T 37.4 после применения бициллина 3. Инструкция по применению

Последняя актуализация описания производителем 01.07.2003

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут , С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -3

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС , в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС .

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед .

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед , детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед , детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед .

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. , при необходимости — ИВЛ .

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин ® -3

При температуре 8-15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин ® -3

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A38 Скарлатина Пастиа симптом
A46 Рожа Рожистое воспаление
A53.9 Сифилис неуточненный Люэс
Третичный сифилис
A66 Фрамбезия Гранулема тропическая
Лесная фрамбезия
Пиан
Рупия
Сифилис невенерический
Сифилис тропический
Тропическая гранулема
Фрамбезия тропическая
I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца Артрит ревматический острый
Острый приступ ревматических заболеваний суставов
Острый ревматизм
Ревматизм активный
Ревматическая лихорадка
I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца Ревмокардит острый
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) Ангина
Ангина алиментарно-геморрагическая
Ангина вторичная
Ангина первичная
Ангина фолликулярная
Ангины
Бактериальный тонзиллит
Воспалительные заболевания миндалин
Инфекции горла
Катаральная ангина
Лакунарная ангина
Острая ангина
Острый тонзиллит
Тонзиллит
Тонзиллит острый
Тонзиллярная ангина
Фолликулярная ангина
Фолликулярный тонзиллит
M79.0 Ревматизм неуточненный Дегенеративное ревматическое заболевание
Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
Дегенеративные ревматические заболевания
Локализованные формы ревматизма мягких тканей
Ревматизм
Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
Ревматизм суставной и внесуставной
Ревматическая атака
Ревматические жалобы
Ревматические заболевания
Ревматические заболевания межпозвоночного диска
Ревматическое заболевание
Ревматическое заболевание позвоночника
Ревматоидные заболевания
Рецидивы ревматизма
Суставной и внесуставной ревматизм
Суставной и мышечный ревматизм
Суставной ревматизм
Суставной синдром при ревматизме
Хроническая ревматическая боль
Хронический суставной ревматизм
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) Сифилис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках Воспаление после операций и травм
Воспаление после травм
Вторичное инфицирование повреждений кожи и слизистых оболочек
Глубокие раны
Гнойная рана
Гнойно-некротическая фаза раневого процесса
Гнойно-септические заболевания
Гнойные раны
Гнойные раны с наличием глубоких полостей
Гранулирующие раны небольшого размера
Дезинфекция гнойных ран
Инфекции ран
Инфекции раневые
Инфицирование ран
Инфицированная и незаживающая рана
Инфицированная постоперационная рана
Инфицированная рана
Инфицированные кожные раны
Инфицированные ожоги
Инфицированные раны
Нагноившиеся послеоперационные раны
Обширный гнойно-некротический процесс мягких тканей
Ожоговая инфекции
Ожоговая инфекция
Периоперационная инфекция
Плохо заживающая инфицированная рана
Послеоперационная и гнойно-септическая рана
Послеоперационная раневая инфекция
Раневая инфекция
Раневой ботулизм
Раневые инфекции
Раны гнойные
Раны инфицированные
Реинфицирование гранулирующих ран
Сепсис посттравматический

Бициллин-3 относится к антибактериальным препаратам, рассмотрю его фармакологическое действие, показания к использованию, побочные действия, а также иные аспекты, которые дадут полную картину об этом средстве.

Какой у Бициллин-3 состав и форма выпуска?

Препарат выпускается во флаконах, внутри которых находится порошок, действующие вещества лекарства следующие: бензатина бензилпенициллина, присутствует бензилпенициллина натрия, кроме этого есть бензилпенициллина новокаиновая соль.

Порошок белого окраса, либо с незначительным желтоватым оттенком, его следует растворять, при этом при добавлении воды образуется лекарственная суспензия, которую и вводят внутримышечно.

Флаконы с препаратом следует помещать на хранение в сухое место, нельзя, чтобы ими воспользовались дети. Срок их годности можно посмотреть непосредственно на ёмкости с медикаментом, а также он указан на коробке с лекарственным средством.

Какое у Бициллин-3 действие?

Препарат Бициллин-3 активен по отношению к следующим микроорганизмам: Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Neisseria, Treponema. Не оказывает лечебного воздействия на простейшие, грибки, вирусы, не эффективен по отношению к микобактериям туберкулеза и риккетсиям.

Разведенную суспензию следует вводить только внутримышечно, при этом инъекцию делают достаточно глубоко. Проникновение активных веществ в жидкости - высокое, в ткани, наоборот, низкое. Препарат проникает через плаценту, попадает в грудное молоко, выводится почками.

Совместное применение Бициллина-3 способно снижать лекарственное воздействие пероральных контрацептивов, а также препарата этинилэстрадиола. Одновременное использование антибиотика с аллопуринолом будет увеличивать риск появления аллергии, в частности, развивается кожная сыпь.

Какие у Бициллин-3 показания к применению?

Препарат назначают при следующих инфекционных заболеваниях: при тонзиллите, при ревматизме в качестве лечения и для профилактики, при скарлатине, при роже и при раневой инфекции, при лейшманиозе, кроме этого и при иных процессах, вызванных чувствительными к Биццилин-3 бактериями.

Какие у Бициллин-3 противопоказания к применению?

Противопоказаний не так много, в основном это гиперчувствительность к компонентам препарата. С осторожностью антибиотик назначают пациентам с бронхиальной астмой, при аллергии, поллинозе, и так далее.

Какие у Бициллин-3 побочные действия?

При использовании Бициллин-3 инструкция по применению предупреждает что препарат может вызывать следующие побочные эффекты: лабораторно отмечается лейкопения, присоединяется анемия, тромбоцитопения, не исключена и гипокоагуляция.

Кроме этого могут развиться на Бициллин-3 аллергические реакции: отек Квинке, сыпь на кожных покровах, крапивница, артрит, эозинофилия, мультиформная эритема, присоединяется дерматит эксфолиативного характера, не исключен анафилактический шок, при его возникновении следует незамедлительно оказать больному соответствующие терапевтические мероприятия.

Прочие проявления побочных действий на внутримышечное введение препарата будут следующими: головная боль, артралгия, повышается температура тела, может отмечаться стоматит, глоссит. Помимо этого в месте инъекции отмечается локальная болезненность. При пролонгированном лечении не исключено возникновение суперинфекции.

Какие у Бициллин-3 применение и дозировка?

Препарат нужно вводить внутримышечно в ягодицу, а точнее, в ее верхний наружный квадрант. Обычно используют дозу 300000 ЕД, повторный укол рекомендуется делать на четвертые сутки. В дозировке 600000 ЕД Бициллин-3 вводят однократно в шесть дней.

При лечении сифилиса разовая дозировка соответствует - 1,8 млн ЕД. Венерическое заболевание лечат семью инъекциями. Первый укол - 300000 ЕД, второй через сутки в полной дозе, последующие - два раза в неделю.

Суспензию Бициллин-3 необходимо готовить, соблюдая асептические условия, при этом для растворения порошка потребуется физиологический раствор, либо новокаин или дистиллированная вода до пяти миллилитров на флакон лекарства. Затем, получившуюся взвесь следует хорошо встряхнуть, чтобы образовалась гомогенная взвесь, а после этого её немедленно вводят внутримышечно.

Если во время проведения инъекции в шприц начала попадать кровь, тогда следует его извлечь и произвести укол в иное место. По окончании процедуры не рекомендуется растирать ягодицу ватным тампоном, его нужно просто плотно прижать к коже.

В период проведения лечения могут появиться аллергические реакции, в этом случае необходимо немедленно прекратить терапию, а если у пациента развился анафилактический шок, тогда нужно принять срочные мероприятия для вывода больного из этого состояния, путем введения необходимых медикаментозных средств, в крайнем случае, проводят вентиляцию легких.

При терапии венерических заболеваний, в частности при сифилисе, пациенту проводят серологические исследования как в начале лечения, так и на протяжении четырех месяцев после прекращения использования Бициллин-3.

Особые указания

Нельзя вводить Бициллин-3 внутривенно, инъекция должна проводиться только внутримышечным способом.

Какие у Бициллин-3 аналоги?

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин.

Заключение

Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

действующее вещество:

1 флакон содержит: бициллин-3, порошок 600000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллина-1) 200000 ЕД, бензилпенициллина натриевой соли стерильной 200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной 200000 ЕД).

Лекарственная форма. Порошок для приготовления суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз. Код АТХ J01С ЕЗ0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активный в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме тех, которые продуцируют пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; граммотрицательные: Neisseria gonorrhоеае, Neisseria meningitidis, Асtinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных, которые образуют споры. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика.

Бициллин – форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При внутримышечном введении препарат образует депо в мышечной ткани. В первые часы после инъекции образуется высокий уровень бензилпенициллина в крови. Бициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Препарат обнаруживается в высоких концентрациях в печени, почках, легких, слизистых оболочках, имеет способность проникать в фибринозные ткани. Бициллин преимущественно выводится с мочой в биологически активной форме (50-70 %), в незначительных количествах – со слюной, потом, молоком, желчью.

Клинические характеристики.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходима длительная поддержка постоянной концентрации лекарственного средства в крови:

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) и новокаину;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная горячка, и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин ® -3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин понижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие . При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis .

Особенности применения

Необходимо выяснить, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаина) при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин ® -3 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечное введение препарата.

У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, которые находились на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особенной осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной горячкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов и заболеваемость была отмечена у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить на протяжении длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных с сахарным диабетом может быть сниженное всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует придерживаться осторожности при применении препарата пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, которые угнетают перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и на протяжении 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных на сифилис в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида на протяжении 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендуется воздерживаться от деятельности, которая требует скорости психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), включая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, шум в ушах).

Способ применения и дозы

Препарат назначать только взрослым!

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бициллин ® -3 вводить только внутримышечно! Внутривенное введение препарата запрещено!

Препарат взрослым в дозе 600000 ЕД вводить 1 раз в 6 дней. Обычно длительность лечения составляет от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон добавить 5-6 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0,25-0,5 % раствора новокаина, перемешать до образования равномерной суспензии и вводить глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бициллина ® -3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо вытянуть и инъекцию провести в другое место.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не исследовали.

Передозировка

Возможно токсическое действие на центральную нервную систему, а именно: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение: симптоматическое, которое включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, лихорадку, озноб, артралгию, отеки, крапивницу, мультиформную экссудативную эритему, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит; анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму, тромбоцитопеническую пурпуру, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания : бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы : интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы : эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Местные реакции : возможны реакции в месте введения, включая боль.

Другие : у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерные следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость . Не следует смешивать суспензию Бициллина ® -3 с другими инъекционными растворами.

Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.

Упаковка

По 600000 ЕД во флаконах.

Производитель/заявитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Бициллин-3 – антибиотик из группы пенициллинов, разрушающийся ферментом пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез пептидогликана клеточных стенок микроорганизмов.

Форма выпуска и состав

Бициллин-3 выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляющего собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию и образующую стойкую суспензию при добавлении воды (по 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл, в картонной упаковке 1, 5 или 10 флаконов).

Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:

  • бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 200 000 ЕД;
  • бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
  • бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 200 000 ЕД.

Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:

  • бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 400 000 ЕД;
  • бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
  • бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 400 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 является комбинированным бактерицидным препаратом трех солей бензилпенициллина (прокаиновой, дибензилэтилендиаминовой и калиевой или натриевой), которые обладают длительным действием. Препарат подавляет процесс образования клеточной стенки бактерий.

Бициллин-3 активен в отношении следующих микроорганизмов:

  • анаэробные спорообразующие палочки: Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis;
  • грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (которые не образуют пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae;
  • грамотрицательные бактерии: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.

К действую Бициллина-3 устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые образуют пенициллиназу.

Фармакокинетика

Препарат медленно всасывается после внутримышечного введения. Средняя терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется еще в течение 6–7 суток после однократного введения Бициллина-3. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 12–24 часа после инъекции. Через 14 дней после введения 2 400 000 ЕД сывороточная концентрация препарата составляет 0,12 мкг/мл; через 21 день после введения дозы 1 200 000 ЕД – 0,06 мкг/мл.

Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо – в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат проходит через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизм незначительный. Выведение осуществляется в неизмененном виде в основном почками.

Показания к применению

Бициллин-3 применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а именно:

  • сифилис и другие болезни, возбудителями которых являются бледные трепонемы (например, фрамбезия);
  • стрептококковые инфекции, кроме инфекций, вызванных стрептококками группы B (скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции).

Кроме того, Бициллин-3 применяют с целью профилактики ревматизма.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к лекарственным средствам пенициллиновой группы, прокаину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Бициллин-3 с осторожностью назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • почечная недостаточность;
  • псевдомембранозный колит;
  • аллергические заболевания, в том числе поллиноз и бронхиальная астма (существующие в настоящее время или имеющиеся в анамнезе);
  • период беременности и кормления грудью.

Бициллин-3: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бициллин-3 вводят внутримышечно.

В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор хлорида натрия, стерильную воду для инъекций или раствор новокаина (0,25–0,5%). На один флакон с порошком требуется 5–6 мл растворителя. Растворитель вводят медленно, скорость введения составляет 5 мл в течение 20–25 секунд. После этого флакон осторожно встряхивают до образования гомогенной суспензии. Пузырьки воздуха у стенок флакона на поверхности суспензии являются допустимыми. Суспензию вводят сразу же после приготовления. Длительный контакт с водой или другими допустимыми растворителями приводит к изменению коллоидных и физических свойств препарата, суспензия становится неравномерной, в результате чего затрудняется ее прохождение через иглу шприца.

Инъекции проводят в ягодичную мышцу (в верхний наружный квадрант). После введения препарата не следует растирать ягодицу. Рекомендуемая доза составляет 300 000 ЕД. Если необходимо провести две инъекции, их делают в разные ягодицы. Повторное введение производится на 4 сутки после предыдущего. Бициллин-3 в дозе 600 000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При первичном и вторичном сифилисе разовая доза составляет 1 800 000 ЕД. На один курс требуется 7 инъекций. Первое введение препарата проводят в дозе 300 000 ЕД, вторую инъекцию делают через одни сутки в полной дозе, остальные инъекции проводят два раза в неделю.

Лечение скрытого раннего и вторичного рецидивного сифилиса начинают с дозы 300 000 ЕД (первая инъекция). Для последующих инъекций используют дозу 1 800 000 ЕД. Препарат вводят два раза в неделю. На один курс требуется 14 инъекций.

Побочные действия

Во время лечения Бициллином-3 могут возникать следующие побочные эффекты:

  • глоссит, стоматит;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция, лейкопения;
  • эксфолиативный дерматит, лихорадка;
  • крапивная сыпь, многоформная экссудативная эритема, отек Квинке, анафилактический шок (редко);
  • суперинфекция устойчивыми грибами и микроорганизмами (при длительном лечении).

Передозировка

На сегодняшний день случаев передозировки Бициллина-3 не зарегистрировано.

Особые указания

Любые аллергические реакции, возникающие во время терапии препаратом, требуют немедленного прекращения лечения.

Согласно инструкции, Бициллин-3 запрещено вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально и в полости тела. Если препарат случайно введен в сосуд, возможно появление преходящего чувства тревоги и угнетенности, а также нарушения зрения (так называемые синдром Уанье). Во избежание внутрисосудистого введения суспензии следует провести аспирацию перед инъекцией препарата, чтобы убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

При терапии венерических заболеваний (в случае подозрения на сифилис) до назначения препарата и в течение 4 месяцев после начала лечения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.

Так как во время терапии Бициллином-3 возможно развитие грибковых инфекций, целесообразно одновременное назначение витамина C и витаминов группы B. Если необходимо, применяют леворин и нистатин, а при симптомах генерализации инфекции назначают флуконазол.

Препарат следует применять в рекомендованных терапевтических дозах и не прерывать лечение досрочно, так как использование Бициллина-3 в недостаточных дозах, а также слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению устойчивых штаммов микроорганизмов.

При первых признаках анафилактического шока необходимо принять срочные меры по выведению пациента из данного состояния: введение глюкокортикостероидов и норэпинефрина, искусственная вентиляция легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Бициллина-3 на психомоторные способности человека отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат применяют только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза существенно превышает возможный риск для плода.

При назначении Бициллина-3 в период лактации рекомендуется прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с антибиотиками бактерицидного действия (цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин) наблюдается потенцирование терапевтического эффекта, а с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (линкозамиды, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол) – антагонистический эффект.

Концентрация пенициллинов повышается в случае одновременного приема с диуретиками, фенилбутазоном, аллопуринолом и нестероидными противовоспалительными средствами (из-за снижения канальцевой секреции).

Бициллин-3 уменьшает эффективность этинилэстрадиола и контрацептивных средств для приема внутрь (повышается риск развития прорывных кровотечений).

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин-3, Бициллин-5, Бензатин бензилпенициллин, Ретарпен, Экстенциллин, Молдамин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре +8… +15 °С.

Срок годности препарат – 3 года.