Изопринозин - официальная* инструкция по применению. Ограничения к применению

Брутто-формула

C 52 H 78 N 10 O 17

Фармакологическая группа вещества Инозин пранобекс

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

36703-88-5

Фармакология

Фармакологическое действие - противовирусное, иммуностимулирующее .

Увеличивает суммарное число T-лимфоцитов и выработку ими интерлейкина−2, нормальных клеток-киллеров и T-хелперов, улучшает соотношение хелпер/супрессор; стимулирует хемотаксическую и фагоцитарную активность моноцитов, макрофагов (синтез в них интерлейкина−1) и полиморфно-ядерных клеток; усиливает синтез РНК и рибосомального белка. Одновременно подавляет репликацию ДНК и РНК вирусов посредством связывания с рибосомами клетки и изменения их стереохимического строения.

После приема внутрь в дозе 1500 мг C max инозина достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Инозин метаболизируется с образованием мочевой кислоты. T 1/2 инозина — 50 мин, T 1/2 1-(диметиламино)−2-пропанол−4-(ацетиламино)бензоата (второй составляющей комплекса) — 3-5 ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Применение вещества Инозин пранобекс

Вирусные инфекции у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster (включая ветряную оспу), вирусами кори, паротита, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр; вирусный бронхит; острые и хронические вирусные гепатиты B и C; заболевания, вызванные вирусом папилломы человека; подострый склерозирующий панэнцефалит; хронические инфекционные заболевания мочевыводящей и дыхательной систем; профилактика инфекций при стрессовых ситуациях; период реконвалесценции у послеоперационных больных и людей, перенесших тяжелые заболевания; иммунодефицитные состояния; проведение лучевой терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперурикемия, почечная недостаточность, нефро- и уролитиаз, склонность к экстрасистолии, аутоиммунные заболевания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Инозин пранобекс

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, ощущение переутомления, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ : в начале лечения диспептические явления (тошнота, рвота, диарея).

Прочие: преходящее повышение содержания мочевой кислоты в крови и моче, аллергические реакции, в отдельных случаях — повышение уровня печеночных трансаминаз, артралгия.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты снижают эффективность (следует избегать одновременного применения).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Инозин пранобекс

Необходимо периодическое определение содержания мочевой кислоты в крови и моче. При длительном применении требуется постоянный контроль функции печени, почек, картины периферической крови.

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), в том числе и грипп, являясь малоконтролируемыми инфекциями, стойко занимают ведущее место в структуре детской инфекционной патологии. Они регистрируются ежегодно в РФ в межэпидемический по гриппу период в возрастной группе от 0 до 14 лет на уровне 75 000-85 000 заболеваний на 100 тыс. населения (≥ в 4 раза, чем у взрослых), без тенденции к снижению, а в год пандемии гриппа (2009) до 97 679,0 случаев ОРВИ на 100 тыс. .

Эти заболевания могут быть обусловлены различными вирусами (табл. 1) и внутриклеточными возбудителями типа Mycoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae .

Наибольшее число заболевших гриппом или другой ОРВИ наблюдается при появлении в циркуляции нового или значительно измененного возбудителя, что и имело место при пандемии гриппа 2009 г., обусловленной пандемическим реассортантом типа A (H1N1) pdm2009, сочетающим в себе гены вируса гриппа свиней (классического, евроазиатского и североамериканского), птиц и человека .

Особенно часто болеют гриппом и ОРВИ дети, составляющие группу риска развития хронических заболеваний носоглотки, бронхов и легких. Число ОРВИ у них составляет 47,1-75,0% всех зарегистрированных заболеваний у детей .

Известно, что клинические особенности и тяжесть течения заболеваний, а также частота развития осложнений обусловлены как патогенностью возбудителей и массивностью заражающей дозы, так и состоянием защиты пациентов . Так как выбор эффективных и безопасных химиотерапевтических средств при ОРВИ весьма ограничен, а зарегистрированные препараты имеют возрастные и специ-фически направленные (в основном только против вируса гриппа) рамки, при лечении детей, особенно раннего возраста, желательно использовать средства c полинаправленной, в том числе с иммуннотропной активностью. При этом необходимо учитывать общие принципы иммунотерапии, которыми являются: наличие у препарата иммуномодулирующих свойств, предпочтительно его естественное происхождение, безопасность, безвредность, отсутствие привыкания, побочных и канцерогенных эффектов и желательно наличие клинически доказанной противовирусной или противобактериальной активности . Необходимыми качествами приемлемости препарата является предсказуемость схемы метаболизма и пути выведения из организма, а также совместимость с другими средствами, используемыми в комплексной терапии. Желателен энтеральный путь введения.

К таким лекарственным препаратам можно отнести Изопринозин (инозин пранобекс), синтетический аналог инозина (САИ), являющегося метаболитом пуринового нуклеозида аденозина — наиболее известного представителя пуринов. Аналогично аденозину, инозин обладает иммуномодулирующей активностью. В отличие от аденозина, инозин химически более стоек, поэтому он широко применяется в медицинской практике. Препарат разрешен для лечения гриппа и ОРВИ на территории РФ, в том числе и у детей с 3-летнего возраста (Регистрационное удостоверение П № 15167/01 от 29.04.2011, выданное Федеральной службой по надзору в сфере здравоохранения и социального развития).

Изопринозин, относящийся к фармакотерапевтической группе «Системное противовирусное средство, код АТХ — J05 AX05», применяется в медицинской практике с 1971 года для лечения клеточно-опосредованных иммунодефицитных состояний, связанных с различными вирусными инфекциями (простой герпес, опоясывающий герпес, цитомегаловирусная инфекция, инфекция Эпштейна-Барр). Как препарат с двойной активностью — противовирусной (доказано экспериментально) и иммуномодулирующей под названием Инозиплекс (Inosiplex) запатентован в США в 1972 году . В 1990 г. был уже зарегистрирован и разрешен к применению более чем в 70 странах мира под различными торговыми наименованиями: Изопринозин (Isoprinosine), Имуновир (Imunovir®), Вируксан (Viruxan®), Виримун (Virimun®), Делиммун (Delimmun®), Инозиплекс (Inosiplex), Инозин пранобекс (Inosine pranobex), Метизопринол (Methisoprinol), Принозин (Prinosine), Модимунал (Modimunal) и т. д. в двух лекарственных формах (таблетки, сироп), которые используются в качестве иммуномодуляторов с противовирусной активностью. Многочисленными исследованиями было показано, что введение высоких доз препарата (≥ 1500 мг/кг/день), в ≥ 30 раз превосходящих терапевтические (50-100 мг/кг/день), практически не сопровождается какими-либо токсическими эффектами. САИ является безопасным продуктом даже при использовании высоких доз .

Изопринозин восстанавливает и усиливает деятельность клеток иммунной системы, стимулирует продукцию антител и образование цитокинов, в том числе и интерферонов, повышает функциональную активность макрофагов, нейтрофилов, лимфоцитов и NK-клеток (англ. Natural killer cells (NK cells)), также, как и аденозин, является антиоксидантом . Кроме того, препарат повышает противовирусную резистентность клеток по отношению ко многом вирусам животных и человека (в том числе и к пандемическому вирусу гриппа типа A (H1N1) pdm2009) .

Авторами статьи была осуществлена экспертная оценка результатов постмаркетингового клинического исследования эффективности включения Изопринозина в терапию ОРВИ у детей путем обработки карт наблюдения за характером течения заболевания у 2503 пациентов, получавших (2311 детей) или не получавших (группа сравнения 192 человека) данный препарат.

В работе использовался Изопринозин в таблетках по 500 мг. Препарат назначали согласно инструкции по 50 (100) мг/кг массы тела/сутки в 2-3 приема.

Период наблюдения составил 4 месяца. Изучение эффективности Изопринозина проводилось силами 121 врача в 13 городах России, в том числе: в Москве, Нижнем Новгороде, Санкт-Петербурге, Барнауле, Ростове-на-Дону, Новосибирске, Волгограде, Самаре, Дзержинске, Воронеже, Перми, Ярославле, Бердске. В составе исследовательской группы были педиатры, реабилитологи, участковые и подростковые терапевты, аллергологи-иммунологи. Все наблюдаемые пациенты получали лечение в амбулаторных условиях. В представленных картах отражались следующие данные: наличие информированного согласия родителей на участие ребенка в наблюдении, город проживания, возраст, пол, масса тела, дата начала заболевания и начала лечения, продолжительность приема препарата, нозологическая характеристика и клиническая симптоматика гриппа или ОРВИ (выраженность и ее продолжительность), а также продолжительность всего заболевания, сопутствующая патология, особенности терапии, заболеваемость ребенка в течение одного года, предшествующего наблюдению, и его заболеваемость, зарегистрированная в течение последующего периода наблюдения (4 месяца). Ни один ребенок, включенный в наблюдение, впоследствии не был исключен из наблюдения в связи с негативной реакцией пациента или его родителей на участие в исследовании.

Результаты и их обсуждение

Из наблюдавшихся 2311 детей, получивших Изопринозин, преобладали дети школьного возраста (в сравниваемой группе дошкольники). Мальчиков было примерно столько же, сколько и девочек. Примерно каждый второй ребенок среди получавших Изопринозин болел чаще 5 раз в течение года, предшествующего наблюдению, что свидетельствует о сниженном иммунном статусе, в то время как в сравниваемой группе таковых оказалось примерно 23,0% случаев.

У большинства детей, получавших САИ, имел место осложненный преморбидный фон (63,6%), в основном в виде рецидивирующих инфекций ЛОР-органов или органов дыхания, а также другой патологии, вызывающей дисбаланс иммунного статуса пациентов (хронические инфекции, проявления аллергозов (кожные и респираторные), бронхиальной астмы (БА) и т. д. (табл. 2). В ряде случаев у одного и того же ребенка наблюдались несколько нозологических единиц. Подобная закономерность была обнаружена и у детей группы сравнения, кроме частоты рецидивирующих процессов в носоглотке и респираторном тракте, которые отмечались статистически значимо реже.

В обеих наблюдаемых группах у пациентов доминировали проявления назофарингита на фоне тех или иных симптомов интоксикации (лихорадочная реакция, головная боль или миалгия, адинамия, вялость, недомогание, снижение аппетита) (табл. 3). У каждого третьего ребенка, преимущественно у получавших Изопринозин, было выявлено поражение гортани или трахеи, а вовлечение в процесс бронхов наблюдалось достоверно чаще среди пациентов группы сравнения. В 13,03% и 8,9% случаев соответственно развивались поражения ЛОР-органов (в основном синуситы, отиты или их сочетания).

Сравнительный анализ данных, отраженных в амбулаторных картах пациентов, показал, что применение Изопринозина у детей всех возрастных групп, независимо от фона, способствовало сокращению продолжительности практически всех симптомов заболевания: лихорадочной реакции, интоксикации и катаральных проявлений в носоглотке (табл. 4). Имело место сокращение общей продолжительности заболевания, в том числе у лиц с осложненным преморбидным фоном, которая у большинства детей, получавших Изопринозин, не превышала 6-8 дней (63,72% и 70,14% соответственно) в сравнении с детьми контрольной группы (25,0% и 4,2% случаев соответственно). Следует отметить, что продолжительность заболевания ≤ 5 дней наблюдалась только у детей основной группы (20-22% случаев у лиц с неосложненным и осложненным преморбидным фоном соответственно).

В период диспансерного наблюдения за детьми (4 месяца) было проведено изучение возможности применения Изопринозина не только с лечебной, но и с профилактической (оздоровительной) целью, использовав проведение нескольких курсов препарата, причем среди получавших его преимущественно были лица дошкольного возраста (65,6% против 34,4% школьников). Последние ограничивались в основном одним курсом введения Изопринозина.

Если заболеваемость ОРВИ в течение предшествующего года, в том числе и за 4 месяца до применения препарата, среди детей, получавших 1 и 2-3 курса препарата, практически была неотличимой, то различия в частоте их регистрации в зависимости от числа проведенных курсов оказались статистически значимы: за период наблюдения среди детей, получавших как 1, так и 2 курса препарата, ни разу не заболело более 80,0% детей, а среди получивших 3 курса таких было 90,9% детей, т. е. Изопринозин способствует достоверному снижению заболеваемости, по крайней мере, еще в течение 4 месяцев даже после одного курса препарата. Увеличение количества курсов до 3 статистически значимо уменьшает частоту развития ОРВИ (табл. 5).

У преобладающего большинства детей и их родителей какие-либо жалобы на негативные реакции, связанные с препаратом, отсутствовали. Частота выявленных нежелательных явлений (НЯ) в ответ на введение Изопринозина была невелика. В основном они были представлены тошнотой (3,25%), сухостью кожных покровов (0,74%) и экзантемой аллергического характера (0,13%). Ни в одном случае не появилось необходимости отмены препарата.

Заключение

Показано, что Изопринозин при включении его в терапию гриппа и ОРВИ у детей дошкольного и школьного возраста, в том числе и с отягощенным преморбидным фоном, обладает доказанной лечебной эффективностью, способствуя статистически значимому сокращению продолжительности симптомов (лихорадочного периода, интоксикации, катаральных симптомов в носоглотке) и, соответственно, всего заболевания в целом. При применении Изопринозина в 20-22% случаев общая продолжительность заболевания составляет менее пяти дней. Препарат блокирует размножение всех респираторных вирусов и способствует быстрому выведению их из организма, снижая интоксикацию и облегчая состояние ребенка. Применение Изопринозина практически не сопровождается развитием нежелательных явлений.

Изопринозин может назначаться детям не только с лечебной, но и с профилактической (оздоровительной) целью, что способствует снижению заболеваемости ОРВИ у 81,0-90,9% получавших препарат.

Преимуществом Изопринозина является его двойное действие — прямое противовирусное и иммуномодулирующее, которое реализуется уже к концу первых суток приема препарата. При этом Изопринозин не влияет на развитие и функции здоровых клеток (отсутствие токсического эффекта), что обеспечивает безопасность препарата при сохранении его высокой эффективности. Это наиболее важный критерий при выборе лекарственного средства в педиатрической практике.

Литература

  1. Инфекционная заболеваемость в РФ за 2011 год // Детские инфекции. 2012. Т. 12. № 1. С. 3
  2. Еропкин М. Ю., Даниленко Д. М., Коновалова Н. И. и др. Выделение и антигенная характеристика вирусов гриппа, циркулировавших в эпидемические сезоны 2009-2011 гг. В кн.: Грипп: эпидемиология, профилактика и лечение. Сб. статей и тезисов. СПб, 2011. С. 37-41.
  3. Балева Л. С. и др. Современные подходы к лечению и реабилитации часто болеющих детей. Медицинская технология. М., 2006, 46 с.
  4. Осидак Л. В., Дриневский В. П., Цыбалова Л. М. и др. Острые респираторные инфекции у детей и подростков: практическое руководство для врачей. 2-е изд., доп. СПб: 2010, 213 с.
  5. Хаитов Р. М., Пинегин Б. В. Основные принципы иммуномодулирующей терапии // Аллергия, астма и клиническая иммунология. 2000. № 1. С. 9-16.
  6. Gordon P., Brown E. R. The antiviral activity of Isoprinosine // Can. J. Microbiol. 1972. 18. P. 1463-1470.
  7. Speirs C. J. Isoprinosine tablets: Pharmacotoxicological Expert Report. Newport, 2001. Dublin. 39 c.
  8. Golebiowska-Wawrzyniak M., Markiewicz K., Kozar A. et al. Immunological and clinical study on therapeutic efficacy of inosine pranobex // Pol. Merkur Lekarski. 2005. Vol. 19 (111). P. 379-382.
  9. Осидак Л. В., Зарубаев В. В., Образцова Е. В., Дриневский В. П. Изопринозин в терапии ОРВИ у часто болеющих детей // Детские инфекции. 2008. № 4. С. 35-41.
  10. Еропкин М. Ю. Изучение противовирусной активности препарата «Изопринозин» in vitro в отношении вируса «свиного гриппа» [штамм A/California/07/09 (H1N1)swn] (отчет). СПб, 2009. 6 с.

Л. В. Осидак, доктор медицинских наук, профессор
Е. В. Образцова, кандидат медицинских наук

ФГБУ НИИ гриппа Минздравсоцразвития России, Санкт-Петербург

Инозин – лекарственный (кардиологический) препарат. Инозин – предшественник АТФ, нуклеозид, это сердечный анаболик.

Описание, форма выпуска, дествие

Фармакологическое действие Инозина:

  • кардиопротекторное;
  • анаболическое;
  • улучшает кровоток в сосудах;
  • метаболическое средство: нормализует и ускоряет обменные процессы;
  • укрепляет сердечную мышцу и ее работу;
  • антиаритмическое;
  • антигипоксическое;
  • повышает устойчивость тканей к кислородной недостаточности;
  • участвует в синтезе нуклеотидов;
  • улучшает регенерацию тканей;
  • повышает активность ферментов;
  • улучшает состояние после ишемии почек;

Состав

Состав препарата:

Форма выпуска

Выпускается как:

  • Таблетки белого цвета, покрыты оболочкой. На вкус горькие. Поэтому принимают целыми, запивая водой, не жуют. Лекарство действительно 3 года. Из аптек отпускается без рецепта. В упаковке 50 таблеток. Стоимость таблеток от 500 рублей.
  • Раствор для инъекций 2%. В упаковке 10 ампул. Срок хранения 2 года. Используют внутривенно.

Показания

Показания к применению:

  • дистрофия сердечной мышцы;
  • состояние после инфаркта;
  • пороки сердца;
  • нарушения ритма сердца;
  • коронарная недостаточность;
  • миокардит;
  • ишемическая болезнь;
  • эндокринные заболевания;
  • нарушенный обмен веществ;
  • гепатит, цирроз;
  • глаукома;
  • дистрофия печени (жировая);
  • язвенные болезни органов пищеварения;
  • отравление медицинскими препаратами;
  • во время операций.

Противопоказания к применению, особые указания, побочные эффекты и аллергия

Инозин противопоказан больным, у которых есть подагра, гиперурикемия . Противопоказан также тем, кто имеет индивидуальную непереносимость составляющих лекарства.

  • Осторожно стоит принимать препарат людям с почечной недостаточностью.

После приема Инозина возможны побочные реакции на коже:

  • покраснения,
  • высыпания,
  • Возможно обострение подагры.

Препарат можно принимать во время беременности и кормления грудью , если не наблюдаются аллергические реакции.

Препарат можно применять с другими лекарственными веществами, но стоит обратить внимание на то, что он усиливает действие инотропных и антиаритмических средств.

Взаимодействие с препаратами и аналоги, применение и дозировка

Прием препарата:

Таблетки Инозина принимают внутрь до еды, запивая водой. Начальная доза не превышает 0,8 г в сутки, после ее могут увеличивать до 2,6 г. Прием препарата делят на несколько приемов (зависимо от дозы).

Длительность курса лечение и количество препарата назначается индивидуально каждому больному . Максимальная длительность лечения Инозином три месяца. Раствор используют для введения внутривенно.

Случаи передозировки не зафиксированы.

Аналоги:

  • Гроприносин. Активный компонент лекарства – инозин пранобекс. Форма выпуска: таблетки. Препарат обдает противовирусным действием, стимулирует иммунитет. Препарат легко всасывается и хорошо усваивается. Можно принимать с другими препаратами. Стоимость препарата от 450 рублей.
  • Рибоксин. Действие рибоксина практически идентично с Инозином. Выпускается Рибоксин в таблетках, в упаковке по 50 шт. Стоимость препарата от 550 рублей. Возможна аллергия на препарат. Доза приема устанавливается специалистом индивидуально.

Регистрационный номер: ПN 015167/01-110210

Торговое название препарата: инозин.

Международное непатентованное название: inosine pranobex.

Фармакотерапевтическая группа: иммуностимулирующее средство, .

Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь.

Состав: инозин, крахмал, вспомогательные вещества.

Инозин пранобекс — это новейший противовирусный препарат, который обладает выраженным иммуностимулирующим действием. Назначается при вирусных инфекциях состояниях, которые характеризуются снижением уровня защитных сил организма человека. Основное действующее вещество препарата это инозин, который получается путем сложного синтеза пуриновых кислот.

Фармакологическое действие препарата инозин пранобекс основано на его способности усиливать продукцию лейкоцитов с направленным против вирусов действием. Это, прежде всего, лимфоциты из группы Т-хелперов и лимфоциты макрофаги, которые поглощают пораженные вирусами клетки и утилизируют их в лимфоидной ткани. При правильно рассчитанной дозировке происходит быстрое восстановление состава бластных клеток крови и лимфы. На фоне этого усиливается влияние лейкоцитов из группы Т-супрессоров, увеличесвается количество лейкинов и гаммаглобуллинов, которые ускоряют процесс элиминации вирусов в организме человека.

Спустя 48-56 часов с момента начала лечения в параметрах переферической крови определяется существенное усилении функционирования хемотаксиса лейкоцитарных клеток, которые обладают поглотительной функций. Это макрофаги, нейтрофилы и другие формы моноцитов, которые продуцируются иммунной системой человека.

Препарат инозин пранобекс обладает выраженной патогенной активностью в отношении большого спектра известных современной медицине вирусов. Среди обладающих чувствительностью к инозину возбудителей следует отметить: вирус герпеса, кори, энцефалита, гепатита А, В, цитамегаловирус, гриппозные формы типов А и В.

После попадания в кровь инозин быстро распределяется по всему организму и концентрируется в тех местах, где наблюдается скопление вирусов. Запускается механизм ингибирования репликации рибонуклеиновой кислоты. Она отвечает за размножение возбудителя в составе клетки человеческого организма. Для прерывания реакции дублирования используется фермент, осуществляющий разрыв структуры РНК вируса. Распознавание клеток, пораженных вирусами, происходит с помощью цитокинов и гаммаглобулинов.

Для усиления фармакологического противовирусного действия возможно использование методов комбинированной терапии. В этом случае препарат инозин пранобекс назначается в сочетании с другими противовирусными лекарствами. Чаще всего это ацикловир, который обладает направленным патогенным действием в отношении вируса герпеса и папилломавируса человека, и арбидол.

Первичное лечебное действие начинается спустя 2 часа после приема первой дозировки. Усиление эффекта наблюдается спустя 12 часов после начала лечения. Выведение инозина осуществляется почечной системой. В незначительном количестве действующее вещество выводится с каловыми массами.

Инструкция к инозину пранобекс

Предлагаемая вам инструкция по применению инозина пранобекс рекомендует строго соблюдать рекомендации лечащего врача. Только специалист на основе правильно установленного диагноза сможет рассчитать дозировку и длительность необходимого вам курса лечения.

Показания для применения инозина пранобекс являются следующие заболевания:

  • острые респираторные вирусные инфекции верхних дыхательных путей у детей и взрослых;
  • грипп и его осложнения, пневмония, трахеит, бронхит вирусной этиологии;
  • опоясывающий лишай;
  • ветряная оспа и корь;
  • герпетические высыпания;
  • мононуклеоз с подтвержденной вирусной этиологией;
  • остроконечные кондиломы, папилломавирус человека.

Стоит учитывать, что прием по инструкции инозина пранобекса должен продолжаться весь курс лечения без перерывов. Пропуск приема даже одной дозы ведет к резкому снижению общей фармакологической эффективности препарата.

Есть ряд противопоказаний для применения инозина пранобекса:

  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст до 2 лет;
  • недостаточность функции почечной и печеночной системы;
  • нарушение солевого обмена веществ (подагра, мочекаменные патологии);
  • стойкие нарушения сердечного ритма;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

При наличии противопоказаний об этом следует своевременно сообщать лечащему врачу и просить провести коррекцию назначаемой схемы лечения.

Инструкция по применению инозина с примерными дозировками

Грипп и ОРВИ (взрослые пациенты) По 2 таблетки 4 раза в сутки в течение 5 дней
Грипп и ОРВИ (дети) По 1/2 таблетки 4 раза в сутки в течение 5 дней
Ветряная оспа, мононуклеоз, корь По 2 таблетки каждые 2 часа на протяжение первых 3-х суток, затем в течение 10 дней по 2 таблетки 4 раза в сутки. Для детей используется половина от взрослой дозировки
Герпес, папилломавирус человека и другие рецидивирующие инфекции Курс лечения повторяются ежемесячно на протяжении 1 года: по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 10 дней, затем 20 дней перерыв

Возможные побочные эффекты во время приема инозина

Препарат инозин достаточно хорошо переносится большинством пациентов. Однако в исключительных случаях при неправильно подобранной дозировке могут возникать побочные эффекты.

Они чаще всего проявляются в виде:

Все побочные эффекты проходят самостоятельно без дополнительных терапевтических мер воздействия в течение 24 часов после отмены приема препарата инозин пранобекс.

Лекарственное средство изопринозин - это иммуностимулятор, обладающий неспецифической противовирусной активностью. Фармакологически активным компонентом препарата является вещество инозин пранобекс, причем по-настоящему здесь действует инозин, а второй компонент обеспечивает доступность первого для лимфоцитов, что тоже немаловажно. Препарат активизирует биохимические процессы в «пожирателях» бактерий макрофагах, повышает воспроизводство «передатчиков» информации в иммунной системе интерлейкинов, увеличивает производство антител, стимулирует размножение Т-лимфоцитов (в т.ч. Т-хелперов и Т-киллеров), повышает продукцию иммунных белков - иимуноглобулина G, гамма-интерферона. Изопринозин обладает активностью в отношении цитомегаловируса, вирусов простого герпеса, вируса кори, полиовирусов, Т-лимфотропных вирусов, вирусов гриппа А и В, вирусов энцефаломиокардита, энтероцитопатогенного (ЕСНО) вируса. Фармакологический «секрет» противовирусного действия препарата кроется в его способности подавлять вирусную РНК (с одновременным усилением угнетенной вирусами репликации м-РНК) и фермент дигидроптероатсинтетазу, участвующую в воспроизводстве некоторых вирусов. При одновременном назначении изопринозина с ацикловиром и зидовудином он потенцирует их действие благодаря усилению активности альфа-интерферона.

Изопринозин выпускается в форме таблеток. Принимать их следует после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 6-8 таблеток в день, для детей - по полтаблетки на каждые 5 кг собственного веса. При тяжело протекающих вирусных инфекциях допускается увеличение указанных дозировок до 3-4 г в сутки для взрослых и 50 мг на 1 кг в сутки для детей. Общая дневная доза делится на 4-6 приемов. После проведенного фармакотерапевтического курса следует 8-мидневный перерыв, после которого можно проводить повторный курс. Длительность лечения, что естественно, для острых и хронических вирусных инфекций будет отличаться: в первом случае она составляет в среднем 5-14 дней, во втором - серия 5-10-дневных курсов с перерывами между ними в 8 дней. После 14 дней регулярного приема препарата показан контроль уровня мочевой кислоты в крови и моче. Более длительный (4 и более недели при хронических инфекциях) прием изопринозина подразумевает ежемесячное исследование функционирования печени и почек.

Фармакология

Иммуностимулирующее средство с неспецифическим противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикоидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов - ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами интерферонов альфа и гамма, обладающих противовирусными свойствами

Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При применении в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванном вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отек, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении инозина пранобекса уменьшается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью (> 90 %) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг С max инозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 часа после приема.

Инозин пранобекс состоит из инозина и соли р-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 часов после приема. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1-3 ч после приема внутрь. В результате метаболизма р-ацетамидобензойной кислоты образуется о-ацилглюкуронид; N,N- диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC р-ацетамидобензойной кислоты >88 %, AUC N,N - диметиламино-2-пропанола >77%. Кумуляции в организме не обнаружено.

Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении равновесной концентрации при приеме в ежедневной дозе 4 г суточная экскреция с мочой р-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; T 1/2 - 50 мин. T 1/2 N,N-диметиламино-2-пропанола - 3-5 ч.

Инозин пранобекс и его метаболиты полностью выводятся из организма в течение 48 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы, с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.

1 таб.
инозин пранобекс 500 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь.

Взрослые: от 500 мг до 4 г/сут.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: 50 мг/кг/сут.

Как у взрослых, так и у детей, при тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3-4 г, для детей - 50 мг/кг.

Кратность приема, курс лечения, частота проведения повторных курсов зависит от показаний, течения заболевания, схемы лечения.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект инозина пранобекса.

При одновременном применении с ингибиторами ксантиноксидазы (аллопуринол), или "петлевыми" диуретиками (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместное применение с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его T 1/2 . При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

При комбинированном применении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие; нечасто - нервозность, сонливость, бессонница.

Со стороны ЖКТ: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто - диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности печеночных ферментов, ЩФ.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - полиурия.

Аллергические реакции: нечасто - пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в суставах, обострение подагры.

Прочие: часто - повышение концентрации азота мочевины крови.

Показания

Иммунодефицитные состояния, вызванные вирусными инфекциями у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (включая генитальный герпес и герпес другой локализации), Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа); подострый склерозирующий панэнцефалит. Лечение гриппа и других ОРВИ; инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр; цитомегаловирусная инфекция; корь тяжелого течения; папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки; контагиозный моллюск.

Противопоказания

Подагра; мочекаменная болезнь; аритмия; хроническая почечная недостаточность; детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой почечной недостаточности.

Инозин пранобекс как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).

Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.

Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при применении инозина пранобекса одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.

У пациентов пожилого возраста чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.

С осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении у пациентов, занимающихся вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.