Побочный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин для инфузий - официальная* инструкция по применению

Препарат нитроглицерин своё применение находит в медицинской практике уже более 100 лет. Это синтетическое вещество, которое обладает способностью быстро расширять кровеносные сосуды и купировать приступ ишемии в области миокарда. При попадании на любые слизистые оболочки (полость желудка, подъязычная область) действующее вещество мгновенно всасывается в кровь и оказывает видимый терапевтический эффект в течение 60 - 120 секунд. Недостатком нитроглицерина является ограниченность по времени лечебного воздействия. Обычно действие препарата заканчивается спустя 45 - 60 минут. Это следует учитывать при купировании массированной ишемической атаки. Спустя 40 минут от первого приема препарата необходимо введение повторной дозы. В противном случае боль в области сердца может возникнуть вновь.

Фармакологическое действие основано на двух факторах:

расширение сосудов кровоснабжения сердечной мышцы увеличивает поступление ионов кислорода и сокращает длительность процессов окисления;
дилатация периферических кровеносных сосудов и артериол позволяет снижать нагрузку и давление.

В течение 5 - 10 минут с момента приема таблетки происходит расслабление гладкой мускулатуры на протяжении всего желудочно-кишечного тракта. За счет этого меняется картина внутреннего давления в грудной и брюшной полости. Снижается функциональная нагрузка на сердечную мышцу.

Показания к применению нитроглицерина

Таблетки нитроглицерин показания к применению имеют следующие:

комплексная терапия ИБС (ишемической болезни сердца);
профилактика ишемических атак;
длительное лечение последствий инфаркта миокарда;
некоторые формы патологии жкт, в частности, спастические запоры с длительной задержкой эвакуации каловых масс.

Препарат должен применяться в соответствии с определенными схемами. Больным ишемической болезнью сердца необходимо иметь эти таблетки всегда рядом с собой. В случае развития ишемической атаки нитроглицерин необходимо принимать незамедлительно. Как показывает практика, спустя 15 минут от начала приступа стенокардии прием препарата уже менее эффективен. Наиболее полное терапевтическое действие наблюдается в тех случаях, когда препарат начинает поступать в кровеносное русло спустя 2 - 5 минут после появления болей в области сердца.

Фармакологическая промышленность выпускает таблетки нитроглицерина, а также капсулы с масляным раствором и спиртовые формы действующего вещества. Последний вид обычно используется в виде капель на кусочек сахара и не всегда удобен для применения в общественных местах и транспорте.

Как применять нитроглицерин - инструкция по применению

Каждый пациент, который страдает ишемической болезнью сердца, должен знать правила применения нитроглицерина.

Следует знать:

при начале приступа боли в области сердца немедленно 1 таблетка препарата принимается под язык;
спустя 30 минут выпивается вторая таблетка лекарственного средства;
если боли возвращаются спустя 45 минут, то под язык принимается вторая таблетка нитроглицерина.

Как правило, болевой синдром ослабевает, или полностью проходит спустя 30 - 60 секунд с момента приема препарата под язык. Если у вас не появилось видимого эффекта в течение 20 минут, то примите незамедлительно вторую таблетку аналогичным образом. Если и этот приём не помогает, срочно вызовите бригаду скорой кардиологической помощи. Также в практике врача кардиолога встречается определенный процент пациентов, у которых присутствует индивидуальная устойчивость к воздействию нитроглицерина. Для таких больных можно увеличивать дозировку препарата до 56 - 6 таблеток однократного приёма. Однако дозировка должна быть заранее определена в условиях стационара под контролем параметров крови и электрокардиограммы.

С профилактической целью препарат применяется в любых ситуациях, когда предстоят психоэмоциональные или физические нагрузки. Это могут быть моменты выхода на улицу, выступления перед аудиторией людей, волнение, быстрая ходьба.

Нитроглицерин - препарат опасный!

Действие нитроглицерина обусловлено его химическими свойствами. Именно они делают его достаточно опасным веществом. Первый риск заключается в том, что при неправильном хранении стремительно сокращается количество действующего вещества как в таблетках, так и в спиртовом растворе. Это в значительной степени сокращается терапевтический эффект, в результате чего у человека может развиваться ишемия и инфаркт миокарда. Поэтому хранить таблетки и растворы нитроглицерина следует в закрытом состоянии в защищенном от прямых солнечных лучей месте. Стандартный срок годности препарата составляет не боле 24 месяцев, однако практикующие кардиологи рекомендуют своим пациентам менять его каждые 2 месяца. Тем более, что нитроглицерин относится к доступным по своей стоимости лекарственным средствам.

Второй фактор потенциальной опасности заключается во взрывоопасности данного вещества под воздействием воздушной смеси, обогащенной кислородом. Наиболее опасны в этом отношении спиртовые растворы. Взрыв происходит под влиянием открытого источника огня.

Возможна ли передозировка нитроглицерина?

Передозировка нитроглицерина вполне реальное состояние, которое диагностируется примерно у 12 % пациентов, попадающих в стационар в состоянии острого инфаркта миокарда. Важно при первичном осмотре пациента уточнять дозировку используемого нитроглицерина. Это важно для расчета дозировки вводимых впоследствии лекарственных препаратов.

В таблице ниже можно посмотреть основные симптоматические комплексы передозировки и методы их коррекции.

Важно знать! Таблетки нитроглицерина нельзя принимать вместе с алкогольными напитками и гипотензивными препаратами. Это может спровоцировать развитие сосудистого коллапса и привести к смерти человека. Если вы используете спиртовой раствор - избегайте его прямого попадания на любые кожные покровы. Препарат прекрасно всасывается в кровь через клетки эпителия.

Препарат уже второе столетие быстро и эффективно облегчает жизнь больным с сердечными заболеваниями. Но изучение и создание всевозможных фармакологических форм продолжается. За долгое время ученые и медики открыли много благоприятных свойств и выяснили, от чего помогает нитроглицерин, воздействуя на сосудистую систему.

Как действует нитроглицерин

Механизм действия нитроглицерина с конца двадцатого века уже не является загадкой. Ученые, раскрывшие ее, были удостоены Нобелевской премии. Лекарство оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный слой сосудистой стенки, благодаря чему просвет сосуда становится шире.

Причина тому – высвобождающийся из нитроглицерина азот. Он вступает в реакцию со свободным кислородом и образует оксид азота, который активирует особое вещество – гуанилатциклазу, отвечающую в организме за расслабление гладкой мускулатуры.

Нитроглицерин — от чего помогает препарат

Гладкомышечные волокна расположены не только в сосудах. Их содержат также стенки кишечника, бронхов, мочеточников, желчных и панкреатических протоков. Применяя нитроглицерин, можно снять спазм этих анатомических образований.

Сердечно-сосудистая система. Основная и самая часто используемая «мишень» нитроглицерина.
- Расширяя коронарные артерии, препарат увеличивает приток богатой кислородом крови к сердечной мышце. В результате купируются стенокардитические боли.
- Расширение венозных сосудов, особенно при внутривенном введении лекарства, уменьшает венозный возврат к сердцу, «разгружая» его правые отделы. Итог – уменьшение застойных явлений, предотвращение отека легких. Кроме того, при уменьшении нагрузки объемом крови на сердце, его потребность в кислороде соответственно снижается, что также оказывает обезболивающее действие при стенокардии.
- Препарат применяют при оперативных вмешательствах для проведения управляемой гипотонии.
- Реабилитационный период после инфаркта также не обходится без этого препарата.
- Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся кризами с болями в сердце и одышкой — также показание для применения нитроглицерина.
Желчные и панкреатические протоки. Нитроглицерин снимает спазм стенок протоков при желчной колике, дискинезии желчного пузыря или остром панкреатите.
Желудочно-кишечный тракт. Препарат облегчает боли при коликах и дискинезиях.
Мочевыводящие протоки. Расслабляя стенки мочеточника, нитроглицерин ослабляет боли при почечной колике.

Побочное действие

Чудесное свойство препарата расслаблять гладкую мускулатуру может вызвать и неприятные последствия. Причина – быстрое расширение сосудов, падение артериального давления

Головная боль, возможны обморочные состояния.
Учащенное сердцебиение.
Тошнота, диспепсия, ощущение сухости во рту.

Передозировка может вызывать нервное возбуждение, дезориентацию или заторможенность. При тяжелой интоксикации наблюдается коллапс, нарушение дыхания, что требует немедленной медицинской помощи.

При обморочном состоянии, вызванном приемом нитроглицерина, следует прекратить поступление препарата в организм, пациента уложить с приподнятыми ногами и немного опущенной головой. Нормализация артериального давления обычно наступает в течение 20 минут.

Правила приема

За более чем сотню лет фармацевтическая промышленность выпускала самые разнообразные формы препарата. Наиболее популярны и эффективны – сублингвальные и буккальные. Производятся еще внутривенные и накожные, а также прологнированные формы.

Как принимать нитроглицерин в таблетках под язык

Сублингвальные таблетки по 0,5 мг. Их следует принимать для купирования стенокардитических болей. Препарат быстрого действия.

Правила приема. При приступе болей по типу стенокардии, следует прекратить нагрузку, во время которой он возник, сесть и положить 1 таблетку нитроглицерина под язык. Пациент ощутит эффект через 1-3 минуты. Продолжительность – до 10 минут. Если не помогло, можно через 5 минут после первой, принять вторую таблетку, еще через 5 минут третью. Отсутствие обезболивания в течение 15 минут при употреблении 3 таблеток – повод обратиться за медицинской помощью, так как возможно развитие инфаркта миокарда.

Следует соблюдать условия хранения таблеток:

в открытой упаковке (стеклянная трубочка) нитроглицерин сохраняет активность не больше двух месяцев;
пластиковые упаковки для нитроглицерина не годятся, за три дня хранения он теряет 80% действенности;
стеклянная трубочка должна быть закрыта резиновой пробкой, без ваты, которая впитывает нитроглицерин;
Незакрытая упаковка в течение недели теряет 32% активности.

Из побочных эффектов чаще всего возникают головные боли, чувство распирания, шум в ушах, покраснение лица. Возможно головокружение, гипотония. Это обусловлено расширением венозных сосудов в голове и затруднением венозного оттока.

Для уменьшения побочных эффектов можно принять половину таблетки нитроглицерина, добавив валидол или ментол, помогающие улучшить венозный отток из полости черепа.

Другие формы нитроглицерина, оказывающие быстрый эффект

Под язык можно принимать не только таблетки. Выпускают также спиртовой раствор нитроглицерина, масляный раствор в желатиновых капсулах, спрей и аэрозоль, пластинки, приклеиваемые к десне

Спиртовой раствор. На кусочек сахара капают 4 капли раствора (Некоторым пациентам хватает и 2-3), кладут под язык. Так же, как и с сублингвальными таблетками, допускается трехкратный прием в течение 15 минут при отсутствии должного эффекта.
Желатиновые капсулы с масляным раствором. Применение предусматривает помещение предварительно раздавленной зубами капсулы под язык.
Ингаляционные формы. Спрей и аэрозоль при 1 распылении выделяют 0,4 и 0,2 мг нитроглицерина. Одной сублингвальной таблетке соответствует 2-4 нажатия клапана. Эффект распыления наступает быстрее и держится до 20 минут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при отеке легких и кардиальной астме. Препарат распыляют в полость рта, задержав дыхание. При вдыхании аэрозоля возможно развитие бронхоспазма.

Пластинки на десну. Содержат 4, 2 или 1 мг нитроглицерина. Полимерные пластинки приклеиваются на десну верхней челюсти в зоне клыков и малых коренных зубов. Эффект наступает в течение 1 или 2 минуты, и длится весь период рассасывания пластинки. Он индивидуален и в зависимости от этого подбирается доза препарата. Если рассасывание происходит в течение полутора часов, назначают пластинку с содержанием препарата 1 мг, 2-3 ч – вдвое больше, 4-6 часов – 4 мг. Если нагрузка, вызывающая боли, прекратилась раньше, пластинку имеет смысл снять. Если же требуется увеличить поступление нитроглицерина, необходимо лизнуть пластинку два-три раза.

Противопоказания к приему нитроглицерина

Прием нитроглицерина может ухудшить состояние пациентов при

повышенном внутричерепном давлении;
кровоизлиянии в мозг;
аллергии на нитраты;
гипотензии ниже 100/60 мм рт. ст.;
гиповолемии ЦВД менее 4-5 мм рт. ст.;
закрытоугольной глаукоме при высоком внутриглазном давлении;
беременности, лактации;
гипертрофической кардиомиопатии;
выраженной почечной и печеночной недостаточности;
тиреотоксикозе.

Применение нитроглицерина, как и других лекарственных средств, должно быть согласовано с лечащим врачом после тщательного обследования и установления точного диагноза.

Наименование:

Нитроглицерин (Nitroglicerinum)

Фармакологическое
действие:

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором.
Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика : Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность - 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови - 60%.

Показания к
применению:

Для купирования (снятия) приступов стенокардии ; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.

Способ применения:

В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального (под язык) применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы.
При применении 1% раствора наносят 1-2 капли под язык или смачивают 2-3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки 0/2-1 таблетку) помешают под язык и не проглатывают (держат во рту до полного всасывания).
Высшие дозы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно, 1!/2 таблетки разовая и 6 таблеток суточная).
Капсулы также держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.
Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препарата. Обычно после купирования (снятия) приступов переходят на прием препаратов пролонгированного (длительного) действия.
В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала внутривенного введения дают по 1-2 таблетки сублингвально (под язык) через каждые 5-10 мин.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности (устойчивости к действию препарата), когда для достижения предшествующего антиангинального
(противоишемического) и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.
Со стороны пищеварительной системы : сухость слизистой оболочки полости рта, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы : слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции : гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие : редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Противопоказания:

Коллапс;
- шок;
- возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
- стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- констриктивный перикардит;
- тампонада перикарда;
- острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
- тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);
- любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;
- повышенная чувствительность к нитратам.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.
Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.
Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене : Нет сведений.

Беременность:

Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.
Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.

Передозировка:

Симптомы : головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение : В легких случаях - перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения :
1.Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Таблетки сублингвальные 1 табл. содержит:
нитроглицерин 0,5 мг
вспомогательные вещества : кросповидон CL; лактоза; повидон 25; макрогол 6000
В контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.;
В пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Брутто-формула

C 3 H 5 N 3 O 9

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55-63-0

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее .

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С max основных метаболитов (0,2-0,3 нг/мл) достигается к 120-150 с, Т 1/2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т 1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С max метаболитов (0,1-0,2 нг/мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T 1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т 1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6-13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0168
	0.015

НИТРОГЛИЦЕРИН Нитроглицерин

Действующее вещество

›› Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Латинское название

›› C01DA02 Нитроглицерин

Фармакологическая группа: Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› I20 Стенокардия [грудная жаба]

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - вазодилатирующее периферическое .

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Показания

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;
черепно-мозговая гипертензия;
тампонада сердца;
изолированный митральный стеноз;
констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);
неконтролируемая гиповолемия;
сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
коллапс;
геморрагический инсульт;
субарахноидальное кровоизлияние;
недавно перенесенная травма головы;
токсический отек легких;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
тяжелая анемия;
гипертиреоз;
возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);
нарушение мозгового кровообращения;
шок;
артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);
одновременный прием силденафила (Виагра);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Способ применения и дозы

Сублингвально.
Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum) . В химическом отношении нитроглицерин является тринитратом глицерина. Cинонимы: Angibid, Anginine [один из синонимов пармидина (см.)], Angiolingual, Angised, Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin, Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell, Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol и др. Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо - в спирте, эфире, хлороформе. Для применения в медицинской практике нитроглицерин выпускается в виде готовых лекарственных форм: а) раствор нитроглицерина 1 % (Solutio Nitroglусеrini 1 % или Nitrogliсеrinum solutum); 1 % раствор нитроглицерина в спирте; прозрачная бесцветная жидкость; б) таблетки нитроглицерина (Тabulettае Nitroglycerini), содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям 1 % раствора; в) раствор нитроглицерина 1 % в масле в капсулах (Solutio Nitroglycerini 1 % оleosa in capsulis), содержащих по 0,5 мг или 1 мг нитроглицерина. Эти лекарственные формы применяют преимущественно для купирования острых приступов стенокардии. Для предупреждения приступов главным образом назначают препараты пролонгированного действия (см. ниже). Для внутривенного введения выпускается специальная лекарственная форма нитроглицерина. Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо - из желудочно-кишечного тракта, поэтому он значительно эффективнее при сублингвальном применении. При сублингвальном приеме (в виде раствора, таблеток или капсул), нитроглицерин быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1 - 2 мин и продолжается 20 - 30 мин. При нанесении на слизистые оболочки в составе полимерных пленок, нитроглицерин всасывается медленнее, но действует более продолжительно. Еще медленнее всасывается и длительнее действует нитроглицерин при приеме внутрь в виде специальных лекарственных форм (см. Нитрогранулонг, Сустак и др.). При внутривенном введении эффект развивается быстро. В зависимости от лекарственной формы и способа применения, нитроглицерин и его готовые лекарственные формы назначают для купирования или предупреждения приступов стенокардии. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, иногда - при эмболии центральной артерии сетчатки глаза. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов, нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В настоящее время 1 % (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы. При применении 1 % раствора наносят 1 - 2 капли под язык или смачивают 2 - 3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки (1/2 - 1 таблетку) помещают под язык и не проглатывают (держат во рту также до полного всасывания). В ы с ш и е д о з ы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно 1,5 таблетки разовая и 6 таблеток суточная). Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами. Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависнт от частоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратов пролонгированного действия. При нерезко выраженных спазмах иногда назначают нитроглицерин (1 - 2 % спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. "Капли Вотчала"). В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала внутривенного введения дают по 1 - 2 таблетки сублингвально через каждые 5 - 10 мин. При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиангинального и гемодинамического эффекта, требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов. Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО (см. ранее). Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп. При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, понижение АД (особенно при вертикальном положении), а при передозировке - ортостатический коллапс. Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан. Формы выпуска: 1 % раствор нитроглицерина в спирте в склянках по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных трубках по 40 штук; 1 % раствор в масле в капсулах (шарообразной формы, красного цвета) по 0,5 и 1 мг в упаковке по 20 штук, а также инъекционные лекарственные формы и препараты пролонгированного действия (см. далее). Хранение: список Б; 1 % раствор - в хорошо укупоренных склянках в прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня; таблетки - в защищенном от света месте; капсулы - в сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня. При работе с нитроглицерином следует соблюдать осторожность, так как может произойти взрыв, если значительное количество будет пролито и спирт испарится. Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль. Rp.: Sol. Nitroglycerini 1 % 5 ml D.S. По 2 - 3 капли под язык (на кусочке сахара) Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.40 D.S. По 1 таблетке (под язык) Rp.: Sol. Nitroglycerini oleosae 1 % in caps. 0,0005 N.20 D. S. По 1 капсуле под язык (капсулу раздавить зубами) Rp.: T-rae Convallariae T-rae Valerianae aa 10 ml Sol. Nitroglycerini 1 % 1 ml Validoli 2 ml M.D.S. По 10 - 15 капель 3 - 4 раза в день П р и м е ч а н и е. Микстура такого состава отпускается в готовом виде под условным названием "Капли Вотчала""". При острой левожелудочкновой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, а также при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии6 прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина. Для этой цели выпускается специальная лекарственная ампульная форма 1 % раствора (" Концентрат "), который непосредственно перед применением разводят изотоническим раствором натрия хлорида до получения О,О1 % раствора (О,1 мг = 100 мкг в 1 мл). Вводят О,О1 % раствор капельно. Начальная скорость введения - 25 мкг в минуту (1 мл О,О1 % раствора за 4 мин). Скорость введения регулируют индивидуально, достигая снижения АД на 10 - 25 % от исходного (систолическое давление должно быть не ниже 90 мм рт. ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают на 25 мкг в минуту каждые 15 - 20 мин. Обычно количество нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не превышает 100 мкг (1 мл О,О1 % раствора) в минуту. В отдельных случаях дозы могут быть более высокими (до 2 - 4 мл в минуту). Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно. Длительность введения определяется клиническими показаниями и может составить 2 - 3 сут. При необходимости вводят раствор нитроглицерина повторно. В связи с периферическими вазодилататорными свойствами нитроглицерина его стали применять для управляемой артериальной гипотензии при хирургических вмешательствах. Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина должно проводиться под тщательным контролем (измерение АД, регистрация ЭКГ и др.). Дозы должны подбираться индивидуально; превышение оптимальных доз может вызвать коллаптоидное состояние, нарушения ритма сердца. За рубежом выпускается много лекарственных форм нитроглицерина для инъекций. Перлинганит - раствор (Реrlinganit)* Выпускается в ампулах по 10 мл О,1 % раствора нитроглицерина в изотоническом растворе глюкозы (10 мг нитроглицерина в 1 ампуле = 1 мг в 1 мл), а также во флаконах по 50 мл такого же раствора. Применяют так же, как разведенный "Концентрат" нитроглицерина (см. ранее). Под названием "Перлинганит" выпускаются также капсулы с нитроглицерином (для сублингвального применения при приступах стенокардии - путем разжевывания). Нитро 5 мг/мл является концентратом нитроглицерина для инфузий (в 1 мл содержится 5 мг нитроглицерина, 345 мг спирта этилового, ЗОО мг пропиленгликоля, воды для инъекций до 1 мл). Перед употреблением разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы до получения О,О1 % раствора нитроглицерина. Нитро-мак (Nitrо-Масk)*. Ампулы емкостью 5 мл содержат по 5 мг нитроглицерина в виде спиртового раствора. Нитро-поль (Nitrо-Роl)*. Ампулы по 5 и 25 мл и флаконы по 50 мл О,1 % раствора нитроглицерина.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Синонимы :