В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эуфиллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Показания

• астматический статус (дополнительная терапия);
• апноэ новорожденных;
• нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
• левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
• отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии);
• острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит);
• гипертензия в малом круге кровообращения;
• "легочное" сердце;
• ночное апноэ.

Формы выпуска

Таблетки 150 мг.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• возбуждение;
• тревожность;
• раздражительность;
• тремор;
• сердцебиение;
• тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре);
• боль в груди;
• снижение артериального давления;
• боль в животе;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• обострение язвенной болезни;
• диарея;
• снижение аппетита;
• кожная сыпь;
• лихорадка;
• ощущение приливов к лицу;
• гематурия;
• усиление диуреза;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
• эпилепсия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• гастрит с повышенной кислотностью;
• артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
• тахиаритмии;
• геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью беременность, период лактации.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аминофиллин;
• Аминофиллин-Эском;
• Эуфиллин-Дарница;
• Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
• Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Расслабляющий гладкие мышцы всех внутренних органов, таких, как матка, мочевой пузырь, бронхи, кровеносные сосуды, желчевыводящие пути и т.д. Благодаря расслаблению гладких мышц Эуфиллин купирует спазм и избыточные сокращения внутренних органов, вызванные любым причинным фактором. Таким образом, Эуфиллин расширяет кровеносные сосуды, снимает бронхоспазм, уменьшает сократительную активность матки, купируя угрозу выкидыша или преждевременных родов и т.д.

Формы выпуска, названия и состав Эуфиллина

В настоящее время Эуфиллин выпускается различными фармацевтическими заводами в странах бывшего СССР, в большинстве случаев под одним и тем же названием - "Эуфиллин". Однако некоторые фармацевтические заводы, решив зарегистрировать собственное наименование, которое отличало бы их продукт от множества других, используют различные варианты названий, содержащие слово "Эуфиллин". Обычно в таких случаях к "Эуфиллин" добавляют какое-либо слово или аббревиатуру, которая имеет отношение к названию завода-производителя препарата, например, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин-УБФ и некоторые другие. Однако все эти препараты представляют собой фактически одно и то же, поскольку производятся по одинаковой технологии, разработанной еще в СССР. В дальнейшем тексте под названием "Эуфиллин" будем подразумевать все описанные лекарственные препараты, которые отличаются друг от друга лишь несколькими буквами в названии.

Итак, Эуфиллин выпускается в трех лекарственных формах:

• Таблетки для приема внутрь;
• Раствор для внутривенного введения;
• Раствор для внутримышечного введения.

Растворы для внутримышечного или внутривенного введения часто называют "Эуфиллин в ампулах" или "уколы Эуфиллин". Для краткого обозначения таблеток Эуфиллина обычно не используется какого-либо специального названия.

В качестве активного вещества во все лекарственные формы Эуфиллина входит вещество аминофиллин в следующих различных количествах:

• Таблетки – по 150 мг аминофиллина;
• Раствор для внутривенного введения – 24 мг аминофиллина на 1 мл (2,4%);
• Раствор для внутримышечного введения – 240 мг аминофиллина на 1 мл (24%).

Как видно, раствор для внутривенного введения имеет концентрацию активного вещества в 10 раз меньше, чем для внутримышечных инъекций.

В растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций в качестве вспомогательных компонентов входит только вода очищенная и консервант, который может быть различным у препаратов, произведенных разными фармацевтическими заводами. Поэтому для получения полной и точной информации о вспомогательных компонентах данного конкретного раствора для инъекций рекомендуется внимательно изучить инструкцию, приложенную к лекарству. В таблетки Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят стеарат кальция и картофельный крахмал.

Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 75, 80 и 100 штук. Раствор для внутривенного введения 2,4% выпускается в ампулах по 5 мл и 10 мл. А раствор для внутримышечного введения 24% выпускается в ампулах объемом 1 мл.

Эуфиллин – рецепт

Рецепт на раствор Эуфиллина для внутривенных инъекций пишется следующим образом:
Rp: Sol. Euphyllini 2,4% – 10 ml
D.t.d. №10 inamp.
S. разводить 0,9% NaCl (физиологическим раствором) 10 мл, вводить внутривенно медленно по 10 мл.

Рецепт на раствор Эуфиллина для внутримышечных инъекций пишется точно так же, как и на раствор для внутривенного введения, но с единственной разницей – после слов "Sol. Euphyllini" указывается концентрация 24%. После буквы S врач может указывать, как нужно вводить раствор. Однако часто врач не пишет в рецепте, как вводить раствор, а объясняет правила и методику выполнения инъекций человеку на словах.

Рецепт на таблетки Эуфиллина пишется следующим образом:
Rp: Tab. Euphyllini 150 mg
D.t.d. № 10 intab.
S. Принимать по 1 таблетке по 3 раза в день.

В рецептах после букв "Rp" указывается латинское наименование препарата (в данном случае Euphyllini) и его лекарственная форма (Sol. – раствор или Tab. – таблетки). После названия пишется концентрация раствора или дозировка таблеток. На следующей строке после букв "D.t.d." под значком № указывается количество ампул или таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку, предъявившему рецепт. Наконец на последней строке рецепта после буквы "S" врач пишет, как следует применять препарат. Эта информация предназначена уже для самого пациента.

Терапевтическое действие препарата

Эуфиллин снижает сократительную активность гладких мышц, которые имеются в тех внутренних органах, которым необходимо совершать мышечные спастические сокращения с целью продвижения их содержимого, например, бронхи, желчевыводящие пути, матка , мочевой пузырь , кровеносные сосуды, кишечник и т.д. Все перечисленные органы участвуют в продвижении какого-либо содержимого: через бронхи проходит воздух, по сосудам течет кровь и т.д. Соответственно, для выполнения своих функций данные внутренние органы совершают сократительные движения, обеспечивающиеся гладкими мышцами.

Если гладкие мышцы напрягаются чрезмерно, то вместо ритмических сокращений развивается спазм, просвет органа резко суживается, и различные вещества либо вовсе перестают транспортироваться, либо скорость этого процесса существенно замедляется. Ведь через узкий просвет в кровеносном сосуде протекает малое количество крови, а через резко суженные бронхи воздух также проходит с огромным трудом и т.д. Чтобы восстановить нормальную проходимость органа и обеспечить регулярную транспортировку веществ с необходимой скоростью и в требуемом количестве, нужно устранить спазм гладких мышц, то есть, расслабить их. После расслабления мышц просвет органа расширяется и все вещества могут проходить по нему беспрепятственно. Эуфиллин вызывает именно такое расслабление гладких мышц и, соответственно, купирование их спазма с восстановлением проходимости.

Поскольку гладкие мышцы имеются во многих внутренних органах, а Эуфиллин оказывает неизбирательное действие, то при его применении происходит расслабление всех гладкомышечных структур и, соответственно, наступают множественные эффекты со стороны различных систем.

Так, Эуфиллин оказывает следующие терапевтические эффекты на различные органы и ткани:

• Расслабляет мышц бронхов, расширяет их просвет и, тем самым, купирует бронхоспазм;
• Стимулирует работу дыхательного центра в головном мозгу ;
• Уменьшает количество и тяжесть приступов апноэ;
• Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений;
• Повышает интенсивность сердечного кровотока и потребности миокарда в кислороде;
• Уменьшает тонус кровеносных сосудов, расслабляя их и снижая артериальное давление ;
• Улучшает периферическую микроциркуляцию в тканях;
• Усиливает кровоснабжение почек и, тем самым, оказывает умеренное мочегонное действие;
• Расширяет желчевыводящие пути, снимая спазм и боли;
• Профилактирует развитие аллергических реакций;
• Уменьшает склеивание тромбоцитов между собой и образование тромбов;
• Повышает устойчивость эритроцитов к деформации;
• Оказывает токолитическое действие (расслабляет матку и устраняет угрозу выкидыша или преждевременных родов);
• Повышает кислотность желудочного сока;
• В высоких дозировках может провоцировать приступы эпилепсии .

Как видно, спектр терапевтических эффектов Эуфиллина довольно широк, однако чаще всего препарат используется для устранения бронхоспазма и спастических болей при холецистите и других заболеваниях желчных путей, а также с целью нормализации микроциркуляции. Но все же основной сферой применения Эуфиллина является купирование бронхоспазма.

Эуфиллин – показания к применению

Показания к применению таблеток и растворов для инъекций различны и отражены в таблице.

Показания к применению растворов Эуфиллина для внутривенных и внутримышечных инъекций	Показания к применению таблеток Эуфиллина
Астматический статус	Бронхообструктивный синдром (бронхоспазм) любого происхождения, например, при астме, гипертензии малого круга кровообращения, ночных апноэ, ХОБЛ и т.д.
Апноэ у новорожденных
Нарушение мозгового кровообращения по типу ишемии (в составе комплексной терапии)
Недостаточность левого желудочка сердца , сочетающаяся с бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса
Почечные отеки (в составе комплексной терапии)

То есть, таблетки рекомендуются к применению при хроническом течении заболевания с периодически повторяющимися эпизодами бронхоспазма. А внутривенные или внутримышечные инъекции показаны только при острых, неотложных состояниях, угрожающих жизни, вне зависимости от спровоцировавшей их причины.

Нестандартное применение препарата (для каких процедур используется)

Эуфиллин используется в терапии различных состояний и заболеваний, при которых необходимо улучшить микроциркуляцию крови и снизить напряженность и тонус тканей. В таких ситуациях Эуфиллин рекомендуется доставлять в пораженные области в ходе электрофореза, поскольку это гарантирует проникновение препарата в ткани.

Электрофорез с Эуфиллином применяется в следующих случаях:

• Остеохондроз;
• Артрозы и артриты различных суставов;
• Хронический бронхит;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Гипертонус или гипотонус мышц у детей;
• Дисплазия головки бедренной кости у младенцев;
• Длительное незаращение родничка у младенцев;
• Поражения нервов у взрослых (например, лицевого нерва).

Наиболее часто электрофорез с Эуфиллином производится при остеохондрозе у взрослых или при гипертонусе мышц у детей.

Инструкция по применению

Рассмотрим различные нюансы применения таблеток и растворов Эуфиллина по-отдельности во избежание путаницы.

Таблетки Эуфиллин – инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать после еды, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). При необходимости (например, при трудностях с глотанием) таблетку можно разломить на половинки или на четвертинки и проглотить их одну за другой.

Взрослым людям для лечения бронхоспазма необходимо принимать Эуфиллин по 150 мг (1 таблетка) по 2 – 3 раза в сутки. Детям дозировку таблеток рассчитывают индивидуально на основании массы тела, исходя из соотношения 7 – 10 мг на 1 кг веса . Подсчитанное таким образом количество Эуфиллина делят на 4 приема. Например, ребенку массой 20 кг, в сутки необходимо принимать по 10 * 20 = 200 мг Эуфиллина. Данное количество – 200 мг следует разделить на 4 приема – 200/4 = 50 мг. Таким образом, ребенок с массой тела 20 кг должен принимать по 50 мг (1/3 таблетки) Эуфиллина по 4 раза в день.

Максимально допустимая разовая доза Эуфиллина для взрослых составляет 500 мг (3,3 таблетки), а суточная – 1500 мг (10 таблеток). Для детей высшая разовая дозировка составляет 10 мг на 1 кг, а суточная – 15 мг на 1 кг.

Длительность терапии Эуфиллином определяется индивидуальными особенностями организма и скоростью нормализации состояния. Так, некоторым людям для купирования бронхоспазма достаточно принимать Эуфиллин в течение нескольких дней, а другим придется пить препарат в течение 2 – 5 месяцев подряд. Длительность лечения определяет лечащий врач, который знает историю болезни человека, осведомлен о его реакциях на препараты, индивидуальной скорости нормализации состояния и снижения тонуса гладких мышц бронхов.

Если человек самостоятельно принимает Эуфиллин, то прекращать терапию необходимо не ранее, чем через 4 – 5 дней после того, как произошло полное расслабление бронхов, которое проявляется в легкости дыхания.

Помимо указанной схемы применения таблеток Эуфиллина, которая подразумевает самостоятельное лечение, изначально заключавшееся в приеме препарата внутрь, имеется еще вариант поддерживающей терапии. Данная поддерживая терапия заключается в курсовом применении таблеток Эуфиллина после купирования острого состояния при помощи внутривенных инъекций раствора этого же препарата. Поддерживающая терапия Эуфиллином направлена на сохранение достигнутого инъекциями результата, а также на достижение устойчивой ремиссии и профилактику повторных эпизодов тяжелого, опасного для жизни бронхоспазма.

Поддерживающая терапия начинается с приема минимальной дозировки Эуфиллина в таблетках, которую каждые три дня можно увеличивать на 25%, вплоть до достижения максимально допустимых количеств применения препарата. Длительность терапии определяется скоростью наступления устойчивой ремиссии с отсутствием эпизодов бронхоспазма.

Так, для взрослых минимальная поддерживая дозировка следующая – 1 таблетка через каждые 6 часов (то есть, принимать по 1 таблетке по 4 раза в день). Через три дня дозировку можно увеличить на 25%, то есть на 1 таблетку и принимать в сутки не 4, а 5 таблеток. Данную пятую таблетку можно разделить на четыре части и принимать по 1 + 1/4 таблетки по 4 раза в день. Но можно одну дополнительную таблетку принять целиком в один из четырех суточных приемов. Например, утром принять сразу 2 таблетки, а в оставшиеся три приема – по одной. Максимальная суточная дозировка для взрослых для поддерживающего лечения составляет 900 мг, что соответствует 6 таблеткам.

Для детей начальная дозировка поддерживающей терапии рассчитывается по массе тела из соотношения 16 мг на 1 кг. Вычисленное количество препарата разделяют на 3 – 4 приема в сутки. При необходимости, как и для взрослых, через каждые 3 дня можно увеличивать суточную дозировку на 25% до достижения максимально допустимых значений. Максимальная суточная дозировка для поддерживающего лечения у детей определяется возрастом и составляет следующие значения:

• Дети до 1 года – дозировка вычисляется по формуле: 0,3*возраст в неделях + 8;
• Дети 1 – 9 лет – максимально допустимая суточная дозировка составляет 22 мг на 1 кг;
• Дети 9 – 12 лет – 20 мг на 1 кг;
• Дети 12 – 16 лет – 18 мг на 1 кг.

Более низкие дозировки Эуфиллина используются в терапии хронической обструктивной болезни легких . Терапию начинают в остром периоде с начальной дозировки таблеток, высчитываемой по соотношению 5 – 6 мг на 1 кг веса для людей любого возраста (и для детей, и для взрослых). Вычисленную по массе тела начальную дозировку Эуфиллина либо вводят внутримышечно, либо принимают внутрь в таблетках однократно. После этого переходят на прием Эуфиллина в последующих поддерживающих дозировках, зависящих от возраста и состояния человека:

• Дети от 0 до 6 месяцев – дозировка рассчитывается по формуле: 0,07*возраст в неделях + 1,7. Вычисленное количество Эуфиллина дают ребенку через каждые 8 часов (3 раза в сутки).
• Дети 6 – 12 месяцев – вычисляют по формуле: 0,05*возраст в неделях + 1,25. Вычисленное количество препарата дают ребенку через каждые 6 часов (4 раза в сутки).
• Дети 1 – 9 лет – по 5 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
• Дети 9 – 12 лет
• Дети 12 – 16 лет
• Взрослые некурящие и не страдающие патологией печени – по 3 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
• Взрослые курящие – по 4 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
• Взрослые, страдающие заболеваниями печени – по 2 мг на 1 кг через каждые 8 часов.

В периоды ремиссии хронической обструктивной болезни легких с целью профилактики обострений взрослые могут принимать по 1 таблетке по 3 раза в сутки. Если препарат хорошо переносится, то разрешается увеличить дозировку до 2 таблеток по 3 раза в сутки. Однако увеличивать дозировку следует постепенно, прибавляя по 1 таблетке каждые 3 дня.

Эуфиллин ампулы – инструкция по применению

В ампулах может содержаться раствор Эуфиллина разной концентрации, предназначенный, соответственно, для внутривенного или внутримышечного введения. Если на ампуле указана концентрация 2,4% или 2%, то это раствор для внутривенного введения. А если концентрация раствора равна 24%, то он предназначен для внутримышечного введения. То есть, разница в концентрации растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций составляет 10 раз. Данные растворы не взаимозаменяемы, поэтому перед выполнением инъекции всегда нужно внимательно посмотреть на ампулу и прочесть концентрацию именно этого препарата.

Внутривенное введение Эуфиллина используется только при неотложных состояниях, когда необходимо быстро купировать бронхоспазм, угрожающий жизни. Когда острое состояние снято, переходят на поддерживающий прием Эуфиллина в таблетках или на внутримышечные инъекции. При этом лучшим вариантом являются таблетки, а к внутримышечным инъекциям прибегают только в тех случаях, когда человек по каким-либо причинам не может принимать таблетки внутрь (например, заболевания желудка и т.д.). Однако при первой возможности рекомендуется перейти с внутримышечных инъекций на прием таблеток.

Итак, при острых неотложных состояниях Эуфиллин вводится внутривенно капельно (ставится "капельница"). Дозировку рассчитывают или определяют индивидуально в зависимости от возраста и веса человека:

• Взрослые и подростки старше 16 лет – по 6 мг на 1 кг веса;
• Младенцы до 3 месяцев – вводить по 30 – 60 мг в сутки;
• Дети 4 – 12 месяцев – вводить по 60 – 90 мг в сутки;
• Дети 2 – 3 лет – вводить по 90 – 120 мг в сутки;
• Дети 4 – 7 лет – вводить по 120 – 140 мг в сутки;
• Дети 8 – 16 лет – вводить по 250 – 500 мг в сутки.

Вычисленную по указанным выше соотношениям дозировку Эуфиллина разводят в 10 – 20 мл физиологического раствора и вводят капельно в течение 5 – 10 минут (скорость 40 – 80 капель в минуту). Детям рекомендуется разделять суточную дозировку на 2 – 3 введения.

При астматическом статусе, вне зависимости от веса, внутривенно капельно вводят по 720 – 750 мг Эуфиллина (30 – 32 мл раствора из ампул разводят в 250 мл физиологического раствора) в течение 1 – 2 часов.

Внутримышечно при различных состояниях взрослым Эуфиллин вводят по 100 – 500 мг в сутки, а детям дозировку высчитывают индивидуально по соотношению – 15 мг на 1 кг. Причем суточную дозировку разбивают на 3 – 4 равные части и делают, соответственно, 3 – 4 укола в день.

Внутримышечное и внутривенное применение Эуфиллина должно быть как можно более коротким, и при первой возможности необходимо переходить на прием таблеток. Максимально допустимая длительность инъекционного введения растворов Эуфиллина составляет 14 дней.

Врачи-гинекологи назначают Эуфиллин в комплексной терапии гестозов и отеков беременных, при плацентарной недостаточности, а также при иных состояниях, требующих немедленного применения препарата из-за угрозы жизни матери. Таким образом, Эуфиллин не является совершенно безопасным препаратом, но степень его "безвредности" вполне достаточна для применения при беременности при наличии показаний.

Поэтому если врач назначил беременной женщине Эуфиллин, она может его принимать, строго соблюдая предписанные дозировки и длительность терапии. Но самостоятельно при появлении каких-либо тревожащих женщину признаков применять препарат не следует.

Эуфиллин детям

Детям младше 3 месяцев Эуфиллин в инъекциях и таблетках назначается только по жизненным показаниям. Внутривенные и внутримышечные инъекции препарата и в более старшем возрасте производятся только при неотложных состояниях, поскольку Эуфиллин оказывает выраженное воздействие на сердечно-сосудистую систему ребенка, вследствие чего после каждого введения раствора малыш должен находиться под наблюдением врача.

А таблетки в более старшем возрасте довольно широко применяются практике врача-педиатра , который назначает их для терапии бронхоспазмов, часто развивающихся у детей, страдающих бронхитами . В таблетированной форме это основное применение Эуфиллина. Однако врачи-педиатры для лечения бронхита предпочитают назначать Эуфиллин не в таблетках, а в форме ингаляций, для производства которых используется раствор 2,4%.

В младенческом возрасте (до года) Эуфиллин используется для снятия гипертонуса мышц, уменьшения внутричерепного давления , а также с целью устранения задержки развития, связанной с нарушением мозгового кровообращения. Однако у младенцев Эуфиллин применяют, как правило, в ходе физиотерапевтической процедуры электрофореза, поскольку она позволяет вводить лекарство непосредственно в те области, где оно необходимо. То есть, введение препарата в ходе электрофореза позволяет избежать выраженных системных эффектов на кровеносные сосуды, бронхи, желчевыводящие пути и почки , а также возможного раздражения желудка и кишечника, и одновременно создать необходимую концентрацию Эуфиллина в пораженных тканях.

Дозировки эуфиллина для электрофореза, ингаляций и приема внутрь определяются врачом. Обычно дозировку таблеток Эуфиллина для ребенка рассчитывают по соотношению 7 – 10 мг на 1 кг, после чего полученное значение разделяют на 3 – 4 приема в день.

Применение при кашле

Эуфиллин расширяет бронхи, вследствие чего мокрота легче отходит, а человек может нормально дышать без свистов, хрипов и тягостных приступов кашля. Если взрослого или ребенка не беспокоят приступы мучительного кашля, при которых он буквально задыхается, то использовать Эуфиллин не нужно. В таких ситуациях вполне достаточно отхаркивающих лекарственных средств.

Но если взрослый или ребенок тяжело и мучительно кашляет, у него развиваются целые приступы, не дающие дышать и действующие буквально удушающе, то рекомендуется принимать Эуфиллин по 3 раза в день. Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке, а детям – по 1/4 - 1/3 таблетки. По мере того, как кашель будет уменьшаться, следует перейти на прием только одной дозы Эуфиллина (1 таблетка для взрослых и 1/4 - 1/3 для детей) на ночь, чтобы можно было спокойно спать без приступов кашля, которые довольно часто возникают при переходе из вертикального в горизонтальное положение. Между приемом таблеток следует выдерживать минимум 6-часовой интервал.

С целью скорейшего выздоровления через 10 – 15 минут после приема таблетки Эуфиллина рекомендуется проводить ингаляцию обычной минеральной водой или физиологическим раствором. Это ускорит выведение мокроты и, соответственно, процесс выздоровления будет более быстрым.

Эуфиллин для ингаляций

Ингаляции с Эуфиллином назначаются при обструктивном бронхите, поскольку препарат расширяет бронхи, снимая спазм, и облегчает выведение мокроты. Однако все эти эффекты препарат оказывает только попав в системный кровоток, то есть, при приеме внутрь или инъекционном введении.

Ингаляционное применение Эуфиллина относится к категории так называемых off-label-prescription, то есть, использование не по инструкции. К сожалению, подобные ингаляции довольно широко применяются, хотя их эффективность очень низкая, поскольку при попадании на слизистую оболочку Эуфиллин практически не оказывает значимого эффекта. Ведь для достижения терапевтического эффекта препарат должен попасть к кровь.

В таких ситуациях расслабление бронхов и выведение мокроты происходит за счет того, что в процессе ингаляции в дыхательные пути попадают пары воды. То есть, ингаляция Эуфиллином по эффективности сравнима с ингаляцией простой водой. Поэтому с целью лечению обструктивного бронхита или купирования приступа удушья не рекомендуется использовать ингаляции с Эуфиллином.

Электрофорез с Эуфиллином (грудничку, ребенку, взрослому)

Электрофорез с Эуфиллином у людей любого возраста проводится для снятия гипертонуса мышц, снижения внутричерепного давления, лечения дисплазии тазобедренного сустава , остеохондроза и артрозов . Иными словами, электрофорез с Эуфиллином рекомендуется проводить состояниях, когда требуется усилить кровоток в какой-либо определенной области. Например, при гипертонусе ножек электрофорез Эуфиллина проводится на поясничной области, при повышенном внутричерепном давлении или недостаточности мозгового кровообращения – на шейных позвонках и т.д.

Данная физиотерапевтическая процедура позволяет создать концентрацию препарата непосредственно в пораженных тканях, благодаря чему он действует точечно, не оказывая системных эффектов. Именно благодаря отсутствию данных системных эффектов электрофорез с Эуфиллином можно применять у

Эуфиллин, раствор: инструкция по применению

Состав

1 ампула (5 мл) содержит - действующее вещество: эуфиллина - 120 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций;

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его внутривенного введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает - ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

Бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, расстройства дыхания (синдром Чейна-Стокса), мигрень, нарушение мозгового кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно (в/в) в ударных дозах из расчета 5,6 мг/кг веса (10-20 мл эуфиллина разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора хлорида натрия, добавляют 250-500 мл физиологического раствора, вводят в течение 30 мин) и поддерживающих (0,9 мг/кг в течение 1 - 3,5 ч) дозах. Если больной принимал препарат теофиллина, дозу следует снизить на 50 % и более.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 10-13 мг/кг (0,4-0,5 мл/кг), у детей в возрасте 6-17 лет - 13 мг/кг массы тела (0,5 мл/кг), от 3 года до 6 лет – 20-22 мг/кг (0,8-0,9 мл/кг).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления (АД), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновении каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, сифонные клизмы с введением комбинации полиэтиленгликоля и полиэлектролитных растворов, форсированный диурез, при уровне препарата в плазме более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез; гемодиализ или перитонеальный диализ являются менее эффективными. Симптоматическая терапия: выполняют контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг) применение барбитуратов противопоказано! При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в). В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в разведении на физиологическом растворе (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, флувоксамином, вилоксазином, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижение его дозы.

Усиливает действие b-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов, содержащих литий и b-адреноблокаторов.

В связи с возможностью потенцирования действия антикоагулянтов требуется соблюдать особую осторожность при их совместном применении.

Особенности применения

Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела. Аминофиллин фармацевтически несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов. С осторожностью препарат назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Во время лечения запрещается принимать вещества, содержащие производные ксантина (чай, кофе).

Меры предосторожности

Внутривенное введение должно проводиться под тщательным контролем кровообращения, дыхания и общего состояния больного (ЧСС, АД, число дыханий).

Введение производных теофиллина связано с большой вероятностью развития токсического действия в связи с его малой терапевтической широтой.

Определение содержания теофиллина рекомендуется в начале лечения, до повышения дозы при отсутствии ожидаемых результатов лечения, при использовании высоких доз, при появлении любого побочного эффекта, при любом изменении физиологического состояния, а также назначении препарата, влияющего на выведение теофилина или нового препарата с неизвестным влиянием на выведение теофиллина.

Приводит к развитию большего числа побочных эффектов и, вероятно, обладает меньшей эффективностью в контролировании симптомов астмы (в том числе ночной.

При лечении бронхиальной астмы препараты теофиллина не должны рассматриваться в качестве препаратов выбора, их следует применять у больных с неадекватной реакцией на противовоспалительные и β-адренергические средства.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых рутинное в/в введение эуфиллина в дополнение к терапии β 2 - агонистами не показано.это не приводит к дополнителному бронходилатирующему эффекту, но сопровождается увеличением частоты побочных эффектов.

Сообщалось о случаях гипотензии и остановки сердца после быстрого введения через катетер в центральной вене.

Форма выпуска

По 5 мл в ампулах в упаковке № 10, № 5 х 2.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Сведения из инструкции по применению «Эуфиллина» в ампулах: показания, способы применения, побочные действия, противопоказания, взаимодействие с препаратами.

«Эуфиллин» раствор применяется как системное бронхолитическое средство, входящее в группу ксантинов, при болезнях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Активное вещество – теофиллин.

Медикамент выпускается в стеклянных ампулах по 5 или 10 штук в упаковке. В них присутствует раствор разной концентрации. Для внутривенного введения предназначен состав с 2,4% или 2% содержанием активного вещества. Ампулы с 24% концентрацией рассчитаны для внутримышечных инъекций, поэтому при использовании лекарства следует внимательно изучить маркировку. Рассмотрим детально инструкцию по применению раствора «Эуфиллина» в ампулах.

Сдерживая активность ферментов фосфодиэстеразы, препарат способствует увеличению производного АТФ, циклического аденозинмонофосфата. Блокируя пуриэнергетические рецепторы, лекарство сокращает транспорт кальциевых ионов, эффективно снимает спазм гладкой мускулатуры. В результате:

• происходит расслабление бронхов;
• повышается вентиляция альвеолярного пространства;
• улучшается работа дыхательных и межреберных мышц;
• усиливается сопротивляемость слизистой органов дыхания внешнему воздействию (мукоцилиарный клиренс);
• снижается напряжение стенок кровеносных сосудов, расширяется их просвет (также в почках, мозге и коже);
• в легочном круге кровообращения уменьшается давление.

Активизация дыхательного центра, снижение сопротивляемости сосудов в легких приводит к поступлению в кровь кислорода, сокращению глубины и частоты приступов апноэ.

Также в описании указано, что «Эуфиллин» оказывает следующее воздействие:

• повышает кровоток по сосудам миокарда;
• стимулирует работу мышцы, увеличивая частоту и силу сокращений, повышая ее потребность в O2;
• расширяет желчевыводящие протоки;
• активизирует продукцию адреналина надпочечниками;
• при расслаблении кровеносных сосудов почек оказывает умеренный диуретический эффект.

Раствор улучшает свойства крови, тормозит тромбообразование, усиливает сопротивляемость эритроцитов к разрушению. Препарат повышает концентрацию желудочного сока, расслабляюще действует на мышцы стенок матки (токолитическое действие). В больших дозах оказывает эпилептогенное воздействие.

Фармокинетика

Лекарственное средство имеет высокую биодоступность, в 100% (минимум в 90%) достигает цели. При введении в вену 300 мг максимальная концентрация отмечается уже через 15 минут. При оптимальной массе тела интервал в распределении препарата составляет 300 – 700 мл на килограмм веса. С белками связь прослеживается в зависимости от возраста и патологий печени:

• у взрослого человека составляет 60%;
• у детей в первые месяцы после рождения – 38%;
• у людей, страдающих циррозом печени – 36%.

Проникновение «Эуфиллина» в грудное молоко при лактации составляет 10%. При беременности обнаруживается, что в сыворотке крови эмбриона кумуляция препарата выше, чем у матери.

Медикамент оказывает влияние на бронхи при обнаружении в крови от 10 до 20 мкг на мл. Реализация возбуждения на дыхательный центр происходит при 5 – 10 мкг на мл. Выше 20 мг наблюдается токсическое воздействие.

Лекарство метаболизируется в печени, преобразуясь в диметиломочевую кислоту, также к активным метаболитам относится кофеин. У взрослых выделяется в незначительных количествах, у новорожденных и детей до 6 месяцев плохо выводится, накапливаясь в организме. После 3 лет перерабатывается без остатка.

Выведение препарата происходит через почки. У младенцев в связи с недостаточностью ферментов печени половина дозы выходит в неизменном виде.

Когда назначают

Раствор «Эуфиллина» применяется:

• при БОС (бронхообструктивном синдроме);
• для прекращения приступов бронхиальной и сердечной астмы;
• для снятия внутричерепной гипертензии при дисфункции сосудов головного мозга (цереброваскулярной недостаточности);
• при повышенном давлении в легочном круге кровообращения;

Лекарственное средство назначается в комплексе лечения левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся периодически возникающим бронхоспазмом и синдромом Чейн-Стокса.

Применение

Дозировка и метод введения «Эуфиллина» назначаются индивидуально в каждом случае. Учитываются возраст, вес и заболевание пациента.

Внутривенно

Инфузия (вливание) большого объема препарата применяется, когда купировать приступ бронхоспазма требуется экстренно:

1. Для капельницы необходимо 10 – 20 мл медикамента и столько же 9% раствора хлористого натрия, состав разбавляется 0,5 л (0,25) физраствора. Доза – 5, 6 мг на килограмм веса пациента. «Эуфиллин» вводят на протяжении 30 минут.
2. Во время приступа астмы проводится внутривенная инфузия, капельно вливают до 750 мг лекарства.
3. Для проведения внутривенной инъекции «Эуфиллин» также разводят в растворе натрия хлорида. Состав вводят медленно на протяжении 6 минут во избежание негативного влияния на организм.
4. Если больной принимает «Теоффилин», дозу снижают вдвое.

Суточный объем «Эуфиллина» в ампулах, согласно инструкции по применению, в граммах рассчитывают на килограмм веса:

При снятии состояния больного переводят на поддерживающую терапию. При этом чаще назначается пероральный прием, внутримышечно инъекции используются, когда возникают сложности с приемом таблеток, к примеру, проблемы с желудком.

Внутримышечные инъекции

Больному стоит знать, что уколы «Эуфиллина» болезненны и остаточный болевой синдром беспокоит еще несколько часов. Для инъекций берутся толстые иглы, если колоть тонкими аналогами, острие может остаться в тканях ягодиц из-за спазма мышц. Объем в сутки составляет 0,5 – 1 мк, его распределяют на 3 раза.

Для ингаляции

«Эуфиллин» используется в качестве ингаляций при обструкции бронхов и во время приступов астмы у детей из-за способности снимать спазм и расширять бронхи. В результате отделение мокроты происходит быстрее.

Для процедуры используется небулайзер, в бронхи лекарство проникает в виде аэрозоля. Раствор для ингаляции готовят из ампулы «Эуфиллина» и 3 ампул «Димедрола», добавляют 150 мл дистиллированной воды или физраствора. Количество лекарства и сколько потребуется процедур, определяет только педиатр, в зависимости от тяжести заболевания.

Паровые ингаляции применять бессмысленно, так как в бронхи попадают только пары воды.

Для электрофореза

Для проведения электрофореза «Эуфиллин» применяется в лечении остеохондроза и при деструктивных поражениях суставов для взрослых пациентов. Для детей его назначают для снижения черепного давления, снятия тонуса мышц конечностей и при дисплазии.

Лекарственный препарат вводится посредством воздействия импульсов тока через кожные покровы в виде противоположно заряженных ионов. Раздражающе воздействуя на рецепторы кожи и ткани, ток:

• увеличивает их активность;
• стимулирует кровообращение;
• повышает чувствительность к лекарствам;
• ускоряет процессы обмена.

Общее влияние электрофореза с «Эуфиллином» заключается в обезболивании, устранении воспаления, рассасывании уплотнений, улучшении трафики за счет расширения сосудов. Задерживаясь в слоях кожи и подкожно-жировой клетчатке, препарат более суток продолжает оказывать лечебное действие.

Процедура проводится с применением электродов и прокладок из нескольких слоев марли, пропитанных лекарством. Для взрослых применяется 2% концентрация раствора. Длительность 15 минут, для лечения проводится 10 сеансов.

Данный метод введения лекарственного средства дает возможность достичь нужной концентрации непосредственно в поврежденном участке. При точечном воздействии состав не вызывает системных реакций, поэтому процедуру назначают даже грудничкам с месячного возраста.

У новорожденных после родовых травм при ДЦП, гипертонусе мышц конечностей, нарушениях мозгового кровообращения процедуру проводят по Ратнеру. Метод заключается в том, что применяется 2 медикаментозных препарата:

1. Первая прокладка пропитывается «Эуфиллином» в концентрации 0,5%, накладывается в области шеи.
2. Для другой используется «Папаверин» 1%, ее накалывают на ребра груди справа.

Обычно и взрослыми, и маленькими пациентами электрофорез переносится при условии отсутствия противопоказаний.

Не разрешается выполнять электрофорез при всех типах дерматозов, тахикардии, артериальной гипертензии

Как взаимодействует

«Эуфиллин» взаимодействует не со всеми лекарственными средствами:

1. Нельзя совмещать препарат с растворами кислот.
2. При параллельном применении с «Сульфинпиразоном», «Фенитоином», «Рифампицином», «Фенобарбиталом», «Изониазидом», «Карбамазепином», контрацептивами происходит ускорение метаболизма, что требует повышения дозировки.
3. Взаимное снижение эффективности происходит во время приема с адреноблокаторами.
4. Одновременное употребление с макролидами и фторхинолами, вакциной против гриппа усиливает воздействие препарата, что приводит к уменьшению дозы.
5. «Эуфиллин» усиливает влияние антикоагулянтов
6. Во время использования анестезирующих средств, глюкокортикостероидов, адреномиметиков возрастает опасность побочных реакций

На весь период лечения запрещается употреблять вещества, содержащие ксантины, нельзя пить чай и кофе.

Побочное действие

В некоторых случаях во время применения препарата возникают побочные эффекты:

1. ЦНС реагирует беспокойством, раздражительностью, нарушением сна, головокружением, тремором, судорожными приступами.
2. Система пищеварения. Проявляется в появлении изжоги, рвоты, поноса, желудочно-пищеводного рефлюкса, обострении язвенной болезни, гастралгии.
3. Сердце и сосуды. В ответ на прием лекарства могут наблюдаться учащение пульса, аритмия, гипотония, боли в сердце возникают при быстром введении раствора в вену. Мочевыделительная система отвечает в появлении в моче белка и крови, учащении мочеиспусканий.
4. Аллергия проявляется зудом, сыпью на кожных покровах, повышением температуры.
5. Местные реакции. На участке введения формируются уплотнения, покраснения, отеки, беспокоят болезненные ощущения.

Возможны снижение в крови уровня глюкозы, учащение дыхания (тахипноэ), боли в грудной клетке. Отмечаются приливы к лицу или повышенное потоотделение. Неприятные симптомы пропадают при прекращении применения лекарства.

Противопоказания

«Эуфиллин» отличается широким спектром противопоказаний, его не назначают при:

• непереносимости действующего вещества;
• отеке легких;
• различных проявлениях аритмии;
• тяжелых заболеваниях почек и печени;
• стадии инфаркта миокарда, инсульте и сердечной недостаточности;
• кровотечении в сетчатке глаза:
• обострении язвы;
• угрозе кровотечений;
• диагнозе эпилепсия.

С осторожностью лекарство назначают при септических процессах, неконтролируемом гипотиреозе из-за вероятности кумуляции препарата. А также пожилым людям, при аденоме простаты, распространенном сосудистом атеросклерозе.

Детям до 14 лет раствор «Эуфиллина» использовать не рекомендуется из-за высокого риска развития побочных реакций. До 3 лет внутривенные инъекции назначают редко. В последующем препарат применяется строго по показаниям.

Передозировка

Признаки токсичного воздействия проявляются, когда кумуляция в плазме составляет 0,02 мг/мл. Характерные симптомы:

• отечность лица:
• бессонница, возбуждение;
• нарушение кислотно-щелочного баланса;
• тахипное;
• снижение аппетита;
• продолжительная рвота, иногда с кровью;
• кишечные и желудочные кровотечения;
• тахикардия;
• тремор, вплоть до судорог при сильном отравлении особенно у детей.

При продолжении приема больной человек может впасть в кому.

При появлении негативных признаков введение препарата прекращают. Для выведения «Эуфиллина» из крови применяется форсированный диурез. При рвоте назначается «Метоклопрамид», во время судорог вводится «Диазепам». Нейтрализующим средством при отравлении является «Рибоксин», раствор вводят в вену, применяются кислородные ингаляции. Когда концентрация в организме достигает 5 мгк/мл, используются гемодиализ, плазмофорез или гемосорбция.

Меры предосторожности

Применение «Эуфиллина» при внутривенном введении требует соблюдения особых условий:

1. Для разведения раствора не применяют раствор глюкозы из-за несовместимости средств, поэтому важно учитывать рН используемого вещества.
2. Внутривенно ведение начинают с минимального объема, затем постепенно повышают.
3. При введении состава следует наблюдать за состоянием пациента, проводить мониторинг дыхания, АД и ЧСС. При изменении показателей снижают скорость или раствор вводят капельно.
4. Прежде чем поставить капельницу или укол, лекарство нужно нагреть до температуры тела человека.
5. При высоких дозах проводят контроль содержания в крови препарата. У пациентов с заболеваниями сердца, печени, при инфекционных процессах, а также у пожилых людей дозировку «Эуфиллина» снижают.

На период лечения не следует управлять автомобилем или заниматься деятельностью, требующей концентрированного внимания.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Контроля медицинской и
фармацевтиче-ской деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________20 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 2,4 % 5 мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество - эуфиллина для инъекций в пересчете на безводное вещество 120 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТС R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).

Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концен-трации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет кон-центрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не на-блюдается.

Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т1/2 укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлими-нации удлиняется до 24 ч.

Фармакодинамика

Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию, и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

Гипертензия в малом круге кровообращения

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии)

Астматический статус (дополнительная терапия)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение

Боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении - приступ стенокардии, резкое понижение АД

Анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея

Альбуминурия, гематурия, усиление диуреза

Кожные аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, лихорадка

В отдельных случаях - гипогликемия

Флебиты в месте введения.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам

Острая фаза инфаркта миокарда

Выраженная артериальная гипотензия и гипертензия

Тяжелая тахиаритмия

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек

Эпилепсия

Прием эфедрина (у детей)

Детский возраст до 14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина.

При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.

При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация.

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно разви-тием интоксикации последними.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. При одновременном применении с антибиотиками группы макроли-дов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксаци-ном, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против грипппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения егот дозы.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.

Особые указания

Использование в гериатрии

Применение эуфиллина у лиц старше 60 лет должно проводиться в низких дозах.

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или

Почечная недостаточность)

При кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности

При распространенном атеросклерозе сосудов

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или

Тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы

Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача необходимо у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе). При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требуется снижение доз эуфиллина.

Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в орга-низме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует в период лечения воздержаться oт вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.

Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме - внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков

Противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эу-филлином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

Форма выпуска и упаковка

Раствор в ампулах по 5 мл.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению на государственном и рус-ском языках и ножом для вскрытия ампул в коробке из картона. Допускается вложение инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую упаковку в количестве соответствующем количеству коробок. По 5 ампул помещают во вкладыш из пленки по-ливинилхлоридной. По 2 вкладыша с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.