Фенобарбитал: инструкция, применение. Фенобарбитал: инструкция по применению

Формула: C12H12N2O3, химическое название: 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное, противосудорожное.

Фармакологические свойства

Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратной частью ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору (ГАМК), что приводит к увеличению продолжительности периода раскрытия каналов нейронов для входящих ионов хлора, и повышается поступление в клетку ионов хлора. Увеличение концентрации в нейроне ионов хлора вызывает гиперполяризацию мембраны клетки и снижает ее возбудимость. В результате этого усиливается угнетение межнейронной передачи в центральной нервной системе и тормозное действие ГАМК. Установлено, что лечебные концентрации фенобарбитала усиливают ГАМКергическую передачу, замедляют глутаматергическую нейротрансмиссию, в особенности ту, которая опосредована глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. Фенобарбитал в высоких концентрациях действует на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через мембраны клеток (каналы N- и L-типов).

Барбитураты неселективно угнетают центральную нервную систему. Они уменьшают двигательную активность, подавляют сенсорные зоны в коре головного мозга и вызывают седативный эффект, сонливость и сон. Седативно-снотворное действие возможно за счет угнетения активности клеток ядер таламуса, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, торможением взаимодействия с корой головного мозга данных структур. Сон, который вызван барбитуратами, по своей структуре имеет отличия от физиологического сна: фаза парадоксального (быстрого) сна укорачивается, стадии 3 и 4 медленного сна уменьшаются. В течение 0,5–1 часа (реже - позднее) развивается снотворный эффект, длится 6 – 8 часов (до 12 часов) и уменьшается через 2 недели приема препарата.

Противосудорожное действие фенобарбитала обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, активацией ГАМКергической системы, подавлением активности глутамата. Фенобарбитал препятствует возникновению и распространению импульсов эпилепсии, уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Препарат блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов. Также барбитураты увеличивают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие фенобарбитала обусловлено (предположительно) индукцией глюкуронилтрансферазы, которая регулирует конъюгацию билирубина, это приводит к уменьшению содержания в сыворотке крови свободного билирубина.

Фенобарбитал может вызывать слабое обезболивание, но может и усиливать реакцию на болевой стимул. В небольших дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и вместе с другими препаратами (спазмолитиками, сосудорасширяющими средствами) является эффективным при нейровегетативных расстройствах. При высоких дозах (при передозировке) фенобарбитал угнетает центры продолговатого мозга. Непосредственно оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, снижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и объем дыхания.

На систему кровообращения в обычных гипнотических дозах существенного влияния не оказывает. В высоких дозах фенобарбитал снижает артериальное давление (кроме угнетения сосудодвигательного центра, действует также непосредственно на сердце, ганглии, сосуды). На почки прямого повреждающего действия не оказывает, но при остром отравлении может развиться анурия или олигурия. Фенобарбитал уменьшает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта.

В небольшой степени в гипнотических дозах фенобарбитал уменьшает у человека интенсивность обмена веществ. Немного понижается температура тела из-за угнетения и снижения активности центральных механизмов терморегуляции.

При исследовании на лабораторных животных была установлена способность фенобарбитала снижать сократительную способность и тонус матки, мочевого пузыря и мочеточников. Но концентрации, которые необходимы для проявления данных эффектов у человека, при применении доз, которые вызывают седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных печеночных ферментов. При использовании барбитуратов более 3–5 дней они стимулируют собственную биотрансформацию (до 12 раз).

При приеме внутрь фенобарбитал всасывается в тонкой кишке медленно, но полностью. Биодоступность составляет 80%. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 20–45%. Терапевтическая концентрация, которая оптимальна для проявления противосудорожного эффекта, равна 10–40 мкг/мл. Период полувыведения фенобарбитал из плазмы у взрослых составляет примерно 79 часов (53–118 часов), у детей примерно 110 часов (60–180 часов). Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В печени метаболизируется с участием микросомальных ферментов с формированием фармакологически неактивных метаболитов.

Выводится фенобарбитал почками в неизмененном виде (25–50%) и в виде глюкуронидов метаболитов. Выведение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение в неизмененном виде и медленнее уменьшается концентрация фенобарбитала в крови, при подщелачивании - наоборот. При нарушениях функционального состояния почек действие фенобарбитала заметно удлиняется. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При проведении исследований на животных (крысы, мыши), которые получали фенобарбитал в течение всей жизни, было выявлено канцерогенное действие. Фенобарбитал вызывает доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс и злокачественные и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у мышей в поздние сроки жизни. При проведении исследований у человека достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала не получено.

Показания

Эпилепсия; спастический паралич; хорея; спазм периферических артерий; возбуждение; бессонница; эклампсия; гемолитическая болезнь новорожденных.

Способ применения фенобарбитала и дозы

Фенобарбитал принимается внутрь. В зависимости от показаний, переносимости, течения заболевания, возраста строго индивидуально устанавливают режим дозирования. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию. У больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени, ослабленных и пожилых больных терапию необходимо начать с наименьших доз. В качестве снотворного - взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 часа до сна; в качестве спазмолитического и успокаивающего средства - 2–3 раза в сутки 0,01–0,03–0,05 г (обычно вместе с вазодилататорами, спазмолитиками); при эпилепсии: взрослым - 2 раза в сутки 0,05–0,1 г с постепенным увеличение дозы до получения клинических эффектов. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,2 г, максимальная суточная доза равна 0,5 г. Для детей дозу устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Фенобарбитал в настоящее время как снотворное средство почти не используют. При развитии дерматологических осложнений фенобарбитал необходимо отменить. Чаще всего реакции гиперчувствительности встречаются при наличии в анамнезе крапивницы, астмы, ангионевротического отека. Необходимо знать, что у ослабленных больных и у пожилых пациентов при приеме обычных доз возможны депрессия, выраженное возбуждение или спутанность сознания. Барбитураты могут вызвать у детей раздражительность, необычное возбуждение, гиперактивность. С осторожностью используют фенобарбитал при депрессии (из-за возможного ухудшения состояния, в особенности у пожилых больных).

Вероятность развития зависимости увеличивается при применении больших доз и с увеличением длительности приема, а также у больных, которые имеют в анамнезе наличие алкогольной и лекарственной зависимости. Постоянное использование барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза больше терапевтические, приводит к формированию у 75% пациентов физической зависимости. Отмену фенобарбитала необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение продолжительного времени, чтобы уменьшить возможность развития синдромов «отдачи» и отмены. Абстинентный синдром может появиться в течение 8–12 часов после использования последней дозы и обычно проявляется в такой последовательности – развитие тревоги, мышечных подергиваний, дрожания рук, прогрессирующей слабости, головокружения, нарушений зрения, тошноты, рвоты, нарушений сна, ортостатической гипотензии (обморочное состояние, головокружение). В тяжелых случаях могут развиться более значительные проявления (делирий, судороги), которые возникают в течение 16 часов и длятся до 5 дней после резкой отмены. В течение примерно 15 дней постепенно уменьшается выраженность синдрома отмены. Вероятность развития судорог и делирия с возможным смертельным исходом больше при резкой отмене фенобарбитала после длительного применения у людей, которые имеют лекарственную зависимость. Внезапная отмена фенобарбитала при эпилепсии может привести к развитию эпилептического статуса или припадка.

При использовании фенобарбитала для терапии эпилепсии рекомендован контроль его содержания в крови. При продолжительной терапии необходимо периодическое определение содержания фолата в крови, контроль функционального состояния почек и печени, картины периферической крови. При необходимости применения барбитуратов во время родов роды рекомендовано принимать в условиях готовности реанимационного оборудования.

Во время терапии фенобарбиталом нельзя употреблять алкогольные напитки (спиртное). Не использовать фенобарбитал при работе водителям транспортных средств и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстрой физической и психической реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим барбитуратам), латентная или манифестирующая порфирия в анамнезе, респираторные болезни, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей или одышкой; почечная или/и печеночная недостаточность, алкоголизм, миастения, наркотическая или лекарственная зависимость (в том числе и наличие ее в анамнезе), кормление грудью, беременность (в особенности 1 триместр).

Ограничения к применению

Суицидальные наклонности или/и депрессия, нарушения функционального состояния почек или/и печени, бронхиальная астма в анамнезе, гипертиреоз, гиперкинез, гипофункция надпочечников, постоянная или острая боль, детский возраст, беременность (2 и 3 триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием фенобарбитала противопоказан в 1 триместре беременности (из-за возможности тератогенного действия). Использование фенобарбитал при беременности возможно только по строгим показаниям, когда отсутствует возможность применения других средств. Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что использование барбитуратов женщинами во время беременности является причиной повышения частоты аномалий плода. У новорожденных, чьи матери использовали фенобарбитал в 3 триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости. Имеются данные о том, что использование фенобарбитала как противосудорожного средства при беременности вызывает нарушения свертывания крови у новорожденных, что может стать причиной развития кровотечений в неонатальном периоде. Использование фенобарбитал во время родов может привести к угнетению дыхания у новорожденного, особенно недоношенного. На время терапии фенобарбиталом необходимо прекратить кормление грудью (может угнетать центральную нервную систему у грудных детей).

Побочные действия фенобарбитала

Нервная система: сонливость, угнетение дыхательного центра, летаргия, головокружение, нервозность, головная боль, тревога, атаксия, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение процесса мышления, гиперкинезия (у детей), эффект последействия (ощущение разбитости, астения, вялость, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций), парадоксальная реакция (бессонница, необычное возбуждение) - в особенности у пожилых и ослабленных пациентов, детей;
кровь и система кровообращения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, брадикардия, гипотензия, сосудистый коллапс;
система пищеварения: тошнота, запор, рвота;
аллергические реакции: крапивница или кожная сыпь, местные отеки (особенно щек, век или губ), эксфолиативный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), возможен летальный исход;
прочие: при продолжительном использовании - дефицит фолатов, поражения печени (желтушность кожи и склер), остеомаляция, гипокальциемия, импотенция, нарушение либидо, вызывает привыкание (примерно через 2 недели лечения), синдром «отдачи» и отмены, лекарственную зависимость (физическую и психическую).

Взаимодействие фенобарбитала с другими веществами

Фенобарбитал усиливает метаболизм препаратов, которые биотрансформируются в печени, и уменьшает эффекты: непрямых антикоагулянтов, включая и аценокумарол, варфарин, фениндион и других, препаратов наперстянки, кортикостероидов, метронидазола, хлорамфеникола, доксициклина, трициклических антидепрессантов, салицилатов, эстрогенов, парацетамола и других. Фенобарбитал уменьшает всасывание гризеофульвина и его содержание в крови. Действие барбитуратов на метаболизм противосудорожных препаратов (производных гидантоина, включая и фенитоин) непредсказуем. Вальпроат натрия, вальпроевая кислота увеличивают содержание фенобарбитала в крови. Фенобарбитал уменьшает содержание в плазме клоназепама, карбамазепина. Ингибиторы МАО пролонгируют эффекты фенобарбитала. При совместном использовании фенобарбитала с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая и снотворные, седативные, анксиолитики, некоторые антигистаминные), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект.

Передозировка

Признаки отравления фенобарбиталом могут не проявляться после его приема в течение нескольких часов. Доза, при которой развиваются токсические эффекты, значительно варьирует. Серьезное отравление у взрослых вызывает прием внутрь 1 г фенобарбитала, прием 2–10 г обычно вызывает смертельный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала в крови человека равна 5–40 мкг/мл, смертельная - 100–200 мкг/мл.

Отравление барбитуратами необходимо дифференцировать с интоксикацией бромидами, алкогольным опьянением, с различными неврологическими расстройствами. Признаки острой интоксикации фенобарбиталом: необычные движения глаз, нистагм, атаксия, тяжелая спутанность сознания, выраженные сонливость и слабость, смазанная речь, головокружение, возбуждение, головная боль, дыхание Чейна - Стокса, угнетение дыхания, отсутствие или ослабление рефлексов, олигурия, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), гипотензия, тахикардия, гипотермия, слабый пульс, цианоз, геморрагии (в месте надавливания), липкая и холодная кожа, кома. При тяжелой интоксикации может развиться сосудистый коллапс с уменьшением тонуса периферических сосудов, отек легких, апноэ, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке, угрожающей жизни, возможно подавление электрической активности мозга, его не стоит расцениваться как клиническую смерть, так как данный эффект полностью обратим, если не успели развиться повреждения, которые связаны с гипоксией. Передозировка фенобарбиталом может стать причиной развития таких осложнений как аритмия, пневмония, почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность.

Терапия острой передозировки фенобарбиталом: ускорение выведения препарата и поддержание жизненно важных функций организма. Для уменьшения всасывания препарата (если фенобарбитал полностью не всосался в желудочно-кишечном тракте) - вызов рвоты (если больной находится в сознании, и еще не утратил рвотный рефлекс) с дальнейшим приемом активированного угля, но необходимо принять меры для профилактики аспирации рвотных масс. Если противопоказан вызов рвоты, то нужно промыть желудок. Для ускорения выведения всосавшегося фенобарбитала принимают солевые слабительные, для ощелачивания мочи используют щелочные растворы, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек). Проводят контроль водного баланса и жизненно важных функций. Поддерживающие меры: обеспечение проходимости респираторных путей, возможно использование кислорода и применение искусственной вентиляции легких; поддержание нормального артериального давления и температуры тела; при необходимости проведение инфузионной терапии или прочих противошоковых мероприятий; принять меры для профилактики пролежней, гипостатической пневмонии, аспирации и прочих осложнений; назначение антибиотиков при подозрении на пневмонию; рекомендовано избегать перегрузки натрием или жидкостью, в особенности при нарушении функции системы кровообращения. При тяжелых отравлениях, развитии шока или анурии, возможно проведение гемодиализа или перитонеального диализа. Признаки хронической интоксикации фенобарбиталом: постоянная раздражительность, нарушение сна, ослабление способности к критической оценке, сонливость, слабость, апатия, нарушение равновесия, головокружение, спутанная речь, выраженная спутанность сознания; возможны: возбуждение, галлюцинации, судороги, нарушение функций системы кровообращения, почек, желудочно-кишечного тракта. Лечение хронической интоксикации: постепенное уменьшение дозы до полной отмены препарата, симптоматическая терапия и психотерапия.

Клинико-фармакологические группы

02.031 (Фитопрепарат с седативным и спазмолитическим действием)
02.025 (Снотворный и седативный препарат. Противосудорожное средство)
02.032 (Препарат с седативным и спазмолитическим действием)
02.011 (Противосудорожный препарат)
03.012 (Спазмоанальгетик)
03.010 (Анальгетик-антипиретик комбинированного состава)
03.007 (Комбинированный препарат с анальгезирующим действием)
12.001 (Бронхолитический препарат)

Фармакологическое действие

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы - фермента, ответственного за связывание билирубина.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема - 1-3 раза/сут. Для детей - по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.

В/в для взрослых разовая доза - 100-1400 мг, в/м - 10-200 мг. Для детей в/в - 1-20 мг/кг, в/м - 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза - 200 мг, суточная - 500 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана - на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином - уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Применение при беременности и лактации

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - нарушения кальциевого обмена.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Показания

Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков); неотложная терапия острых приступов судорог (в т.ч. связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин); при столбняке (в качестве вспомогательной терапии). В качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха. Гипербилирубинемия (профилактика и лечение).

Противопоказания

Тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL)

. ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) таб. 100 мг: 6, 10 или 5000 шт.
. БЕЛЛАТАМИНАЛ® (BELLATAMINAL) таб., покр. оболочкой 100 мкг+300 мкг+20 мг: 30 или 50 шт.
. ПЕНТАЛГИН®-ICN (PENTALGIN-ICN) ◊ таб.: 6, 10, 12, 20 или 24 шт.

. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельн. 15 мл или 25 мл
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ таб.: 20 или 100 шт.

. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.

. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. ВАЛОКОРДИН (VALOCORDIN) ◊ капли д/приема внутрь 20 мл или 50 мл: фл.
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл
. ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) таб. 50 мг: 6, 10 или 5000 шт.
. ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) таб. д/детей 5 мг: 6 и 10 шт.
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) таб. 100 мг: 6,12 и 1800 шт.
. ПЕНТАЛГИН®-Н (PENTALGIN-N) ◊ таб.: 10 шт.
. ПАГЛЮФЕРАЛ 3 (PAGLUFERAL 3) таб.: 20 шт.

. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельн. 25 мл или 50 мл


. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) таб. 50 мг: 6, 10, 20 или 6000 шт.
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл
или 50 мл
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл, 25 мл
. ТЕОФЕДРИН-Н® (THEOPHEDRIN-N) таб.: 10 или 20 шт.
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл
. БЕЛЛАТАМИНАЛ (BELLATAMINAL) таб., покр. оболочкой 100 мкг+300 мкг+20 мг: 50 шт.
. САНТОТИТРАЛГИН (SANTOTITRALGIN) ◊ таб. 10 шт.
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. ФЕНОБАРБИТАЛА ТАБЛЕТКИ (PHENOBARBITAL TABLETS) таб. 100 мг: 6 или 10 шт.
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл
. БАРБОВАЛ (BARBOVAL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 25, 30 или 50 мл
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) таб.: 10 или 20 шт.
. САНТОПЕРАЛГИН (SANTOPERALGIN) таб. 10 или 20 шт.

. АНДИПАЛ (ANDIPAL) таб.: 10, 20 или 50 шт.
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельница 25 мл
. СЕДАЛ-М® (SEDAL-M®) ◊ таб.: 10 или 20 шт.
. КВИНТАЛГИН (QUINTALGINE) ◊ таб.: 10 шт.
. ФЕНОБАРБИТАЛА ТАБЛЕТКИ (PHENOBARBITAL TABLETS) таб. 100 мг: 6 шт.
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15, 25 или 50 мл
. ПЕНТАЛГИН® ПЛЮС (PENTALGIN PLUS) ◊ таб.: 12 шт.
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. ПЕНТАБУФЕН (PENTABUFEN) таб. 10 или 20 шт.
. ФЕНОБАРБИТАЛА ТАБЛЕТКИ (PHENOBARBITAL TABLETS) таб. 50 мг: 6 шт.
. ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) таб. 100 мг: 10 шт.
. ВАЛОСЕРДИН (VALOSERDIN) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл, 25 мл или 50 мл.
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельн. 15 мл, 25 мл, 30 мл или 50 мл
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) таб. 100 мг: 6 или 10 шт.
. СЕДАЛЬГИН-НЕО® (SEDALGIN-NEO®) ◊ таб.: 5 или 10 шт.
. КОРВАЛОЛ-МФФ (CORVALOL-MFF) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл, 25 мл
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл
. ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) таб. 100 мг: 6, 10, 12, 18, 20, 30 или 6000 шт.
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 или 20 шт.
. ВАЛОСЕРДИН (VALOSERDIN) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл, 20 мл, 25 или 30 мл.
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 25 мл
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 шт.
. ПИРАЛГИН (PYRALGIN) ◊ таб.: 10 или 20 шт.
. АНДИПАЛ (ANDIPAL) ◊ таб.: 10 или 20 шт.
. КОРВАЛДИН (CORVALDIN) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 25 мл
. КОРВАЛОЛ (CORVALOL) ◊ капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл, 25 мл
. ПАГЛЮФЕРАЛ 2 (PAGLUFERAL 2) таб.: 20 шт.
. ПАГЛЮФЕРАЛ 1 (PAGLUFERAL 1) таб.: 20 шт.
. ТЕТРАЛГИН (TETRALGIN) таб.: 10 или 20 шт.

При депрессиях, расстройствах сна и прочих нарушениях центральной нервной системы врачи прописывают препарат Фенобарбитал. Он устраняет судороги, которыми могут быть вызваны припадки, используется в качестве снотворного лекарственного средства. Медикамент отличается высокой активностью, поэтому при применении следует соблюдать осторожность.

Что такое Фенобарбитал

Препарат Фенобарбитал относится к снотворным и седативным средствам, оказывает противосудорожный эффект. Это действие проявляет активное вещество состава, которым является фенобарбитал натрия из группы барбитуратов. Компонент действующий, поэтому при использовании необходимо соблюдать прописанную врачом дозировку и не превышать количество препарата во избежание проявления побочных действий.

Состав и форма выпуска

Фенобарбитал выпускается в формате таблеток для перорального приема и раствора. В условиях стационара можно встретить чистый порошок вещества, но в продаже средства нет. Состав и описание противоэпилептических препаратов:

	Таблетки
Описание	Белые таблетки в форме плоского цилиндра, с риской и фаской	Прозрачная бесцветная жидкость
Концентрация активного вещества, мг	5, 50 или 100 на 1 шт.
	Кроскармеллоза натрия, лактоза, желатин, картофельный крахмал, стеарат кальция	Вода, пропиленгликоль, гидроксид натрия, этанол
Упаковка	По 6 или 10 штук в контурных ячейковых упаковках	Ампулы по 1 мл, по 10 ампул в пачке

Механизм действия

Активное вещество состава относится к группе барбитуратов, является антагонистом возбуждающих медиаторов (например, глутамата), подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшая моторную активность и индукцию ферментов. Препарат угнетает церебральные функции, дыхательный центр. Малые дозы барбитуратов понижают интенсивность обменных процессов, что вызывает незначительную гипотермию.

Медикамент является индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее способность к дезинтоксикации, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови. Вещество состава обладает эффектами:

• противосудорожным;
• седативным;
• снотворным;
• антигипербилирубинемическим;
• миорелаксирующим;
• спазмолитическим.

Сколько выводится Фенобарбитал из организма

При приеме внутрь препарата достигается медленная, но полная абсорбция. Максимум концентрации вещества в крови определяется через полтора часа, связывается с белками плазмы на 50%,у новорожденных – на 35%. Метаболизм компонента происходит в печени, есть склонность к кумуляции. Вещество выводится из организма за 4-8 суток почками с мочой в виде метаболита глюкуронида. Вещество обнаруживается в грудном молоке, может проникать через барьер плаценты.

В каких лекарствах содержится­

Найти в продаже препараты под названием Фенобарбитал сложно, чаще они имеют другое наименование, но в составе все то же активное вещество. К таким лекарствам относятся Глюферал, Фали-Лепсин, Паглюферал, Беллатаминал. Найти действующий компонент можно и в составе Теофедрина, Тепафиллина, Барбексаклона, Корвалоле и даже Валокордине. Во многих странах продажа препаратов, содержащих фенобарбитал, запрещена, а в некоторых лекарство используют для смертной казни – дают преступнику смертельную дозу.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, препарат находит широкое использование в лечении разных заболеваний. Показания для приема:

• все типы эпилептических припадков, кроме абсансов;
• лечение эпилепсии;
• судороги неэпилептического генеза;
• хорея;
• спастический паралич;
• проблемы со сном, засыпанием, лечение бессонницы;
• возбуждение, тревога;
• страх, панические атаки.

Способ применения и дозировка

В зависимости от дозировки и формы выпуска отличается способ применения препарата. Таблетки принимают внутрь, раствор используют для парентерального введения. В условиях клиники препарат назначается:

1. Малые дозы (0,02 г дважды/сутки) применяются для успокоения и снятия спазма у больных с начальной стадией гипертонии, мигрени или стенокардии. Если наблюдается спазм гладких мышц, сочетать лекарство можно с препаратами красавки, папаверином, спазмолитиками и анальгетиками.
2. Фенобарбитал лечит органические и функциональные заболевания нервной системы в период реконвалесценции. Препарат показывает эффективность в отношении больших судорожных реакций и абортивных припадков, эпилепсии, психомоторных приступах, уменьшает возбудимость. Медикамент не применяется при тонических судорогах и психических пароксизмах.
3. При редких случаях судорог или на начальной стадии их появления применяется 1-2-разовое лечение Фенобарбиталом взрослых. По инструкции, разовая доза равна 200 мг, суточная – 500 мг.
4. При синдроме Жильбера во время обострений желтухи препарат назначается по 120-180 мг/сутки курсом 2-4 недели. При синдроме Криглера-Найяра второго типа лечебная доза составит 3 мг/кг массы тела курсом 2-4 недели.

Таблетки

Для внутреннего перорального применения предназначен Фенобарбитал в таблетках. Взрослая разовая доза равна 100-200 мг, суточная – 1-3 раза/сутки. Детям положено по 1-10 мг/кг веса трижды/сутки. При нарушениях сна взрослые получают 100-200 мг за полчаса-час до сна, для седативного эффекта – 50 мг 2-3 раза/день, для устранения судорог во время эпилепсии– 50-100 мг дважды/сутки. Если у пациента снижена функция печени, требуется коррекция дозы в сторону снижения.

Раствор

Фенобарбитал в форме раствора вводится внутривенно или внутримышечно, дозировка зависит от показаний, возраста больного и тяжести течения болезни. Разовая внутривенная доза для взрослых равна 100-1400 мг, внутримышечная – 10-200 мг. Для детей внутривенно вводят за один раз 1-20 мг/кг веса, внутримышечно – 1-10 мг/кг. Частота инъекций устанавливается врачом. После введения внутривенно препарат начинает действовать через полчаса. Детям до семи лет для нормализации сна дают раствор 0,2% за 35 минут до отхода ко сну.

Порошок

В условиях стационара может применяться порошок Фенобарбитала. Средство применяют для приготовления раствора, который затем используют для перорального или парентерального приема. Кратность употребления составляет 1-3 раза/сутки дозой 10-200 мг. Для седативного эффекта используется дозировка 0,03-0,05 г 2-3 раза/сутки, для спазмолитического – 0,01-0,05 г 2-3 раза/сутки.

Особые указания

Применяя препарат, нужно быть готовым к проявлению различных эффектов и осложнений. Узнайте о них из раздела особых указаний инструкции:

1. Медикамент может вызывать привыкание через две недели приема на физическом и психическом уровне, возможен синдром отмены (проявляется головными болями, кошмарными сновидениями, сонливостью или бессонницей).
2. Замедляет скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому при лечении стоит отказаться от управления транспортом и опасными механизмами.
3. Прием Фенобарбитала противопоказан во время лактации и беременности.

Фенобарбитал для новорожденных

Препарат может применяться при развитии гемолитической болезни новорожденных. Он повышает дезинтоксикационную функцию печени и сокращает содержание билирубина в сыворотке крови. Прием препарата на последнем триместре беременности приводит к увеличенному риску развития физической зависимости новорожденного от лекарства и синдрому отмены.

Последний может проявляться остро, включает эпилептические припадки и повышенную возбудимость сразу после рождения или на протяжении первых двух недель. Применение препарата во время родов приводит к угнетению ЦНС. Если средство применяется во время вынашивания в качестве противосудорожного, что повышает риск развития кровотечений у ребенка в первые дни жизни.

Лекарственное взаимодействие

Из-за высокой активности действующего вещества применять его с другими лекарствами следует с осторожностью. Следующие комбинации рискованны:

• Фенитоин, вальпроаты увеличивают концентрацию вещества в крови;
• Резерпин понижает противосудорожное действие, а Ампитриптилин, Ниаламид, Диазепам и Хлордиаазепоксид – повышают;
• медикамент снижает эффективность салицилатов и ацетилсалициловой кислоты, пероральных контрацептивов, концентрацию непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, Гризеовульфина, Доксициклина, эстрогенов;
• Ацетазоламид понижает реабсорбцию препарата и приводит к повышению метаболизма, ослабляет его эффект;
• Атропин, аналептики, психостимулирующие вещества снижают снотворный эффект медикамента;
• препарат понижает активность антибиотиков, сульфаниламидов, препаратов, угнетающе действующих на ферменты печени.

Фенобарбитал и алкоголь

Активное вещество усиливает действие алкоголя, поэтому данное сочетание находится под запретом. На протяжении всего времени терапии рекомендуется воздерживаться от приема спиртных напитков и лекарств, содержащих этанол. Если этим правилом пренебречь, может серьезно пострадать печень, повысится риск нарушения центральной нервной системы.

Побочные действия

При приеме барбитуратов можно столкнуться с проявлением побочных эффектов. Самыми распространенными из них являются:

• астения, слабость, головокружение, атаксия;
• возбуждение;
• галлюцинации, депрессия, кошмары;
• синкопе, бессонница, рахит;
• гемолитические нарушения;
• агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• снижение давления, кожная сыпь, аллергические реакции;
• крапивница, отек век, лица и губ, трудности с дыханием;
• дерматит, эритема, лекарственная зависимость.

Передозировка­

Токсическое отравление Фенобарбиталом возможно при длительном применении или употреблении дозы, превышающей рекомендуемую. Симптомами передозировки служат головокружение, заторможенность, слабость рефлексов, сонливость. У человека поднимается или снижается температура тела, сужаются зрачки, развивается гипотензия, сердце учащенно бьется. Тяжелыми проявлениями являются кома, отек легких, снижение активности мозга, сердечная недостаточность. Токсическая доза 2-10 г ведет к летальному исходу.

Хроническая токсичность проявляется раздражительностью, спутанностью сознания, нарушениями сна, ослаблением способности к критической оценке. Антидот Фенобарбитала не найден. Лечение передозировки и отравления состоит в промывании желудка, приеме активированного угля, проведении дезинтоксикации и симптоматической терапии. Оно направлено на поддержание всех функций организма.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается ослабленным больным, детям. Противопоказаниями для приема становятся:

• печеночная недостаточность;
• нарушение функции почек;
• лекарственная зависимость;
• гиперкинез;
• анемия;
• миастения;
• порфирия;
• сахарный диабет;
• гипофункция надпочечников;
• гипертиреоз;
• бронхообструктивные заболевания;
• активная стадия алкоголизма;
• беременность, грудное вскармливание.

Условия продажи и хранения

Препарат можно купить только по рецепту, поскольку он входит в список сильнодействующих и ядовитых веществ. Хранить его нужно вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Выделяют прямые и косвенные аналоги Фенобарбитала. Первые сходны с ним по активному составному элементу и эффекту, вторые – только по проявляемому действию, но действующий компонент у них разный. Заменить препарат можно следующими лекарствами:

• Фенбитал;
• Бензобитал;
• Бензонал;
• Глюферал;
• Фали-Лепсин;
• Теофедрин;
• Паглюферал;
• Тепафиллин.

Цена Фенобарбитала

Купить Фенобарбитал можно в аптеках или через интернет-площадки. Цены на препарат разнятся в зависимости от формы выпуска и количества таблеток/объема раствора в пачке. Примерная стоимость медикамента по Москве и Санкт-Петербургу составит:

Видео

Навигация

В начале XX века фармакологическая компания «Байер» выпустила на рынок сильнодействующее снотворное и седативное средство «Люминал». В течение сорока лет продукт оставался лидером в своей фармакологической группе, пока не появились бензодиазепины. Сегодня потребителям больше известно торговое наименование «Фенобарбитал», происходящее от названия действующего компонента. Несмотря на обилие и разнообразие аналогов, синтетическое средство до сих пор активно используют для купирования судорожных синдромов. Врачи предупреждают, что только при соблюдении условий инструкции по применению «Фенобарбитала» можно рассчитывать на лечебный эффект при минимальных рисках.

Состав

Основное действующее вещество препарата – фенобарбитал. Это белый порошок кристаллической структуры со слабым горьким вкусом, без запаха. Он почти не растворяется в обычной воде, плохо – в кипящей, хорошо – в щелочах и спирте. В зависимости от лекарственной формы присутствуют дополнительные компоненты, придающие продукту нужную структуру, физические свойства. Фенобарбитал входит в состав таких распространенных препаратов, как «Корвалол», «Валокордин».

Форма выпуска

Производители предлагают разнообразные формы выпуска «Фенобарбитала». В последнее время оборот препарата ограничен, но заменять один лекарственный вид состава другим можно только с разрешения врача и по разработанной им схеме.

В аптеках можно найти:

• таблетки – круглые, белые, плоские элементы по 50 или 100 мг активного вещества для взрослых. Для детей «Фенобарбитал» выпускается в таблетках по 5 мг с повышенным содержанием сахарозы;
• раствор – прозрачный, бесцветный состав 0,2% концентрации в ампулах по 1 мл;
• порошок – чистое вещество, которое используется только в условиях стационара.

Работа с каждой из перечисленных лекарственных форм сопровождается своей спецификой. Правила применения продуктов должны быть установлены лечащим врачом с учетом условий, приведенных в инструкции от производителя.

Фармакологическое действие

«Фенобарбитал» входит в фармакологическую группу противоэпилептических, седативных и снотворных средств. Он относится к барбитуратам длительного действия.

Химические и биологические свойства продукта позволяют официально не относить его к наркотикам в отличие от некоторых барбитуратов промежуточного или короткого типа работы. Синтетический состав активно применяется для борьбы с нарушениями сна, проявлениями интоксикации организма, судорогами различной этиологии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата прослеживается на клеточном уровне. Компонент вызывает стимуляцию рецепторов нервной системы, меняя принципы течения обменных процессов, химических реакций. Результатом становится снижение возбудимости клеточных мембран, торможение нервной активности, угнетение передачи импульсов между нейронами.

Реакция организма на применение лекарства «Фенобарбитал»:

• снятие судорожного синдрома за счет блокировки появления и распространения нервных импульсов;
• уменьшение объема свободного билирубина в крови на фоне изменения ферментной активности. Эта особенность продукта позволяет стимулировать «чистящие» свойства печени, повышать качество ее работы при интоксикации;
• слабый обезболивающий эффект, но не исключена и усиленная реакция на раздражитель;
• снижение нервного напряжения, появление чувства успокоения, сон. Достигается путем подавления сенсорной активности зон коры головного мозга. Такой сон отличается от физиологического укорочением некоторых фаз процесса. Он наступает в течение 30-60 минут, в среднем длится 6-8 часов. При регулярном приеме через 10-14 дней терапевтическая польза продукта снижается;
• седативное действие при использовании малых доз препарата;
• притупление выраженности признаков нейровегетативных расстройств при использовании состава в комплексе со спазмолитиками и/или вазодилататорами;
• передозировка активным компонентом провоцирует угнетение дыхательного центра в головном мозге, притупляет его чувствительность к углекислому газу, уменьшает дыхательный объем;
• снижение артериального давления при использовании больших доз;
• снятие повышенного тонуса гладкой мускулатуры органов пищеварения;
• замедление скорости течения обменных процессов;
• легкое понижение температуры тела.

После перорального приема основной компонент всасывается в тонком кишечнике, его максимальная концентрация в крови отмечается через 1-2 часа. Продукт равномерно распределяется по телу, в тканях головного мозга его объем минимален.

Биодоступность составляет 80%, связь с белками крови взрослого достигает 50%, новорожденного – до 40%. Средство хорошо проникает через плаценту, грудное молоко.

Выведение продукта занимает несколько дней, что создает риск накопления вещества или его метаболитов в тканях. Период полувыведения в среднем составляет от 2 до 4 дней для взрослых, до 7 суток для новорожденных. При нарушении функции почек вещество держится в организме дольше, что надо учитывать при подборе доз и составлении графика терапии. Лекарство перерабатывается тканями печени с образованием неактивных продуктов распада. До 50% состава выводится из организма в неизмененном виде, остальное выходит с мочой.

Показания к применению

Многопрофильное влияние препарата на организм позволяет использовать его при самых разных патологиях. Повышенная химическая активность, которая проявляется в сочетании с другими лекарствами, повышает эффективность ряда комплексных подходов. В инструкции по применению «Фенобарбитала» или «Люминала» приведена базовая информация по продукту. Окончательное решение по целесообразности подхода принимает врач.

Показания к применению медикамента:

• эпилептические припадки разного типа, периодичности, степени тяжести. Исключение составляют абсансы;
• судороги, не связанные с эпилепсией;
• паралич мышц спастического типа;
• патологическое возбуждение, особенно сопровождаемое тревогой и/или страхом;
• гемолитическая болезнь новорожденных;
• хорея;
• нарушение режима и/или качества сна;
• необходимость проведения премедикации;
• повышенная концентрация билирубина в крови при хроническом холестазе, патологических или физиологических состояниях новорожденных;
• инфекционные заболевания (корь, оспа, коклюш и другие) – в составе комплексной терапии.

В наркологии посредством применения «Фенобарбитала» пациентам помогают справиться с проявлениями абстинентного синдрома на фоне алкогольной зависимости. Сочетание спиртных напитков с медикаментом сопряжено с серьезными рисками, поэтому такая терапия проводится строго под контролем медработников.

Противопоказания

Производитель приводи массу состояний, при которых от применения средства лучше воздержаться. В случае наличия у пациента относительных запретов терапию рекомендуется проводить под контролем врача. По возможности при любых ограничениях средство заменяют аналогом из соответствующей терапевтической группы.

Перечень абсолютных противопоказаний к использованию лекарства:

• бурная реакция организма на основной компонент, повышенная чувствительность к любым барбитуратам;
• сниженная работоспособность почек и/или печени тяжелой степени;
• проблемы с обменом веществ, например, сахарный диабет, поражение щитовидной железы, надпочечников;
• первый триместр беременности – высок риск нарушения развития эмбриона;
• грудное вскармливание;
• миастения любой степени выраженности;
• порфирия в истории болезни;
• хронический алкоголизм, наркотическая зависимость в активной фазе или анамнезе;
• анемия тяжелой степени;
• заболевания органов дыхания, которые сопровождаются одышкой, обструкцией бронхов.

Отдельно выделяют ряд состояний, при которых проведение лечения требует особой осторожности. В повышенном внимании врачей нуждаются лица с депрессией, попытками суицида в анамнезе, бронхиальной астмой, гиперкинезом. Снижение функциональности почек и/или печени должно сопровождаться корректировкой дозировок. Под контролем медицинского персонала обычно ведется лечение беременных женщин (II и III триместры), детей любого возраста. Медикамент не рекомендуется принимать пациентам с постоянной или острой болью.

Побочные действия

Применение «Фенобарбитала» нередко сопровождается сонливостью, снижением активности и внимания. Если явления не доставляют существенного дискомфорта, их считают вариантом нормы.

В противном случае лечение нужно остановить, а пациенту подобрать менее агрессивный препарат. Практически все побочные действия, которые могут возникнуть на фоне лечения, становятся показанием к прекращению приема средства. Окончательное решение в каждом конкретном случае принимает лечащий врач, основываясь на степени выраженности симптомов, наличии признаков положительной динамики.

Возможные побочные эффекты терапии:

• неврологические – сильная сонливость, вплоть до патологически затягивающегося сна. Головокружение, проблемы с координацией, головная боль, заторможенность, депрессия. Иногда вместо снотворного действия возникает бессонница, пациента мучают кошмары. У пожилых и ослабленных пациентов не исключена парадоксальная реакция в виде крайней степени возбуждения. При длительном приеме средства возможны галлюцинации, тремор конечностей, снижение интеллекта;
• диспепсические – тошнота или рвота, задержка стула. Длительный прием может проявиться в ухудшении работы печени;
• реологические – снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов и/или эритроцитов в крови;
• сердечно-сосудистые – замедление пульса, медленное снижение или резкое падение артериального давления;
• иммунные – аллергический ответ в виде крапивницы, проблем с дыханием, отечности отдельных частей лица. В редких случаях развивается злокачественная экссудативная эритема, возможна смерть пациента;
• со стороны органов чувств – непроизвольные колебания глазных яблок;
• со стороны опорно-двигательного аппарата – изменение химического и структурного состава костей, рахит.

При длительном приеме медикамента его активное вещество начинает накапливаться в тканях, развивается лекарственная зависимость. Если после этого неправильно провести выход из терапии, у пациента разовьется синдром отмены.

В течение первых 12 часов появляются тревога, подергивания мышц, тремор рук, головокружение. Могут возникать слабость, тошнота и рвота, появляются проблемы со сном, больного мучают кошмары. Далее возникает основная симптоматика в виде галлюцинаций, судорог. Нередко отмечаются признаки психической медикаментозной зависимости, которые сопровождаются снижением либидо. Для предупреждения таких негативных последствий отмену препарата проводят постепенно, схема подбирается лечащим врачом.

Инструкция по применению «Фенобарбитала»: способ и дозировка

В аннотации к продукту приводится подробная информация по принципам проведения терапии. Несмотря на это, лекарственные дозировки должны подбираться врачом. Они зависят от возраста пациента, его физического состояния, физиологических особенностей, диагноза, ожидаемых результатов. Обычно стартовая суточная доза представлена терапевтическим минимумом, подходящим для конкретного случая. Его повышают только при отсутствии признаков положительной динамики.

Основные принципы применения лекарства:

• при эпилепсии – взрослым начинают давать по 50 мг дважды в день. Дозу постепенно повышают, пока не будет установлен объем, снимающий припадки. Для детей предусмотрен такой же график, но дозы подбирают в соответствии с возрастом. Разовый объем для малыша меньше 6 мес. – 5 мг, до года – 10 мг, до 2 лет – 20 мг, до 4 лет – 30 мг, до 6 лет – 40 мг, до 9 лет – 50 мг, до 14 лет – 75 мг;
• внутрь состав принимают за 30-40 минут до еды;
• резкий отказ от препарата при эпилепсии грозит не только синдромом отмены, но и развитием эпилептического статуса, учащением припадков;
• максимальный разовый объем препарата для взрослого – 200 мг, суточный – 500 мг;
• детям до 3 лет таблетки измельчают в порошок, который разводят небольшим количеством воды до образования суспензии;
• при проблемах со сном – препарат дают взрослым однократно по 100-200 мг за 30-60 минут до отхода ко сну. Детская доза подбирается в соответствии с возрастом, начиная с 5 мг;
• при повышенном содержании билирубина в крови – детям до 12 лет в течение 3-5 суток дают лекарство из расчета от 3 до 8 мг на 1 кг массы тела в день. Детям старше 12 лет назначают по 90-180 мг активного компонента. Терапевтический объем делят на 2-3 подхода;
• в качестве премедикации состав дают пациентам старше 6 месяцев по 1-3 мг на 1 кг веса за 60-90 минут до манипуляции.

Маленьким детям препарат нередко дают в виде раствора 0,2% концентрации для приема внутрь. В этом случае можно не обращать внимания на график приема пищи. Дозировки и в этом случае используются стандартные, если иное не предусмотрено схемой лечения.

Передозировка «Фенобарбитала»

Привыкание и синдром отмены – не единственное, чем опасен барбитурат. При его приеме существует вероятность развития хронического токсического отравления или острой передозировки. При попадании в организм 1 г активного вещества возможны серьезные негативные последствия. Для взрослого человека 2 г препарата – потенциально смертельная доза.

Острое состояние проявляется атаксией, спутанностью сознания, головной болью, сильной слабостью и сонливостью или крайним возбуждением. У пациента отмечается олигурия, снижение артериального давления, падение температуры тела, замедление пульса, цианоз. При отсутствии своевременной медицинской помощи зрачки сужаются, ослабляются или пропадают рефлексы, пульс слабеет, в точках нажима на кожу появляются кровоподтеки. Тяжелое отравление приводит к апноэ, коллапсу, коме, смертельному исходу из-за остановки сердца или дыхания.

Интоксикация на фоне передозировки барбитуратом может приобретать вид клинической смерти, что объясняется подавлением электрической активности головного мозга. В этом случае важно правильно поставить диагноз. Если со времени развития экстренного состояния еще не прошло много времени, и гипоксия не привела к необратимым изменениям в мозговом веществе, то явление полностью обратимо.

Хроническое отравление «Фенобарбиталом» характеризуется плохим настроением, апатией, раздражительностью, проблемами со сном, снижением интеллекта. Нередко пострадавшие жалуются на головокружение, проблемы с координацией, нарушение равновесия, общую слабость, спутанность речи, сонливость. В запущенных случаях возникают судороги, галлюцинации, сбои в работе пищеварительного тракта, сердца, сосудов, почек.

Специального антидота, нейтрализующего действие препарата, не существует. В качестве первой помощи при острой передозировке надо как можно быстрее вывести «Фенобарбитал» из организма. Дополнительно проводится симптоматическая терапия по показаниям. После выполнения манипуляций, направленных на стабилизацию жизненно важных функций организма, пострадавшего транспортируют в стационар.

Принципы лечения пациента с передозировкой «Фенобарбиталом»:

• предупреждение дальнейшего всасывания активного вещества путем вызова рвоты, промывания желудка;
• прием активированного угля, слабительных солевых и щелочных растворов, проведение форсированного диуреза;
• нормализация АД, предупреждение блокировки дыхательных путей, при необходимости подача кислорода;
• проведение противошоковых мер при тяжелом состоянии пациента;
• предупреждение перенасыщения тела натрием или жидкостью;
• гемодиализ при опасной для жизни интоксикации.

После выведения пациента из критического состояния мероприятия не завершаются. Передозировка барбитуратом может стать провокатором застойной сердечной недостаточности, пневмонии, проблем в работе почек, нарушения сердечного ритма. Хроническое отравление медикаментом лечится путем постепенного отказа от продукта. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Повышенная химическая активность продукта обязывает с осторожностью включать его в состав комплексной терапии. Любые медикаментозные сочетания в этом случае должны контролироваться лечащим врачом.

Описание к препарату указывает на ряд особенностей:

• кофеин угнетает снотворные свойства продукта;
• ингибиторы МАО и «Метилфенидат» повышают токсичность основного вещества и его тормозящее нервную систему действие путем повышения концентрации в плазме крови;
• обширный перечень препаратов начинает действовать интенсивнее или слабее под влиянием фенобарбитала (некоторые контрацептивы, ксантины, антидепрессанты, антикоагулянты);
• в сочетании с ацетазоламидом состав провоцирует развитие рахита, остеомаляции;
• вальпроевая кислота стимулирует седативное действие продукта, вплоть до летаргии;
• действие некоторых блокаторов кальциевых каналов угнетается из-за снижения их концентрации в плазме крови;
• фенобарбитал снижает эффективность парацетамола, создавая при этом токсическое воздействие на печень;
• активные вещества в психотропных средствах и седативных препаратах под влиянием медикамента способны спровоцировать угнетение дыхания.

Это лишь базовые моменты, которые выделяются отдельно из-за высокой частоты применения продуктов в таких сочетаниях. К использованию барбитуратов надо относится с осторожностью на фоне антибактериальной терапии, применения противогрибковых средств, аналептиков и многих других составов.

Особые указания

Фенобарбитал воздействует на центральную нервную систему, влияет на активность ферментов печени. Он по-разному воспринимается людьми, оказывает особое влияние на пожилых и детей. Есть несколько моментов, которые надо учитывать для получения максимального эффекта от терапии при минимальных рисках.

• при проблемах с печенью препарат назначают в уменьшенных дозах;
• для лечения бессонницы средство применяют все реже, заменяя менее агрессивными аналогами;
• возникновение кожной реакции – показание к отмене продукта;
• наличие в истории болезни крапивницы, ангионевротического отека или бронхиальной астмы в разы повышает вероятность развития непереносимости основного компонента;
• курсовой прием «Фенобарбитала» должен сопровождаться регулярной оценкой работы печени, почек, состава крови;
• клинические проявления депрессии могут усилиться под влиянием медикамента;
• дети на прием барбитуратов нередко реагируют появлением признаков раздражительности, гиперактивности, нездорового возбуждения;
• беременным женщинам средство можно принимать только при наличии строгих показаний и невозможности подобрать менее опасный аналог. Даже при соблюдении всех предостережений такие манипуляции грозят аномалиями развития ребенка. Использованные на поздних сроках барбитураты способны провоцировать лекарственную зависимость у новорожденных;
• прием препарата при беременности на самых поздних сроках или во время родов можно проводить только при шаговой доступности реанимационного оборудования.

Даже разовый прием «Фенобарбитала» приводит к снижению концентрации внимания, развитию сонливости. На период лечения лучше отказаться от управления транспортными средствами, работы на опасном производстве.

Условия продажи

Продукт нельзя приобрести в аптеке без рецепта, выписанного лечащим врачом.

Условия хранения

Препарат следует держать в недоступном для детей, затемненном, прохладном, сухом месте.

Срок годности

Продукт должен быть использован в течение 5 лет с момента изготовления, если иное не указано на упаковке.

Новорожденным

Применение «Фенобарбитала» детьми показано при гемолитической болезни. Препарат, повышая дезинтоксикационные свойства печени, снижает концентрацию билирубина в сыворотке, ослабляет клиническую картину. Для новорожденных предусмотрены таблетки с минимальной концентрацией вещества, разработаны щадящие схемы терапии. Лечение проводится в стационаре, параллельно обязательно контролируются жизненные показатели малыша.

«Фенобарбитал» и алкоголь

Одновременное употребление препарата и спиртных напитков опасно для здоровья и жизни человека. Вред для организма обусловлен двойным угнетающим воздействием на центральную нервную систему. На весь период терапии следует отказаться от алкоголя в любом виде. В противном случае последствия будут непредсказуемыми, вплоть до летального исхода.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фенобарбитал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Фенобарбитала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фенобарбитала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, хореи и спастического паралича у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Фенобарбитал - относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Метаболизируется в печени. Кумулируется в организме. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

• эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов);
• судороги неэпилептического генеза;
• хорея;
• спастический паралич;
• нарушения сна;
• возбуждение;
• тревога;
• страх.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 50 мг (в дозировке для детей), 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Для взрослых:

• нарушения сна: 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна;
• в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза в сутки;
• в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза в сутки.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Таблетки для детей (5 мг и 50 мг)

Детям (за 30-40 мин до еды - 2 раза в день) в возрасте до 6 месяцев - разовая доза 5 мг, 6 месяцев - 1 год соответственно - 10 и 20 мг, 1-2 года - 20 мг, 3-4 года - 30 мг, 5-6 лет - 40 мг, 7-9 лет - 50 мг, 10-14 лет - 75 мг.

Побочное действие

• астения;
• головокружение;
• общая слабость;
• атаксия;
• нистагм;
• галлюцинации;
• депрессия;
• кошмарные сновидения;
• нарушения сна;
• нарушение остеогенеза и развитие рахита;
• тошнота, рвота;
• запор;
• агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения;
• снижение АД;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• отечность век, лица и губ;
• затрудненное дыхание;
• эксфолиативный дерматит;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• лекарственная зависимость.

Противопоказания

• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
• гиперкинезы;
• миастения;
• выраженная анемия;
• порфирии;
• сахарный диабет;
• гипофункция надпочечников;
• гипертиреоз;
• депрессия;
• бронхообструктивные заболевания;
• активный алкоголизм;
• беременность;
• период лактации;
• в дозировке 100 мг не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки, содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Для детей (в том числе грудничков и новорожденных) используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала.

Особые указания

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.

Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Аналоги лекарственного препарата Фенобарбитал

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Люминал;
• Фенобарбитал таблетки для детей.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.