Аллопуринол описание. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При лечении хронической нефропатии, камней в мочеполовой системе назначается Аллопуринол – инструкция по применению медикамента указывает на его действие по отношению к синтезу мочевой кислоты. За счет активного состава лекарственное средство действует эффективно, назначается врачом для устранения проблем с мочеиспусканием. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Таблетки Аллопуринол

Фармакологическая классификация относит лекарство Аллопуринол к гипоурикемическим и противоподагрическим препаратам, действующим на функции и работу мочеполовой системы. Действие медикаментозного средства основано на работе активного вещества аллопуринола. Он растворяет уратные соединения в моче, не дает образовываться камням в тканях и почках.

Состав

Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, фаской и риской. Их состав указан в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аллопуринол относится к средствам, нарушающим синтез мочевой кислоты. Это вещество является структурным аналогом гипоксантина, ингибирует фермент ксантиноксидазу, участвующий в метаболизме гипоксантина до ксантина и ксантина до мочевой кислоты. За счет этого обуславливается снижение концентрации мочевой кислоты и ее солей в моче и прочих жидкостях организма. Одновременно растворяются уже имеющиеся отложения уратов, они не образуются в тканях и почках. Прием Аллопуринола повышает выделение гипоксантина и выведение ксантинов с мочой.

Попадая внутрь, таблетки на 90% абсорбируются из желудка. Метаболизм происходит с образованием аллоксантина. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через 1,5 часа, аллоксантина – через 4,5 часа. Период полураспада лекарства составляет 1-2 часа, метаболитов – 15 часов. 20% дозы выводится кишечником, остальные 80% - почками с мочой.

Показания к применению

В инструкции по применению указано на наличие следующих показаний, при которых Аллопуринол может назначаться пациентам:

лечение и профилактика гиперурикемии;
сочетание гиперурикемии с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией;
рецидив смешанных оксалатно-кальциевых почечных камней на фоне гиперурикозурии;
повышенное образование уратов при нарушении функции ферментов;
профилактика подагры, острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей, лейкозов, полном лечебном голодании.

Как принимать Аллопуринол

Дозировка таблеток устанавливается индивидуально, согласно инструкции. Врачи контролируют концентрацию уратов и мочевой кислоты в крови и моче. Взрослым назначается 100-900 мг/сутки, разделенные на 2-4 раза. Таблетки нужно пить после еды. Дети в возрасте до 15 лет получают 10-20 мг/кг/сутки или 100-400 мг/день. Максимальной суточной дозой Аллопуринола при нарушениях почечного клиренса являются 100 мг/сутки. Увеличение дозировки назначается врачом при сохранении повышенной концентрации уратов в крови и моче.

Особые указания

Раздел особых указаний в инструкции по применению стоит изучить особенно пристально всем пациентам, принимающим Аллопуринол:

назначение препарата производится с осторожностью при нарушениях функции почек, почек, гипофункции щитовидной железы, в начальный период терапии Аллопуринолом оцениваются показатели работы печени;
при лечении медикаментом пациенты должны потреблять не менее 2 л воды в сутки, под контролем суточного диуреза;
в начале терапии возможно обострение подагры, для профилактики которого используются нестероидные противовоспалительные средства или колхицин;
при адекватном лечении Аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и попадание их в мочеточник;
показанием к применению не является асимптоматическая гиперурикемия;
для детей лечение медикаментом показано при злокачественных заболеваниях, лейкозах, синдроме Леша-Нихена;
при наличии у пациентов опухолевых заболеваний средство применяется перед началом лечения цитостатиками, для уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях принимаются меры по поддержке диуретиками и щелочной реакции мочи;
препарат влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому вождение транспорта и управление механизмами во время лечения подагры под запретом.

Аллопуринол и алкоголь

По данным инструкции по применению Аллопуринола, на всем протяжении терапии препаратом алкоголь и спиртосодержащие напитки под запретом. Сочетание этанола и активного действующего вещества препарата приводит к токсическим отравлениям, пагубному влиянию на печень и почки, увеличению риска передозировки лекарственным средством и проявлению негативных реакций.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Аллопуринола сказано о лекарственном взаимодействии препарата с прочими медикаментами:

усиливает действие доз антикоагулянтов кумаринового типа, аденина арабинозида, гипогликемических средств;
при сочетании с цитостатиками усиливает миелотоксическое действие;
урикозурические лекарства и высокие дозы салицилатов снижают эффективность медикамента;
вызывает увеличение кумуляции Азатиоприна, Меркаптопурина.

Побочные действия и передозировка

В инструкции указано на наличие следующих возможных побочных действий при применении Аллопуринола:

артериальная гипертензия, брадикардия;
тошнота, рвота, диарея, гепатит, стоматит;
слабость, повышенная утомляемость, головные боли, головокружение, сонливость;
депрессия, кома, судороги, нарушение зрения или вкуса;
анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
нефрит, отеки, уремия, гематурия;
бесплодие, импотенция, гинекомастия (увеличение молочных желез), сахарный диабет;
аллергические реакции, кожная сыпь, гиперемия, зуд, артралгия, повышение температуры, лихорадка;
фурункулез, алопеция, гипопигментация волос.

Передозировка дозой в размере 20 г у пациентов возможно проявления тошноты, рвоты, диареи, головокружения. При длительном приеме 200-400 мг в сутки наблюдается тяжелая интоксикация – кожные реакции, гепатит, лихорадка, обострение почечной недостаточности. Лечение проводится по мере проявления симптомов, врачами показана адекватная гидратация для поддержки диуреза. При необходимости назначается гемодиализ, специфического антидота нет.

Противопоказания

Применение Аллопуринола, согласно данным инструкции, находится под запретом при наличии следующих противопоказаний у пациентов:

выраженные нарушения работы печени, почек, их недостаточность;
беременность, период грудного вскармливания;
гиперчувствительность к составным компонентам препарата;
острые приступы подагры;
детский возраст.

Условия продажи и хранения

Срок годности препарата составляет пять лет. Хранится препарат при температуре до 25 градусов вне доступа света, детей. Медикамент отпускается из аптек по рецепту.

Аналоги

На полках аптек можно встретить прямые аналоги Аллопуринола, известные под названиями Аллопуринол-Эгис, Аллопуринол Сандоз, Аллогексал или Пуринол. Они сходны по составу, активному веществу. Косвенными аналогами препарата, проявляющими одинаковый терапевтический эффект, являются следующие медикаменты:

Аденурик;
Фебукс-40;
Фебукс-80.

Цена Аллопуринола

Стоимость средств зависит от количества таблеток в упаковке, принятой торговой наценки предприятия. В интернете купить препарат получится дешевле. Примерные цены на лекарственные средства указаны в таблице.

Аллопуринол применяется для лечения подагры.

Он уменьшает скорость синтеза молочной кислоты, тем самым снижая выраженность симптомов заболевания и предотвращая обострение. Медицинские исследования в клинических условиях доказали положительный эффект в лечении подагры, в особенности первопричины ее возникновения.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аллопуринол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аллопуринол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат относится к фармакологической группе ингибиторов ксантиноксидазы. Противоподагрическое лекарственное средство.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит Аллопуринол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, фаской и риской.

Их состав указан в таблице:

Фармакологическое действие

Главное действие – уменьшение синтеза мочевой кислоты в организме человека. Мочевая кислота – это результат метаболизма пищевых продуктов, содержащих пурины.

Когда образование мочевой кислоты избыточно, или выделительная система не справляется с ее выведением, показатель содержания мочевой кислоты в крови будет возрастать. При перенасыщении будут образовываться ураты – кристаллы мочевой кислоты, которые способны вызывать образование камней в мочевом пузыре, почках или откладываться в суставах. Так возникают характерные признаки подагрического артрита (подагры): воспаление суставов, отечность, боль, покраснение, ограничение подвижности, повышение температуры. Именно поэтому так важно контролировать уровень мочевой кислоты, и не допускать превышения нормы.

При приеме аллопуринола угнетается активность особого фермента, который способствует образованию мочевой кислоты. Препарат снижает синтез мочевой кислоты, и ускоряет растворение уже отложившихся солей уратов.

Показания к использованию

Главными показаниями к применению таблеток Аллопуринол являются следующие состояния:

В составе комплексного лечения острого лейкоза;
В составе комплексного лечения лимфосаркомы;
Нарушения обменных процессов в организме, а именно пуринов и пиримидинов;
В составе комплексной терапии при остром и хроническом миелоидной лейкозе;
Многочисленные травмы и патологии двигательного аппарата, которые могут повлечь за собой многочисленные нарушения обменных процессов в организме;
Побочные эффекты, которые развиваются у пациента в результате длительного или бесконтрольного лечения глюкокортикоидами или их аналогами синтетического происхождения;
Повышенная концентрация – это состояние проверяется посредством анализов крови, которые сдаются строго натощак;
Выявленные камни и песок в мочевыводящих путях и почках – препарата показан только в том случае, когда камень не перекрывает мочеточник, а его размеры не превышают 2 мм в диаметре;
После пройденного курса химиотерапии раковых заболеваний в целях профилактики образования уратных камней в органах мочевыделения.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями гемопоэза, с печеночной и почечной недостаточностью. Также при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, когда пациент проходит лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками. Не назначается Аллопуринол людям, страдающим от острых приступов подагры, лечение препаратом можно начинать только, когда улучшится состояние больного.

Применение при беременности и лактации

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.

Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Инструкция по применению Аллопуринол

В инструкции по применению указано, что таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Их рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).

Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач. Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки). Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием). При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп

Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки.

При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).

При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса.

Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема. Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Возможные побочные эффекты

Препарат легко переносится и обычно не оказывает побочного действия, однако, в редких случаях возможно развитие следующих нежелательных побочных эффектов:

Центральная нервная система: развитие депрессивных состояний, головной боли, нейропатии.
Сердечно-сосудистая система: повышенное артериальное давление, вероятность развития брадикардии, лейкоцитоза, лейкопении.
Желудочно-кишечный тракт: развитие диспепсических расстройств (тошноты, рвоты, боли в животе, диареи); .
Мочеполовая система: развитие острой почечной недостаточности, образование периферических отеков, ослабление потенции.
Развитие аллергических реакций. Аллопуринол может спровоцировать образование кожной сыпи, зуда, многоформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, пурпуры, буллезного дерматита. В редких случаях возможно развитие бронхоспазма.

При наблюдении данных симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Особые указания

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.

С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола. У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).

Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими группами лекарств

Препарат может способствовать увеличению содержания циклоспорина в плазме крови, что может привести к развитию нефротоксичности.

При одновременном использовании с фуросемидом, этакриновой кислотой, тиофосфамидом, препаратами группы тиазидных диуретиков возможно уменьшение фармакологического воздействия Аллопуринола. Комбинация с видабарином должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением лечащего врача.

Одновременное использование с ампициллином и амоксициллином может увеличить риск развития аллергических реакций.

Аналоги

Косвенными аналогами препарата, проявляющими одинаковый терапевтический эффект, являются следующие медикаменты:

Аденурик;
Фебукс-40;
Фебукс-80.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок хранения таблеток 100 мг — 5 лет, 300 мг — 3 года.

Показания к применению:
Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и увеличением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у малышей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у малышей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Фармакологическое действие:
Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика.
Аллопуринол-ЭГИС является ингибитором ксантиноксидазы - фермента катализирующего превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, являющуюся конечным продуктом пуринового обмена у человека.
Аллопуринол ингибирует окисление эндогенных пуринов ксантиноксидазой, в результате чего концентрация мочевой кислоты в сыворотке и моче понижаются, а экскреция ксантина и гипоксантина с мочой увеличивается. Препарат понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях и почках. Благодаря этому продукт эффективен как при первичной (подагра), так и вторичной (связанной с опухолями) гиперурикемии. Снижение продукции мочевой кислоты зависит от величины доз аллопуринола.

Фармакокинетика.
После приeма внутрь аллопуринол хорошо и быстро всасывается в кровь. Пиковые значения его концентрации в плазме у человека отмечаются обычно через 1-1,5 часа в последствии приeма. Приблизительно 20% от принятой дозы выделяется с фекалиями. Аллопуринол выводится из организма главным образом с мочой. Он имеет очень короткий период полужизни (в пределах 2 часов), поскольку имеет высокий почечный клиренс за счет клубочковой фильтрации и, кроме того, быстро превращается в оксипуринол, активный метаболит с более длительным периодом полужизни (~ 15 часов). Метаболическое превращение аллопуринола под влиянием ксантиноксидазы происходит с высокой скоростью, и отношение аллопуринола к оксипуринолу в плазме быстро меняется.
Ни аллопуринол, ни оксипуринол не связываются с белками плазмы и распределяются в тканевой жидкости.
У заболевших с почечной недостаточностью мочевая кислота и оксипуринол выделяются плохо. При подагрической нефропатии дозы аллопуринола надлежит снижать с тем, чтобы поддерживать адекватный уровень оксипуринола для ингибирования ксантиноксидазы. Имеются номограммы для расчета адекватных доз аллопуринола при нарушении клиренса оксипуринола.
После 5-7-дневного перорального применения аллопуринола 60-70% от принятой дозы обнаруживается в моче в виде оксипуринола, 6-12% выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Только очень малая часть (в пределах 3% от дозы) выделяется в виде аллопуринол-1-рибонуклеозида или оксипуринол-7-рибонуклеозида.

Аллопуринол способ применения и дозы:
Принимают аллопуринол внутрь (в последствии еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в день, наибольшая - 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в день на протяжении 2 - 3 нед, потом переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в день (в 2 - 3 приема).
В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) на протяжении 2 - 4 нед, потом переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г каждый день), которые дают длительно (на протяжении нескольких месяцев).
При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме продукта свыше 2 - 3 дней нежелательны.
Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают примерно по 0,4 г в день; продукт принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают на протяжении нескольких дней в последствии окончания специфической терапии.
Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии малышей, заболевших эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием продукта на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза каждый день 10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 месяца.

Аллопуринол противопоказания:
Повышенная восприимчивость к аллопуринолу.
Выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия).
Беременность и период лактации.
Первичный (идиопатический) гемохроматоз (или его наличие в семейном анамнезе).
Лечение аллопуринолом абсолютно не показано при бессимптомной гиперурикемии.
Лечение аллопуринолом нельзя начинать во время острого приступа подагры.

Лекарственное взаимодействие.
Препарат надлежит с осторожностью назначать совместно с:
6-меркаптопурином и азатиоприном (аллопуринол угнетает их метаболизм и за счет этого усиливает токсичность)
метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифекином, теофиллином (из-за возможности усиления их эффектов [в том числе нежелательных] в связи с замедлением их инактивации в печени);
противоопухолевыми препаратами (увеличение риска поражения системы кроветворения);
хлорпропамидом (увеличение риска перманентной гипогликемии в случае снижения функции почек);
сульфинпиразоном (понижается эффективность аллопуринола);
продуктами ампициллина (из-за повышения риска появления кожной сыпи);
продуктами железа (в связи с возможным накоплением железа в печени);
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, так как эти продукты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Передозировка.
Большинство симптомов передозировки, такие как - тошнота, рвота и понос, могут ослабляться за счет повышения почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях может использоваться диализ.

Аллопуринол побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха увеличение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, не часто - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, увеличение АД, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации мочевины (у заболевших с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, не часто - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Форма выпуска:
Таблетки в пачке по 30 и 50 шт..

Синонимы:
Милурит, Апурин, Зилорик, Аллопур, Атизурил, Фолиган, Готикур, Лизурин, Петразин, Принол, Пирал, Пуринол, Уридозид, Уриприм, Ксантурат, Аллопуринола-ЭГИС, Колхицин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Период годности: 5 лет.
Нельзя пользоваться продуктом в последствии истечения периода годности указанного на пачке.

Аллопуринол состав:
1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.
1 таблетка содержит 100 мг или 300 мг аллопуринола (активное вещество), также вспомогательные ингредиенты: лактозу, крахмал, поливидон, тальк, магния стеарат, натрия амилопектина гликолят.

Дополнительно:
С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).
Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью использовать у больных, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Внимание!
Перед применением медикамента "Аллопуринол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Аллопуринол ».

Аллопуринол – это препарат, который назначают при высокой концентрации в крови мочевой кислоты, распространенным осложнением которой является подагра .

И хотя это – неизлечимое заболевание, по отзывам Аллопуринол в сочетании с противовоспалительными нестероидными препаратами способен устранить болевые ощущения и осложнения, замедлить развитие болезни.

Фармакологическое действие Аллопуринола

Аллопуринол угнетает выработку ксантиноксидазы — фермента, который в процессе сложных реакций катализирует окисление гипоксантина в мочевую кислоту. Под действием этого фермента Аллопуринол переходит в неокисляемую форму ксантина – оксипуринол. Как следствие, уменьшается количество мочевой кислоты в жидких средах, растворяются отложения солей мочевой кислоты (уратов), предотвращается их появление в почках и тканях.

К тому же, Аллопуринол усиливает участие ксантина, гипоксантина в синтезе нуклеиновых кислот и нуклеотидов .

Форма выпуска Аллопуринола

Согласно инструкции Аллопуринол выпускается в таблетках

Показания и способы применения Аллопуринола

Аллопуринол назначают при заболеваниях, которым свойственно повышенное содержание мочевой кислоты (гиперурикемия):

первичная, вторичная подагра;
камни в почках;

Показанием к применению Аллопуринола является первичная и вторичная гиперурикемия, которая развивается при:

Различных гематобластомах – лейкозе остром, миелолейкозе хроническом, лимфосаркоме;

Псориазе;

Обширных травмах;

При ферментных нарушениях, как при синдроме Леша-Нихена;

Массовой ГКС терапии;

Лучевой, цитостатической терапии опухолей

К тому же, согласно врачебным рекомендациям и отзывам Аллупуринол эффективен при мочекислой нефропатии с почечной недостаточностью, при нарушении пуринового обмена у детей, при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых камнях в почках (если есть урикозурии).

Согласно инструкции Аллопуринол принимается после еды с соблюдением дозировок:

200-300 мг в сутки при подагре с легкими симптомами, при рецидивирующих почечных камнях у больных гиперурикозурией;
400-600 мг в сутки при тяжелой подагре с тофусами;
600-800 мг в сутки первых 2-3 дня при проведении химиотерапии заболеваний крови — для предупреждения нефропатии уратной. В этот период рекомендуется обильное питье;

Суточная доза Аллопуринола может быть принята за один раз либо поделена на две части. Дозы, в которых больше 300 мг Аллопуринола, в случае негативных реакций со стороны ЖКТ, следует принимать по частям, учитывая, что минимальная доза Аллопуринола, дающая эффект – 100-200 мг в сутки, а максимальная – 800-900 мг.

Побочные действия Аллопуринола

По отзывам Аллопуринол редко вызывает побочные действия . Вот, что было зафиксировано при применении Аллопуринола:

1. Пищеварительная система: диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, гипербилирубинемия, стоматит, повышенная активность трансаминаз печени, холестатическая желтуха. Редко, но возможны: гепатомегалия, гепатит гранулематозный, гепатонекроз;

2. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, перикардит, васкулит, повышение артериального давления;

3. Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия;

4. Нервная система: невропатия периферическая, головные боли, парестезии, депрессия, невриты, сонливость;

5. Органы чувств: потеря ощущений вкуса, катаракта, конъюнктивит, нарушения зрения, амблиопия;

6. Мочеполовая система: нефрит интерстициальный, гематурия, снижение потенции, отеки периферический, бесплодие, увеличение количества мочевины у больных со сниженной работоспособностью почек;

7. Кроветворная система: анемия, эозинофилия, анемия апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз;

8. Аллергические проявления: сыпь и зуд кожных покровов, эритема мультиформная экссудативная, крапивница, зуд кожных покровов, некролиз токсический, эпидермальный, буллезный, экзематозный и эксфолиативный дерматиты, бронхоспазмы (редко), пурпура;

9. Фурункулез;

10. Обезвоживание;

11. Ангина некротическая;

12. Сахарный диабет;

13. Аллопеция;

14. Кровотечения носовые;

15. Гипертермия;

16. Лимфоаденопатия;

17. Гиперлипидемия

Симптомы при передозировке Аллопуринола: диарея, головокружение, тошнота, олигурия, рвота .

Для устранения последствий применения Аллопуринола в завышенных дозировках следует провести диализ гемо — и перитонеальный, диурез форсированный.

Противопоказания

Противопоказано применение Аллопуринола при:

гиперчувствительности;
хроническая почечная недостаточность в стадии азотемии;
гемохроматозе идиопатическом;
печеночной недостаточности;
гиперурикемии бессимптомной;
острых подагрических приступах;
беременности и в период лактации.

По инструкции Аллопуринол не назначают детям до 14 лет , кроме случаев проведения цитостатической терапии злокачественных образований, лечения тяжелых ферментных нарушений.

При хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, почечной недостаточности, сахарном диабете возможно применение Аллопуринола, но с осторожностью, под контролем врача.

С уважением,

Брутто-формула

C 5 H 4 N 4 O

Фармакологическая группа вещества Аллопуринол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

315-30-0

Характеристика вещества Аллопуринол

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоподагрическое, гипоурикемическое .

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. C max аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T 1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.

Применение вещества Аллопуринол

Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов; заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; синдром Леша-Найхана, нарушения пуринового обмена у детей, уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Аллопуринол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко — бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Аллопуринол

Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Первые 6-8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.