Глимепирид - официальная инструкция по применению. Применение у детей

Пероральный гипогликемический препарат

Действующее вещество

Глимепирид (glimepiride)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель хинолиновый желтый водорастворимый (E104).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие ). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию , при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А 2 , который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

Фармакокинетика

I Ери многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (C milx) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и С тах, а также между дозой и AUC(площадь иод кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием нищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения , высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.

В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период нолувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания

— лечение сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Противопоказания

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);

— лейкопения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);

— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью: состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ - кишечная непроходимость, парез желудка).

Дозировка

Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения препарат назначают по 1 мг 1 раз/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.

В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг/сут эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в 1 прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи.

Таблетки принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0.5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.

Применение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата па глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на глимепирид

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и , сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазол амидом, барбитуратами, ГКС, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.

Блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы. клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг/сут означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение АД, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

— нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;

— неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;

— дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

— употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

— нарушение функции почек;

— тяжелое нарушение функции печени;

— передозировка глимепирида;

— некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);

— одновременное применение некоторых других лекарственных средств.

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом или к управлению различными машинами и механизмами.

Беременность и лактация

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Т.к. глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Сахарный диабет 2-го типа при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

Фармакологическое свойство

Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). В основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины, таким образом, обеспечивается меньший риск развития гипогликемии. Помимо этого, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает, превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антиагрегантное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме пациента, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2-го типа.

Противопоказания

Сахарный диабет 1-го типа; повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома; тяжелая печеночная и почечная недостаточность (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе); лейкопения; беременность, период лактации; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии; при наличии состояний, требующих перевода на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства); при нарушениях всасывания пищи и лекарственных препаратов в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (в том числе кишечная непроходимость, парез кишечника); при недостаточности глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение

В начале лечения препарат Глимепирид Канон применяют внутрь в дозе 1 мг 1 раз в сутки (непосредственно перед или во время обильного завтрака), при необходимости постепенно увеличивая дозу на 1 мг за 1-2 недели до 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг. Дозы свыше 6 мг эффективны только в исключительных случаях. Очень важно не пропускать прием пищи после приема глимепирида. Пропуск приема препарата нельзя устранять путем последующего приема его более высокой дозы, ведущей к гипогликемии. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (около 0,5 стакана). Лечение длительное, под контролем содержания глюкозы в крови. Применение в комбинации с метформином. В случае недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у пациентов, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы в 1 мг, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемой концентрации глюкозы в крови, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином. В случаях, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. Перевод пациента с другого пероралъного гипогликемического препарата на глимепирид. Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого пероралъного гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Перевод больного с инсулина на глимепирид. В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции бета-клеток поджелудочной железы, может быть показан перевод на глимепирид. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод пациента на глимепирид начинают с минимальной дозы глимепирида в 1 мг.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование. Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности). Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Аллергические реакции: возможно появление крапивницы, кожной сыпи, зуда. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, одышкой, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонйлмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита. Прочие: в исключительных случаях возможно развитие головной боли, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Передозировка

При приеме внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии продолжительностью 12-72 часа, которая может повторяться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка с последующим введением активированного угля (адсорбента) и сульфата натрия (слабительного), введение декстрозы внутривенно струйно: 50 мл 40 % раствора, затем инфузия 10% раствора. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим. При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема глимепирида грудным или маленьким ребенком, доза декстрозы должна тщательно контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом. Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, противомикробными средствами - производными хинолона, салицилатами (в том числе аминосалициловой кислотой), сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом. Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим, повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестогенами, производными фенотиазина, в том числе хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием Р-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина и резерпина возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Брутто-формула

C 24 H 34 N 4 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Глимепирид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

93479-97-1

Характеристика вещества Глимепирид

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок почти без запаха, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипогликемическое .

Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект достигает максимума через 2-3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 нед . Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). У ряда пациентов, особенно с высоким уровнем глюкозы натощак, эффект достигается при дозе 6 мг. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%.

В экспериментах на животных не выявлено случаев мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия, влияния на фертильность.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ . Время достижения C max — 2-3 ч. Объем распределения — 8,8 л (113 мл/кг), общий Cl — 47,8 мл/мин, связывание с белками плазмы приближается к 100 %. В печени практически весь окисляется до циклогексилгидроксиметил-деривата (при участии цитохрома P450 IIC9), обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида, и далее (при участии одного или нескольких цитозольных ферментов) до неактивного карбоксильного метаболита. Т 1/2 — 5-8 ч. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%). Не кумулирует.

Применение вещества Глимепирид

Сахарный диабет типа 2.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (в т.ч. кишечная непроходимость, парез кишечника), лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы, гипотиреоз или тиреотоксикоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае наступления беременности необходимо как можно раньше перевести пациентку на лечение инсулином.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Глимепирид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — понижение АД , тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения; редко — одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Гипогликемию усиливают НПВС и другие препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО , инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ , ПАСК , пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает C max , AUC и Т 1/2 (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.

Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Пути введения

Внутрь

Меры предосторожности вещества Глимепирид

Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий — лихорадка, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство (в этих случаях временно назначают инсулин). Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Особые указания: Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глимепирида в сутки, это указывает на то, что у этого пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в Глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием Глимепирида.
Клиническими симптомами гипергликемии (недостаточного снижения уровня глюкозы в крови) являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения Глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать потливость, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:
нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты;
дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
нарушение функции почек;
тяжелое нарушение функции печени;
передозировка Глимепирида;
некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
одновременное применение лекарственных средств, усиливающих действие Глимепирида.
Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу Глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение?-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения Глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения Глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения Глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме Глимепирида может иметь место снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного, обусловленное гипо- или гипергликемией. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Глимепирид (в рецепте на латинском – Glimepiride) – это несправедливо забытое сегодня лекарство. Из всех противодиабетических средств, которые представляют класс препаратов сульфонилмочевины, это очень удобный медикамент. Когда таблетки только появились в аптечной сети, они были одними из наиболее востребованных медикаментов. Но после открытия нового класса лекарств (инкретинов), его стали незаслуженно забывать.

Глимепирид – очень качественное сахароснижающее средство и достаточно безопасное. Его основная функция как секретагога – стимулирование поджелудочной железы.

Есть у препарата и внепанкреатические возможности: повышение чувствительности тканей к эндогенному инсулину, снижение выработки глюкозы в печени, профилактика образования тромбов, снижение уровня свободных радикалов.

Лекарственная форма

Отечественный производитель ФАРМСТАНДАРТ выпускает Глимепирид в виде таблеток-капсул 4-х видов:

Светло-розового цвета – по 1 мг;
Светло-зеленого оттенка – по 2 мг;
Светло-желтого тона – по 3 мг;
Светло-синей окраски – по 4 мг.

Расфасованы капсулы в алюминиевых блистерах по 10 шт., пластины помещены в бумажную упаковку. Хранят лекарство в оригинальной коробке при комнатной температуре не более 3-х лет. На Глимепирид цена в интернет-аптеках – от 153 руб. до 355 руб. в зависимости от дозировки. Категория отпуска лекарства – по рецепту.

Глимепирид – аналоги и синонимы

Оригинальный медикамент, самый первый, максимально изученный, – это Амарил от компании Санофи Авентис. Все остальные препараты, включая Глимепирид, – это аналоги, фармацевтические фирмы производят их по патенту. Среди наиболее известных:

Глимепирид (Россия);
Диамерид (Россия);
Диапирид (Украина);
Глимепирид-Тева (Хорватия);
Глемаз (Аргентина);
Глианов (Иордания);
Глибетик (Польша);
Амарил М (Корея);
Глайри (Индия).

Состав медикамента Glimepiride

Глимепирид – это противодиабетическое пероральное средство с гипогликемическими возможностями. Лекарство относят к группе сульфаниламидов, производных мочевины.

Базовый активный компонент препарата – глимепирид. В одной таблетке его масса составляет 1 – 4 мг. Дополняют действующее вещество вспомогательными компонентами: крахмалом натрия, повидоном, полисорбатом, микрокристаллической целлюлозой, лактозой, стеаратом магния, алюминиевым лаком индиго.

Фармакология

Glimepiride – противодиабетический препарат из группы производных сульфонилмочевины, активный при пероральном употреблении. Разработан он для управления СД 2-го типа. Механизм воздействия медикамента основан на стимуляции β-клеток, ответственных за продукцию эндогенного инсулина. С белком мембраны этих клеток препарат связывается очень быстро.

Как и все медикаменты этой группы, лекарство повышает чувствительность тканей к стимуляции глюкозой. Обладает медикамент и внепанкреатическим эффектом. Выработка инсулина под воздействием препарата происходит за счет улучшения доступа к кальциевым каналам: усиление притока кальция способствует высвобождению инсулина.

Из внепанкреатических эффектов можно отметить снижение резистентности клеток к гормону, сокращение темпов утилизации его в печени. В мышцах и жировой прослойке глюкоза сжигается при помощи транспортных белков, активность которых существенно увеличивается после употребления медикамента.

Фармакокинетика

Биодоступность у глимепирида 100%-я. Параллельное поступление питательных веществ немного замедляет абсорбцию. Предельное содержание в плазме наблюдается через 2,5 часа после поступления лекарства в ЖКТ. Объем распределения у медикамента низкий (8,8 л), с белками сыворотки он связывается максимально (на 99%), клиренс препарата – 48 мл/мин.

При неоднократном режиме дозирования среднее время полувыведения – 5-8 часов. При увеличении терапевтической дозы это время увеличивается. Элиминируются метаболиты естественным путем: 58% отмеченной радиоактивным изотопом разовой дозы обнаружилось в моче и 35% — в кале. Время полувыведения продуктов распада – 3-6 часов.

Принципиальных различий в фармакокинетике Глимепирида у диабетиков молодого или зрелого возраста, женского или мужского пола не зафиксировано. У диабетиков с низким клиренсом креатинина опасности кумуляции лекарства нет. Фармакокинетические параметры у 5 больных после холецистэктомии оказались аналогичны показателям у здоровых в этом плане диабетиков.

У 26 подростков 12-17 лет, а также 4-х детей 10-12 лет, больных СД 2-го типа, однократный прием минимальной (1 мг) дозы лекарства показал результаты, аналогичные взрослым.

Кому назначают препарат

Таблетки прописывают при СД 2-го типа, если контроля гликемии с помощью модификации образа жизни недостаточно. Возможно назначение препарата как дополнительного, в комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами.

Кому не показан Глимепирид

Лекарство не подходит диабетикам с 1-м типом заболевания, не применяют его при диабетических кетоацидозе, коме и прекоме, а также при серьезных дисфункциях почек и печени.

Как и любой препарат, Глимепирид не прописывают диабетикам с высокой чувствительностью к ингредиентам формулы, а также к другим сульфониламидным медикаментам.

Препарат назначают только взрослым, так как эффективность и безопасность Glimepiride для детей в достаточной степени не установлена.

Противопоказан Glimepiride при беременности и лактации.

Как правильно применять Glimepiride

Чтобы обеспечить 100%-й гликемический контроль, медикаментозной терапии недостаточно.

Только при соблюдении принципов низкоуглеводного питания, контролю эмоционального состояния, постоянного мониторинга своего гликемического профиля, а также адекватных возрасту и состоянию здоровья физических нагрузок можно рассчитывать на эффективность любых гипогликемических средств, в том числе и Глимепирида.

Ориентировочный план мышечных нагрузок при СД 2-го типа легкой и средней формы может быть таким:

Силовые упражнения – 2-3 р./нед.;
Энергичная прогулка – 3 р./нед.;
Плавание, велосипед, занятия теннисом или танцами;
Ходьба по лестнице, спокойные прогулки – ежедневно.

Если такой комплекс не подходит, можно каждый день заниматься ЛФК. В сидячем положении диабетик может находиться без перерыва не более 30 минут.

Оптимальную терапевтическую дозу подбирает врач с учетом стадии заболевания, сопутствующих патологий, общего состояния, возраста пациента, реакции его организма на препарат.

Глимепирид инструкция по применению рекомендует применять от 1 мг/сут. (при стартовой дозе) . С периодичностью 1-2 недели, когда уже можно оценить результат, ее можно титровать, если предыдущая схема лечения оказалась недостаточно эффективной. Норма более 4 мг/сут. применяется в особых случаях. Максимальное количество лекарства – до 6 мг/сут.

Если предельная доза метформина не дает 100%-го гликемического контроля, в качестве поддерживающей терапии можно параллельно принимать Глимепирид, он с этим препаратом прекрасно сочетается, выпускают даже комбинированные лекарства с двумя этими активными компонентами. Начинают комплексное лечение с минимальной дозы глимепирида (1 г), ежедневный мониторинг показателей глюкометра поможет скорректировать норму. Все изменения в алгоритм вносятся только под медицинским контролем.

Возможно сочетание Глимепирида и с препаратами инсулина . Дозировка таблеток и в этом случае сначала должна быть минимальной. Ориентируясь на результаты анализов, каждые две недели дозу препарата можно корректировать.

Обычно прием лекарства однократный. Совмещают его с основательным завтраком или следующим за ним приемом пищи, если завтрак у диабетика – символический.

«Заедать» лекарство очень важно, только так можно рассчитывать на его максимальную эффективность, избежать гипогликемии и других побочных явлений.

Лучше всего принять таблетку за несколько минут до еды, так как ей нужно время, чтобы начать действовать. Если время приема Глимепирида пропущено, лекарство надо принять при первом удобном случае, не меняя дозировки.

Если минимальная доза Глимепирида вызывает симптомы гипогликемии, лекарство отменяют, так как больному достаточно контролировать свой сахар правильным питанием, хорошим настроением, соблюдением режима сна и отдыха, адекватной физической активностью.

При достижении полного контроля над диабетом возможно снижение резистентности к гормону, это значит, что со временем потребность в медикаменте будет снижаться. Пересмотреть дозу необходимо также при резком похудении, изменении характера физических нагрузок, повышенном стрессовом фоне и других факторах, провоцирующих гликемические кризы.

Возможность перехода от других противодиабетических агентов к Глимепириду

При переходе от альтернативных вариантов лечения СД 2-го типа пероральными средствами учитывают параметры полувыведения предыдущих лекарств. Если у медикамента этот период слишком длинный (как например, у хлорпропамида), до перехода на Глимепирид надо выдержать паузу в несколько дней. Это сократит шансы развития гипогликемии из-за аддитивного воздействия 2-х агентов. При замене препаратов стартовую дозу рекомендуют минимальную – 1 мг/сут. Титрование проводится на аналогичных условиях.

Замещение инсулина Glimepiride у диабетиков со 2-м типом заболевания проводится в крайних случаях и под постоянным медицинским наблюдением.

Побочные эффекты

Для Глимепирида, как и других сульфаниламидных препаратов, накоплена солидная доказательная база их эффективности. В клинических исследованиях изучалась также их безопасность. В соответствии с рекомендациями ВОЗ риск развития нежелательных последствий оценивается по такой шкале:

Очень часто ≥ 0,1;
Часто: от 0,1 до 0,01;
Нечасто: от 0,01 до 0,001;
Редко: от 0,001 до 0,0001;
Очень редко <0, 00001;
Неизвестно, если по имеющейся статистике оценить степень риска невозможно.

Результаты реакций организма со стороны различных органов и систем представлены в таблице. Большинство из них не постоянны и проходят самостоятельно после замены лекарства.

Органы и системы	Побочные реакции	Частота проявлений
Кровеносная система	гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения	редко
Иммунитет	лейкоцитокластический васкулит, прогрессирующая гиперчувствительность, одышка, перепады АД вплоть до шока	очень редко
Метаболические нарушения	быстро развивающиеся и трудно поддающиеся коррекции гипогликемические состояния	редко
Зрение	перепады уровня гликемии могут провоцировать временное набухание хрусталика	неизвестна
ЖКТ	диспепсические нарушения, боль в эпигастрии, нарушение ритма дефекации (не предполагают отмены препарата)	очень редко
Гепатобилиарная система	рост показателей печеночных ферментов, дисфункции типа желтухи или холеостаза	неизвестно очень редко
Кожа	зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация	неизвестна
Лабораторные данные	падение концентрации натрия в крови – гипонатриемия	очень редко

Помощь при передозировке

Главная опасность передозировки Глимепиридом – гипогликемия продолжительностью до 72-х часов, после нормализации состояния возможны и рецидивы. Первые признаки передозировки могут проявляться только через сутки после абсорбции лекарства. При таких симптомах (диспепсические расстройства, боль в груди) пострадавшему необходимо наблюдение в медицинском учреждении. При гипогликемии возможны и расстройства неврологического характера: нарушение зрения и координации, тремор рук, тревожность, исомния, спазмы мышц, кома.

Первая помощь при передозировке – это предупреждение всасывания избытка препарата путем промывания желудка. Нужно вызвать рвотный рефлекс любым способом, потом выпить активированный уголь или другой адсорбент и какое-нибудь слабительное (например, сульфат натрия). Одновременно надо вызывать скорую помощь для срочной госпитализации.

Пострадавшему введут глюкозу внутривенно: сначала 50 мл 50%-го р-ра, потом – 10%-го. Как можно чаще надо проверять уровень сахаров в плазме. Кроме специфической терапии применяют и симптоматическую.

Если глимепирид случайно принял ребенок, дозировку глюкозы подбирают с учетом вероятности развития гипогликемии. Степень риска периодически оценивают глюкометром.

Отклонения от нормы в составе крови при беременности способны стать причиной пороков развития плода и даже перинатальной смертности, и гликемические параметры в этом плане не исключение. Для уменьшения тератогенного риска свой гликемический профиль женщине надо контролировать регулярно.

Если беременная – диабетик со 2-м типом заболевания, ее временно переводят на инсулин. Женщины уже на этапе планирования ребенка должны предупредить своего эндокринолога о предстоящих изменениях для коррекции схемы лечения.

Информации о воздействии на человеческий плод глимепирида нет. Если ориентироваться на результаты исследования беременных животных, у препарата есть репродуктивная токсичность, имеющая отношение к гипогликемическому воздействию глимепирида.

Поэтому для беременных препарат противопоказан.

Попадает ли лекарство в молоко матери, не установлено, но у крыс в материнское молоко препарат проникал, поэтому на время лактации таблетки также отменяют. Поскольку другие медикаменты сульфониломидного ряда в грудное молоко попадают, опасность гипогликемии у младенца вполне реальна.

Дети

Информации об использовании препарата для детей-диабетиков до 8 лет нет. Для старшего возраста (до 17 лет) есть некоторые рекомендации по использованию медикамента в качестве монотерапии. Опубликованных сведений недостаточно для широкого использования медикамента этой категорией диабетиков, поэтому

Особенности лечения Glimepiride

Употребляют таблетки за несколько минут до еды, чтобы лекарство всосалось и начало работать. При недостаточной компенсации возможностей лекарства углеводами оно способно спровоцировать гипогликемические состояния. Распознать приступ можно по совокупности таких признаков: головной боли, волчьему аппетиту, диспепсическим нарушениям, исомнии, необычному оживлению, проявлениям агрессии, заторможенной реакции, повышенной тревожности, рассеянности, нарушениям зрения и речи, спутанному сознанию, потере чувствительности и контроля, мозговым спазмам, обмороку, прекоме и коме. Адренергическая контррегуляция проявляется повышенным потоотделением, мокрыми ладонями, повышенной тревожностью, расстройством сердечного ритма, гипертонией, ишемической болезнью сердца.

Клиническая картина серьезного состояния по признакам похожа на инсульт с той разницей, что признаки гипогликемического криза всегда можно нейтрализовать срочным введением (перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно – в зависимости от состояния пострадавшего) глюкозы или сладостей. Заменители сахара в этой ситуации не работают.

Опыт лечения диабетиков аналогами сульфониломидного ряда показывает, что, несмотря на очевидную эффективность мер по купированию приступа, есть риск его повторного возникновения. Тяжелое и длительное гипогликемическое состояние, которое периодически нормализуется под воздействием обычного сахара, предполагает срочное медикаментозное лечение, в том числе и в стационарных условиях . Увеличивают гипогликемический риск следующие факторы:

Игнорирование врачебных рекомендаций, неспособность сотрудничать;
Голодные диеты, несвоевременный прием пищи, неполноценный рацион из-за плохих социальных условий;
Не соблюдение принципов низкоуглеводного питания;
Отсутствие баланса между объемом мышечных нагрузок и количеством употребляемых углеводов;
Злоупотребление спиртными напитками, особенно при неполноценном питании;
Почечные и печеночные дисфункции;
Передозировка глимепиридом;
Декомпенсированные эндокринные патологии, влияющие на обменные процессы (недостаточность гипофиза или надпочечников, дисфункции щитовидной железы);
Параллельное употребление других медикаментов.

При терапии препаратом постоянный контроль гликемии обязателен. Чтобы избежать осложнений, необходимо регулярно проходить и другие обследования:

Проверка показателей гликированного гемоглобина – 1раз/3-4 мес;
Консультации офтальмолога, нефролога, кардиолога, невролога – по необходимости;
Микроальбуминурия — 2раз/год;
Оценка липидного профиля + БХ – 1раз/год;
Осмотр ног – 1раз/3 мес;
АД – 1раз/мес;
ЭКГ – 1раз/год;
Общие анализы – 1 раз/год.

Важно периодически контролировать работоспособность печени и состав крови, в частности соотношение тромбоцитов и лейкоцитов.

Если организм испытывает сильный стресс (травмы, ожоги, хирургические операции, серьезные инфекции), возможно временное замещение таблеток инсулином.

Опыта использования препарата для лечения диабетиков с тяжелыми печеночными патологиями, а также больных на гемодиализе нет. При почечных или печеночных дисфункциях диабетика переводят на инсулин.

В составе глимепирида есть лактоза. Если диабетик имеет генетическую непереносимость галактозы, дефицит лактазы, нарушения всасывания галактозы-глюкозы, ему проводят заместительную терапию.

Влияние Глимепирида на возможность управления сложными механизмами

Специальные исследования глимепирида на возможность управлять транспортом или работать на производстве в зоне повышенного риска не проводились. Но, поскольку у препарата есть побочный эффект в виде гипогликемии, есть риск снижения скорости реакций и концентрации внимания из-за ухудшения зрения и других гипогликемических симптомов.

При назначении лекарства диабетик должен быть предупрежден об опасности серьезных последствий при управлении сложными механизмами . Особенно это относится к тем, у кого гипогликемические ситуации случаются часто, а также тем, кто не в состоянии распознать симптомы надвигающейся проблемы.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

Параллельное употребление лекарств может вызвать у диабетика как усиление гипогликемических возможностей глимепирида, так и угнетение его свойств. Некоторые медикаменты нейтральны при совместном применении. Точную оценку совместимости может дать только специалист, поэтому при составлении схемы лечения надо предупредить эндокринолога обо всех лекарствах, которые диабетик уже принимает для лечения сопутствующих болезней.

Усиление гипогликемического эффекта Glimepiride провоцирует одновременное употребление фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона, инсулина и пероральных сахароснижающих медикаментов, сульфаниламидов с пролонгированным эффектом, метформина, тетрациклинов, ингибиторов МАО, салицилатов, анаболических стероидов и мужских половых гормонов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина, хлорамфеникола, пробенецида, сульфинпиразона, миконазола, фенфлурамина, дизопирамиад, пентоксифиллина, фибратов, тритоквалиан, ингибиторов АПФ, флуконазола, флуоксетина, аллопуринола, симпатолитиков, цикло-, тро- и фосфамидов.

Угнетение гипогликемических возможностей Глимепирида возможно при совместной терапии с эстрогенами, салуретиками, диуретиками, глюкокортикоидами, стимуляторами щитовидной железы, производными фенотиазина, адреналином, хлорпромазином, симпатомиметиками; никотиновой кислотой (особенно при высокой дозировке), слабительными средствами (при продолжительном употреблении), фенитоином, диазоксидом, глюкагоном, барбитуратами, рифампицином, ацетозоламидом.

Непредсказуемый эффект оказывает комплексная терапия с β-блокаторами, клонидином и резерпином, а также прием алкоголя.

Глимепирид способен уменьшить или увеличить воздействие на организм производных кумарина.

Глимепирид – отзывы

Глимепирид по отзывам врачей и пациентов – это высокоэффективный медикамент. Его безопасность обеспечивается маленькими дозами, есть у него и ряд дополнительных возможностей, которые не могут не радовать. Но, как и все противодиабетические лекарства, аналог Амарила эффективен только в том случае, если сам диабетик будет ему помогать.

Ольга Григорьевна, Подмосковье. Я выпиваю таблетку Глимепирида (2 мг) до завтрака, а после еды – еще и пролонгированный Метформин утром и вечером по 1000 мг. Если не грешу с диетой, то сахар лекарства держат. Не знаю, чья тут больше заслуга, но в праздники, когда трудно избежать застолья и переедания, пью по 3 мг Глимепирида. Лекарство мне выписывают в поликлинике по льготному рецепту, поэтому меня все устраивает.
Андрей Витальевич, Екатеринбург. Года 3 мне выписывали Амарил, пил утром по 4 мг. Потом в поликлинике бесплатного Амарила не стало, заменили на Глимепирид – бюджетный дженерик. Попробовал принимать в той же дозе – сахар подскочил до 12 ммоль/л (раньше был не выше 8). Врач повысил дозу до 6 мг, вроде все наладилось, но я все-таки купил Амарил. И снова мне хватало 4 мг в сутки. Но придется, наверно, вернуться на бесплатный аналог, потому что я еще сердечные препараты покупаю и от холестерина таблетки. Жаль, что отменили бесплатный Амарил.