Диклофенак раствор для внутримышечного введения инструкция по применению. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (сокращенно – ) воздействуют на фермент, являющийся ключевым в превращении арахидоновой кислоты в организме человека. Циклоксигеназа превращает эту кислоту в лейкотриены и другие вещества, опосредующие воспаление.

Кроме того, эти вещества вызывают болевой синдром. в уколах, в мазях и таблетках обладает противовоспалительным и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом , поэтому используется при неврологических и ревматологических заболеваниях.

Форма выпуска и состав препарата Диклофенак

В этой статье рассматриваются характеристики препарата для инъекций. В составе одной ампулы Диклофенака 25 или 75 мг натрия диклофенака (соль), растворенного в спирте и воде для инъекций.

Для внутримышечного введения используют 1 мл или 3 мл содержимого.

Кроме Диклофенака для инъекций (в ампуле) в лечении используют таблетированную форму препарата, свечи (ректальные суппозитории), мази и гели . То есть лекарственные препараты с этим соединением в составе местно действующих мазей и кремов, суппозиторий, а также лекарств системного действия, к которым относятся уколы Диклофенак.

Диклофенак: инструкция по применению

Чтобы применять тот или иной препарат правильно, особенно когда приходится использовать его самостоятельно, без совета с лечащим врачом, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Там указаны показания, противопоказания, дозировка лекарства и другие важные характеристики. Но все же самостоятельно использовать этот препарат опасно из-за риска непереносимости, развития язв в рамках гастропатии, ассоциированной с НПВС.

Истории наших читателей!
"Вылечила больную спину самостоятельно. Прошло уже 2 месяца, как я забыла о боли в спине. Ох, как же я раньше мучалась, болели спина и колени, в последнее время толком ходить нормально не могла... Сколько раз я ходила по поликлиникам, но там только дорогущие таблетки да мази назначали, от которых не было толку вообще.

И вот уже 7 неделя пошла, как суставы спины ни капельки не беспокоят, через день на дачу езжу работать, а с автобуса идти 3 км, так вот вообще легко хожу! Всё благодаря этой статье. Всем у кого болит спина - читать обязательно!"

Особенности состава и фармакологического действия препарата

Состав одной ампулы Диклофенака уже описан ранее. Кроме натриевой соли в составе есть растворители – бензиловый спирт и инъекционная вода. Вспомогательных соединений, как видно, в составе лекарственного препарата почти нет.

Диклофенак относится к противовоспалительным средствам из разряда НПВС . По сравнению с другими лекарствами этой группы Диклофенак занимает золотую середину по ульцерогенному, кардиотоксическому действию и эффекту на процесс воспаления и болевой синдром.

Показания к применению Диклофенака

С учетом большого разнообразия оказываемых этим препаратом лечебных свойств, Диклофенак может использоваться при большом количестве заболеваний суставов, неврологических заболеваний. Кроме того что лекарство хорошо снимает боль, оно уменьшает отечность, припухлость суставов, энтезисов (мест прикрепления связок к костям), связок.

При каких острых ситуациях применим Диклофенак (в инъекциях)?

• Приступ подагрического артрита (в зарубежных странах используют колхицин, в России он не выпускается, поэтому самый эффективный препарат в купировании болевого синдрома при подагре — Диклофенак);
• Обострение при остеохондрозе позвоночника;
• Ревматоидный артрит;
• Травматическое повреждение связок, мышц, сухожилий. Что такое читайте здесь.
  

Кроме острых ситуаций, хорошо поддаются лечению уколами Диклофенака и хронические процессы. Но длительно принимать НПВС в уколах опасно, поэтому эти средства используются курсами не более 7-10 дней или под прикрытием ингибиторов протоновой помпы (омепразола, рамепразола, ультопа).

• Деформирующий остеоартроз (при этом заболевании Диклофенак не только обезболивает и ликвидирует синовит, но и предотвращает разрушение хряща и подлежащей кости);
• Ревматоидное поражение суставов кисти, стоп;
• Спондилопатии (поражение суставов позвоночника), в том числе и серонегативные спондилиты (при псориатическом поражении, болезни Бехтерева, реактивном артрите при инфекциях мочеполовой системы, желудочно-кишечного тракта);
• Полимиалгия.

О читайте здесь.

Противопоказания к приему препарата

Самым опасным побочным эффектом является кровотечение из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки. Поэтому на первом месте из числа противопоказаний к приему Диклофенака стоят болезни желудка (гастрит, язвенная болезнь).

А также:

1. Аспириновая астма (бронхоспазм в ответ на прием НПВС).
2. Патология желудка и двенадцатиперстной кишки.
3. Беременность.
4. Лактация.
5. Дети до 12-13 лет.
6. Изменения картины красной крови.
7. Колиты.

Дозировка и порядок работы с ампулой

Дозировка препарата составляет 75 мг в самом начале лечения. То есть 1 ампулы хватит на первое внутримышечное введение препарата. Далее для достижения наиболее полного эффекта терапии нужно использовать дозировку повыше. Максимальная суточная доза лекарства – 150 мг – содержимое 3 ампул Диклофенака.

Но все же подбор количества лекарственного средства должен осуществляться врачом индивидуально для каждого отдельно взятого случая заболевания. Ведь гастропатия неизбежна при превышении дозы на фоне предрасположенности (гастрит, язвенные или эрозивные поражения).

Как правильно делать инъекцию?

Первый прием препарата для быстрого наступления эффекта при острой ситуации должен быть в виде внутримышечной инъекции. Правильно сделать укол в мышцу можно, предварительно выбрав правильное место для вкола иглы. Лучше, если это будет ягодичная область , а именно – ее верхний латеральный квадрант.

Шприц должен быть подобран правильно: это пятимиллиграммовый шприц с длинной иглой. Использование более короткой иглы и шприца с меньшим объемом может привести к тому, что вещество попадет не в мышцу, а в подкожную клетчатку. При этом может быть гематома в лучшем случае, некроз – в худшем.

Чтобы не возникло осложнений (гематома, инфицирование), нужно каждый день колоть в разные ягодицы. Для должного эффекта от Диклофенака нужно после инъекций использовать курс таблеток (Диклоф, например).

Курс лечения

Для полноценного лечения необходимо колоть Диклофенак в течение 5-7 дней. Но после этого срока необходим постепенный переход на таблетированную форму НПВС. Общий курс лечения составляет 14-21 день.

Об читайте здесь.

Побочная реакция

Чем выше доза, чем больше аллергическая настроенность организма, тем больше вероятность того, что разовьются нежелательные эффекты. Они могут появиться со стороны любой из систем органов человека.

Чаще поражается желудочно-кишечный тракт. Ведь нарушается действие как фермента циклоксигеназы-1, ответственной за воспаление, так и циклоксигеназы-2, которая является защитой желудка от кислотной агрессии. При использовании уколов Диклофенака на фоне хронической патологии желудка или двенадцатиперстной кишки уменьшается протекция слизистой желудка, уменьшается количество пристеночного бикарбоната.

Все это реализуется развитием сначала эрозивного дефекта , проявляющегося неглубокой деструкцией слизистой (до мышечного слоя подслизистого слоя). Затем возможно развитие язвы, иногда даже осложненной (кровотечение, малигнизация, стеноз).

Какими еще побочными эффектами со стороны желудка чреват прием Диклофенака в уколах?

• Рвота;
• Снижение аппетита;
• Боли в животе;
• Тошнота;
• Вздутие;

Центральная нервная система также подвержена развитию различных побочных явлений при инъекциях Диклофенака. Несмотря на то, что они неспецифичны, эти симптомы развиваются довольно часто при несоблюдении рекомендуемых дозировок, времени использования.

Например:

• Мигрень.
• Вестибулопатия.
• Менингит.
• Диссомния.
• Астенизация.
• Неврозы и неврозоподобные состояния.

Как и любой другой препарат, Диклофенак способен вызвать аллергические реакции . Это может быть и кожная реакция, и реакция в виде бронхоспазма (удушья).

Ниже перечислены основные кожные проявления нежелательных явлений от использования Диклофенака в инъекциях:

• Эритема (покраснение) кожи;
• Непереносимость солнечных лучей;
• Дерматит;
• Аллергическая экзема;
• Лайела, Стивена – Джонсона синдром (токсикодермии), которые развиваются у новорожденных.

Изменяться может картина крови. Это может быть и снижение уровня гемоглобина (анемический синдром), подавление всех остальных ростков кроветворения с развитием тромбоцитопении, лейкоцитопении, нейтропении.

В качестве местных осложнений развивается инфильтрат в области ягодицы , бедра или же абсцесс этих областей. Чаще эти проявления возникают при несоблюдении техники инъекции. Также возможно развитие некроза ткани (подкожной клетчатки).

Проявления передозировки, ее лечение

При превышении суточной или разовой дозировки Диклофенака возможна передозировка. Она может проявиться кроме расстройства пищеварительной системы (рвота, боль в животе, в области желудка, кровотечение) нарушением в работе центральной нервной системы (головная боль, вестибулопатия), почечными синдромами (мочевой синдром, нефротический и нефритический синдром, почечная недостаточность функции).

Первое, на что следует обратить внимание при использовании уколов Диклофенака, это тошнота, рвота. Слабость может знаменовать появление кровотечения из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки.

Лечение передозировки НПВС лечат следующим образом:

1. Отмена Диклофенака.
2. Промывание желудка.
3. В случае поражения желудка нужно начать внутривенно принимать ингибиторы протоновой помпы – Нексиум, Лансопразол, Зульбекс.
4. При судорогах – антиконвульсанты.

Применение Диклофенака при беременности

Говоря об ампулах с Диклофенаком во время беременности или лактации, нужно четко представлять, что НПВС - тератогенные средства для будущего плода. Поэтому применять уколы с этим препаратом опасно и противопоказано.

Мази, гели, таблетки и другие лекарственные формы с Диклофенаком тоже проникают в системный кровоток, в том числе через плацентарный барьер. И поэтому эти формы, как и уколы, нельзя употреблять для лечения беременным.

Особенности применения

Диклофенак натрия не используется для лечения беременных и кормящих женщин , о чем ранее уже говорилось. Кроме этого, лицам с осложненным язвенным анамнезом следует также воздержаться от приема неселективных НПВС, коим является Диклофенак. Следует в этом случае использовать более селективные средства — Рофекоксиб, Целекоксиб (целебрекс).

Для исключения развития агранулоцитоза и других отклонений в картине крови нужно мониторить показатели крови (и показатели белой, и показатели красной крови).

Еще одним важным моментом, который следует упомянуть для желающих лечиться Диклофенаком, является вождение автомобиля . При использовании НПВС он может вызвать замедленную реакцию.

Необходимо избегать попадания этого средства на слизистые глаз, глотки, потому что это чревато аллергической реакцией, вплоть до анафилаксии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Для того чтобы успешно совмещать прием Диклофенака в уколах с использованием других лекарств для лечения других сопутствующих заболеваний, нужно знать, как совместно применяемые средства будут друг с другом взаимодействовать. Есть лекарства, использование которых вместе с НПВС потенцирует их эффект за счет повышения концентрации в биологических жидкостях. То есть дозу этих препаратов нужно уменьшать, чтобы избежать токсических проявлений при инъекциях Диклофенака.

К ним относятся:

• Сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин);
• Антидепрессанты (литиевые препараты);
• Спиронолактон, верошпирон, инспра – калийсберегающие диуретики (при увеличении их дозы возможна гиперкалия, которая опасна асистолией – остановкой сердечного ритма);
• Другие НПВС – развитие побочных эффектов.

Другая группа препаратов, напротив, склонна к тому, чтобы ее концентрация снижалась при использовании уколов Диклофенака. Поэтому их дозировку нужно увеличивать.

• Ингибиторы ангиотензин-превращающего ферманта – каптоприл, зофеноприл, эналаприл, трандалоприл;
• Другие антигипертензивные препараты.

Обобщенные отзывы о препарате

Что говорят пациенты о применении Диклофенака в уколах? Ведь это едва ли не самый частый препарат для лечения воспалительной бол и при прострелах (остеохондроз), в задней поверхности ног (люмбалгия-ишиас), при суставном синдроме в рамках их поражения при остеоартрозе, псориазе, подагре, реактивных артритах.

Большая часть пациентов, лечившихся Диклофенаком, утверждает, что эффект от использования уколов развивается быстро – боль начинает отступать уже через полчаса.

Максимальный эффект начинает быть ощутимым уже через пару часов.

Эффект при введении препарата однократно, как говорят те, кто уже пользовался инъекциями Диклофенака, длится не более 8 часов , поэтому при сохранении боли нужно ввести препарат еще раз.

Частым осложнением введения укола внутрь мышцы является развитие инфильтрата . Многие пациенты могут избежать развития абсцесса, местно приложив на 2 минуты лед к месту укола.

Грелка же, вопреки всеобщему заблуждению, поспособствует распространению инфекции и возникновению абсцесса.

Часто развивается рвота, диарея или боль в животе . При одновременном использовании омепразола многим больным этих проявлений удалось избежать.

Аналоги Диклофенака в ампулах

Препаратов, которые могут заменить инъекции Диклофенака для лечения ревматологических и неврологических заболеваний, на самом деле не так уж много. Известен аналог с хондропротекторным эффектом – , в основе которого лежит другое нестероидное противовоспалительное средство – Мелоксикам .

Этот препарат в отличие от Диклофенака практически неопасен для желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако и его эффект на проявления воспаления (отечность, боль, скованность при движениях) заметно меньше, чем эффект Диклофенака.

Единственным минусом в использовании Мовалиса является его высокая стоимость . Но при остеоартрозе для обезболивания, уменьшения боли этот препарат более показан, так как хрящ не подвергается дальнейшей деструкции. Пациентам с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы этот препарат является опасным в плане возможных тромботических осложнений.

Наклофен – следующий аналог Диклофенака натрия для внутримышечного введения. Выгодное его отличие от оригинала – это более длительный терапевтический эффект, потому что он всасывается немного дольше. Но это средство немного дороже, чем Диклофенак натрия.

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям - локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды...

Артроз смертельно опасен! Как избежать инвалидности после 40? Чтобы вылечить СУСТАВЫ и СПИНУ дома, нужно перед сном...

4 способа лечения суставов, о которых раньше не рассказывали врачи...

Препарат «Диклофенак» принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Используется в качестве обезболивающего при расстройствах функционирования суставов и скелетной мускулатуры. Производится в разнообразных формах, в том числе в виде состава для внутримышечного введения. Помимо жидкости для инъекций, изготавливается в форме таблеток, мазей, гелей, свечей. Три последних формы — медикаменты местного действия, в то время как диклофенак в уколах и таблетках — системного.

Диклофенак является веществом, образовывающимся из фенилуксусной кислоты.

Раствор для уколов продаётся в ампулах объёмом 3 мл и расфасовывается в упаковки по 5 штук.

Диклофенак: инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций в ампулах 3 мл.

Состав

• Диклофенак натрия — действующее вещество (25 миллиграммов)
• Гидроксид натрия
• Метабисульфат натрия
• Бензиловый спирт
• Маннит
• Пропиленгликоль
• Вода стерильная

Действие

Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Блокирует высвобождение из повреждённых участков клеток арахидоновой кислоты, провоцирующей воспалительные явления. Таким образом он препятствует началу химической реакции, ведущей к расширению сосудов и отёкам, а также повреждению и разрушению клеток. Угнетает действие циклооксигеназы. Тормозит синтез простагландинов. Является антиагрегантом. Снижает концентрацию химических веществ, инициирующих воспалительные реакции, в области повреждённого участка. Предотвращается повторное возникновение боли. Способствует улучшению кровоснабжения, спаду воспалительного процесса, защищает клетки от повреждений. Восстанавливает функциональность суставов. Уменьшается скованность суставов. Снижаются выраженность гиперемии сосудов в области воспаления, интенсивность боли.

Воспалительный процесс обусловлен сдавливанием повреждённого участка и воздействию на него химических веществ в организме, служащих медиаторами воспаления. Также процесс мешает питательным веществам поступать к тканям. Зачастую при отёке поражённого участка сдавливаются и соседние суставы и корешки нервов, что приводит к ещё худшим последствиям. Изначально здоровые клетки повреждаются и погибают. Диклофенак уменьшает опасность возникновения подобных осложнений, нейтрализует медиаторы воспалительной реакции, блокирует их выделение, благодаря чему боль проходит и уменьшается вероятность возникновения рецидива.

Уменьшается концентрация простагландинов в пищеварительном тракте, за счёт чего могут возникнуть неприятные побочные эффекты в этой части организма.

Всасывание начинается сразу после поступления препарата в ткань мышцы. По прошествии двадцати-тридцати минут после инъекции концентрация субстанции в крови достигает максимальной величины. Накопления не происходит при соблюдении правильного временного интервала между введениями.

Почти весь объём активного вещества после введения связывается с протеинами крови, в частности, альбумином. Проникает в суставную жидкость, где высокие значения сохраняются до 12 часов после введения. Через 2 часа после установления пикового содержания в крови вещества в суставной жидкости становится больше, чем в сыворотке.

Срок полувыведения составляет 2 часа, производные выводятся дольше. Основной метаболизм производится в клетках печени. Большая часть продуктов распада выводится с мочой, ещё некоторое количество — с калом.

Исходные молекулы средства частично глюкуронизируются, преимущественно гидроксилируются и метоксилируются. Промежуточные продукты метаболизма затем преобразуются в глюкуроновые молекулы.

Показания к применению

Болезненные состояния, при которых боль вызвана воспалительным процессом: подагра, ревматизм, ревматоидный артрит. Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: артроз, остеохондроз. Болезнь Бехтерева. Некомфортные ощущения, спровоцированные физическими нагрузками. Заболевания внесуставных областей: бурсит, тендовагинит. Люмбаго, невралгии и боли в мышцах. Осложнения после операций, травм.

При деформирующем остеоартрозе препарат избавляет от боли, ликвидирует синовит, предотвращает разрушение близлежащих хрящей и костей.

Кроме болезней опорно-двигательного аппарата, уколы диклофенака назначают при пневмонии, почечных и печёночных коликах, приступах мигрени, в гинекологии — от аднексита, сальпингита, болезненных менструаций, в отоларингологии — от острых воспалительных заболеваний дыхательных путей — отита, гайморита, евстахиита.

Противопоказания

Уколы диклофенака противопоказаны в следующих случаях: детский возраст (до 15 лет), повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, аллергические реакции на обезболивающие средства из группы нестероидных противовоспалительных, язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (в период обострения или при перфорации), кровотечения в пищеварительной системе, нарушение свёртываемости крови или кроветворения, воспаление кишечника, почечная и печёночная недостаточность, инфаркт миокарда и операция шунтирования, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт или риск его развития, атеросклероз, большая кровопотеря, обезвоживание, период беременности (последний триместр) и лактации, бесплодие.

Относительные противопоказания: язвенное поражение толстого кишечника (болезнь Крона) в прошлом, нарушение функционирования печени, почек, системная красная волчанка, порфирия, значительное повышение артериального давления, пожилой возраст.

Перед началом приёма убедитесь, что противопоказания отсутствуют.

Важно! Нельзя назначать в комбинации с другими НПВС.

Если существует какое-то из противопоказаний, врач должен подобрать аналогичные по действию (а не по составу) лекарства.

Способ применения и дозы: как делать уколы диклофенака

В первые дни лечения этим препаратом используются инъекции. Показано строго внутримышечное введение, ни в коем случае не стоит вводить внутривенно. Как колоть диклофенак: предварительно продезинфицировав поверхность, шприцем 5 мл (требуется глубокое введение лекарства, для чего лучше всего подходит игла этого шприца) вводят глубоко в ягодичную мышцу или переднюю поверхность бедра. Рекомендуемая доза — 1 ампула (75 мг действующего вещества) в сутки. При необходимости можно ввести лекарство повторно не менее чем через 30 минут после первого введения. Продолжительность лечения составляет 2-3 дня. Затем врач может продлить его до 5 дней, если имеются показания к этому. Допустимо комбинировать внутримышечные инъекции с формами этого же препарата, предназначенными для местного действия — мазями, гелями.

Некоторое время после инъекции может оставаться ощущение жжения в месте укола.

Частое осложнение — появление в месте введения инфильтрата, при этом рекомендуется на 1-2 минуты приложить лёд, чтобы избежать появления абсцесса.

В сумме доза диклофенака в сутки не должна превышать 150 мг.

Внимание! Не применяйте без назначения врача! Существует опасность развития НПВС-ассоциированной гастропатии, язвы желудка, последствий со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

Ставить уколы можно только в крупные массивы мышц, например, в наружный верхний квадрант ягодицы. При подборе шприца меньшего размера, чем 5 мл, из-за его короткой иглы существует опасность попадания лекарства в подкожную клетчатку.

Лучше менять место введения лекарства — например, попеременно делать инъекции в левую и правую ягодицу.

Как проверить, что игла не попала в кровеносный сосуд: после введения потянуть поршень шприца.

Строго противопоказано введение препарата внутривенно и подкожно во избежание некроза сосудов и подкожной клетчатки.

Побочные действия

Список побочных эффектов диклофенака довольно широк. Большинство из них связано с угнетением простагландинов, выполняющих в организме ряд важных функций. При появлении каких-либо из нижеописанных симптомов требуется прекратить приём лекарства:

Нежелательные явления, касающиеся пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, боль в животе и эпигастрии, развитие эрозии желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (первый признак — появление крови в стуле, окрашивание его в чёрный цвет). Воспаление в ротовой полости (стоматит). Панкреатит. Повышение активности трансаминаз, свидетельствующая о поражении клеток печени. Возможно развитие язвы желудка. Из-за блокирования циклооксигеназы, защищающей желудок от агрессивного воздействия кислот, пищеварительная система страдает больше всего.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение сна, сопровождающееся кошмарными сновидениями. Чувство тревоги и страха. Тремор рук, повышение судорожной готовности поперечно-полосатых мышц. Парестезии (нарушение чувствительности кожи). Шум в ушах, нарушение слуха, зрения. Центральная нервная система поражается в основном в случае превышения рекомендуемой дозировки.

Кровь, костный мозг: снижение уровня гемоглобина, развитие малокровия (анемии апластической и гемолитической), понижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, пониженная свёртываемость крови. Угнетение функции костного мозга.

Со стороны выделительной системы: нарушение функциональности почек, их воспаление, появление в моче эритроцитов.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, отёки тканей, обусловленные задержкой оттока жидкости из организма из-за присутствия в препарате ионов натрия.

Дыхательные органы: очень редко — пневмонит, астматические явления.

Кожа и волосяной покров: покраснение кожи, повышенная светочувствительность (вплоть до непереносимости дневного света), выпадение волос (алопеция), зуд, сыпь, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона.

Осложнения в работе иммунной системы: повышение чувствительности, ангионевротический отёк, анафилактический шок. Аллергические реакции с отторжением эпидермиса.

В редких случаях может возникнуть послеинъекционный абсцесс. Бывают случаи возникновения уплотнения и болезненности в месте инъекции, реже — отёчность, некроз.

Существует опасность развития асептического менингита.

Важно! Побочные эффекты и их интенсивность во многом зависят от дозы лекарства. Желательно применять минимальную действующую дозу. При длительном применении и превышении дозировки увеличивается риск осложнений, в частности это касается сердца и сосудов.

При возникновении любых негативных реакций организма на препарат немедленно сообщайте врачу. Частым побочным действием является плохое самочувствие, связанное с ЖКТ, оно может быть просто незначительным побочным эффектом, но может и сигнализировать о язве / кровотечении.

Взаимодействие с другими химическими веществами и лекарственными средствами

Препараты лития, дигоксин, фенитоин: диклофенак увеличивает концентрацию препаратов в крови.

Влияние гипотензивных и мочегонных средств ослабляется. Диуретики, сберегающие калий, при приёме с диклофенаком дают эффект гиперкалиемии.

Приём с другими НПВП нежелателен, так как возрастает риск побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Употребление производных хинолона увеличивает опасность возникновения судорог.

Циклоспорин увеличивает нефротоксичность.

При одновременном приёме метотрексата увеличивается его концентрация и усиливаются токсические свойства.

Сочетание с препаратами против диабета могут возникнуть резкие скачки уровня инсулина: как значительное понижение, так и повышение.

Категорически противопоказаны уколы диклофенака при злоупотреблении пациента алкоголем. Препарат вообще не совместим с этиловым спиртом: одновременный приём чреват желудочными кровотечениями и поражением печени.

С осторожностью применяйте средство при одновременном назначении антикоагулянтов, антиагрегантов, антидепрессантов из группы СИОЗС, глюкокортикостероидов.

Каптоприл, эналаприл — диклофенак уменьшает их концентрацию, вследствие чего дозу надо увеличить.

Особые указания

Поскольку действующее вещество лекарства препятствует агрегации тромбоцитов, во время приёма нужен лабораторный контроль свёртываемости крови.

При беременности уколы диклофенака назначают, только если польза для матери больше, чем потенциальная опасность для плода. Лечение возможно только в первом и втором семестре, в третьем препарат противопоказан из-за опасности внутриутробной гипоксии. В целом, лучше не использовать это средство на любом сроке беременности. Диклофенак может негативно влиять на плод, повышая вероятность пороков внутриутробного развития (является тератогенным веществом). Также средство влияет на родовую деятельность, при его приёме она может стать слабой. Существует опасность развития послеродового кровотечения. При возникновении необходимости инъекций препарата во время лактации, на срок лечения стоит перестать кормить грудью.

Уменьшайте дозу при использовании других средств из группы НПВП. Предупредите врача, если используете какие-то лекарственные препараты одновременно с диклофенаком. Проконсультируйтесь по поводу их взаимодействия.

Работа, требующая высокой скорости психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в период лечения нежелательна.

Строгий врачебный контроль необходим в случае использования диклофенака у пациентов со следующими состояниями: воспалительные и язвенные поражения пищеварительной системы в анамнезе, системные заболевания соединительной ткани, нарушение функций печени и органов выделительной системы, сахарный диабет, гипертония, сердечная недостаточность, индуцированная порфирия, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся их воспалением, хроническая обструктивная болезнь лёгких, период после операции, нарушение обмена липидов, пожилой возраст.

Избегайте попадания вещества на слизистые оболочки и в глаза, в противном случае может развиться аллергическая реакция.

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз развиваются явления нарушения функций пищеварительной и нервной систем: тошнота, диарея, рвота, резкая боль в животе, желудочные и кишечные кровотечения, головная боль, головокружение, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, повышение судорожной готовности мышц. Эти состояния лечатся симптоматической терапией, направленной на коррекцию функции почек, снижение негативных побочных эффектов на систему пищеварения, прекращение судорог, нормализацию дыхания. Специфическое противоядие отсутствует. Не помогают такие методы, как форсированный диурез, гемодиализ.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Аналоги

Диклофенак натрия или калия является активным веществом в следующих препаратах: Диклофен, Дикломакс, Диклориум, Диклонак, Вольтарен, Дикломелан, Наклофен, Ортофен, Ревмавек, Диклонат П.

Цены

Диклофенак является недорогим препаратом, в московских аптеках его стоимость составляет 67 — 93 рубля. Стоимость зависит от производителя. Например, средство сербского производства стоит от 10 рублей за 1 ампулу. Аналоги (Вольтарен, Наклофен, Диклонат П) стоят дороже.

Частые вопросы пациентов о диклофенаке

• Какая лекарственная форма лучше — таблетки или инъекции?

В зависимости от особенностей случая болезни и фазы лечения. На первых порах назначают уколы, как более быстродействующую форму. Затем переходят к таблеткам и местным лекарствам (мазям, гелям). При необходимости лечения этим препаратом детей часто назначают свечи из-за болезненности инъекций.

• Какой препарат в инъекционной форме лучше — Диклофенак или Вольтарен?

Вольтарен является аналогом Диклофенака, поскольку действующий компонент в них один и тот же.

• Можно ли одновременно принимать Диклофенак и Мильгамму?

Можно. Это комплекс витаминов, и вполне допустимо назначить их одновременно.

• Если есть противопоказания, какой аналог лучше подобрать?

Если у вас есть состояния, являющиеся абсолютными или даже относительными противопоказаниями к приёму диклофенака, целесообразно будет вместо него использовать аналогичные по действию, но различающиеся с ним по составу препараты: подойдут избирательные ингибиторы циклооксигеназы второго типа, например, Мовалис. Однако ответить, каким лекарством лучше заменить его именно вам, может только ваш лечащий врач.

Особенности состава препарата

Имеются растворители — вода для инъекций и бензиловый спирт, почти отсутствуют вспомогательные вещества.

Если сравнить диклофенак с другими лекарствами группы НПВП, мы заметим, что он слабее действует на слизистую желудка, а также обладает меньшей кардиотоксичностью.

Состав

1 мл содержит активное вещество: диклофенак натрия 25 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП

Код АТХ

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: - ревматоидный артрит; - анкилозирующий спондилит; - остеоартрит; - спондилоартриты. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация. Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности. Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Подтвержденная гиперкалиемия. Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Активные заболевания печени. Беременность III триместр, период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг. Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются. Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций. Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Состав

Состав на одну ампулу
активное вещество: диклофенак натрия - 75,0 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВС, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90 % введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Показания к применению

Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного артрита, острой боли в спине, приступе подагры, травме и переломе в острый период, послеоперационной боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС в анамнезе; активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения); бронхиальная астма (риск обострения); крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения; детский возраст (до 15 лет); беременность и период лактации.

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

C осторожностью : язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Беременность и период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;

Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко. Препарат применяют для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания.

Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Максимальная суточная доза - 150 мг (2 ампулы).

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет - не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие

Часто - 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы : часто - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.

Со стороны печени : часто - повышение уровня трансаминаз; редко - токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), фульминантный гепатит, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения, асептический менингит; неизвестно – неврит зрительного нерва, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.

Со стороны органов чувств : часто – вертиго; очень редко - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко – гематомы, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы : часто - нефротический синдром (отеки); очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит, нарушение электролитного баланса в виде синдрома, напоминающего неадекватную секрецию антидиуретического гормона, спонтанная гипонатриемия.

Со стороны органов кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы : редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.

Эндокринные расстройства : очень редко - импотенция.

Аллергические реакции :очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица).

В месте внутримышечного введения: часто - жжение; очень редко - инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

лекарственными средствами" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.

Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.

Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Присутствующий в растворе метабисульфит натрия может вызвать реакции гиперчувствительности тяжелой степени и бронхоспазм.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.

Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему . Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза /риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Название

Диклофенак-натрия,

Форма выпуска

раствор для инъекций 2,5%

МНН: Diclofenac.
Аналоги

Алмирал, Апо-дикло, Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклобене, Диклоберл N 75, Диклоген, Дикломакс, Диклонак, Диклонат П, Диклоран, Дикло-Ф, Дофлекс, Наклофен, Ортофен, Фелоран

Код АТХ: M01AB05.
Состав

1 ампула лекарственного средства содержит

Активные вещества

75 мг диклофенак-натрия.
Вспомогательные вещества

Пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабилсульфит, натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства).

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Диклофенак-натрий относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Диклофенак-натрий является ингибитором биосинтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек.
Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10—20 мин. Связывание с белками крови — более 99%. Около 35% принятой дозы диклофенака выводится в виде метаболитов с калом, около 65% метаболизируется в печени и выводится почками. Период полувыведения из плазмы — около 2 ч, из синовиальной жидкости — 3—6 ч. При соблюдении рекомендуемого интервала между введениями не кумулируется..

Показания к применению

• Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит),
• дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз),
• люмбаго,
• ишиас,
• невралгия, миалгия,
• заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей),
• посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением,
• послеоперационные боли,
• острый приступ подагры,
• первичная дисальгоменорея,
• аднексит,
• приступы мигрени,
• почечная и печеночная колика,
• инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии.

Способ применения и дозы

Дозировки и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.

Препарат применяется обычно в качестве начальной терапии. Назначают однократно в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только взрослым и только в тех случаях, когда необходимо получить особенно быстрый терапевтический эффект. Как правило, препарат назначают в течение 1—5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на лекарственные формы препарата, предназначенные для перорального и ректального применения. Внутримышечные инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг (суммарно).
Особые указания

В связи с тем, что при применении Диклофенака натрия в высоких дозировках возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущими объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы других отделов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит,

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность),

Со стороны НС: головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония,

Аллергия: местные аллергические реакции: экзантема, эрозии, эритема, экзема, изьязвление, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермии, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения.

сердечно-сосудистые нарушения:

(повышение артериального давления), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При внутримышечном введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и к другим НПВС,
• нарушение кроветворения неуточненной этиологии,
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
• деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения,
• «аспириновая» бронхиальная астма,
• детский возраст (до 15 лет),
• беременность, кормление грудью (следует прекратить на период лечения).

Применение Диклофенак-натрия возможно только при строгом врачебном наблюдении после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях:

• индуцированная порфирия;
• системная красная волчанка и смешанные коллагенозы;
• I и II триместры беременности; период кормления грудью;
• заболевания желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе;
• нарушения функции печени или почек;
• гипертензии или сердечная недостаточность;
• у пожилых больных; непосредственно после хирургического вмешательства;
• у больных с астмой, аллергическим ринитом;
• при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и
• хронических инфекциях дыхательных путей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении Диклофенак-натрия и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств. При совместном назначении с диуретиками и гипотензивными средствами может ослабляться действие последних. Совместное назначение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. При одновременном использовании других НПВС или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Назначение одновременно с ацетилсалициловой кислотой ведет к понижению уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови. Циклоспорин может повысить нефротоксичность диклофенака. Одновременное назначение противодиабетических средств может вызвать гипо- или гипергликемию (необходим контроль уровня глюкозы в крови). Одновременное назначение с метотрексатом в течение 24 часов до или после приема диклофенака может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия. При совместном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль свертываемости крови.
Передозировка

Симптомы:

головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, расстройства функции печени и почек.

Лечение:

специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 2,5% в ампулах 3мл в контурной ячейковой упаковке №5х1; №5x2.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше +25 0 С.

Срок годности - 3 года

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"