Цефотаксим уколы детям дозировка 4 года. Инструкция по применению антибиотика цефотаксим, аналоги, отзывы

Инструкция

Цефотаксим применяется для лечения инфекционно-бактериальных поражений организма. Высокая эффективность сделала препарат востребованным для борьбы с воспалительными процессами внутренних органов. Однако потенциальный риск развития побочных реакций и ряд противопоказаний требуют обязательной консультации врача перед началом курса терапии.

Наименование

Название медикамента связано с главным активным компонентом, который определяет свойства лекарственного средства.

Латинское название

Химическое название

Сложная химическая структурная формула лекарства расшифровывается как ]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).

Формы выпуска и состав

Антибактериальное средство выпускается в форме порошка, из которого готовят раствор для внутривенных вливаний и внутримышечных уколов. Главным действующим веществом является натриевая соль цефотаксима.

Это антибиотик полусинтетический, принадлежащий к группе цефалоспоринов 3 поколения.

Раствор препарата имеет светло-желтый или янтарный оттенок. Цвет зависит от того, какой растворитель был использован для приготовления жидкой формы.

Порошок продается в стеклянных флаконах или ампулах. В каждой содержится 1 г активного компонента. Ампулы помещены в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия. Он останавливает синтез полимеразы пептидогликана и способствует нарушению производства специальных белков, необходимых для построения клеточных мембран патогенной микрофлоры.

Лекарство эффективно против грамотрицательных бактерий, в том числе и устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения.

Антибиотик способен уничтожать различные штаммы энтерококка, стафилококка, гемофильной палочки, клебсиеллы, протея, нейссерии и других возбудителей инфекций.

Фармацевтическое средство обладает устойчивостью к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако существует ряд представителей патогенной микрофлооы, не проявляющих чувствительность к данному цефалоспорину. Поэтому перед назначением препарата нужно провести тест на резистентность бактериальных агентов к медикаменту.

Фармакокинетика

При внутривенных инфузиях максимальная концентрация препарата наблюдается уже через 5 минут. При внутримышечном введении — через 30 минут. Антибиотик связывается с белками плазмы на 30-50%. Лекарственное средство имеет высокую биодоступность: 95%.

Главный компонент цефалоспорина распределяется преимущественно в тканях внутренних органов (мочевыводящих путей, пищеварительного тракта, дыхательной системы), а также в биологических жидкостях организма (синовиальной, перикардиальной, плевральной, спинномозговой, моче, желчи, грудном молоке). Антибиотик проникает через плацентарный барьер.

Медикамент выводится почками.

В неизмененном виде из организма удаляется 20-36% действующего вещества. 15-20% выводится в форме метаболита, обладающего выраженным антибактериальным эффектом. До 25% активного компонента — в виде соединений, не имеющих терапевтического значения.

Период полувыведения при внутривенных вливаниях составляет до 1 часа, при внутримышечных инъекциях — 90 минут.

От чего помогает Цефотаксим

Препарат назначают в случаях воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефотаксиму. Лекарство доказало эффективность при инфекционных поражениях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (гайморите, синусите, фронтите, ангине, бронхите и пневмонии).

Антибиотик помогает при бактериальных патологиях мочевыводящих путей, таких как уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит. Медикамент принимают даже при инфекциях, передающихся половым путем (гонорея, хламидиоз).

Применение Цефотаксима оправдано в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний кожи, мягких тканей, суставов и костей. Антибиотик эффективен при перитоните, сепсисе, тифозной лихорадке, сальмонеллезе.

Его назначают при болезни Лайма, инфицированных ранах и ожогах. В качестве профилактики развития воспалительных процессов медикамент используется при хирургических вмешательствах, в том числе акушерско-гинекологических и урологических. Уколы Цефотаксима применяются для лечения кошек и собак в ветеринарии.

Противопоказания

Прямым противопоказанием к использованию антибактериального средства является индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов. Внутримышечные уколы не назначают детям, не достигшим 2 лет 6 месяцев.

Во время беременности антибиотик принимать не рекомендуется.

Грудное вскармливание тоже является противопоказанием. Если в анамнезе пациента есть тяжелые патологии почек, печени, сосудов головного мозга, препарат назначают с осторожностью, корректируя режим дозирования. При энтероколите принимать лекарство нельзя.

Как принимать Цефотаксим

Антибиотик предназначен для парентерального применения. Медикамент необходимо колоть внутривенно или внутримышечно.

В редких случаях средство может использоваться местно. Раствор закапывают в нос для лечения ЛОР-заболеваний под контролем отоларинголога.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Порошок разводят специальной водой для инъекций, новокаином или лидокаином, в зависимости от того, как нужно ввести препарат.

Для внутривенных инфузий используется 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

При неосложненных инфекциях у взрослых чаще всего требуется 1 г препарата. Укол делают в ягодичную мышцу или вену в зависимости от диагноза. Кратность применения — каждые 8-12 часов.

Если у человека диагностирована острая гонорея без осложнений, то рекомендован внутримышечный укол 1 г вещества 1 раз. При инфекционных поражениях внутренних органов или мягких тканей назначают по 1-2 г антибиотика внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов.

В тяжелых случаях, например, при менингите необходимо вводить по 2 г лекарства в вену каждые 4-8 часов. Суточная доза Цефотаксима не должна превышать 12 г.

В акушерской практике при кесаревом сечении антибиотик используется, когда происходит наложение зажимов на пупочную вену. Сначала внутривенно вводят 1 г, через 6 и 12 часов манипуляцию повторяют.

Дозировку в каждом случае врач подбирает в зависимости от состояния, возраста и анамнеза пациента индивидуально.

При болезнях почек и мочевыводящих путей

Если у пациента в анамнезе есть тяжелые патологии почек или других органов мочевыделительной системы, то применение препарата проходит под постоянным контролем врача.

При клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин. необходима коррекция режима дозирования.

Суточный объем активного компонента уменьшают вдвое, чтобы снизить нефротоксическое воздействие медикамента.

Для детей

Антибиотик применяют для лечения детей до 1 года. Недоношенным детям и новорожденным в первые 7 дней после рождения вводят препарат внутривенно. Доза рассчитывается по весу ребенка из расчета 50 мг/кг каждые 12 часов.

В первый месяц жизни допускается прием лекарства по 50 мг/кг каждые 8 часов, детям весом до 50 кг разрешено вводить внутривенно по 50-180 мг/кг 4-6 раз в сутки. Если ребенку более 2,5 лет, уколы можно делать внутримышечно.

При тяжелых инфекциях, таких как менингит, суточный объем увеличивают до 100-200 мг/кг 4-6 раз в день. Однако вводить более 12 г антибиотика за 24 часа детям не рекомендуется.

Как разводить Цефотаксим

Перед применением антибактериального средства его необходимо развести до жидкого состояния. Это можно сделать с помощью воды для инъекций.

Однако часто раствор готовят с Новокаином или Лидокаином.

Эти препараты оказывают обезболивающий эффект: уколы Цефотаксима переносятся сложно.

Новокаином

На 1 г антибиотика необходимо взять 4 мл Новокаина. Раствор предназначен для медленного введения в ягодичную мышцу.

Водой

При приготовлении лекарства используют стерильную воду в объеме 4 мл на 1 г препарата. Полученный раствор используют для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Лидокаином

Антибиотик можно колоть с Лидокаином при условии отсутствия у пациента аллергии на данное вещество. Раствор готовят в пропорции 1:4.

Побочные действия

Препарат вызывает ряд побочных действий:

тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматит, дисбактериоз кишечника;
псевдомембранозный энтероколит;
повышение активности печеночных трансаминаз.

Некоторые пациенты жалуются на головокружение и мигрень, а также на спутанность сознания и повышенную утомляемость. В вовремя курса лечения происходят изменения лабораторных показателей: ложноположительная проба Кумбса, повышенная концентрация мочевины в крови. При внутривенном введении возможно образование инфильтрата и болезненность в месте инъекции. Не исключаются тяжелые аритмии.

При длительной терапии развивается интерстициальный нефрит и дисфункция почек. Антибиотик может вызвать возникновение лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении, тромбоцитопении и гемолитической анемии.

Часто развиваются различные аллергические реакции:

кожный зуд;
сыпь, крапивница;
отек Квинке (редко);
бронхоспазм;
анафилактический шок.

Передозировка

Поскольку специфического антидота нет, при передозировке следует быстро доставить человека в больницу, где проведут симптоматическую терапию.

Особые указания

Лекарство назначается врачом на основании анамнеза и возраста пациента. Специалист принимает во внимание индивидуальные особенности пациентов.

При беременности и лактации

При грудном вскармливании препарат противопоказан. В случае необходимости проведения антибактериальной терапии у кормящей женщины, младенца переводят на искусственное питание.

В детском возрасте

Новорожденным и детям до года препарат назначается по жизненным показаниям. Лечение проводят под постоянным контролем специалистов. Дозировка определяется индивидуально по весу ребенка.

В пожилом возрасте

Людям пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью. При необходимости проводят коррекцию дозировки.

При нарушениях функции почек

При хронических патологиях почек антибиотик принимают под контролем врача. Если клиренс креатина меньше 20 мл в минуту, дозу уменьшают в 2 раза.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях, связанных с функцией печени, медикамент назначают с осторожностью.

Влияние на концентрацию внимания

Длительный прием антибактериального средства влияет на психомоторные реакции, поэтому во время лечения не следует водить автомобиль или работать на производстве, связанном с повышенной опасностью.

Лекарственное взаимодействие

В ходе комплексной терапии, в состав которой входят уколы Цефотаксима, следует тщательно подбирать вспомогательные препараты, поскольку антибиотик с некоторыми лекарствами не сочетается.

С другими препаратами

Медикамент не рекомендуется принимать одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами. Такое сочетание может спровоцировать кровотечение. Аминогликозиды и некоторые мочегонные препараты при совместном приеме ведут к поражению почек. Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию антибиотика в крови и увеличивают период его выведения, усиливают токсическое воздействие Цефотаксима.

Совместимость с алкоголем

Совместимость с алкоголем отсутствует. Употребление спиртного в период терапии ведет к развитию тяжелых побочных эффектов.

Условия и сроки хранения

Порошок следует хранить в герметично закрытой упаковке в темном и недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности — 24 месяца.

Условия отпуска из аптек

Антибиотик распространяется через аптеки.

Продают ли без рецепта

Продажа Цефотаксима без предъявления заверенного врачом рецептурного бланка запрещена.

Цена

Лекарство относится к категории недорогих антибиотиков. Цена 1 флакона составляет около 30 рублей.

Аналоги

Аналогами Цефотаксима является целый ряд препаратов, оказывающих бактерицидное действие, или в состав которых входит тот же активный компонент: Цефтриаксон, Клафоран, Вильпрафен, Цефосин. В таблетках выпускаются такие аналоги, как Панцеф, Зиннат, Супракс.

Цефотаксим при лактации (грудном вскармливании, ГВ): совместимость, дозировка, период выведения

Цефтриаксон | инструкция по применению

Цефотаксим является эффективным антибактериальным препаратом широкого спектра действия, который помогает достаточно быстро справится с различными инфекционно-воспалительными заболеваниями организма.

Данное лекарственное средство обладает высокой противомикробной чувствительностью по отношению ко многим грамположительным либо грамотрицательным бактериальным возбудителям (стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.).

Назначается Цефотаксим для комплексного лечения многих инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеиспускательной и дыхательных систем, различных бактериальных воспалительных процессов, поражающих почки, мягкие ткани кожи и др.

После внутримышечного применения лекарственный препарат в основном выводится с организма почками на протяжении суток.

Основные показания к применению Цефотаксима:

воспалительные заболевания дыхательной системы (бронхит , пневмония , плеврит и др.);
инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, гломерулонефрит);
острый тонзиллит (ангина);
отит (воспаление уха);
инфекции мягких тканей либо костей (абсцесс, ожоговые либо гнойные раны, фурункулез, остеомиелит);
гонорея;
тяжелые воспалительные заболевания сердца (эндокардит);
септицемия;
болезнь Лайма;
профилактика развития послеоперационных инфекций;
гинекологические заболевания;
инфекции суставов;
перитонит (гнойное воспаление брюшной полости);
сепсис.

Внимание: перед применением Цефотаксима рекомендуется обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-терапевтом!

Выпускается лекарственный препарат в форме растворимого порошка для приготовления раствора для инъекций.

Как колоть Цефотаксим?

Суточная доза Цефотаксима для взрослых составляет 1-2 г. и назначается в основном 1-2 р. на день в виде внутривенного либо внутримышечного введения.

Для детей данный лекарственный препарат назначается лечащим врачом абсолютно индивидуально для каждого ребенка исходя с его массы тела и тяжести течения конкретного заболевания организма.

При внутримышечных инъекциях 0,5 либо 1 г. Цефотаксима растворяют в 2-4 мл. стерильной воды и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для лечения достаточно тяжелых воспалительных процессов данный антибактериальный препарат назначается по 2 г. через каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза Цефотаксима для взрослых не должна превышать более 4-6 г., поскольку это может негативно отразиться на общем состоянии организма.

Противопоказания к применению Цефотаксима

гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основным действующим веществам лекарственного препарата);
энтероколит;
беременность и период лактации (кормление ребенка грудью);
кровотечение;
острая почечная либо печеночная недостаточность.

Побочные действия Цефотаксима

Наиболее частыми побочными реакциями, возникающими при длительном применении данного антибактериального лекарственного препарата, бывают:

местные аллергические проявления на коже (крапивница, повышенный кожный зуд, краснота);
нарушение пищеварительной системы (тошнота , диарея , рвота , запор);
пиелонефрит;
повышение температуры тела;
анафилактический шок;
болевые ощущения в животе;
дисбактериоз кишечника;
суперинфекция;
лейкопения;
головная боль;
болевые ощущения в месте введения лекарственного препарата.

Помните: для предотвращения возможного развития анафилактического шока после применения Цефотаксима, каждому пациенту перед его введением нужно обязательно делать пробу на индивидуальную чувствительность организма к антибиотикам!

При развитии любых побочных реакций после введения Цефотаксима рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!

В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Цефотаксим, а так же, как правильно его нужно колоть.

Лекарственная форма:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав: Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:

J.01.D.D.01 Цефотаксим

Фармакодинамика:

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus,

включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за

исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile-устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация - около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % - в виде 2-х метаболитов - М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных - около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

Беременность I триместр;

Внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.

С осторожностью:

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:

При неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;

При неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;

При инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;

При сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;

При жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -

внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям:

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;

В возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворителя). Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. , диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая или .

При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефотаксим

Cefotaximum (род. Cefotaximi)

Химическое название

]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 17 N 5 O 7 S 2

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

63527-52-6

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ , в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ , в мг/м 2).

Применение вещества Цефотаксим

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Ограничения к применению

Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

В/в, в/м .

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Цефотаксим – препарат из группы антибиотиков . Одноименное действующее вещество относится к третьему поколению цефалоспоринов. Основная его активность направлена на уничтожение грамотрицательных бактерий, в том числе, устойчивых к воздействию других лекарств: клебсиелл, эшерихий коли , протея, цитробактерий и так далее. В меньшей степени лечение Цефотаксимом эффективно при заражении грамположительными микроорганизмами: стафилококками и стрептококками , нейссериями и так далее.

Применяется при:
- тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными бактериями –

Сепсисе;
Перитоните;
Воспалении легких;
Менингите;
Заболеваниях моче-половой системы, костей и мягких тканей, раневых инфекциях и так далее;

Форма выпуска Цефотаксима – порошок, раствор которого вводят внутривенно или внутримышечно (в зависимости от показаний). Внутривенные инъекции могут выполняться струйно (шприцем) или при помощи капельницы. Расчет дозы производится в зависимости от массы тела пациента: взрослые, которые весят более 50 кг, должны получать по 1 г лекарства с кратностью 4-12 часов. При тяжелой форме заболевания количество препарата может быть удвоена. Максимальная суточная доза – 12 г.

Цефотаксим для детей

Данный антибиотик разрешен для использования даже для новорожденных и недоношенных детей. Хотя для этой группы маленьких пациентов Цефотаксим применяют с осторожностью (как и все прочие лекарства).

Инструкция препарата так описывает лечение данным антибиотиком детей: при весе, менее 50 кг, на каждый кг массы пациента берется 50-180 мг – так получают суточную дозу. Она может быть разделена на несколько инъекций или вводиться один раз в день. Длительность лечения определяется врачом.

Как разводить антибиотик для укола

Для внутримышечной инъекции Цефотаксим растворяют в Лидокаине или Новокаине – это два обезболивающих препарата, с которыми можно смешивать данный антибиотик. Другие сочетания Цефотаксима с лекарствами не допускаются. Укол нужно делать глубоко в мышцу (ягодицу). Также, возможно разведение физраствором .

Для внутривенных вливаний препарат разводят стерильной водой, а затем доводят до нужного объема физраствором или раствором глюкозы. Обезболивающие в этом случае не добавляются. Введение должно быть медленным: струйно – до 5 мин; капельно – до 1 часа.

Противопоказан препарат при:

Непереносимости цефалоспориновых антибиотиков;
Лечении беременных в первом триместре;

- с осторожностью при –

Беременности и лактации;

Побочные эффекты

Хотя данное средство вводится в уколах – оно способно негативно воздействовать на здоровье пищеварительной системы человека. Может развиваться несварение, тошнота и даже рвота, нарушения функции печени. Также возможны поражения кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения и так далее. Проявления аллергии на Цефотаксим могут быть различны – от сыпи до отека. Кроме того, возможны патологии почек, воспаления вен в месте введения препарата и так далее.

Если Цефотаксим вводится детям – родители должны наблюдать за их состоянием. У маленьких пациентов может обнаружиться вялость, головная боль. О любых недомоганиях, появившихся на фоне лечения антибиотиком, надо сообщать врачу.

Аналоги дешевле Цефотаксима

Аналогичное действующее вещество является составляющей множества препаратов. Например:

Кефотекса;
Лифорана;
Оритакса;
Цефабола;
Цефосина;
И других;

Но Цефотаксим, причем, от разных производителей, стоит дешевле своих аналогов.

Отзывы о Цефотаксиме

Многие пациенты испытывают настоящий страх перед применением антибиотиков. Но при тяжелом заболевании такое назначение оказывается необходимым и спасительным. И вот какие отзывы о Цефотаксиме можно встретить:

- Заболела воспалением легких. Очень тяжело. Когда начали колоть Цефотаксим – дело пошло на поправку. Но хочу предупредить – без Новокаина очень больно его вводить! (один раз муж купил физраствор, вместо обезболивающего) Даже и с обезболивающим – болезненные уколы и потом попа болит еще долго.

- От уколов Цефатоксима мне было очень тошно. Но инъекции помогли.

Нередко родители рассказывают, что детям вводят препарат без Лидокаина или Новокаина. Другие подчеркивают, что сначала была проведена аллергическая проба и потом, при отсутствии нежелательных реакций, раствор для уколов делали на основе этих анестетиков.

По поводу возможности применения Цефотаксима с обезболивающим для ребенка – обязательно консультируйтесь с врачом. Это важный и тонкий вопрос. И если для некоторых пациентов возможно такое сочетание, то для других оно нежелательно.

Оцените Цефотаксим !

Мне помогло 27

Мне не помогло 18

Общее впечатление: (10)