Основные свойства и применение в медицине гормона адреналин. Лекарственный справочник гэотар

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: эпинефрин (адреналин) - 1,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8,00 мг, натрия дисульфит - 1,00 мг, (натрия метабисульфит) хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), эквивалентный 5,00 мг хлоробутанола, динатрия эдетат - 0,50 мг, (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) глицерол (глицерин) - 60,00 мг, хлористоводородная - до pH кислота 2,5-4,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слабоокрашенная жидкость с характерным запахом.

Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной, мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Са2+).

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление, вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов., Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и, моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз, и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм, бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.

Действуя на α-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция b 2 -адренорецепторы сопровождается усилением выведения ионов калия (К+) из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном введении - время начала эффекта вариабельное.

Всасывание

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови. при подкожном и. внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О- метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 мин.

Выведение

Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, артериальная гипертензия, выраженный атеросклеррз (включая церебральный атеросклероз), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, фибрилляция предсердий, желудочковые аритмии, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, инфаркт миокарда, феохромоцитома, тиреотоксикоз, сахарный диабет, острая и хроническая артериальная недостаточность (в том числе в анамнезе -артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), гиповолемия, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, легочная гипертензия, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический,- геморрагический), холодовая травма, болезнь Паркинсона; органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы, возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни), беременность, период лактации, одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана), в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.

При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

Гипертиреоз, пожилой возраст.

Для профилактики аритмий на фоне, применения препарата, назначают. бета-адреноблокаторы.

Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.

Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок) : внутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной, угрозы жизни, предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз.

Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.

При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий - по 0,5- 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция - дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.

Остановка кровотечений - местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2- 0,4 мг.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаоитмическая Форма) в дозе 1 мг в 250 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимально достаточного числа сердечных сокращений.

Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин; скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин:

Применение в детской практике:

Новорожденные (асистолия): внутривенно, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно.

Детям: старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до З раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин; (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10 ;

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000,

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального - давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков); редко - аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; тик, нечасто - головокружение, нервозность, усталость, тошнота, рвота, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы : редко- - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: нечасто - боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - повышенное потоотделение; редко - гипокалиемия.

Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: чрезмерное повышение. артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия - для снижения артериального давления - α-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - b-адреноблокаторы ().

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и b -адренорецепторов.

Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих b-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют .

Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими адреномиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны, сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами - снижение их эффективности.

С диуретиками - возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина. Одновременное применение с препаратами ингибирующими моноаминооксидазу ( , а также ,) может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов, щитовидной железы - взаимное усиление действия; с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином) - удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.

Случайное внутривенное введение эпинефрина может вызвать резкое повышение артериального давления.

Повышение артериального давления при введении препарата может вызывать приступы стенокардии. может вызывать констрикцию капилляров почек, уменьшая тем самым диурез.

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

В период лечения, рекомендовано определение концентрации ионов калия (К+) в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровообращения, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах. Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда, могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает гликемию, в, связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

Введение эпинефрина при шоковых, состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная, взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей, матери которых применяли в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии,у плода, после внутривенного ведения - матери эпинефрина.

Применение для коррекции сниженного артериального давления во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может, вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность.

При прекращении, лечения дозы следует, уменьшать постепенно, т. к. Внезапная отмена терапии может приводить к снижению артериального давления.

Легко разрушается алкирующими веществами и окислителями, включая хлориды, бромиды, нитриты, соли железа, пероксиды.

Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

После применения препарата врач должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В ампулы по 1 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или, скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С.

Эпинефрина гидрохлорид (epinephrine)

Состав и форма выпуска препарата

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применяют у детей.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Препарат Эпинефрин оказывает кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипергликемическое, гипертензивное действие, оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением уровня внутриклеточного цАМФ и вхождением в клетку ионов кальция. Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц, повышается АД (главным образом, систолическое), ОПСС; прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Основные параметры

Формула: C9H13NO3, химическое название: (R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-); органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства
/ гипертензивные средства.
Фармакологическое действие: альфа- и бета-адреностимулирующее.

Фармакологические свойства

На клеточном уровне эпинефрин активирует на внутренней поверхности оболочки клеток аденилатциклазу, увеличивает содержание Ca2+ и цАМФ внутри клетки. Эпинефрин в очень малых дозах, при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин, может уменьшать артериальное давление из-за расширения сосудов в скелетных мышцах. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин повышает силу сердечных сокращений и частоты пульса, МОК и УОК, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов; более 0,02 мкг/кг/мин повышает общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление, суживает сосуды. Прессорный эффект эпинефрина может привести к кратковременному рефлекторному замедлению частоты сердечных сокращений. Эпинефрин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Дозы больше 0,3 мкг/кг/мин уменьшают кровоснабжение внутренних органов, кровоток в почках, моторику и тонус желудочно-кишечного тракта. Эпинефрин расширяет зрачки, снижает образование внутриглазной жидкости и внутриглазное давление. Вызывает гипергликемию (усиливает глюконеогенез и гликогенолиз) и увеличивает плазменную концентрацию свободных жирных кислот. Эпинефрин повышает возбудимость, проводимость и автоматизм миокарда; повышает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует вызванное антигенами выделение лейкотриенов и гистамина, снимает спазмы бронхиол, не допускает развитие отека их слизистой оболочки. Эпинефрин действует на альфа-адренорецепторы, которые расположены в слизистых оболочках, коже и внутренних органах, что приводит к сужению сосудов, уменьшению скорости всасывания местноанестезирующих препаратов, увеличению длительности и снижению токсического действия местной анестезии. При стимуляции бета2-адренорецепторов усиливается выведение из клетки K+, что может привести к развитию гипокалиемии. При введении интракавернозно снижает кровенаполнение пещеристых тел. Лечебный эффект при введении внутривенно развивается практически мгновенно (длительность действия составляет 1–2 минуты), при подкожном введении - через 5–10 минут (эффект становится максимальным через 20 минут), при введении внутримышечно - время начала действия вариабельное.

Эпинефрин при подкожном или внутримышечном введении хорошо всасывается. Также эпинефрин всасывается и при конъюнктивальном, и эндотрахеальном введении. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном и подкожном введении достигается через 3–10 минут. Эпинефрин выделяется с грудным молоком, проникает через плаценту, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Эпинефрин подвергается метаболизму в основном КОМТ и МАО в окончаниях симпатических нервов и прочих тканей, печени с формированием неактивных метаболитов. Период полувыведения эпинефрина при введении внутривенно составляет 1–2 минуты. В основном выводится эпинефрин почками виде метаболитов: сульфатов, ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов; в неизмененном виде выводится в незначительном количестве.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (включая и крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок), которые развиваются при переливании крови, использовании лекарственных препаратов, сывороток, укусах насекомых, употреблении пищевых продуктов или введении прочих аллергенов; асистолия (включая и на фоне остро развившейся AV блокады 3 степени); бронхиальная астма (снятие приступа); развитие бронхоспазма во время наркоза; кровотечение из поверхностных сосудов слизистых оболочек и кожи; необходимость пролонгирования действия местных анестетиков; артериальная гипотензия, которая не поддается действию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе травма, шок, бактериемия, почечная недостаточность, операции на открытом сердце, передозировка лекарственными средствами, хроническая сердечная недостаточность); открытоугольная глаукома; гипогликемия (при передозировке инсулином); приапизм; при хирургических операциях на глазах - для расширения зрачка, отечность конъюнктивы (лечение), остановка кровотечения, внутриглазная гипертензия.

Способ применения эпинефрина и дозы

Эпинефрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно.
При анафилактическом шоке: медленно внутривенно 0,1–0,25 мг разведенные в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, если необходимо, то продолжают введение внутривенно капельно в концентрации 0,1 м/мл; если состояние больного допускает медленное действие (3–5 минут), то предпочтительнее вводить внутримышечно (или подкожно) 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, при необходимости введение повторяют через 10–20 минут (до 3 раз).
В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением скорости введения до 2–10 мкг/мин).
При бронхиальной астме: внутривенно по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл или подкожно 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, повторные дозы, при необходимости, можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз).
Асистолия: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или другим раствором); при проведении реанимационных мероприятий - по 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3–5 минут; если больной интубирован, то возможно эндотрахеальное введение - оптимальные дозы не установлены, но должны в 2–2,5 раза быть больше дозы для внутривенного введения.
Пролонгирование действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (от вида используемого анестетика зависит доза), для спинномозговой анестезии - 0,2–0,4 мг.
Новорожденные (при асистолии): внутривенно, медленно, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 минут; детям, старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в дальнейшем при необходимости каждые 3–5 минут вводят по 100 мкг/кг); возможно применение эндотрахеального введения.
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение повторяют каждые 15 минут (до 3–4 раз) или каждые 4 часа.
Детям при анафилактическом шоке: внутримышечно или подкожно - по 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости повторяют введение этих доз через каждые 15 минут (до 3 раз).
Открытоугольная глаукома - 2 раза в день по 1 капле 1–2% раствора. Для остановки кровотечений, местно, в виде тампонов, которые смочены раствором препарата.

При проведении инфузии необходимо применять прибор с измерительным приспособлением для регулирования скорости введения препарата. Инфузии стоит проводить в крупную вену (лучше в центральную). Внутрисердечно эпинефрин вводится при асистолии, только если другие способы недоступны, так как имеется риск пневмоторакса и тампонады сердца. Во время терапии эпинефрином рекомендован контроль содержания в сыворотке крови K+, измерение диуреза, артериального давления, МОК, центрального венозного давления, ЭКГ, давления заклинивания в легочных капиллярах и давления в легочной артерии. Высокие дозы эпинефрина при инфаркте миокарда из-за повышения необходимости миокарда в кислороде могут усилить ишемию. Эпинефрин усиливает гликемию, поэтому при сахарном диабете необходимы более высокие дозы производных сульфонилмочевины и инсулина. При введении эндотрахеально всасывание и окончательное плазменное содержание эпинефрина могут быть непредсказуемы. Использование эпинефрина при шоке не заменяет переливания плазмы, крови, солевых растворов или/и кровезамещающих жидкостей. Использовать длительно эпинефрин нецелесообразно (сужение периферических сосудов может привести возможному развитию гангрены или некроза). Использование эпинефрина во время родов для коррекции гипотензии не рекомендуется, так как может задерживаться вторая стадия родов; при использовании больших доз для ослабления сокращения матки эпинефрин может вызвать продолжительную атонию матки с кровотечением. Можно применять эпинефрин у детей при остановке сердца, но необходимо соблюдать осторожность, так как в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации препарата. При прекращении терапии дозы необходимо снижать постепенно, поскольку внезапная отмена лечения может стать причиной развития тяжелой гипотензии. Эпинефрин легко разрушается окисляющими средствами и щелочами. Если раствор эпинефрина содержит осадок или приобрел коричневый или розоватый цвет, то вводить его нельзя. Неиспользованную часть эпинефрина необходимо уничтожать.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, феохромоцитома, ГОКМП, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Метаболический ацидоз, гипоксия, гиперкапния, фибрилляция предсердий, легочная гипертензия, желудочковая аритмия, гиповолемия, шок неаллергического происхождения (включая и кардиогенный, геморрагический, травматический), инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, церебральный атеросклероз, окклюзионные болезни сосудов (в том числе и наличие их в анамнезе - атеросклероз, артериальная эмболия, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, холодовая травма, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, болезнь Паркинсона, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, судорожный синдром, пожилой и детский возраст, совместное использование ингаляционных анестетиков (циклопропан, галотан, хлороформ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование эпинефрина при беременности и кормлении грудью. Адекватные и строго контролируемые исследования использования эпинефрина у беременных отсутствуют. Установлена взаимосвязь появлений паховой грыжи и уродств у детей, чьи матери использовали эпинефрин в течение беременности; также есть сообщение об одном случае развития аноксии у плода после внутривенного ведения эпинефрина матери. В исследованиях на животных установлено (при использовании доз, которые в 25 раз превышают рекомендуемую дозу для человека), что эпинефрин вызывает тератогенный эффект.

Побочные действия эпинефрина

Система кровообращения: стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, аритмия, желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
нервная система: головная боль, тремор, тревожное состояние, головокружение, усталость, нервозность, психоневротические расстройства (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти, паническое и агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
система пищеварения: тошнота, рвота;
мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание (при гиперплазии простаты);
местные реакции: жжение и боль в месте инъекции;
аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, многоформная эритема, кожная сыпь;
прочие: повышенная потливость, гипокалиемия.

Взаимодействие эпинефрина с другими веществами

Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков. При совместном использовании эпинефрина с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином, кокаином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно); с прочими симпатомиметическими препаратами - усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения; с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) - уменьшение их эффективности. Совместное использование эпинефрина с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту; с феноксибензамином - тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами - ослабление их лечебного действия; с фенитоином - брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), - удлинение интервала QT; с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи - усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены); с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами - усиление неврологических эффектов. Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.

Передозировка

При передозировке эпинефрином развиваются чрезмерное увеличение артериального давления, тахикардия (в дальнейшем сменяется брадикардией), аритмии (включая и фибрилляцию желудочков и предсердий), бледность и похолодание кожных покровов, головная боль, рвота, метаболический ацидоз, черепно-мозговое кровоизлияние (в особенности у больных пожилого возраста), инфаркт миокарда, отек легких, смерть. Необходимо: прекратить введение эпинефрина, симптоматическое лечение - для понижения артериального давления - альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмиях - бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Это вещество выступает основным гормоном и одним из главных нейромедиаторов, выработка которого происходит с помощью мозговых веществ в надпочечниках. По химическим характеристикам относится к катехоламину. Препарат Эпинефрин является синтетическим аналогом и заменителем .

При нормальном состоянии организма эпинефрин находится во многих тканях органов. При помощи этого препарата создается влияние на альфа – и бета – адренорецепторы, а также включаются симпатические нервные волокна. Вещество повышает возбудимость и проводимость миокарда, артериоло и бронходилатацию, а также снижает тонус матки.

Стрессовая ситуация, опасность или тревога, ожоги и травмы могут вызвать процесс повышения концентрации адреналина. При этом активируется реакция бегства или нападения.

От эпинефрина зависят разные типы процессов обмена веществ, регулировка уровня глюкозы и тканевый обмен. С его помощью усиливается процесс гликогенолиза и глюконеогенеза, ингибируется выработка гликогена в мышечной ткани и печени.

Форма выпуска

Известно несколько форм, в которых выпускается и продается синтетическое вещество:

• капли;
• гомеопатические гранулы (пероральный прием);
• раствор (инъекция или местное использование);
• субстанция-настойка;
• порошкообразное средство.

Особенность препарата

Под воздействием препарата происходит расслабление мышечных тканей кишечника и бронхиальных узлов, расширяются зрачки.

Впоследствии использования медикаментов, в составе которых имеется это вещество, повышается потребность сердечной мышцы в кислороде и останавливается процесс отека бронхиол. Вместе с этим уменьшается поглощение организмом введенного анестетика, снижается эффект от токсинов и продлевается действие обезболивающего лекарства.

Характеристика препарата

Эпинефрин – белое либо белое с серым оттенком вещество. Он легко растворяется в воде, но плохо растворяется в спирте. Структура эпинефрина меняется от действия световых лучей и влияния кислорода.

Применение эпинефрина

Препарат применяется при возникновении аллергической реакции быстрого действия (анафилактический шок, крапивница, отек Квинке), которая появилась от приема какого-нибудь лекарства или после переливания крови, укуса насекомого либо от другого аллергена.

Известны также и другие случаи, при которых назначают прием препарата:

• асистолия, а также при блокаде 3 уровня;
• для продления действия анестезии;
• во время бронхиальной астмы;
• в период лечения приапизма;
• чтобы понизить внутриглазное давление или расширение зрачка при хирургическом вмешательстве;
• при спазмах бронх после наркоза;
• после передозировки инсулином у людей с гипогликемией;
• для остановки кровотечения;
• при терапии артериальной гипотензии, которую не удалось лечить аналогичными средствами.

Применение лекарства индивидуальное. Дозы, вводимые взрослым и детям, регулируются врачами в зависимости от клинических показаний и могут составлять:

• детям 100–500 мкг;
• взрослым 200 мкг – 1 мг.

Раствор может назначаться как глазные капли или средство для остановки кровотечения с помощью тампонов, смоченных в растворе. По большей части медпрепарат назначается в качестве подкожных и внутримышечных инъекций. Лекарство вводится с помощью капельницы внутривенно, используется как сосудосуживающее средство.

Противопоказания к использованию

Использование препарата запрещено при симптомах таких патологий:

• фибрилляция желудочка;
• повышенная чувствительность к препарату;
• артериальная гипертензия;
• при грудном вскармливании;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• при беременности;
• тахикардия.

Побочное действие эпинефрина

Под воздействием препарата может возникать негативная реакция в разных системах и органах организма:

• появление жжения и болевых ощущений на месте инъекции;
• поражение нервной системы и появление головной боли, двигательные нарушения, головокружение. Человек становится нервным, раздражительным, находится в состоянии тревоги. А также может возникать нарушение психики, нервной системы и нарушение сна;
• действие на ЖКТ – появление тошноты или рвоты;
• в системе кровоснабжения: выражается стенокардией, тахикардией или брадикардией. Повышается и понижается давление, боль в области груди, аритмия;
• проблемы мочеполовой системы: трудности при мочеиспускании и проявление боли;
• повышение потливости;
• гипокалиемия.

Применение при лечении патологий

При нормализации состояния во время наступления бронхиальной астмы рекомендовано вводить от 0,3 до 0,5 мг разведенной или чистой смеси эпинефрина. Если ожидаемого результата не получено, то по истечении 20 минут проводят повторное введение препарата.

А также медикамент вводят в организм по 0,1–0,25 мг в растворе хлорида натрия с соотношением 0,1 мг на 1 мл.

Используется для внутривенного введения, при симптомах анафилактического шока, предварительно разбавляя в 0,9% растворе натрия хлорида 0,1–0,25 мг медпрепарата.

Чтобы продлить действие местной анестезии, используется 5 мкг на 1 мл 0,2–0,4 мг препарата применяют для спинномозгового обезболивающего эффекта.

Для лечения асистолии врачи назначают внутрисердечные инъекции эпинефрина. Применяется разбавленный 0,9% раствором натрия хлорида препарат в соотношении 0,5 мг на 10 мл растворителя.

Эндотрахиальная инсталляция проводится при оптимальной дозировке, определяемой врачом, и превышающей в 2–2,5 раза дозу внутривенной инъекции.

Использование при лечении детей

Асистолия у новорожденного ребенка лечится путем медленного введения 10–30 мкг препарата на 1 кг тела. Инъекции повторяются через 3–5 минут. Для детей, достигших возраста 1 месяц, назначается более высокая дозировка.

Устраняя анафилактический шок, применяют подкожные или внутримышечные инъекции. Если нужно, то процедуру проводят повторно с 15– минутным интервалом, но не более трех раз.

Во время лечения спазма бронхов делается инъекция 0,3 мг подкожно. Повторение процесса может быть не больше 4 раз с 15-минутным интервалом.

Открытоугольная глаукома лечится закапыванием (по одной капле 2 раза в 24 часа) 1–2% раствором эпинефрина.

Использование беременными и кормящими женщинами

Для эпинефрина свойственно проникать через плаценту и выделятся вместе с грудным молоком. Полноценные, со всеми контрольными измерениями исследования по применению препарата не проведены, и точный уровень безопасности не установлен.

Использование беременными и кормящими женщинами разрешается только в тех случаях, когда польза для матери намного выше от предполагаемого вреда для ребенка или плода. Установлено закономерную связь появления отклонений в развитии плода и паховой грыжи у детей, чьи матеря, использовали препарат во время беременности.

Запрещается вводить препарат при беременности женщинам, давление у которых больше 130 на 80 мм. В период применения препарата рекомендуется прекратить кормить ребенка грудным молоком. Корректировать гипотензию при помощи эпинефрина не рекомендуется, так как воздействие большой дозы препарата иногда вызывает долгосрочную атонию матки и кровотечение.

Передозировка эпинефрином

При передозировке препаратом могут быть осложнения, а в некоторых случаях приводят к смерти пациента. У человека сильно повышается уровень адреналина. Тахикардия, переходящая в брадикардию, нарушается ритм сердцебиения. Кожный покров пациента становится бледным, температура тела понижается. У пожилых людей передозировка препаратом может привести мозговому кровотечению и летальному исходу.

Сочетание эпинефрина с лекарствами

Действие снотворного и наркотического анальгетика, после попадания эпинефрина в организм, ослабляется. Совместное использование эпинефрина с такими препаратами могут привести к пагубным последствиям:

• хинидин;
• сердечные гликозиды;
• трициклические антидепрессанты;
• препараты для ингаляционного наркоза;
• (Впоследствии его действия повышается риск развития аритмии);
• антигипертензивные лекарства
• симпатомиметические препараты.

Последствиями совместного использования эпинефрина с этими препаратами являются:

• происходит усиление побочных эффектов на фоне сердечнососудистой системы;
• вызывает резкое поднятие артериального давления, появление головной боли и гипертонического криза, аритмии, рвоты;
• возникает тахикардия и усиливается гипотензивный эффект (Феноксибензамин);
• ослабляется целебное свойство нитрата;
• появляется брадикардия и резкое падение артериального давления (Фенотонин);
• усиливается действие гормональных препаратов щитовидной железы;
• усиливается неврологический эффект (Диатризоат).

Воздействие эпинефрина снижает эффект инсулина или другого гипогликемического препарата.

Предостережения по применению

Совместно с ингаляционным препаратом пациентам пожилого возраста и детям нежелательно введение эпинефрина внутриартериально, сужение периферических сосудов может развиваться гангрена.

В случае прекращения работы сердца препарат может применяться интракоронарно.

Лекарство принимают с особой осторожностью в таких случаях:

• судорожный синдром;
• шок, возникший без аллергенов;
• в случае метаболического ацидоза;
• инфаркт сердечной мышцы;
• при болезни Паркинсона;

• при сахарном диабете;
• пациент с легочной гипертензией;
• аритмия в желудочках;
• гипертрофия простаты;
• фибрилляция предсердия;
• церебральный атеросклероз.

Аритмия, вызванная эпинефрином, лечится бета-адреноблокатором. Заканчивая лечение, дозы должны уменьшаться последовательно. Резкое прекращение приема препарата может спровоцировать возникновение тяжелой гипотензии. Неиспользованные остатки препарата лучше уничтожить, а препарат, который стал розового или коричневого цвета использовать не разрешается.

Чаще всего препарат применяется в условии стационарного лечения или в экстренных ситуациях. Эпинефрин является незаменимым средством, которое часто помогает спасти жизнь человеку. Найти препарат в аптеках можно, а тем более купить без рецепта врача. Покупая эпинефрин, инструкцию по применению следует прочитать внимательно, вчитываясь в каждый пункт.