физические упражнения.

При появлении психоза или депрессии следует по возможности уменьшить дозу или прекратить прием препарата. При необходимости можно применять фенотиазин или препараты лития. Применение трициклических антидепрессантов противопоказано.

С целью смягчения некоторых проявлений синдрома отмены возможно назначение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Использование в педиатрии

При назначении препарата детям необходим контроль их роста и развития.