Дофамин аналоги в таблетках. Дофамин

Дофамин – биогенный амин, из которого образуется норадреналин и адреналин, также он действует на α-, β-, адренорецепторы и на дофаминовые рецепторы, разбросанные по всему организму.

Вещество относится к группе катехоламинов, вырабатывается в мозге и называется гормоном счастья, одновременно он является мотиватором. Помогает ставить перед собой цели и достигать их. Выделяется он во время предвкушения и получения удовольствия: поглощения любимой шоколадки, занятий сексом, посещения давно ожидаемой премьеры фильма.

К несчастью, его выработка увеличивается и при курении сигарет, приеме наркотиков. Самое страшное заключается в том, что постоянно требуется повышение дозы, что ведет к привыканию. Дофаминовые рецепторы не могут постоянно синтезировать дофамин и происходит истощение клеток. Это приводит к агрессии, снижению памяти и полового влечения, отсутствию концентрации.

Гормон удовольствия можно повысить, потребляя продукты, в которых содержится предшественница дофамина — аминокислота L – тирозин: бананы, арахис, бобовые, соя, укроп, кунжут.

Названия лекарственных препаратов дофамина

Дофамин существует в лекарственной форме и имеет разные торговые названия: допамин AWD , допамин Солвей , допамина гидрохлорид , дофамин Джулини . Несмотря на такое разнообразие, это одно действующее вещество.

Область применения дофамина разнообразна:

Острая сердечно — сосудистая недостаточность, он увеличивает силу сердечных сокращений, улучшается сердечный выброс, учащаются сердечные сокращения. Все эффекты возникают как результат возбуждения β-адренорецепторов.
Шоковые состояния (анафилактический, кардиогенный и другие) – при введении повышают давление, снижает сопротивление почечных сосудов, ускоряет кровоток и клубочковую фильтрацию. Способствует увеличению диуреза (мочеиспускания). Расширяет мезентериальные сосуды (кишечные), что способствует восстановлению перистальтики кишечника.
Тяжелые формы гипотензии – используется свойство дофамина повышать давление.
Отравления – увеличивает диурез, что способствует выведению токсинов.

Препарат вводится внутривенно капельно на физиологическом растворе, иногда используется раствор Рингера. Доза подбирается строго индивидуально, в максимальных пределах от 10,5 до 21 мкг/кг/мин.

Побочные эффекты и противопоказания

Но всегда есть вторая сторона медали – у дофамина, как и у любого другого препарата, существуют побочные эффекты:

аллергические реакции
тошнота и рвота
головная боль
приступ стенокардии (загрудинная боль, которая иррадиирует в плечо, зубы, под лопатку)
одышка, паническая атака
желудочковая, наджелудочковая аритмия

Абсолютным противопоказанием к применению дофамина является

феохромоцитома — злокачественная опухоль надпочечников, при постановке препарата разовьется гипертонический криз,
все виды аритмий — может возникнуть блокада или даже остановка сердца,
бронхиальная астма — при введении прекращение дыхания и смерть,
тиреотоксикоз — заболевание, при котором идет повышенный синтез гормонов щитовидной железы. Дофамин вызовет резкий скачок артериального давления.
беременность и период лактации – точное влияние на плод не изучено.
аденома предстательной железы.

Применение дофамина возможно только под контролем врача!

Для чего требуется L-дофа

Помимо самого препарата, существует вещество L-дофа , из которого под влиянием ферментов образуется дофамин. Используется в лечении болезни Паркинсона. У пациентов при данном заболевании появляется дрожание рук, нарушение координации, замедление речи и мышления, постепенно развивается слабоумие. Заболевание возникает в результате недостатка дофамина в нейронах головного мозга.

Применение дофамина в чистом виде невозможно, поскольку он не способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Именно поэтому используют его предшественник L-дофу. Вещество проникает в головной мозг и уже там превращается в гормон счастья. Сам препарат называется леводопа. Торговых названий еще больше чем у дофамина: дуодопа, зимокс, изиком, наком, синдопа, стриатон . Лекарства отличаются ценой, страной производителем и степенью очистки от посторонних примесей.

Пациент применяет лекарственное средство внутрь в виде таблеток. Лечение начинают с небольших дозировок (0,25-1,0 г), постепенно повышая до наступления необходимого лечебного действия. Самая высокая суточная доза 8 г.

Побочных эффектов очень много: тошнота, рвота, нарушения сна, психотические расстройства, аритмии, желудочно-кишечное кровотечение. Несмотря на это препарат широко используется, поскольку обладает выраженным терапевтическим эффектом. Следует помнить: леводопу отменяют постепенно . В противном случае можно получить своеобразный синдром отмены – повышение тонуса мышц, резкий подъем температуры и развитие острого психоза.

Теперь мы знаем, что недостаток дофамина в организме человека сказывается на общем самочувствии, эмоциональном фоне, а в тяжелых случаях приводит к неизлечимому заболеванию. Поэтому необходимо правильно питаться, заниматься спортом и постоянно доставлять себе маленькие радости. В здоровом теле – здоровый дух!

Дофамин выпускается в виде кристаллического порошка белого цвета, который хорошо растворяется в воде и плохо — в спирте. В картонных пачках содержится по 5 либо 10 ампул объёмом 5 мл. Для стационаров выпускаются большие упаковки, вмещающие по 250, 500 ампул.

Фармакологическое действие

Дофамин это сосудорасширяющее, гипертензивное, мочегонное и кардиотоническое лекарственное средство. В больших дозах медикамент возбуждает альфа-адренорецепторы , в средних и малых – бета-адренорецепторы .

Мочегонный эффект проявляется за счёт улучшения системной гемодинамики. Препарат способен стимулировать допаминовые постсинаптические рецепторы в гладкомышечной ткани почек и сосудов.

В малых дозах Дофамин воздействует на допаминовые рецепторы, расширяя просвет мозговых, почечных, коронарных и мезентериальных сосудов. Благодаря такому механизму воздействия увеличивается диурез , повышает скорость клубочковой фильтрации, усиливается почечный кровоток .

Средние дозы способны увеличивать минутный объём крови, вызывать инотропный эффект . Регистрируется усиление коронарного кровотока и повышение потребности миокарда в кислороде, что может привести к подъёму .

Фармакодинамика и фармакокинетика

25% введённой дозы сразу захватывается специальными нейросекреторными везикулами. В результате гидроксилирования выделяется норэпинефрин . Частично активный компонент проходит сквозь гематоэнцефалический барьер , проникает в органы и ткани. 50% вещества связывается с плазменными белками.

Катехол-О-метилтрансферазой и моноаминооксидазой метаболизируется в печёночной системе до неактивных метаболитов. Около 80% выводится через почечную систему в течение суток в виде метаболитов.

Показания к применению

кардиохирургия: синдром «низкого сердечного выброса»;
шоковые состояния;
артериальная гипотония;
сердечно-сосудистая недостаточность в острой стадии.

Противопоказания

фибрилляция желудочков;
феохромоцитома.

Дофамин противопоказан при регистрации аритмии и одновременной терапии циклопропанов, ингибиторами МАО, наркозными средствами (галогенсодержащими).

Относительные противопоказания:

желудочковые аритмии;
гиповолемия;
стеноз устья аорты;
метаболический ацидоз;
тромбоэмболии ;
гипертония в малом круге кровообращения;
гиперкапния;

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

диспепсия;
рвота;
тошнота.

Сердечно-сосудистая система:

загрудинные боли;
учащённое сердцебиение;
нестабильность кровяного давления;
расширение комплекса QRS;
нарушения проводимости;
аритмии (наджелудочковые, желудочковые);
вазоспазм.

Нервная система:

мидриаз;
двигательное беспокойство;
тревожность.

Иные реакции:

пилоэрекция;
бронхоспазм ;
одышка;
полиурия;
азотемия;
некроз кожных покровов (при попадании на кожу).

Инструкция по применению Дофамина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению для взрослых

Медикамент вводят только внутривенно капель, растворяя 25 мг концентрата в 125 мл раствора глюкозы (либо соотношение 200 мг/400 мл). Скорость введения 1-5 мкг/кг/минуту, постепенно можно увеличить до 10-25 мкг/кг/минуту. Время инфузии: от 2-3 часов до 1-4 суток (непрерывно). Суточная дозировка составляет 400-800 мг. Препарат начинает действовать моментально, эффективность теряется уже через 5-10 минут после завершения процедуры.

Подбор оптимальной дозы осуществляется под контролем показателей электрокардиограммы, гемодинамики. При гиповолемическом шоке дополнительно рекомендуется вводить плазмозамещающие растворы. При регистрации любых форм нарушений ритма терапию прекращают незамедлительно.

Инструкция по применению для детей

Расчёт дозы осуществляется по схеме: 4-6 мкг/кг/минуту. Начинать терапию необходимо с минимальных дозировок, контролируя общее состояние и реакцию организма.

Длительность терапии определяют в процессе лечения в индивидуальном порядке. В медицинской практике описан случай беспрерывного введения медикамента в течение 28 суток. После стабилизации состояния Дофамин отменяют постепенно. Перед вливанием необходимо убедиться в прозрачности раствора.

Передозировка

диспноэ;
спазм периферических артерий;
повышение кровяного давления;
психомоторное возбуждение;
желудочковая экстрасистолия ;
тахикардия.

При нарушениях ритма сердца вводят бета-адреноблокаторы. При повышении кровяного давления – альфа-адреноблокаторы.

Взаимодействие

Фармакологическая несовместимость наблюдается в отношении щелочных растворов, тиамина, солей железа, окислителей.

Медикаменты, усиливающие симпатомиметический эффект Дофамина:

ингибиторы МАО (Прокарбазин, Фуразолидон, Селегилин);
адреностимуляторы;
Гуанетидин.

Диуретики усиливают мочегонный эффект. Кардиотоксический эффект усиливается при одновременном введении препаратов для общей анестезии, Метоксифлурана, Галотана, , трициклических антидепрессантов.

Препараты, гипотензивный эффект которых снижается при лечении Дофамином:

Мекамиламин;
Гуанадрела;
алкалоиды раувольфия.

Может спровоцировать аритмию.

, Эрготамин, и Метилэргометрин усиливают вазоконстрикторное действие и повышают риск развития гангрены и ишемии, злокачественное артериальной гипертонии (в тяжёлых случаях регистрируется внутричерепное кровоизлияние).

Брадикардия и артериальная гипотензия регистрируются при одновременной терапии Фенитоином. Возможна совместная терапия сердечными гликозидами.

Условия продажи

Обязательно предъявление врачебного рецептурного бланка.

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Дофамин — что это такое?

Это не только название лекарственного препарата, но и нейромедиатор , синтез которого осуществляется в цитоплазме нейрона. образуется из и является предшественников норадреналина . Нейромедиатор принимает активное участие в работе нервной системы (как периферической, так и центральной).

Википедия Дофамин описывает как часть «системы вознаграждения», т.к. вырабатывается он преимущественно при позитивном настроении и используется мозгом для закрепления, фиксации положительных эмоций. Агонистами дофаминовых рецепторов являются

При беременности и лактации

Возможность применения Дофамина при беременности рассматривается в индивидуальном порядке, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных о проникновении активного вещества в грудное молоко нет.

Наименование: Дофамин (Dophaminunt)

Показания к применению:
Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной этиологии (причины): кардиогенный, травматический, эндотоксический, в последствииоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным (изменяющим частоту сердечных сокращений) эффектом и другими особостями дофамин в этих случаях считается более показанным, чем и другие катехоламины.
Дофамин используют и еще для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.

Фармакологическое действие:
По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.
Под влиянием дофамина происходит увеличение сопротивления периферических сосудов (сопротивления сосудов току крови), менее сильно, чем под влиянием норадреналина, и увеличение систолического (“верхнего”) артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного (сердечного) кровотока обеспечивается высокая доставка кислорода.
В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин сокращает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию (процесс образования мочи). Наряду с этим повышается.натрийурез (выведение ионов натрия с мочой), происходит также расширение мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.
Дофамин ингибирует (подавляет) также синтез альдостерона (гормона надпочечников).

Дофамин способ применения и дозы:
Вводят дофамин внутривенно капельно; 25 или 200 мг продукта разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% раствора или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).
Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0,05% раствора). При надобности скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (примерно 18 мкг/кг в минуту).
Инфузию производят непрерывно на протяжении от 2-3 ч до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг.
Действие продукта наступает быстро и прекращается через 5-10 мин в последствии окончания введения.
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ (электрокардиограммы).
При гиповолемическом шоке (шоке, протекающем на фоне резкого падения объема циркулирующей крови) надлежит сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещаюших растворов (или крови).

Дофамин противопоказания:
(болезнь щитовидной железы), (опухоль надпочечников), закрытоугольная , аденома (доброкачественая опухоль) простаты, нарушение ритма сердца.

Дофамин побочные действия:
Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию (несоответствие между потребностью и доставкой к органам и тканям кислорода) и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда (сердечной мышцы). Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию (учащенные сердцебиения) и аритмии, почечную вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов почек). Уменьшение диуреза (мочеотделения) без гипотензии (снижения давления) указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).

Форма выпуска:
0,5% или 4% раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг дофамина).

Синонимы:
, Допмин, Метилдоп, Альфамет, Пресолизин, Априкал, Кардостерил, Допамекс, Дофан, Динатра, Гидрокситирамин, Интропин, Ревиван.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением медикамента «Дофамин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Дофамин ».

Дофамин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-000444

Дата последнего изменения: 28.09.2017

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл содержит:

Активное вещество:

Допамина гидрохлорид – 5 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит – 1мг

Вода для инъекций до 1 мл

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл содержит:

Активное вещество:

Допамина гидрохлорид – 10 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит – 2 мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл содержит:

Активное вещество:

Допамина гидрохлорид – 20 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит – 2,5 мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл содержит:

Активное вещество:

Допамина гидрохлорид – 40 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит – 5 мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

Фармакологическая группа

Кардиотоническое средство негликозидной структуры.

Фармакодинамика

Возбуждает дофаминовые, бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) допамин действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Оказывает положительное инотропное действие. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) допамин стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, оказывает положительный инотропный эффект (за счет усиления контрактильной функции миокарда) и увеличивает сердечный выброс. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. Стимуляция бета 2 -адренорецепторов незначительна или отсутствует, поэтому общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Периферический кровоток может незначительно уменьшаться, мезентериальный кровоток усиливается.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) допамин преимущественно стимулирует альфа 1 -адренорецепторы, вызывает повышение ОПСС, увеличение частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта – в течение 5 мин на фоне внутривенного введения.

После прекращения введения эффект сохраняется в течение 10 мин.

Новорожденные и дети младшего возраста более чувствительны к вазоконстрикторному действию допамина, чем взрослые.

Фармакокинетика

Допамин вводится только внутривенно. Около 25% введенной дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме (объем распределения у взрослых 0,89 л/кг), частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови – 50%.

Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов – гомованилиновой кислоты (ГВК) и 3,4-дигидроксифенилацетата. Период полувыведения допамина (Т 1/2) – взрослые: из плазмы крови – 2 мин, из организма – 9 мин. Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/час. Выводится почками: 80% дозы – в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах – в неизмененном виде.

У детей младше 2-х лет клиренс допамина увеличен вдвое по сравнению со взрослыми. У новорожденных отмечается значительная вариабельность клиренса допамина (5-11 мин, в среднем 6,9 мин). Явный объем распределения у новорожденных составляет 1,8 л/кг.

Показания

Шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (после восстановления объема циркулирующей крови);
Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
Синдром «низкого минутного объема кровообращения» у кардиохирургических пациентов;
Тяжелая артериальная гипотензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к сульфитам), а также к другим симпатомиметикам;
Тиреотоксикоз;
Феохромоцитома;
В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для общей анестезии;
При некорригированных суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (в т.ч. при тахисистолической фибрилляции предсердий) и при фибрилляции желудочков;
Закрытоугольная глаукома;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Гиповолемия;
Патологические состояния, приводящие к обструкции выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты);
Метаболический ацидоз;
Гиперкапния;
Гипоксия;
Гипокалиемия;
Заболевания периферических артерий (в том числе атеросклероз, артериальные тромбоэмболии, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно), обморожение конечностей;
Острый инфаркт миокарда;
Нарушения ритма сердца;
Легочная артериальная гипертензия;
Сахарный диабет;
Бронхиальная астма;
Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доклинические исследования показали, что допамин при внутривенном введении крысам и кроликам в дозах до 6 мг/кг/сутки не оказывал тератогенного и фетотоксического действия, однако повышал смертность беременных самок крыс. Имеющихся клинических данных недостаточно для оценки фетотоксического и тератогенного действий допамина при его применении во время беременности.

Данные о проникновении допамина через плаценту и об экскреции препарата в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Избегать болюсного введения препарата.

Препарат вводят внутривенно капельно в виде непрерывной инфузии при помощи соответствующего оборудования (инфузоматов). Дозу препарата и скорость введения устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции пациента на лечение.

Для увеличения диуреза и достижения положительного инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) допамин вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин – область малых доз); при интенсивной хирургической терапии – 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин – область средних доз); при септическом шоке – 750-1500 мкг/мин (10,5-20 мкг/кг/мин – область максимальных доз).

У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин. В отдельных случаях доза, с целью воздействия на артериальное давление, может быть увеличена до 40-50 мкг/кг/мин и более. Если эффект непрерывной инфузии допамина недостаточен, может быть дополнительно назначен норадреналин (норэпинефрин) в дозе 5 мкг/мин (при массе тела пациента около 70 кг).

При возникновении или учащении нарушений сердечного ритма дальнейшее увеличение дозы допамина противопоказано.

Длительность введения препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации состояния пациента отмену препарата производят постепенно.

постепенно уменьшать скорость внутривенной инфузии препарата во избежание развития артериальной гипотензии;
уменьшить скорость инфузии при непропорциональном повышении диастолического артериального давления (т.е. при выраженном снижении пульсового давления) и/или уменьшении диуреза. При этом необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Побочные действия

Классификация Всемирной Организации Здравоохранения нежелательных лекарственных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота не известна (на основании имеющихся данных частоту определить невозможно).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – экстрасистолия, тахикардия, ангинозные боли, снижение артериального давления, симптомы вазоконстрикции. Редко – брадикардия, нарушения проводимости, повышение артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ; жизнеугрожающие желудочковые нарушения сердечного ритма.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, тремор пальцев рук; редко – тревога, двигательное беспокойство.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; частота не известна – кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия (при введении в низких дозах).

Со стороны органа зрения: редко – мидриаз.

Реакции в месте введения: редко – флебит, болезненность в месте введения. При попадании препарата под кожу – некрозы кожи и подкожной клетчатки.

Лабораторные показатели: редко – азотемия.

Прочие: редко – пилоэрекция.

Аллергические реакции: препарат содержит натрия дисульфит, применение которого может в редких случаях вызывать или усиливать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой).

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, одышка, головная боль, психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения. В случае сохранения симптомов передозировки – альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).

Взаимодействие

Фармацевтические лекарственные взаимодействия

Допамин фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином, цефалотином, дакарбазина цитратом, аминофиллином (эуфиллин), теофиллина кальция раствором, фуросемидом, гентамицином, гепарином, нитропруссидом натрия, бензилпенициллином, тобрамицином, окислителями, солями железа, тиамином (способствует его разрушению).

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с адреномиметиками, ингибиторами моноаминоксидазы (в том числе моклобемидом, селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) и гуанетидином усиливается симпатомиметический эффект допамина (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного действия).

При одновременном применении допамина с диуретиками усиливается диуретический эффект последних.

Ингаляционные препараты для общей анестезии – производные углеводородов (циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, хлороформ) усиливают кардиотоксическое действие допамина (повышение риска тяжелых суправентрикулярных или желудочковых тахиаритмий).

При одновременном применении допамина с трициклическими антидепрессантами (включая мапротилин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и эпинефрина (адреналина) (венлафаксин, милнаципран) и кокаином усиливается прессорный эффект допамина, увеличивается риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пропранолол, метопролол) уменьшаются фармакологические эффекты допамина. Производные бутирофенона (галоперидол) и фенотиазина уменьшают дилатацию мезентериальных и почечных артерий, вызванную низкими дозами допамина.

При одновременном применении допамина с гуанетидином и препаратами, содержащими алкалоиды раувольфии (резерпин, раунатин), может развиться выраженная артериальная гипертензия. Если необходимо совместное применение этих препаратов, следует применять возможно более низкие дозы допамина.

При одновременном применении допамина с леводопой повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении допамина с гормонами щитовидной железы возможно усиление фармакологического действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Производные алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин и др.) и окситоцин усиливают вазоконстрикторный эффект допамина и повышают риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии.

Фенитоин при одновременном применении с допамином может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (эффект зависит от дозы препаратов и скорости введения).

При одновременном применении допамина с сердечными гликозидами усиливается инотропное действие и повышается риск развития нарушений сердечного ритма (требуется непрерывное мониторирование ЭКГ).

Допамин уменьшает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект допамина и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Особые указания

Препарат предназначен только для внутривенных инфузий и может применяться только в разведенном виде!

Перед введением препарата у пациентов, находящихся в состоянии шока, должны быть скорректированы гиповолемия (посредством введения плазмы крови и других кровезамещающих жидкостей), ацидоз, гипоксия и гипокалиемия.

Инфузия препарата должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления и ЭКГ. Повышение артериального давления указывает на необходимость уменьшения дозы допамина.

Допамин улучшает атриовентрикулярную проводимость и может увеличивать частоту желудочковых сокращений у пациентов с фибрилляцией и трепетанием предсердий. Допамин увеличивает возбудимость миокарда и может приводить к появлению или учащению желудочковой экстрасистолии; возникновение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков отмечается редко. У пациентов с наличием в анамнезе таких нарушений сердечного ритма следует осуществлять непрерывный мониторинг ЭКГ.

Ингибиторы моноаминоксидазы повышают прессорный эффект симпатомиметиков и могут способствовать развитию гипертонического криза и/или нарушений сердечного ритма. Не следует применять препарат у пациентов, находящихся в критическом состоянии, с целью коррекции или предотвращения острой почечной недостаточности.

Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проводились. Имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении.

Для снижения риска экстравазации у пациентов любого возраста препарат по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести обильную инфильтрацию области поражения 10-15 мл 0,9% раствора натрия хлорида, содержащего 5-10 мг фентоламина. Раствор вводится при помощи шприца через тонкую иглу для подкожных инъекций. Симпатическая блокада фентоламином приводит к немедленному развитию локальной гиперемии в течение первых 12 часов после воздействия допамина, поэтому инфильтрацию следует выполнить спустя возможно более короткое время после обнаружения экстравазации препарата.

При назначении препарата пациентам с заболеваниями периферических сосудов и/или синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром) в анамнезе может возникать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене конечности. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента и кровообращения в конечностях. При обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

Влияние на способность управления транспортными средствами или другими механизмами не изучалось.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл, 40 мг/мл.

5 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла: 1-го или 2-го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3.

5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой упаковке.

1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) или контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.

При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров

50, 100 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

ЛП-000444 от 2016-06-29
Дофамин - инструкция по медицинскому применению - РУ №

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дофамин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дофамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дофамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шока и сердечной недостаточности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Дофамин - кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство.

Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические допаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 минут на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 минут.

Состав

Допамина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Вводится только внутривенно. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов. Выводится почками; 80 % дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания

шок различного генеза (кардиогенный шок; после восстановления ОЦК - послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический и анафилактический шок);
острая сердечно-сосудистая недостаточность;
синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических больных;
артериальная гипотензия.

Формы выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инъекций и инфузий (порошок в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

Вводят внутривенно капельно (в виде капельницы). Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции больного на лечение.

Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) - область низких доз. При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) - область средних доз; при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10,5-21 мкг/кг/мин) - область максимальных доз. С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при массе тела пациента около 70 кг.

При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Детям вводят в дозе 4-6 (максимально 10) мкг/кг/мин. В отличие от взрослых, у детей дозу следует повышать постепенно, то есть, начиная с самой малой дозы.

Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин.

Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правила приготовления раствора (разведение порошка)

Для разведения используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы (включая их смеси), 5 % раствор декстрозы в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата. Для того, чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер-лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Побочное действие

стенокардия;
тахикардия или брадикардия;
сердцебиение;
боли за грудиной;
повышение или снижение артериального давления;
нарушения проводимости;
расширение комплекса QRS (QRS - первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков);
вазоспазм;
повышение конечного диастолического давления в левом желудочке;
при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии;
тошнота, рвота;
головная боль;
тревожность;
двигательное беспокойство;
мидриаз;
бронхоспазм;
одышка;
азотемия;
пилоэрекция;
полиурия (при введении в низких дозах);
некрозы кожи;
подкожной клетчатки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тиреотоксикоз;
феохромоцитома;
тахиаритмия;
фибрилляция желудочков.

Не следует применять при аритмии в сочетании с ингибиторами МАО, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.

Проникает ли допамин в грудное молоко, неизвестно.

Применение у детей

С осторожностью следует назначать препарат Дофамин детям в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы крови и других кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления указывает на необходимость уменьшения дозы Дофамина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обуславливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы моноаминоксидазы, начальные дозы Дофамина должны составлять не более 10 % от обычной дозы.

Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении).

Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Назначение Дофамина на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС - дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить).

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).

Симпатомиметический эффект Дофамина усиливают адреностимуляторы, ингибиторы моноаминоксидазы (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии), кокаин, другие симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект Дофамина и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи - сужению сосудов и развитию гангрены.

Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта.

Аналоги лекарственного препарата Дофамин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Допамин;
Допамин Солвей;
Допамина гидрохлорид;
Допмин;
Дофамин Дарница;
Дофамин Ферейн.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.